Лекарства против аллергии разных поколений и сравнение новых лекарств

Лекарства против аллергии разных поколений и сравнение новых лекарств

М. Трофимов, канд. мед. наук

Приход весны дает о себе знать не только началом буйного растительного цветения, но и увеличением частоты поллинозов и других сезонных аллергических заболеваний, а противоаллергические препараты в этот период становятся предметом повышенного спроса в аптеках. Впрочем, средства для профилактики и лечения аллергических реакций занимают один из важнейших сегментов фармацевтического рынка независимо от сезона, ведь заболеваемость хроническими круглогодичными аллергозами неуклонно растет. Безвозвратно канули в Лету те времена, когда, оперируя тремя-четырьмя доступными и знакомыми по справочнику Машковского препаратами, врач или аптечный работник мог жить спокойно, считая проблему лечения аллергии решенной. Сейчас отечественным специалистам доступны все (или практически все) достижения мировой фармакологической науки в этой области. А они значительны — одних только монокомпонентных антигистаминных препаратов для системного применения сегодня насчитывается более 60, не говоря уже об их комбинациях и новых средствах других групп, применяемых для лечения аллергии — антагонистов лейкотриеновых рецепторов (монтелукаст, зафирлукаст), ингибиторов 5-липоксигеназы (зелиутон), стабилизаторов мембран тучных клеток, антихемотаксических агентов и др. При таком обширном терапевтическом арсенале перед специалистом неизбежно встает проблема оптимального выбора.

Класс один — свойства разные

Несмотря на появление новых групп противоаллергических средств, наиболее широкое применение по-прежнему находят антагонисты медиаторов аллергии, которые в силу инерции продолжают называть антигистаминными препаратами, или гистаминоблокаторами. Следует заметить, что этот термин несколько устарел, поскольку не отражает особенностей фармакодинамики большинства новых препаратов, являющихся антагонистами не только гистамина, но и других медиаторов аллергии (серотонина, брадикинина, лейкотриенов). Созданные в последние десятилетия препараты способны также оказывать дополнительное действие на процессы аллергического воспаления.

Тем не менее, основным механизмом противоаллергического эффекта средств этого класса остается способность конкурентно блокировать H1-рецепторы гистамина, не оказывая выраженного влияния на Н 2 – и Н 3 -рецепторы. Как известно, биологические эффекты гистамина весьма разнообразны и зависят от точки приложения этого медиатора. Со стороны респираторной системы это могут быть бронхоспазм, отек слизистой оболочки полости носа, гиперсекреция; со стороны кожи — зуд, гиперемия, буллезная реакция; пищеварительного тракта и других внутренних органов — спазм гладкой мускулатуры, кишечная колика, стимуляция желудочной секреции; сердечно-сосудистой системы — повышение проницаемости сосудистой стенки и расширение капилляров, гипотензия, нарушения сердечного ритма. Широкий спектр эффектов гистамина обусловливает целесообразность применения антигистаминных средств при многих заболеваниях, в первую очередь при крапивнице, атопическом дерматите и бронхиальной астме, сезонных и круглогодичных аллергических ринитах и конъюнктивитах, лекарственной аллергии и т. п. H 1 -блокаторы не способны вытеснить гистамин из связи с рецепторами, поскольку они взаимодействуют только со свободными или освобождаемыми рецепторами. Соответственно, эти препараты наиболее эффективны для предупреждения аллергических реакций немедленного типа, а в случае уже развившейся реакции способны только уменьшить степень ее выраженности. Несмотря на успехи аллергологии, выявить потенциальный аллерген удается далеко не у всех пациентов, да и результаты специфической десенсибилизации не всегда удовлетворительны. Поэтому прием антигистаминных препаратов нередко остается единственным способом, позволяющим облегчить жизнь больным с тяжелыми атопическими аллергозами.

Чтобы было проще ориентироваться в море антигистаминных средств, определим основные «маяки». В классификации АТС ВОЗ пересмотра 2004 года [7] по химической принадлежности выделено шесть основных групп антигистаминных препаратов для системного применения (рис. 1).

Рисунок 1. Антигистаминные средства для системного применения

Для средств, зарегистрированных в Украине, приведены торговые наименования (выделены курсивом).
* имеются лекарственные формы, разрешенные к безрецептурному отпуску.

Особенности химической структуры определяют некоторые фармакотерапевтические свойства препаратов. Для большинства производных этаноламина характерны выраженный Мхолинолитический и седативный эффекты. Алкиламины являются одними из наиболее активных антагонистов Н 1 -рецепторов, при этом седативные свойства у них обычно выражены слабо; у некоторых пациентов они могут вызывать повышение возбудимости нервной системы. Большинство производных пиперазина также проявляет слабый седативный эффект (кроме гидроксизина). Холинолитические свойства фенотиазинов аналогичны производным этиленамина. Препараты фенотиазинового ряда часто применяют как противорвотные средства. Производные пиперазина отличаются высокой селективностью по отношению к Н 1 -рецепторам при отсутствии или слабой выраженности холинолитических свойств и влияния на ЦНС.

Поколение за поколением

С клинической точки зрения более важным представляется выделение трех генераций антигистаминных средств — с учетом не столько времени их создания, сколько наличия у них дополнительных свойств и фармакодинамических особенностей (табл. 1). В общих чертах отличия между ними можно охарактеризовать следующим образом. Препараты I поколения действуют на периферические и центральные рецепторы гистамина, вызывают седативный эффект, не обладают дополнительным антиаллергическим действием. Средства II поколения в отличие от своих предшественников действуют только на периферические H 1 -гистаминорецепторы, не оказывают седативного влияния, обладают рядом дополнительных противоаллергических эффектов. К сожалению, некоторым из них присущ кардиотоксический эффект. Принципиальное отличие антигистаминных препаратов последнего, третьего поколения заключается в том, что они являются активными метаболитами средств II поколения, поэтому лишены негативного влияния на сердце.

Таблица 1. Представители новых поколений антигистаминных средств

Фармакокинетические свойства «классических» и новых антигистаминных средств значительно различаются. Препараты II поколения имеют сходную структуру центральной части молекулы; особенности всасывания, распределения и выведения каждого из них зависят от радикалов или боковых цепей, присоединенных к этой центральной части [10]. Современные антигистаминные препараты имеют большую длительность действия (12–48 ч), что позволяет назначать их 1–2 раза в день, тогда как большинство препаратов I поколения имеют небольшую продолжительность действия (4–12 ч) и требуют приема несколько раз в сутки. Более длительное действие антигистаминных препаратов новых поколений связано с тем, что они неконкурентно связываются с Н 1 -рецепторами, а образовавшиеся в результате этого лиганд-рецепторные комплексы диссоциируют весьма медленно. Максимальный период полувыведения с учетом образования активного метаболита имеет астемизол (10 и более суток); он способен угнетать кожные реакции на гистамин и аллергены в течение 6–8 нед. Антигистаминные препараты II поколения хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация исходного соединения в плазме крови обычно наблюдается через 1–3 ч, а максимальная концентрация активного метаболита, если таковой образуется,— спустя 0,5–2 ч [9]. Одновременный прием пищи по-разному влияет на их всасывание: абсорбция астемизола при этом снижается на 60%, всасывание эбастина и лоратадина повышается, а всасывание акривастина, азеластина и цетиризина не изменяется.

Степень сродства «старых» и новых препаратов к Н 1 -гистаминовым рецепторам приблизительно одинакова. Поэтому выбор препарата бывает обусловлен стоимостью курса лечения с учетом профиля безопасности и клинической целесообразности (наличие у препарата дополнительных противоаллергических эффектов или иных преимуществ) [3].

Ветераны еще послужат

Первый антигистаминный препарат (тимоксидиэтиламин), за создание которого один из его разработчиков D. Bovet в 1957 г. получил Нобелевскую премию, появился на рынке еще в 1937 году [13]. С тех пор и до начала 80-х годов на фармацевтический рынок поступило более 40 антигистаминных средств I поколения. Хотя эффективность этих препаратов в лечении аллергических заболеваний и подтверждена многолетней клинической практикой и ни у кого не вызывает сомнения — их ценность значительно снижает наличие центрального действия, обусловленного способностью проникать через гематоэнцефалический барьер за счет липофильных свойств и электростатического заряда. Центральное действие проявляется седативным эффектом, сонливостью, снижением психомоторной активности, повышением аппетита и др. Прием данных препаратов противопоказан лицам, работа которых связана с потенциальной опасностью или требует повышенного внимания: водителям, пилотам, операторам. Седативный эффект усиливается под действием алкоголя и других веществ, угнетающих ЦНС (транквилизаторов, нейролептиков, седативных и др.) [2]. Кроме того, многие антигистаминные препараты I поколения обладают антихолинергической активностью и способны вызывать такие отрицательные явления, как сухость во рту, нарушение мочеиспускания, зрительные расстройства и др. Другим негативным свойством Н 1 -блокаторов I поколения является постепенное снижение их противоаллергической эффективности при длительном применении (тахифилаксия).

Несмотря на перечисленные выше недостатки, гистаминоблокаторы I поколения применяются и по сей день, главным образом благодаря известной клинической эффективности при сравнительной дешевизне, наличию форм для парентерального введения, а также просто в силу клинической инерции. В настоящее время их назначают преимущественно при аллергических реакциях немедленного типа (острая крапивница, анафилактический или анафилактоидный шок, отек Квинке, сывороточная болезнь, лекарственная аллергия, острые аллергические реакции на пищевые продукты), а также с профилактической целью при введении либераторов гистамина (тубокурарин).

Некоторые антигистаминные препараты I поколения могут быть полезны в ряде нетипичных клинических ситуаций, не связанных с аллергией. Например, поскольку средствам с холинолитическим эффектом (прометазин, хлоропирамин, фенирамин, хлорфенамин, дифенгидрамин) присуще «подсушивающее» действие на слизистые оболочки, их часто включают в состав комбинированных препаратов для симптоматического лечения простудных заболеваний. Центральное действие препаратов первой генерации позволяет использовать их для подавления кашля (дифенгидрамин, алимемазин, прометазин), кратковременной коррекции нарушений сна (дифенгидрамин, доксиламин), профилактики тошноты и головокружения при воздушной и морской болезни, синдроме Меньера (меклозин), а также для потенцирования эффекта анальгетиков в составе литических смесей (дифенгидрамин, алимемазин, прометазин).

Осторожность и еще раз осторожность

Начало 80-х годов было ознаменовано появлением антигистаминных средств нового поколения (терфенадин, астемизол, лоратадин), по антиаллергической активности сопоставимых с препаратами первой генерации, но при этом лишенных седативного эффекта. К достоинствам антигистаминных препаратов II поколения относятся высокое сродство к Н 1 -рецепторам, отсутствие влияния на холиновые и серотониновые рецепторы, быстрое наступление и большая продолжительность действия, отсутствие взаимодействия с алкоголем и психотропными средствами, отсутствие тахифилаксии при длительном приеме, наличие дополнительных противоаллергических эффектов (способность стабилизировать мембраны тучных клеток, подавлять индуцированное накопление эозинофилов в дыхательных путях и др.) и соответственно более широкий спектр показаний к применению (бронхиальная астма, атопический дерматит, поллиноз, аллергический ринит).

Однако вскоре после их внедрения в клиническую практику появились тревожные сообщения о том, что некоторые антигистаминные препараты II поколения (астемизол, терфенадин и, возможно, эбастин) при определенных обстоятельствах способны вызывать фатальные аритмии, ассоциированные с удлинением интервала Q–T (тахикардия torsade de pointes, или трепетание-мерцание желудочков) вследствие блокирования ионных калиевых каналов, контролирующих реполяризацию мембран миокарда [20].

Было установлено, что терапевтический эффект антигистаминных средств II поколения практически полностью обусловлен их активными метаболитами, образующимися в печени при участии ферментов системы цитохрома P450, а негативное влияние на электрическую активность сердца вызвано неизмененными препаратами. Соответственно, при передозировке, нарушении функции печени или одновременном приеме ингибиторов микросомальных ферментов метаболизм исходных соединений замедляется, а их концентрация в плазме крови растет, отрицательно влияя на электрическую активность миокарда. Вероятность развития кардиотоксического эффекта этих препаратов увеличивается при одновременном назначении с макролидами (эритромицином, олеандомицином, азитромицином, кларитромицином), противогрибковыми средствами группы азолов (кетоконазолом и итраконазолом), некоторыми антиаритмическими средствами (хинидином, прокаинамидом, дизопирамидом), антидепрессантами (флуоксетином, сертралином и пароксетином), при употреблении грейпфрутового сока, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции печени и электролитным дисбалансом. Справедливости ради следует отметить, что кардиотоксическое действие выявлено лишь у астемизола, терфенадина и экспериментально — у эбастина, другие же представители антигистаминных препаратов II поколения подобного эффекта лишены.

Из препаратов II поколения только цетиризин не является метаболизируемым в организме «пролекарством», поскольку представляет собой активный метаболит гидроксизина, лишенный его центрального действия. Другой отличительной особенностью цетиризина является способность легко проникать в кожу и накапливаться в ней в высоких концентрациях, даже после однократного приема, что делает его средством выбора в лечении крапивницы и атопического дерматита [16, 18]. Ни в эксперименте, ни в клинических условиях аритмогенного действия у цетиризина не обнаружено [4].

Самые современные

В связи с выявлением упомянутой «ложки дегтя» в виде аритмогенного действия некоторых новых антигистаминных средств, дальнейшие усилия ученых были сконцентрированы на разработке препаратов на основе активных метаболитов, которые, сохранив все преимущества своих предшественников, были бы в то же время лишены их кардиотоксического действия даже при назначении в высоких дозах. Эти исследования завершились созданием антигистаминных средств III поколения. Кроме значительной селективности в отношении периферических Н 1 -рецепторов, отсутствия седативного и кардиотоксического действия, они обладают дополнительными противоаллергическими эффектами: тормозят выделение медиаторов системного аллергического воспаления, включая цитокины и хемокины (триптаза, лейкотриен С 4 , простагландин D 2 , интерлейкины 3, 4 и 8, фактор некроза опухоли TNF, гранулоцитарно-макрофагальный колониестимулирующий фактор, RANTES), уменьшают экспрессию молекул адгезии (в том числе Р-селектина и ICAM–1), подавляют хемотаксис и активацию эозинофилов и образование супероксидного радикала, снижают гиперреактивность бронхов и выраженность аллерген-индуцированного бронхоспазма [1, 5]. Активность метаболитов может быть в 2–4 раза выше по сравнению с исходным соединением (для метаболитов акривастина, эбастина и лоратадина) или такой же (для метаболитов астемизола и кетотифена), а период полувыведения и продолжительность лечебного действия некоторых метаболитов гораздо выше, чем у препарата-предшественника (терфенадин и фексофенадин, эбастин и каребастин).

Поэтому применение антигистаминных препаратов III поколения более оправдано при проведении долговременной терапии аллергических заболеваний, в генезе которых значительную роль играют медиаторы поздней фазы аллергического воспаления: круглогодичного аллергического ринита, сезонного аллергического ринита или риноконъюнктивита с продолжительностью сезонных обострений более 2 недель, хронической крапивницы, атопического дерматита, аллергического контактного дерматита. Особенности фармакокинетики, хороший профиль безопасности и высокая клиническая эффективность делают препараты III поколения наиболее перспективными антигистаминными средствами в настоящее время.

Фексофенадин представляет собой рацемическую смесь двух фармакологически активных изомеров активного метаболита терфенадина. Антигистаминный эффект начинает проявляться через 30 мин после приема внутрь, концентрация в крови достигает максимума в течение первых часов, длительность действия — до 24 ч. Клинические испытания фексофенадина показали, что даже двух- и трехкратное превышение средней терапевтической дозы препарата не вызывает седативного эффекта [11, 14]. Фексофенадин не метаболизируется в организме, его фармакокинетический профиль не изменяется при нарушении функции печени и почек. Наряду с максимальной безопасностью, фексофенадин демонстрирует способность эффективно устранять симптомы сезонного аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы. В зависимости от показаний назначают в дозе 120 или 180 мг 1 раз в сутки соответственно.

Деслоратадин — активный метаболит лоратадина, превосходящий исходное вещество по активности более чем в два с половиной раза. Широкий спектр противоаллергической и противовоспалительной активности деслоратадина обусловливает его высокую эффективность в лечении различных аллергических заболеваний [6] Кстати, деслоратадин — единственный блокатор Н 1 -гистаминовых рецепторов, который в контролируемых исследованиях проявлял постоянный деконгестивный эффект, уменьшая заложенность носа и облегчая носовое дыхание при сезонном аллергическом рините [12]. Препарат эффективен и в том случае, если аллергический ринит сочетается с атопической бронхиальной астмой [15]. У больных хронической идиопатической крапивницей выраженный и стойкий эффект деслоратадина способствует быстрому купированию симптомов и улучшению качества жизни [8, 17]. Рекомендуемая суточная доза — 5 мг. Период полувыведения деслоратадина составляет 21–24 ч, что позволяет назначать препарат один раз в сутки.

Читайте также:  Когда новорожденный начинает видеть и слышать?

Каребастин является карбоксилированным метаболитом эбастина. Экскретируется почками (60–70%) в виде конъюгатов. Период полувыведения каребастина — 15–19 ч, продолжительность антигистаминного эффекта — не менее 24 ч [19]. Каребастин, норастемизол и левоцетиризин пока не зарегистрированы в Украине, но очевидно, что их поступление на украинский фармацевтический рынок — всего лишь вопрос времени.

Антигистаминные препараты: готовимся к сезонной аллергии

Сезон аллергии в России начинается с середины апреля (плюс-минус на корректировку в зависимости от климатической зоны). Мы актуализировали информацию по антигистаминным системного действия (препараты выбора согласно клиническим рекомендациям ), доступных в России в настоящее время. Напомним, что инъекционные формы отпускаются по рецепту и служат для быстрой помощи при неотложных состояниях.

Все антигистаминные ЛС делятся на два поколения. Препараты на основе активных метаболитов и стереоизомеров не относятся к третьему поколению. По решению, закрепленному на Консенсусе по антигистаминным препаратам , пока еще не созданный антигистаминный препарат третьего поколения должен будет коренным образом отличаться от существующих соединений.

Основной принцип работы препаратов — блокирование всем известных H1-гистаминовых рецепторов.

Старички

Антигистаминные препараты 1-го поколения (дифенгидрамин, хлоропирамин, клемастин, диметинден, мебгидролин, прометазин) называют еще седативными по самому главному и частому побочному эффекту. Однако, рекомендовать их в качестве снотворных средств бессмысленно — сон не будет физиологичным, пострадает его качество. Пациент все равно будет чувствовать себя невыспавшимся, а днем испытывать сонливость. Антигистаминные первого поколения угнетают когнитивные функции, снижают скорость реакции. Представители группы неизбирательны и могут блокировать альфа-адренорецепторы, мускариновые, серотониновые, М-холинорецепторы и другие. Поэтому данную группу нельзя назначать при закрытоугольной глаукоме, аденоме предстательной железы, язвенной болезни желудка и 12-перстной железы, атонии кишечника и мочевого пузыря, сердечно-сосудистых заболеваниях, бронхиальной астме. ЛС этой группы не применяют более 7-10 дней, поскольку происходит привыкание организма и действие ослабляется. Связываются препараты 1-го поколения с рецепторами гистамина конкурентно, поэтому их комплекс достаточно быстро разрушается. Принимать данные средства необходимо 3-4 раза в день, что неудобно.

С другой стороны, их применение обосновано в ряде случаев, именно благодаря неизбирательности (противорвотное, противотревожное действие и др.) и наличию инъекционных форм, что важно в экстренных ситуациях. Что касается аллергических ринитов (сезонных и круглогодичных) применение антигистаминных препаратов 1-го поколения нежелательно, так как они, обладая М-холинергическим действием, могут вызывать сухость слизистых, увеличивать вязкость секрета и способствовать развитию гайморитов и синуситов.

Представители

Дифенгидрамин — рецептурный препарат во всех лекарственных формах с ярко выраженным седативным действием. Одно из его применений — морская и воздушная болезнь. Нельзя применять с этанолом, и при приеме следует избегать УФ-излучения.

Хлоропирамин — классический антагонист Н1 — гистаминовых рецепторов 1-го поколения.

Диметинден — единственный антигистаминный препарат, разрешенный у детей с первого месяца. У детей младше года применяется под строгим контролем врача. Обладает всеми характерными свойствами представителей 1-го поколения. Имеет также форму капсул продленного действия для однократного приема в сутки.

Мебгидролин — в отличие от других представителей незначительно проникает в ЦНС, поэтому седативный эффект достаточно слабо выражен.

Клемастин — по фармакологическим свойствам схож с дифенгидрамином, имеет сильное антигистаминное и противозудное действие, продолжительность действия 12 часов, поэтому в отличие от других препаратов группы принимается два раза в сутки.

Новички

Антигистаминные препараты 2-го поколения (цетиризин, левоцетиризин, лоратадин, дезлоратадин, рупатадин) не дают седативного эффекта у большинства пациентов, высокоспецифичное длительное связывание H1-гистаминовых рецепторов и отсутствие сродства к другим рецепторам. Прием лекарства не зависит от приема пищи, не происходит тахифилаксии, а значит можно принимать длительно. Еще одной выгодной отличительной чертой этих препаратов является их противовоспалительное действие.

Принимаются препараты «нового» поколения 1 раз в сутки.

Nota Bene! Хотя новое поколение не вызывает седативного эффекта, в некоторых индивидуальных случаях такое побочное действие возможно. Поэтому первые дни приема лучше перенести на выходные.

Представители

Цетиризин — активный метаболит гидроксизина, разработан в 1987 году и стал первым высокоизбирательным H1-блокатором. До сих пор остается «золотым стандартом» в терапии аллергии и эталоном для сравнения. Действует в течение 24 часов, эффект после окончания приема сохраняется до трех суток. Детские формы разрешены с 6 месяцев. Применение у детей 6-12 мес. под строгим контролем врача.

Левоцетиризин — активный энантиомер цетиризина, имеет вдвое большее сродство Н1- рецепторам, чем, цетиризин. Обладает быстротой действия. Не нуждается в печеночном метаболизме, биодоступность его составляет почти 100%. Имеет минимум побочных эффектов, минимальная возможность взаимодействия с другими лекарствами, может назначаться при заболеваниях печени.

Лоратадин — метаболизируемый препарат. При прохождении через печень трансформируется в активный метаболит дезлоратадин . Поэтому его действие может варьировать в зависимости от состояния печени. Этот фактор надо учитывать, если пациент принимает дополнительные лекарства или имеет заболевания печени. При приеме совместно с индукторами ферментов печени системы цитохрома P450 (этанол, зверобой, барбитураты и др.) терапевтическое действие будет снижаться, а при приеме с ингибиторами (эритромицин, кетоконазол, циметидин и др.) могут проявится/усилиться побочные эффекты.

Рупатадин — относительно новый препарат и встречается в аптеках, как и в назначениях, достаточно редко. В печени также метаболизируется в дезлоратадин, 3-гидроксидезлоратадин, 5-гидроксидезлоратадин и 6-гидроксидезлоратадин. Препарат может вызвать фатальную аритмию , поэтому с осторожностью назначается пациентам с удлиненным интервалом QT, гипокалиемией, стойкими проаритмическими состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда. Не рекомендуется принимать рупатадин с грейпфрутовым соком, макролидами, противогрибковыми препаратами (производными имидазола) одновременный прием со статинами. Возраст 65 лет и старше — повод подобрать альтернативу.

Дезлоратадин — активный метаболит лоратадина. По силе действия превосходит лоратадин. Эффект его более предсказуем и не зависит от активности ферментов системы цитохрома Р450. При приеме других лекарственных препаратов исключается проблема лекарственного взаимодействия. Не влияют на его эффективность заболевания печени.

Отдельно следует выделить следующие лекарственные препараты:

Промежуточное поколение

Хифенадин и Сехифенадин — обладают сходным строением и стоят особняком, поскольку им присущи как свойства первого, так и второго поколения. Они не проникают через ГЭБ, не угнетают ЦНС и лишены седативного и снотворного действия. Не оказывают влияния на адренэргические и М-холинорецепторы. Но, как и препараты 1-го поколения имеют короткое действие и назначаются 2–3 раза в день.

Стабилизаторы тучных клеток

Кетотифен — особенный препарат в ряду противоаллергических средств. Иногда его относят к 1-му поколению. Стабилизирует тучные клетки и не дает гистамину и другим медиаторам высвобождаться. Имеет также слабое H1-блокирующее действие. Назначается на срок не менее 3-х месяцев 2 раза в день. Отменяют постепенно, в течение 2-4-х недель. Поскольку действие развивается в течение 1-2-х месяцев начинать его прием пациентам, страдающим поллинозом надо заранее. Основное показание кетотифена — бронхиальная астма.

Кромоглициевая кислота — хотя и имеет пероральную форму, принимается внутрь только при пищевой аллергии, при поллинозах используется в виде назальных и глазных капель, спреев и аэрозолей. Эффект наступает через несколько дней или недель, поэтому начинать использовать препарата надо заблаговременно до сезона цветения. В этом случае его применение будет наиболее эффективно. Терапию проводят на протяжении всего сезона.

Выбор системного антигистаминного препарата при поллинозе зависит от многих факторов. Данные по эффективности, удобству и безопасности применения очевидно свидетельствуют в пользу лекарственных средств из 2-го поколения.

Таблетки от аллергии

В настоящее время существуют лекарства от аллергии трех поколений. Таблетки от аллергии 1 поколения были разработаны в 1936 году и используются до сих пор. Таблетки второго и третьего поколения имеют ряд преимуществ по сравнению с лекарствами первого поко

Таблетки от аллергии предназначены для устранения негативной специфической симптоматики, являющейся следствием реакции на определенный аллерген. В качестве раздражающих могут выступать многие вещества:

    ; ;
  • косметические средства;
  • бытовая химия; ; ;
  • и т. д.

Препараты от аллергии значительно облегчают состояние людей, у которых диагностирована данная патология, улучшая качество их жизни и позволяя оставаться работоспособными.

Принцип действия средств от аллергии

Современный аптечный рынок представлен качественными средствами от аллергии (антигистамины, антигистаминные препараты).

Часть препаратов относят к гомеопатическим и гормоносодержащим лекарствам. Подбором медикаментов занимается врач-аллерголог после сбора анамнеза, внешнего осмотра пациента и проведения лабораторно-диагностических исследований (включая аллергопробы).

Механизм действия антигистаминов заключается в блокировке гистаминовых рецепторов, что приводит к устранению негативной симптоматики.

Справка. Аллергией в медицине принято называть ответ иммунной системы человека на какой-либо раздражающий фактор (аллерген). Контакт с раздражителем и/или со многими раздражителями приводит к активному состоянию биологически активного компонента – гистамина (медиатора аллергии, находящегося в большинстве тканей организма). Данное биологически активное вещество не является опасным для организма, если не наблюдается его активности. В активном состоянии гистамин приводит к нарушению функций органов и систем – нервной, мышечной, дыхательной, пищеварительной и т.д.

В результате может наблюдаться следующая симптоматика:

  • Слезотечение, обильные выделения из носовых пазух.
  • Нарушение носового дыхания.
  • Чихание, кашель.
  • Бронхоспазм/расстройство дыхания.
  • Активизация процесса выделения желудочного сока.
  • Нарушение процесса пищеварения и стула (поносы).
  • Расширение кровеносных сосудов.
  • Отеки.
  • Высыпания на коже.
  • Головные боли, головокружение, обмороки.
  • Спазмы мышц.
  • Скачки артериального давления.
  • Аритмия.
  • Сухость во рту, изменения голоса.
  • Боли в груди/сердце и многое другое.

Внимание! Состояние требует приема специальных антигистаминных препаратов, устраняющих негативные проявления заболевания. Специалисты рекомендуют использовать для лечения аллергий разного происхождения современные качественные лекарства и не экспериментировать с народными рецептами.

Какое лекарство от аллергии лучшее?

В медицине нет понятия “лучшее” и “худшее”. Препараты каждой группы имеют свои преимущества, минусы и характерные особенности. При их назначении учитывается множество факторов, включая возраст пациента, наличие или отсутствие сопутствующих заболеваний, а также степень и вид аллергии. То, что подходит одному, другому может не просто не принести пользу, но и навредить.

Важно! Аллергические заболевания всегда подлежат лечению медикаментами. Это может быть прием таблеток по отдельности (монотерапия) или комплексное лечение. В этом случае препарат от аллергии входит в состав сложного лечения, включающего лекарственные средства, относящиеся к другим группам.

1,2 и 3 поколения таблеток от аллергии. Обзор

В настоящее время существуют лекарства от аллергии трех поколений.

Таблетки от аллергии 1 поколения были разработаны в 1936 году и используются до сих пор, но уже намного меньше из-за своих побочных действий. Для них характерна большая дозировка и высокая частота приёма.

Таблетки второго и третьего поколения имеют ряд преимуществ по сравнению с лекарствами первого поколения: не страдает умственная и физическая деятельность, не вызывают сонливости, не вызывают привыкания, меньшая дозировка и более длительный эффект. Плюсы и минусы применения, а также примеры препаратов всех трёх поколений можно посмотреть в таблице:

Препараты данной группы запрещено сочетать с приемом спиртных напитков, поскольку алкоголь усиливает действие активных компонентов лекарств на организм. Средства предназначены для оказания помощи при симптомах аллергии и не подходят для длительного курсового приема, так как вызывает толерантность (привыкание).

В некоторых случаях отдельные препараты при превышении рекомендованных доз и нарушении условий приема могут вызвать побочные действия (например, сухость во рту, учащение сердцебиения, сонливость, нарушения стула).

Список противоаллергических препаратов нового поколения

Новые препараты, относящиеся к 3 поколению средств от аллергических реакций, выигрывают по всем параметрам у 1 поколения. Они отличаются и по количеству противопоказаний, и по эффективности, но и цена у них в большинстве случаев значительно выше.

У девушки аллергия на цветок

Отличие первого поколения лекарств

Некоторое время назад для лечения аллергии применялись только капли и таблетки первого поколения, и недостатков у них было достаточно много. Главный минус антигистаминных средств 1 вида – это плохая и быстро обратимый контакт с гистаминовыми рецепторами. Отсюда и вытекало то, что применять препараты нужно было в больших количествах, что неизбежно вело к привыканию и побочным эффектам. Воздействуя напрямую на рецепторы мозга, почти всегда они приводили:

  • к проблемам со зрением;
  • к развитию сухости во рту;
  • к замедлению всех реакций, связанных с ЦНС, – сонливость, заторможенность, расстройство внимания;

Побочные эффекты медикаментов первого поколения

Медикаменты первого поколения давали сравнительно быстрый результат, облегчая симптомы больного, но эффект этот длился совсем недолго. Риск привыкания был неоправданно велик, но никаких альтернатив медицина предложить не могла.

Основные препараты 1 поколения

Чтобы понять, о каких именно продуктах идет речь, следует ознакомиться с основными препаратами представленной группы. К ним относятся такие распространенные медикаменты, как:

  1. Супрастин. Считается самым безопасным и эффективным препаратом 1 поколения при любой аллергии, вызывающей зуд, высыпания и отеки. В минимально возможных количествах проникает в кровь и редко вызывает сильные побочные эффекты. До сих пор пользуется спросом ввиду разных причин, а стоит в среднем 180 рублей.

Супрастин - препарат первого поколения от зуда

Димедрол - от болевых ощущений

Тавегил - эффективное средство для аллергиков

Диазолин при аллергической реакции

Фенкарол - дорогостоящее лекарство

Ситуаций, когда возможно назначение подобных препаратов и в условиях современной медицины, достаточно. Индивидуальные особенности усвоения некоторых лекарств нередко делают неэффективными даже лучшие препараты 3 поколения. Поэтому возвращение к старым видам лекарств – не всегда бессмысленно.

Действующие лекарства последнего поколения

Практически все лекарства от аллергии последнего поколения состоят из метаболитов устаревших препаратов. К ним относят: прималан, фексофенадин, норастемизол, левоцетиризин, эриус, неокларитин.

Действие этих препаратов практически мгновенно, а длительность после применения одной дозы достигает целых суток.

Таблетки последнего поколения с гистамином

Важным преимуществом передовых разработок служит и то, что у них нет побочных действий: они не влияют на сердце, отсутствует сонливость и усталость.

Идеально подойдут препараты последнего поколения тем, от кого требуется повышенная профессиональная внимательность (водители, операторы станков, врачи).

Для некоторых весомым аргументом в использовании препаратов будет и то, что они прекрасно сочетаются с алкоголем. Врачи положительно отзываются о средствах нового типа и с той точки зрения, что они хорошо сочетаются с большинством других лекарств.

Особенности новых медикаментов

У антигистаминных средств последнего поколения специфический способ действия. Они эффективно и надежно блокируют медиатор, реагирующий на аллерген – гистамин. В результате симптомы аллергии мгновенно улетучиваются. Ни один препарат старого образца не сможет похвастаться подобной эффективностью.

Как действует гистамин

Из-за того, что действие длится вплоть до 1 суток, применять лекарства не нужно большими дозировками. Отсюда меньше влияния на печень, систему ЖКТ и другие органы, а также почти полное отсутствие синдрома привыкания. Выпускаются современные медикаменты во всех возможных видах:

  • таблетки и капсулы;
  • капли и сиропы;
  • ингаляторы;
  • гели и мази.

Действие антигистаминных средств

Действие любого из этих лекарств основано на уменьшении всех симптомов аллергии. Но влияют они исключительно на гистаминовые рецепторы. На фоне столь мягкого действия без побочных эффектов выделяется целый спектр плюсов.

Преимущества медикаментов 2 и 3 поколения

Если сравнивать на цифрах эффективность препаратов последнего поколения, то этот показатель можно обозначить в 300-400%. Но есть и другие преимущества:

  • антигистаминные средства практически лишены противопоказаний;
  • таблетки, капли и мази подходят всем людям, включая детям и беременным женщинам;

Список лекарств от аллергии разных поколений

При лечении сезонной аллергии, возникающей под действием солнца, пыльцы и прочих факторов, отсутствие потребности обращаться к врачу за рецептом станет весомым преимуществом. А простой способ применения не нарушит запланированных дел.

Лучшие средства для детей

Даже на самый безопасный препарат третьего поколения может возникнуть аллергическая реакция.

Что может вызвать реакцию у детей

В связи с этим доктора редко назначают подобные лекарства детям до 2 лет, к тому же – они недостаточно изучены в области педиатрии.

Для детей от 3-4 лет и старше последние медикаменты становятся лучшим решением для лечения аллергии любого вида.

В каждой инструкции обычно есть рекомендации к применению детьми, а также точные дозировки. Но следует помнить, что при затяжной аллергии (3-4 недели), даже современные лекарств нужно менять, чтобы избежать привыкания.

Рейтинг средств 2 поколения

Список лекарств от аллергии 2 и 3 поколения не ограничивается 3-4 препаратами. Но именно столько можно выделить в рейтинге популярных и актуальных средств от патологических реакций. Ко 2 поколению относят:

  1. Кларитин. Разрекламированное средство с достаточно высокой эффективностью и небольшим списком противопоказаний (проблемы с почками, беременность, дети до года).

Кларитин - средство второго поколения

Фенистил - часто назначаемые капли при раздражении кожи

Гисталонг для терапии хронической формы заболевания

Среди самых современных медикаментов пока что выделяют несколько меньше средств, способных максимально бережно бороться с аллергией. Принимать их всегда рекомендуется лицам, которые заняты трудом с повышенной концентрацией внимания.

Третье поколение лекарств

В эту группу входят средства, цена которых может быть значительно выше первого поколения. Но их использование практически всегда абсолютно безопасно:

    Цетрин (цетиризин). Считается одним из лучших противоаллергенных медикаментов. Он не действует на печень, не снижает внимания, стоит относительно недорого.

Цетрин - медикамент третьего поколения

Телфаст - таблетки с антигистаминным эффектом

Эриус назначается при сезонной аллергии

Врачи могут назначать и другие средства, входящие в группу передового поколения лекарств от аллергических реакций. Но даже в этом случае у человека могут развиться сильные побочные эффекты, при их появлении следует сменить препарат на аналог с другим действующим веществом.

Вне зависимости от того, насколько эффективно препарат снимает симптомы, вылечить аллергию навсегда он не сможет.

К современным препаратам также относят гормональные мази и другие типы лекарств от аллергии. Но к их применению следует относиться очень осторожно. Количество непредвиденных реакций организма в работе с гормонами может быть большим.

Гормональные мази - современные препараты

Сравнение цен

В списке лекарств от аллергии с ценой представлены лидеры сегмента среди препаратов 2 и 3 поколения. Стоимость может колебаться в зависимости от количества таблеток в упаковке.

НазваниеПримерная цена (рубли)
Цетрин150
Телфаст550
Эриус600
Фенистил300
Кларетин150
ГисталонгОт 150

Другие средства, входящие в группу современных лекарств от аллергии, также стоят примерно столько же. Но существуют и медикаменты-аналоги, цена на которые может быть ниже. Но говорить о 100% соответствии их эффективности нельзя.

Антигистаминные препараты 1, 2 и 3 поколения

Антигистаминные препараты 1, 2 и 3 поколения

Разработчик сайтов, журналист, редактор, дизайнер, программист, копирайтер. Стаж работы — 25 лет. Область интересов: новейшие технологии в медицине, медицинский web-контент, профессиональное фото, видео, web-дизайн. Цели: максимально амбициозные.

  • Запись опубликована: 05.08.2020
  • Время чтения: 1 mins read

Антигистаминные препараты используются при аллергическом рините, крапивнице, аллергическом отеке и конъюнктивите. Они применяются как перорально, так и местно, а также в виде инъекций.

Антигистаминные препараты – это гетерогенная группа препаратов, подавляющих реакцию, вызванную биогенным амином – гистамином. Гистамин в организме отвечает за воспалительные реакции и вызывает аллергию при контакте организма с аллергеном. Эти препараты подавляют почти весь отклик организма на гистамин. Исключением являются реакции, в которых, помимо гистамина, участвуют и другие медиаторы, например, приступ астмы.

Антигистаминные препараты можно классифицировать двумя способами: в зависимости от места и способа введения, а также в зависимости от поколения препарата. В этой статье разделим лекарства по поколениям.

Антигистаминные препараты 1 поколения

Лекарства из этой группы были внедрены в медицину более 70 лет назад. Они действуют на рецепторы гистамина в головном и спинном мозге, а также в других частях тела. Помимо действия на гистаминовые рецепторы, они проявляют сродство к ряду других рецепторов, отсюда и большое количество побочных эффектов.

Эти препараты показаны, помимо лечения аллергических реакций, как снотворные , анксиолитики и при укачивании. Такие средства могут ухудшить психофизическое состояние, что делает после их использования вождение и работу с механизмами противопоказаниями.

Снотворные препараты

Снотворные препараты

Производные этиламина . Эти препараты, помимо блокирования гистаминовых H 1 рецепторов, обладают бронхорасширяющим, противорвотным и седативным действием.

  • Клемастин – это препарат, который вводят перорально и в виде инъекций. Что отличает его от других препаратов этой группы, так это более длительная продолжительность действия и более слабый снотворный эффект.
  • Дифенгидрамин, помимо перорального приема, также можно вводить интраназально и окулярно. Из-за очень сильного угнетающего действия на центральную нервную систему он в настоящее время используется только в составе комбинированных препаратов. Это вещество содержится в каплях для носа и глазных каплях, которые используются при катарах и аллергических воспалениях, а также в разных лекарствах – от связанных с болью до проблем с засыпанием.
  • Дименгидринатон используется в популярных лекарствах от укачивания.

Производные этилендиамина . Эти препараты обладают седативным и противоаллергическим действием, лишены противорвотного действия.

  • Мепирамин применяется в составе сложных назальных препаратов.
  • Антазолин имеет серьезные побочные эффекты, такие как повышение артериального давления, сердечные аритмии и сонливость. Это лекарство, которое вводится в виде глазных капель и в виде инъекций. Из-за побочных эффектов инъекционный препарат назначают в крайнем случае после того, как другие методы лечения оказались неэффективными.

Производные алкиламина . Эти препараты не обладают противорвотным действием и, в отличие от других препаратов этой группы, могут дополнительно стимулировать нервную систему.

  • Диметинден – препарат, применяемый для лечения кожных аллергических реакций. Он уменьшает кожный зуд.
  • Хлорфенирамин, фенирамин и трипролидин используется в комбинации лекарственных препаратах, в том числе популярных препаратов от гриппа. Эти вещества уменьшают количество выделений из носа и пазух и улучшают проходимость дыхательных путей, а также показаны при лечении отека евстахиевой трубы.

Производные пиперазина . Препараты из этой группы, помимо противоаллергического действия, обладают сильным седативным и противорвотным действием.

  • Гидроксизин используется при кожной аллергии, когда другие лекарства неэффективны, а также как анксиолитическое средство.
  • Циннаризин и флунаризин используются в качестве перорального противоаллергического препарата при различных типах аллергии, кроме того, эти препараты показаны при лечении головокружения, мигрени, шума в ушах и болезни Меньера.

Другие антигистаминные препараты 1 поколения

  • Фенспирид – помимо антигистаминного действия, этот препарат расслабляет бронхи и обладает противоаллергическими свойствами. Однако в этом году все препараты, содержащие это вещество, были сняты с продажи в европейских аптеках, поскольку их побочные эффекты превышали их терапевтическую пользу.
  • Кетотифен – этот препарат применяется при аллергическом конъюнктивите, аллергическом рините и профилактике бронхиальной астмы.

Антигистаминные препараты второго поколения

Эти препараты не являются единой группой по своему химическому строению. В отличие от препаратов первого поколения, эти препараты обладают меньшим количеством побочных эффектов, помимо антигистаминного эффекта они гораздо меньше влияют на другие типы рецепторов.

Наиболее важные препараты этой группы являются: Azelastine, Bilastine, цетиризин , лоратадин, Rupatadine.

Цетиризин

Цетиризин

Антигистаминные препараты третьего поколения

Иногда выделяют и антигистаминные препараты третьего поколения. В эту группу входят фексофенадин, левоцетиризин и дезлоратадин. Эти препараты являются метаболитами или более активными формами препаратов второго поколения. Более того, у этих веществ еще меньше побочных эффектов.

Антигистаминные препараты нового поколения: перечень и обзор

–> +7 926 604 54 63 address

Распространённые пищевые аллергены

Распространённые пищевые аллергены.

Как хорошо подать читателю статью об антигистаминных препаратах? Первым делом нужно заявить, что аллергия — страшная болезнь, которая косит людей миллионами, а лет через тридцать поразит всё население. Потом — сообщить, что у нас и только у нас можно прочесть про эффективные лекарства последнего поколения. Но признаемся сразу: на самом деле всё гораздо сложнее, а последнее поколение не такое уж и последнее. Ниже мы постараемся рассказать об антигистаминных препаратах всё, что только можно впихнуть в небольшую журнальную статью.

Напугать аллергической эпидемией можно, но сложно. Аллергических заболеваний много, их непросто собрать в кучку и подсчитать. Возьмём, к примеру, пыльцу — один из самых распространённых аллергенов. Международное исследование астмы и аллергии у детей, в котором принимали участие почти два миллиона человек из 105 стран, показало, что аллергии на пыльцу подвержены 22% подростков по всему миру. Этот показатель отличается в зависимости от региона: в Африке он составляет 29,5%, в Океании — 39,8%, в Северной Европе — 12,3%. Но эти данные учёные получили не в ходе тестов, а с помощью анкет. Их достоверность зависит от того, ошибались участники исследования или нет. А такое случается — к примеру, исследование, посвящённое аллергии на пенициллин показало, что болезнь обнаруживается только у 22% пациентов, которые на неё жалуются.

С пищевой аллергией тоже не всё так просто. Результаты исследований отличаются, в зависимости от того, какими методами пользовались учёные. Золотым стандартом в диагностике пищевой аллергии считается двойная слепая плацебо-контролируемая пищевая провокационная проба — во время этой процедуры пациент съедает предполагаемый аллерген под присмотром врача. На английском название метода часто сокращают до забавного «ди-би-пи-си-эф-си» — DBPCFC. В 2013 году Европейская академия аллергологии и клинической иммунологии выпустила метаобзор исследований пищевой аллергии. Он показал, что учёные редко проводили DBPCFC, и полагались, в основном, на кожные пробы и анализы IgE , хотя эти методы существенно преувеличивают частоту заболевания. Если верить тому, что говорили сами участники исследований, распространённость пищевой аллергии в Европе составляет 5,9%. Но пищевые пробы показали 0,9% — это примерно в шесть с половиной раз меньше.

Как бы то ни было, тех, кто уже столкнулся с аллергией, статистика не особенно заботит — нужно чем-то лечиться. Желательно, так, чтобы не ощущать сонливости и других «побочек». Все знают, что от аллергии нужно пить антигистаминные препараты, но не всем известно, что ими к тому же лечат язвы, нарколепсию, а в будущем собираются воевать с болезнями Альцгеймера, Паркинсона, шизофренией и эпилепсией. Чтобы понять, как это лекарства одного класса лечат всё подряд и куда бежать аллергику, начнём с самого начала — с гистамина. Вещество, с которым нам предстоит бороться, — что оно делает?

Проще сказать, чего гистамин не делает. Он расширяет кровеносные сосуды («сужает любые») и увеличивает их проницаемость, способствует выделению желудочного сока, вызывает сокращение гладких мышц (в том числе, бронхов) и чесотку. А ещё работает как медиатор в головном мозге: регулирует сон и пробуждение, снижает судорожную активность, влияет на потребление пищи и воды, участвует в регуляции температуры тела и в процессе обучения. И, конечно, контролирует иммунный ответ: аллергический насморк, чихание и непереносимость котиков — это всё он, гистамин.

Как одному веществу удаётся выполнять столько разных функций? Дело в том, что в организме есть четыре типа рецепторов к гистамину, они расположены в разных органах и тканях. В мозге, гладкой мускулатуре, кровеносных сосудах и некоторых других тканях — рецепторы первого типа, H1. В слизистой желудка, гладкой мускулатуре, тканях сердца, хрящевой ткани и т. д. — рецепторы второго типа, H2. H3 «живут», в основном, в центральной нервной системе, например, в базальных ганглиях и гиппокампе, а в небольших количествах их можно найти в сердечно-сосудистой и пищеварительной системе. H4 локализованы в тканях кишечника, костном мозге, лейкоцитах, тимусе, селезёнке и др.

Воздействие гистамина на организм зависит от того, с каким рецептором он свяжется, поэтому для разных задач нужны разные лекарства. Антигистаминные препараты делят на H1-, H2-, H3-, H4-блокаторы. Если вы слышите фразу «антигистаминные препараты последнего (или нового) поколения», речь идёт о H1-блокаторах, которые используются для лечения аллергии. H2-блокаторы на поколения не делят, H3-блокаторы только начинают выходить на рынок, а до появления первых H4-антигистаминов на прилавках ещё далеко. Именно H1-блокаторы (их ещё называют «антагонистами» или «обратными агонистами» — в зависимости от типа) лечат аллергию.

Русская Википедия говорит о четырёх поколениях H1-блокаторов, но это неверно: на самом деле их всего два. Существование «новейших препаратов третьего поколения» — миф, но фармацевтические компании иногда используют этот термин в рекламных целях, а сайты об аллергии с удовольствием пишут на эту тему и вводят читателей в заблуждение. Давайте разберёмся, по какому принципу H1-блокаторы делятся на поколения.

Первые лекарства от аллергии легко преодолевали преграду между кровью и головным мозгом — так называемый гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) — и вызывали сонливость. Помните, мы говорили о том, что гистамин регулирует сон и пробуждение? Он стимулирует активность мозга и отвечает за бодрствование — неудивительно, что подавление работы рецепторов в ЦНС производит седативный эффект. Кроме того, антигистамины первого поколения (например, хлоропирамин, известный нам как «Супрастин», и клемастин, который мы знаем под именем «Тавегил») приводят к нарушению памяти и концентрации, снижают способность к обучению и продуктивность. Вдобавок их приходится пить несколько раз в день, а приём на ночь не помогает избежать «побочек» — в общем, первое поколение лекарств было скорее «необходимым злом», чем «счастливым избавлением». Европейский консорциум по изучению аллергических заболеваний и бронхиальной астмы (Global Allergy and Asthma European Network) даже рекомендовал запретить безрецептурную продажу этих препаратов после того, как в 2010 году закончил исследование рисков.

Со временем учёные разработали вещества, которые «перебирались» из крови в мозг в меньших количествах или вовсе не могли этого сделать — их назвали «препаратами второго поколения». Вот они:

Препараты второго поколения не вызывали сонливости в стандартной дозе (а некоторые — даже при значительном её повышении), при этом таблетки хватало на целый день. Но некоторые из них плохо действовали на сердце. У астемизола и терфенадина этот эффект был настолько выражен, что во многих странах их сняли с продажи.

Ещё через несколько лет учёные получили производные (метаболиты и стереоизомеры) препаратов второго поколения, которые, по словам производителей, были более эффективными, не вызывали сонливости и не вредили сердцу. Вот эти лекарства:

Некоторые называли эти вещества «препаратами третьего поколения». Исследователи начали горячо спорить о том, к какому поколению они относятся и на каком, собственно, основании. Чтобы положить конец дискуссиям, в начале 2000-х Британское общество аллергологов и врачей-иммунологов инициировало создание Консенсуса по антигистаминным препаратам нового поколения (Consensus Group on New Generation Antihistamines). 17 экспертов из Соединённого королевства, Италии, Канады, США и Японии определили критерии, которым должны соответствовать препараты третьего поколения:

  1. отсутствие кардиотоксичности;
  2. отсутствие взаимодействия с другими препаратами;
  3. отсутствие влияния на ЦНС.

Специалисты проанализировали данные опубликованных клинических исследований и пришли к выводу, что «препаратом третьего поколения» не может называться ни одно из существующих лекарств. Тем не менее, в некоторых научных работах левоцетиризин, дезлоратадин, фексофенадин и норастемизол до сих пор неофициально так величают. Давайте разберёмся, что это за препараты, какие у них побочные действия, кому можно их принимать, а кому не рекомендуется. Всё познаётся в сравнении, поэтому мы оформили данные в виде таблицы — так проще понять, чем лекарства схожи, а чем отличаются:

Дози ро вкаНачинает действо вать черезМакси ма льной конце нтра ции в плазме крови дости гаетДлите льность действияРаспро стра нённые побочки*Кому нельзяКому можно, но осторожно
левоцетиризин — изомер цетиризина5 мг1 час0,9 часовминимум 24 часаСонливость, головная боль, головокружение, сухость во рту, утомляемость, слабость, назофарингит, фарингит, боли в животе, тошнота, повышение температурыБеременным, кормящим матерям, детям до 6 месяцев (и капли, и таблетки), детям до 6 лет (таблетки, капли уже можно), людям с гиперчувствительностью к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину или другим компонентам препарата, терминальной стадией почечной недостаточности и тем, кто проходит гемодиализПожилым пациентам, больным эпилепсией, людям с заболеваниями почек или склонным к возникновению судорог, а также пациентам с повреждением спинного мозга или предстательной железы, необходимо проконсультироваться с врачом; не рекомендуется совмещать лекарство с алкоголем и другими депрессантами
дезлоратадин — метаболит лоратадина5 мг2 часа1—3 часаминимум 24 часаГоловная боль, сухость во рту, утомляемость, расстройство желудка, сонливость, головокружение, боль в мышцах, дисменореяБеременным, кормящим матерям, детям до 6 месяцев (и сироп, и таблетки), детям до 12 лет (таблетки, сироп уже можно), людям с гиперчувствительностью к дезлоратадину, лоратадину или другим компонентам препаратаЛюдям с заболеваниями почек необходимо проконсультироваться с врачом
фексофенадин — метаболит терфенадина120/180 мг2 часа2,6 часа24 часаГоловная боль, головокружение, сонливость, диарея, тошнота, боль в мышцах, кашельБеременным, кормящим матерям, детям до 12 лет, людям с гиперчувствительностью к одному из компонентов препаратаПожилым людям, людям с сердечно-сосудистыми заболеваниями (в том числе, в прошлом), а также тем, у кого нарушена работа печени или почек, необходимо проконсультироваться с врачом

Если кратко суммировать эти данные: идеального чудо-средства не существует, у каждого есть свои достоинства, недостатки и особенности. Самый быстродействующий препарат — левоцетиризин, но он же производит самый сильный седативный эффект. MedlinePlus, сервис национальной медицинской библиотеки США, на который ссылается FDA, предупреждает потребителей: не спешите садиться за руль, приняв левоцетиризин, сначала выясните, как он на вас действует. Самым «бодрым» считается фексофенадин: это лекарство практически не вызывает сонливости, поэтому его рекомендуют пилотам и тем, кому нужна бдительность и быстрота реакции. Зато фексофенадин может похвастаться самой большой дозировкой — 120 или 180 мг, в то время как другим препаратам хватает 5 мг. А кроме того, его нельзя давать детям младше 12 лет: эффективность и безопасность для них в рамках клинических исследований не проверяли. Самым маленьким аллергикам может подойти левоцетиризин или дезлоратадин (принимают в форме сиропа или капель уже через полгода после рождения), но ни одно из лекарств не рекомендуют беременным и кормящим матерям.

Насколько новые метаболиты и изомеры препаратов второго поколения лучше своих «родителей»? Сложно сказать. Сравнительных клинических испытаний на людях немного, а те, что есть, основаны на маленьких выборках и подчас противоречат друг другу. Терфенадин перестали продавать из-за того, что очень плохо влиял на сердце. Его производное — фексофенадин — практически лишено этого недостатка. А вот дальше начинаются разночтения. Одно исследование утверждает, что новое лекарство подавляет аллергические реакции лучше, чем предшественник — это клиническое испытание спонсировал разработчик фексофенадина, компания Hoechst Marion Roussel. В другой работе сравнивали эффективность нескольких лекарств второго поколения: цетиризина, эбастина, эпинастина, фексофенадина, терфенадина и лоратадина. Выяснилось, что фексофенадин слабее своего предшественника, а лучше всего с аллергией борется цетиризин. Исследование финансировал разработчик цетиризина UCB Pharma.

Работы, в которых сопоставляли эффективность левоцетиризина и цетиризина, показывают, что препараты одинаково действенны или указывают на незначительное преимущество «родительского» вещества. Но нужно учитывать, что левоцетиризин достигает тех же результатов при вдвое меньшей дозе. А вот в том, что касается влияния на центральную нервную систему, новое лекарство, похоже, так и не смогло обогнать предшественника. Учёные проанализировали седативный эффект двух веществ и пришли к выводу, что пациенты, у которых цетиризин вызывает сонливость, вряд ли будут иначе реагировать на его изомер (в этом исследовании выборка тоже была небольшой).

Дезлоратадин, фексофенадин и левоцетиризин нельзя назвать «Антигистаминными препаратами 3.0» — им больше подходит «2+». И всё-таки они вредят сердцу меньше, чем более ранние лекарства второго поколения и не так угнетают ЦНС, как средства из первого. Даже когда участникам клинических испытаний дезлоратадин и левоцетиризин давали в дозах в четыре раза выше нормы, ни у одного из них не появилось настолько серьёзных побочных эффектов, чтобы прекратить лечение. Повторять этот эксперимент на себе не стоит: если вы решили связать свою жизнь с антигистаминными препаратами последнего — второго — поколения, лучше посоветоваться с врачом. Самую достоверную информацию о лекарствах можно найти в официальных инструкциях и Государственном реестре лекарственных средств.

* Внимание! В таблице перечислены не все побочные эффекты! Перед применением любого из препаратов прочтите инструкцию или проконсультируйтесь с врачом (а лучше — и то, и другое).

Лекарства от аллергии: таблетки, капли, как применять, где купить недорогие

Лекарства от аллергии: таблетки, капли, как применять, где купить недорогие

Повышенная чувствительность к пыльце, шерсти животных, пыли, фруктам, ягодам или лекарствам может быть врожденной или появиться со временем.

Чтобы предотвратить или устранить такие неприятные симптомы аллергии, как сыпь, зуд, чихание, насморк, принимают препараты-антигистамины. Именно гистамин начинает вырабатываться в организме в большом количестве при попадании аллергена, провоцируя воспаление и ухудшение самочувствия.

Выбрать оптимальное средство от аллергии поможет предлагаемый обзор.

Виды препаратов при аллергии

На фармацевтическом рынке присутствуют лекарства от аллергии в таблетках, капсулах и каплях трех поколений:

первого поколения, которые были созданы в 40-х годах прошлого века, но находят применение и по сей день. Их отличает необходимость частого приема в больших дозировках и большое количество нежелательных эффектов (вялость, сухость слизистых, тахикардия, запор). Их нельзя сочетать с алкогольными напитками, не назначаются длительно, так как способны сформировать привыкание. К ним относят: Супрастин, Димедрол, Тавегил, Хлоропирамин, Диазолин, Фенкарол. Это недорогие таблетки от аллергии.

второго поколения, они не провоцируют сонливость, привыкание, назначаются в меньших дозах всего 1-2 раза в день, оказывают эффект длительнее. Подходят да приема курсами, но у лиц в пожилом возрасте, с хроническими патологиями сердца и сосудов, а также у маленьких детей лечение должно быть одобрено врачом. К ним относят: Гисталонг, Лоратадин, Кларитин, Кестин, Фенистил, Семпрекс;

нового (третьего поколения), отличаются отсутствием отрицательного влияния на организм, поэтому универсальны для лечения пациентов разных возрастов. Эффект от применения отмечается через 1-2 часа, привыкания не вызывают. При дисфункции почек назначаются осторожно. Имеют более высокую цену по сравнению с первыми двумя группами.

Список таблеток от аллергии нового поколения:

Новейшие противоаллергические препараты являются усовершенствованными вариантами представителей второго поколения.

Обзор средств нового поколения

Современные средства от аллергии содержат в основном одно из активных химических веществ:

цетиризин (присутствует в таблетках и каплях Зиртек и Зодак, в Цетрине, таблетках и капелях Цетиризин);

левоцетиризин (в таблетках Супрастинекс, таблетках Зодак экспресс, в каплях и таблетках Ксизал, таблетках Левоцетиризин-Тева, таблетках Гленцет, сиропе и таблетках Эриус);

дезлоратадин (содержится в таблетках и растворе Дезал, таблетках Лордестин и Дезлоратадин, сиропе и таблетках Блогир-З);

фексофенадин (основное действующее вещество в таблетках Фексофаст, Аллегра, таблетках Фексадин, Гифаст).

Цетрин можно купить в виде таблеток или сиропа. Таблетированная форма противопоказана детям дошкольного возраста, сироп можно малышам с двух лет. Показан для снятия спазмов при бронхиальной астме, уменьшения отека. Сохраняет эффект от воздействия в течение суток.

Противопоказан при гиперчувствительности к составу, во время вынашивания ребенка и лактации. С осторожностью назначают пожилым и лицам с почечной недостаточностью хронической формы.

Зодак эффективно устраняет покраснения, зуд и отечность. Капли от аллергии допустимо применять у детей с 6 месяцев. Противопоказан при высокой чувствительности к компонентам, во время беременности, при тяжелых патологиях почек.

Эриус отличается мгновенным действием, длительным сохранением эффекта, снимает зуд и отек. При этом не оказывает негативного влияния на сердце, почки и ЦНС. Показан при аллергическом насморке, реакции на продукты и лекарства, кожных проявлениях. Таблетки можно применять у детей с 12 лет, сироп – с одного года. Почечная недостаточность – основание лечиться Эриусом с осторожностью.

Фексадин устраняет проявления сезонного аллергического ринита, хронической крапивницы. Противопоказан при беременности и в период лактации, не применяется у детей до 6 лет и при гиперчувствительности к фексофенадину.

Дезлоратадин показан при аллергических ринитах, возникающих сезонно или круглогодично, при крапивнице. Облегчает заложенность и зуд в носу, небе, глазах, покраснение и слезотечение из глаз. При повышенной чувствительности к компонентам, во время беременности и лактации не назначается. У детей до 12 лет не используется.

Как действуют таблетки от аллергии

Принцип действия заключается в блокировании самих рецепторов или процесса высвобождения гистамина, отвечающего за иммунный ответ на воздействие аллергенов в виде сыпи, чихания и отека. В итоге при попадании аллергена в организм гистамин не вырабатывается, а аллергическая реакция не возникает.

Вещество в норме содержится в организме каждого человека и необходимо для борьбы с вирусами и бактериями. Но в избытке вызывает ухудшение состояния.

Таким образом, антигистамины оказывают следующее действие:

убирают отечность, воспалительный процесс;

постепенно очищают кожу от высыпаний;

снижают проницаемость мелких кровеносных сосудов.

Средства от аллергии у детей

Необходимость предупреждения и лечения аллергических реакций у детей обусловлена более быстрым протеканием процессов в их организме. Жизненно опасны такие аллергические состояния, как анафилактический шок и отек Квинке. Поэтому при склонности к аллергии у ребенка родители всегда должны иметь при себе необходимое лекарство.

Как правило, детям назначают препараты нового поколения в жидкой форме, потому что детям легче принимать капли или сироп по сравнению с таблетками, они не имеют серьезных побочных эффектов, принимаются 1-2 раза в день.

Основные средства от аллергии у детей представлены Зиртеком, Зодаком, Фенистилом, Из недорогих препаратов первого поколения к применению у детей с 1 месяца разрешен Супрастин, но он выпускается только в форме горьких таблеток, которые необходимо измельчать перед приемом и раствора для инъекций. С двух лет доступен сироп Лоратадин. Сироп с дезлоратадином Блогир-3 можно с 1 года.

Как принимать лекарства от аллергии

Таблетки от аллергии могут приниматься экстренно, например, при укусе насекомого или при взаимодействии с аллергеном.

При сезонных обострениях средства от аллергии пьют курсами, например, в период цветения растений или за две недели до начала.

Точная дозировка и количество приемов указываются в инструкции и на коробке.

Стоимость на препараты различается по производителям и лекарственным формам, зависит она и от принадлежности вещества к старому/новому поколению.

Цена на Супрастин в таблетках начинается от 100 руб. за 20 штук, Лоратадин – от 25 руб. за 10 штук, капли Зиртек – от 148 руб., таблетки Зодак экспресс – от 221 руб. за 7 штук, таблетки Гифаст – от 390 руб. за 10 штук.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Ссылка на основную публикацию