09.02.2022

Мовалис: инструкция по применению уколов, таблеток, свечей

Купить Мовалис раствор для инъекций 15мг/1,5мл №5 в аптеках

Цена действует только при заказе на сайте Цены на сайте отличаются от цен в аптеках и действуют только при оформлении заказа на сайте или в мобильном приложении. При получении заказа в аптеке добавить товары по ценам сайта будет невозможно, только отдельной покупкой по цене аптеки. Цены на сайте не являются публичной офертой.

Код товара: 26795

Самовывоз, бесплатно . Бронь действует в течение 24 часов

Инструкция по применению
Мовалис р-р д/ин. 15мг/1,5мл №5

Лекарственные формы
раствор для инъекций 15 мг/1,5 мл

Синонимы
Амелотекс
Артрозан
Би-ксикам
Мелбек
Мелбек форте
Мелокс
Мелоксикам
МЕЛОКСИКАМ АВЕКСИМА
Мелоксикам ДС
Мелоксикам Канон
Мелоксикам Штада
Мелоксикам-ОBL
Мелоксикам-Прана
Мелоксикам-Тева
Мелофлекс Ромфарм
Месипол
Мирлокс
Мовасин
Оксикамокс

Группа
Противовоспалительные средства – оксикамы

Международное непатентованное название
Мелоксикам

Состав
Действующее вещество – мелоксикам 15 мг.

Производители
Берингер Ингельхайм Эспана С.А (Испания)

Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Препарат является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП), относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и антипиретическое действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов – известных медиаторов воспаления. Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические действия НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7,5 мг и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина E2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы. В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7,5 мг и 15 мг) не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения. В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в целом возникали реже при приеме мелоксикама 7,5 и 15 мг, чем при приеме других НПВС, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата. Фармакокинетика. Абсорбция. Мелоксикам полностью абсорбируется после в/м введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100%. Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется. После введения препарата 15 мг препарата внутримышечно пиковая концентрация в плазме, составляющая около 1,6 – 1,8 мкг/мл, достигается в течение приблизительно 60 – 96 мин. Распределение. Мелоксикам хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Объем распределения низкий, приблизительно 11 л. Межиндивидуальные различия составляют 7 – 20%. Метаболизм. Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует. Выведение. Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения варьирует от 13 до 25 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 7 – 12 мл/мин после однократного применения. Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5 – 15 мг при в/м введении. Недостаточность функции печени и/или почек. Недостаточность функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Скорость выведения из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью. Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг. Пожилые пациенты. Пожилые пациенты по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения AUG (площадь под кривой концентрация-время) и длительный период полувыведения, по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

Показания к применению
Начального периода лечения болевого синдрома и краткосрочная симптоматическая терапия ревматоидного артрита, остеоартроза (артроза, дегенеративных заболеваний суставов), анкилозирующего спондилита.

Противопоказания
Гиперчувствительность к активному ингредиенту или вспомогательным компонентам препарата. Существует вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте к другим НПВП; Гиперчувствительность (в том числе и к другим нестероидным противовоспалительным препаратам), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе); Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные; Воспалительные заболевания кишечника – болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения; тяжелая печеночная и сердечная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, КК менее 30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии), прогрессирующее заболевание почек; активное заболевание печени; активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови; возраст до 18 лет; беременность; период лактации; терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий; Сопутствующая терапия антикоагулянтами, так как есть риск образования внутримышечных гематом.

Способ применения и дозировка
Остеоартрит: 7,5 мг в сутки. При необходимости эта доза может быть увеличена до 15 мг в день. Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в день. Анкилозирующий спондилит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в день. У пациентов с повышенным риском побочных реакций рекомендуется начинать лечение с дозы 7,5 мг а день. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе доза не должна превышать 7,5 мг в день. Общие рекомендации. Так как потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения следует использовать максимально возможные низкие дозы и длительность применения. Максимальная рекомендуемая суточная доза -15 мг. Комбинированное применение. Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. Суммарная суточная доза препарата, применяемого в виде разных лекарственных форм не должна превышать 15 мг. Внутримышечное введение препарата показано только в течение первых нескольких дней терапии. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных лекарственных форм. Рекомендуемая доза составляет 7,5 мг или 15 мг 1 раз в сутки, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса. Препарат вводится посредством глубокой внутримышечной иньекции. Препарат нельзя вводить внутривенно. Учитывая возможную несовместимость, раствор для внутримышечного введения не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Передозировка
Данных о случаях, связанных с передозировкой препарата накоплено недостаточно. Вероятно, будут присутствовать симптомы, свойственные передозировке НПВП, в тяжёлых случаях: сонливость, нарушения сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, изменения артериального давления, остановка дыхания, асистолия. Лечение: антидот не известен. В случае передозировки препарата следует применять симптоматическую терапию. Известно, что холестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

Взаимодействие
Другие ингибиторы синтеза простагландина, включая глюкокортикоиды и салицилаты – одновременный прием с мелоксикамом увеличивает риск образования язв в желудочно-кишечном тракте и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия). Одновременный прием с другими НПВП не рекомендуется. Антикоагулянты для приема внутрь, гепарин для системного применения, тромболитические средства – одновременный прием с мелоксикамом повышает риск кровотечения. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови. Антитромбоцитарные препараты, ингибиторы обратного захвата серотонина – одновременный прием с мелоксикамом повышает риск кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови. Препараты лития – НПВП повышают уровень лития в плазме, посредством уменьшения выведения его почками. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контроль за концентрацией лития в плазме в течение всего курса применения препаратов лития. Метотрексат – НПВП снижают секрецию метотрексата почками, тем самым, повышая его концентрацию в плазме. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе более 15 мг в неделю) не рекомендуется. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за функцией почек и формулой крови. Мелоксикам может усиливать гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек. Контрацепция – есть данные, что НПВП могут снижать эффективность внутриматочных контрацептивных устройств, однако это не доказано. Диуретики – применение НПВП в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности. Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента, вазодилататоры, диуретики). НПВП снижают эффект антигипертензивных средств, вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами. Антагонисты ангиотензин-II рецепторов при совместном назначении с НПВП усиливают снижение клубочкой фильтрации, что тем самым, может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек. Холестирамин, связывая мелоксикам в желудочно-кишечном тракте, приводит к его более быстрому выведению. НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина. При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать СYР 2С9 и/или CYP ЗА4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия. Нельзя исключить возможность взаимодействия с антидиабетическими препаратами для приема внутрь. При одновременном применении антацидов, циметидина, дигоксина и фуросемида, значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было.

Особые указания
Беременность и период лактации. Применение препарата противопоказано во время беременности. Известно, что НПВП проникают в грудное молоко, поэтому применение препарата в период кормления грудью противопоказано. Как препарат, ингибирующий синтез циклооксигеназы/простагландина, Мовалис может оказывать влияние на фертильность и поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Мелоксикам может приводить к задержке овуляции. В связи с этим у женщин, имеющих проблемы с зачатием и проходящим обследование по этому поводу подобных проблем, рекомендуется отмена приема препарата. Пациенты, страдающие заболеваниями желудочно-кишечного тракта, должны регулярно наблюдаться. При возникновении язвенного поражения желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечного кровотечения препарат необходимо отменить. Язвы в желудочно-кишечном тракте, перфорация или кровотечение могут возникнуть в ходе лечения в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста. При применении НПВП могут развиваться такие серьезные реакции со стороны кожи, как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Поэтому следует уделять особое внимание пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к препарату, особенно, если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Развитие подобных реакций наблюдается, как правило, в течение первого месяца лечения. В случае появления первых признаков кожной сыпи, изменения слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности должен рассматриваться вопрос о прекращении применения. Описаны случаи при приеме НПВП повышения риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно со смертельным исходом. Такой риск повышается при длительном применении препарата, а также у пациентов с выше указанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям. НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пожилые пациенты, пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензин II рецепторов, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек. Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также у них должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек. В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек. При использовании препарата (так же как и большинства других НПВП) возможно эпизодическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, препарат следует отменить, и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями. Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем, такие пациенты должны тщательно наблюдаться. Подобно другим НПВП, препарат может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания. Как препарат, ингибирующий синтез циклооксигеназы/простагландина, препарат может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, имеющим трудности с зачатием. В связи с этим у женщин, проходящих обследование по этому поводу, рекомендуется отмена приема препарата. У пациентов со слабой или умеренной почечной с недостаточностью (клиренс креатинина более 25 мл/мин) коррекции дозы не требуется. У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекции дозы не требуется. Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения, сонливости, нарушения зрения или других нарушений со стороны центральной нервной системы. В период лечения пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения
Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 30 С.

Инструкция по применению МОВАЛИС (MOVALIS)

Таблетки от светло-желтого до желтого цвета,круглые, с бороздкой snap-tab, одна сторона выпуклая, со скошенными краями, помеченная эмблемой компании, другая сторона помечена кодом и имеет линию разлома, делящую поверхность пополам; поверхность таблеток может быть шероховатой.

1 таб.
мелоксикам	15 мг

Вспомогательные вещества: натрия цитрат, лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К25, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат.

10 шт. – блистеры из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (2) из матово-белой пленки. – пачки картонные.

таб. 7.5 мг: 20 шт.
Рег. №: 9436/10/15/16/20 от 26.06.2020 – Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки от светло-желтого до желтого цвета, круглые, с бороздкой snap-tab, одна сторона выпуклая, со скошенными краями, помеченная эмблемой компании, другая сторона помечена кодом и имеет линию разлома, делящую поверхность пополам; поверхность таблеток может быть немного шероховатой.

1 таб.
мелоксикам	7.5 мг

10 шт. – блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (2) из матово-белой пленки – пачки картонные.

р-р д/в/м введения 15 мг/1.5 мл: 1.5 мл амп. 3 шт.
Рег. №: 6590/03/08/13/16/17/17 от 27.12.2017 – Срок действия рег. уд. не ограничен

Раствор для в/м введения желтого с зеленым оттенком цвета, прозрачный, практически не содержащий частиц.

1 амп.
мелоксикам	15 мг

Вспомогательные вещества: меглюмин, гликофурол, полоксамер 188 (плуроник Ф68), натрия хлорид, глицин (E524), натрия гидроксид (E524), вода д/и.

1.5 мл – ампулы бесцветного стекла (3) – поддоны контурные пластмассовые (1) – пачки картонные.

Описание лекарственного препарата МОВАЛИС основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2007 году. Дата обновления: 06.02.2007 г.

Фармакологическое действие

НПВС, селективный ингибитор ЦОГ-2. Относится к классу оксикамов, является производным еноловой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан со снижением биосинтеза простагландинов в результате угнетения ферментативной активности ЦОГ. При этом Мовалис более активно влияет на ЦОГ-2, участвующую в синтезе простагландинов в очаге воспаления, что уменьшает риск развития побочного действия на верхние отделы ЖКТ; незначительно влияет на ЦОГ-1.

Фармакокинетика

Абсорбция мелоксикама из ЖКТ после приема внутрь составляет 89%. Абсолютная биодоступность составляет 100%. Фармакокинетика препарата при назначении в дозе от 5 мг до 30 мг дозозависима.

Имеется дозозависимость концентрации в плазме. Устойчивая концентрация в плазме достигается через 3-5 дней после начала приема препарата. Длительный прием препарата (в течение более 1 года) не приводит к увеличению концентрации в крови по сравнению с достигнутым уровнем при выходе на плато. В плазме 99% мелоксикама находится в конъюгированном с белками виде. Колебания концентрации мелоксикама при приеме 1 раз/сут невелики и находятся в пределах 0.4-1 мкг/мл для дозы 7.5 мг и 0.8-2 мкг/мл – для дозы 15 мг.

Мелоксикам хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация составляет 50% от концентрации в плазме крови.

Мелоксикам почти полностью метаболизируется до неактивных метаболитов.

Около 2/3 количества препарата, подвергающегося метаболизму в печени, биотрансформируется при участии ферментов системы цитохрома P 450 (основной путь метаболизма – изофермент CYP2С9, второстепенный – изофермент CYP3A4), около 1/3 метаболизируется другими путями.

T 1/2 мелоксикама составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Мелоксикам выводится преимущественно в виде метаболитов почками и через кишечник примерно в равной пропорции. Менее 5% суточной дозы выводится в неизмененном виде с калом и следовые количества – с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести существенно не влияют на фармакокинетические параметры мелоксикама.

У пациентов пожилого возраста плазменный клиренс снижается.

Показания к применению

остеоартроза;
ревматоидного артрита;
анкилозирующего спондилита;
болевого синдрома, требующего назначения НПВС.

Режим дозирования

Рекомендуемая доза Мовалиса составляет 7.5 мг или 15 мг 1 раз/сут в зависимости от интенсивности боли и тяжести воспалительной реакции.

Внутрь при ревматоидном артрите препарат назначают по 15 мг/сут, при достижении положительного терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.

При анкилозирующем спондилите – по 15 мг/сут.

При остеоартрозе суточная доза составляет 7.5 мг/сут. При необходимости возможно увеличение дозы до 15 мг/сут.

Максимальная суточная доза – 15 мг.

Максимальная рекомендуемая доза для подростков составляет 0.25 мг/кг. Мовалис следует применять только у взрослых и подростков, т.к. дозировки для детей не определены.

У лиц с повышенным риском возникновения побочных эффектов лечение следует начинать с дозы 7.5 мг/сут.

Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени, находящимся на гемодиализе, препарат назначают в суточной дозе 7.5 мг.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК более 25 мл/мин) снижение дозы не требуется.

Таблетки следует принимать во время еды, запивая водой или другим напитком.

В/м Мовалис можно применять только в первые несколько дней лечения. Для последующей терапии следует назначать лекарственные формы препарата для приема внутрь (таблетки).

Для пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, находящихся на гемодиализе, максимальная суточная доза Мовалиса для в/м введения составляет 7.5 мг.

Мовалис следует вводить глубоко в/м.

При комбинированном применении различных лекарственных форм Мовалиса его максимальная суточная доза должна составлять 15 мг.

Побочные действия

>1% – диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, метеоризм, диарея;
0.1-1% – эзофагит, стоматит, отрыжка, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение, преходящие изменения функции печени (повышение уровня печеночных трансаминаз или билирубина);

>1% – головная боль;
0.1-1% – головокружение, шум в ушах, сонливость;

>1% – отеки;
0.1-1% – повышение АД, сердцебиение, приливы крови к лицу.

0.1-1% – изменения лабораторных показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в крови);
в отдельных случаях – интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз, нефротический синдром.

>1% – анемия;
0.1-1% – лейкопения, изменение лейкоцитов, тромбоцитопения.

>1% – зуд, сыпь;
0.1-1% – крапивница;
в отдельных случаях – буллезные реакции, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (в таких случаях следует рассматривать вопрос о прекращении терапии Мовалисом).

Противопоказания к применению

пептическая язва в активной фазе;
тяжелая печеночная недостаточность;
тяжелая почечная недостаточность без проведения диализа;
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
детский и подростковый возраст до 12 лет;
повышенная чувствительность к мелоксикаму и другим компонентам препарата;
повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.

Мовалис не назначают пациентам, у которых в связи с назначением ацетилсалициловой кислоты или других НПВС наблюдались приступы бронхиальной астмы, полипы слизистой оболочки носа, ангионевротический отек, крапивница.

Мовалис для в/м инъекций не следует назначать пациентам, получающим антикоагулянты, учитывая возможный риск развития внутримышечной гематомы.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Хотя в доклинических испытаниях тератогенного действия не отмечалось, Мовалис не следует назначать при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

Мовалис в форме раствора для инъекций не предназначен для в/в введения.

С осторожностью (как и другие НПВС) назначают препарат пациентам с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, а также пациентам, получающим антикоагулянтную терапию. В случае возникновения пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения Мовалис следует отменить.

Особое внимание необходимо уделять пациентам, у которых возникли нежелательные эффекты со стороны кожи и слизистых, в таких случаях следует рассмотреть вопрос о прекращении приема препарата Мовалис.

НПВС ингибируют синтез почечных простагландинов, которые участвуют в поддержании достаточного уровня почечного кровотока. Поэтому существует риск развития декомпенсации почек при назначении НПВС пациентам со сниженным почечным кровотоком или ОЦК (как правило, после отмены терапии функция почек восстанавливается). Однако этот факт следует учитывать при назначении Мовалиса пациентам с дегидратацией, застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом, тяжелыми заболеваниями почек, а также пациентам, принимающим диуретики, перенесшим оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии. У таких пациентов с самого начала лечения следует контролировать диурез и функции почек.

В редких случаях НПВС могут вызывать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз мозгового вещества почек или нефротический синдром.

У пациентов с клинически не прогрессирующим циррозом печени снижение дозы препарата не требуется.

Ослабленные и истощенные больные могут переносить побочные эффекты тяжелее, таким больным необходимо тщательное наблюдение.

Мовалис следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста, у которых чаще нарушена функция почек, печени или сердца. НПВС могут способствовать задержке натрия, калия и воды и ослаблять натрийуретическое действие диуретиков. В результате при наличии предрасполагающих факторов назначение НПВС может приводить к прогрессированию сердечной недостаточности и гипертензии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения при появлении нарушения остроты зрения, головокружения или сонливости необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

возможно усиление описанных побочных эффектов.

показано промывание желудка и проведение симптоматической терапии. Специфических антидотов и антагонистов нет. Во время клинических испытаний было показано, что колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении более одного препарата из группы НПВС вследствие синергизма возможно повышение риска развития язвенных поражений или кровотечения из ЖКТ.

При сочетанном применении Мовалиса с пероральными антикоагулянтами, тиклопидином, гепарином, тромболитическими препаратами увеличивается риск развития кровотечений. Поэтому следует избегать назначения данной комбинации (в случае неизбежности назначения следует контролировать эффекты антикоагулянтов).

Сообщалось, что НПВС повышают уровень лития в плазме крови. Рекомендуется проводить повторные определения концентрации лития в плазме в начале и конце лечения, а также после изменения дозы Мовалиса.

Мовалис, как и другие НПВС, может усиливать гематологическую токсичность метотрексата. В таких случаях необходим мониторинг количества клеток крови.

Имеются сообщения о том, что НПВС снижают эффективность внутриматочных контрацептивов.

При лечении НПВС имеется потенциальная возможность развития острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией. Пациенты, применяющие Мовалис одновременно с диуретиками, должны получать достаточное количество жидкости, перед началом терапии Мовалисом у них необходимо определить функциональное состояние почек.

На фоне терапии НПВС отмечалось уменьшение эффективности антигипертензивных средств (например, бета-адреноблокаторов, ингибиторов ацетилхолинэстеразы, вазодилататоров, диуретиков) вследствие ингибирования синтеза простагландинов-вазодилататоров.

Колестирамин связывает мелоксикам в ЖКТ, что приводит к ускоренному выведению мелоксикама из организма.

НПВС могут опосредованно через почечные простагландины усиливать нефротоксичность циклоспорина. При одновременном назначении Мовалиса и циклоспорина следует контролировать функцию почек.

Нельзя исключить возможность лекарственного взаимодействия мелоксикама с гипогликемическими средствами.

НПВС могут вызывать задержку натрия, калия, жидкости и ослаблять действие салуретиков. В результате у предрасположенных пациентов назначение НПВС может приводить к прогрессированию сердечной недостаточности и артериальной гипертензии.

Следует учитывать возможность фармакокинетического взаимодействия при одновременном назначении мелоксикама и препаратов, уменьшающих активность или метаболизирующихся при участии изоферментов CYP2С9 или CYP3A4.

Не установлено клинически значимого взаимодействия мелоксикама с антацидами, циметидином, дигоксином и фуросемидом.

Данные о возможной несовместимости отсутствуют, поэтому раствор мелоксикама для инъекций не следует смешивать с другими препаратами в одном шприце.

Условия отпуска из аптек

Препарат в форме таблеток отпускается без рецепта (по приказу). Приепарат в форме раствора для инъекций отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат в форме таблеток следует хранить в сухом месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 5 лет.

Препарат в форме раствора для инъекций следует хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 30°C.

Срок годности препарата

МЕЛБЕК ® (NOBEL ILAC SANAYII VE TICARET, A.S., Турция)
БИ-КСИКАМ (ВЕРОФАРМ ООО, Россия)
АКТАМЕЛОКС (ACTAVIS GROUP PTC ehf., Исландия)
МОВАЛИС (BOEHRINGER INGELHEIM ITALIA, S.p.A., Италия)
МЕЛОКСИКАМ-МАКСФАРМА (MAXPHARMA BALTIJA, UAB, Литва)
МЕЛОКС (MEDOCHEMIE, Ltd., Кипр)
МЕЛОКСАМ (GRODZISK PHARMACEUTICAL WORKS POLFA, Co. Ltd., Польша)
МЕЛОКСИПОЛ (Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)
МЕЛОКСИКАМ-ЛФ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
ЛОКСИДОЛ (WORLD MEDICINE, Limited, Великобритания)

ЛАЗОЛАНГИН МЯТНЫЙ (Boehringer Ingelheim International, GmbH, Германия)
ПРАКСБАЙНД ® (Boehringer Ingelheim International, GmbH, Германия)
ДЖАРДИНС ® (Boehringer Ingelheim International, GmbH, Германия)
ДЖЕНТАДУЭТО ® (Boehringer Ingelheim International, GmbH, Германия)
СИНДЖАРДИ (Boehringer Ingelheim International, GmbH, Германия)
ФИНАЛГОН ® (Boehringer Ingelheim International, GmbH, Германия)
ФАРМАТОН ® ВИТАЛ (Boehringer Ingelheim International, GmbH, Германия)
ФАРМАТОН ® КИДДИ (Boehringer Ingelheim International, GmbH, Германия)
БЕРОДУАЛ Н (Boehringer Ingelheim International, GmbH, Германия)
СПИРИВА ® РЕСПИМАТ ® (Boehringer Ingelheim International, GmbH, Германия)

Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов. Информация, содержащаяся на сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.

Инструкция по применению Мовалис таблетки 15 мг 20 шт

1 таблетка содержитАктивное вещество: мелоксикам – 15,0 мгВспомогательные вещества: натрия цитрата дигидрат – 15 мг (30 мг), лактозы моногидрат- 23,5 мг (20 мг), целлюлоза микрокристаллическая – 102 мг (87,3 мг), повидон К25 – 10,5 мг (9 мг), кремния диоксид коллоидный – 3,5 мг (3 мг), кросповидон – 16,3 мг (14 мг), магния стеарат – 1,7 мг.

Фармакологический эффект

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгетическое и антипиретическое действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов – известных медиаторов воспаления. Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтический эффект НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны желудка и почек. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина Е2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы. В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (в дозах 15 мг) не оказывал влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения. В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны ЖКТ в целом возникали реже при приеме мелоксикама 15 мг, чем при приеме других НПВП, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ, в основном, связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые были связаны с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.

Фармакокинетика

Всасывание Мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность (90%) после приема внутрь. После однократного применения мелоксикама Cmax в плазме достигается в течение 5-6 ч. Одновременный прием пищи и неорганических антацидов не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь (в дозах 15 мг) его концентрации пропорциональны дозам. Устойчивое состояние фармакокинетики достигается в пределах 3-5 дней. Диапазон различий между max и min препарата после его приема 1 раз/сут относительно невелик и составляет 0.4-1.0 мкг/мл при использовании дозы 7.5 мг, а при использовании дозы 15 мг – 0.8-2.0 мкг/мл (приведены, соответственно, значения min и max в период устойчивого состояния фармакокинетики), хотя отмечались и значения, выходящие за указанный диапазон. max в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается в течение 5-6 ч после приема внутрь. Распределение Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Vd после многократного приема внутрь мелоксикама (в дозах от 7.5 мг до 15 мг) составляет около 16 л, с коэффициентом вариации от 11 до 32%. Метаболизм Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует. Выведение Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний T1/2 мелоксикама варьирует от 13 до 25 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 7-12 мл/мин после однократного приема мелоксикама. Фармакокинетика в особых клинических случаях Недостаточность функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Скорость выведения мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью. Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение Vd может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7.5 мг. Пожилые пациенты по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения AUC и более длинный T1/2, по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

Показания

Симптоматическое лечение:— остеоартрит (артроз, дегенеративные заболевания суставов), в т.ч. с болевым компонентом;— ревматоидный артрит;— анкилозирующий спондилит;— другие воспалительные и дегенеративные заболевания костно-мышечной системы, такие как артропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит), сопровождающиеся болью.

Противопоказания

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, ангионевротического отека или крапивницы, вызванных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе) из-за существующей вероятности перекрестной чувствительности;— эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные;— воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения);— печеночная недостаточность тяжелой степени;— почечная недостаточность тяжелой степени (если не проводится гемодиализ, КК

Меры предосторожности

— заболевания ЖКТ в анамнезе (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания печени);— застойная сердечная недостаточность;— почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин);— ИБС;— цереброваскулярные заболевания;— дислипидемия/гиперлипидемия;— сахарный диабет;— сопутствующая терапия следующими препаратами: пероральные ГКС, антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам,флуоксетин, пароксетин, сертралин);— заболевания периферических артерий;— пожилой возраст;— длительное использование НПВП;— курение;— частое употребление алкоголя.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Мовалис противопоказано при беременности. Известно, что НПВП проникают в грудное молоко, поэтому применение препарата Мовалис в период кормления грудью противопоказано. Как препарат, ингибирующий синтез циклооксигеназы/простагландина, Мовалис может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Мелоксикам может приводить к задержке овуляции. В связи с этим у женщин, имеющих проблемы с зачатием и проходящим обследование по поводу подобных проблем, рекомендуется отмена приема препарата Мовалис.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут, во время еды, запивая водой или другой жидкостью.При остеоартрите с болевым синдромом суточная доза составляет 7.5 мг, при необходимости доза может быть увеличена до 15 мг/сут.При ревматоидном артрите препарат назначают в дозе 15 мг/сут, в зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.При анкилозирующем спондилите препарат назначают в дозе 15 мг/сут, в зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 15 мг.У пациентов с повышенным риском побочных реакций (заболевания ЖКТ в анамнезе, наличие факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний) рекомендуется начинать лечение с дозы 7.5 мг/сут.Т.к. потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения, следует назначать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза препарата Мовалис не должна превышать 7.5 мг/сут.Максимальная доза у подростков в возрасте 12-18 лет составляет 0.25 мг/кг и не должна превышать 15 мг.Применение препарата противопоказано в детском возрасте до 12 лет, вследствие невозможности подбора соответствующей дозы для этой возрастной группы.Комбинированное применениеНе следует применять препарат одновременно с другими НПВП.Суммарная доза препарата Мовалис, применяемого в виде разных лекарственных форм, не должна превышать 15 мг/сут.

Побочные действия

Ниже описаны побочные эффекты, связь которых с применением препарата Мовалис, расценивалась как возможная.Побочные эффекты, зарегистрированные при постмаркетинговом применении, связь которых с приемом препарата расценивалась как возможная, отмечены знаком *.Внутри системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используются следующие категории: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Передозировка

Данных о случаях, связанных с передозировкой препарата накоплено недостаточно. Вероятно, будут присутствовать симптомы, свойственные передозировке НПВП, в тяжелых случаях: сонливость, нарушения сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, изменения АД, остановка дыхания, асистолия.Лечение: антидот не известен, в случае передозировки препарата следует провести эвакуацию содержимого желудка и общую поддерживающую терапию. Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении с мелоксикамом других ингибиторов синтеза простагландинов, в т.ч. ГКС и салицилатов, увеличивается риск образования язв ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия). Одновременное применение мелоксикама и других НПВП не рекомендуется.Антикоагулянты для приема внутрь, гепарин для системного применения, тромболитические средства при одновременном применении с мелоксикамом повышают риск развития кровотечения. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль свертывающей системы крови.Антитромбоцитарные препараты, ингибиторы обратного захвата серотонина при одновременном применении с мелоксикамом повышают риск развития кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль свертывающей системы крови.НПВП повышают концентрацию лития в плазме посредством уменьшения выведения его почками. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контроль концентрации лития в плазме в течение всего курса применения препаратов лития.НПВП уменьшают канальцевую секрецию метотрексата, тем самым повышая его концентрацию в плазме. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе более 15 мг в неделю) не рекомендуется. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль функции почек и формулы крови. Мелоксикам может усиливать гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек. При совместном применении мелоксикама и метотрексата в течение 3 дней возрастает риск повышения токсичности последнего.Есть данные, что НПВП могут снижать эффективность внутриматочных контрацептивных устройств, однако это не доказано.Применение НПВП на фоне приема диуретиков в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности.НПВП снижают эффект антигипертензивных средств (бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики) вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.Совместное применение НПВП и антагонистов рецепторов ангиотензина II, также как и ингибиторов АПФ, усиливает эффект снижения клубочковой фильтрации, тем самым может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек.Колестирамин, связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению.НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина.У пациентов с КК от 45 до 79 мл/мин применение мелоксикама следует прекратить за 5 дней до начала приема пеметрекседа и возможно возобновить через 2 дня после окончания приема пеметрекседа. Если существует необходимость в совместном применении мелоксикама и пеметрекседа, то пациентов следует тщательно наблюдать, особенно в отношении миелосупрессии и возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ. У пациентов с КК

Особые указания

Пациентов с заболеваниями ЖКТ следует регулярно наблюдать. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения Мовалис необходимо отменить.Язвы ЖКТ, перфорация или кровотечение могут возникать в ходе применения НПВП в любое время как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста.При применении препарата Мовалис могут развиваться такие серьезные реакции со стороны кожи, как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Поэтому следует уделять особое внимание пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к препарату, особенно, если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Развитие подобных реакций наблюдается, как правило, в течение первого месяца лечения. В случае появления первых признаков кожной сыпи, изменения слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности должен рассматриваться вопрос о прекращении применения препарата Мовалис.Описаны случаи повышения риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно со смертельным исходом, при приеме НПВП. Такой риск повышается при длительном применении препарата, а также у пациентов с выше указанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям.НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным ОЦК может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пациенты пожилого возраста, пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или артериальной гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также поддержание адекватной гидратации. До начала лечения необходимо исследование функции почек.В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек.При применении препарата Мовалис (также как и большинства других НПВП) сообщалось об эпизодическом повышении активности трансаминаз или других показателей функции печени в сыворотке крови. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, Мовалис следует отменить и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, поэтому таким пациентам требуется тщательное наблюдение.Подобно другим НПВП, Мовалис может маскировать симптомы инфекционного заболевания.Как препарат, ингибирующий синтез ЦОГ/простагландина, Мовалис может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, имеющим трудности с зачатием. У женщин, проходящих обследование по этому поводу, рекомендуется отмена приема препарата Мовалис.У пациентов почечной недостаточностью легкой и средней степени (КК >25 мл/мин) коррекция дозы не требуется.У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекция дозы не требуется.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиСпециальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения, сонливости, нарушения зрения или других нарушений со стороны ЦНС. Пациентам следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении механизмами.

Мовалис

Фармакологический эффект

Фармакокинетика

Всасывание Мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность (90%) после приема внутрь. После однократного применения мелоксикама Cmax в плазме достигается в течение 5-6 ч. Одновременный прием пищи и неорганических антацидов не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь (в дозах 7.5 и 15 мг) его концентрации пропорциональны дозам. Устойчивое состояние фармакокинетики достигается в пределах 3-5 дней. Диапазон различий между max и min препарата после его приема 1 раз/сут относительно невелик и составляет 0.4-1.0 мкг/мл при использовании дозы 7.5 мг, а при использовании дозы 15 мг – 0.8-2.0 мкг/мл (приведены, соответственно, значения min и max в период устойчивого состояния фармакокинетики), хотя отмечались и значения, выходящие за указанный диапазон. max в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается в течение 5-6 ч после приема внутрь. Распределение Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Vd после многократного приема внутрь мелоксикама (в дозах от 7.5 мг до 15 мг) составляет около 16 л, с коэффициентом вариации от 11 до 32%. Метаболизм Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует. Выведение Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний T1/2 мелоксикама варьирует от 13 до 25 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 7-12 мл/мин после однократного приема мелоксикама. Фармакокинетика в особых клинических случаях Недостаточность функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Скорость выведения мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью. Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение Vd может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7.5 мг. Пожилые пациенты по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения AUC и более длинный T1/2, по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

Показания

Противопоказания

Меры предосторожности

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Побочные действия

Передозировка

Взаимодействие с другими препаратами

Особые указания

Мовалис инструкция по применению

Анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное.

Показания

остеоартрит (артроз, дегенеративные заболевания суставов);

другие воспалительные и дегенеративные заболевания костно-мышечной системы, которые сопровождаются болью.

Противопоказания

повышенная чувствительность к активному ингредиенту или вспомогательным компонентам препарата. Существует вероятность перекрестной гиперчувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС;

симптомы бронхиальной астмы, полипы носа, ангионевротический отек или крапивница после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВС в анамнезе;

язвенная болезнь/перфорация желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенная;

болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения;

тяжелая печеночная недостаточность;

тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, Cl креатинина менее 30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии), прогрессирующее заболевание почек;

острые желудочно-кишечные кровотечения, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;

выраженная неконтролируемая сердечная недостаточность;

терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий.

детский возраст до 12 лет, за исключением применения при ювенильном ревматоидном артрите (в случае регистрации этого показания).

НПВС ингибируют в почках синтез ПГ, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВС у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным ОЦК может привести к декомпенсации скрытопротекающей почечной недостаточности. После отмены НПВС функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пациенты пожилого возраста; больные, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефритический синдром или явные заболеваний почек; пациенты, получающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов АТ-II, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, приводящие к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.

В редких случаях НПВС могут вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, медуллярный почечный некроз или нефротический синдром.

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе доза препарата Мовалис® не должна превышать 7,5 мг. У пациентов с небольшими или умеренными нарушениями функции почек т.е., если Cl креатинина больше 25 мл/мин, снижение дозы не требуется.

Побочные действия

Побочные эффекты, связь которых с приемом препарата расценивалась как возможная, и которые были зарегистрированы при широком применении препарата, отмечены знаком *.

Со стороны органов кроветворения: изменения числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы, лейкопению, тромбоцитопению, анемию. Предрасполагающим фактором для возникновения цитопений, по-видимому, является одновременное применение потенциально миелотоксических лекарственных средств, в частности метотрексата.

Со стороны иммунной системы: анафилактический шок*, анафилактоидные/анафилактические реакции*, другие реакции гиперчувствительности немедленного типа*.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, сонливость, спутанность сознания*, дезориентация*, изменение настроения*.

Со стороны ЖКТ: перфорация ЖКТ, скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, возможно со смертельным исходом, гастродуоденальные язвы, колит, гастрит*, эзофагит, стоматит, боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота, запор, вздутие живота, отрыжка, транзиторные изменения показателей функции печени (например повышение активности трансаминаз или билирубина), гепатит*.

Со стороны кожи и кожных придатков: токсический эпидермальный некролиз*, синдром Стивенса-Джонсона*, ангиоотек*, буллезный дерматит*, мультиформная эритема*, зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация.

Со стороны органов дыхания: бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС.

Со стороны ССС: повышение АД, сердцебиение, прилив крови к лицу, отеки.

Со стороны мочеполовой системы: острая почечная недостаточность*, изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи*.

Со стороны органа зрения: конъюнктивит*, нарушения зрения, включая нечеткость зрения*.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Другие ингибиторы синтеза ПГ, включая ГК и салицилаты, при одновременном приеме с мелоксикамом увеличивают риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия) и поэтому их сочетание не рекомендуется. Одновременный прием с другими НПВС не рекомендуется.

СИОЗС — увеличение риска желудочно-кишечных кровотечений.

Препараты лития — НПВС повышают концентрацию лития в плазме, посредством уменьшения выведения его почками. Рекомендуется мониторировать концентрацию лития в период назначения Мовалиса®, при изменении дозы препаратов лития и их отмене.

Метотрексат — НПВС снижают тубулярную секрецию метотрексата, тем самым повышая его концентрацию в плазме и гематологическую токсичность, фармакокинетика метотрексата при этом не меняется. В связи с этим одновременный прием Мовалиса® и метотрексата в дозе более 15 мг/нед не рекомендуется. Риск развития взаимодействия между НПВС и метотрексатом может иметь место и у пациентов, применяющих метотрексат в низких дозах, особенно у пациентов с нарушением функции почек. Поэтому необходим постоянный контроль за числом клеток крови и за функцией почек.

Одновременное применение мелоксикама не влияло на фармакокинетику метотрексата в дозе 15 мг в неделю, однако следует принимать во внимание, что гематологическая токсичность метотрексата усиливается при одновременном приеме НПВС.

При совместном применении мелоксикама и метотрексата в течении 3 дней возрастает риск повышения токсичности последнего.

Контрацепция — НПВС снижают эффективность внутриматочных контрацептивных устройств.

Диуретики — применение НПВС в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности.

У пациентов, получающих Мовалис® и диуретики, должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек.

Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики) — НПВС снижают эффект антигипертензивных средств, вследствие ингибирования ПГ, обладающих вазодилатирующими свойствами.

Ангиотензина II рецепторов антагонисты при совместном назначении с НПВС усиливают снижение клубочковой фильтрации, что может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек. В случае проведения комбинированной терапии следует контролировать функцию почек.

НПВС, оказывая действие на почечные ПГ, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина.

При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.

Нельзя исключить возможность взаимодействия с гипогликемическими препаратами для приема внутрь.

При одновременном применении антацидов, циметидина, дигоксина и фуросемида, значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было.

Совместное применение аспирина (1000 мг 3 раза в сутки) и мелоксикама у здоровых добровольцев приводило к увеличению AUC (10%) и Cmax (24%) мелоксикама. Клиническое значение этого взаимодействия не известно.

Холестирамин, связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению.

Способ применения и дозировка

Внутрь, во время еды, запивая водой или другой жидкостью.

Остеоартрит, ревматоидный артрит — 7,5 мг/сут. При необходимости эта доза может быть увеличена до 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут.

Анкилозирующий спондилит — 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут.

У пациентов с повышенным риском побочных реакций рекомендуется начинать лечение с дозы 7,5 мг/сут. Для пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе доза не должна превышать 7,5 мг/сут.

Максимальная доза для подростков составляет 0,25 мг/кг.

Как правило, препарат должен применяться только у подростков и взрослых (см. раздел «Противопоказания»). Максимальная рекомендуемая суточная доза — 15 мг.

Ректальные суппозитории рекомендуется применять в дозе 7,5 мг 1 раз в день. В более тяжелых случаях возможно использование свечей в дозе 15 мг.

В связи с тем, что риск возникновения побочных реакций зависит от величины дозы и длительности применения, следует применять препарат в течение возможно короткого срока о возможно низкой эффективной дозе.

Комбинированное применение. Суммарная суточная доза препарата Мовалис®, применяемого в виде таблеток, свечей, инъекций, не должна превышать 15 мг.

Передозировка

Симптомы: данных о случаях, связанных с передозировкой препарата накоплено недостаточно. Вероятно, будут присутствовать симптомы, свойственные передозировке препаратов группы НПВС, в тяжелых случаях — сонливость, нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, изменения АД, остановка дыхания, асистолия. При передозировке таблеток или суппозиториев — усиление побочных явлений.

Лечение: антидот не известен. В случае передозировки препарата следует применять симптоматическую терапию. При передозировке таблеток — промывание желудка.

Особые указания

Пациенты, страдающие заболеваниями ЖКТ, должны регулярно наблюдаться. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения Мовалис® необходимо отменить. Язвы в ЖКТ, перфорация или кровотечение могут возникнуть в ходе лечения в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста.

При использовании Мовалиса® (так же, как и большинства других НПВС) возможно эпизодическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, Мовалис® следует отменить, и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.

Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем, такие пациенты должны тщательно наблюдаться.

Подобно другим НПВС, Мовалис® может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.

Следует соблюдать осторожность (так же, как и при использовании других НПВС) при лечении пациентов с заболеваниями ЖКТ в анамнезе и пациентов, получающих антикоагулянты. Во время применения НПВС очень редко сообщалось о развитии серьезных аллергических реакций (некоторые из которых заканчивались смертью пациентов), в т.ч. эксфолиативного дерматита, синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза. Наибольший риск развития этих реакций у пациентов, по-видимому, отмечается в самом начале курса лечения, эти реакции в большинстве случаев начинались в течение первого месяца лечения. В случае появления первых признаков кожной сыпи, изменений слизистых оболочек или любых других симптомов гиперчувствительности мелоксикам должен отменяться. НПВС могут повышать риск развития серьезных тромботических сердечно-сосудистых заболеваний, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут приводить к летальному исходу. Этот риск может повышаться по мере увеличения длительности применения НПВС. Наибольший риск может отмечаться у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или при наличии факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе (доза препарата Мовалис® не должна превышать 7,5 мг). У пациентов с небольшими или умеренными нарушениями функции почек (т.е., если Cl креатинина >25 мл/мин) снижение дозы не требуется. У пациентов с клинически стабильным циррозом печени снижение дозы препарата не требуется.

Осторожность (как и в случае применения других НПВС) должна соблюдаться при лечении пациентов пожилого возраста, у которых выше вероятность нарушений функции почек, печени и сердца. Применение НПВС совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, и оказывать влияние на натрийуретический эффект мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии. Рекомендуется клиническое наблюдение пациентов, имеющих риск развития этих осложнений.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления. Так же как и для других НПВС, для влияния на прогрессирование необходимо комбинированное лечение заболевания.

Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами

Специальных исследований в отношении влияния препарата на способность управлять автотранспортом и механизмами не проводилось. От этой деятельности следует воздерживаться пациентам с нарушениями зрения, пациентам, отмечающим сонливость или другие нарушения со стороны центральной нервной системы.

Мовалис: инструкция по применению таблеток, суспензии, уколов, свечей

Мовалис – современный препарат из группы НПВС, который назначается при ряде заболеваний суставов. Действующее вещество – мелоксикам — является производным от эноловой кислоты, характеризуется противовоспалительным и обезболивающим эффектами, а также антипиретическим действием. Сильнейший противовоспалительный эффект мовалиса установлен при всех вариантах воспаления.

Препарат представлен несколькими формами, что позволяет подобрать оптимальное средство для комплексной терапии патологий суставов.

Состав, физико-химические свойства, цена

Мовалис представлен в 4х лекарственных формах:

Таблетки мовалис	Раствор в ампулах	Суспензия	Свечи мовалис ректальные
Основное вещество	7.5/15 мг мелоксикама в 1 табл.	15 мг мелоксикама в 1 амп.	7.5 мг мелоксикама в 5 мл.	7.5/15 мг мелоксикама в одном суппозитории.
Вспомогательные вещества	15 мг цитрата натрия дигидрата, 23.5 мг моногидрата лактозы, 102 мг целлюлозы, 10.5 мг повидона К25, 3.5 мг коллоидного кремния диоксида, 16.3 мг кросповидона, 1.7 мг стеарата магния.	9.375 мг меглюмина, 75 мг полоксамера 188, 150 мг гликофурфурола, 4.5 мг натрия хлорида, 7,5 мг глицина, 228 мкг натрия гидроксида, 1279.482 мг воды для инъекций.	1750 мг сорбитола 70 %, 50 мг коллоидного кремния диоксида, 5 мг гиэтеллозы, 750 мг глицерола 85%, 750 мг ксилитола, 100 мг дигидрата натрия дигидрофосфата, 500 мкг сахарината натрия, 7.5 бензоата натрия, 6 мг кислоты лимонной моногидрат, 10 мг ароматизатора малинового, 2463.5 мг воды очищенной.	Суппозиторная масса макрогол глицерилгидроксистеарат.
Физико-химические свойства	Бледно-желтые либо желтые таблетки, круглые, с одной стороны выпуклые. На одной стороне – логотип, на второй — вогнутая риска и код. Возможна легкая шероховатость на поверхности таблеток.	Прозрачный р-р зеленовато-желтого оттенка.	Вязкая суспензия желтовато-зеленого цвета.	Желтовато-зеленые суппозитории, гладкие, с углублением посередине.
Упаковка	По 10 табл. в блистерах, по одному либо два блистера в пачке.	По 1.5 мл р-ра в ампулах из прозрачного стекла, по 3 и 5 ампул в поддонах пластиковых контурных, по 1 либо 2 поддона в пачке картонной.	По 100 мл в стеклянных затемненных флаконах, с ложкой мерной, в картонных пачках.	По 6 суппозиториев в упаковках контурных, пачках картонных.
Внешний вид
Цена	№ 10 по 15 мг: 480-630 руб.	№ 3: 560-800 руб.	430-700 руб.	~

Фармакологическое действие

Являясь производным эноловой кислоты, мовалис оказывает антипиретическое, противовоспалительное и обезболивающее действие, которые обусловлены способностью мелоксикама ингибировать образование медиаторов воспаления, именуемых простагландины. Особенность препарата заключается в наибольшем угнетающем эффекте на синтез простогландинов именно в очаге воспаления, тогда как друге НПВС оказывают одинаковый эффект и в воспалительном очаге, и в желудке, и в почках.

Такое направленное действие связано с более селективным подавлением ЦОГ-2, нежели ЦОГ-1. Ингибирование ЦОГ-2 определяет терапевтический эффект НПВС, а подавление изофермента ЦОГ-1, присутствующего в организме постоянно, ответственно за отрицательные эффекты со стороны почек и желудка, характерные для данной группы препаратов.

Селективное действие мелоксикама на ЦОГ-2 неоднократно подтверждено как в тест-системах, как на живых организмах. В отличие от таких популярных препаратов, как индометацин, ибупрофен, напроксен и диклофенак, мелоксикам в терапевтических дозах не усиливает агрегацию тромбоцитов и не удлиняет период кровотечения.

В ходе клинических исследований установлено, что побочные эффекты со стороны ЖКТ (диспепсия, боли абдоминальные, рвота) при лечении мелоксикамом возникают реже, чем при лечении иными НПВС.

Фармакокинетика

Раствор после в/м введения в полном объеме абсорбируется (биодоступность 100 %). Спустя 60 мин после введения определяется пиковая концентрация в плазме крови (на 99 % в связи с альбумином). Проникает в суставную синовиальную жидкость, уровень в которой составляет 50 % по сравнению с плазменным.
Таблетки хорошо всасываются слизистой ЖКТ (биодоступность 89%), и через 5-6 ч. уровень мелоксикама достигает максимума в плазме крови. В экспериментах доказано, что при регулярном приеме в течение полугода плазменные концентрации препарата равны тем, что наблюдаются и после 14-дневного лечения. Всасывание препарата не нарушается при приеме пищи.
Суппозитории. Максимальная плазменная концентрация после отмечается через 5 ч. (биоэквивалентны таблеткам).

Метаболизируется печенью – в итоге образуется 4 производных, фармакологически неактивных. Выводится в равных количествах мочой и калом (неизмененная форма выводится не более 5 % именно с калом).

Показания

Раствор для уколов:

Первоначальное лечение боли и симптоматическая терапия артрита (ревматоидного), анкилозирующего спондилита, остеоартрита короткой схемой.
Иные заболевания костно-мышечной системы дегенеративного и воспалительного характера, сопровождающиеся болью: дорсопатии, артропатии.

Таблетки и суппозитории:

Симптоматическая терапия остеоартрита, спондилита анкилозирующего и ревматоидного артрита и иных патологий костно-мышечной системы, ассоциированных с болевым симптомом.

Противопоказания

В инструкции по применению мовалиса указаны следующие противопоказания для всех форм:

гиперчувствительность к активному в-ву либо вспомогательным составляющим препарата. Следует учитывать и вероятную перекрестную гиперчувствительность к аспирину и иным НПВС (данным пациентам применять с осторожностью);
явления бронхиальной астмы, крапивница, отек ангионевротический, полипы носа на фоне приема НПВС (любых);
обострение ЯБЖ и 12перстной кишки, а также 2-3 недели после обострения;
острая форма болезни Крона или язвенного колита;
тяжелая недостаточность печени;
тяжелая недостаточность почек, с гиперкалиемией или прогрессирующая;
острые кровотечения из кишечника и желудка;
кровотечения цереброваскулярные в анамнезе;
нарушения свертываемости крови;
сердечная недостаточность выраженная;
беременность;
грудное вскармливание;
период лечения болевого послеоперационного синдрома после шунтирования артерий сердца.

Дополнительно для раствора:

возраст до 18 л;

Дополнительно для суппозиториев и таблеток:

возраст до 12 лет (кроме терапии ревматоидного артрита (ювенильного).

Особые указания

При умеренной и слабовыраженной почечной недостаточности и дисфункции печени не требуется уменьшения рекомендуемых доз. На терминальной стадии недостаточности почек суточная доза устанавливаете не более 7,5 мг.

Раствор с осторожностью применяется при болезнях ЖКТ, сердечной недостаточности (застойной), ИБС, патологиях периферических артерий, почечной недостаточности, цереброваскулярных патологиях, дис- или гиперлипидемии, диабете, сопутствующем лечении антикоагулянтами, глюкокортикостероидами пероральными, антиагрегантами.

Также с осторожностью используется при длительном, проводимом ранее лечении другими НПВС, в пожилом возрасте, при курении и алкоголизме.

Таблетки и суппозитории: при терапии пациентов с уменьшенным ОЦК либо сниженным почечным кровотоком может развиться скрытая почечная недостаточность (вероятнее у пожилых и при сопутствующих патологиях внутренних органов).

Дозировка

Раствор для уколов

Уколы мовалис вводятся в/м, глубоко, в первые 2-3 дня лечения, далее переходят на энтеральные формы. Доза для введения 15 или 7,5 мг/однократно в сут. (максимальная разовая – 15 мг).

Смешивание с иными лекарственными формами в одном шприце недопустимо.

У пациентов с тяжелой недостаточностью почек, на гемодиализе: ежесуточная доза не должна быть более 7,5 мг.

Внимание! Препарат недопустимо вводить внутривенно!

Таблетки и свечи

Таблетки применят во время еды, запивая водой. Свечи вводят ректально.

Суточная доза для взрослых:

Ревматоидный артрит и остеоартрит — 7,5 мг. Дозу допустимо увеличить до 15 мг/сут и снизить в дальнейшем до рекомендуемой.
Анкилозирующий спондилит — 15 мг. При хорошей динамике дозу снижают до 5,5 мг.

Для всех, кто имеет высокий риск формирования негативных побочных реакций, суточная терапевтическая доза составляет 7,5 мг.

Максимальная сут. доза для подростков рассчитывается — 0,25 мг/кг.

Для максимального уменьшения риска развития побочных явлений существует рекомендация для всех пациентов: применять в наименьшей дозе и только короткий период.

При комбинированном лечении несколькими формами мовалиса суточная доза общая не должна превышать 15 мг.

Передозировка

Данных о таких случаях нет. При передозировке, вероятно, будут развиваться эффекты, схожие с побочными.

Побочные эффекты

Система кроветворения: изменение численного количества клеток крови (лейкоцитарной формулы, тромбоцитопения, лейкопения), анемия. Возникновению цитопений способствует одновременное лечение миелотоксическими лекарствами.
Иммунная система: реакции анафилактического типа.
ЦНС: головная боль, дезориентация в пространстве, сонливость, шум в ушах, спутанность сознания, головокружение, смена настроения.
ЖКТ: перфорация ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое либо явное), с вероятностью смертельного исхода при несвоевременном обращении к медикам, гастродуоденальные язвы, эзофагит, колит, гастрит, стоматит, абдоминальные боли, диспепсия, тошнота, диарея, рвота, вздутие живота, запор, отрыжка, повышение активности билирубина или трансаминаз, гепатит.
Кожа: эпидермальный токсический некролиз, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, дерматит буллезный, эритема мультиформная, зуд, сыпь, фотосенсибилизация.
Органы дыхания: бронхиальная астма, которая возможна у людей с аллергией на другие НПВС.
ССС: повышение АД, прилив крови к лицу, сердцебиение, отеки.
Мочеполовая система: нарушения мочеиспускания, ОПН, повышение сывороточного уровня креатинина либо мочевины.
Органы зрения: нечеткость зрения, конъюнктивит.

Дополнительно для раствора:

Возможно развитие гломерулонефрита, нефрита интерстициального, медуллярного некроза почек, нефротического синдрома. Также в месте введения возможно сохранение болезненности на некоторое время.

Лекарственное взаимодействие

В комбинации с ингибиторами образования простагландинов увеличивается риск язвенных образований и кровотечений из ЖКТ. Мовалис с другими НПВС не назначается.
Применение с ингибиторами обратного захвата серотонина избирательного типа увеличивает риск кровотечений из ЖКТ.
В комбинации с литиевыми лекарственными средствами повышается плазменная концентрация последних.
Одновременное лечение метотрексатом и мовалисом не рекомендовано в связи с повышением гематологической активности первого.
Мовалис понижает эффективность внутриматочных контрацептивов, поэтому следует использовать дополнительные средства контрацепции на этот период.
Одновременное лечение с диуретиками сопровождается риском развития недостаточности почек острого характера. Следует обеспечить адекватную гидратацию для исключения этого негативного эффекта.
Все НПВС, включая мовалис, снижают терапевтическое действие антигипертензивных средств.
Мовалис может увеличивать нефротоксичность циклоспорина.

Мовалис или диклофенак?

И первое, и второе средство является препаратом выбора для купирования симптоматики, сопровождающей болезни суставов. Оба препарата являются представителями одной группы – НПВС, с оговоркой на то, что мовалис имеет селективное действие и действующая основа у них разная.

На сегодняшний день мовалис считается самым удачным конкурентом диклофенака, с более выраженным терапевтическим эффектом, лучшей переносимостью, меньшей вероятностью и меньшей выраженностью побочных эффектов. Мовалис быстрее сокращает выраженность болевого синдрома, поэтому потребует более короткой схемы лечения, нежели диклофенак.

Между тем, выбирая между дорогим мовалисом и дешевым диклофенаком пациенты часто выбирают последний из экономических соображений. При хорошем состоянии здоровья и спорадическом применении препарата из группы НПВС это может быть оправдано. Если же имеются риски осложнений и нежелательных эффектов, а к лечению приходится прибегать часто, лучше не экономить на здоровье, тем более, что купирование синдромов при помощи мовалиса потребует более короткой схемы лечения, нежели диклофенаком.

В любом случае, решение о лечении принимает врач и определяет, что лучше в конкретном клиническом случае.

Мовалис свечи : инструкция по применению

вспомогательные вещества : твердый жир (Suppocire BP) масло касторовое полиетоксильована, гидрогенизированное.

Лекарственная форма

Фармакологическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Код ATC M01A C06.

Клинические характеристики

болевого синдрома при остеоартрите (артрозах, дегенеративных заболеваниях суставов)
ревматоидных артритов;
анкилозирующим спондилитом.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к мелоксикама или других составляющих препарата.

Мовалис нельзя назначать пациентам, которые имеют симптомы астмы, назальные полипы, ангионевротический отек или крапивница, связанных с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, так как возможны реакции перекрестной гиперчувствительности.

Также противопоказаниями являются:

активная форма или недавнее появление язвы в пищеварительном тракте / перфорации;
воспалительное заболевание толстого кишечника в активной форме (болезнь Крона или язвенный колит);
тяжелая печеночная недостаточность
тяжелая почечная недостаточность без применения диализа;
манифестная желудочно-кишечное кровотечение, недавняя цереброваскулярная кровотечение или системные нарушения свертываемости крови;
тяжелая неконтролируемая сердечная недостаточность
возраст до 12 лет;
проктит в анамнезе и ректальное кровотечение;
беременность и кормление грудью.

МОВАЛИС противопоказан для применения в качестве обезболивающего средства в периоперационном периоде при коронарном шунтировании.

Способ применения и дозы

взрослые

Остеоартрит: 15 мг / сут (1 суппозиторий).

Ревматоидный артрит: 15 мг / сут (1 суппозиторий).

Анкилозирующим спондилитом: 15 мг / сут (1 суппозиторий).

Максимально рекомендованная суточная доза Мовалиса для взрослых составляет 15 мг.

Поскольку с увеличением дозы и длительности лечения повышается риск возникновения побочных реакций, необходимо применять наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего периода лечения.

При комбинированном назначении различных форм препарата «Мовалис» (капсулы, таблетки, суппозитории, суспензия или раствор для инъекций) общая суточная доза не должна превышать 15 мг.

Побочные реакции

Сообщается о некоторых побочных эффектах, которые могут сопровождать применение Мовалиса.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: отклонения показателей анализа крови от нормы (включая дифференциальную лейкоцитарную формулу), лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Одновременный прием потенциально миелотоксического препарата, особенно метотрексата, может приводить к возникновению цитопении.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, анафилактоидные реакции и другая аллергическая реакция немедленного типа.

Психические расстройства: спутанность сознания, дезориентация, изменение настроения.

Неврологические расстройства: головокружение, сонливость, головная боль.

Со стороны органа зрения: нарушение функции зрения, нечеткость зрения, конъюнктивит.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: вертиго, шум в ушах.

Кардиальные нарушения: сердцебиение

Сосудистые расстройства: повышение артериального давления, гиперемия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: астма у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту и другие НПВП.

Со стороны пищеварительного тракта : желудочно-кишечное перфорация, скрытая или макроскопическая желудочно-кишечное кровотечение, язва двенадцатиперстной кишки, колит, гастрит, эзофагит, стоматит, боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм, отрыжка.

Желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление или перфорация могут быть потенциально фатальными.

Расстройства пищеварительной системы: гепатит, нарушение биохимических показателей функции печени (например, повышение трансаминаз или билирубина).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: токсический эпидермальный некроз, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, буллезный дерматит, полиморфная эритема, сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, зуд.

Со стороны мочевыделительной системы : острая почечная недостаточность, изменения показателей функции почек (повышение креатинина и / или мочевины сыворотки).

Применение нестероидных противовоспалительных средств может сопровождаться расстройствами мочеиспускания, включая острую задержку мочи.

Общие нарушения и нарушения в месте введения: отек.

Передозировка

В случае передозировки рекомендовано общие поддерживающие средства, поскольку антидот неизвестен. Во время клинических исследований было обнаружено, что холестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

Применение в период беременности или кормления грудью

Несмотря на то, что во время доклинических исследований тератогенного эффекта не обнаружили, Мовалис не следует применять в период беременности и кормления грудью.

Применение мелоксикама, как и других лекарственных средств, ингибирующих синтез циклооксигеназы / простагландинов, может повредить оплодотворению, и именно поэтому не рекомендуется женщинам, которые пытаются забеременеть. Более того, женщинам, имеющим проблемы с оплодотворением или проходящим обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос о прекращении применения мелоксикама.

Препарат применяется для лечения детей старше 12 лет и взрослых.

Особенности применения. Как и по применению других НПВП, при применении препарата необходимо внимательно следить за состоянием пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями и теми, кто принимает антикоагулянты. Запрещено назначать Мовалис, если есть язва или желудочно-кишечное кровотечение.

Как и при применении других НПВП, потенциально летальные желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут возникнуть в любое время в процессе лечения при наличии или без предварительных симптомов или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе. Наиболее серьезные последствия наблюдали у людей пожилого возраста.

При применении нестероидных противовоспалительных средств в очень редких случаях наблюдались серьезные кожные реакции, некоторые из них были фатальными, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск появления таких реакций наблюдалось в начале лечения, при этом в большинстве случаев такие реакции появлялись в течение первого месяца лечения. При первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистых оболочек или других признаков повышенной чувствительности необходимо прекратить применение Мовалиса.

НПВП могут увеличивать риск появления серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут быть фатальными. При увеличении продолжительности лечения этот риск может возрастать. Такой риск может увеличиваться у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или с факторами риска развития таких заболеваний.

Из-за возможности возникновения побочных эффектов на коже и слизистых оболочках, следует обращать особое внимание на появление таких симптомов. При появлении побочных эффектов лечения Мовалисом следует прекратить.

НПВП ингибируют синтез почечных простагландинов, который играет важную роль в поддержании почечного кровотока. У пациентов со сниженным объемом крови и пониженным почечным кровотоком применение НПВП может вызвать почечную недостаточность, которая имеет обратный характер после прекращения лечения НПВП.

Наибольший риск такой реакции имеет место у пациентов пожилого возраста, у пациентов с дегидратацией, с застойной сердечной недостаточностью, у больных циррозом печени, нефротическим синдромом и хроническими ренальными нарушениями, а также у больных, получающих терапию с диуретиками, ингибиторами АПФ или блокаторами рецепторов ангиотензина II, или после обўемних хирургических вмешательств, которые привели к гиповолемии. Таким пациентам необходим контроль диуреза и контроль функции почек в начале терапии.

В редких случаях НПВП могут приводить к интерстициальных нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза или к развитию нефротического синдрома.

Доза Мовалиса для пациентов с терминальной почечной недостаточностью, находящихся на диализе, не должна превышать 7,5 мг (в виде таблеток). Для больных с незначительными или умеренными ренальными нарушениями дозу можно не снижать (уровень клиренса креатинина больше, чем 25 мл / мин).

Как и при лечении большинством НПВП, описаны единичные случаи повышения уровня трансаминаз или других показателей функции печени. В большинстве случаев эти отклонения были незначительны и носили временный характер. При стойком и значительном отклонении от нормы показателей функции печени лечение Мовалисом следует прекратить и провести контрольные тесты. Для больных с клинически стабильным течением цирроза печени не надо снижать дозы Мовалиса. Ослабленные больные нуждаются в более тщательном наблюдении. Как и при лечении другими НПВП, надо быть осторожными в отношении больных пожилого возраста, у которых имеет место более вероятно снижение функции почек, печени и сердца.

НПВП могут усилить задержку натрия, калия и воды и повлиять на натрийуретический эффект диуретиков, что может привести или усилить сердечные нарушения или артериальной гипертензией. Таким пациентам рекомендуется проведение клинического мониторинга.

Mелоксикам, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Каких-либо данных о влиянии препарата на способность управлять автомобилем или работать с механизмами нет. Однако при развитии таких побочных явлений, как нарушение функции зрения, сонливость или другие нарушения центральной нервной системы, рекомендуется воздержаться от такой деятельности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Другие ингибиторы простагландинсинтетазы, включая глюкокортикоиды и салицилаты (ацетилсалициловая кислота) сочетанное введение ингибиторов простагландинсинтетазы через синергическое действие может приводить к увеличению риска кровотечения и появления язв в пищеварительном тракте, поэтому такое сочетанное лечение не рекомендуется. Мелоксикам не рекомендуется применять вместе с другими нестероидными противовоспалительными средствами.
Пероральные антикоагулянты, антитромбоцитарные средства, гепарин при системном введении, тромболитические средства, а также селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышается риск кровотечения из-за торможения функции тромбоцитов. При необходимости такого сочетанного лечения рекомендуется осуществлять тщательное наблюдение.
Литий: имеют место данные о НПВП, которые повышают уровень концентрации лития в плазме крови. Рекомендуется контролировать содержание лития в плазме крови в начале лечения, при подборе дозы и при прекращении лечения Мовалисом.
Метотрексат НПВП могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата, тем самым повышая концентрацию в плазме. По этой причине не рекомендуется сопутствующее применять НПВП пациентам с высокой дозой метотрексата (более 15 мг / неделю). Риск взаимодействия НПВП и метотрексата следует учитывать также пациентам с низкой дозой метотрексата, в частности у пациентов с нарушенной функцией почек. В случае, когда требуется комбинированное лечение, необходимо контролировать показатели анализа крови и функции почек. Следует соблюдать оговорок в случае, когда прием НПВП и метотрексата длится три дня подряд, поскольку плазменный уровень метотрексата может повыситься и усилить токсичность. Хотя фармакокинетика метотрексата (15 мг / нед) не претерпела влияния сопутствующего лечения мелоксикамом, следует считать гематологическая токсичность метотрексата может возрастать при лечении НПВП.
Контрацепция НПВП снижают эффективность противозачаточных средств.
Диуретики: лечение НПВП обезвоженных больных связано с потенциальным риском появления острой почечной недостаточности. Поэтому перед началом лечения следует контролировать функцию почек, а в дальнейшем, при одновременном применении Мовалиса и диуретиков больные должны получать адекватное количество жидкости.
Антигипертензивные препараты (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики) НПВП уменьшают антигипертензивный эффект повўязано с ингибирующим влиянием на вазодилататорные простагландины.
НПВП и антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также ингибиторы АПФ имеют синергетический эффект на уменьшение клубочковой фильтрации. У пациентов с существующим нарушением функции почек это может привести к острой почечной недостаточности.
Холестирамин звўязуе мелоксикам в пищеварительном тракте, приводя к его быстрому выведению.
НПВП могут усиливать нефротоксичность циклоспорина из-за влияния на почечные простагландины, что требует контроля функции почек при одновременном применении препаратов.

Мелоксикам почти полностью разрушается путем печеночного метаболизма, примерно две трети которого происходят посредством цитохрома (CYP) 450 и одна треть -путем пероксидазного окисления.

Возможно фармакокинетическое взаимодействие Мовалиса и других препаратов на этапе метаболизма за счет влияния их на СУР 2С9 и / или СУР ЗА4.

Взаимодействия Мовалиса с антацидами, циметидином, дигоксином и фуросемидом при одновременном приеме не выявлено.

Нельзя исключать взаимодействия препарата с пероральными гипогликемическими средствами.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Мовалис – это нестероидный противовоспалительный лекарственный препарат класса энолиевой кислоты, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Мелоксикам имеет высокую противовоспалительную активность на всех стандартных моделях воспаления. Общий механизм перечисленных эффектов может заключаться в способности Мовалиса ингибировать биосинтез простагландинов – медиаторов воспаления.

Безопасный механизм действия Мовалиса повўязуеться с селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с ЦОГ-1 (ЦОГ-1). Терапевтический эффект НПВП повўязаний с ингибированием синтеза ЦОГ-2, тогда как ингибирование ЦОГ-1 приводит к побочным эффектам со стороны желудка и почек.

Селективность ингибирования ЦОГ-2 мелоксикамом подтверждена многими исследователями как in vitro, так и ex vivo. Мелоксикам (15 мг) преимущественно ингибирует ЦОГ-2 ex vivo, что подтверждается большим ингибированием продукции PGE 2 в ответ на стимуляцию липополисахаридом по сравнению с продукцией тромбоксана в свернутой крови (ЦОГ-1). Эти эффекты – дозозависимы. Мелоксикам не влияет на агрегацию тромбоцитов или на время кровотечения при применении в рекомендованных дозах ex vivo, тогда как индометацин, диклофенак, ибупрофен и напроксен значительно ингибируют агрегацию тромбоцитов и удлиняют кровотечение.

Клинические исследования установили низкую частоту желудочно-кишечных побочных явлений (перфорации, образование язв и кровотечения) при применении рекомендованных доз мелоксикама по сравнению со стандартными дозами других НПВП.

Мелоксикам хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте, что отражается в высокой абсолютной биодоступности (89%).

Было продемонстрировано биоэквивалентность суппозиториев капсулам. При применении однократной дозы суппозиториев максимальная концентрация мелоксикама в плазме крови достигается после 5-6 часов.

Стабильные концентрации достигаются на 3-5-е сутки.

Однократный прием суточной дозы вызывает концентрацию препарата в плазме крови с относительно небольшим колебаниями между пиковой и низкой ее точкой в пределах от

0,8-2 мкг / мл для дозирования по 15 мг (С min и C max в стабильной равновесной концентрации).

Максимальная стабильная равновесная концентрация в плазме крови после применения суппозиториев достигается после примерно 5:00.

Непрерывное лечение в течение длительного периода (например, шести месяцев) не приводило к изменениям фармакокинетических параметров по сравнению с параметрами после

2 недель применения мелоксикама по 15 мг в сутки. Любые изменения также маловероятны и при длительности лечения более 6 месяцев.

Распределение. В плазме более 99% связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином). Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость в концентрации примерно вдвое меньшей, чем в плазме крови.

Объем распределения низкий, в среднем 11 л. Индивидуальные отклонения составляют

Метаболизм. Мелоксикам подлежит экстенсивной биотрансформации в печени. Мелоксикам почти полностью метаболизируется до четырех фармакологических неактивных метаболитов. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% дозы), формируется путем окисления промежуточного метаболита 5′-гидроксиметилмелоксикам, также выделяется в меньшей степени (9% дозы). Исследования in vitro предполагают, что CYP2C9 играет важную роль в процессе метаболизма, тогда как CYРЗА4 изоэнзимы способствуют меньшей степени. Активность пероксидазы у пациентов, возможно, ответственная за два других метаболита, которые составляют 16% и 4% назначенной дозы соответственно.

Вывод. Экскреция мелоксикама – преимущественно в виде метаболитов – оказывается в одинаковом количестве с мочой и калом. Менее 5% суточной дозы выделяется неизменной в кал, тогда как только следы постоянных составляющих выделяются с мочой. Период полувыведения составляет около 20 часов.

Клиренс составляет 8 мл / мин.

Особые категории пациентов.

Печеночная и почечная недостаточность

Печеночная или почечная недостаточность существенно не влияют на фармакокинетику мелоксикама. При терминальной почечной недостаточности роста объема распределения может привести к повышению концентрации свободного мелоксикама.

Люди пожилого возраста

Средний клиренс в стабильной равновесной концентрации у людей пожилого возраста был несколько ниже, чем у молодых.

Основные физико-химические свойства

гладкие желтовато-зеленые суппозитории с углублением в основании, подобным воронки.