Диклофенак свечи. Инструкция по применению, показания, побочные действия, цена, отзывы

Диклофенак (Diclophenacum)

Кристаллический порошок от желтовато-белого до светло-бежевого цвета. Хорошо растворим в метаноле, растворим в этаноле, практически нерастворим в хлороформе, калиевая соль растворима в воде.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие – анальгезирующее, антиагрегационное, жаропонижающее, противовоспалительное, противоревматическое.

Фармакология

Ингибирует циклооксигеназу, в результате чего блокируются реакции арахидонового каскада и нарушается синтез ПГE₂, ПГF_2альфа, тромбоксана A₂, простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов; подавляет агрегацию тромбоцитов; при длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие; in vitro вызывает замедление биосинтеза протеогликана в хрящах в концентрациях, соответствующих тем, которые наблюдаются у человека.

После введения внутрь полностью резорбируется, пища может замедлять скорость всасывания, не влияя на его полноту. C_max в плазме достигается через 1–2 ч. В результате замедленного высвобождения активного вещества C_max диклофенака пролонгированного действия в плазме крови ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия; концентрация остается высокой в течение длительного времени после приема пролонгированной формы, C_max — 0,5–1 мкг/мл, время наступления C_max — 5 ч после приема 100 мг диклофенака пролонгированного действия. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. При в/м введении C_max в плазме достигается через 10–20 мин, при ректальном — через 30 мин. Биодоступность — 50%; интенсивно подвергается пресистемной элиминации. Связывание с белками плазмы крови — свыше 99%. Хорошо проникает в ткани и синовиальную жидкость, где его концентрация растет медленнее, через 4 ч достигает более высоких значений, чем в плазме. Примерно 35% выводится в виде метаболитов с фекалиями; около 65% метаболизируется в печени и выводится через почки в виде неактивных производных (в неизмененном виде выводится менее 1%). T_1/2 из плазмы — около 2 ч, синовиальной жидкости — 3–6 ч; при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами не кумулирует.

При местном нанесении проникает через кожу. При закапывании в глаз время наступления C_max в роговице и в конъюнктиве — 30 мин после инстилляции, проникает в переднюю камеру глаза, в системное кровообращение в терапевтически значимых количествах не поступает.

Ослабляет боль в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность, припухлость суставов, улучшает их функциональную способность. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны. У пациентов с полиартритом, получавших курсовое лечение, концентрация в синовиальной жидкости и синовиальной ткани выше, чем в плазме крови. По противовоспалительной активности превосходит ацетилсалициловую кислоту, бутадион, ибупрофен; имеются данные о большей выраженности клинического эффекта и лучшей переносимости по сравнению с индометацином; при ревматизме и болезни Бехтерева эквивалентен преднизолону и индометацину.

Применение вещества Диклофенак

Воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит, хронический подагрический артрит), дегенеративные заболевания (деформирующий остеоартроз, остеохондроз), люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, острый приступ подагры, первичная дисальгоменорея, аднексит, приступы мигрени, почечная и печеночная колика, инфекции лор-органов, остаточные явления пневмонии. Местно — травмы сухожилий, связок, мышц и суставов (для снятия боли и воспаления при растяжениях, вывихах, ушибах), локализованные формы ревматизма мягких тканей (устранение боли и воспаления). В офтальмологии — неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при применении эксимерного лазера, при проведении операции удаления и имплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС), нарушение кроветворения неуточненной этиологии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, «аспириновая» бронхиальная астма, детский возраст (до 6 лет), последний триместр беременности.

Ограничения к применению

Нарушение функции печени и почек, сердечная недостаточность, порфирия, работа, требующая повышенного внимания, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C (до 30 нед беременности).

Категория действия на плод по FDA — D (после 30 нед беременности).

Побочные действия вещества Диклофенак

Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, запор, диарея), НПВС-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой, кровоизлияний, эрозий и язв), острые медикаментозные эрозии и язвы др. отделов ЖКТ , желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, лекарственный гепатит, панкреатит, интерстициальный нефрит (редко — нефротический синдром, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность), головная боль, пошатывание при ходьбе, головокружение, возбуждение, бессонница, раздражительность, утомляемость, отеки, асептический менингит, эозинофильная пневмония, местные аллергические реакции (экзантема, эрозии, эритема, экзема, изъязвление), многоформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, эритродермия, бронхоспазм, системные анафилактические реакции (включая шок), выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, нарушения кроветворения (анемия — гемолитическая и апластическая, лейкопения вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения), сердечно-сосудистые нарушения (повышение АД), нарушения чувствительности и зрения, судороги.

При в/м введении — жжение, образование инфильтрата, абсцесс, некроз жировой ткани.

При применении свечей — местное раздражение, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации.

При местном применении — зуд, эритема, высыпания, жжение, также возможно развитие системных побочных эффектов.

Взаимодействие

Повышает концентрацию в крови лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, пероральных противодиабетических препаратов (возможна как гипо-, так и гипергликемия), хинолоновых производных. Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков, уменьшает эффект диуретиков. Концентрация в плазме снижается при применении ацетилсалициловой кислоты.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, боль в области живота, кровотечения), расстройства функций печени и почек.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД , нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ , угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом показаний и тяжести состояния. Внутрь, в/м, в/в, ректально, местно (накожно, инстилляции в конъюнктивальный мешок). Максимальная разовая доза 100 мг.

Внутрь: взрослым — по 75–150 мг/сут в несколько приемов; ретард-формы — 1 раз в сутки (при необходимости — до 200 мг/сут). По достижении клинического эффекта дозу снижают до минимальной поддерживающей. Детям в возрасте 6 лет и старше и подросткам назначают только таблетки обычной продолжительности действия из расчета 2 мг/кг/сут.

В качестве начальной терапии (например в послеоперационный период, при острых состояниях) в/м или в/в. В/м — 75 мг/сут (в тяжелых случаях по 75 мг 2 раза в сутки с перерывом несколько часов) в течение 1–5 дней. В дальнейшем переходят на прием таблеток или суппозиториев.

Ректально: по 50 мг 1–2 раза в сутки.

Накожно: осторожно втирают в кожу 2–4 г геля или мази 2–4 раза в сутки; после нанесения необходимо вымыть руки.

Инстилляционно: закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 5 раз в течение 3 ч до операции, сразу после операции — по 1 капле 3 раза, далее — по 1 капле 3–5 раз в сутки в течение необходимого для лечения времени; другие показания — 1 капля 4–5 раз в сутки.

Меры предосторожности

При длительном лечении необходимо периодическое исследование формулы крови и функции печени, анализ кала на скрытую кровь. В первые 6 мес беременности должен применяться по строгим показаниям и в наименьшей дозировке. Из-за возможного снижения скорости реакции не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с механизмами. Не следует наносить на поврежденные или открытые участки кожи, в сочетании с окклюзионной повязкой; нельзя допускать попадания в глаза и на слизистые.

Диклофенак (Diclofenak)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Диклофенак

5 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ – основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют важную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).

In vitro в концентрациях, эквивалентным тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек.

При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях быстро купирует боли (возникающие как в покое, так и при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.

Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость всасывания, степень абсорбции при этом не меняется. Около 50% активного вещества метаболизируется при “первом прохождении” через печень. При ректальном введении абсорбция происходит медленнее, чем при приеме внутрь и в/м введении. Время достижения С max в плазме после ректального введения – 1 ч. Концентрация активного вещества в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы.

Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99.7% (преимущественно с альбумином). Проникает в синовиальную жидкость, C max достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме.

В значительной степени метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, среди которых два фармакологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.

Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. T 1/2 из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости – 3-6 ч. Приблизительно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.

Показания активных веществ препарата Диклофенак

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный, ювенильный, хронический артрит; анкилозирующий спондилит и другие спондилоартропатии; остеоартроз; подагрический артрит; бурсит, тендовагинит; болевой синдром со стороны позвоночника (люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит); посттравматический послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением (например, в стоматологии и ортопедии); альгодисменорея; воспалительные процессы в малом тазу (в т.ч. аднексит); инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит.

Изолированная лихорадка не является показанием к применению препарата.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Дозу подбирают индивидуально, рекомендуется применение препарата в минимальной эффективной дозе, по возможности с максимально коротким периодом лечения.

Для взрослых рекомендуемая начальная доза – 100-150 мг/сут. В относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии бывает достаточно 75-100 мг/сут.

При суммарном применении внутрь в форме таблеток и ректально в форме суппозиториев суточная доза не должна превышать 150 мг.

У ослабленных пациентов, пациентов с низкой массой тела рекомендуется придерживаться минимальной дозы.

Следует с особой осторожностью применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. с неконтролируемой артериальной гипертензией) или высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний. При необходимости длительной терапии (более 4 недель) у таких пациентов следует применять препарат в суточной дозе, не превышающей 100 мг.

Дети в возрасте 1 года и старше

Препарат назначают в дозе из расчета 0.5-2 мг/кг массы тела/сут (в 2-3 приема, в зависимости от тяжести заболевания). Для лечения ревматоидного артрита суточная доза может быть максимально увеличена до 3 мг/кг (в несколько приемов). Максимальная суточная доза – 150 мг.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: часто – абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, снижение аппетита, анорексия, повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови; редко – гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, рвота кровью, мелена, диарея с примесью крови, язвы желудка и кишечника (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушения функции печени; очень редко – стоматит, глоссит, повреждения пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, колит (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запоры, панкреатит, молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение; редко – сонливость; очень редко – нарушения чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, ощущение тревоги, острые нарушения мозгового кровообращения, асептический менингит; очень редко – дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психические нарушения.

Со стороны органов чувств: часто – вертиго; очень редко – нарушения зрения (затуманивание зрения), диплопия, нарушения слуха, шум в ушах, дисгевзия.

Дерматологические реакции: часто – кожная сыпь; редко – крапивница; очень редко – буллезные высыпания, экзема, эритема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, реакции фоточувствительности; пурпура, пурпура Шенлейна-Геноха.

Со стороны мочеполовой системы: очень редко – острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, тубулоинтерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.

Со стороны системы кроветворения: очень редко – тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: редко – гиперчувствительность, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая снижение АД и шок; очень редко – ангионевротический отек (включая отек лица).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – ощущение сердцебиения, боли в груди, повышение АД, васкулиты, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда. Имеются данные о небольшом увеличении риска развития сердечно-сосудистых тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда), особенно при длительном применении диклофенака в высоких дозах (суточная доза более 150 мг).

Со стороны дыхательной системы: редко – астма (включая одышку); очень редко – пневмониты.

Общие реакции: редко – отеки.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к диклофенаку и вспомогательным веществам используемого препарата; “аспириновая триада” (приступы бронхиальной астмы, крапивницы и острого ринита при приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВС); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения; проктит; III триместр беременности.

Подозрение на заболевание ЖКТ; указания в анамнезе на кровотечения из ЖКТ и перфорацию язвы (особенно у пациентов пожилого возраста), инфекции Helicobacter pylori, язвенный колит, болезнь Крона, нарушения функции; легкие и умеренные нарушения функции печени, печеночная порфирия (диклофенак может провоцировать приступы порфирии); у пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носовой полости (в т.ч. с полипами в полости носа), ХОБЛ, хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно ассоциированные с аллергическими ринитоподобными симптомами); сердечно-сосудистые заболевания (включая ИБС, цереброваскулярные заболевания, компенсированную сердечную недостаточность, заболевания периферических сосудов); нарушениями функции почек, включая хроническую почечную недостаточность (КК 30-60 мл/мин); дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; артериальная гипертензия; значительное уменьшение ОЦК любой этиологии (например, в периоды до и после массивных хирургических вмешательств); нарушение системы гемостаза; риск развития тромбозов (в т.ч. инфаркта миокарда и инсульта); пациенты пожилого возраста, особенно ослабленные или имеющие низкую массу тела (диклофенак следует применять в минимальной эффективной дозе); у пациентов, получающих препараты, увеличивающие риск желудочно-кишечных кровотечений, включая системные ГКС (в т.ч. преднизолон), антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиагреганты (в т.ч. клопидогрел, ацетилсалициловая кислота), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); одновременное лечение диуретиками или другими препаратами, которые способны нарушать функцию почек; при лечении курящих пациентов или больных, злоупотребляющих алкоголем; при в/м введении пациентам с бронхиальной астмой из-за риска обострения заболевания (т.к. бисульфит натрия, который содержится в некоторых лекарственных формах для инъекций способен вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности).

Применение при беременности и кормлении грудью

Недостаточно данных о безопасности применения диклофенака у беременных женщин. Поэтому назначение в I и II триместрах беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Диклофенак (как другие ингибиторы синтеза простагландинов), противопоказан в III триместре беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).

Несмотря на то, что диклофенак выделяется с грудным молоком в малом количестве, применение в период грудного вскармливания не рекомендуется. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Поскольку диклофенак (как и другие НПВС), может оказывать отрицательное действие на фертильность, не рекомендуется применение у женщин, планирующих беременность.

Пациенткам, проходящим обследование и лечение по поводу бесплодия, препарат следует отменить.

Диклофенак суппозитории : инструкция по применению

Белые или белые с желтоватым оттенком суппозитории цилиндроконической формы. На срезе допускается наличие воздушного и пористого стержня и воронкообразного углубления.

Состав

Один суппозиторий содержит:

активное вещество: диклофенак натрия 50 мг или 100 мг;

вспомогательные вещества: цетиловый спирт, полусинтетические глицериды.

Фармакотерапевтическая группа и код АТХ

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные уксусной кислоты.

Код ATX: М01АВ05.

Показания к применению

Заболевания, при которых требуется достижение быстрого противовоспалительного и/или анальгетического эффектов:

воспалительные ревматические заболевания (ревматоидный артрит, спондилоартриты, хронический ювенильный артрит и артриты другой этиологии);

дегенеративный ревматизм опорно-двигательного аппарата (артроз, спондилез);

микрокристаллические артриты (подагрический артрит, псевдоподагрический артрит);

внесуставной ревматизм (периартрит, бурсит, миозит, тендинит, синовит);

другие воспалительные заболевания скелетно-мышечной системы, сопровождающиеся болевым синдромом.

Как анальгетик диклофенак используется при травмах мягких тканей, в послеродовом периоде при отсутствии грудного вскармливания, при первичной и вторичной дисменорее, в стоматологии и после хирургических вмешательств.

Если Вам требуется дополнительная информация о Вашем состоянии, обратитесь за советом к своему врачу.

Противопоказания

Гиперчувствительность к диклофенаку или другим компонентам препарата;

непереносимость ацетилсалициловой кислоты или других НПВП в сочетание (полном или неполном) с бронхиальной астмой, полипами носа и околоносовых пазух (в т.ч. в анамнезе);

нарушение кроветворения неясной этиологии;

язва желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

воспалительные и эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения;

активное желудочно-кишечное кровотечение, в т.ч. ректальное;

установленная застойная сердечная недостаточность (NYHA II-IV), ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий, цереброваскулярные заболевания, тяжелая сердечная недостаточность;

активное заболевание печени, тяжелая печеночная недостаточность;

тяжёлая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);

проктит, геморрой в стадии обострения;

III триместр беременности; период лактации.

Передозировка

Симптомы: головная боль, головокружение, шум в ушах, летаргия, судороги; эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, кровотечение из желудочно-кишечного тракта; повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие, угнетение дыхания, кома.

Лечение: симптоматическая терапия. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны (в связи со значительной связью с белками и интенсивным метаболизмом).

Меры предосторожности

Общие предостережения относительно применения системных НПВП

Желудочно-кишечные язвы, кровотечение или перфорация могут возникнуть в любой период в течение лечения НПВП, независимо от селективности ЦОГ-2, даже при отсутствии предупредительных симптомов. Чтобы минимизировать этот риск, лечение следует начинать с минимальной эффективной дозы в течение короткого периода.

Плацебо-контролируемые исследования показали повышенный риск тромботических сердечно-сосудистых и цереброваскулярных осложнений с определенными селективными ингибиторами ЦОГ-2. Неизвестно, находится ли этот риск в прямой зависимости от селективности ЦОГ-1/ЦОГ-2 отдельных НПВП. В настоящее время нет доступных данных клинических исследований относительно длительного лечения максимальной дозой диклофенака; возможность аналогичного повышенного риска не может быть исключена.

Пока такие данные станут доступными, должна осуществляться тщательная оценка соотношения польза/риска относительно применения диклофенака у пациентов с клинически подтвержденной ишемической болезнью сердца, цереброваскулярными расстройствами, заболеваниями периферических артерий или значительными факторами риска (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение). В связи с этим следует применять минимальную эффективную дозу в течение короткого периода.

Почечные эффекты НПВП включают задержку жидкости с отеком и/или артериальной гипертензией. Поэтому диклофенак необходимо применять с остородностью у пациентов с сердечной дисфункцией и другими состояниями, которые приводят к задержке жидкости.

Необходимо контролировать состояние больных, применяющих сопутствующие диуретики или ингибиторы ангиотензин-превышающего фермента, а также имеющих повышенный риск возникновения гиповолемии.

Последствия, как правило, более серьезны у лиц пожилого возраста. Если желудочно-кишечные кровотечения или язвы возникают у пациентов, принимающих диклофенак, лекарственное средство необходимо отменить.

Кожные реакции

В связи с применением НПВП, в том числе и диклофенака, очень редко сообщалось о серьезных реакциях со стороны кожи, некоторые из них приводили к летальному исходу, в том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Более высокий риск этих реакций отмечается в начале терапии, а развиваются эти реакции в большинстве случаев в 1-й месяц лечения. При первых проявлениях кожной сыпи, язв слизистых оболочек или любых других проявлениях гиперчувствительности диклофенак следует отменить.

В редких случаях, как и при применении других НПВП, могут возникать аллергические реакции, в том числе анафилактические/анафилактоидные, даже без предварительного воздействия диклофенака.

Влияние на инфекцию

Благодаря фармакодинамическим свойствам диклофенак, как и другие НПВП, может маскировать признаки и симптомы инфекции.

Общие предостережения относительно применения диклофенака натрия

Следует избегать одновременного применения диклофенака с системными НПВП, такими как селективные ингибиторы ЦОГ-2, из-за отсутствия каких-либо доказательств относительно синергического эффекта, и в связи с потенциальными аддитивными побочными эффектами.

Необходима осторожность при применении у лиц пожилого возраста. В частности, рекомендуется применять минимальную эффективную дозу у ослабленных пациентов пожилого возраста или с небольшой массой тела.

Бронхиальная астма в анамнезе

У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, хронической обструктивной болезнью легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно связанных с аллергическими, подобными риниту, симптомами), чаще возникают реакции на НПВП, такие как обострение бронхиальной астмы (так называемая непереносимость анальгетиков/анальгетическая астма), отек Квинке или крапивница. В связи с этим таким пациентам рекомендованы специальные меры предосторожности (готовность к оказанию неотложной помощи). Это также касается лиц с аллергическими реакциями (например, кожная сыпь, зуд, крапивница) на другие вещества.

Влияние на желудочно-кишечный тракт

При применении НПВП, в том числе и диклофенака, у пациентов с симптомами, свидетельствующими о нарушениях со стороны ЖКТ или с анамнезом, предполагающим наличие язвы желудка или кишечника, кровотечения или перфорации, необходимо тщательное медицинское наблюдение и особая осторожность.

Риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений растет с повышением дозы и у больных с язвой в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации, и у лиц пожилого возраста. Чтобы снизить риск такого токсического влияния на ЖКТ, лечение начинают и поддерживают минимальными эффективными дозами. Для таких больных, а также нуждающихся в сопутствующем применении лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, которые предположительно повышают риск нежелательного действия на желудочно-кишечный тракт, следует рассмотреть вопрос о применении комбинированной терапии с применением защитных средств (например, ингибиторов протонной помпы или мизопростола). Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно желудочно-кишечных кровотечений). Предостережения также требуются для больных, которые получают одновременно препараты, способные повысить риск развития язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты, антитромботические средства или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Влияние на печень

Тщательное медицинское наблюдение требуется в случае, когда диклофенак назначают пациентам с нарушением функции печени, поскольку их состояние может ухудшиться.

При применении НПВП, в том числе и диклофенака, активность одного или нескольких ферментов печени может повышаться. Данный факт отмечали в клинических исследованиях (около 15 % пациентов), однако он очень редко сопровождался клиническими симптомами (0,5 %). В большинстве случаев активность ферментов была близка к верхней границе нормы и несколько выше. Активность ферментов печени повысилась в ≥3 –

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Если в настоящее время или в недавнем прошлом Вы принимали другие лекарственные средства, сообщите об этом врачу.

Приведенные ниже взаимодействия включают те, которые наблюдались при приеме таблеток диклофенака, покрытых кишечно-растворимой оболочкой, и/или других лекарственных форм препарата.

Литий: при совместном применении возможно повышение концентрации лития в плазме. Рекомендован контроль уровней лития в плазме.

Дигоксин: при совместном применении возможно повышение концентрации дигоксина в плазме. Рекомендован контроль уровней дигоксина в плазме.

Диуретики и антигипертензивные препараты: подобно другим НПВП, диклофенак при совместном приеме с диуретиками или антигипертензивными препаратами (например, бета-блокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента) может снижать их антигипертензивный эффект. Поэтому, при сочетании данных лекарственных средств, следует соблюдать осторожность, а пациентам, особенно пожилого возраста, следует периодически контролировать артериальное давление. В связи с повышенным риском проявления нефротоксичности, особенно, при совместном приеме диуретиков и ингибиторов АПФ, пациенты должны выпивать достаточное количество жидкости, также следует рассмотреть вопрос о необходимости мониторинга функции почек после начала сопутствующей терапии и периодически при ее продолжении. Одновременный прием с калийсберегающими препаратами может привести к повышению уровня калия в плазме крови. Необходим частый контроль этого показателя.

Другие НПВП и кортикостероиды: совместный прием диклофенака и других системных НПВП или кортикостероидов может повысить частоту нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта.

Антикоагулянты и антиагреганты: рекомендуется применять с осторожностью из-за возможного увеличения риска кровотечения при совместном приеме. Не смотря на то, что клинические исследования не выявили влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, имеются отдельные сообщения о повышении риска кровотечения у пациентов, получавших диклофенак и антикоагулянты одновременно. Такие больные должны находиться под пристальным медицинским наблюдением.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): одновременный прием системных НПВП, в том числе диклофенака, и СИОЗС может повышать риск желудочно-кишечных кровотечений.

Противодиабетические препараты: в клинических исследованиях установлено, что диклофенак не влияет на клинический эффект пероральных противодиабетических средств. Тем не менее, имеются отдельные сообщения, как о гипогликемическом, так и о гипергликемическом эффектах, которые обусловили необходимость изменения дозировки противодиабетических препаратов во время лечения диклофенаком. Поэтому при сопутствующей терапии в качестве меры предосторожности рекомендуется контролировать уровень глюкозы в крови.

Метотрексат: диклофенак может ингибировать канальцевый почечный клиренс метотрексата и тем самым повышать его уровень. Следует соблюдать осторожность при применении НПВП, в т.ч. диклофенака, менее чем за 24 ч до или после приема метотрексата, поскольку возможно повышение концентрации в крови последнего и, следовательно, усиление его токсичности.

Циклоспорин: диклофенак, подобно другим НПВП, вследствие влияния на почечные простагландины может усиливать нефротоксичность циклоспорина. В таких случаях диклофенак рекомендовано назначать в дозах ниже, чем те, которые были бы назначены пациентам, не получающим циклоспорин.

Хинолоновые антибактериальные препараты: имеются отдельные сообщения о развитии судорог, которые возможно были связаны с одновременным применением хинолонов и НПВП.

Фенитоин: при одновременном применении фенитоина и диклофенака рекомендуется периодический контроль концентрации фенитоина в плазме крови в связи с возможным ее увеличением.

Колестипол и холестирамин: одновременный прием может привести к замедлению или уменьшению абсорбции диклофенака. Поэтому рекомендуется принимать диклофенак, по крайней мере, за час до или от 4 до 6 ч после приема колестипола/холестирамина.

Сильнодействующие ингибиторы CYP2C9: рекомендуется с осторожностью применять диклофенак совместно с сильнодействующими ингибиторами CYP2C9 (например, сульфинпиразон и вориконазол), т.к. возможно значительное увеличение максимальной концентрации в плазме и экспозиции диклофенака вследствие ингибирования его метаболизма.

Способ применения и дозы

Применение данного лекарственного средства возможно только после консультации с врачом!

Не прекращайте прием ДИКЛОФЕНАК без предварительной консультации с лечащим врачом!

Если у Вас возникли сомнения или вопросы, обратитесь к своему лечащему врачу.

При лечении, независимо от количества применяемых лекарственных форм (одна или более), следует учитывать общую суточную дозу диклофенака натрия, которая не должна превышать 150 мг. Пациентам, которые плохо переносят пероральные назначать суппозитории в соответствующих дозах.

Начальная суточная доза диклофенака натрия составляет 100 мг или 150 мг (по 1 суппозиторию, содержащему 50 мг диклофенака натрия 2-3 раза в сутки) в зависимости от тяжести заболевания.

Поддерживающая доза диклофенака натрия обычно составляет 100 мг в сутки (по 1 суппозиторию, содержащему 50 мг диклофенака натрия 2 раза в сутки).

Побочные эффекты препарата могут быть снижены при применении наименьшей эффективной дозы в течение наименьшего периода, необходимого для облегчения симптомов.

Суппозиторий следует вводить глубоко в прямую кишку.

Пациенты с нарушением функции почек

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с почечной недостаточностью.

Пациенты с нарушением функции печени

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с печеночной недостаточностью.

Пожилые пациенты

Рекомендуется назначать наименьшие эффективные дозы.

Данная лекарственная форма не предназначена для применения у детей.

Инструкция по ректальному введению лекарственного средства

При использовании ректальных свечей нередко возникает спазм в животе и позыв к дефекации, поэтому перед процедурой выполните очистительную клизму или опорожните кишечник естественным путем.

Тщательно вымойте руки с мылом. Заранее приготовьте влажные салфетки или носовой платок, смоченный в воде.

Лягте на бок, прижав колени к животу. Для проведения процедуры эта поза наиболее удобна, так как позволяет свести к минимуму неприятные ощущения.

Извлеките свечу из упаковки. Свечу берут большим и средним пальцами правой руки в середине самой широкой части, указательный палец упирается в тупой конец свечи. Свечу направляют свободным концом к заднему проходу и проталкивают указательным пальцем в анальный канал до полного погружения на глубину 2-3 см. Проводите процедуру осторожно, не оказывая лишнего давления. Несмотря на то, что суппозиторий имеет обтекаемую форму, при неосторожном использовании можно травмировать слизистую оболочку.

Не вставайте с постели около 20 минут.

Протрите руки заранее приготовленной влажной салфеткой или носовым платком.

Если в течение 10 минут после введения ректальной свечи произошел позыв к дефекации, опорожните кишечник и введите новый суппозиторий. Если между введением суппозитория и дефекацией прошло больше 10 минут, дополнительная доза лекарства не требуется.

Нежелательные реакции

При появлении побочных эффектов сообщите об этом лечащему врачу. Это касается всех возможных побочных эффектов, в том числе не описанных в данном листке-вкладыше. Конвенция MedDRA по частоте

Диклофенак (суппозитории ректальные 100 мг)

основа для суппозитория (для 50 мг) –суппоцир АМ (твердый жир) .

Описание

Белые или белые с желтоватым оттенком суппозитории цилиндроконической формы. На срезе допускается наличие воздушного и пористого стержня и воронкообразного углубления.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные.

Код АТС M01AB05.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция – быстрая и полная, при ректальном введении – 30 минут. Концентрация препарата в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. Связь с белками плазмы крови – более 99%. Проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость. Максимальная концентрация в синовиальной жидкости достигается на 2 – 4 часа позже, чем в плазме крови. Время полувыведения из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости – 3-6 ч. Метаболизируется в печени. При соблюдении рекомендуемого интервала между приемами препарат не кумулирует. Около 60% введенной дозы выводится в виде метаболитов через почки; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака такие же, как и у пациентов без заболеваний печени. У больных с выраженной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

Фармакодинамика

Диклофенак неизбирательно угнетает активность ЦОГ1 и ЦОГ2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки; тормозит синтез медиаторов воспаления и снижает болевую чувствительность в очаге воспаления. Снижает проницаемость капилляров, подавляет агрегацию тромбоцитов, восстанавливает нарушенную микроциркуляцию. При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгезирующие свойства вызывают ослабление болевого синдрома, особенно болей в суставах в состоянии покоя и при движении, уменьшение утренней ригидности, припухлости суставов, улучшение двигательной активности. Оказывает выраженное анальгезирующее действие при умеренной и сильной боли. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны. При первичной дисменорее препарат может ослабить боль. Противовоспалительный эффект наступает к концу первой недели лечения.

Показания к применению

– воспалительные и дегенеративные ревматические заболевания (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартриты)

– болевые синдромы при заболеваниях позвоночника

– ревматические заболевания внесуставных мягких тканей

– острый приступ подагры

– посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеком

– тяжелое течение приступов мигрени

– почечная и желчная колики

– гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением (первичная альгодисменорея и аднексит)

– как вспомогательное средство при тяжелых заболеваниях уха, горла и носа, сопровождающихся болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).

Способ применения и дозы

Взрослым: 1 суппозиторий по 100 мг – 1 раз в сутки, 1 суппозиторий по 50 мг – 2-3 раза в сутки. Суточная доза составляет 100 -150 мг. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 150 мг.

В нетяжелых случаях и при длительной терапии – суточная доза составляет 50-100 мг в сутки. Длительность курса терапии устанавливают индивидуально.

При первичной альгодисменорее (при появлении первых симптомов): по 50 – 100 мг в сутки, при необходимости дозу можно увеличить до 150 мг.

При приступе мигрени: по 100 мг при первых признаках приступа, при необходимости дозу можно повысить до 150 мг.

Подросткам от 16 до 18 лет: по 50 мг 1-2 раза в сутки.

Суппозитории необходимо вводить в прямую кишку, как можно глубже, желательно после очищения кишечника. Суппозитории не следует резать на части, поскольку подобное изменение условий хранения препарата может привести к нарушению распределения активного вещества.

Побочные действия

– местные реакции: раздражение, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации, местные аллергические реакции.

При длительном применении возможны системные реакции:

– боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз

– головная боль, головокружение

– нарушение зрения (нечеткость зрительного восприятия, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений

– желудочно-кишечное кровотечение (кровавая рвота, мелена, диарея с примесью крови)

– язвы желудка и кишечника, сопровождающиеся или не сопровождающиеся кровотечением или перфорацией

– гепатит (в том числе молниеносный гепатит), желтуха, нарушение функции печени

-выраженный бронхоспазм, ангионевротический отек, системные анафилактические/анафилактоидные реакции, включая гипотензию и шок

– сердцебиение, боль в груди, артериальная гипертензия, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда

– бронхиальная астма, пневмонит

В отдельных случаях:

– афтозный стоматит, глоссит, эзофагит

– возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике

– нарушения со стороны нижних отделов кишечника, такие как неспецифический геморрагический колит, обострение неспецифического язвенного колита или болезни Крона

– проктит, обострение геморроя

-нарушение чувствительности, включая парестезии, расстройство памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, дезориентация, бессонница, раздражительность, депрессия, ощущение тревоги, ночные кошмары, психические нарушения, асептический менингит

– буллезные высыпания, эритема мультиформная, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (острый токсический эпидермальный некролиз), эритродермия (эксфолиативный дерматит), зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в том числе аллергическая

– острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз

– тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз

Противопоказания

– повышенная чувствительность к диклофенаку и/или компонентам препарата и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП), приступы бронхиальной астмы, крапивница, острый ринит в анамнезе, возникающие в ответ на прием ацетилсалициловой кислоты или других НПВП

– эрозии и язвы, а также воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта в фазе обострения

– активное желудочно-кишечное кровотечение, в т.ч. ректальное

– нарушение кроветворения неясной этиологии

– тяжелая печеночная недостаточность, активное заболевание печени

– тяжёлая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин)

– тяжелая сердечная недостаточность

– проктит, геморрой в стадии обострения

– III триместр беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода) и период лактации

– детский и подростковый возраст до 16 лет.

Лекарственные взаимодействия

Диклофенак при совместном применении повышает плазматическую концентрацию лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, оральных противодиабетических препаратов (возможна как гипо-, так и гипергликемия), хинолонов.

Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков, уменьшает эффект диуретиков. Концентрация диклофенака в плазме снижается при одновременном применении ацетилсалициловой кислоты.

Особые указания

С осторожностью применяют при эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличии инфекции Нelicobacter pylori; заболеваниях печени в анамнезе, печеночной порфирии, хронической почечной недостаточности; бронхиальной астме, аллергическом рините, полипах слизистой носовой полости, при обструктивных заболеваниях дыхательных путей; артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, значительном снижении объема циркулирующей крови; непосредственно сразу после хирургического вмешательства; при цереброваскулярных заболеваниях, дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий; у пациентов пожилого возраста (в т.ч. получающих диуретики, ослабленных пациентов и с низкой массой тела), при указаниях на аллергические реакции в анамнезе (крапивница, отек Квинке и др.), при одновременном приеме глюкокортикостероидных препаратов (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), длительном использовании нестероидных противовоспалительных препаратов, алкоголизме, тяжёлых соматических заболеваниях.

При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.

Одновременное назначение с этанолом повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

При появлении побочных действий прием препарата прекращают.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Беременность и лактация

Применение препарата в I и II триместрaх беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. В случае необходимости назначения препарата женщинам в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания .

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Пациентам, ощущающим во время применения Диклофенака головокружение или нарушение зрения, не следует управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: головная боль, головокружение, потеря сознания, боль в животе, тошнота, рвота, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, включая кровотечение; артериальная гипотензия, острая почечная недостаточность, судороги, угнетение дыхания.

Лечение: поддерживающая и симптоматическая терапия.

Форсированный диурез и гемодиализ малоэффективны.

Форма выпуска и упаковка

Суппозитории ректальные, содержащие 100 мг диклофенака: По 5 или 6 суппозиториев в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной ламинированной полиэтиленом.

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.

Суппозитории ректальные, содержащие 50 мг диклофенака: По 6 суппозиториев в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной ламинированной полиэтиленом.

По 1 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Суппозиториев ректальных, содержащих 50 мг диклофенака

MD-4829, Республика Молдова,

ул. Кринилор, 5, с. Порумбень, р-он Криулень,

тел.: (+373-22)-28-18-45, тел/факс: (+373-22)-28-18-46,

Суппозиториев ректальных, содержащих 100 мг диклофенака

MD-2028, Республика Молдова,

г. Кишинэу, ул. Г. Тудор, 3

тел/факс: (+37322) 20-86-72

Владелец регистрационного удостоверения

ООО «ФАРМАПРИМ», Молдова

Адрес организации, принимающей на территории республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

Представительство фирмы ООО «Фармаприм» в Республике Казахстан, г.Алматы, ул. Гоголя, 86, оф. 528, тел. 8-727-2796518, farmaprim.kz@farmaprim.md

ДИКЛОФЕНАК 0,1 N10 СУПП РЕКТ/ДАЛЬХИМ

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревмато­идный, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (бо­лезнь Бехтерева), остеоартроз, подагрический артрит (при остром приступе подагры предпочти­тельны быстродействующие лекарственные формы), бурсит, тендовагинит. Препарат предна­значен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использова­ния, на прогрессирование заболевания не влияет. Болевой синдром: головная (в т.ч. мигрень) и зубная боль, люмбаго, ишиалгия, оссалгия, нев­ралгия, миалгия, артралгия, радикулит, при онкологических заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением. Альгодисменорея; воспалительные процессы в малом тазу, в т.ч. аднексит. Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит. Лихорадочный синдром при “простудных” заболевания

Аналоги

НАБОР ВОЛЬТАРЕН ЭМУЛЬГЕЛЬ 2% 150,0 ГЕЛЬ Д/НАРУЖ ПРИМЕНЕНИЯ в составе диклофенак 2% со скидкой 15% при покупке 3 упаковок ВОЛЬТАРЕН

НАБОР ВОЛЬТАРЕН ЭМУЛЬГЕЛЬ 2% 100,0 ГЕЛЬ Д/НАРУЖ ПРИМЕНЕНИЯ в составе диклофенак 2% со скидкой 15% при покупке 3 упаковок ВОЛЬТАРЕН

НАБОР ВОЛЬТАРЕН ЭМУЛЬГЕЛЬ 2% 150,0 ГЕЛЬ Д/НАРУЖ ПРИМЕНЕНИЯ в составе диклофенак 2% со скидкой 30% на вторую упаковку ВОЛЬТАРЕН

НАБОР ВОЛЬТАРЕН ЭМУЛЬГЕЛЬ 2% 100,0 ГЕЛЬ Д/НАРУЖ ПРИМЕНЕНИЯ в составе диклофенак 2% со скидкой 30% на вторую упаковку ВОЛЬТАРЕН

НАБОР ВОЛЬТАРЕН ЭМУЛЬГЕЛЬ 1% 100,0 ГЕЛЬ Д/НАРУЖ ПРИМ/КРУГЛАЯ КРЫШ закажи со скидкой 30% на вторую упаковку ВОЛЬТАРЕН

НАБОР ВОЛЬТАРЕН ЭМУЛЬГЕЛЬ 2% 50,0 ГЕЛЬ Д/НАРУЖ ПРИМ закажи со скидкой 30% на вторую упаковку ВОЛЬТАРЕН

НАБОР ВОЛЬТАРЕН ЭМУЛЬГЕЛЬ 2% 50,0 ГЕЛЬ Д/НАРУЖ ПРИМ + ВОЛЬТАРЕН 0,015/СУТ N5 ПЛАСТЫРЬ ТРАНСДЕРМ закажи со скидкой 15% ВОЛЬТАРЕН

Информация о товаре

Характеристики

Форма выпуска суппозитории ректальные 100 мг. По 5 суппозиториев в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Лекарственная форма

Состав

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Фармакодинамика НПВП, производное фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2 (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландина (Pg) в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. Как все НПВП, препарат оказывает антиагрегантную активность.

Фармакокинетика

При ректальном введении время достижения максимальной концентрации препарата в плазме (ТСmах) – 30 мин. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Биодоступность – 50%. Связь с белками плазмы – более 99% (большая часть связывается с аль­буминами). Проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость; максимальная концентрация препарата (Сmах) в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения препарата (Т1/2) из синовиальной жидкости – 3-6 ч (концентрации препарата в синовиальной жидкости через 4-6 ч после его введения выше, чем в плазме, и остаются более высокими еще в течение 12 ч). 50% препарата подвергается метаболизму во время “первого прохождения” через печень. Мета­болизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов меньше, чем диклофенака. Системный клиренс составляет 260 мл/мин. Т1/2 из плазмы – 1-2 ч.

60% введенной дозы выво­дится в виде метаболитов через почки; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентра­ции в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры не изменяются.

Показания

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревмато­идный, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (бо­лезнь Бехтерева), остеоартроз, подагрический артрит (при остром приступе подагры предпочти­тельны быстродействующие лекарственные формы), бурсит, тендовагинит. Препарат предна­значен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использова­ния, на прогрессирование заболевания не влияет.

Болевой синдром: головная (в т.ч. мигрень) и зубная боль, люмбаго, ишиалгия, оссалгия, нев­ралгия, миалгия, артралгия, радикулит, при онкологических заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением.

Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВП), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсали­циловой кислоты (АСК) или др. НПВП (в т.ч. в анамнезе), эрозивно-язвенные поражения желу­дочно-кишечного тракта (ЖКТ) и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровоте­чение, воспалительные заболевания кишечника, тяжелая печеночная и сердечная недостаточ­ность; период после проведения аортокоронарного шунтирования; тяжёлая почечная недоста­точность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, активное заболевание пе­чени, подтверждённая гиперкалиемия, беременность (III триместр), период лактации, детский возраст (до 14 лет – для суппозиториев ректальных 50 мг, до 18 лет – для суппозиториев 100 мг); проктит.

Способ применения и дозы

Ректально, взрослым начальная доза 100-150 мг/сут, разделенная на 2-3 приема; в нетяжелых случаях и при длительной терапии – 100 мг/сут; в дополнение к пероральному приему суточная доза (ректально) не должна превышать 150 мг.

При альгодисменорее (при появлении первых симптомов) начальная доза 50-100 мг/сут, которую, при необходимости, повышают в течение нескольких менструальных циклов до 150 мг.

При необходимости продолжения лечения в последующие дни суточная доза не должна превышать 150 мг в несколько введений.

Побочные действия

Часто – 1-10%; иногда – 0,1-1%; редко – 0,01-0,1%; очень редко – менее 0,001%, включая отдель­ные случаи.

Со стороны пищеварительной системы: часто – эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз;

редко – гастрит, проктит, кровотечение из ЖКТ (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени;

очень редко – стоматит, глоссит, эзофагит, неспецифический геморрагический колит, обострение яз­венного колита или болезни Крона, запор, панкреатит, молниеносный гепатит, обострение ге­морроя.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение; редко – сонливость; очень редко – нарушение чувствительности (в т.ч. парестезия), расстройства памяти, тремор, су­дороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, де­прессия, бессонница, ночные “кошмары”, раздражительность, психические нарушения.

Со стороны органов чувств: часто – вертиго; очень редко – нарушение зрения (нечеткость зре­ния, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко – острая почечная недостаточность, ге­матурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный нек­роз.

Со стороны органов кроветворения: очень редко – тромбоцитопения, лейкопения, гемолитиче­ская и апластическая анемия, агранулоцитоз.

Передозировка

рвота, кровотечение из ЖКТ, эпигастральная боль, диарея, головокружение, шум в ушах, летаргия, судороги, редко – повышение АД, острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие, угнетение дыхания, кома.

Лекарственное взаимодействие

Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, антиагрегантных и тромболитических лекарственных средств (ЛС) (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаще ЖКТ).

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортико-стероидов (кровотечения в ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина (за счет повышения их концентрации в плазме).

Уменьшает эффект гипогликемических ЛС. Парацетамол повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака.

Цефамандол, лефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Особые условия

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Из-за важной роли Pg в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторож­ность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при те­рапии пожилых пациентов, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо при­чине наблюдается снижение ОЦК (в т.ч. после обширного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности кон­тролировать функцию почек.

Если во время приема препарата повышение активности “печеночных” трансаминаз сохраняется или увеличивается, если отмечаются клинические симптомы гепатотоксичности (в т.ч. тошнота, усталость, сонливость, диарея, кожный зуд, желтуха) лечение необходимо прекратить. Диклофенак (как и др. НПВП) может вызвать гиперкалиемию.

При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину пе­риферической крови, анализ кала на скрытую кровь.

В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, планирующим забеременеть, препарат применять не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в т.ч. проходящих обследо­вание) рекомендуется отменить препарат.

В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий др. потенциально опасными ви­дами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомо­торных реакций.

Температура хранения

Отзывы

Уважаемые пользователи! Возможность написания отзывов на сервисе Apteka.ru на отдельные товары недоступна в целях недопущения введения пользователей сервиса Apteka.ru в заблуждение относительно их свойств, характеристик и показаний к применению. Свое мнение о товаре вы можете сообщить нам с помощью обратной связи.

Диклофенак свечи : инструкция по применению

Нестероидные противовоспалительные препараты, производные уксусной кислоты. Диклофенак.

Код АТХ М 01АВ 05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После ректального введения максимальная концентрация диклофенака в крови достигается в среднем через 1 час. Диклофенак связывается с альбуминами крови на 99%. 60 % препарата выводится почками в виде метаболитов, менее 1% – в неизмененном виде; остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.

Фармакодинамика

Диклофенак-ратиофарм суппозитории относится к нестероидным противовоспалительным средствам. Оказывает выраженное противовоспалительное, обезболивающее и умеренное жаропонижающее действие.

Механизм действия диклофенака обусловлен подавлением активности фермента циклооксигеназы, в результате чего блокируются реакции арахидонового каскада и нарушается синтез простагландинов ПГE2, ПГF2α, тромбоксана A2, простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Диклофенак подавляет агрегацию тромбоцитов. При ревматических заболеваниях диклофенак уменьшает боль в суставах в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность, припухлость суставов, улучшает их функциональную способность. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны.

Показания к применению

– острые артриты различного генеза (в том числе, подагра)

– хронические артриты, ревматические артриты (хронические полиартриты)

– анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева) и другие спондилоартриты

– артрозы и спондилоартрозы (дегенеративные заболевания суставов и позвоночника)

– ревматизм мягких тканей

– болезненный отек и воспаления после травм и оперативных вмешательств

– ювенильный хронический полиартрит

– неревматические воспалительные состояния, сопровождающиеся болевым синдромом.

Способ применения и дозы

Дозировки и продолжительность печения устанавливает лечащий врач в зависимости от особенностей течения заболева­ния и тяжести состояния. При ревматических заболеваниях лечение препаратом может быть длительным.

Рекомендуемая доза для взрослых и подростков старше 15 лет – по 1 суппозиторию 1-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг.

Побочные действия

– головная боль, нарушения сна, чувство усталости, раздражительность, возбудимость, головокружение, расстройства памяти, дезориентация, ощущение страха, судороги, тремор, депрессии

– нарушения вкуса, расстройства зрения (двоение в глазах или нечеткость восприятия), шум в ушах с нарушением слуха

– тошнота, рвота, понос, в том числе, с примесью крови, которые в исключительных случаях могут привести к анемии

– отсутствие аппетита, спазмы в животе, ощущение переполнения

– поражения желудочно-кишечного тракта, которые могут сопровождаться изъязвлениями слизистой, что в редких случаях приводит к появлению крови в стуле или кровавой рвоте или поносу, сопровождающимися сильными болями в эпигастрии

– повышение уровня трансаминаз в сыворотке

– гепатит с или без желтухи

– нарушение функции почек, протеинурия, гематурия или поражение почек (интерстициальный нефрит, нефротический синдром, некроз сосочков)

– симптоматика асептического менингита с напряжением затылочных мышц, головными болями, тошнотой, рвотой, повышением температуры тела и нарушением сознания. Предрасположенными к таким реакциям являются больные с аутоиммунными заболеваниями (системная красная волчанка, смешанные коллагенозы)

– стоматит, воспаления языка, язвы пищевода, жалобы на боли внизу живота (неспецифические кровоточащие воспаления толстого кишечника, обострение болезни Крона или язвенного колита), запоры; воспаление поджелудочной железы (панкреатит)

– уменьшение объема выделяемой мочи, отеки, общее чувство разбитости, признаки почечной недостаточности

– крапивница, выпадение волос, повышенная чувствительность к свету, экземы, эритемы, точечные кровоизлияния в кожу

– нарушение кроветворения (анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения) редко. Первы­ми признаками могут быть – повышение температуры тела, боли в горле, поверхностные раны во рту, жалобы на гриппоподобное состояние, кровотечения из носа и кожи, состояние прострации.

– гепатит с молниеносным течением без продромального синдрома

– синдром Стивенс-Джонсона, синдром Лайелла

Диклофенак тормозит агрегацию тромбоцитов, что требует постоянного контроля гемостаза у больных с нарушениями свертываемости крови.

– реакции сверхчувствительности к диклофенаку в виде отеков лица, набухания языка, набухания гор­тани с сужением воздушных путей, затруднение дыхания, вплоть до приступа астмы и угрозы шока

– ухудшение течения воспалительных процессов, обусловленных инфекцией (например, развитие некротизирующего фасцита). Это возможно связано с механизмом действия нестероидных противовоспалительных средств. Поэтому, в случае, если при применении Диклофенака возникают признаки инфекции или ухудшение уже имеющегося инфекционного заболева­ния, необходимо безотлагательное врачебное обследование с целью выявления показаний для терапии антибиотиками.

– другие побочные эффекты: периферические отеки, редко – сердцебиение, боли в груди, повышение кровяного давления, сердечная недостаточность.

Противопоказания

– известная гиперчувствительность к диклофенаку, либо к другим компонентам лекарственного препарата

– нарушения картины крови неясного генеза

– язвенная болезнь желудка и/или кишечника

– III триместр беременности

– детский и подростковый возраст до 15 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении Диклофенак-ратиофарм суппозитории и:

– дигоксина, фенитоина или препаратов лития может повышаться уровень содержания в плазме этих лекарственных средств;

– диуретиков и гипотензивных средств может ослабляться действие этих средств;

– калийсберегающих диуретиков может появиться гиперкалиемия;

– других нестероидных противовоспалительных средств или глюкокортикоидов повышается риск возникновения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта;

– ацетилсалициловой кислоты может появиться понижение уровня концентрации диклофенака в сыворотке крови;

– циклоспорина может повыситься токсическое воздействие последнего на почки;

– метотрексата может привести к повышению концентрации метотрексата и к усиленнию его токсического действия.

– противодиабетических средств может вызывать необходимость повышения дозировок последних. Поэтому при таком комбинированном лечении необходим контроль уровня сахара в крови.

Особые указания

После тщательной оценки соотношения польза/риск препарат может назначаться при следующих состояниях:

– системная красная волчанка и смешанные коллагенозы

– I и II триместры беременности

– период кормления грудью

– заболевания желудочно-кишечного тракта и/или воспалительно-язвенные

заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенные колиты, болезнь Крона) в анамнезе

– предшествующие повреждения почек и/или тяжелых нарушениях функции печени (в этих случаях требуется уменьшение доз или удлинение времени между приемами)

– высокое артериальное давление и/или сердечная недостаточность

– непосредственно сразу после тяжелого хирургического вмешательства

– с большой осторожностью применять препарат у больных с бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, полипами слизистой носа, а также при хронических обструктивных заболеваниях дыхательных путей и хронических инфекциях дыхательных путей в связи с опасностью возникновения приступа астмы, отёка Квинке или уртикарий. Подобные же предосторожности необходимы и у больных, у которых имелись аллергические реакции (кожные реакции, зуд, крапивница) на анальгетические и противовоспалительные средства.

Беременность и период лактации

Диклофенак-ратиофарм суппозитории должны применяться в первом и втором триместре беременности только в том случае, если это считается абсолютно необходимым

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В отдельных случаях может нарушаться способность управлять автомобилем или другими движущимися объектами из-за возникновения головокружения и чувства усталости. Эти явления усиливаются при одновременном приеме алкоголя.

Передозировка

Симптомы: головная боль, головокруже­ние, повышенная возбудимость, явления гипервентиляции с повышенной судорожной готовностью, боли в животе, тошнота, рвота, кровотечения в же­лудочно-кишечном тракте и/или нарушения функции печени и/или почек; у детей – миоклонические судороги.

Лечение: Специфического антидота не существует. В случае передозировки необходимо вызывать рвоту, назначить антациды и активированный уголь. Медикаментозное лечение симптоматическое.

Форма выпуска и упаковка

По 5 суппозиториев в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной. По 2 контурных упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в коробку из картона.

Диклофенак свечи: инструкция по применению

Диклофенак свечи — одна из шести лекарственных форм нестероидного противовоспалительного средства. Ректальные суппозитории активно используются в урологии, гинекологии, ревматологии для снижения выраженности болевого синдрома. Свечи Диклофенак эффективно купируют острые и хронические воспалительные процессы за счет подавления синтеза простагландинов. Препарат включается в терапевтические схемы пациентов, у которых диагностированы нарушения работы опорно-двигательного аппарата, для устранения симптоматики, предотвращения развития дальнейших деструктивно-дегенеративных изменений. Лекарство обладает широким перечнем противопоказаний и проявляет различные побочные действия. Перед использованием препарата следует проконсультироваться с врачом о целесообразности и безопасности применения ректальных суппозиториев.

Состав и формы выпуска

Важно знать! Врачи в шоке: “Эффективное и доступное средство от боли в суставах существует. ” Читать далее.

Состав свечей Диклофенак может незначительно отличаться: он зависит от фабрики-производителя. Для формирования суппозиториев, придания им необходимой температуры плавления применяются такие органические и неорганические соединения:

• полусинтетические триглицериды;
• твердые жиры;
• коллоидная двуокись кремния;
• цетиловый спирт.

Вспомогательные компоненты обеспечивают высокую биодоступность НПВП и равномерное высвобождение активного ингредиента. Твердые жиры и полусинтетические триглицериды обладают антисептическими и регенерирующими свойствами, способствуют заживлению поврежденной слизистой прямой кишки. Производители выпускают препарат для местного применения с различным содержанием активного ингредиента. На прилавках аптек терапевтическая линейка представлена свечами с дозировкой 50 мг и 100 мг. Первичной упаковкой нестероидного противовоспалительного препарата являются ячеистые контуры из металлизированной фольги, в каждой из которых находятся по 5 или 10 суппозиториев торпедообразной формы. Цвет свечей зависит от состава жировой основы. Он может быть белым, желтовато-белым или кремовым. Наличие вкраплений, неравномерность окраски в суппозиториях не допускаются. Вторичная упаковка наружного лекарственного средства — картонная пачка с вложенной инструкцией по применению ректальных свечей.

В рецептурно-производственных отделах аптек до сих пор изготавливаются ректальные суппозитории методом выкатывания или выливания. В качестве жировой основы используются масло какао, ланолин, добавляется небольшое количество вазелинового масла.

Препарат подлежит хранению в прохладном, защищенном от солнечных лучей месте. Многие вспомогательные ингредиенты обладают свойствами консервантов и стабилизаторов. Поэтому производители допускают хранение суппозиториев при комнатной температуре. Перед введением свечи в прямую кишку можно поместить ее на 20-30 минут в холодильник для более удобного использования. Цена свечей Диклофенак может разниться только в зависимости от производителя, так как препарат выпускается в стандартных упаковках с расфасовкой по 10 суппозиториев. Стоимость НПВП наглядно отражена в таблице:

Цена в рублях

Свечи Вольтарен и Диклофенак существенно отличаются по цене, но на качестве это не отражается.

Фармакологическое действие

Диклофенак — нестероидное противовоспалительное средство, использующееся в терапии заболеваний различных систем жизнедеятельности человека. По химической структуре препарат является натриевой солью фенилуксусной кислоты. Свечи натрия Диклофенака оказывают выраженное противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие.

Фармакодинамика

После проникновения в системный кровоток активный ингредиент суппозиториев начинает подавлять биосинтез основных медиаторов воспаления — простогландинов ингибированием циклооксигеназы. Снижается образование нейровазоактивных полипептидов, которые имеют широкий спектр биологического действия, вызывают расширение просвета периферических и коронарных сосудов, снижая АД, увеличивая частоту сердечных сокращений. Диклофенак оказывает также стабилизирующее действие на мембраны лизосом, проявляя многоплановую терапевтическую активность:

• купирует отек и отечность в поврежденных суставных, хрящевых и мягких тканях;
• укрепляет местный иммунитет;
• препятствует распространению воспалительного процесса;
• снижает выраженность болевого синдрома;
• восстанавливает кровоснабжение в клетках, подвергшихся дегенеративно-деструктивным изменениям.

Гиперемия в пораженных воспалением тканях снижается за счет нормализации микроциркуляции венозной крови. Диклофенак повышает проницаемость стенок мелких кровеносных сосудов, что приводит к выходу плазмы в межклеточное пространство. Такая способность нестероидного противовоспалительного средства активно используется в терапии патологий, протекающих на фоне обширных отеков.

Фармакокинетика

В инструкции к ректальным свечам указано, что анальгетическое действие препарата наступает спустя 50-60 минут после введения суппозитория в прямую кишку. За этот промежуток времени происходит абсорбция активного ингредиента в кровеносное русло с созданием максимальной терапевтической концентрации. Диклофенак на 99% связывается альбуминами, которые являются простыми плазменными протеинами. Потоком крови действующее вещество переносится в гепатоциты, где происходят сложные биохимические процессы:

• гидроксилирование;
• метоксилирование;
• глюкуронизация.

Нестероидное противовоспалительное средство трансформируется в крупные фенольные метаболиты, два из которых проявляют биологическую активность. Время периода полувыведения — 1-2 часа. Метаболиты и 1% не расщепленного препарата выводятся с мочой. Около 30% продуктов биотрансформации покидают организм с каловыми массами в связке с желчными кислотами.

Показания к применению

В инструкции по применению свечей Диклофенак оговаривается, что данная лекарственная форма используется для симптоматического лечения. Врачи назначают препарат взрослым и детям при патологиях, сопровождающихся гипертермией, воспалением и болезненными ощущениями различной локализации. НПВП не влияет на причину заболевания, поэтому не включается в этиотропные терапевтические схемы. Показания к применению свечей Диклофенак:

;
• тромбофлебит, венозная недостаточность;
• доброкачественные и злокачественные новообразования (для купирования острого болевого синдрома, предотвращения распространения метастазов); , ювенильный, псориатический, подагрический и инфекционный артрит; ; ; ; ; .

Свечи Диклофенак показаны к применению пациентам на этапе реабилитации после химиотерапии, проведении хирургической операции. Суппозитории снижают интенсивность болей, предотвращают формирование воспалительных очагов. Препарат назначается травматологами пациентам с растяжением сухожилий и связок для купирования отечности. Нестероидное противовоспалительное средство применяется при вирусных и бактериальных респираторных инфекциях, протекающих на фоне сильного болевого синдрома при безрезультативности анальгетиков или других НПВП (Ибупрофен, Нимесулид).

Ректальные суппозитории используются в терапии мигрени. Это единственная лекарственная форма Диклофенака, которую можно применять при данном заболевании.

Местное противовоспалительное средство назначается пациентам при любых видах болей (ушной, зубной, головной), а в гинекологии — для устранения симптоматики дисменореи. В отличие от таблеток, драже и внутримышечных инъекционных растворов, свечи не провоцируют большое количество побочных эффектов. Препарат применяется в терапии миозитов для купирования воспаления в поперечнополосатой мускулатуре опорно-двигательного аппарата. Отмечена высокая эффективность использования суппозиториев при межреберных невралгиях и грыжах, защемлении нервов.

НПВП назначается пациентам в составе комплексного лечения для быстрого снятия острой боли при желчной или почечной колике, вызванной нарушением оттока биологических жидкостей.

Использование в гинекологии

Свечи в гинекологии применяются при диагностировании у пациентки воспаления в органах малого таза независимо от его выраженности, генеза и локализации. Такая патология практически всегда сопровождается болями, отечностью и гиперемией тканей. Нестероидное противовоспалительное средство комплексно воздействие на организм пациентки, быстро устраняя все клинические проявления. Суппозитории ректальные в гинекологии используются в качестве симптоматического средства для лечения следующих заболеваний:

• сформировавшихся спаек в придатках;
• первичной и вторичной дисменореи (в том числе и для снижения объема отделяемой крови);
• инфекционных патологий, спровоцированных болезнетворными бактериями, вирусами, патогенными дрожжевыми грибками;
• поликистоза органов женской репродуктивной системы;
• аднексита.

Даже “запущенные” проблемы с суставами можно вылечить дома! Просто не забывайте раз в день мазать этим.

Назначаются свечи Диклофенак при кисте яичника для снижения интенсивности болей, спровоцированных разрастанием полостей с жидким содержимым. Препарат рекомендован после выкидыша или аборта в период реабилитации. В инструкции по применению свечей Диклофенак в гинекологии указано, что препарат запрещен к использованию при болезненных месячных без предварительной диагностики патологии. Такая симптоматика характерна для многих заболеваний, не связанных с репродуктивной системой. Использовать НПВП после родов можно по назначению врача при отсутствии грудного вскармливания.

Отзывы о применении в гинекологии этой лекарственной формы Диклофенака только положительные. При соблюдении врачебных рекомендаций по дозировкам анальгетическое действие наступает уже через 40-50 минут после введения суппозитория в прямую кишку.

Применение при геморрое

Суппозитории не относятся к препаратам первого выбора при геморрое. Нестероидное средство используется для купирования острого воспалительного процесса, протекающего в сформировавшихся геморроидальных узлах. После введения свечи Диклофенак в прямую кишку снижается выраженность отечности и болезненных ощущений, в том числе при акте дефекации. При геморрое можно применять препарат при отсутствии следующих патологических состояний:

• изъязвлений слизистой оболочки;
• эрозий;
• кровотечений;
• трещин.

Свечи ректальные проявляют терапевтическую эффективность только при внутреннем геморрое. При выпадении геморроидальных узлов результат в лечении может быть достигнут только при применении Диклофенака в виде геля, крема или мази.

Активный ингредиент препарата обладает антиагрегантным действием, снижает вязкость крови, препятствует образованию тромбов. Если патология сопровождается постоянными кровотечениями, то использование НПВП будет способствовать их усилению и пролонгированию.

Терапия простатита

Свечи Диклофенак при простатите назначаются урологами при диагностировании патологии, характеризующейся сильными болями внизу живота при мочеиспускании. Такое состояние возникает после формирования в предстательной железе одного или нескольких воспалительных очагов. Простата расположена возле прямой кишки, поэтому анальгетический эффект проявляется через 30-40 минут после введения суппозитория. НПВП оказывает на организм мужчины разноплановое положительное воздействие:

• нормализует мочеиспускание;
• снижает выраженность болевого синдрома;
• купирует воспаление и отечность;
• восстанавливает кровоснабжение предстательной железы, обеспечивает доставку в клетки и ткани питательных и биологически активных веществ, молекулярного кислорода;
• способствует регенерации слизистой оболочки.

Об использовании суппозиториев при простатите отзывы встречаются по большей части положительные. Даже однократное введение свечи Диклофенак в прямую кишку повышает функциональную активность гладкомышечной мускулатуры органов малого таза. Урологи включают нестероидное противовоспалительное средство в терапевтические схемы пациентов и для профилактики обсеменения простаты патогенными микроорганизмами в результате застоя мочи.

Причиной патологии становится проникновение в предстательную железу болезнетворных бактерий — стафилококков, кишечной палочки, энтерококков. Применение свечей Диклофенак без проведения антибиотикотерапии нецелесообразно и может стать причиной инфицирования здоровых органов мочевыделительной системы мужчины.

Инструкция по применению

Способ использования препарата подробно описан в инструкции по применению свечей и, судя по отзывам пациентов, не вызывает особых сложностей. Для усиления терапевтической эффективности НПВП перед введением суппозитория желательно опорожнить кишечник. В некоторых случаях (например, при геморрое) врач может порекомендовать слабительное средство с мягким действием, не абсорбирующееся в организме человека: Нормазе, Гудлак, Дюфалак. Актуально и проведение процедуры очищения кишечника с помощью кружки Эсмарха. Перед тем как пользоваться свечами Диклофенак, необходимо промыть анальную область под струей чистой воды, не используя гигиенические средства с отдушками и красителями. Затем нужно:

• вытереться насухо, лечь набок и извлечь свечу из ячейки;
• суппозиторий аккуратно ввести в прямую кишку, проталкивая его пальцем как можно дальше.

Если использование препарата вызывает боль или другие дискомфортные ощущения, то следует прекратить применение лекарственного средства и обратиться к врачу. Доктор заменит суппозитории аналогом или назначит НПВП в таблетках или суспензии.

Пациенты нередко задают врачу вопрос о том, куда вставлять свечи, особенно при лечении патологий женской репродуктивной системы. Хотя нестероидное воспалительное средство применяется в гинекологии, вводить его нужно в прямую кишку. После их использования необходимо находиться в горизонтальном положении 20-30 минут. За это время жировая основа растает под действием температуры человеческого тела, а активный ингредиент абсорбируется в слизистую оболочку прямой кишки. Для усиления терапевтического действия желательно совершать лечебную процедуру перед сном.

В инструкции к свечам Диклофенак специально оговаривается, что суточная доза НПВП составляет 100-150 мг. Если доктор назначил пациенту суппозитории, содержащие 100 мг активного ингредиента, то для лечения достаточно вводить в прямую кишку одну свечу. Когда врачом рекомендована суточная доза 150 мг, то нужно купить препарат с концентрацией действующего вещества 50 мг и использовать суппозитории 3 раза в день. Продолжительность терапевтического курса не должна превышать 7 дней.

Противопоказания и побочные эффекты

После введения суппозитория в прямую кишку активный ингредиент проникает в системный кровоток, но не оказывает выраженного негативного воздействия на слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта. Поэтому медики назначают пациентам Диклофенак при гастритах на стадии ремиссии. Но есть патологии, при которых применять суппозитории нельзя:

• бронхиальная астма;
• нарушение процессов кроветворения;
• плохая свертываемость крови, в том числе гемофилия;
• язва желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• эрозивный гастрит.

При грудном вскармливании использовать препарат категорически запрещено из-за его способности преодолевать биологические барьеры. Это же правило актуально при беременности, острой почечной и печеночной недостаточности, детском возрасте до 16 лет. Несоблюдение врачебных рекомендаций или индивидуальная непереносимость спровоцирует развитие побочных эффектов: тошноты, приступов рвоты, хронических запоров или диареи, местной аллергической реакции, головокружения. Иногда в отзывах о свечах Диклофенак пациенты жалуются на шум в ушах, нарушения мочеиспускания, быструю утомляемость.

Сравнение аналогов

Нередко покупатели интересуются у провизоров и фармацевтов, в чем разница между свечами Вольтарен и Диклофенак. Эти препараты — структурные аналоги Диклофенка, так как содержат один и тот же активный ингредиент. Ректальные суппозитории могут немного отличаться только составом жировой основы, использованной для формирования свечи. Это не сказывается на терапевтической активности нестероидных противовоспалительных средств. Есть у Диклофенака и аналоги со сходной лечебной активностью:

• Кетонал;
• Индометацин;
• Фламакс; .

Покупатели часто сравнивают, что лучше свечи Индометацин или Диклофенак. Эти лекарственные средства выделяются из группы НПВП своей бюджетной стоимостью. Результаты исследований показали, что суппозитории Диклофенак оказывают более выраженное анальгетическое действие, чем свечи Индометацин, и способны избавить человека от боли за более короткий промежуток времени.

Нельзя применять нестероидное противовоспалительное средство без проведения обследования. Временное устранение болей становится причиной быстрого прогрессирования заболевания. Использование ректальных суппозиториев без назначения врача также существенно затрудняет диагностику.