Инструкция по применению блокатора бета-адренергических рецепторов «Атенолола», состав, аналоги, цены и отзывы

Атенолол – Валента фарм – инструкция по применению

Активное вещество: атенолол – 0,05 г или 0,1 г.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, магния гидроксикарбонат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), тальк, кальция стеарат.

Описание

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской для дозировки 50 мг, с фаской и риской для дозировки 100 мг, допускается незначительная мраморность.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор оказывает антиангинальное антигипертензивное и анти аритмическое действие. Не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата из аденинтрифосфата снижает внутриклеточный ток ионов кальция. В первые 24 ч после приема внутрь на фоне снижения сердечного выброса отмечается реактивное повышение общего периферического сопротивления сосудов выраженность которого в течение 1-3 суток постепенно снижается и возвращается к исходному а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови снижением активности ренин-ангиотензиновой системы чувствительности барорецепторов и влиянием на центральную нервную систему. Гипотензивное действие проявляется как снижением систолического так и диастолического артериального давления (АД) уменьшением ударного и минутного объемов. В средних терапевтических дозах не оказывает влияния на тонус периферических артерий. Гипотензивный эффект сохраняется 24 ч при регулярном применении стабилизируется к концу второй недели лечения.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической стимуляции. Урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при физической нагрузке. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмическое действие проявляется подавлением синусовой тахикардии и связано с устранением аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца уменьшением скорости распространения возбуждения через синоатриальный узел и удлинением рефрактерного периода. Угнетает проведение импульсов в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный (AV) узел и по дополнительным путям проведения. Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч после приема достигает максимума спустя 2-4 ч продолжается до 24 ч.

Практически не ослабляет бронходилатирующее действие изопреналина.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы содержащие бета2- адренорецепторы (поджелудочная железа скелетные мышцы гладкая мускулатура периферических артерий бронхов и матки) и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. В меньшей степени оказывает отрицательный батмо- хроно- ино- и дромотропный эффект. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут.) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Фармакокинетика:

Абсорбция из желудочно-кишечного тракта – быстрая неполная (50-60%) биодоступность – 40-50% растворимость в жирах очень низкая время достижения максимальной концентрации в плазме крови – 2-4 ч. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер проходит в незначительных количествах через плацентарный барьер и в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови – 6-16%.

Практически не метаболизируется в печени. Период полувыведения – 6-9 ч (увеличивается у пациентов пожилого возраста). Выводится почками путем клубочковой фильтрации (85- 100% в неизмененном виде). Нарушение функции почек сопровождается удлинением периода полувыведения и кумуляцией (необходимо уменьшение доз): при клиренсе креатинина ниже 35 мл/мин./173 м 2 период полувыведения составляет 16-27 ч при клиренсе креатинина ниже 15 мл/мин./173 м 2 – более 27 ч при анурии удлиняется до 144 ч. Выводится в ходе гемодиализа.

Показания:

– профилактика приступов стенокардии (за исключением стенокардии Принцметала);

– нарушения сердечного ритма: синусовая тахикардия профилактика наджелудочковых тахиаритмий желудочковая экстрасистолия.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к препарату кардиогенный шок AV блокада II-III степени выраженная брадикардия (ЧСС менее 45-50 уд./мин.) синдром слабости синусового узла синоаурикулярная блокада острая или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности стенокардия Принцметала артериальная гипотензия (в случае использования при инфаркте миокарда систолическое АД менее 100 мм рт.ст.) период лактации одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

Сахарный диабет метаболический ацидоз гипогликемия аллергические реакции в анамнезе хроническая обструктивная болезнь легких (в т.ч. эмфизема легких) AV блокада I степени хроническая сердечная недостаточность (компенсированная) облитерирующие заболевания периферических сосудов (“перемежающаяся” хромота синдром Рейно) феохромоцитома печеночная недостаточность хроническая почечная недостаточность миастения тиреотоксикоз депрессия (в т.ч. в анамнезе) псориаз беременность пожилой возраст.

Беременность и лактация:

Атенолол проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в пуповинной крови. Исследований по применению атенолола в первом триместре не проводилось и поэтому нельзя исключить возможность повреждающего действия на плод. Для лечения артериальной гипертензии в третьем триместре беременности препарат применяется под тщательным врачебным контролем. Применение атенолола при беременности может быть причиной нарушения роста плода. Назначать атенолол беременным или планирующим беременность женщинам следует только в тех случаях когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода особенно в первом и втором триместре беременности так как бета-адреноблокаторы снижают уровень плацентарной перфузии что может привести к внутриутробной гибели плода или его незрелости и преждевременным родам. Кроме того такие побочные эффекты как гипогликемия и брадикардия могут наблюдаться как у плода так и у новорожденного.

Атенолол выделяется с грудным молоком поэтому если применение препарата необходимо грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы:

Назначают внутрь перед едой не разжевывая запивая небольшим количеством жидкости.

Артериальная гипертензия. Лечение начинают с 50 мг Атенолола 1 раз в сутки. Для достижения стабильного гипотензивного эффекта требуется 1-2 недели приема. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу повышают до 100 мг в один прием. Дальнейшее увеличение дозы не рекомендуется так как оно не сопровождается усилением клинического эффекта.

Стенокардия. Начальная доза составляет 50 мг в сутки. Если в течение недели не достигается оптимальный терапевтический эффект увеличивают дозу до 100 мг в сутки. Пациентам пожилого возраста и больным с нарушениями выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования. При наличии почечной недостаточности рекомендуют коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина. У больных с почечной недостаточностью при значениях клиренса креатинина выше 35 мл/мин./173м 2 (нормальные значения составляют 100-150 мл/мин./173 м 2 ) значительной кумуляции атенолола не происходит. Рекомендуются следующие максимальные дозы для больных с почечной недостаточностью:

Атенолол

Фото препарата

• Латинское название: Atenolol
• Код АТХ: C07AB03
• Действующее вещество: Атенолол (Atenolol)
• Производитель: Пранафарм, Обновление ПФК АО, Биосинтез ПАО, Фармстандарт-УфаВИТА, Кировская Фармацевтическая Компания ООО, Марбиофарм ОАО, Обновление ПФК АО, Валента Фармацевтика АО, Синтез ОАО (Россия), Шрея Лайф Саенсиз Пвт. Лтд., М.Дж.Биофарм Пвт. Лтд (Индия)

Состав

В 1 таблетке препарата содержится 25 мг, 50 мг или 100 мг действующего вещества атенолол.

Дополнительные элементы: гидрофосфат кальция, пропилпарагидроксибензоат, карбоксиметилкрахмал натрия, крахмал, диоксид кремния, метилпарагидроксибензоат, стеарат магния, тальк.

Форма выпуска

Выпускается в таблетированной форме.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарственный препарат обладает антиаритмическим, антиангинальным, гипотензивным воздействиями. Оказывает отрицательное дромотропное, хронотропное, инотропное и батмотропное воздействия.

Гипотензивный эффект достигается влиянием на нервную систему, снижением чувствительности барорецепторов на дуге аорты, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы, уменьшением МОК.

Лекарственное средство снижает систолическое и диастолическое кровяное давление, уменьшает МОК, УОК.

Медикамент не воздействует на тонус периферических артерий в терапевтических дозах.

Антиангинальное воздействие обеспечивается снижением потребности кардиомиоцитов миокарда в кислороде, что ведет к снижению ЧСС. Препарат уменьшает пульс в покое и при физической активности.

Антиаритмическое воздействие обеспечивается устранением факторов аритмогенности (артериальная гипертония, увеличение содержания цАМФ, повышение активности симпатического отдела нервной системы, тахикардия), замедлением атриовентрикулярной проводимости, снижением скорости спонтанного возбуждения эктопического и синусового водителя ритма.

При приеме Атенолола значительно возрастает выживаемость пациентов, которые перенесли инфаркт миокарда.

Лекарственный препарат не вызывает ослабления бронходилатирующего эффекта изопротеренола.

Показания к применению Атенолола

От чего таблетки?

Противопоказания

Лекарство не применяется при выраженной брадикардии, атриовентрикулярной блокаде 2-3 степени, кардиогенном шоке, декомпенсированной форме ХСН, острой сердечной недостаточности, SA-блокаде, при стенокардии Принцметала, непереносимости активного компонента, кардиомегалии, грудном кормлении, приеме ингибиторов МАО.

Побочные действия

Органы чувств: конъюнктивит, нарушения зрительного восприятия, сухость в глазах, уменьшение выработки слезной жидкости, болезненность в глазах.

Нервная система: депрессия, бессонница, головные боли, головокружения, слабость, астения, сонливость, депрессия, парестезии в конечностях, нарушения концентрации внимания, кратковременная потеря памяти, судороги, миастения.

Сердечно-сосудистая система: боли за грудиной, васкулит, похолодание нижних конечностей, ангиоспазм, ортостатическая гипотензия, ХСН, ослабление сократимости миокарда, аритмия, атриовентрикулярная блокада, сердцебиение, брадикардия, нарушения проводимости по миокарду.

Пищеварительная система: изменения вкусового восприятия, боли в эпигастрии, тошнота, рвота, сухость во рту, нарушения стула: запоры, диарея.

Эндокринная система: гипотиреоидное состояние, гипергликемия, гипогликемия.

Кожные покровы: обратимая алопеция, псориазоподобные высыпания на коже, усиленное потоотделение, обострение симптомов псориаза, гиперемия кожных покровов.

Также отмечаются боли в спине, брадикардия, снижение потенции, ослабление либидо, артралгия, внутриутробная задержка роста.

Выраженность побочных эффектов напрямую зависит от дозы препарата.

Инструкция по применению Атенолола (Способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь, запивают жидкостью, не разжевывают.

Начальная дозировка составляет 25-50 мг в день, через неделю при необходимости количество препарата повышают на 50 мг, средняя суточная дозировка составляет 100 мг.

При тахисистолических нарушениях, при ИБС Атенолол назначают 1 раз в день по 50 мг.

Острый инфаркт миокарда со стабильными гемодинамическими показателями: внутривенные вливания, затем прием таблетки 50 мг через 10 минут, через 12 часов прием повторяют.

При кардиальном гиперкинетическом синдроме показан прием 25 мг в день.

Лекарственное средство действует в течение суток, больше 1 раза в день препарат не применяют. В сутки не рекомендуется назначать больше 200 мг. Отмену медикамента производят постепенно, каждые 3 дня — по ¼ дозы.

Передозировка

Требуется экстренное промывание желудка.

При нарушении атриовентрикулярной проводимости, при брадикардии внутривенно вводят Атропин, эпинефрин либо устанавливают временный электрокардиостимулятор.

При резком падении кровяного давления пациенту придают положение Тренделенбурга.

При отсутствии признаков отека легких внутривенно вводят плазмозамещающие растворы, в случае неэффективности вводят Добутамин, эпинефрин, Допамин.

При судорожном синдроме показано внутривенное вливание Диазепама. Диализ эффективен.

Взаимодействие

У пациентов, принимающих Атенолол, экстракты аллергенов для кожных проб, а также аллергены для иммунотерапии значительно повышают риск развития тяжелых системных аллергических реакций, анафилаксии. Риск анафилактических реакций возрастает при внутривенном введении рентгеноконтрастных препаратов.

Падение кровяного давления и кардиодепрессивное воздействие отмечаются при внутривенном вливании фенитоина, а также при применении препаратов для ингаляционной общей анестезии. Лекарственное средство способно маскировать признаки развивающейся гипогликемии при одновременном применении пероральных гипогликемических средств, инсулина.

Гидралазин, симпатолитики, клонидин, диуретики, гипотензивные средства, БМКК могут значительно снизить кровяное давление.

Атенолол удлиняет время действия кумаринов, недеполяризующих миорелаксантов. Нейролептики, седативные, снотворные средства, этанол, тетрациклические и трициклические антидепрессанты усиливают угнетающее воздействие на центральную нервную системы.

Недопустимо одновременное назначение ингибиторов МАО из-за риска гипотензии. Нарушение периферического кровообращения отмечается при применении медикаментов с негидрированными алкалоидами спорыньи.

Условия продажи

Условия хранения

В сухом, недоступном для детей месте при температуре не более 30 °С.

Срок годности

Не больше 3 лет.

Особые указания

Прием лекарственного средства должен сопровождаться регулярным измерением артериального давления, определением пульса, уровня сахара у лиц с сахарным диабетом.

Пациентам пожилого возраста показан периодический контроль над состоянием почечной системы. Врачу необходимо проинструктировать больного и научить правильно измерять ЧСС. У 20% пациентов со стенокардией адреноблокаторы не дают должного эффекта из-за выраженного коронарного атеросклероза с низким порогом ишемии, нарушенного субэндокардиального кровотока.

У пациентов с никотиновой зависимостью эффективность препарата Атенолол значительно ниже, чем у пациентов, которые не курят. На фоне терапии возможно уменьшение выработки слезной жидкости, о чем необходимо предупреждать пациентов, которые носят контактные линзы.

Лекарственный препарат может маскировать клиническую картину тиреотоксикоза (тахикардия). Недопустима резкая отмена препарата у пациентов с тиреотоксикозом из-за риска усиления выраженности симптоматики заболевания. Атенолол способен маскировать тахикардию при гипогликемии.

Медикамент отменяют за несколько дней до планируемой общей анестезии с эфиром либо Хлороформом. В противном случае пациенту подбирают препарат для общей анестезии, который оказывает минимальное инотропное воздействие.

Внутривенное введение Атропина позволяет устранить реципрокную активацию блуждающего нерва. Лекарственное средство можно назначать пациентам с бронхоспастической патологией при неэффективности либо непереносимости других гипотензивных средств при строгом соблюдении режима дозирования.

При развитии у лиц пожилого возраста артериальной гипотонии, нарастающей брадикардии, желудочковой аритмии, бронхоспазма, тяжелых нарушений в работе печени и почек дозировку препарата снижают либо полностью прекращают терапию. При развитии депрессии лекарственное средство заменяют. Резкая отмена может стать причин инфаркта миокарда, тяжелой формы аритмии. Отмену препарата проводят постепенным снижением дозировки в течение 2 недель.

Атенолол отменяют перед определением уровня норметанефрина, катехоламинов, титров антинуклеарных тел, ванилилминдальной кислоты.

Медикамент влияет на управление автотранспортом.

При беременности и лактации

При беременности используется с осторожностью, строго по назначению лечащего врача.

Атенолол Боримед : инструкция по применению

Одна таблетка содержит: действующего вещества: атенолола – 50 мг или 100 мг; вспомогательные вещества: магния карбонат основной, кукурузный крахмал, картофельный крахмал, магния стеарат, тальк.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской. Таблетки дозировкой 100 мг имеют риску. Допускается незначительная мраморность.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Атенолол является селективным бета-адреноблокатором, с преимущественным действием на бета-1-адренорецепторы. Избирательность атенолола уменьшается с увеличением дозы.
Не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью.
Механизм действия атенолола и других бета-блокаторов до конца не изучен.
Имеет антиангинальный, антигипертензивный и антиаритмический эффекты. Имеет отрицательные хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действия: уменьшает автоматизм синусового узла, замедляет атриовентрикулярную (AV) проводимость, снижает сократимость миокарда и его потребность в кислороде.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь в пищеварительном тракте всасывается 50–60 % атенолола. Максимальная концентрация в плазме крови (2 мкг/мл) достигается через 2–4 часа.
Распределение
Менее 5 % атенолола связывается с белками крови. Атенолол-гидрофильное вещество, плохо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, проникает в грудное молоко.
Метаболизм
Менее 10 % атенолола метаболизируется в печени.
Выведение
Большая часть атенолола (85 %) выводится с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 6–7 часов.
Особые группы пациентов
Период полувыведения у больных с почечной недостаточностью может быть удлинен. Атенолол удаляется при гемодиализе.

Показания к применению

Стенокардия напряжения, артериальная гипертензия; вторичная профилактика у гемодинамически стабильных пациентов, перенесших инфаркт миокарда в острой стадии.

Противопоказания

Абсолютные: повышенная чувствительность к компонентам препарата; кардиогенный шок; атриовентрикулярная (AV) блокада II–III степени; выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) менее 45 уд/мин); синдром слабости синусового узла; острая или хроническая сер-дечная недостаточность в стадии декомпенсации; артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 100 мм рт. ст.); нелеченная феохромоцитома; тяжелые нарушения периферического кровообращения; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлены), беременность, период кормления грудью.
Относительные: бронхиальная астма и тяжелая обструктивная дыхательная недостаточность, перемежающаяся хромота и синдром Рейно, инсулинозависимый сахарный диабет.

Меры предосторожности

Больным стенокардией не следует резко прекращать лечение атенололом (это может вызвать тяжелые аритмии или острый инфаркт миокарда); дозу снижают постепенно; при необходимости, назначают другой антиангинальный препарат, чтобы избежать ухудшения симптомов стенокардии.
Атенолол снижает риск аритмии, ишемии миокарда и гипертонических кризов, однако во время проведения общей анестезии предотвращение симпатоадренергических компенсаторных реакций способствует развитию гипотензии. В случаях, когда лечение атенололом не может быть прекращено до проведения общей анестезии, для предотвращения предоминирования вагусного влияния рекомендуется введение атропина; необходимо избегать применения общих анестетиков, подавляющих сердечную деятельность. Прием препарата следует прекратить за 48 часов до анестезии (для восстановления ответа на влияние катехоламинов).
Атенолол у пациентов со стенокардией Принцметала может увеличить количество и продолжительность приступов стенокардии. Назначение атенолола таким пациентам требует крайней осторожности и возможно только в комбинации с другими антиангинальными препаратами.
Учитывая отрицательный дромотропный эффект, с осторожностью назначают пациентам с AV блокадой I степени.
При сахарном диабете атенолол может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией.
При тиреотоксикозе атенолол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена атенолола у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана.
В случае появления симптоматической брадикардии (менее 55 уд/мин) дозу атенолола необходимо уменьшить.
У пациентов с тяжелыми анафилактическими реакциями в анамнезе (особенно на йодсодержащие контрастные вещества), у больных, получающих десенсибилизирующее лечение, атенолол повышает риск аллергических реакций, являясь антагонистом адреналина.
В случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 60 уд/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу атенолола или прекратить лечение.
У пациентов с нарушением функции почек дозу атенолола следует корректировать в соответствии с клиренсом креатинина (КК).
По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, кардиоселективные бета-адреноблокаторы обладают меньшим воздействием на функцию легких, тем не менее, при обструктивных заболеваниях дыхательных путей атенолол назначают только в случае абсолютных показаний. Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать селективные бета-адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка атенололом опасна развитием бронхоспазма.
Пациентам с феохромоцитомой до начала лечения атенололом необходимо назначить альфа-блокаторы, чтобы предотвратить риск повышения АД.
Лекарственное средство Атенолол с осторожностью назначают пациентам с псориазом – риск обострения заболевания во время лечения атенололом.
Лекарственное средство Атенолол с осторожностью назначают пациентам с облитерирующими заболеваниями периферических сосудов («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно).
Спортсмены должны знать, что атенолол, как и другие бета-блокаторы, внесен в список веществ, являющихся допингом.
Пациенты с аллергическими реакциями анафилактического типа на какое-либо вещество, принимающие бета-блокаторы, могут отвечать более тяжелым течением аллергической реакции на повторное введение аллергена (случайное, диагностическое или лечебное). Такие пациенты могут не реагировать на обычные дозы адреналина, применяемого для купирования аллергической реакции.

Беременность и кормление грудью

Атенолол проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в крови пуповины, накапливается в грудном молоке. В связи с этим препарат не назначают беременным, так как это может вызвать задержку роста плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами

Нарушение способности больных водить машину или работать с техникой маловероятно при применении лекарственного средства Атенолол. Однако следует принимать во внимание тот факт, что могут иметь место головокружение и усталость.

Режим дозирования

Назначают внутрь перед едой, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, желательно в одно и то же время.
Взрослые
Артериальная гипертензия
Лечение лекарственным средством Атенолол начинают с дозировки 50 мг 1 раз в сутки. Для достижения стабильного антигипертензивного эффекта требуется 1–2 недели приема. При недостаточной выраженности антигипертензивного эффекта дозу повышают до 100 мг в один прием. Дальней-шее увеличение дозы не рекомендуется, так как оно не сопровождается усилением терапевтического эффекта. Дальнейшее снижение артериального давления может быть достигнуто путем объединения атенолола с другими антигипертензивными средствами, например, с диуретиками.
Стенокардия напряжения
Начальная доза атенолола составляет 50 мг в сутки. Если в течение не-дели оптимальный терапевтический эффект не достигается, увеличивают дозу до 100 мг в сутки. Дальнейшее увеличение дозы не рекомендуется.
Инфаркт миокарда
Через 12 ч после внутривенного введения, при условии отсутствия не-желательных реакций после инъекции, назначают лекарственное средство Атенолол в дозировке 50 мг перорально, затем через 12 ч – 100 мг 1 раз в су-тки. Если возникают брадикардия и/или гипотония, прием атенолола должен быть прекращен.
Дети
Опыт применения атенолола в педиатрической практике отсутствует. По этой причине применение препарата у детей не рекомендуется.
Пациенты с почечной недостаточностью
При наличии почечной недостаточности рекомендуют коррекцию дозы в зависимости от КК.
У больных с почечной недостаточностью при значениях КК выше 35 мл/мин/1,73 м 2 (нормальные значения составляют 100–150 мл/мин/1,73 м 2 ) значительной кумуляции атенолола не происходит.
При значениях КК 15–35 мл/мин/1,73 м 2 период полувыведения атенолола увеличивается до 16–27 ч, рекомендуемый режим дозирования 50 мг в сутки или 100 мг через день.
При значениях КК менее 15 мл/мин/1,73 м 2 период полувыведения атенолола более 27 ч, рекомендуемый режим дозирования 50 мг через день или 100 мг 1 раз в 4 дня.
Пациентам, находящимся на гемодиализе, лекарственное средство Атенолол назначают по 25 мг/сут или 50 мг/сут сразу после проведения каждого диализа, что необходимо проводить в стационарных условиях, так как может иметь место снижение АД.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов режим дозирования зависит от функционального состояния почек. Рекомендуемая начальная однократная доза – 25 мг. Увеличение дозы возможно под контролем уровня КК, АД, ЧСС.

Побочное действие

Оценка нежелательных эффектов основана на нижеследующих данных о частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Со стороны крови и лимфатической системы
Редко: тромбоцитарная пурпура, анемия (апластическая), тромбоз.
Психические расстройства
Часто: сонливость или бессонница.
Редко: изменения настроения, “кошмарные” сновидения, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, беспокойство, спутанность сознания.
Со стороны нервной системы
Редко: головокружение, головная боль, парестезии.
Неизвестно: снижение способности к концентрации внимания, снижение быстроты реакции, повышенная утомляемость, судороги.
Со стороны органа зрения
Редко: нарушения зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Часто: брадикардия, проявление ангиоспазма (похолодание нижних конечностей).
Редко: ощущение сердцебиения, развитие (усугубление) симптомов хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, одышка), нарушение проводимости, аритмия, атриовентрикулярная блокада, ортостатическая гипотензия, усугубление перемежающейся хромоты, синдром Рейно.
Со стороны дыхательной системы
Редко: диспноэ, бронхоспазм, апноэ, заложенность носа.
Со стороны пищеварительной системы
Часто: желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушение вкуса).
Редко: сухость слизистой оболочки полости рта.
Со стороны гепатобилиарной системы
Часто: повышение активности “печеночных” ферментов, гипербилирубинемия.
Редко: гепатотоксичность, включая холестаз.
Со стороны кожных покровов
Редко: алопеция, дерматиты, обострение течения псориаза, кожный зуд и высыпания.
Неизвестно: усиление потоотделения, фотосенсибилизация, реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек и крапивницу.
Со стороны обмена веществ
Очень редко: возможно развитие гипогликемического состояния, особенно у больных сахарным диабетом на фоне гипогликемической терапии.
Со стороны репродуктивной системы
Редко: снижение потенции, снижение либидо, болезнь Пейрони.
Прочие
Часто: повышенная утомляемость, слабость.
Неизвестно: мышечная слабость.
Лабораторные показатели
Очень редко: повышение активности “печеночных” ферментов, гипербилирубинемия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении атенолола и:
– противодиабетических средств для перорального применения, таких как инсулин, возможно усиление или пролонгирование их действия. При этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться или исчезать. В связи с этим необходимо осуществлять регулярный контроль сахара в крови;
– трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазидов, нитроглицерина, диуретиков, вазодилататоров и других антигипертензивных средств (например, празозина) возможно усиление гипотензивного эффекта;
– блокаторов кальциевых каналов (например, нифедипина) кроме усиления гипотензивного эффекта может развиться сердечная недостаточность;
– блокаторов кальциевых каналов с отрицательным инотропным эффектом (например, верапамила, дилтиазема) возможно усиление их действия, особенно у пациентов с нарушениями желудочковой функции и/или AV проводимости, что повышает риск развития артериальной гипотензии, брадикардии. В случае необходимости введения верапамила это следует делать не менее чем через 48 часов после отмены атенолола;
– сердечных гликозидов, резерпина, α-метилдопы, гуанфацина и клонидина может возникнуть значительное замедление ЧСС;
– индометацина может снижаться антигипертензивное влияние атенолола;
– наркотических средств усиливается антигипертензивный эффект. При этом проявляется аддитивное, отрицательное инотропное действие обоих средств;
– периферических миорелаксантов (например, суксаметония, тубокурарина) возможно усиление нервно-мышечной блокады, поэтому перед операцией, сопровождающейся наркозом, анестезиолога следует проинформировать о том, что больной принимает атенолол;
– эуфиллина и теофиллина возможно взаимное подавление терапевтических эффектов;
– лидокаина возможно уменьшение его выведения и повышение риска токсического действия лидокаина;
– симпатомиметических средств (например, адреналина) может способствовать ослаблению действия β-адреноблокаторов;
– нитратов, периферических вазодилататоров, ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) возрастает их гипотензивное действие;
– пропафенона усиливается эффект атенолола, что входит в состав препарата;
– препаратов, содержащих калий, происходит ослабление эффекта последних;
– препаратов, угнетающих центральную нервную систему (ЦНС), усиливается седативный эффект;
– наркотических анальгетиков усиливается наркотический эффект, опасная заторможенность;
– антихолинэстеразных средств, ингибиторов ангиотензинпреавращающего фермента (каптоприла, эналаприла, лизиноприла) приводит к увеличению уровня калия в крови.
У больных, принимающих одновременно атенолол и клонидин, последний можно отменить только через несколько дней после прекращения лечения атенололом.
Атенолол усиливает гипотензивное действие празозина, их комбинация приводит к большему снижению АД, чем при приеме только одного препарата.
При лечении атенололом не следует применять такие блокаторы кальциевых каналов, как верапамил и дилтиазем, или другие антиаритмические средства (например, дизопирамид).

Передозировка

Симптомы: брадикардия, AV блокада II и III степени, сердечная недостаточность, гипотония, бронхоспазм, гипогликемия.
Лечение: симптоматическое, выраженную брадикардию купируют атропином (1–2 мг внутривенно), а при необходимости стимуляторами бета-адренорецепторов (изопреналин – по 25 мкг внутривенно, медленно; или орципреналином – 0,5 мг внутривенно, медленно). Показано применение сердечных гликозидов и глюкагона; установка искусственного водителя ритма.

Упаковка

10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 3 контурные ячейковые упаковки с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Условия отпуска из аптек

Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375 (177) 735612, 731156.

Атенолол (Atenolol)

Таблетки белого или белого со слабым сероватым или кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской и риской. Допускается легкая «мраморность».

Фармакокинетика

Абсорбция из желудочно-кишечного тракта – быстрая, неполная (50–60%), биодоступность — 40–50%, растворимость в жирах очень низкая. Период максимальной концентрации — 2–4 часа. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит через плацентарный барьер и в грудное молоко. Связь с белками плазмы — 6–16%. Практически не метаболизируется в печени. Период полувыведения — 6–9 часов (увеличивается у пациентов пожилого возраста). Выводится почками путем клубочковой фильтрации (85–100% в неизмененном виде).

Нарушение функции почек сопровождается удлинением периода полувыведения и кумуляцией (необходимо уменьшение доз): при клиренсе креатинина ниже 35 мл/мин/1,73 кв. м период полувыведения составляет 16–27 часов, при клиренсе креатинина ниже 15 мл/мин — более 27 часов, при анурии удлиняется до 144 часов. Выводится в ходе гемодиализа.

Фармакологические свойства

Кардиоселективный бета₁-адреноблокатор, не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Блокируя в невысоких дозах бета₁‑адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата из аденозинтрифосфата, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета‑адреноблокаторов (в первые 24 часа после перорального приема) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета₂-адренорецепторов), которое через 1–3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, снижением активности ренин‑ангиотензин‑альдостероновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и влиянием на центральную нервную систему. Гипотензивное действие проявляется снижением как систолического, так и диастолического артериального давления, уменьшением ударного объема крови и минутного объема крови. В средних терапевтических дозах не оказывает действия на тонус периферических артерий. Гипотензивный эффект продолжается 24 часа, при регулярном приеме стабилизируется к концу 2 недели лечения.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Урежает частоту сердечных сокращений в покое и при физической нагрузке. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания циклического аденозинмонофосфата, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям.

Практически не ослабляет бронходилатирующее действие изопреналина.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета₂‑адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен. В меньшей степени оказывает отрицательный батмо-, хроно-, ино- и дромотропный эффект. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета‑адренорецепторов.

Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 час после приема, достигает максимума спустя 2–4 часа и продолжается до 24 часов.

Показания

Профилактика приступов стенокардии, за исключением стенокардии Принцметала.

Нарушения сердечного ритма: синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковых тахиаритмий, желудочковая экстрасистолия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада II–III степени, брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 40/мин, синдром слабости синусного узла, синоатриальная блокада, острая сердечная недостаточность или декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, кардиомегалия без признаков хронической сердечной недостаточности, стенокардия Принцметала, выраженная артериальная гипотензия (в случае применения при инфаркте миокарда, систолическое артериальное давление менее 100 мм рт. ст.), одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы, феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов), период грудного вскармливания, возраст до 18 лет.

С осторожностью

Сахарный диабет, метаболический ацидоз, гипогликемия; аллергические реакции в анамнезе, хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма, эмфизема легких; хроническая сердечная недостаточность (компенсированная), облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно), атриовентрикулярная блокада I степени, феохромоцитома при одновременном применении с альфа-адреноблокаторами, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в том числе в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст (эффективность и безопасность не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременным следует назначать атенолол только в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Атенолол выделяется с грудным молоком, в период грудного вскармливания препарат противопоказан.

Атенолол (Atenolol)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Атенолол

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета 1 -адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Уменьшает стимулирующее влияние на сердце симпатической иннервации и циркулирующих в крови катехоламинов. Обладает отрицательным хроно-, дромо-, батмо- и инотропным действием: уменьшает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда. ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β 2 -адренорецепторов), через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС; проявляется снижением как систолического, так и диастолического АД, уменьшением ударного объема и минутного объема. В средних терапевтических дозах не оказывает влияния на тонус периферических артерий.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшение ЧСС происходит в покое и при физической нагрузке. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, при применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β 2 -адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. В меньшей степени выражено отрицательное батмо-, хроно-, ино- и дромотропное действие. При применении в высоких дозах (более 100 мг/сут) вызывает блокаду обоих подтипов β-адренорецепторов.

Гипотензивное действие продолжается 24 ч, при регулярном приеме стабилизируется к концу 2 недели лечения. Отрицательное хронотропное действие проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2-4 ч и продолжается до 24 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 50-60%, биодоступность – 40-50%. Практически не метаболизируется в организме. Плохо проникает через ГЭБ. Связывание с белками плазмы – 6-16%.

T 1/2 составляет 6-9 ч. Выводится главным образом почками в неизмененном виде. Нарушения функции почек сопровождаются главным образом увеличением T 1/2 и кумуляцией: при КК менее 35 мл/мин T 1/2 составляет 16-27 ч, при КК менее 15 мл/мин – более 27 ч, при анурии удлиняется до 144 ч. Выводится в ходе гемодиализа.

У пациентов пожилого возраста T 1/2 увеличивается.

Показания активных веществ препарата Атенолол

Артериальная гипертензия, гипертонический криз, пролапс митрального клапана, гиперкинетический кардиальный синдром функционального генеза, нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу.

Лечение: ИБС, стенокардия (напряжения, покоя и нестабильная).

Лечение и профилактика: инфаркт миокарда (острая фаза при стабильных показателях гемодинамики, вторичная профилактика).

Аритмии (в т.ч. при общей анестезии, врожденном синдроме удлиненного интервала QT, инфаркте миокарда без признаков хронической сердечной недостаточности, тиреотоксикозе), синусовая тахикардия, пароксизмальная предсердная тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, наджелудочковая и желудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий.

Эссенциальный и старческий тремор, ажитация и тремор при абстинентном синдроме.

В составе комплексной терапии: гипертрофическая обтурационная кардиомиопатия, феохромоцитома (только вместе с альфа-адреноблокаторами), тиреотоксикоз; мигрень (профилактика).

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Устанавливают индивидуально. Обычная доза для взрослых – внутрь, в начале лечения составляет 25-50 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают. При нарушении функции почек пациентам с КК 15-35 мл/мин – по 50 мг/сут; при КК менее 15 мл/мин – по 50 мг через день.

Максимальная доза: взрослым при приеме внутрь – 200 мг/сут в 1 или 2 приема.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях – брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности.

Со стороны пищеварительной системы: в начале терапии возможны тошнота, запоры, диарея, сухость во рту.

Со стороны нервной системы: в начале терапии возможны усталость, головокружение, депрессия, легкая головная боль, нарушения сна, ощущение холода и парестезии в конечностях, снижение реакционной способности пациента.

Со стороны органа зрения: уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.

Со стороны эндокринной системы: снижение потенции, гипогликемические состояния у больных с сахарным диабетом.

Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов – появление симптомов бронхиальной обструкции.

Аллергические реакции: кожный зуд.

Прочие: усиление потоотделения, покраснение кожи.

Противопоказания к применению

AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, СССУ, брадикардия, (ЧСС менее 40 уд./мин), артериальная гипотензия (в случае применения при инфаркте миокарда, систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), кардиогенный шок, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, стенокардия Принцметала, период лактации, одновременный прием ингибиторов МАО, повышенная чувствительность к атенололу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Атенолол проникает через плацентарный барьер, поэтому применение при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять при хронической почечной недостаточности. При нарушении функции почек пациентам с КК 15-35 мл/мин – по 50 мг/сут; при КК менее 15 мл/мин – по 50 мг через день.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

C осторожностью следует применять при сахарном диабете, ХОБЛ (в т.ч. бронхиальная астма, эмфизема легких), метаболическом ацидозе, гипогликемии; аллергических реакциях в анамнезе, хронической сердечной недостаточности (компенсированной), облитерирующих заболеваниях периферических артерий (перемежающаяся хромота, синдром Рейно), феохромоцитоме, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, при беременности, у пациентов пожилого возраста, в педиатрии (эффективность и безопасность не определены).

При применении атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.

Отмену атенолола после продолжительного курса лечения следует проводить постепенно под наблюдением врача.

При прекращении комбинированного применения атенолола и клонидина лечение клонидином продолжают еще несколько дней после отмены атенолола, в противном случае возможно возникновение выраженной артериальной гипертензии.

При необходимости проведения ингаляционного наркоза у пациентов, получающих атенолол, за несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием атенолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

У пациентов, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания, вопрос об амбулаторном применении атенолола следует решать только после оценки индивидуальной реакции.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении диуретиков усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза повышается риск усиления кардиодепрессивного действия и развития артериальной гипотензии.

Имеются сообщения о развитии брадикардии и артериальной гипотензии при одновременном применении алкурония хлорида.

При одновременном применении верапамила усиливается отрицательное инотропное действие, развивается брадикардия, брадиаритмия, выраженные нарушения проводимости; описаны случаи постуральной гипотензии, головокружения, левожелудочковой недостаточности, летаргии. Под влиянием верапамила фармакокинетические параметры атенолола существенно не меняются, хотя описан случай повышения AUC атенолола.

При одновременном применении дизопирамида повышается C ss , уменьшается клиренс дизопирамида, возможно нарушение проводимости.

При одновременном применении дипиридамола описан случай развития брадикардии и затем асистолии (при проведении ЭКГ-теста с дипиридамолом у пациента, получающего атенолол).

При одновременном применении индометацина, напроксена и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия атенолола, что в определенной степени обусловлено нарушением (под влиянием НПВС) синтеза в почках и высвобождения в кровоток простагландинов PGA и PGE, которые оказывают сильный вазодилатирующий эффект на периферические артериолы.

При одновременном применении инсулина возможно повышение АД.

При одновременном применении клонидина возможен аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту.

При одновременном применении кофеина возможно уменьшение эффективности атенолола.

При одновременном применении низатидина описан случай усиления кардиодепрессивного действия.

При одновременном применении нифедипина описаны случаи выраженной артериальной гипотензии и сердечной недостаточности, что может быть обусловлено усилением угнетающего влияния нифедипина на миокард.

При одновременном применении орлистата уменьшается антигипертензивное действие атенолола, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

При одновременном применении прениламина возможно увеличение интервала QT.

При одновременном применении хлорталидона усиливается антигипертензивное действие.

Атенолол (50 мг)

состав оболочки: Опадрай желтый OY-GM-22920 (гипромеллоза 2910 15 cP, полидекстроза, титана диоксид Е 171, макрогол 4000, железа оксид желтый Е 172).

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые

Фармакотерапевтическая группа

Селективные бета – блокаторы

Код АТС С 07AB03

Фармакологические свойства

После приема внутрь всасывание из ЖКТ составляет примерно 40 – 50%, Сmax достигается через 2-4 часа. Связывание с белками плазмы незначительное (около 3 %). Небольшая часть метаболизируется в печени и около 90% выводится почками в неизменном виде. Период полувыведения из плазмы составляет около 6 – 7 часов. Атенолол в небольшой степени проникает в ткани из-за слабой жирорастворимости его концентрации в мозге небольшие.

Фармакодинамика

Атенолол – кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности и мембраностабилизирующего действия. Уменьшает стимулирующее влияние на сердце симпатической иннервации и циркулирующих в крови катехоламинов. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает частоту сердечных сокращений, замедляет атриовентрикулярную проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда в кислороде. Не обладает мембраностабилизирующей активностью. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета1-адреноблокаторы.

Показания к применению

– стенокардия (нестабильная и стабильная)

– нарушения ритма сердечной деятельности

Способ применения и дозы

Атенолол принимают внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Артериальная гипертензия: начальная доза составляет от 25 до 50 мг один раз в сутки, при необходимости через 1-2 недели дозу увеличивают на 100 мг в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости.

Стенокардия: начальная доза составляет 25 – 50 мг один раз в сутки; в зависимости от эффекта дозу постепенно увеличивают до 100 мг, при необходимости и при хорошей переносимости можно принимать однократно в сутки или два раза по 50 мг в сутки. Увеличение эффекта при повышении дозы маловероятно.

Нарушения ритма сердечной деятельности: начальная доза составляет 50 мг один раз в сутки. При необходимости через неделю суточную дозу можно увеличить на 100 мг в один прием.

Инфаркт миокарда: при хорошей переносимости инъекционного лечения препаратом принимают 50 мг через 15 минут после введения последней внутривенной дозы. Затем через 12 часов после внутривенного введения принимают 50 мг внутрь и еще через 12 часов – 100 мг. В поздней стадии в качестве профилактики дозу устанавливают индивидуально в зависимости от переносимости и терапевтической эффективности, обычно она составляет 100 мг однократно в сутки.

Режим дозирования для больных с нарушением функции почек: у больных с почечной недостаточностью дозы Атенолола устанавливают в зависимости от значений клиренса креатинина.

Клиренс креатинина (мл/мин)

Максимальная доза (мг/сут.)

25 мг или 50 мг через день

Пожилые больные: у пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы из-за функционального снижения почечной функции, связанной с возрастом и повышением чувствительности к обычным терапевтическим дозам препарата.

После продолжительного лечения Атенололом, прекращать прием следует постепенно снижая дозы, так как внезапная отмена препарата может привести к коронарной ишемии с обострением стенокардии и даже к инфаркту миокарда.

Побочные действия

– гипотония, брадикардия, синкоп, нарушения АV проводимости, усугубление существующей сердечной недостаточности, ухудшение состояния больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно

– слабость, головокружение, головная боль, нарушение сна и кошмары, депрессия и галлюцинации, изменения настроения, парестезии

– диарея, сухость во рту, тошнота, боли в животе, запор, метеоризм; в единичных случаях возможно развитие гепатита и нарушение функции печени

– обострение существующего псориаза или проявление подобной псориазу сыпи, кожные аллергические реакции (эритема, зуд, экзантема), алопеция

– быстро проходящая мышечная слабость, судороги икр, парестезии, похолодание конечностей

– ухудшение переносимости глюкозы у диабетиков, маскирование симптомов гипогликемии, нарушения жирового обмена (снижение уровня липопротеинов низкой плотности, увеличение триглицеридов в плазме), повышение трансаминаз и холестаз

– у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции

– усиление потоотделения, конъюнктивит, уменьшение секреции слезной жидкости, покраснение кожи.

Побочные явления в большинстве случаев слабо выражены и имеют преходящий характер. Они, как правило, наступают в начале лечения и продолжаются до адаптации организма. Редко требуется снижение дозы или отмена лечения.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к препарату

– хроническая сердечная недостаточность II Б-II стадии, острая сердечная недостаточность

– АV блокада ІІ и ІІІ степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла

– синдромы и заболевания периферических сосудов (синдром Рейно, болезнь Бюргера, диабетическая ангиопатия и т.д.)

– детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении атенолола с диуретиками, нитратами, другими антигипертензивными препаратами гипотензивное действие усиливается; с производными эрготамина, ксантина, с НПВС – эффективность атенолола уменьшается; с резерпином, метилдопой, клонидином, гуанфацином, верапамилом, дилтиаземом – возможны выраженная брадикардия и/или гипотензия; с сердечными гликозидами – возможно усиление угнетающего влияния на АV проводимость.

При одновременном применении с атенололом усиливается действие инсулина, пероральных гипогликемических препаратов.

Применение средств для ингаляционного наркоза на фоне действия атенолола повышает риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

Особые указания

С осторожностью следует применять при тиреотоксикозе, у пациентов с выраженными нарушениями выделительной функции почек, у пациентов пожилого возраста.

При применении атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами. При прекращении комбинированного применения атенолола и клонидина лечение клонидином продолжают еще несколько дней после отмены атенолола, в противном случае возможно возникновение выраженной артериальной гипертензии.

При необходимости проведения ингаляционного наркоза у пациентов, получающих атенолол, за несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием атенолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Лекарственный препарат содержит лактозу, что делает его неподходящим для пациентов с лактозной недостаточностью, галактоземией или глюкозо/галактозным синдромом мальабсорбции.

Препарат содержит пшеничный крахмал, поэтому его нельзя принимать больным с глютеновой энтеропатией.

Беременность и период лактации

Бета-блокаторы проникают через плацентарный барьер и повышают риск развития гипогликемии, нарушений дыхания, брадикардии и гипотонии у плода и новорожденного. Возможна внутриматочная задержка развития плода. По этим причинам Атенолол не применяют во время беременности, за исключением случаев абсолютной необходимости под строгим врачебным контролем плода и после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание; если это невозможно, то обеспечить тщательное медицинское наблюдение за состоянием грудного ребенка.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

У пациентов, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания, вопрос об амбулаторном применении атенолола следует решать только после оценки индивидуальной реакции.

Передозировка

Симптомы: тяжелая гипотония, брадикардия и АV блокада разной степени (в том числе остановка сердца), сердечная недостаточность и кардиогенный шок, похолодание и посинение пальцев рук и ног, головокружение, бронхоспазм, рвота, потеря сознания.

Лечение: немедленно прекращают прием препарата. Промывание желудка, введение активированного угля, очистительных средств. Постоянный контроль и коррекция показателей гемодинамики в условиях интенсивного лечения. При чрезмерной брадикардии внутривенно вводят болюс атропина (0,5 – 2,0 мг). При необходимости после этого можно ввести внутривенно болюс глюкагона (10 мг). При брадикардии, не отвечающей на медикаменты, рекомендуется установка временного водителя ритма. При тяжелой гипотонии – внутривенные вливания и применение катехоламинов (добутамина или дофамина). В зависимости от тяжести симптоматики можно использовать также изопреналин, орципреналин, гликозиды наперстянки.

В случае бронхоспазма вводят бета 2 –агонисты (изопротеренол и/или аминофиллин). Атенолол можно удалить посредством диализа.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой.

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом и защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Препарат не следует применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Производитель

2600 г. Дупница, Болгария

ул. “Самоковское шоссе”№ 3

тел.: +359/701 58 196, факс: +359/701 58 555

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии по качеству продукции от потребителей

Атенолол-Тева : инструкция по применению

Одна таблетка содержит
активное вещество – атенолол 25 мг или 50 мг,
вспомогательные вещества – целлюлоза микрокристаллическая, кра­хмал кукурузный, магния карбонат, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, желатин,

состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), глицерин.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне (для дозировки 25 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской и выдавленной надписью «М 006» на одной стороне (для дозировки 50 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Бета-адреноблокаторы селективные. Атенолол.

Код АТХ C07AВ03

Фармакологические свойства

После орального применения атенолол примерно на 50% всасывается из желудочно-кишечного тракта. Системная доступность составляет около 50%. Максимальный уровень в плазме достигается через 2-4 часа. Около 90 % атенолола в течение 48 часов в неизмененном виде выводятся через почки. Время полувыведения атенолола составляет при нормальной функции почек 6-10 часов. При терминальной почечной недостаточности время полувыведения может увеличиваться до 140 часов.

Атенолол-Тева 25 мг, 50 мг является селективным бета1-адреноблокатором, действует преимущественно на бета1-адренорецепторы сердца (“кардиоселективный бета-блокатор”) без внутренней симпатомиметической активности и без мембраностабилизирующего действия. Атенолол-Тева обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим действием. Атенолол уменьшает автоматизм синусового узла, урежает частоту сердечных сокраще­ний, замедляет атриовентрикулярную проводимость, снижает сократимость и возбуди­мость миокарда, сердечный выброс, снижает потребность миокарда в кислороде.

Показания к применению

Атенолол-Тева 25 мг:

– функциональные кардиоваскулярные нарушения (гиперкинети­ческий кардиальный синдром, функциональные нарушения регуляции артериального давления)

Атенолол-Тева 50 мг:

– нарушения сердечного ритма: синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковых тахиаритмий, мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий

Способ применения и дозировка

Дозы препарата Атенолол-Тева 25 мг и продолжительность лечения устанавливаются лечащим врачом индивидуально в за­висимости от получаемого терапевтического эффекта.

Функциональные кардиоваскулярные нарушения (гиперкинети­ческий кардиальный синдром, функциональные нарушения регуляции артериального давления)

По 1 таблетке Атенолол-Тева 25 мг или ½ таблетки Атенолол-Тева 50 мг

Хроническая стабильная и нестабильная стенокардия

50-100 мг атенолола в сутки (1-2 таблетки Атенолол-Тева 50 мг).

Лечение обычно начинают с однократного применения 50 мг атенолола (1 таблетка Атенолол-Тева 50 мг). При необходимости дневную дозу через неделю увеличивают до 100 мг (2 таблетки Атенолол-Тева 50 мг).

Суправентрикулярные (наджелудочковые) и вентрикулярные <желудочковые) аритмии

Атенолол назначают по 50 мг 1-2 раза в сутки (1-2 таблетки Атенолол-Тева 50 мг).

Прием Атенолол-Тева 50 мг должен быть немедленно прекращен в случае снижения числа сокращений сердца и/или артериального давления или появления других осложнений.

Нарушения функции почек

Если клиренс креатинина (КК) составляет 10-30 мл/мин, доза атенолола может быть уменьшена вдвое от рекомендованной. Если КК составляет менее 10 мл/мин, доза атенолола может быть уменьшена до ¼ от рекомендованной.

Снижение дозы возможно в связи с недостаточностью функции почек.

Нет опыта применения данного препарата у детей.

Атенолол-Тева 25 мг, 50 мг принимают внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (например, водой), перед приемом пищи.

Неожиданная отмена препарата или перерывы в лечении могут вызвать ишемию сердца с обострением стенокардии и артериальной гипертензии или даже спровоцировать ин­фаркт миокарда. Поэтому отмена препарата и понижение дозы должны производиться медленно, ступенеобразно.

Побочные действия

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:

– брадикардия, холодные конечности

– ухудшение сердечной недостаточности, нарушения атриовентрикулярной проводимости, гипотония (ортостатическая гипотония), которая может вызвать обморок, ухудшение симптомов у больных с перифирической сосудистой недостаточностью (в т.ч. у пациентов с перемежающей хромотой), синдром Рейно.

Нарушения со стороны нервной системы:

В начале лечения

– головокружение, потливость, перемена настроения, нарушения сна, ночные кошмары

– галлюцинации, психозы, спутанность сознания, бред, парестезии, головная боль, головокружение, депрессивные настроения, ночные кошмары

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

– боль в животе, тошнота, рвота, вздутие живота, запоры, понос.

– повышение печеночных трансаминаз, внутрипеченочный холестаз, гепатит

Со стороны крови и лимфатической системы:

Со стороны кожи и подкожных тканей:

– аллергические кожные реакции (зуд, покраснение кожи, экзантема), выпадение волос

– аллергические реакции в виде отека Квинке

Со стороны половых органов и молочной железы:

– нарушения либидо, импотенции, гинекомастия

Со стороны органов дыхания:

– диспноэ, у предрасположенных больных возможно появление синдрома бронхиальной обструкции

Со стороны органов зрения:

– нарушения зрения, уменьшение секреции слезной железы, что особенно выявляется у больных, использующих контактные линзы

Со стороны эндокринологии:

– манифестация латентного сахарного диабета или утяжеление состояния больных с текущим сахарным диабетом

Нарушения липидного обмена:

– при остающемся в пределах нормы общем холестерине уменьшается уровень липопротеидов высокой плотности и повышается уровень триглицеридов в плазме

Люпус-подобный синдром, повышение антинуклеарных антител

Противопоказания

– повышенная чувствительность к атенололу, другим бета-адреноблокаторам или к другим вспомогательным веществам

– острая сердечная недостаточность

– атриовентрикулярная блокада II и III степени

– синдром слабости синусового узла

– синусовая брадикардия (пульс менее 50 ударов в мин перед началом лечения)

– артериальная гипотония (систолическое давление меньше, чем 90 мм рт ст)

– поздние стадии нарушения периферического кровообращения

– одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (исключением являются ингибиторы МАО-В)

– одновременное внутривенное введение блокаторов кальциевых каналов, как верапамил и дилтиазем, или других антиаритмиков (например, дизопирамид). Исключение составляют больные, находящиеся в отделениях интенсивной тера­пии.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении Атенолол-Тева 25 мг, 50 мг и:

– антигипертензивных средств, диуретиков, вазодилататоров, трициклических антидепресантов, барбитуратов, фенотиазинов может усиливаться гипотензивный эффект атенолола;

– антиаритмических средств – повышается гипотензивный эффект атенолола;

– блокаторов кальциевых каналов (типа верапамил и дилтиазем) или других антиаритмиков (например, дизопирамид) может развиться артериальная гипотензия, брадикардия и другие нарушения ритма сердца, сердечная недостаточность (пациенты должны подвергаться мониторированию). Антагонисты кальция должны назначаться через 48 ч после прекращения приема атенолола;

– блокаторов кальциевых каналов (типа нифедипин), кроме усиления гипотензивного эф­фекта, может развиться сердечная недостаточность;

– сердечных гликозидов, резерпина, альфа-метилдопа, гуанфацина и клонидина может возникнуть выраженная брадикардия в результате отстроченной сердечной проводимости;

– антиаритмических средств класса 1 (дизопирамид) и амиодарона – возможно удлинение времени антриовентрикулярной проводимости и развитие отрицательного инотропного эффекта;

– клонидина – клонидин может быть от­менен только через несколько дней после прекращения лечения атенололом.

– пероральных сахароснижающих или инсулина повышается гипотензивный эффект атенолола; при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться или исчезать. Поэтому необходимо проводить регулярный контроль сахара в крови;

– норэпинефрина и эпинефрина возможно повышение артериального давления;

– индометацина, ибупрофена может снижаться гипотензивное действие атенолола;

– наркотических средств и анестетиков усиливается гипотензивный эффект; при этом проявляется аддитивное, негативное инотропное действие обоих средств;

– периферических миорелаксантов (например, суксаметоний, тубокурарин) может воз­никнуть усиление нервномышечной блокады. Поэтому перед операцией, сопровождаю­щейся наркозом, анестезиолог должен быть информирован о том, что больной прини­мает атенолол;

– эуфиллина и теофиллина возможно взаимное подавление терапевтических эффектов

– лидокаина может уменьшаться его выведения и повышается риск токсического дейст­вия лидокаина.

Особые указания

У больных со склонностью к бронхоспастическим реакциям (особенно при обструктивных заболеваниях дыхательных путей) возможен рецидив бронхоспазма.

В случае, если у больных при лечении другими бета-адреноблокаторами наблюдалось возникновение тромбоцитопенической или нетромбоцитопенической пурпуры, то необ­ходимо иметь в виду возможность возникновения этого побочного эффекта и при лече­нии атенололом.

У больных с выраженным нарушением функции почек дозы атенолола зависят от уров­ня клиренса креатинина (КК): при КК 10-30 мл/мин дозы понижают в 2 ра­за, а при КК до менее 10 мл/мин дозы понижают в 4 раза в сравнении с обычными.

С особой осторожностью и только под строгим врачебным контролем необходимо на­значать Атенолол-Тева 25 мг, 50 мг при следующих состояниях:

– атриовентрикулярная блокада I степени

– сахарный диабет с сильными колебаниями уровня сахара в крови (возможность возник­новения тяжелого гипогликемического состояния)

– воздержание от приема пищи во время религиозного поста и тяжелая физическая нагру­зка (возможно возникновение тяжелых гипогликемических состояний)

– снижение функции печени и/или почек (при назначении атенолола данной категории больных необходим постоянный контроль за динамикой функционального состояния печени и/или почек)

– манифестный псориаз, либо псориаз в личном или семейном анамнезе

– больные с нарушением периферического кровообращения, включая синдром Рейно

– больные, находящиеся на десенсибилизирующей терапии или с тяжелыми аллергическими реакциями в анамнезе.

Беременность и период лактации

Атенолол проникает через плацентарный барьер и появляется в пуповинной крови. Т.к. до настоящего времени отсутствует достаточный опыт его применения в первом триместре беременности, поэтому нельзя исключать возможность повреждения плода. «Атенолол-Тева» должен применяться под тщательным наблюдением при лечении артериальной гипертензии в третьем триместре беременности. Задержка внутриутробного развития была связана с приемом атенолола беременными женщинами для устранения легкой и умеренной гипертензии. При назначении атенолола беременными женщинами, или женщинами планирующими беременность, следует взвесить предлагаемую пользу по отношению к возможному риску, особенно в первом и втором триместрах, так как бета-блокаторы, вызывают снижение плацентарного кровотока, что может привести к внутриутробной смерти, незрелости плода и преждевременным родам.

Если беременные женщины принимали Атенолол-Тева 25 мг, то в связи с возможностью появления у ново­рожденного брадикардии, гипогликемии и депрессии дыхания лечение прекращают за 24-48 часов до наступления родов. Если это невозможно, то новорожденный должен нахо­диться под особенно тщательным наблюдением в течение 24-48 часов после родов. Атенолол не накапливается в грудном молоке. Вероятность поступления действующего ве­щества в количествах, представляющих опасность для младенца, очень мала, однако младенцы в таких случаях должны находиться под особым наблюдением.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управления транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует иметь в виду, что у некоторых больных возможно нарушение способности управлять автотранспортом и обслуживать движущиеся механизмы. Обычно эти явления наблюдаются в начале лечения, при повышении дозировок и в связи с приемом алкоголя.

Передозировка

Симптомы: клиническая картина зависит от степени интоксикации и проявляется, в основном, на­рушениями со стороны сердечно-сосудистой и центральной нервной систем. Передозировка может привести к артериальной гипотензии, брадикардии (вплоть до острой сердечной недостаточности) и кардиогенному шоку. В тяжелых случаях могут наблюда­ться затруднение дыхания, бронхоспазм, рвота, нарушения сознания; изредка – генерализованные судорожные припадки.

Лечение: в случаях передозировки или при угрожающем падении частоты сердечных сокращений и/или артериального давления, лечение прерывают. В условиях отделения интенсивной терапии помимо мероприятий, направленных на выведение из организма атенолола, проводят тщательное наблюдение за витальными параметрами и при необхо­димости их корригируют. При необходимости назначают:

– атропин (0,5 – 2,0 мг в/в в виде болюса);

– глюкагон: начальная доза 1-10 мг в/в (струйно), в последующем – 2-2,5 мг/час в виде длительной инфузии;

– симпатомиметики в зависимости от массы тела и получаемого эффекта (допамин, добутамин, изопреналин, орципреналин или адреналин).

При рефрактерной к терапии брадикардии можно временно переводить больного на электрокардиостимуляцию.

При бронхоспазме назначают бета2-симпатомиметики в виде аэрозоля (при недостаточ­ности эффекта также в/в) или аминофиллин в/в.

При генерализованных судорожных припадках назначают медленное в/в введение диазепама.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.

По 3 или 5 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в коробку из картона.