09.02.2022

Валацикловир: цена, инструкция по применению, отзывы, аналоги

Валацикловир

Действующим веществом лекарственного средства является валацикловира гидрохлорид. Среди вспомогательных компонентов выделяют:

кальция стеарат;
повидон К90;
кросповидон;
кремния диоксид коллоидный;
тальк;
целлюлоза микрокристаллическая.

Упаковка

Препарат производится в контурных ячейковых упаковках или полимерных банках. Форма зависит от производителя. В них содержится 7, 10, 14, 20,30, 42, 50 или 60 таблеток.

Фармакологическое действие

Валацикловир относится к группе противовирусных лекарственных средств аналогов нуклеозидов. Действующее вещество препарата представляет собой L-валиновый эфир ацикловира. Поэтому Валацикловир можно считать пролекарством.

Валацикловир превращается в ацикловир после всасывания в кровь. Данный процесс происходит под влиянием печеночного фермента валацикловир-гидролазы. После проникновения вещества в пораженные вирусом клетки, валацикловир превращается в активный трифосфат и дифосфат. Они угнетают ДНК-полимеразу. Это нарушает процесс репликации вирусной ДНК. Валацикловир активен по отношению к следующим возбудителям:

Herpes simplex типов 1 и 2;
Varicella zoster;
цитомегаловирус;
вирус герпеса человека 6;
вирус Эпштейн-Барра.

Фармакокинетика

Валацикловир хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Действующее вещество быстро превращается в ацикловир. Максимальная концентрация препарата после приема внутрь достигается спустя 1-2 часа. Биодоступность составляет 54%. Связывание с белками плазмы — 15%. Период полувыведения равен 3 часам. Экскретируется почками.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата считаются:

лечение и профилактика заболеваний, вызванных Herpes simplex;
опоясывающий лишай;
профилактика цитомегаловирусной инфекции после трансплантации органов.

Противопоказания

Среди противопоказаний к применению препарата выделяют:

индивидуальную непереносимость его компонентов;
ВИЧ-инфицирование, при котором количество CD4+-лимфоцитов не превышает 100 мк/л;
возраст младше 18 лет;
состояние после трансплантации костного мозга и почек.

Побочные действия

Препарат Валацикловир может вызвать следующие побочные эффекты:

Со стороны нервной системы:

головная боль;
головокружение;
нарушение сознания;
галлюцинации;
судорожный синдром;
кома;
тремор.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

диарея;
тошнота;
рвота;
боли в области живота.

Со стороны иммунной системы:

анафилактический шок.

Со стороны системы кроветворения:

тромбоцитопения;
анемия;
лейкопения.

Со стороны органов дыхания:

одышка;
чувство нехватки воздуха.

Со стороны мочевыделительной системы:

гематурия;
почечная недостаточность;
почечная колика;
мочекаменная болезнь.

Со стороны кожи:

кожная сыпь и зуд;
повышенная чувствительность кожных покровов к свету;
крапивница;
ангионевротический отек.

Способ применения и дозировка

Валацикловир принимается внутрь, независимо от приема пищи.

При опоясывающем лишае: разовая дозировка составляет 1000 мг 3 раза в день. Продолжительность лечения — неделя. Эффективность препарата возрастает, если начать его прием сразу после появления первых клинических признаков.
При герпесе: разовая дозировка составляет 1000 мг 2 раза в день. Средняя продолжительность лечения 5-10 дней. При наличии патологии со стороны почек необходима корректировка дозы.

Передозировка

К симптомам передозировки относятся:

рвота;
тошнота;
почечная недостаточность;
нарушение сознания;
эмоциональная лабильность;
кома.

Вышеперечисленные признаки появляются при превышении рекомендованных дозировок. Чаще всего, подобные изменения описаны при назначении препарата на фоне нарушений функции почек или у пожилых людей. В результате чрезмерного количества действующего вещества происходит отложение ацикловира в почечных канальцах.

При появлении симптомов передозировки рекомендуется отменить прием лекарственного средства и обратиться к врачу. Лечение заключается в проведении гемодиализа. Процедура показана при наличии острой почечной недостаточности или анурии.

Взаимодействие с другими препаратами

Валацикловир выводится из организма с помощью почек. Поэтому его необходимо с осторожностью назначать совместно с препаратами, имеющими схожий механизм выведения. К подобным лекарственным средствам относятся:

йодированные контрастные вещества;
метотрексат;
пентамидин;
аминогликозиды;
такролимус;
циклоспорин.

Особые условия

Лечение должно осуществляться под контролем врача. Это позволяет снизить риск развития побочных эффектов.
Прием препарата показан с момента первых симптомов герпеса. К ним относятся зуд, жжение, пощипывание в области губ.
С целью минимизации риска развития дегидратации необходимо выпивать достаточное количество воды в день. Данная рекомендация особенно актуальна для лиц пожилого возраста.
Нежелательные эффекты со стороны почек можно предупредить, проводя динамический контроль клиренса креатинина.
Предотвратить передачу генитального герпеса можно с помощью надежных средств барьерной контрацепции во время полового акта.

Применение при беременности и кормлении грудью

В настоящее время отсутствуют клинические исследования, позволяющие считать Валацикловир абсолютно безопасным для беременной и плода. Доказано, что действующее вещество препарата активно проникает в грудное молоко. Поэтому использование медикамента противопоказано в период лактации.

Назначение лекарственного средства возможно только в тех случаях, когда ожидаемый положительный эффект для матери превышает возможный риск для плода. Окончательное решение о необходимости использования Валацикловир во время беременности и лактации принимает врач.

Влияние на способность управлять транспортом

Лекарство Валацикловир не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами при соблюдении режима дозирования. Препарат не снижает концентрацию внимания, что позволяет использовать его при выполнении опасных работ. При превышении рекомендуемых доз увеличивается риск развития побочных действий.

В детском возрасте

Согласно инструкции, лекарство не используется в педиатрической практике. Это связано с отсутствием достаточного количества клинических исследований, доказывающий его безопасность для детей.

Синонимы

Среди аналогов медикамента выделяют следующие препараты:

Валавир;
Валвир;
Валтрекс;
Вайора;
Валцикон;
Валогард.

Вышеперечисленные лекарства имеют схожий состав и механизм действия. Согласно отзывам, препараты обладают высокой эффективностью. Однако, перед тем, как приобрести их в аптеке, необходимо проконсультироваться с врачом. Специалист оценит тяжесть состояния, подберет необходимую дозу и продолжительность курса терапии. Самолечение может привести к негативным последствиям.

Условия отпуска из аптек

Приобрести Валацикловир в аптеке можно только по рецепту врача.

Условия хранения

Лекарственное средство необходимо хранить в защищенном от света и детей месте при температуре не выше 25 градусов.

Срок годности

Срок годности Валацикловир составляет 3 года с момента производства. Препарат не рекомендуется использовать по истечении указанного времени.

Валацикловир, 500 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 шт.

Инструкция на Валацикловир 500 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 шт.

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской; на поперечном разрезе внутренний слой белого или почти белого цвета.

1 таб.
валацикловира гидрохлорид	556.2 мг,
что соответствует содержанию валацикловира	500 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия (примеллоза), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая (МС-102).

Состав оболочки: [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу, титана диоксид, макрогол (Опадрай 03F180011 белый) или гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000, полиэтиленоксид 6000)]

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологическое действие

Противовирусное средство группы аналогов нуклеозидов. Валацикловир представляет собой L-валиновый эфир ацикловира, являясь, таким образом, пролекарством.

После всасывания в кровь валацикловир почти полностью превращается в ацикловир под влиянием печеночного фермента валацикловир-гидролазы. Образовавшийся из валацикловира ацикловир, в свою очередь, проникает в пораженные вирусом клетки, где под влиянием вирусного фермента тимидинкиназы превращается в монофосфат, затем, под влиянием клеточных киназ – в дифосфат и активный трифосфат. Трифосфат ацикловира угнетает ДНК-полимеразу и, таким образом, нарушает репликацию ДНК вируса. Кроме того, нарушение репликации вирусной ДНК может быть результатом встраивания ацикловира в ее структуру. Таким образом, высокая избирательность валацикловира в отношении тканей, пораженных вирусом, объясняется тем, что I этап цепи реакций фосфорилирования опосредуется ферментом, вырабатываемым самим вирусом.

Активен в отношении вирусов Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster, цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барр, вируса герпеса человека 6

Фармакокинетика

После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется из ЖКТ, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и L-валин под действием фермента валацикловиргидролазы.

После однократного приема 0.25-2 г валацикловира C_max ацикловира у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет в среднем 10-37 мкмоль (2.2-8.3 мкг/мл) и достигается через 1-2 ч.

Биодоступность ацикловира при приеме от 1 г валацикловира составляет 54% и не зависит от приема пищи.

C_max валацикловира в плазме составляет всего 4% от уровня ацикловира и достигается в среднем через 30-100 мин после приема препарата; через 3 ч уровень C_max остается прежним или снижается.

Связывание валацикловира с белками плазмы очень низкое – 15%.

У пациентов с нормальной функцией почек T_1/2 ацикловира составляет около 3 ч. Валацикловир выводится с мочой, главным образом в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде выводится менее 1% препарата.

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности T_1/2 ацикловира составляет примерно 14 ч.

На поздних сроках беременности устойчивый суточный показатель AUC после приема 1 г валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1.2 г/сут.

У реципиентов трансплантатов органов, получающих валацикловир в дозе 2 г 4 раза/сут, C_max ацикловира равна или превосходит таковую у здоровых добровольцев, получающую такую же дозу валацикловира, а суточные показатели AUC у них значительно выше.

Валацикловир

валацикловира гидрохлорид – 556,2 мг, в пересчете на валацикловир – 500,0 мг.

целлюлоза микрокристаллическая – 106,8 мг,

повидон-К25 – 12,0 мг,

магния стеарат – 5,0 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза – 11,0 мг, макрогол-4000 – 3,0 мг, титана диоксид – 6,0 мг.

Фармакологический эффект

Валацикловир является противовирусным средством представляет собой L-валиновый сложный эфир ацикловира. Ацикловир является аналогом пуринового нуклеотида (гуанина).

В организме человека валацикловир быстро и полностью превращается в ацикловир и налип под воздействием фермента валацикловиргидролазы. Ацикловир обладает in vitro специфической ингибирующей активностью в отношении вирусов простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов вируса ветряной оспы и опоясывающего герпеса (ВЗВ – варицелла-зостер вирус) цитомегаловируса (ЦМВ) вируса Эпштейна-Барр (ВЭБ) и вируса герпеса человека 6-го типа. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму ацикловиртрифосфат.

Первая стадия фосфорилирования происходит при участии вирус-специфических ферментов. Для ВПГ ВЗВ и ВЭБ таким ферментом является вирусная тимидинкиназа которая присутствует только в пораженных вирусом клетках. Частичная селективность фосфорилирования сохраняется у цитомегаловируса и опосредуется через продукт гена фосфотрансферазы UL97. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в значительной степени объясняет его селективность.

Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами. Ацикловиртрифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и будучи аналогом нуклеозида встраивается в вирусную ДНК что приводит к облигатному разрыву цепи прекращению синтеза ДНК и следовательно к блокированию репликации вируса.

У пациентов с сохраненным иммунитетом ВПГ и ВЗВ с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко но иногда могут быть обнаружены у пациентов с тяжелым нарушением иммунитета например с трансплантатом костного мозга у получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и у ВИЧ-инфицированных.

Резистентность к ацикловиру обычно обусловлена дефицитом тимидинкиназы вируса что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Иногда снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.

Фармакокинетика

После приема внутрь вал ацикловир хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта быстро и практически полностью превращается в ацикловир и L-валин. Это превращение катализируется ферментом печени – валацикловиргидролазой.

При приеме валацикловира в дозе от 1000 мг биодоступность ацикловира составляет 54% не зависит от приема пищи. Фармакокинетика валацикловира является дозозависимой. Скорость и степень всасывания уменьшается с увеличением дозы в результате чего увеличение средней максимальной концентрации (Сmax) происходит менее пропорционально в диапазоне терапевтических доз а также наблюдается снижение биодоступности в дозах выше 500 мг.

Связывание валацикловира с белками плазмы очень низкое (15%). Проникновение в спинномозговую жидкость (СМЖ) определенное как соотношение AUC в СМЖ к AUC в плазме крови не зависит от почечной функции и составляет около 25% для ацикловира и метаболита 8-гидрокси-ацикловир (8-ОН-АЦВ) и около 25% для метаболитах 9-(карбоксиметокси)метилгуанин (КММГ).

После приема внутрь валацикловир превращается в ацикловир и L-валин посредством пресистемного метаболизма в кишечнике и/или печеночного метаболизма. Ацикловир превращается в незначительной степени в метаболиты-9-(карбоксиметокси)метилгуанин при участии спирта и альдегиддегидрогеназы и в 8-гидрокси-ацикловир при участии альдегидоксидазы. Примерно 88% от общего комбинированного воздействия плазмы крови обусловлено ацикловиром 11% КММГ и 1% 8-ОН-АЦВ. Ни валацикловир ни ацикловир не метаболизируется изоферментами цитохрома Р450.

Валацикловир выводится с мочой главным образом в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита КММГ (около 14% дозы). Метаболит 8-ОН-АЦВ обнаруживается в моче только в малых количествах (менее 2% дозы). Менее 1% принятой дозы валацикловира выводится через мочу в неизмененном виде. У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения ацикловира из плазмы крови после однократного или многократного применения валацикловира составляет примерно 3 ч.

Противопоказания

– Лечение опоясывающею герпеса (Herpes zoster). Препарат Валацикловир способствует купированию болевого синдрома уменьшает его продолжительность и процент пациентов с болями вызванными опоясывающим герпесом включая острую и постгерпетическую невралгию.

– Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек вызванных ВПГ включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальным герпес (Herpes genitalis) а также лабиальный герпес (Herpes labialis).

– Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек вызванных ВГ1Г включая генитальный герпес.

– Профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру при приеме в качестве супрессивной терапии в сочетании с безопасным сексом.

Взрослые и подростки о возрасте от 12 лет и старше:

– Профилактика инфекций вызываемых цитомегаловирусом (ЦМВ) и заболеваний после трансплантации солидных органов.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных о применении валацикловира при беременности недостаточно. Препарат Валацикловир следует применять при беременности только в том случае если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Данные регистрационных записей об исходе беременности у женщин принимавших валацикловир и другие препараты содержащие ацикловир (ацикловир является активным метаболитом препарата Валацикловир) не выявили увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией. Поскольку в регистр включено небольшое количество женщин принимавших валацикловир во время беременности то достоверных и определенных заключений о безопасности валацикловира при беременности сделать нельзя.

Особые указания

Выведение ацикловира коррелирует с функцией почек и воздействие ацикловира будет возрастать с увеличением почечной недостаточности. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности период полувыведения ацикловира после применения валацикловира в среднем составляет 14 ч по сравнению с примерно 3 часами при нормальной функции почек.

Воздействие ацикловира и его метаболитов КММГ и 8-ОН-АЦВ в плазме и спинномозговой жидкости было оценено в стабильном состоянии после многократного применения валацикловира у 6 добровольцев с нормальной почечной функцией (средний клиренс креатинина 111 мл/мин диапазон 91-144 мл/мин) получавших 2000 мг каждые 6 ч и у 3 добровольцев с тяжелой почечной недостаточностью (средний клиренс креатинина 26 мл/мин диапазон 17-31 мл/мин) получавших 1500 мг каждые 12 ч. При тяжелой почечной недостаточности по сравнению с нормальной функцией почек в плазме крови также как и в спинномозговой жидкости концентрация ацикловира КММГ и 8-ОН-АЦВ была в среднем в 2 4 и 5-6 раз выше соответственно.

Фармакокинетические данные показывают что печеночная недостаточность уменьшает скорость превращения валацикловира в ацикловир но не степень трансформации. Период полувыведения ацикловира не зависит от наличия печеночной недостаточности.

Валацикловир (Valacyclovir)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Валацикловир

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой “f” на другой; на поперечном срезе – ядро белого или почти белого цвета.

1 таб.
валацикловира гидрохлорид	556.2 мг,
что соответствует содержанию валацикловира	500 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 84.3 мг, гипромеллоза – 42 мг, кросповидон – 7 мг, магния стеарат – 7 мг, кремния диоксид коллоидный – 3.5 мг.

Состав оболочки: опадрай II белый (33G28435) – 25 мг (гипромеллоза – 40%, титана диоксид – 25%, макрогол 3350 – 8%, лактозы моногидрат – 21%, триацетин – 6%).

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Активен в отношении вирусов Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster, цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барр, вируса герпеса человека 6.

Фармакокинетика

После однократного приема 0.25-2 г валацикловира C max ацикловира у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет в среднем 10-37 мкмоль (2.2-8.3 мкг/мл) и достигается через 1-2 ч.

Биодоступность ацикловира при приеме от 1 г валацикловира составляет 54% и не зависит от приема пищи.

C max валацикловира в плазме составляет всего 4% от уровня ацикловира и достигается в среднем через 30-100 мин после приема препарата; через 3 ч уровень C max остается прежним или снижается.

Связывание валацикловира с белками плазмы очень низкое – 15%.

У пациентов с нормальной функцией почек T 1/2 ацикловира составляет около 3 ч. Валацикловир выводится с мочой, главным образом в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде выводится менее 1% препарата.

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности T 1/2 ацикловира составляет примерно 14 ч.

У реципиентов трансплантатов органов, получающих валацикловир в дозе 2 г 4 раза/сут, C max ацикловира равна или превосходит таковую у здоровых добровольцев, получающую такую же дозу валацикловира, а суточные показатели AUC у них значительно выше.

Показания активных веществ препарата Валацикловир

Лечение и профилактика инфекционных заболеваний, вызванных Herpes zoster.

Профилактика цитомегаловирусной инфекции, развивающейся при трансплантации органов.

Валацикловир таблетки 500мг №10

Состав Валацикловира гидрохлорид (в пересчете на валацикловир) 500 мг. Фармакологическое действие Валацикловир – нуклеозидный ингибитор ДНК-полимеразы вирусов герпеса. Блокирует синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. В организме человека превращается в ацикловир и L-валин; в результате фосфорилирования из ацикловира образуется активный ацикловира трифосфат, который конкурентно подавляет вирусную ДНК-полимеразу. Первый этап фосфорилирования происходит под влиянием вирусоспецифического фермента (для Herpes simplex 1 и 2 типов, Varicella zoster – вирусная тимидинкиназа, которую обнаруживают только в клетках, инфицированных вирусом). Более активен в отношении Herpes simplex, чем Varicella zoster. Показания к применению У взрослых: опоясывающий лишай, заболевания кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом Herpes simplex (в т.ч. генитальный герпес), профилактика рецидивов заболеваний, вызванных вирусом Herpes simplex.У взрослых и детей с 12 лет: профилактика цитомегаловирусной инфекции при трансплантации органов. Способ применения Внутрь (независимо от приема пищи).При опоясывающем герпесе – по 1000 мг (2 табл. по 500 мг) 3 раза в сутки в течение 7 дней. Терапию рекомендуется начинать как можно раньше (наибольшая эффективность отмечается, если лечение было начато в течение 48 ч от первого появления высыпаний).При простом герпесе, в т.ч. рецидивах, включая рецидивирующий генитальный герпес – по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней. При рецидивах терапию необходимо начинать в продромальный период или сразу после возникновения первых признаков заболевания. При первом эпизоде с тяжелым течением продолжительность терапии можно увеличить до 10 дней. Взаимодействие Циметидин и блокаторы канальцевой секреции снижают эффект (снижают скорость, но не полноту превращения в ацикловир). У лиц с нормальным КК коррекции режима дозирования не требуется. Нефротоксичные ЛС (в т.ч. циклоспорин, такролимус) повышают риск развития нефротоксичности. Побочное действие Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе, рвота, диарея, повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ, гепатит. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, депрессия, агрессивное поведение, ажитация, атаксия, кома, спутанность или угнетение сознания, дизартрия, энцефалопатия, мания, психоз, в т.ч. слуховые и зрительные галлюцинации, судороги, тремор. Со стороны органов чувств: нарушение зрения. Со стороны мочевыделительной системы: боль в проекции почек, острая почечная недостаточность. Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, апластическая анемия, лейкокластический васкулит, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура. Со стороны кожных покровов: многоформная эритема, сыпь, фотосенсибилизация, алопеция. Аллергические реакции: ангионевротический отек, одышка, зуд, сыпь, крапивница, анафилактические реакции. Лабораторные показатели: снижение Hb, гиперкреатининемия. Прочие: дисменорея, артралгия, назофарингит, инфекции дыхательных путей, отек лица, повышение АД, тахикардия, утомляемость; дополнительно у детей – лихорадка, дегидратация, ринорея. Противопоказания Гиперчувствительность, ВИЧ-инфекция при содержании CD4+-лимфоцитов менее 100/мкл, детский возраст (до 12 лет при ЦМВ, до 18 лет – по остальным показаниям).Беременным назначается с большой осторожностью. Передозировка Симптомы: возможно отложение ацикловира в почечных канальцах, с развитием острой почечной недостаточности и анурии.Лечение: гемодиализ. Особые указания Пациентам пожилого возраста, лицам с дегитратацией в период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости (риск развития острой почечной недостаточности). При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов, т.к. препарат не предохраняет от передачи инфекции. Прием препарата в высоких дозах в течение длительного времени при состояниях, сопровождающихся выраженным иммунодефицитом (трансплантация костного мозга, клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции, трансплантация почки), приводил к развитию тромбоцитопенической пурпуры и гемолитико-уремическому синдрому, вплоть до летального исхода. При возникновении побочных эффектов со стороны ЦНС (в т.ч. ажитации, галлюцинаций, спутанности сознания, бреда, судорог и энцефалопатии) препарат отменяют.

Валацикловир

Изготавливается в виде некруглых со сглаженными краями и вытянутых в длину таблеток, покрытых пленкой белого оттенка. Изделие имеет два вида дозировок по 0,5 и 1 г.

Фармакологическое действие

Противовирусное химвещество блокирует размножение вирусных микроорганизмов – герпеса 1 и 2 типа, появление лихорадки на коже с сыпью и пузырьками опоясывающего лишая 3 типа, гаммагерпесвирусов 4 типа, бетагерпесвирусов 5 типа. Медикамент подавляет вирусный ДНК фермент-катализатор и замедляет образование дезоксирибонуклеотидов.

Фармакодинамика

Химпродукт является заменителем пиримидинового азотистого основания и углевода рибозы в виде L-валинового эфира ацикловира. После попадания в организм человека он трансформируется в ацикловир и валин посредством печеночного ускорителя реакции – валацикловиргидролаза. Как специфический замедлитель ДНК вирусов, активный компонент расщепляется ферментами до ацикловирмонофосфата, который последовательно превращается в ацикловирдифосфат и ацикловиртрифосфат. Последний подавляет ДНК-ферментативное соединение и синтезирование цепи патогена. На первом этапе переноса остатка фосфорной кислоты без активного вирусоспецифического фермента не обойтись. Выборочная селекция фосфорилирования остается при цитомегаловирусном заражении. Стимуляция производного пиримидинового нуклеозида вирусным ускорителем реакции объясняет причину его избирательности. Реакция по переносу остатка фосфорной кислоты из одномерного в трехмерный фосфат происходит с непосредственным участием киназ клеток. Трифосфат подавляет вирусное ДНК-ферментативное вещество и внедряется в саму клетку дезоксирибонуклеотида. Это приводит к обязательному разрыву цепи, прекращению синтезированию ДНК и прекращению воспроизводства патогена. Сопротивляемость вызвана недостатком ТК возбудителя заболевания, что способствует чрезмерному его размножению в теле носителя. В некоторых случаях снижение сенситивности к трифосфату Валацикловира объясняется формированием разновидностей инфекционных организмов, у которых нарушена структура. Степень токсической опасности данных штаммов не отличается от основного типа. Обширные проверки генетически изолированных популяций вирусогерпесного заражения у больных, принимавших медикамент, показали, что при нормально работающем иммунитете патогены с низкой восприимчивостью к медикаменту встречаются очень редко. Вероятность появления подобных штаммов у больных с тяжелым нарушением иммунного функционала возникает после пересадки органов, костного мозга, выполнения высокотоксической терапии раковых опухолей или у носителей ВИЧ-патологии. Таблетки антивирусного продукта способствуют прекращению боли при терапии опоясывающей вирусогерпесной инфекции, сокращают продолжительность болевых симптомов, снижают количество лиц с острым и постгерпетическим невралгическим синдромом. Предупредительные мероприятия цитомегаловирусного заражения с введением химсредства снижает опасность полного отторжения пересаженного органа (почек), а также риск развития оппортунистических патологий. Купить Валацикловир можно в аптеке или через интернет.

Фармакокинетика

После введения средство быстро абсорбируется и трансформируется в активный метаболит путем ферментации валацикловиргидролазой, секретируемой печенью. Степень восприимчивости трифосфата достигает 54%, не изменяется при одномоментном употреблении продуктов питания. Максимальная плотность после употребления одной дозы колеблется в пределах от 2,1 до 8,2 мкг/мл. Взаимодействие фармпродукта с протеинами кровяной плазмы минимальное и равняется 15%. Патоген простого и опоясывающего герпеса фармакокинетику средства после употребления его через рот существенно не изменяет. Время полувыведения трифосфата у пациентов с обычной работоспособностью почек – 3 ч. Экстрактируется он с уриной в виде метаболитов. У пациентов с непрерывной в течение трех месяцев почечной дисфункцией время полувыведения метаболитов составляет около 14 ч. Фармакокинетические характеристики Валацикловира, по отзывам врачей, у больных с ВИЧ-заболеванием после однократного или двухкратного ввода порции в 1 или 2 г не менялись, по сравнению с такими же дозами у лиц со здоровым иммунным механизмом.

Показания препарата

сплошного поражения лихорадкой вокруг поясницы;
инфекционных патологий дермы и питуитарных поверхностей, вызванных различными типами вируса – первичным, рецидивирующим, лабильным;
в превентивных целях для исключения рецидивов заражения кожи.

Противопоказания

Медикамент не назначается при гиперсенситивности к действующим и вспомогательным компонентам, в период беременности, лактообразования, в детском и подростковом возрасте.

Применение при беременности

Степень опасности и результативность использования химсредства в период вынашивания ребенка не изучены. Поэтому применение возможно только после детального обследования и назначения врачом, когда ожидаемый положительный эффект исключает опасность развития осложнений для плода. В третьем триместре беременности площадь под функцией «время – плотность» основного ингредиента Валацикловира в стадии плато после введения средства в количестве 1 г была в 2 раза больше, чем после употребления в дозировке 1-2 г в день. Главное производное фармматериала проникает в грудную лактозу. Если возникала необходимость проведения курса терапии, то новорожденного переводят на искусственное кормление.

Побочные действия

центральной нервной организации и психического состояния – цефалгия, галлюциногенные видения, ухудшение умственных способностей, возбуждение, дрожание конечностей, судорожные конвульсии, кома;
желудочно-кишечного отдела – неприятные ощущения в брюшной полости, понос, тошнота с рвотой;
кровообразования – снижения количества лейкоцитов и тромбоцитов в крови;
иммунитета – анафилактические реакции;
органов дыхания – одышка;
дерматологии – высыпания на коже, фотосенсибилизация, крапивная лихорадка, зуд, ангионевротическая отечность;
структуры мочевыведения – дисфункция почек, боли, острая недостаточность.

Взаимодействие

Значимых в клиническом отношении видов взаимодействия медикамента с другими химпрепаратами не обнаружено. Поскольку активные ингредиенты выводятся благодаря почкам, то средства, влияющие на данный путь, могут повышать плотность действующего материала в кровяной плазме. Однако в коррекции дозировки необходимости нет. Пациентам, получающим высокие дозы лекарства (больше 4 г в сутки), при комбинации с конкурентами за пути удаления, нужно быть внимательными. При сочетании с медикаментами иммунопрессорного назначения в крови растет плотность метаболитов всех вводимых материалов.

Способ применения и дозы

жжение;
зуд;
болевые ощущения;
покраснение кожи.

Передозировка

После введения овердозы Валацикловира наблюдаются признаки острой недостаточности почек, неврологическая симптоматика. Следует осторожно назначать средство пожилым людям, у которых функция почек значительно ухудшена. Таких пациентов сразу определяют на лечение в госпитальные условия и тщательно наблюдают за их состоянием для исключения интоксикации организма. Внепочечное очищение заметно облегчает и ускоряет удаление активного вещества из плазмы кровяной субстанции. Поэтому проведение процедуры гемодиализа считается наиболее эффективным в случае передозировки. Аналоги медикамента – Валацикловир Канон, Валцикон, Валтрекс. Все изготавливаются в таблетированном виде.

Условия хранения препарата

Сберегать продукт следует в сухом месте, которое защищено от действия прямых солнечных лучей и электрического света. Температурный режим – в пределах +25 ° С. Срок годности – не более 2-х лет. Отпускается химсредство в соответствии с рецептурным назначением лечащего доктора. Цена Валацикловира составляет 274 рубля.