Бициллин-5 – официальная* инструкция по применению. Бициллин 5 для чего

Бициллин-5 (порошок)

Информация на данной странице может быть чувствительной к времени и не должна использоваться как справочная информация после даты, указанной в этом документе. Внимательно изучите Медицинское предостережение и Условия использования сайта Tabletki.info.

Это перевод официальной инструкции лекарственного средства «Бициллин-5». Информация предназначена только для медицинских специалистов.

Состав

1 флакон содержит: бициллин-5, порошок 1500000 ЕД (смесь бензатина бензилпенициллина стерильного (бициллин-1) – 1200000 ЕД, бензилпенициллина новокаиновой соли стерильной – 300000 ЕД).

Лекарственная форма

Порошок для суспензии для инъекций.

Основные физико-химические свойства: порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.

Фармакологическая группа

Антибактериальные лекарственные средства для системного применения. Комбинации пенициллинов, чувствительных к действию b-лактамаз.

Код АТХ J01С Е30.

Фармакологические свойства

Препарат проявляет бактерицидное действие путем ингибирования синтеза мукопептидов клеточной оболочки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (кроме продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae ), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis ; грамотрицательных : Neisseria gonorrhoae, Neisseria meningitidis, Аctinomyces israelii, а также Treponema spp., анаэробных, образующие споры. К препарату устойчивы большинство грамотрицательных бактерий, микобактерии, грибы, вирусы, простейшие.

Препарат проявляет пролонгированное действие. При введении образуется депо препарата в мышечной ткани. Высокий уровень концентрации препарата образуется уже в первые часы после инъекции, терапевтическая концентрация бензилпенициллина сохраняется в крови в течение 28 дней и больше у подавляющего большинства больных (детей и взрослых). Из организма выводится преимущественно почками, незначительное количество препарата выделяется с мокротой, потом, слюной, слезной жидкостью, проникает в грудное молоко.

Клинические характеристики

Показания

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, в случаях, когда необходимо длительное поддержание постоянной концентрации лекарственного средства в крови.

Применение Бицилину®-5 особенно показано для круглогодичной профилактики рецидивов ревматизма у взрослых и детей.

Противопоказания

Гиперчувствительность к β-лактамным антибиотикам (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемов), новокаина;

Бронхиальная астма, крапивница, сенная лихорадка и тяжелые аллергические реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. цефалоспоринами, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозидами) отмечается синергизм действия; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклиом) ̶ антагонизм.

Бицилин®-5 снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития прорывных кровотечений). Не рекомендуется сочетать с нестероидными противовоспалительными средствами. Бензилпенициллин снижает клиренс и повышает токсичность метотрексата.

При одновременном применении с аллопуринолом повышается риск развития аллергических реакций.

Фармакокинетическая взаимодействие. При одновременном применении диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию пенициллина.

Следует иметь в виду возможность конкурентного ингибирования процесса выведения из организма при одновременном применении бензилпеницилина с противовоспалительными и жаропонижающими средствами (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами в высоких дозах). Аспирин, пробенецид, тиазидные диуретики, фуросемид, этакриновая кислота увеличивают период полувыведения бензилпенициллина, повышая его концентрацию в плазме крови, вследствие чего повышается риск развития его токсического действия путем воздействия на канальцевую секрецию почек. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожная сыпь).

Избегать одновременного применения с хлорамфениколом, еритромиуином, тетрациклином, сульфаниламидами.

При одновременном применении с метотрексатом уменьшается экскреция последнего и увеличивается риск его токсичности.

Пенициллины могут искажать диагностические тесты, например, определение глюкозы в моче с помощью медного купороса, прямой антиглобулиновая тест (тест Кумбса), некоторые тесты для определения сывороточных белков или белка в моче. Пенициллины также могут искажать результаты тестов, в которых используются бактерии, например, тест Гатри фенилкетонурией, в котором используются микроорганизмы Bacillus subtilis .

Особенности применения

Необходимо выяснить, не отмечались реакции на препараты группы (β-лактамным и / или новокаина) при их предварительном применении. Пациентам, склонным к аллергическим реакциям, препарат назначать с осторожностью. При появлении признаков аллергических реакций Бицилин®-5 следует отменить и назначить соответствующую терапию.

С целью предотвращения возникновения побочных реакций следует соблюдать только внутримышечного введения препарата.

У больных с гиперчувствительностью к цефалоспоринам следует учитывать возможность перекрестной аллергии.

Тяжелые и иногда летальные случаи гиперчувствительности (анафилактические реакции) наблюдались у больных, находившихся на пенициллиновой терапии. Такие реакции возникают чаще у пациентов с известными тяжелыми аллергическими реакциями в анамнезе.

Для лечения симптомов анафилактической реакции может быть необходимым: немедленное введение адреналина, стероидов (внутривенно) и неотложная терапия дыхательной недостаточности.

С особой осторожностью следует применять препарат пациентам с сенной лихорадкой, крапивницей и другими аллергическими заболеваниями.

Нейтропения была широко распространена у пациентов, получавших высокие дозы β-лактамов и заболеваемость была отмечена у пациентов, получавших лечение в течение 10 дней и более. Мониторинг лейкоцитов рекомендуется проводить в течение длительного времени при лечении высокими дозами.

Препарат не рекомендуется применять для лечения больных с острым лимфолейкозом или инфекционным мононуклеозом в связи с повышенным риском эритематозных высыпаний на коже. Следует иметь в виду, что у больных с сахарным диабетом может быть снижено всасывание действующего вещества с внутримышечного депо.

При тяжелых расстройствах функции почек большие дозы пенициллина вследствие нейротоксического действия могут вызвать церебральные нарушения, судороги, ком.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентам с тяжелой кардиопатией, гиповолемией, эпилепсией, нарушением функции почек или печени. Печеночный, почечный и гематологический статус должны контролироваться в ходе длительной терапии высокими дозами.

Длительное применение препарата может привести к развитию колонизации стойких микроорганизмов или дрожжей. Возможно возникновение суперинфекции, что требует тщательного наблюдения за такими пациентами.

При возникновении тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита (в большинстве случаев вызванного Clostridium difficile ), рекомендуется остановить применение препарата и принять соответствующие меры. Применение средств, угнетающих перистальтику, противопоказано. При лечении венерических заболеваний с подозрением на сифилис перед началом терапии и в течение 4 месяцев после ее завершения необходимо провести серологическое исследование.

Для подавления или облегчения реакции Яриша-Герксгеймера при первом применении препарата рекомендуется вводить 50 мг преднизолона или его эквивалент.

У больных сифилисом в стадии, оказывается поражением сердечно-сосудистой системы, кровеносных сосудов и мозговых оболочек, реакции Яриша-Герксгеймера можно избежать путем применения преднизолона по 50 мг в сутки или эквивалентного стероида течение 1-2 недель. Свежеприготовленные растворы для инъекций или инфузий необходимо использовать немедленно. Даже при хранении в холодильнике водные растворы натриевой соли бензилпенициллина распадаются с образованием продуктов распада и метаболитов.

Следует избегать контакта кожи с пенициллинами, поскольку может возникнуть сенсибилизация.

Применение в период беременности или кормления грудью

Данные о применении лекарственного средства Бицилин®-5 отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

На данный момент сообщений нет, но следует иметь в виду возможность возникновения побочных реакций со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой системы.

Способ применения и дозы

Перед введением необходимо собрать у пациента анамнез переносимости препарата и местного анестетика!

Бицилин®-5 вводить только внутримышечно! Введение препарата запрещено!

Детям в возрасте от 3 до 8 лет Бицилин®-5 вводить однократно в дозе 600 000 ЕД 1 раз в 3 недели.

Детям в возрасте от 8 лет – в дозе 1200000 ЕД 1 раз в 4 недели.

Взрослым вводить однократно в дозе 1500000 ЕД 1 раз в 4 недели.

Чаще делать инъекции Бицилину®-5 противопоказано. Обычно продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания и составляет от 3 до 12 месяцев.

Правила приготовления и введения суспензии . Суспензию Бицилину®-5 готовить асептически, непосредственно перед применением. Во флакон с препаратом под давлением вводить 9 мл стерильной воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида или 0,25-0,5% раствора новокаина. Содержимое флакона перемешивать до образования гомогенной суспензии. Суспензию вводить глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы (2 инъекции делать в разные ягодицы).

Перед введением суспензии Бицилину®-5 необходимо убедиться, что игла не попала в кровеносный сосуд. Если появляется кровь, иглу необходимо извлечь и инъекцию провести в другое место.

Препарат назначать детям в возрасте от 3 лет. При введении Бицилину®-5 детям противопоказано приготовления суспензии Бицилину®-5 с применением раствора новокаина.

Передозировка

Проявляется токсическим действием на центральную нервную систему: рефлекторное возбуждение, головная боль, тошнота, рвота, судороги, миалгия, артралгия, симптомы менингизма, кома. В таких случаях введение препарата следует прекратить.

Лечение – симптоматическое, включает гемодиализ, перитонеальный диализ, особое внимание следует уделять восстановлению водно-электролитного баланса.

Побочные эффекты

Со стороны иммунной системы: кожная сыпь, зуд, отек, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, лихорадка, артралгия, крапивница, контактный дерматит, анафилактические или анафилактоидные реакции, включая бронхиальную астму; тромбоцитопеническая пурпура, симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта, ангионевротический отек Квинке, анафилактический шок, который может иметь летальный исход в случае несвоевременного и некачественного оказания медицинской помощи; сывороточная болезнь, возможные реакции в месте введения.

Со стороны органов дыхания: бронхоспазм, ларингоспазм.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, шум в ушах, головная боль.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, стоматит, глоссит, окраска языка в черный цвет, диарея, псевдомембранозный колит, гепатит, застой желчи.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения насосной функции миокарда, колебания артериального давления, тахикардия.

Со стороны крови и лимфатической системы: положительные результаты теста Кумбса, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия.

Местные реакции: возможна болезненность в месте введения.

Другие: у ослабленных больных, новорожденных, лиц пожилого возраста при длительном лечении может возникнуть суперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы). У пациентов, которые проходят курс лечения по поводу сифилиса, может также возникать реакция Яриша-Герксгеймера вторично к бактериолиза, для которой характерны следующие симптомы: повышение температуры тела, озноб, миалгия, головная боль, обострение кожных симптомов, тахикардия, вазодилатация с изменением артериального давления .

Реакция может быть опасной при сердечно-сосудистом сифилисе или состояниях, при которых существует серьезный риск повышенного локального повреждения, например, атрофия зрительного нерва.

Срок годности

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Несовместимость.

Не следует смешивать раствор Бицилину®-5 с другими инъекционными растворами.

Бициллин®-5 (Bicillin-5)

Бензатина бензилпенициллина — 1200000 ЕД, бензилпенициллина новокаиновой соли (бензилпенициллин прокаина) — 300000 ЕД.

Описание лекарственной формы

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, склонный к комкованию, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию.

Фармакокинетика

Бициллин ® -5 является препаратом пролонгированного действия, высокая концентрация антибиотика в крови сохраняется до 4-х недель.

После внутримышечной инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается через 12–24 часа после инъекции. Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14 день после введения 2400000 ME препарата концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1200000 ME препарата — 0,06 мкг/мл (1 ME = 0,6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40–60%. Бензатина бензилпенициллин проходит в небольших количествах через плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко матери. Биотрансформация препарата незначительная. Выводится преимущественно почками в неизменном виде. За 8 суток выделяется до 33% введенной дозы.

Максимальная концентрация в плазме крови при внутримышечном введении достигается через 20–30 мин. Период полувыведения препарата составляет 30–60 мин, при почечной недостаточности 4–10 ч и более. Связь с белками плазмы — 60%. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы. При воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводится почками в неизменном виде.

Читайте также:  Алоэ: лечебные свойства и противопоказания, рецепты приготовления и советы по применению столетника для лечения, польза и вред, отзывы

Фармакодинамика

Комбинированный бактерицидный антибиотик, состоящий из двух солей бензилпенициллина длительного действия. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизма. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (необразующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.

К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.

Фармако-терапевтическая группа

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями: продолжительная (круглогодичная) профилактика рецидивов ревматизма; сифилис, фрамбезия; стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) — острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление.

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату, бензилпенициллину и к другим бета- лактамным антибиотикам. Период лактации.

С осторожностью

Беременность, почечная недостаточность, отягощенный аллергоанамнез, бронхиальная астма, псевдомембранозный колит.

Применение при беременности и кормлении грудью

Бициллин ® -5 в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Рекомендуется прекратить грудное вскармливание при необходимости назначения препарата.

Способ применения и дозы

Взрослым — по 1200000 ЕД + 300000 ЕД 1 раз в 4 недели.

Детям дошкольного возраста — 480000 ЕД + 120000 ЕД 1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет — 960000 ЕД + 240000 ЕД 1 раз в 4 недели.

Для приготовления суспензии используют стерильную воду для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида или 0,25–0,5% раствор прокаина (новокаина).

Суспензию Бициллин ® -5 готовят асептически, непосредственно перед употреблением (ex tempore): во флакон с препаратом под давлением медленно (со скоростью 5 мл за 20–25 сек) вводят 5–6 мл растворителя. Содержимое флакона перемешивают и встряхивают вдоль продольной оси флакона до образования гомогенной суспензии. Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона. Суспензию Бициллин ® -5 немедленно после приготовления вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Растирание ягодичной мышцы после инъекции не рекомендуется. При задержке введения немедленно после приготовления изменяются физические и коллоидные свойства суспензии, в результате чего может затрудняться её движение через иглу шприца.

Побочные действия

Аллергические реакции: анафилактический шок, анафилактоидные реакции, крапивница, лихорадка, артралгия, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит.

Лабораторные показатели: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.

Прочие: стоматит, глоссит.

Особые указания

Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела.

При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.

При лечении сифилиса перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований. В связи с развитием грибковых инфекций целесообразно одновременно назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости — противогрибковые препараты для системного применения. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Взаимодействие

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва». Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина в крови и тканях. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Форма выпуска

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1200000 ЕД + 300000 ЕД.

1200000 ЕД + 300000 ЕД во флаконы вместимостью 10 мл.

1, 5 или 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

50 флаконов с 5 инструкциями по применению помещают в коробку из картона для поставки в стационары.

Бициллин-5

Антибактериальные препараты для системного использования.

Беталактамные антибактериальные препараты. Пенициллины пенициллиназа-чувствительные, комбинации.

Код АТС J01СЕ30

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Бициллин-5 является антибактериальным препаратом пролонгированного действия из группы пенициллинов. При внутримышечном введении создаётся депо препарата в мышечной ткани. Высокая концентрация бензилпенициллина в крови создаётся уже в первые часы после внутримышечной инъекции препарата, терапевтическая концентрация бензилпенициллина сохраняется в крови в течение 4 недель и более после одной инъекции у большинства больных (взрослых и детей).

После внутримышечной инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Бактерицидная концентрация бензилпенициллина в крови у взрослых и детей после однократной внутримышечной инъекции препарата в обычной терапевтической дозе сохраняется до 28 дней и более.

Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается через 12-24 часа после инъекции. Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови на 14-й день после введения 2400000 ЕД препарата концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1200000 ЕД препарата – 0.06 мкг/мл (1 ЕД = 0.6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40-60 %. Бензатина бензилпенициллин проходит в небольших количествах через плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко матери. Биотрансформация препарата незначительная. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде. За 8 суток выделяется до 33 % введенной дозы.

Бензилпенициллина новокаиновая соль (бензилпенициллин прокаина).

После внутримышечной инъекции бензилпенициллина новокаиновая соль (бензилпенициллин прокаина) гидролизуется с образованием бензилпенициллина, который всасывается и оказывает пролонгированное действие. После однократной внутримышечной инъекции новокаиновой (прокаиновой) соли бензилпенициллина в виде суспензии терапевтическая концентрация бензилпенициллина в крови сохраняется до 12 ч (что длительнее, чем после инъекции натриевой или калиевой солей бензилпенициллина, хотя её уровень относительно ниже).

Связь бензилпенициллина с белками плазмы – 60 %. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы. При воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (примерно 10%) и канальцевой секреции (90%).

Фармакодинамика

Комбинированный бактерицидный антибиотик, состоящий из двух солей бензилпенициллина длительного действия. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов:

Staphylococcus spp. (кроме образующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные штаммы), Сorynebacterium diphtheriae; анаэробных спорообразующих палочек: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis: спирохет Treponema spp. (в том числе Treponema pallidum).

К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу, а также пенициллиназообразующие щтаммы других микроорганизмов. Неактивен в отношении энтерококков (стрептококков группы D), большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.

Показания к применению

– профилактика рецидивов ревматизма (круглогодичная и сезонная);

– рожистое воспаление, стрептококковые инфекции кожи и мягких тканей, раневая инфекция – вызванные чувствительными возбудителями (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В);

Способ применения и дозы

Вводят ТОЛЬКО глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Внутривенное введение препарата ЗАПРЕЩЕНО!

При рожистом воспалении, стрептококковых инфекциях кожи и мягких тканей, раневой инфекции, вызванных чувствительными возбудителями:

Взрослым – по 1200000 ЕД + 300000 ЕД 1 раз в 4 недели, детям от 3 до 8 лет – 480000 ЕД + 120000 ЕД 1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет – 960000 ЕД + 240000 ЕД 1 раз в 4 недели.

Более частое введение Бициллина-5 противопоказано. Длительность лечения зависит от тяжести заболевания и определяется врачом.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности. При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с клиренсом креатинина (КК): при КК от 10 до 50 мл/мин вводят 75 % от суточной дозы препарата, при КК менее 10 мл/мин вводят 25-50 % от суточной дозы препарата.

Подбор дозы для пожилого пациента должен проводиться с осторожностью, обычно начинать надо с наименьшей эффективной дозы, с учетом большей частоты снижения функции печени, почек или сердечной функции, сопутствующих болезней или другой лекарственной терапии; следует применять препарат с контролем функции почек.

Способ приготовления и правила введения суспензии.

Для приготовления суспензии Бициллина-5 используют стерильную воду для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида или 0.25-0.5 % раствор прокаина (новокаина).

Суспензию Бициллина-5 готовят асептически, непосредственно перед употреблением (ex tempore): во флакон с препаратом под давлением медленно (со скоростью 5 мл за 20-25 сек) вводят 5-6 мл растворителя. Содержимое флакона перемешивают и встряхивают вдоль продольной оси флакона до образования гомогенной суспензии. Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона. Суспензию Бициллин-5 немедленно после приготовления вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. При необходимости 2 инъекций их делают в разные ягодицы. После инъекции место инъекции придавливают ватным тампоном (что препятствует попаданию лекарства из мышцы в подкожную клетчатку). Растирание ягодичной мышцы после инъекции не рекомендуется. При задержке введения немедленно после приготовления изменяются физические и коллоидные свойства суспензии, в результате чего может затрудняться ее движение через иглу шприца.

При введении Бициллина-5 детям до 18 лет противопоказано приготовление суспензии Бициллина-5 с применением раствора новокаина!

Перед введением суспензии Бициллина-5 необходимо убедиться, что игла шприца не попала в кровеносный сосуд! Если в шприце появляется кровь, необходимо удалить иглу и провести инъекцию в другое место!

Побочные действия

– нарушение насосной функции миокарда, колебания артериального давления, тахикардия

– тошнота, рвота, стоматит, глоссит, диарея, нарушение функции печени, псевдомембранозный колит

– головокружение, шум в ушах, головная боль

– возможна болезненность в месте введения

– анемия, лейкопения, нейропения, тромбоцитопения, гипокоагуляция

– возможна болезненность в месте введения

– аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, лихорадка, артралгия, крапивница, контактный дерматит, ангионевротические или анафилактоидные реакции, включая бронхиальную астму

– у ослабленных пациентов, детей, лиц пожилого возраста при длительном лечении может возникнуть суперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы).

– у пациентов с почечной недостаточностью возможно возникновение гемолитической анемии, нейтропении и увеличения времени свертывания крови

– у пациентов, которые проходят курс лечения по поводу сифилиса, может также возникнуть реакция Яриша-Герксгеймера вторично к бактериолизу.

Перед началом лечения следует сделать пробу на переносимость новокаина.

Противопоказания

– гиперчувствительность к препарату, бензилпенициллину и другим бета-лактамным антибиотикам, к новокаину (прокаину);

– детский возраст до 3 лет.

Лекарственные взаимодействия

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) – антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс). Снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола – риск развития прорывных кровотечений.

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина в крови и тканях.

Читайте также:  Анальгин детям от температуры: инструкция по применению

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Аспирин, пробенецид, тиазидные диуретики, фуросемид, этакриновая кислота увеличивают период полувыведения бензилпенициллина, повышая его концентрацию в плазме крови, вследствие чего повышается риск развития его токсического действия путем влияния на канальцевую секрецию почек.

При одновременном применении с метотрексатом уменьшается экскреция последнего и увеличивается риск его токсичности.

Особые указания

С осторожностью: беременность, почечная недостаточность, печеночная недостаточность, отягощенный аллергоанамнез, бронхиальная астма, поллиноз, псевдомембранозный колит.

Печеночный, почечный и гематологический статус должны контролироваться в ходе длительной терапии.

Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.

Не вводить вблизи артерий или нерва.

Инъекция в нерв или вблизи нерва может привести к необратимым неврологическим повреждениям. Случайное внутрисосудистое введение, в том числе случайная прямая внутриартериальная инъекция или инъекция в непосредственной близости от артерии приводит к тяжелым нервно-сосудистым повреждениям, в том числе поперечному миелиту с постоянным параличом, гангрене, требующей ампутации более проксимальных частей конечностей, некрозу и отторжению тканей, окружающих место инъекции.

Такие тяжелые последствия наблюдались при инъекциях в ягодицу, бедро и дельтовидную область. Другие серьезные осложнения при внутрисосудистом введении, которые были зарегистрированы, включают бледность, пятнистость, или цианоз конечностей в дистальных и проксимальных отделах от места инъекций, с последующим образованием пузырька, тяжелых отеков, требующих передней и/или задней фасциотомии в нижней части конечности. Вышеописанные серьезные последствия и осложнения наиболее часто происходили у младенцев и маленьких детей.

Не вводить внутривенно или смешивать с другими внутривенными растворами.

При развитии аллергической реакции лечение немедленно прекращают. При появлении первых признаков анафилактического шока необходимо принять срочные меры для вывода пациента из этого состояния: введение эпинефрина (адреналина), норэпинефрина (норадреналина), глюкокортикоидов и других лекарственных средств, при необходимости – искусственная вентиляция легких (ИВЛ).

Имеются сообщения о непреднамеренном внутривенном введении Бициллина, которые были связаны с остановкой сердца и дыхания и смертью.

Были зарегистрированы фиброз и атрофия четырехглавой мышцы бедра после неоднократных внутримышечных инъекций препаратов пенициллина в переднелатеральную часть бедра.

При лечении сифилиса перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости – противогрибковые препараты для системного применения.

Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Бициллин-5 в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Передозировка

Симптомы: повышенная нервно-мышечная возбудимость, судороги.

Форма выпуска и упаковка

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1200000 ЕД + 300000 ЕД.

1200000 ЕД + 300000 ЕД во флаконы вместимостью 10 мл, герметически укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми или колпачками комбинированными алюминиевыми с пластмассовыми крышками.

На пластмассовой крышке наносится товарный знак предприятия, выполненный методом литья под давлением.

На каждый флакон наклеивают этикетку самоклеящуюся или этикетку из прозрачной полимерной пленки.

50 флаконов с 5 инструкциями по медицинскому применению на госу-дарственном и русском языках помещают в коробку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 С

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

640008, Россия, г. Курган, проспект Конституции, 7

Тел./факс (3522) 48-16-89

Держатель регистрационного удостоверения

ОАО «Синтез», Российская Федерация

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства на территории Республики Казахстан

Бициллин-5 – инструкция по применению

Состав
Бензатина бензилпенициллина – 1200000 ЕД, бензилпенициллина новокаиновой соли (бензилпенициллин прокаина) – 300000 ЕД.

Описание
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, склонный к комкованию, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию.

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик-пенициллин биосинтетический
Код ATX: [J01CE30]

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Комбинированный бактерицидный антибиотик, состоящий из двух солей бензилпенициллина длительного действия. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизма. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (необразующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.
К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.

Фармакокинетика
Бициллин ® -5 является препаратом пролонгированного действия, высокая концентрация антибиотика в крови сохраняется до 4-х недель.
Бензоина бензилпенициллин.
После внутримышечной инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается через 12-24 часа после инъекции.
Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14 день после введения 2400000 ME препарата концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1200000 ME препарата – 0,06 мкг/мл (1 ME = 0,6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40-60%. Бензатина бензилпенициллин проходит в небольших количествах через плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко матери. Биотрансформация препарата незначительная. Выводится преимущественно почками в неизменном виде. За 8 суток выделяется до 33% введенной дозы.
Бензилпенициллин.
Максимальная концентрация в плазме крови при внутримышечном введении достигается через 20-30 мин. Период полувыведения препарата составляет 3060 мин, при почечной недостаточности 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы -60 %. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы. При воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводится почками в неизменном виде.

Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями: продолжительная (круглогодичная) профилактика рецидивов ревматизма; сифилис, фрамбезия; стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) – острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление.

Противопоказания
Гиперчувствительность к препарату, бензилпенициллину и к другим бета-лактамным антибиотикам. Период лактации.

С осторожностью: беременность, почечная недостаточность, отягощенный аллергоанамнез, бронхиальная астма, псевдомембранозный колит.

Беременность и период лактации
Бициллин ® -5 в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Рекомендуется прекратить грудное вскармливание при необходимости назначения препарата.

Способ применения и дозы
Внутримышечно.
Взрослым – по 1200000 ЕД + 300000 ЕД 1 раз в 4 недели.
Детям дошкольного возраста – 480000 ЕД + 120000 ЕД 1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет – 960000 ЕД + 240000 ЕД 1 раз в 4 недели.
Для приготовления суспензии используют стерильную воду для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида или 0,25-0,5% раствор прокаина (новокаина).
Суспензию Бициллин ® -5 готовят асептически, непосредственно перед употреблением (ex tempore): во флакон с препаратом под давлением медленно (со скоростью 5 мл за 20-25 сек) вводят 5-6 мл растворителя. Содержимое флакона перемешивают и встряхивают вдоль продольной оси флакона до образования гомогенной суспензии. Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона. Суспензию Бициллин ® -5 немедленно после приготовления вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы.
Растирание ягодичной мышцы после инъекции не рекомендуется. При задержке введения немедленно после приготовления изменяются физические и коллоидные свойства суспензии, в результате чего может затрудняться её движение через иглу шприца.

Побочное действие
Аллергические реакции: анафилактический шок, анафилактоидные реакции, крапивница, лихорадка, артралгия, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит.
Лабораторные показатели: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.
Прочие: стоматит, глоссит.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) – антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола – риск развития кровотечений “прорыва”. Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина в крови и тканях. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Особые указания
Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.
При лечении сифилиса перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований. В связи с развитием грибковых инфекций целесообразно одновременно назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости – противогрибковые препараты для системного применения. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Форма выпуска
Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1200000ЕД+300000ЕД.
1200000 ЕД + 300000 ЕД во флаконы вместимостью 10 мл.
1, 5 или 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. 50 флаконов с 5 инструкциями по применению помещают в коробку из картона для поставки в стационары.

Условия хранения
Список Б. В сухом месте при температуре не выше 20°С.
Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель/организация, принимающая претензии:
ОАО “Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий “Синтез” (ОАО “Синтез”).
Россия 640008, г. Курган, пр. Конституции, 7

Бициллин ® -5 (Bicillin-5)

Лиофилизат для приготовления суспензии для в/м введения белый, без запаха, горьковатого вкуса, образующий при добавлении воды, раствора натрия хлорида 0.9% или раствора новокаина 0.25%-0.5% гомогенную суспензию молочной мутности; при длительном контакте с водой или другими вышеназванными растворами физические и коллоидные свойства препарата изменяются, в результате чего суспензия становится неравномерной и с трудом проходит через иглу шприца.

1 фл.
бензатина бензилпенициллин1.2 млн. МЕ
бензилпенициллина новокаиновая соль300 тыс. ЕД

Флаконы объемом 10 мл (1) – пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (5) – пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (10) – пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (50) – коробки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Бициллин ® -5»

Фармакологическое действие

Антибиотик группы пенициллинов пролонгированного действия, разрушающихся пенициллиназой. В основе механизма действия лежит нарушение синтеза пептидогликана – мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (не образующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), а также Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis.
К препарату устойчивы вирусы, риккетсии, грибы, простейшие, большинство грамотрицательных бактерий.
Препарат оказывает пролонгированное действие.

Читайте также:  Бифидумбактерин при молочнице у женщины: характеристика препарата
Показания

— лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к пенициллину возбудителями (особенно в тех случаях, когда необходимо создать длительную терапевтическую концентрацию в крови);

— круглогодичная профилактика ревматизма у взрослых и детей.

Режим дозирования

Не допускается более частое введение препарата, чем указано в режиме дозирования.
Взрослым препарат назначают в дозе 1.5 млн. ЕД 1 раз в 4 недели.
Детям дошкольного возраста препарат назначают в дозе 600 000 ЕД 1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет 1.2-1.5 млн. ЕД 1 раз в 4 недели.
Правила приготовления и введения раствора
Суспензию Бициллина-5 готовят непосредственно перед употреблением. Во флакон с препаратом вводят 5-6 мл стерильной воды для инъекций, или 0.9% раствора натрия хлорида, или 0.25-0.5% раствора новокаина. Смесь во флаконе перемешивают (вращением флакона между ладонями) до образования гомогенной суспензии (или взвеси), которую вводят немедленно глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. Растирание ягодицы после инъекции не рекомендуется.

Побочное действие

Аллергические реакции: головная боль, повышение температуры тела, крапивница, сыпь на коже и слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек. Описаны случаи анафилактического шока с летальным исходом.
Местные реакции: возможна болезненность в месте введения.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к пенициллинам.

Беременность и лактация

Данные о применении Бициллина-5 при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не предоставлены.

Применение для детей

Детям дошкольного возраста препарат назначают в дозе 600 000 ЕД 1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет 1.2-1.5 млн. ЕД 1 раз в 4 недели.

Особые указания

Бициллин-5 можно применять только в тех случаях, когда известно, что у пациента отсутствуют реакции повышенной чувствительности к пенициллину, т.к. препарат обеспечивает постоянное поступление пенициллина в кровь на протяжении длительного времени.

Пациенты, у которых были отмечены необычные для препарата реакции, должны находиться под постоянным наблюдением врача до полного исчезновения побочных эффектов. В тяжелых случаях назначают соответствующую терапию (атропин 0.1% 0.5-0.6 мл, эпинефрин 0.1% 1 мл, эфедрин 5% 1 мл, кофеин натрия бензоат 10%, нашатырный спирт).

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата Бициллин-5 не сообщалось.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие препарата Бициллин-5 не описано.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом прохладном месте при температуре не выше 20°С. Срок годности – 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.

Описание препарата БИЦИЛЛИН-5 (BITSILLIN-5)

Возможно применение для детей

Код ATX: Противомикробные препараты для системного применения (J) > Противомикробные препараты для системного применения (J01) > Бета-лактамные антибиотики – пенициллины (J01C) > Пенициллины, чувствительные к бета-лактамазам (J01CE) > Комбинации (J01CE30)

Форма выпуска, состав и упаковка

порошок для приготовления суспензии для в/м введения 1200000 ЕД+300000 ЕД: фл. 10 шт.
Рег. №: 4169/99/05/06/12/18 от 05.03.2018 – Срок действия рег. уд. не ограничен

Порошок для приготовления суспензии для в/м введения белый или белый со слегка желтоватым оттенком, склонный к комкованию, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию.

1 фл.
бензатина бензилпенициллин1200000 ЕД
бензилпенициллин прокаин300000 ЕД

10 шт. – флаконы – пачки картонные.
50 шт. – флаконы – коробки картонные (для стационаров).

Описание активных компонентов препарата БИЦИЛЛИН-5 . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 05.06.2017 г.

Фармакологическое действие

Комбинированный бактерицидный антибиотик двух солей бензилпенициллина длительного действия. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизма.

  • Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.

К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.

Показания к применению

  • продолжительная (круглогодичная) профилактика рецидивов ревматизма;
  • сифилис и другие заболевания, вызываемые бледными трепонемами (фрамбезия);
  • стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) – острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление;
  • ревматизм (профилактика).

Режим дозирования

В/м, взрослым – по 1.5 млн ЕД 1 раз в 4 недели; детям дошкольного возраста – 600 тыс.ЕД 1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет – 1.2 млн ЕД 1 раз в 4 недели.

Побочные действия

Аллергические реакции: анафилактический шок, анафилактоидные реакции, крапивница, лихорадка, артралгия, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит; стоматит, глоссит; анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.

Противопоказания к применению

Применение у детей

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Особые указания

Нельзя вводить п/к, в/в, эндолюмбально, а также в полости тела.

При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением в/м инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.

При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости – нистатин и леворин.

Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Лекарственное взаимодействие

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) – антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс).

Снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола – риск развития кровотечений “прорыва”.

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, НПВС, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию.

БИЦИЛЛИН-5 1200000+300000ЕД ФЛАК ПОР Д/СУСП В/М

Купить БИЦИЛЛИН-5 1200000+300000ЕД ФЛАК ПОР Д/СУСП В/М цена

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями: продолжительная (круглогодичная) профилактика рецидивов ревматизма; сифилис, фрамбезия; стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) – острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление.

Информация о товаре

Характеристики

Форма выпуска Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения – 1200000 ЕД + 300000 ЕД флакон с инструкцией по применению в уп

Лекарственная форма

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, склонный к комкованию, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию.

Состав

Действующие вещества: бензатина бензилпенициллин – 1200000 ЕД, бензилпенициллин прокаина (бензилпенициллина новокаиновая соль) – 300000 ЕД.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Комбинированный бактерицидный антибиотик, состоящий из двух солей бензилпенициллина длительного действия. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизма. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (необразующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.

Фармакокинетика

Бициллин®-5 является препаратом пролонгированного действия, высокая концентрация антибиотика в крови сохраняется до 4-х недель.

После внутримышечной инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается через 12-24 часа после инъекции. Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14 день после введения 2400000 ME препарата концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1200000 ME Препарата – 0,06 мкг/мл (1 ME = 0,6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40-60 %. Бензатина бензилпенициллин проходит в небольших количествах через плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко матери. Биотрансформация препарата незначительная. Выводится преимущественно почками в неизменном виде. За 8 суток выделяется до 33 % введенной дозы.

Максимальная концентрация в плазме крови при внутримышечном введении достигается через 20-30 мин. Период полувыведения препарата составляет 30- 60 мин, при почечной недостаточности 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы – 60 %. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы. При воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводится почками в неизменном виде.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями: продолжительная (круглогодичная) профилактика рецидивов ревматизма; сифилис, фрамбезия; стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) – острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление.

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату, бензилпенициллину и к другим бета-лактамным антибиотикам. Период лактации.

С осторожностью: беременность, почечная недостаточность, отягощенный аллергоанамнез, бронхиальная астма, псевдомембранозный колит.

Бициллин®-5 в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Способ применения и дозы

Детям дошкольного возраста – 480000 ЕД + 120000 ЕД 1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет – 960000 ЕД + 240000 ЕД 1 раз в 4 недели.

Для приготовления суспензии используют стерильную воду для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида или 0,25-0,5% раствор прокаина (новокаина).

Суспензию Бициллин®-5 готовят асептически, непосредственно перед употреблением (ex tempore): во флакон с препаратом под давлением медленно (со скоростью 5 мл за 20-25 сек) вводят 5-6 мл растворителя. Содержимое флакона перемешивают и встряхивают вдоль продольной оси флакона до образования гомогенной суспензии. Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона. Cуспензию Бициллин®-5 немедленно после приготовления вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Растирание ягодичной мышцы после инъекции не рекомендуется. При задержке введения немедленно после приготовления изменяются физические и коллоидные свойства суспензии, в результате чего может затрудняться ее движение через иглу шприца.

Побочные действия

Аллергические реакции: анафилактический шок, анафилактоидные реакции, крапивница, лихорадка, артралгия, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит.

Лабораторные показатели: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция. Прочие: стоматит, глоссит.

Лекарственное взаимодействие

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) – антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола – риск развития кровотечений “прорыва”. Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина в крови и тканях. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Особые условия

Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.

При лечении сифилиса перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований. В связи с развитием грибковых инфекций целесообразно одновременно назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости – противогрибковые препараты для системного применения. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Ссылка на основную публикацию