Антикоагулянты, действующие на процесс тромбообразования
Ч. 1 Тромбоэмболия легочной артерии и тромбоз глубоких вен — самые распространенные причины смертности и инвалидности при сердечно–сосудистых заболеваниях.
Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии образовательного департамента Института фармации и трансляционной медицины Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.
Единственным доказательным по эффективности методом профилактики тромбозов и тромбоэмболических осложнений является применение антикоагулянтов, изменяющих вязкость крови, способствующих разжижению и повышению текучести крови. Стандартная схема лечения рекомендует начинать использовать антикоагулянты сразу после диагностирования таких заболеваний. Применение антикоагулянтов с момента появления симптомов позволяет предотвратить формирование сгустка крови, его увеличение и закупоривание сосудов. Большинство антикоагулянтов оказывают влияние не на сам кровяной сгусток, а на активность свертывающей системы крови.
Низкомолекулярные гепарины для парентерального введения (селективные ингибиторы фактора Ха)
Низкомолекулярные гепарины состоят из фрагментов гепарина с молекулярной массой от 2000 до 10 000 (в среднем 4000–5000 Да), получают путем фракционирования, гидролиза или деполимеризации обычного нефракционированного гепарина. В отечественной практике используют следующие препараты низкомолекулярных (фракционированных) гепаринов:
- Надропарин–кальция (Фраксипарин, Фраксипарин форте), Далтепарин натрия (Фрагмин), Парнапарин натрия (Флюксум), Эноксапарин натрия (Антифибра, Клексан, Эниксум);
- дегидрированный низкомолекулярный гепарин — Бемипарин натрия (Цибор 2500, Цибор 3500);
- синтетический пентасахарид Фондапаринукс натрия (Арикстра).
Эти препараты неоднородны по своему составу, т.к. содержат разные фракции гепарина и отличаются друг от друга антикоагулянтной активностью, физико-химическими и фармакокинетическими свойствами, но обладают антикоагулянтным и антитромботическим действием. Антикоагулянтный эффект продолжительный и зависит от действующего вещества (от 6 до 18 час.). При выборе антикоагулянта не учитывается возраст больных, тяжесть сопутствующих заболеваний, уровень тромбоза и степень нарушения внутрисердечной гемодинамики.
Низкомолекулярные гепарины блокируют процесс свертывания крови, угнетая в большей степени преимущественно активность фактора Ха, некоторые из них незначительно оказывают влияние на снижение образования протромбиназы (активатора протромбина) и активность фактора IIа. Протромбиназа (prothrombinase complex) — сложный комплекс, состоящий из активированных факторов свертывания Ха и Vа и др. факторов, который формируется на поверхности мембран тромбоцитов в присутствии ионов кальция. В процессе свертывания крови образуется как тканевая, так и кровяная протромбиназа. При применении антикоагулянтов количество образовавшейся протромбиназы очень мало, оно недостаточно для перевода протромбина в тромбин.
Прямые антикоагулянты катализируют образование комплекса с антитромбином III, тромбином и др. активированными факторами. Образуется тройной комплекс с антитромбином III, они необратимо изменяют его конфигурацию и сокращают период его полужизни до 3–6 часов. Связывание с антитромбином III усиливает угнетающее действие на активность фактора Ха, тем самым снижается переход протромбина в тромбин. В результате нейтрализации происходит ингибирование тромбина и формирование тромбов. В отличие от гепарина низкомолекулярные гепарины не связываются с фактором фон Виллебранда, легко инактивируются на поверхности тромбоцитов, что снижает риск геморрагических осложнений, реже развивается тромбоцитопения и остеопороз.
Низкомолекулярные гепарины, так же, как и гепарин, действуют на факторы свертывания через антитромбин III, но отличаются от гепарина следующими свойствами:
- быстро реабсорбируются, при подкожном введении эффект развивается через 20–30 мин. (пик достигается через 2–3 час. после инъекции);
- обладают высокой биодоступностью F=90–99%, тогда как у гепарина F=20%.
Низкомолекулярные гепарины способны блокировать каскад коагуляции на более ранних его этапах, обладают быстрым, выраженным, стабильным и более предсказуемым антикоагулянтным эффектом. Они имеют меньшее сродство к фактору 4 тромбоцитов и поэтому реже, чем стандартный гепарин, вызывают побочные эффекты. Фактор 4 тромбоцитов — антигепариновый, обладает выраженной антигепариновой активностью, устраняет эффект гепарина, его влияние на образование протромбиназы и на увеличение проницаемости сосудов. Антигепариновой активностью обладают также разрушенные и интактные тромбоциты, что связано со способностью тромбоцитов адсорбировать гепарин и его фрагменты и выделять фактор 4 тромбоцитов в плазму крови.
Применяют низкомолекулярные гепарины в основном для профилактики и лечения тромбоза глубоких вен (после хирургического вмешательства), для предупреждения тромбоэмболии легочной артерии. Низкомолекулярные гепарины показаны при нестабильной стенокардии, остром ишемическом инсульте и инфаркте миокарда, для профилактики и терапии тромбозов в акушерско–гинекологической практике, колоректальной и ортопедической хирургии. Их используют для профилактики свертывания крови в системе экстракорпорального кровообращения при длительном проведении гемодиализа или гемофильтрации.
Важно! При применении низкомолекулярных гепаринов могут возникать кровотечения. В первые дни лечения возможна умеренная тромбоцитопения. Низкомолекулярные гепарины в ряде случаев повышают активность печеночных ферментов, могут вызвать аллергические реакции и при длительном применении возникает опасность развития остеопороза. При передозировке протамин сульфат полностью не устраняет эффекты низкомолекулярных гепаринов (≤ 60%). Противопоказанием к их применению является повышенная чувствительность к тому или иному препарату, тяжелая почечная дисфункция, внутричерепное кровоизлияние, беременность, кормление грудью и др.
Формы выпуска низкомолекулярных гепаринов – специальные шприцы-дозаторы разового использования (в блистере по 2 шприца одноразового применения, упак. — 10 шт.).
Доза действующего вещества выражается в международных единицах (МЕ) с активностью подавления фактора Ха в плазме крови и выпускается в виде раствора для инъекций в мл.
- Нандропарин кальция выпускается по 0,2 мл; 2850 МЕ антиХа — 0,3 мл; 0,4; 0,6; 0,8 и 1 мл (в 1 мл содержится 10 250 МЕ аХа);
- Эноксапарин натрия — по 0,1 мл, 0,2, 0,4, 0,6, 0,8 и 1 мл (содержится 10 000 аХа МЕ/мл);
- Далтепарин натрия — по 2500 или 5000 МЕ аХа — 0,2 мл, 7500 МЕ аХа — 0,3 мл, 10 000 МЕ аХа — 0,4, 1 мл;
- Парнапарин натрия — раствор для инъекций в 1 шприце 3200 ME аХа — 0,3 мл; 4250 ME аХа — 0,4 мл; 6400 ME аХа — 0,6 мл; в 1 шприце 12 800 ME аХа — 1,2 мл;
- Бемипарин натрия — раствор для инъекций 2500 МЕ аХа — 0,2 мл и 3500 МЕ — по 0,2 мл. Применяют для подкожного введения, вводят в подкожную клетчатку передней стенки живота, иногда в/в болюсно. Введение в/м недопустимо из–за угрозы образования гематом. Подбор дозы осуществляют, ориентируясь на массу тела и состояние больного. Выбор низкомолекулярного гепарина, способ дозирования и длительность лечения основываются на результатах клинических исследований, выполненных в отдельности для каждого конкретного препарата, т.к. они не являются взаимозаменяемыми лекарственными средствами.
- Фондапаринукс–натрия (Арикстра) является синтетическим пентасахаридом, который избирательно связывается с белком антитромбином III на 94%, значительно катализируя инактивацию, и усиливает исходную нейтрализацию активированного фактора свертывания крови Ха примерно в 300 раз. Процесс тромбообразования обрывается на стадии образования тромбина, ингибируется не только процесс образования активного фактора IIа, но и формирование самого тромба. Применение препарата не влияет на фибринолитическую активность и на продолжительность геморрагии. Фондапаринукс не обладает антиагрегационным действием, т.к. не оказывает влияния на тромбоциты и не вызывает различных перекрестных реакций.
Выпускается в растворе для п/к и в/в введения 2,5 м/0,5 мл. 0,5 мл помещают в специальный шприц с иглой вместимостью 1 мл, снабженный автоматической системой безопасности. После подкожной инокуляции Фондапаринукс полностью всасывается из места инъекции, выводится почками в течение 3 суток.
Важно! Применяют с осторожностью при повышенном риске развития кровотечений и гиперчувствительности к препарату. Препарат не рекомендуется смешивать с другими медикаментами.
ПРЯМЫЕ НИЗКОМОЛЕКУЛЯРНЫЕ АНТИКОАГУЛЯНТЫ ДЛЯ ПЕРОРАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ
К пероральным антикоагулянтам, прямым ингибиторам фактора свертывания крови Ха (активированного фактора Стюарта–Прауэра) относят Апиксабан (Эликвис), Ривароксабан (Ксарелто).
Апиксабан (Эликвис, тб., покр. обол., 2,5 мг и 5 мг) является мощным прямым ингибитором фактора свертывания крови Xa. Он избирательно и обратимо блокирует активный центр фермента, угнетает активность протромбиназы. Для реализации его антитромботического действия не требуется наличия антитромбина III. В результате ингибирования фактора свертывания крови Xa изменяются значения показателей системы свертывания крови: удлиняется активированное тромбопластиновое время и протромбиновое время. Препарат опосредованно влияет на агрегацию тромбоцитов, оказывая антиагрегантный эффект. Апиксабан быстро всасывается из желудочно–кишечного тракта. Абсолютная биодоступность при приеме 10 мг достигает 50%, максимальная концентрация достигается в течение 3 час. после приема внутрь. Период полувыведения (Т½) составляет около 12 час. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетические показатели. С белками плазмы крови связывается на 87%. Основным путем выведения является кишечник.
Важно! При временном перерыве в терапии Апиксабаном (преднамеренном или случайном) возрастает риск тромбоза. Пациентов следует проинструктировать о необходимости избегать таких перерывов. При временной остановке антикоагуляционного лечения по любым причинам оно должно быть возобновлено как можно скорее.
Не рекомендуется применять у пациентов с заболеванием печени и с повышенным риском кровотечений, во время беременности и в период грудного вскармливания.
Ривароксабан (Ксарелто, тб., покр. обол., 2,5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг) — высокоселективный дозозависимый прямой ингибитор фактора Ха. Активация фактора X с образованием фактора Ха через внутренний и внешний пути свертывания играет центральную роль в коагуляционном каскаде. Высокая биодоступность (80–100%) наблюдается при приеме в дозе 10 мг, которая не зависит от приема пищи. При приеме натощак 20 мг препарата биодоступность составляла всего F=66%. Максимальная концентрация достигается через 2–4 час. после приема. Большая часть Ривароксабана (92–95%) связывается с белками плазмы крови.
Ривароксабан, 2,5 мг, применяют с целью профилактики смертности вследствие сердечно–сосудистых осложнений, инфаркта миокарда у пациентов после острого коронарного синдрома; 10 мг — в профилактике венозной тромбоэмболии у пациентов, которым проводят обширные ортопедические хирургические вмешательства на нижних конечностях, 15 и 20 мг – для лечения тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии, а также с целью профилактики их рецидивов и для профилактики системной тромбоэмболии и инсульта у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения.
Важно! Не рекомендуется применять препарат во время беременности, в период грудного вскармливания, детям и подросткам до 18 лет, при наличии болезней почек, при наличии злокачественных новообразований и гиперчувствительности у пациентов.
Препараты, снижающие свертываемость крови. Когда используются антикоагулянты?
Разработчик сайтов, журналист, редактор, дизайнер, программист, копирайтер. Стаж работы — 25 лет. Область интересов: новейшие технологии в медицине, медицинский web-контент, профессиональное фото, видео, web-дизайн. Цели: максимально амбициозные.
- Запись опубликована: 30.10.2020
- Время чтения: 1 mins read
Свертывание крови – это многоступенчатый процесс, необходимый для поддержания гемостаза организма.
Гемостаз заключается в обеспечении непрерывного потока крови по кровеносным сосудам либо за счет свертывания крови при разрыве сосуда, либо за счет процесса фибринолиза – разрушения сгустка крови. Антикоагулянты выпускаются в форме таблеток, капсул, мазей, кремов, гелей и инъекций.
Антикоагулянты – это препараты, которые, уменьшая свертываемость крови, снижают риск образования опасных сгустков крови в кровеносных сосудах и сердце или растворяют существующие сгустки крови.
Показания к приему антикоагулянтов
Антикоагулянты в основном используются при таких заболеваниях, как:
- венозный тромбоз;
- артериальный тромбоз;
- легочная эмболия;
- стойкая фибрилляция предсердий;
- состояние после имплантации искусственных клапанов сердца.
Препараты свертывания крови следует принимать регулярно. Если пациент забыл принять дозу, нельзя принимать двойную дозу на следующий день.
Антикоагулянты, отпускаемые без рецепта:
- ацетилсалициловая кислота;
- гепарин.
Рецептурные препараты для свертывания крови:
- лекарства, блокирующие рецепторы тромбоцитов;
- лекарства, подавляющие выработку тромбоцитов;
- препараты, подавляющие активность тромбина;
- ингибиторы фактора свертывания Ха;
- активный протеин C.;
- антагонисты витамина К.
Ацетилсалициловая кислота
Ацетилсалициловая кислота – это основной препарат, предотвращающий агрегацию тромбоцитов (разжижающий кровь), которые играют важную роль в свертывании крови. Ацетилсалициловая кислота необратимо подавляет механизм, стимулирующий агрегацию тромбоцитов. Введение даже небольшой дозы лекарства вызывает снижение коагуляции на период от 4 до 7 дней, то есть на время жизни тромбоцитов.
Пероральный препарат используется для предотвращения сердечных приступов, сердечно-сосудистых заболеваний у людей со стенокардией и для предотвращения вторичной церебральной ишемии.
Ацетилсалициловую кислоту из-за ее раздражающего действия на слизистую оболочку глотки следует принимать после еды. Наиболее важные побочные эффекты – аллергические реакции, поэтому людям, страдающим астмой, ацетилсалициловую кислоту не выписывают.
Ацетилсалициловая кислота
Гепарин
Гепарин – это смесь гликозаминогликанов, полученных из ткани легких крупного рогатого скота или эпителия кишечника свиней. Используется в безрецептурных кремах, мазях и гелях, а также в виде рецептурных инъекций.
Этот препарат используется местно при лечении поверхностного тромбофлебита, травм мягких тканей и варикозного расширения вен. При подкожном или внутривенном введении эффект достигается через несколько секунд. В таком виде он используется для профилактики венозных и артериальных сгустков, в острой фазе инфаркта миокарда и при переливаниях крови.
Побочный эффект гепарина – кровотечение. Также использование гепарина может вызвать позднюю тромбоцитопению, что может привести к парадоксальному тромбозу. В случае передозировки гепарином в качестве специфического антидота используют сульфат протамина.
Антиагрегантные препараты
Антитромбоцитарные препараты останавливают активность или производство тромбоцитов. Такие лекарства используются для профилактики инфарктов и инсультов. Дополнительные показания к применению этой группы препаратов включают поддержание проходимости пересаженных сосудов и улучшение кровоснабжения конечностей при лечении атеросклеротических поражений.
В группу антиагрегантов, разрешенных в Европе, входят:
- Тиклопидин . Препарат, выпускаемый в форме таблеток. Препарат показан для снижения риска ишемического инсульта, для профилактики ишемических состояний, особенно коронарных сосудов, а также при нарушениях кровоснабжения конечностей, вызванных атеросклерозом. Максимальный эффект наступает через 3-7 дней после начала использования. Основные побочные эффекты – нарушения пищеварительной системы и изменение картины крови.
- Клопидогрель. Этот препарат оказывает аналогичное, но более сильное действие, чем тиклопидин. Клопидогрель более эффективный, более быстрый и с меньшим количеством побочных эффектов, чем тиклопидин. Это лекарство в таблетках, которое обычно принимают один раз в день.
- Прасугрел. Самый современный препарат этой группы. Фармакологическое действие проявляет активный метаболит этого вещества. Этот препарат действует лучше и быстрее, чем клопидогрель. Он используется у людей с острым коронарным синдромом для предотвращения сердечно-сосудистых заболеваний. Препарат может вызвать носовое и желудочно-кишечное кровотечение, что может привести к анемии.
- Тикагрелор . В отличие от тиклопидина и прасугреля, является активным веществом и не требует метаболических превращений для достижения желаемого эффекта. Он используется в сочетании с ацетилсалициловой кислотой для предотвращения сердечно-сосудистых заболеваний у людей с коронарным синдромом. Побочные эффекты помимо кровотечения: потенциальная одышка и повышение уровня креатина и мочевой кислоты в крови.
Лекарства, блокирующие рецепторы тромбоцитов
Блокаторы рецепторов тромбоцитов действуют путем связывания с рецепторами GP IIb / IIIa на поверхности тромбоцитов, предотвращая их активацию другими факторами, что приводит к снижению свертывания крови.
- Эптифибатид . Антикоагулянтный препарат, применяемый только внутривенно в условиях стационара. Этот препарат предназначен для использования с ацетилсалициловой кислотой и гепарином. Он показан для профилактики раннего инфаркта миокарда. Наиболее частое побочное действие препарата – кровотечения как низкой, так и высокой интенсивности.
Лекарства, подавляющие выработку тромбоцитов
Они работают, подавляя созревание тромбоцитов. Эти препараты используются при тромбоцитемии. Этот препарат может вызвать серьезные проблемы с сердечно-сосудистой системой, поэтому людям с сердечными заболеваниями следует применять его очень осторожно под тщательным медицинским наблюдением.
- Анагрелид. Препарат, механизм действия которого до конца не изучен. Этот препарат снижает количество вырабатываемых тромбоцитов в зависимости от дозы. Вполне вероятно, что этот препарат действует через активный метаболит, который образуется в организме после приема. Этот препарат не оказывает значительного влияния на уровень лейкоцитов в крови и мало влияет на эритроциты.
Препараты, подавляющие активность тромбина
Тромбин – ключевой фермент, участвующий в образовании сгустка. Помимо активации тромбоцитов, этот фермент непосредственно влияет на образование сгустка. Среди этих препаратов есть препараты, которые прямо ингибируют активность тромбина и косвенно ингибируют этот фермент.
- Антитромбин III. Естественный ингибитор свертывания крови, вырабатываемый в организме печенью. Помимо ингибирования активации тромбина, он влияет на другие факторы свертывания крови. Этот препарат применяется при врожденном или приобретенном дефиците антитромбина и при тромбоэмболических синдромах, при которых гепарин неэффективен. Антитромбин вводится путем инъекции.
- Гирудины. Это препараты, подавляющие активность тромбина независимо от наличия антитромбина в крови. Натуральный гирудин получают из слюнных желез медицинской пиявки Hirudo medicinalis. Гирудины не снижают количество тромбоцитов и не изменяют кровяное давление. Помимо природного гирудина, существуют также рекомбинантные гирудины – лепирудин и дезирудин – и синтетический гирудин – бивалирудин.
- Дабигатран. Препарат для перорального применения. Он напрямую подавляет активность тромбина. Его вводят в виде неактивного пролекарства, которое затем метаболизируется в организме до активной формы препарата. Это лекарство используется для предотвращения тромбоэмболических осложнений после установки протеза бедра и колена.
- Низкомолекулярные гепарины . Получают путем химической или ферментативной модификации структуры животного гепарина. Механизм их действия заключается в первую очередь в ингибировании активности фактора Ха и, в меньшей степени, в ингибировании активности тромбина. По сравнению с гепарином животного происхождения, низкомолекулярные гепарины более биодоступны, но меньше ингибируют агрегацию тромбоцитов. Вещества этой группы вводятся инъекционно. Гепарины с низкой молекулярной массой включают в себя: ardeparin, certoparin, дальтепарин, enoxyparin, Надропарин, ревипарин и tinazaparin.
Ингибиторы фактора свертывания Ха
Этот класс препаратов действует путем прямого или косвенного ингибирования фактора Ха. Лекарства, которые косвенно влияют на фактор Ха, действуют, стимулируя антитромбин III, тем самым снижая эффект фактора Ха. Препараты этой группы вводятся инъекционно.
- Фондапаринукс (фондапаринукс натрия). Препарат, вводимый под кожу. Это вещество не метаболизируется в организме и в неизмененном виде выводится почками. Препарат вводят 1 раз в сутки в связи с длительным периодом полувыведения в организме. Фондапаринукс используется для предотвращения тромбоэмболических осложнений, ишемической болезни сердца и сердечного приступа.
- Сулодексид . Препарат, вводимый в инъекциях и капсулах. Препарат представляет собой производное гепарина с аналогичным действием. Помимо антикоагулянтной активности, сулодексид снижает липиды крови. Этот препарат используется при заболеваниях, связанных с повышенным риском тромбоза, атеросклероза и ишемической болезни сердца.
- Ксабаны . Это пероральные прямые ингибиторы фактора свертывания крови Ха. Они не действуют против тромбина и не уменьшают количество тромбоцитов. Эти препараты, вводимые в рекомендуемых дозах, не требуют контроля свертывания крови. Ривароксабан, эдоксабан и апиксабан показаны для профилактики ВТЭ и для профилактики тромбоэмболических осложнений у пациентов с фибрилляцией предсердий.
Активный протеин C
Активный протеин C – это ненумерованный фактор свертывания крови. Этот белок синтезируется в печени с помощью витамина К. Дротрекогин альфа – рекомбинантная форма белка С. Этот препарат показан для предотвращения смертности при сепсисе и септическом шоке. Показанием к применению этого препарата также является дефицит протеина С.
Побочный эффект препарата – кровотечение, что требует немедленного прекращения терапии.
Антагонисты витамина К
Антагонисты витамина К составляют группу соединений, действующих противодействуя витамину К. Эта группа включает как производные кумарина (аценокумарол и варфарин), так и производные индандиона. Механизм действия этих препаратов связан с ингибированием превращения витамина К в активную форму витамина К.
Когда антагонисты витамина К вводятся перорально, ожидаемый терапевтический эффект проявляется только после периода истощения полных факторов крови, доступных в организме. Полный эффект от препаратов из этой группы наступает только через 2-4 дня от начала применения. В случае передозировки лекарством витамин К используется как специфический антидот.
Показание к применению – тромбоэмболия. Обычно эти препараты используются с гепарином быстрого действия.
Для чего нужны оральные антикоагулянты?
Антикоагулянты — это лекарственные препараты, снижающие активность свертывающей системы крови и препятствующие чрезмерному образованию тромбов. Современные антикоагулянты оказывают влияние на различные звенья процесса коагуляции крови и применяются для профилактики и лечения артериальных или венозных тромбозов и тромбоэмболий.
Классификация антикоагулянтов
Все антикоагулянтные препараты разделяются на две большие группы:
- антикоагулянты прямого действия (препараты назначаются в виде инъекций), угнетающие активность тромбина — прямые антикоагулянты;
- антикоагулянты непрямого действия, или оральные антикоагулянты (назначаются в виде таблеток), нарушающие образование протромбина в печени. Их также называют антагонистами витамина К, или непрямыми антикоагулянтами.
Антикоагулянты непрямого действия
Витамин К — витамин естественного происхождения, содержащийся в основном в зеленых листовых овощах (шпинат, брокколи, латук) и попадающий в организм с пищей. Кроме того, витамин K синтезируется бактериями в кишечнике. Организм использует витамин К для образования в печени целого ряда белков, участвующих в свертывании крови. Суточная потребность витамина К: 0,03-1,5 мкг/кг/сут (до 105 мкг/сут).
Таблица 1. Содержание витамина К в продуктах (мкг/100 г продукта)
Продукты | Содержание витамина К |
Зеленый чай, листья | 964 |
Салат-латук, зеленые листья | 850 |
Мангольд, листья сырые | 830 |
Капусты лист | 817 |
Кочанная капуста, сырая | 487 |
Брюссельская капуста | 434 |
Шпинат, листья сырые | 383 |
Шпинат, листья свежие/замороженные, сваренные | 360 |
Черный чай, листья | 42 |
Брюссельская капуста, свежая, замороженная | 289 |
Цикорий сырой | 231 |
Салат краснолистный | 210 |
Брокколи сырая | 205 |
Соевое масло | 193 |
Брокколи свежая/замороженная, сваренная | 192 |
Зеленый лук | 190 |
Фасоль | 140 |
Салат Айсберг | 123 |
Оральные антикоагулянты, вмешиваясь в этот процесс, существенно увеличивают время свертывания крови. Однако пероральные антикоагулянты не разжижают кровь и не растворяют уже образовавшиеся сгустки крови, хотя и позволяют прекратить рост имеющихся тромбов.
В норме естественные антикоагулянты крови способствуют тому, что ее свертывание происходит только при нарушении целостности кровеносных сосудов. Однако при определенных клинических состояниях, называемых тромбозными нарушениями, этот же механизм может приводить к нежелательному образованию опасных для жизни кровяных сгустков — тромбов. В таких ситуациях действие антикоагулянтов позволяет предотвратить избыточное тромбообразование.
Если у вас обнаружили тромб или существует опасность образования кровяных сгустков, в качестве одного из элементов лечения врач может назначить лечение антикоагулянтами (например, варфарином), которые предотвращают образование тромбов.
Классификация антикоагулянтов непрямого действия
Все антикоагулянты непрямого действия подразделяются на три основные группы:
- монокумарины – варфарин, маркумар, синкумар;
- дикумарины – дикумарин, тромексан;
- индандионы – фенилин, дипаксин, омефин.
Самым распространенным непрямым антикоагулянтом является варфарин, что связано с предсказуемостью его действия и стабильными показателями антикоагуляции.
Показания к назначению пероральных антикоагулянтов
Можно выделить следующие основные причины применения оральных антикоагулянтов:
- мерцательная аритмия: нарушение сердечного ритма в виде беспорядочного сокращения предсердий, которое может приводить к образованию сгустков на их стенках;
- механические клапаны сердца: хирургическая замена поврежденных сердечных клапанов их механическими аналогами. При этом организм реагирует на «чужеродный» механических клапан и запускает нежелательный процесс свертывания крови.
1. Koertke H. et al INR Self-Management Following Mechanical Heart Valve Replacement Journal of Thrombosis and Thrombolysis, 2001; 9, 41-45.
Примерно 75% осложнений после операций по протезированию клапана связано с кровотечением и тромбоэмболией, которые могут возникнуть в течение первого года после операции 1 .
У пациентов с механическим протезом митрального клапана массивная тромбоэмболия происходит с частотой 4-12 % в год. У больных с механическим протезом в аортальной позиции этот показатель выше 2 .
2. Herijgers, P. et al Improving the quality of anticoagulant therapy in patients with mechanical heart valves: what are we waiting for? European Heart Journal 2007 28, 2424-2426.
Варфарин помогает снизить эти показатели примерно до 1 % и продолжает оставаться наиболее эффективным препаратом для большинства пациентов 3 .
- Тромбоз глубоких вен: при замедлении кровообращения сгустки могут образовываться в глубоких венах мышц бедра или таза.
3. Butchart E. G. Antithrombotic management in patients with prosthetic valves: a comparison of American and European guidelines Heart, 2009; 95: 430-436.
Аспирин Кардио или варфарин?
Исходя из определенных критериев (возраста и дополнительных факторов риска), лечащий врач может назначить пациентам с мерцательной аритмией, один из двух вариантов антитромботических средств: антиагрегантные препараты, например, аспирин (препятствует склеиванию тромбоцитов) или антикоагулянтные препараты, например, варфарин (блокирует факторы свертывания крови):
- ацетилсалициловая кислота (аспирин), если риск инсульта невысок;
- варфарин, который рекомендуется при более высоком риске инсульта.
Фармакологическое действие аспирина как антикоагулянта заключается в угнетении слипания тромбоцитов — основного компонента тромба, таким образом, ацетилсалициловая кислота, предупреждает развитие тромбоза кровеносных сосудов.
Показанием к применению аспирина для разжижения крови является наличие преходящего нарушения мозгового кровообращения в прошлом – т.е. такого нарушения, при котором неврологическая симптоматика проявлялась не более 24 часов.
Оба препарата принимаются в виде таблеток, однако при приеме варфарина необходим более тщательный контроль коагуляции крови. Поэтому сегодня типичным решением ежедневной профилактики тромбоза является длительное применение низких доз аспирина для разжижения крови (Аспирин Кардио). Но результаты исследований свидетельствуют о том, что для уменьшения риска инсульта варфарин более эффективен 4 .
4. Hart R. G. et al. Meta-analysis: antithrombotic therapy to prevent stroke in patients who have nonvalvular atrial fibrillation. Ann Intern Med. 2007; 146 (12): 857-867.
Кроме того, в инструкции по применению Аспирин Кардио для разжижения крови отдельно указан значительный перечень противопоказаний. Так же в любой инструкции к аспирину упоминается о выраженных нежелательных эффектах, развивающихся при длительном применении аспирина для разжижения крови даже в низких дозировках. При длительном приёме ацетилсалициловой кислоты, входящей в состав Аспирин Кардио, возможно развитие эрозий и язв желудочно-кишечного тракта, тромбоцитопения (снижении числа тромбоцитов), повышение уровня печёночных ферментов.
У таблеток аспирина нет явных преимуществ и в отношении стоимости. Цена «аспирина для сердца» вполне сравнима со стоимостью лечения варфарином. Даже американский аспирин для разжижения крови – далеко не панацея.
В сравнении со случаями, когда никакое лечение не проводится, варфарин снижает опасность инсульта на 64 %, что почти в три раза больше, чем при приеме аспирина для разжижения крови (для получения дополнительной информации обратитесь к врачу, который сможет рекомендовать наиболее подходящий вам препарат).
Рисунок 1. Варфарин и риск инсульта
В некоторых случаях препараты непрямых антикоагулянтов нужно принимать несколько месяцев, иногда на протяжении всей жизни. Продолжительность курса определяет врач.
Прямые и непрямые антикоагулянты снижают свертываемость крови, следовательно, повышают риск кровотечения, поэтому соблюдение режима дозирования имеет жизненно важное значение. Ни в коем случае нельзя увеличивать дозировку или сокращать интервал приема антикоагулянтов.
Первостепенное значение также имеет контроль эффективности этих препаратов: анализ крови, который называется МНО (международное нормализованное отношение), помогает подобрать наиболее оптимальную дозировку оральных антикоагулянтов.
Разжижающие кровь препараты
Густая кровь – это опасный фактор, угрожающий здоровью. Прежде всего, при повышенной свертываемости увеличиваются риски возникновения тромбов. Поэтому вопрос о том, какие препараты разжижают кровь, интересует многих.
Основные виды препаратов разжижающих кровь
Кроворазжижающие препараты производятся в огромном разнообразии в различных формах. Но наиболее удобными являются таблетки. Но при этом необходимо знать не только, какие таблетки разжижают кровь, но и понимать принцип их воздействия. Препараты для разжижения крови классифицируются на две основные группы:
Антикоагулянты. Они улучшают реологические свойства крови за счет того что воздействуют на процесс образования фибрина. Этот белок составляет основу тромба. При приеме препарат. Кроме того антикоагулянты уменьшают риски развития инсульта и инфаркта.
Антиагреганты. Эти средства не позволяют тромбоцитам слипаться, что исключает образование сгустков в кровеносном русле. Это позволяет уменьшить густоту крови. Препараты показаны при
тромбофлебите и тромбозе.
Распространенные антикоагулянты
Выделяют 2 группы антикоагулянтов прямого и непрямого действия. Первая группа характеризуется тем, что после применения получают быстрый результат. Кроворазжижающие препараты второй группы средств относятся к антагонистам витамина К и отличаются длительным воздействием.
Наиболее распространенным антикоагулянтом прямого действия является гепарин. Лекарственное средство производят в двух формах:
В виде раствора для инъекций и инфузий.
В виде геля для наружного применения.
Лечебно-профилактическими средствами являются антикоагулянты непрямого действия. Это таблетированные препараты разжижающие кровь и препятствующие тромбообразованию за счет снижения влияния жирорастворимого витамина К на свертывание крови.
Наиболее известным антикоагулянтом непрямого действия является варфарин. Этот препарат выпускается под разными названиями. Он отличается высокой эффективностью, но имеет серьезные противопоказания, поэтому отпускается только по рецепту.
При приеме антикоагулянтов прямого действия требуется обязательный контроль над показателями свертываемости крови (МНО). Это позволяет оценить эффективность терапии и снизить риски возникновения осложнений при разжижении крови. На основании полученных данных проводится корректировка доз лекарства при необходимости.
Популярные антиагреганты
Средства, которые относятся к группе антиагрегантов, препятствуют тромбообразованию. Препараты предотвращают слипание тромбоцитов и эритроцитов на этапе свертывания крови, а также уменьшает их адгезию к эндотелию кровеносных сосудов. Это повышает показатели текучести крови.
Самыми популярными лекарственными средствами, которые относятся к кроверазжижающим препаратам, являются препараты, в которых действующим веществом является ацетилсалициловая кислота. При заболеваниях сердечно-сосудистой системы часто назначают Аспирин Кардио. Таблетки нужно принимать до приема пиши, запивая достаточным количеством воды. Лекарство минимизирует риски возникновения сердечных приступов у людей старше 50 лет. Назначают лекарственный препарат и при множестве других патологий сердечно-сосудистой системы.
В случаях, когда имеются противопоказания к ацетилсалициловой кислоте, назначают препараты с действующим веществом клопидогрел. Это Агрегаль, Лопирел и др. Действие медикаментозных средств данного вида снижается при сочетании с Омепразолом, а также другими лекарствами, направленные на устранение изжоги и лечении гастрита и язвенной болезни.
Противопоказания и побочные эффекты
Антикоагулянты и антиагреганты принимают исключительно по назначению доктора при наличии показаний. Важно при начале лечения или проведения профилактики определенными лекарствами исключить индивидуальную непереносимость компонентов, входящих в состав препаратов. Также следует изучить противопоказания и возможные побочные эффекты применяемых лекарств.
Разжижающие кровь препараты, список которых чрезвычайно большой, могут вызвать кровотечения. Это особенно опасно при травмировании. Очень часто в таких случаях на фоне приема противотромбозных препаратов при возникших кровотечениях требуется срочная медицинская помощь.
Разжижающие кровь препараты имеют множество других побочных эффектов. Наиболее часто негативные реакции организма связаны со следующими проявлениями:
Появлением крови в моче.
Кроме этого на фоне приема разжижающих кровь таблеток могут возникнуть расстройства в работе пищеварительной системы. Часто отмечается тошнота, повышенный метеоризм. В тяжелых случаях возникают болевые ощущения в животе и рвота. При любых негативных реакциях организма от приема конкретного лекарства, разжижающего кровь, следует отказаться и после консультации с доктором заменить его на другое.
При приеме препаратов разжижающих кровь необходимо учитывать увеличение рисков для здоровья при сочетании их с другими лекарственными средствами. Вероятность возникновения кровотечений увеличивается при сочетании с калийсберегающие диуретиками, нестероидными противовоспалительными препаратами, стероидными препаратами, антибиотиками и пр.
Для предотвращения опасных последствий при приеме антикоагулянтов и антиагрегантов необходимо регулярно проводить анализ крови и отслеживать показатели свертываемости крови. Кроме того противотромбоцитарные препараты требует пересмотра рациона с целью снижения количества продуктов содержащих витамин К. Также следует знать, что такие специи как чеснок, имбирь, куркума на фоне приема препаратов разжижающих кровь увеличивают риски возникновения кровотечений.
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Препараты для разжижения крови, антикоагулянты
Варикозное расширение вен – это сосудистое заболевание, требующее системного подхода в лечении. Помимо факторов, которые вызывают варикоз, существуют ряд признаков, провоцирующих развитие осложнений, наиболее опасным из которых является тромбофлебит.
Из-за нарушения кровообращения и функционирования клапанного аппарата кровь становится более густой. Образуются застойные явления. Разжижение крови при варикозе – важный этап комплексной терапии, которая позволит снизить риск образования тромбов и облегчит симптоматику.
Важность показаний густоты крови при варикозе
Густая кровь при варикозе достаточно частое явление. Длительное нахождение на ногах, тяжелые физические нагрузки, лишний вес и беременность являются основными причинами развития варикозного расширения вен. Кровяные тельца замедляют свою циркуляцию, для их разжижения и перекачки требуется больше мощности, что негативно влияет на общее состояние сосудов. После постановки точного диагноза врач прописывает определенные препараты, которые будут улучшать микроциркуляцию и нормализуют отток лимфы. Также медикаменты поддерживают нормальный гемостаз в организме больного, уменьшают свертываемость крови и разрушают тромбы.
Вязкая густая кровь не может своевременно снабжать все ткани и органы кислородом и другими полезными веществами. Это приводит к онемению нижних конечностей, гипоксии и активному развитию варикозной болезни. Налипание тромбоцитов на стенки вен мешают нормальному кровотоку. Чтобы избежать отрыва тромба и летального исхода в результате тромбоэмболии легочной артерии, необходимо принимать препараты для разжижения кровяных сгустков.
Действие коагулянтов на состояние сосудов при варикозе
Научное название препаратов для разжижения крови – антикоагулянты. Они не избавляют от причины заболевания, но эффективно снимают симптоматику, оказывают укрепляющее действие на стенки сосудов, блокируют прогрессирующее развитие варикоза. Любое лекарственное средство из данной фармакологической группы принимается строго по назначению врача-флеболога после подробной УЗИ-диагностики.
Антикоагулянты показаны при следующих заболеваниях:
- Тромбоз венозных сосудов;
- Тромбоз артерий;
- Легочная эмболия;
- Иные сердечно-сосудистые заболевания, связанные с образование кровяных сгустков.
Активными компонентами кроверазжижающих препаратов могут быть синтетические или полусинтетические вещества на основе природных стимуляторов. Наиболее эффективными являются диосмин, гепарин, троксерутин, рутин, эсцин и гесперидин. Каждый из них стабилизирует состояние сосудов при варикозе, снижает ломкость капилляров и препятствует образованию тромбов.
Противопоказания приема антикоагулянтов и антиагрегантов
Как и любые лекарственные препараты, антикоагулянты имеют ряд противопоказаний, которые необходимо внимательно изучить перед началом приема таблеток.
- Индивидуальная непереносимость основных компонентов лекарственного средства;
- Низкая свертываемость крови;
- Наличие открытых ран или трофических язв;
- Флебит и геморрагический диабет;
- 1 триместр беременности;
- Гемофилия.
Лекарство для разжижения крови при варикозе
Разжижение крови – одна из важнейших задач при комплексном лечении варикозного расширения вен. При этом на каждой стадии развития заболевания стоит подбирать определенные препараты с большей долей содержания активного вещества. Кровяные сгустки на поврежденных участках вен создают опасную угрозу для нормального питания и функционирования жизненно важных органов. Поэтому лечение варикоза имеет наибольшую эффективность на первых этапах, когда поражение сосудов не приобрело необратимых последствий.
Лекарства для разжижения кровяных сгустков имеют 2 основных направления:
- Антикоагулянты – предотвращают образование фибриновых сгустков, подавляя активность белков.
- Антиагреганты – препараты, которые не позволяют кровеносным тельцам склеиваться друг с другом.
Также в комплекс медикаментозной терапии нужно включить венотоники, чтобы укрепить стенки сосудов, повысить их тонус и нормализовать кровоток в поврежденной вене.
Антикоагулянты
При варикозе вязкость кровяных телец имеет огромное значение. От этого показателя будет зависеть общее течение заболевания и возможные осложнения, связанные с образованием тромбов. После тщательного сбора анамнеза и проведения УЗИ-диагностики врач-флеболог может прописать препараты, препятствующие образованию кровяных сгустков – антикоагулянты. Они бывают двух видов:
- Прямого действия – нейтрализуют факторы риска избыточной свертываемости, способствует разжижению кровяных застоев. Выпускаются в форме инъекций или таблеток (гепарин).
- Непрямого действия – медленно уменьшают факторы свертываемости крови, лекарство имеет дозозависимый эффект, поэтому результаты можно наблюдать после курса приема медикамента. Представители данной группы средств – Аспирин и Варфарин.
Антиагреганты
Лекарственные средства данной группы способны хорошо разжижать венозную жидкость при варикозе, препятствуют «склеиванию» и «прилипанию» эритроцитов, улучшают проходимость сосудов. Для профилактики и лечения симптомов тромбофлебита чаще всего назначают следующие препараты:
Антикоагулянты: список препаратов в таблетках
Антикоагулянты – лекарственные препараты, предназначенные для подавления свертывающей функции крови и профилактики формирования тромболитических изменений. В медицине назначают при заболеваниях легких, сердца, сосудов, в послеоперационный период для снижения риска осложнений.
Классификация препаратов и показания
Лекарства разделяют по группам, исходя из терапевтического действия и механизма влияния на организм. Можно назвать лишь 2 типа антикоагулянтов: прямого и непрямого действия.
Прямые антикоагулянты
Механизм действия препаратов связан с активностью компонентов, которые способствуют объединению эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов, скорому восстановлению целостности пораженных сосудов, которые повреждены вследствие влияния причинного фактора.
Главное соединение, на которое воздействуют антикоагулянты прямого действия – тромбин. Компоненты препаратов прекращают его активность, не изменяя объем содержания. Структурный элемент крови продуцируется в нормальном количестве, его можно обнаружить по результатам лабораторного анализа.
Лекарства подвергаются быстрому метаболизму, переработке и выведению из организма человека. Терапевтический эффект – не длительный. Могут возникать тяжелые побочные реакции, включая выраженные внутренние кровотечения. По этой причине лечение антикоагулянтами прямого действия проводится под контролем врача. Таблетки назначают в лечении следующих заболеваний:
- Тромбоза. Чаще диагностируют соответствующие изменения в крупных сосудах ног, которые характеризуются формированием кровяных сгустков, перекрывающих просвет. На начальных стадиях заболевания можно обойтись антикоагулянтами, которые восстанавливают кровообращение. На поздних этапах назначают средства, которые относятся к тромболитикам.
В лечении геморроидальных узлов лучшие препараты – в форме мазей и суппозиториев, которые более простые в использовании.
Непрямые антикоагулянты
Разница прямых и непрямых антикоагулянтов – в действии. Последние обладают комплексным эффектом, в отличие от другой группы препаратов. Средства оказывают влияние на тромбин, однако не подавляют активность, а полностью его уничтожают. Механизм действия таковых связан и с влиянием на иные факторы свертывания, в том числе на скорость агрегации.
Непрямые антикоагулянты способствуют не только разжижению крови, но и восстанавливают питание тканей миокарда, снимают спазм с сосудов, ускоряют выведение органических солей и лишнего холестерина из организма.
Учитывая комплексное действие, антикоагулянты имеют большой перечень возможных побочных реакций, в особенности, при длительном приеме.
Назначают средства в лечении следующих состояний:
- хронической сердечной недостаточности, мерцательной аритмии;
- выраженного тромбоза глубоких вен нижних конечностей, если прочие лекарства не помогают избавиться от патологии;
- повторного инфаркта миокарда;
- нарушения работы легочной артерии (в таком случае непрямые антикоагулянты сочетают с тромболитическими препаратами, несмотря на риск развития опасных осложнений в результате комплексного приема).
Антикоагулянты непрямого типа назначают и при заболеваниях, которые лечат средствами из группы прямых. Отличие в том, что первые чаще используют при хронических патологиях, а вторые – в терапии острых состояний.
Эффективные препараты
Антикоагулянты прямого действия существуют в форме таблеток, мази, геля, раствора для введения подкожно или внутривенно. Компоненты препаратов быстро всасываются в кровоток, терапевтический эффект сохраняется на протяжении суток. Список препаратов-антикоагулянтов прямого действия и особенности приема можно поместить в таблицу:
Название | Форма выпуска | Дозировка и частота приема | Примерная цена |
Гепариновая мазь | Мазь | По 0,5-1 г местно дважды в день | От 65 руб. |
Лиотон | Гель | 3-10 см геля местно трижды в день | От 350 руб. |
Венитан | Гель | Тонким слоем, не втирая, местно, трижды в день | От 260 руб. |
Фраксипарин | Раствор | Подкожно или внутривенно с учетом массы тела | От 2100 руб. |
Клексан | Раствор | Подкожно в дозе, назначенной лечащим врачом | От 570 руб. |
Названия эффективных непрямых антикоагулянтов – в таблице:
Группа | Название | Форма выпуска | Дозировка и частота приема | Примерная цена |
Монокумарины | Варфарин | Таблетки | Начальная доза – 10 мг в сутки | От 80 руб. |
Маркумар | Таблетки | Начальная доза – 4-6 таблеток с постепенным снижением суточного объема | От 3500 руб. за упаковку в 100 шт. | |
Синкумар | Таблетки | Начальная доза – 4-8 таблеток с постепенным снижением суточного объема | От 580 руб. | |
Дикумарины | Транексам | Таблетки | Дозу рассчитывает врач, исходя из показания | От 250 руб. |
Индандионы | Омефин | Таблетки | Начальная дозировка – 0,05 г в сутки | Данные отсутствуют |
Фенилин | Таблетки | Начальная дозировка – 0,12-0,2 г в 3-4 приема | От 150 руб. |
Существует еще одна группа антикоагулянтов – нового поколения, к которым относятся средства Апиксабан, Ривароксабан, Дабигатран. Медикаменты находятся в стадии разработки. Преимущества – быстрое терапевтическое действие, меньшее количество побочных явлений, отсутствие риска внутреннего кровотечения. Таковые часто назначают для профилактики инсульта у лиц с фибрилляцией предсердий.
Противопоказания к приему средств
Несмотря на эффективность антикоагулянтов прямого и непрямого действия, препараты противопоказаны в определенных случаях:
- при наличии язвенных новообразований в органах пищеварительной системы, что создает риск внутреннего кровотечения;
- при тяжелых патологиях почек, включая недостаточность парного органа;
- при тяжелых болезнях печени, например, хроническом гепатите, и других, которые протекают с нарушением выделения желчи;
- при авитаминозе, связанном с витамином К или аскорбиновой кислотой;
- при заболеваниях крови;
- при септическом эндокардите;
В последнем случае ограничение обусловлено повышением риска внутреннего кровотечения, а также развитием внутриутробных аномалий у плода. Поэтому при возможности рекомендуется окончить прием средств уже на стадии планирования беременности.
Запрещен прием антикоагулянтов после травмы церебрального отдела, в особенности, головного мозга. В противном случае возникает негативное явление в виде заторможенности сознания.
Возможные побочные реакции
Риск развития негативных симптомов после приема антикоагулянтов повышен при наличии следующих факторов:
- при развитии заболеваний, которые выступают противопоказаниями к приему средств (почечной недостаточности и др.);
- при одновременном приеме с другими препаратами, с которыми несовместимы антикоагулянты;
- при лечении больных, достигших возраста 65 лет;
Наиболее распространенный побочный симптом – внутреннее кровотечение. Среди других негативных проявлений:
- симптомы со стороны кожных покровов, характерные для аллергической реакции организма: сыпь, зуд, жжение, участки с гиперемией и др.;
- некротические изменения на эпидермисе, обусловленные тромбозом вен и капилляров, локализованных в подкожно-жировом слое;
- симптомы общей интоксикации: головная боль, слабость, лихорадочный синдром;
- клинические проявления со стороны пищеварительной системы: тошнота и рвота, боль в эпигастральном отделе, формирование язвенных новообразований в ротовой полости;
- нарушение работы печени и почек;
- среди отдаленных побочных симптомов (возникающих после 1-2 недель терапии антикоагулянтами) – холестериновая микроэмболия, лейкопения, агранулоцитоз.
Для профилактики развития негативных реакций перед началом приема антикоагулянтов нужно посетить врача, который назначит правильную дозировку и определит максимально возможную продолжительность лечения.
Минусы антикоагулянтов и взаимодействие
Один из весомых недостатков терапии прямыми и непрямыми антикоагулянтами – возможность развития внутреннего кровотечения. Кроме кровоизлияния во внутренних органах, например, в пищеварительном тракте, таковое может возникнуть и в подкожном слое.
Другой недостаток лекарственных препаратов из группы антикоагулянтов – высокая цена. Относительно дешевые средства – содержащие варфарин в составе.
Несмотря на доступную ценовую политику средств с варфарином, во время лечения нужен регулярный контроль лабораторных показателей.
Среди недостатков – частое возникновение специфических побочных реакций. Например, препараты, содержащие гепарин, вызывают тромбоцитопению, а средства на основе варфарина – некроз тканей кожного покрова и другие эпидермальные патологии.
Минус терапии антикоагулянтами заключается и в невозможности сочетания с некоторыми лекарственными препаратами за счет развития специфических реакций. Снижения терапевтического эффекта при комплексном приеме:
- с барбитуратами, карбамазепином, гризеофульвином, глютетимидом;
- препаратами эстрогена, гормональными контрацептивами;
- гидрохлоридом алюминия, холестирамином, колестиполом;
- спиртными напитками (при хроническом алкоголизме).
Повышения риска внутреннего и эпидермального кровотечения при комплексном приеме:
- с ацетилсалициловой кислотой, тиклопидином, нестероидными противовоспалительными средствами, цефалоспоринами, пенициллинами, фенилбутазоном, сульфинпиразоном;
- антиметаболитами, хинидином, хинином, салицилатами;
- глюкокортикоидами.
Повышения терапевтического эффекта при комплексном приеме:
- с пероральными антибиотиками, сульфонамидами;
- с ацетаминофеном, хлоралгидратом, этакриновой кислотой, миконазолом;
- с омепразолом, ко-тримоксазолом, этанолом, метронидазолом, офлоксацином, статинами;
- с анаболическими стероидами, противогриппозной вакциной, тетрациклинами, тиреоидными гормонами, витамином Е.
Если невозможно исключить комплексный прием несовместимых препаратов, важен постоянный контроль состояния больного (проверка скорости свертываемости крови, выявление осадка в моче, определение уровня протромбина и др.).
Передозировка и лечение
Соответствующими исследованиями и наблюдениями доказано, сто однократный прием средства на основе варфарина в повышенной дозировке не вызывает серьезных негативных реакций. Передозировка антикоагулянтами с другим действующим веществом или многократное превышение рекомендуемой дозы варфарина сопровождается следующими симптомами:
- появлением подкожных кровоизлияний (синяков);
- присутствием крови в моче и каловых массах;
- повышением объема выделяемой менструальной крови у женщин;
- формированием обширных гематом в шейном отделе, что способствует сдавливанию дыхательных путей;
- внутричерепным кровоизлиянием.
До всасывания активных компонентов в кровь нужно вызвать рвоту, выпив большое количество жидкости и, надавив на корень языка. Для выведения остатков препарата из кишечника пострадавшему дают любой сорбент, например, активированный уголь.
Первую помощь рекомендуется провести в первые 2 часа после приема повышенной дозировки препарата, так как позже мероприятия будут неэффективны.
Дальнейшие реабилитационные мероприятия проводятся в стационарных условиях. При нарушении гемодинамики или гипоксемии проводится переливание крови.
Антикоагулянты назначают в терапии многих заболеваний, которые протекают с повышением вязкости крови. Для достижения максимального терапевтического эффекта перед приемом средств нужно исключить противопоказания и определить суточную норму с учетом первичной патологии.
Препараты для разжижения крови
Повышенная вязкость крови – медицинский термин, эквивалентный разговорному выражению «густая кровь». Традиционно считается, что сгущение крови связано с повышением уровня протромбина – компонента свертывающей системы крови
Согласно результатам медицинских исследований, у сердечно-сосудистых заболеваний могут быть разные причины. И если одни (наследственность, возраст) остаются неизменными, то другие можно корректировать с помощью отказа от вредных привычек и изменения образа жизни.
Повышенная вязкость крови – медицинский термин, эквивалентный разговорному выражению «густая кровь». Традиционно считается, что сгущение крови связано с повышением уровня протромбина – компонента свертывающей системы крови. Такое мнение бытует из-за того, что такие серьезные осложнения сердечно-сосудистых заболеваний, как инфаркт и инсульт, чаще возникают при повышенном уровне протромбина. На самом деле вязкость определяется многими факторами.
Главная функция крови заключается в транспортировке дыхательных газов, гормонов, питательных и многих других веществ к органам и системам. От этого напрямую зависят практически все активные процессы, которые происходят в нашем организме. Отклонение от нормы провоцирует её сгущение и разжижение. И в первом, и во втором случаях это приводит к нежелательным результатам.
По внешнему виду крови вы не сможете сказать, густая она у вас или нет. Это можно определить только с помощью общего анализа крови и коагулограммы, которые назначает врач при прохождении периодических медосмотров либо при подозрении на заболевание. В критических ситуациях, а именно: при травмах, операциях, переохлаждении, недосыпании и т.д., густая кровь представляет опасность. В старшей возрастной группе и стаж указанных нарушений солиднее, и проявляют они себя иначе – инфарктами, инсультами. Густая кровь намного хуже двигается по сосудам, создается дополнительная нагрузка на сердце, вследствие увеличивается риск возникновения тромбов в сосудах. Часто при густоте крови организм вырабатывает больше гемоглобина. Чрезмерно густая кровь намного хуже проникает в маленькие сосуды и капилляры, из-за этого организм чувствует дефицит кислорода. Поэтому сгущение крови необходимо заметить на как можно на более раннем этапе и обратится к врачу.
Как определить у себя сгущение крови?
Для хорошего движения по сосудам кровь должна быть достаточно текучей. Гемостаз — биологическая система, которая, с одной стороны, сохраняет жидкое и текучее состояние крови, а с другой стороны, останавливает кровотечения путем свертывания крови (коагуляции). Коагулограмма – лабораторный тест, который как раз и оценивает, насколько эффективно работает гемостаз.
Риск повышенного тромбообразования имеют люди с ожирением, сахарным диабетом, нарушениями ритма сердца (среди которых наиболее значимы фибрилляция и трепетание предсердий), низкой двигательной активностью, пациенты после крупных операций (например, протезирования суставов, клапанов сердца, экстренных операций и т. п.), с варикозной болезнью, перенесенными инфарктами миокарда, инсультами, с различными аутоиммунными заболеваниями.
Тромбообразование в определенном участке сосудистого русла сопровождается острым или постепенным нарушением кровоснабжения какого-либо органа с нарушением его функций и последующим некрозом тканей.
Помимо вышеперечисленных состояний, коагулограмму выполняют перед операциями для оценки риска кровотечений, при назначении некоторых лекарственных препаратов, а также обязательно при заболеваниях печени, поскольку большая часть белков системы свертывания крови синтезируется именно в этом органе.
Как действуют препараты для разжижения крови?
Так называемые разжижители помогают крови плавно течь по венам и артериям. Они используются для лечения сердечных заболеваний, препятствуют образованию опасных сгустков в сосудах.
При этом многие заблуждаются, думая, что препараты реально делают кровь более жидкой и каким-то чудом разбивают тромбы. Нет, это не так, но они не дают крови образовывать новые сгустки, а также замедляют рост уже существующих тромбов.
Классификация препаратов
В современной медицинской практике существует две группы противосвертывающих препаратов для разжижения крови на длительный прием, и для каждой есть свои конкретные показания.
1) Кардиологические аспирины (аспирин кардио, кардиомагнил, аспекард, полокард и т.д.). Показаны всем, у кого обнаружены или подозреваются атеросклеротические бляшки – ведь аспирин предотвращает “растрескивание” и тромбирование бляшек (процессы, которые приводят к инфаркту или инсульту).
2) Непрямые антикоагулянты – варфарин и его более дорогие сородичи (прадакса, ксарелто и др.). Предотвращают образование тромбов в местах, где ток крови по разным причинам замедляется и вследствие этого есть опасность образования тромбов.
Лекарства, разжижающие кровь, можно принимать:
- в виде внутривенной или подкожной инъекции (укола); примеры таких лекарств включают Heparin, enoxaparin sodium (Lovenox®) и fondaparinux (Arixtra®);
- перорально в виде таблетки; примеры таких лекарств включают warfarin (Coumadin®), rivaroxaban (Xarelto®), apixaban (Eliquis®) и edoxaban (Savaysa®).
Оральные антикоагулянты, вмешиваясь в этот процесс, существенно увеличивают время свертывания крови. Однако пероральные антикоагулянты не разжижают кровь и не растворяют уже образовавшиеся сгустки крови, хотя и позволяют прекратить рост имеющихся тромбов.
В норме естественные антикоагулянты крови способствуют тому, что ее свертывание происходит только при нарушении целостности кровеносных сосудов. Однако при определенных клинических состояниях, называемых тромбозными нарушениями, этот же механизм может приводить к нежелательному образованию опасных для жизни кровяных сгустков — тромбов. В таких ситуациях действие антикоагулянтов позволяет предотвратить избыточное тромбообразование.