Артрозан таблетки – официальная* инструкция по применению. Артрозан: состав, показания и противопоказания

Артрозан таблетки : инструкция по применению

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, поливинилпирролидон среднемолекулярный медицинский (повидон), тринатрия цитрат, магния стеарат, аэросил (кремния диоксид коллоидный).

Описание

Таблетки от светло-желтого до желтого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской и риской. Допускается незначительная мраморность.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы.

Код АТС М01АС06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность мелоксикама – 89 %. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозе 15 мг его концентрация пропорциональна дозе. Равновесные концентрации достигаются в течение 3-5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы крови составляет 99%. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет – 0,8 – 2,0 мкг/мл (приведены, соответственно, значения Сmin и Сmax). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% максимальной концентрации препарата в плазме.

Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит 5, – карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5, – гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP 2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP 3А4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально вальирует.

Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С калом в неизменном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизменном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (Т1/2) мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий, и составляет в среднем 11 л.

Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенным образом существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.

Фармакодинамика

Артрозан – нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, жаропонижающим и анальгетическим действием. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

Показания к применению

– симптоматическое лечение остеоартроза

– анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева) и другие воспалительные и дегенеративные заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь во время еды один раз в день.

Артрозан можно назначать только взрослым или подросткам старше 15 лет.

Остеоартроз: 7,5 мг в сутки, при необходимости дозу можно повышать до 15мг.

при ревматоидным артрите: 15 мг в сутки. После достижения терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки.

при остеоартрозе: 7,5 мг в сутки. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг в сутки.

при анкилозирующем спондилоартрите: 15 мг в сутки.

Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.

У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.

Длительность лечения назначается лечащим врачом индивидуально.

Побочные действия

тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, перфорация желудка или кишечника, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), повышение активности «печеночных» ферментов, гепатит, колит, стоматит, сухость рта, эзофагит

тахикардия, повышение артериального давления, ощущение «приливов»

обострение течения бронхиальной астмы, кашель

головная боль, головокружение, шум в ушах, дезориентация, спутанность мыслей, нарушение сна

отёки, интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз, мочевая инфекция, протеинурия, гематурия, почечная недостаточность

конъюнктивит, нечеткость зрения

зуд, кожная сыпь, крапивница, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность

анемия, лейкопения, тромбоцитопения

анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок), отек губ и языка, аллергический васкулит

Противопоказания

– повышенная чувствительность к мелоксикаму или к любому компоненту препарата

– наличие в анамнезе бронхиальной астмы, полипоза слизистой носа, конъюнктивита, ангионевротического отека или кожных высыпаний, вызванных

приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС

– язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения

– желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярные кровотечения или другие геморрагические заболевания

– воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит

– болевой синдром после аорто-коронарного шунтирования

– выраженная сердечная недостаточность

– тяжелая печеночная и почечная недостаточность

– детский и подростковый возраст до 15 лет

– беременность и период лактации

Лекарственное взаимодействие

– при одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными средствами (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ

– при одновременном применении с гипотензивными препаратами, возможно снижение эффективности действия последних

– при одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови)

– при одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови)

– при одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности

– при одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних

– при одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свёртываемости крови)

– при одновременном применении с холестирамином, в результате связывания мелоксикама, усиливается его выведение через ЖКТ

Совместное применение НПВС и антогонистов рецепторов ангиотензина II (также как и ингибиторов АПФ) усиливает эффект снижения гломерулярной фильтрации. У пациентов с нарушением функции почек это может привести к развитию острой почечной недостаточности.

– Препарат может снижать эффективность внутриматочных контрацептивов.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагуляционной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения язвенно-эрозивных заболеваний желудочно-кишечного тракта.

Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.

У пациентов с почечной недостаточностью, если клиренс креатинина более 25 мл/мин не требуется коррекции режима дозирования.

У пациентов, находящихся на диализе, дозировка препарата не должна превышать 7,5 мг/сут.

Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.

Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Применение препарата может вызвать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружения, сонливости. Следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих концентрации внимания.

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, ЖКТ-кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: специфического антидота нет; при передозировке препарата следует провести промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическая терапия. Холестирамин ускоряет выведение препарата из организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ – малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.

Форма выпуска и упаковка

По 20 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку.

По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Артрозан®

вспомогательные вещества: меглумин, полоксамер 188 (лутрол F68), гликофурол, глицин, натрия хлорид, 1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная зеленовато-желтая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные средства. Оксикамы. Мелоксикам.

Код АТХ M01AC06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы составляет 99%. Препарат проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% максимальной концентрации в плазме. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных.

Основной метаболит, 5’-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5’-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP 2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP 3А4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата), принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, варьирует. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий, и составляет, в среднем 11 л. Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.

Выводится в равной пропорции с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (Т½) мелоксикама составляет от 13 до 25 часов.

Фармакодинамика

Артрозан® – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладающий противовоспалительным, жаропонижающим и анальгезирующим действием.

Относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты.

Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов в результате избирательного торможения ферментативной активности циклооксигеназы второго типа (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма избирательность в отношении ЦОГ-2 снижается. В меньшей степени действует на циклооксигеназу первого типа (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках. За счет указанной селективности подавления активности ЦОГ-2 препарат реже вызывает эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.

Показания к применению

Симптоматическое и краткосрочное лечение воспалительных и дегенеративных заболеваний мышечно-суставной системы, сопровожда-ющихся болевым синдромом, в т.ч.:

– анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева)

Способ применения и дозы

Внутримышечное введение препарата показано в первые 2-3 дня лечения.

В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки). Рекомендуемая доза составляет по 7,5 или 15 мг 1 раз в сутки, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса. Так как потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения следует использовать наименьшие эффективные дозы и минимально возможным коротким курсом.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в день.

Препарат вводится посредством глубокой в/м инъекции. Содержимое ампул не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами. Препарат нельзя вводить внутривенно.

Побочные действия

– лейкопения, тромбоцитопения, анемия

Предрасполагающим фактором для возникновения цитопении является одновременное применение потенциально миелотоксических лекарственных средств, в частности метотрексата.

– анафилактический шок, анафилактоидные реакции и другие реакции гиперчувствительности немедленного типа

– спутанность сознания, нарушения ориентации, эмоциональная лабильность

– головокружение, головная боль, сонливость

– конъюнктивит, нарушения зрения, в том числе нечеткость зрения, появление пелены перед глазами

– шум в ушах, вертиго

– сердцебиение, повышение артериального давления, чувство прилива крови к лицу

– у предрасположенных пациентов возможно острое развитие бронхиальной астмы

– стоматит, эзофагит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, колит, перфорация желудочно-кишечного тракта, скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение

– тошнота, рвота, отрыжка, боль в животе, диарея, запор, метеоризм.

Желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация потенциально могут приводить к летальному исходу.

– гепатит, преходящие изменения показателей функции печени (повышение активности трансаминаз или билирубина)

– токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, ангиоэдема, буллезные дерматиты, мультиформная эритема, сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, зуд

– острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови, альбуминурия, гематурия), затруднение мочеиспускания, включая острую задержку мочи

– отеки, отечность в месте введения, болезненные ощущения, уплотнение в месте введения

Противопоказания

повышенная чувствительность к мелоксикаму или любому другому компоненту препарата

повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам. Артрозан® не следует назначать пациентам, у которых в анамнезе после назначения ацетилсалициловой кислоты или других НПВС наблюдались симптомы бронхиальной астмы, назальные полипы, ангионевротический отек, крапивница

не следует назначать пациентам, получающим антикоагулянты, учитывая возможный риск развития внутримышечной гематомы

эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки/перфорация в фазе обострения или недавно перенесенные

неспецифический язвенный колит в фазе обострения, болезнь Крона

выраженная печеночная недостаточность, заболевания печени в острой стадии

желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенное цереброваску-лярное кровотечение или системные нарушения свертываемости крови

прогрессирующее заболевание почек, выраженная почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ), клиренс креатинина менее 30 мл/мин

декомпенсированная сердечная недостаточность

послеоперационный болевой синдром после аорто-коронарного шунтирования (наложение обходных анастомозов)

детский и подростковый возраст до 18 лет

беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении с другими НПВП (в том числе с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении с гипотензивными препаратами возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).

Читайте также:  Инфаркт легкого: симптомы и признаки, лечение, прогноз и осложнения

При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показано периодическое проведение общего анализа крови).

При одновременном применении с диуретиками и циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности.

При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, варфарин), тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин), и антиагрегантами (тиклопидин, клопидогрел, ацетилсалициловая кислота) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови).

При одновременном применении с колестирамином ускоряется выведение мелоксикама через ЖКТ.

При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Особые указания

Как и при применении других НПВП, при лечении в любое время может возникнуть потенциально смертельное желудочно-кишечное кровотечение, изъявление или перфорация как с наличием настораживающих симптомов или серьезными желудочно-кишечными нарушениями в анамнезе, так и без них. Последствия таких нарушений, как правило, более серьезны у пожилых людей.

Следует проявлять осторожность при лечении больных с желудочно-кишечным заболеванием в анамнезе. Следует контролировать пациентов с желудочно-кишечными симптомами. Артрозан® следует отменить при возникновении пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения.

В связи с применением Артрозана® изредка сообщалось о серьезных кожных реакциях (некоторые из которых приводили к смертельному исходу), в том числе эксфолиативном дерматите, синдроме Стивенса-Джонсона и токсическом эпидермальном некролизе. Наибольший риск этих реакций у пациентов, по-видимому, имеет место в начале терапии, причем в большинстве случаев реакция проявляется в течение первого месяца лечения. Прием Артрозана® следует прекратить при первом появлении кожной сыпи, поражений слизистых или любом другом признаке гиперчувствительности.

НПВП могут повысить риск развития серьезных сердечно-сосудистых тромботических заболеваний, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут привести к смерти. Этот риск может увеличиться вместе с продолжительностью терапии. Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний могут подвергаться большому риску.

НПВП ингибируют синтез простагландинов почек, которые играют вспомогательную роль в поддержании кровотока в почках. У пациентов с пониженным почечным кровотоком и объемом крови введение НПВП может вызвать выраженную почечную декомпенсацию; при прекращении терапии НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного состояния.

Наибольшему риску подвержены пожилые люди, пациенты с обезвоживанием, с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и выраженным заболеванием почек, пациенты, получающие сопутствующее лечение с применением диуретиков, ингибиторов АПФ или антагонистов рецептора ангиотензина II, или пациенты, подвергавшиеся обширному оперативному вмешательству, приведшему к гиповолемии. У таких больных в начале лечения следует тщательно контролировать функции почек, в том числе объем диуреза.

В редких случаях НПВП могут вызывать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, медуллярный некроз почек или нефротический синдром.

Доза Артрозана® у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, не должна превышать 7,5 мг.

Для пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек (т.е. у пациентов с клиренсом креатинина более 25 мл/мин) снижение дозы не требуется.

Как и при применении других НПВП, иногда отмечается повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови или других параметров функции печени. В большинстве случаев эти эффекты представляли собой незначительное проходящее повышение параметров выше нормальных значений. Если такая аномалия является значительной или стойкой, прием Артрозана® следует остановить и провести необходимое обследование пациента с последующим наблюдением.

Для больных с клинически стабильным циррозом печени снижение дозы не требуется.

Болезненные или ослабленные пациенты могут хуже переносить побочные эффекты, в этом случае необходим тщательный контроль. Как и при применении других НПВП, следует проявлять осторожность при лечении пожилых пациентов, которые с большей вероятностью страдают от нарушения функции почек, печени или сердца.

НПВП могут вызывать задержку натрия, калия и воды и мешать натрийуретическому действию диуретиков. В результате у пациентов, подверженных этим эффектам, может усилиться или обостриться сердечная недостаточность или гипертензия. Для пациентов группы риска рекомендуется клинический мониторинг.

Мелоксикам, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.

Фертильность. Применение мелоксикама, как и любого другого препарата, ингибирующего циклооксигеназу/синтез простагландинов, может отражаться на репродуктивной способности и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Таким образом, для женщин, которые имеют трудности с зачатием или подвергаются исследованиям в связи с бесплодием, следует рассмотреть отмену приема мелоксикама.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или другими потенциально опасными механизмами

Исследования влияния на способность управлять автомобилем и использовать механизмы не проводились. Тем не менее, пациентов следует проинформировать о возможном проявлении нежелательных эффектов, таких как нарушение зрения, в том числе нечеткость зрения, головокружение, сонливость, другие нарушения центральной нервной системы. В случае возникновения любого из указанных побочных эффектов пациенты должны избегать управления транспортными средствами и отказаться от работы с потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечение в желудочно-кишечном тракте, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: симптоматическое. Специфических антидотов нет.

Форма выпуска и упаковка

По 2.5 мл препарата в ампулы вместимостью 5 мл с двумя кольцами зеленого и желтого цвета в верхней части ампулы.

По 3 или 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной без фольги.

2 контурные упаковки по 5 ампул или 1 контурную упаковку по 3 ампулы вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке!

Условия отпуска из аптек

Производитель

450077, Россия, г. Уфа, ул. Худайбердина, 28

Тел./факс (347) 272 92 85, www.pharmstd.ru

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ОАО «Фармстандарт-УфаВИТА», Россия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

Артрозан ® (Artrozan) инструкция по применению

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Артрозан ®

Таблетки от светло-желтого до желтого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской, допускается незначительная мраморность.

1 таб.
мелоксикам15 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный – 94.5 мг, лактозы моногидрат – 150 мг, повидон (поливинилпирролидон, повидон К-25) – 4.5 мг, натрия цитрат – 27 мг, магния стеарат – 3 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 6 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

Таблетки от светло-желтого до желтого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской, допускается незначительная мраморность.

1 таб.
мелоксикам7.5 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный – 64.5 мг, лактозы моногидрат – 100 мг, повидон (поливинилпирролидон, повидон К-25) – 3.2 мг, натрия цитрат – 18.8 мг, магния стеарат – 2 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 4 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Артрозан ® – нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий противовоспалительным, жаропонижающим и анальгезирующим действием.

Относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты.

Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов в результате избирательного торможения ферментативной активности циклооксигеназы второго типа (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма избирательность в отношении ЦОГ-2 снижается. В меньшей степени действует на циклооксигеназу первого типа (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках. За счет указанной селективности подавления активности ЦОГ-2 препарат реже вызывает эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность – 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание препарата. При приеме препарата внутрь в дозах 7.5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. C ss достигаются в течение 3-5 дней лечения. При длительном применении препарата (более 1 года) концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики.

Связывание с белками плазмы составляет 99%. При применении дозы 7.5 мг C min составляет 0.4 мкг/мл, С max – 1.0 мкг/мл; при использовании дозы 15 мг C min – 0.8 мкг/мл, С max – 2.0 мкг/мл. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3А4. В образовании двух других метаболитов, (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата), принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, варьирует. Препарат проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% С max в плазме.

Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. V d небольшой и составляет в среднем 11 л.

Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.

Выводится в равной пропорции с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T 1/2 мелоксикама составляет 15-20 часов.

Показания препарата Артрозан ®

Симптоматическое лечение воспалительных и дегенеративных заболеваний мышечно-суставной системы, сопровождающихся болевым синдромом, в т.ч.:

Артрозан таблетки : инструкция по применению

1 таблетка содержит
активное вещество: мелоксикам – 7,5 мг или 15 мг;
вспомогательные вещества:
для дозировки 7,5 мг – крахмал картофельный 64,5 мг, лактозы моногидрат 100 мг, повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный медицинский) 3,2 мг, натрия цитрат 18,8 мг, магния стеарат 2 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 4 мг;
для дозировки 15 мг – крахмал картофельный 94,5 мг, лактозы моногидрат 150 мг, повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный медицинский) 4,5 мг, натрия цитрат 27 мг, магния стеарат 3 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 6 мг.

Описание

Таблетки от светло-желтого до желтого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской. Допускается незначительная мраморность.

Фармакотерапевтическая группа

нестероидный противовоспалительный препарат

Фармакологические свойства

Артрозан® – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладающий противовоспалительным, жаропонижающим и анальгезирующим действием.
Относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты.
Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов в результате избирательного торможения ферментативной активности циклооксигеназы второго типа (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма избирательность в отношении ЦОГ-2 снижается. В меньшей степени действует на циклооксигеназу первого типа (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и принимающих участие в регуляции кровотока в почках. За счет указанной селективности подавления активности ЦОГ-2 препарат реже вызывает эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта.

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность – 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание препарата. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесные концентрации достигаются в течение 3-5 дней лечения. При длительном применении препарата (более 1 года) концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики.
Связывание с белками плазмы составляет 99%. При применении дозы 7,5 мг минимальная концентрация (Cmin) составляет 0,4 мкг/мл, максимальная концентрация (Cmax) – 1,0 мкг/мл; при использовании дозы 15 мг Сmin – 0,8 мкг/мл, Cmax – 2,0 мкг/мл. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP 2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP 3А4. В образовании двух других метаболитов, (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата), принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, варьирует.
Препарат проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% максимальной концентрации в плазме.
Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий, и составляет в среднем 11 л. Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.
Выводится в равной пропорции с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (Т1/2) мелоксикама составляет 15-20 часов.

Показания к применению

Симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева), остеохондроза и других воспалительных и дегенеративных заболеваний мышечно-суставной системы, сопровождающихся болевым синдромом.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к мелоксикаму или вспомогательным компонентам препарата; в состав входит лактоза, поэтому пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция, не должны принимать препарат;
  • сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • ранний послеоперационный период после аорто-коронарного шунтирования;
  • полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
  • обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; активное желудочно-кишечное кровотечение;
  • воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона в стадии обострения);
  • цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;
  • выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
  • хроническая почечная недостаточность (у больных, не подвергающихся гемодиализу (клиренс креатинина менее 30 мл /мин); прогрессирующее заболевание почек, в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;
  • детский возраст до 15 лет;
  • беременность; период грудного вскармливания.
Читайте также:  Выделения с неприятным запахом из влагалища у женщин: причины, лечение в домашних условиях

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста и при наличии следующих состояний в анамнезе: ИБС, застойная сердечная недостаточность, цереброваскулярное заболевание, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, болезнь периферических сосудов, ХПН с клиренсом креатинина 30-60 мл/мин; язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori.
Длительное применение НПВП, злоупотребление алкоголем, сопутствующая терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, сертралин, пароксетин) должны обязательно учитываться при назначении мелоксикама.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу максимально возможным коротким курсом.

Способ применения и дозировка

Препарат принимают внутрь во время еды в суточной дозе 7,5-15 мг.
Рекомендуемый режим дозирования:

  • Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. По необходимости доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки.
  • Остеоартроз, остеохондроз и другие воспалительные и дегенеративные заболевания мышечно-суставной системы, сопровождающиеся болевым синдромом: 7,5 мг в сутки. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг в сутки.
  • Анкилозирующий спондилит: 15 мг в сутки.

Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.
У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: более 1% – диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм; 0,1-1% – преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, язва желудка или 12-перстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), стоматит; менее 0,1% – перфорация органов ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.
Со стороны органов кроветворения: более 1% – анемия; 0,1-1% – лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны кожных покровов: более 1% – зуд, кожная сыпь; 0,1-1% – крапивница; менее 0,1% – фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны дыхательной системы: менее 0,1% – бронхоспазм.
Со стороны центральной нервной системы: более 1% – головокружение, головная боль; 0,1-1% – шум в ушах, сонливость; менее 0,1% – эмоциональная лабильность, спутанность сознания, дезориентация.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: более 1% – периферические отеки; 0,1-1% – повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, гиперемия лица.
Со стороны мочевыделительной системы: 0,1-1% – гиперкреатининемия, повышение концентрации сывороточной мочевины; менее 0,1% – острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена – интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.
Со стороны органов чувств: менее 0,1% – конъюнктивит, нечеткость зрения.
Аллергические реакции: менее 0,1% – ангионевротический отек, анафилактические, анафилактоидные реакции.

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечение в желудочно-кишечном тракте, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.
Лечение: специфических антидотов и антагонистов нет. При передозировке препарата – промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическая терапия. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

  • при одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (в том числе с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений желудочно-кишечного тракта;
  • при одновременном применении с гипотензивными препаратами возможно снижение эффективности действия последних;
  • при одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови);
  • при одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови);
  • при одновременном применении с диуретиками и циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности;
  • при одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних;
  • при одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, варфарин), тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин), и антиагрегантами (тиклопидин, клопидогрел, ацетисалициловая кислота) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови);
  • при одновременном применении с колестирамином ускоряется выведение мелоксикама через желудочно-кишечный тракт
  • при одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Особые указания

  • Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентами, в анамнезе которых есть указания на язвенную болезнь желудка и 12-перстной кишки, и пациентами, находящимися на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных заболеваний желудочно-кишечного тракта.
  • Следует соблюдать осторожность и контролировать суточный диурез и функцию почек при применении препарата у пожилых и больных с уменьшенным ОЦК и сниженной клубочковой фильтрацией (дегидратация, хроническая сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром, клинически выраженные заболевания почек, прием диуретиков, обезвоживание после больших хирургических операций).
  • У пациентов с незначительным или умеренным снижением функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) коррекция дозы не требуется.
  • Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.
  • При возникновении аллергических реакций (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) в процессе лечения необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.
  • Мелоксикам, как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
  • Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется для приема женщинам, планирующим беременность.

Применение препарата может вызывать возникновение головной боли, головокружения и сонливости. При возникновении этих явлений следует отказаться от управления транспортными средствами и выполнения других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки 7,5 мг, 15 мг.
По 10, 15, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 1, 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Наименование и адрес предприятия-производителя/организация, принимающая претензии

Артрозан таблетки 15 мг 20 шт ➤ инструкция по применению

1 таблетка: Мелоксикам 15 мгВспомогательные вещества: крахмал картофельный – 94.5 мг, лактозы моногидрат – 150 мг, повидон (поливинилпирролидон, повидон К-25) – 4.5 мг, натрия цитрат – 27 мг, магния стеарат – 3 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 6 мг.

Показания

Симптоматическое лечение воспалительных и дегенеративных заболеваний мышечно-суставной системы, сопровождающихся болевым синдромом, в т.ч.:— остеоартроза;— ревматоидного артрита;— анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева);— остеохондроза.

Противопоказания

— гиперчувствительность к мелоксикаму или вспомогательным компонентам препарата; в состав входит лактоза, поэтому пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция, не должны принимать препарат;— сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;— ранний послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП ( в т.ч. в анамнезе);— обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; активное желудочно-кишечное кровотечение;— воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона в стадии обострения);— цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;— выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;— хроническая почечная недостаточность (у больных, не подвергающихся гемодиализу (КК менее 30 мл /мин); прогрессирующее заболевание почек, в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;— детский возраст до 15 лет;— беременность;— период грудного вскармливания.С осторожностьюПрепарат следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста и при наличии следующих состояний в анамнезе: ИБС, застойная сердечная недостаточность, цереброваскулярное заболевание, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, болезнь периферических сосудов, ХПН с КК 30-60 мл/мин; язвенное поражение ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori. Длительное применение НПВП, злоупотребление алкоголем, сопутствующая терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикоидами (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, сертралин, пароксетин) должны обязательно учитываться при назначении мелоксикама.Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу максимально возможным коротким курсом.

Меры предосторожности

Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентами, в анамнезе которых есть указания на язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, и пациентами, находящимися на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных заболеваний ЖКТ.Следует соблюдать осторожность и контролировать суточный диурез и функцию почек при применении препарата у пожилых и больных с уменьшенным ОЦК и сниженной клубочковой фильтрацией (дегидратация, хроническая сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром, клинически выраженные заболевания почек, прием диуретиков, обезвоживание после больших хирургических операций).У пациентов с незначительным или умеренным снижением функции почек (КК 30-60 мл/мин) коррекция дозы не требуется.Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.При возникновении аллергических реакций (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) в процессе лечения необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.Мелоксикам, как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется для приема женщинам, планирующим беременность.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиВ связи с возможностью возникновения головной боли, головокружения и сонливости, в период лечения пациентам следует отказаться от управления транспортными средствами и выполнения других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь во время еды в суточной дозе 7.5-15 мг.Рекомендуемый режим дозирования:Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. По необходимости доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки.Остеоартроз, остеохондроз и другие воспалительные и дегенеративные заболевания мышечно-суставной системы, сопровождающиеся болевым синдромом: 7.5 мг в сутки. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг в сутки.Анкилозирующий спондилит: 15 мг в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг в сутки.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: более 1% – диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм; 0,1-1% – преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, язва желудка или двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), стоматит; менее 0,1% – перфорация органов ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.Со стороны органов кроветворения: более 1% – анемия; 0.1-1% – лейкопения, тромбоцитопения.Со стороны кожных покровов: более 1% – зуд, кожная сыпь; 0.1-1% – крапивница; менее 0.1% – фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.Со стороны дыхательной системы: менее 0.1% – бронхоспазм.Со стороны ЦНС: более 1% – головокружение, головная боль; 0.1-1% – шум в ушах, сонливость; менее 0.1% – эмоциональная лабильность, спутанность сознания, дезориентация.Со стороны сердечно-сосудистой системы: более 1% – периферические отеки; 0.1-1% – повышение АД, ощущение сердцебиения, гиперемия лица.Со стороны мочевыделительной системы: 0.1-1% – гиперкреатининемия, повышение концентрации сывороточной мочевины; менее 0.1% – острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена – интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.Со стороны органов чувств: менее 0.1% – конъюнктивит, нечеткость зрения.Аллергические реакции: менее 0.1% – ангионевротический отек, анафилактические, анафилактоидные реакции.

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечение в ЖКТ, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.Лечение: специфических антидотов и антагонистов нет. При передозировке препарата – промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическая терапия. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении с другими НПВП (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ.При одновременном применении с гипотензивными препаратами возможно снижение эффективности действия последних.При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови).При одновременном применении с диуретиками и циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности.При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.При одновременном применениис антикоагулянтами (гепарин, варфарин), тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин), и антиагрегантами (тиклопидин, клопидогрел, ацетисалициловая кислота) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови).При одновременном применении с колестирамином ускоряется выведение мелоксикама через ЖКТ.При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Артрозан таблетки – инструкция по применению

1 таблетка содержит
активное вещество: мелоксикам – 7,5 мг или 15 мг;
вспомогательные вещества:
для дозировки 7,5 мг – крахмал картофельный 64,5 мг, лактозы моногидрат 100 мг, повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный медицинский) 3,2 мг, натрия цитрат 18,8 мг, магния стеарат 2 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 4 мг;
для дозировки 15 мг – крахмал картофельный 94,5 мг, лактозы моногидрат 150 мг, повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный медицинский) 4,5 мг, натрия цитрат 27 мг, магния стеарат 3 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 6 мг.

Описание

Таблетки от светло-желтого до желтого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской. Допускается незначительная мраморность.

Читайте также:  Как отбелить зубы активированным углем в домашних условиях?

Фармакотерапевтическая группа:

нестероидный противовоспалительный препарат

Код АТХ: [M01AC06]

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Артрозан ® – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладающий противовоспалительным, жаропонижающим и анальгезирующим действием.
Относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты.
Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов в результате избирательного торможения ферментативной активности циклооксигеназы второго типа (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма избирательность в отношении ЦОГ-2 снижается. В меньшей степени действует на циклооксигеназу первого типа (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и принимающих участие в регуляции кровотока в почках. За счет указанной селективности подавления активности ЦОГ-2 препарат реже вызывает эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика
Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность – 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание препарата. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесные концентрации достигаются в течение 3-5 дней лечения. При длительном применении препарата (более 1 года) концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики.
Связывание с белками плазмы составляет 99%. При применении дозы 7,5 мг минимальная концентрация (Cmin) составляет 0,4 мкг/мл, максимальная концентрация (Cmax) – 1,0 мкг/мл; при использовании дозы 15 мг Сmin – 0,8 мкг/мл, Cmax – 2,0 мкг/мл. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP 2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP 3А4. В образовании двух других метаболитов, (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата), принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, варьирует.
Препарат проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% максимальной концентрации в плазме.
Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий, и составляет в среднем 11 л. Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.
Выводится в равной пропорции с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (Т1/2) мелоксикама составляет 15-20 часов.

Показания к применению

Симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева), остеохондроза и других воспалительных и дегенеративных заболеваний мышечно-суставной системы, сопровождающихся болевым синдромом.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к мелоксикаму или вспомогательным компонентам препарата; в состав входит лактоза, поэтому пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция, не должны принимать препарат;
  • сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • ранний послеоперационный период после аорто-коронарного шунтирования;
  • полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
  • обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; активное желудочно-кишечное кровотечение;
  • воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона в стадии обострения);
  • цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;
  • выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
  • хроническая почечная недостаточность (у больных, не подвергающихся гемодиализу (клиренс креатинина менее 30 мл /мин); прогрессирующее заболевание почек, в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;
  • детский возраст до 15 лет;
  • беременность; период грудного вскармливания.

С осторожностью

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста и при наличии следующих состояний в анамнезе: ИБС, застойная сердечная недостаточность, цереброваскулярное заболевание, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, болезнь периферических сосудов, ХПН с клиренсом креатинина 30-60 мл/мин; язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori.
Длительное применение НПВП, злоупотребление алкоголем, сопутствующая терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, сертралин, пароксетин) должны обязательно учитываться при назначении мелоксикама.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу максимально возможным коротким курсом.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь во время еды в суточной дозе 7,5-15 мг.
Рекомендуемый режим дозирования:

  • Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. По необходимости доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки.
  • Остеоартроз, остеохондроз и другие воспалительные и дегенеративные заболевания мышечно-суставной системы, сопровождающиеся болевым синдромом: 7,5 мг в сутки. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг в сутки.
  • Анкилозирующий спондилит: 15 мг в сутки.

Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.
У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: более 1% – диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм; 0,1-1% – преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, язва желудка или 12-перстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), стоматит; менее 0,1% – перфорация органов ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.
Со стороны органов кроветворения: более 1% – анемия; 0,1-1% – лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны кожных покровов: более 1% – зуд, кожная сыпь; 0,1-1% – крапивница; менее 0,1% – фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны дыхательной системы: менее 0,1% – бронхоспазм.
Со стороны центральной нервной системы: более 1% – головокружение, головная боль; 0,1-1% – шум в ушах, сонливость; менее 0,1% – эмоциональная лабильность, спутанность сознания, дезориентация.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: более 1% – периферические отеки; 0,1-1% – повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, гиперемия лица.
Со стороны мочевыделительной системы: 0,1-1% – гиперкреатининемия, повышение концентрации сывороточной мочевины; менее 0,1% – острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена – интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.
Со стороны органов чувств: менее 0,1% – конъюнктивит, нечеткость зрения.
Аллергические реакции: менее 0,1% – ангионевротический отек, анафилактические, анафилактоидные реакции.

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечение в желудочно-кишечном тракте, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.
Лечение: специфических антидотов и антагонистов нет. При передозировке препарата – промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическая терапия. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

  • при одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (в том числе с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений желудочно-кишечного тракта;
  • при одновременном применении с гипотензивными препаратами возможно снижение эффективности действия последних;
  • при одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови);
  • при одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови);
  • при одновременном применении с диуретиками и циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности;
  • при одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних;
  • при одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, варфарин), тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин), и антиагрегантами (тиклопидин, клопидогрел, ацетисалициловая кислота) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови);
  • при одновременном применении с колестирамином ускоряется выведение мелоксикама через желудочно-кишечный тракт
  • при одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Особые указания

  • Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентами, в анамнезе которых есть указания на язвенную болезнь желудка и 12-перстной кишки, и пациентами, находящимися на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных заболеваний желудочно-кишечного тракта.
  • Следует соблюдать осторожность и контролировать суточный диурез и функцию почек при применении препарата у пожилых и больных с уменьшенным ОЦК и сниженной клубочковой фильтрацией (дегидратация, хроническая сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром, клинически выраженные заболевания почек, прием диуретиков, обезвоживание после больших хирургических операций).
  • У пациентов с незначительным или умеренным снижением функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) коррекция дозы не требуется.
  • Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.
  • При возникновении аллергических реакций (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) в процессе лечения необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.
  • Мелоксикам, как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
  • Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется для приема женщинам, планирующим беременность.

Применение препарата может вызывать возникновение головной боли, головокружения и сонливости. При возникновении этих явлений следует отказаться от управления транспортными средствами и выполнения других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки 7,5 мг, 15 мг.
По 10, 15, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 1, 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Наименование и адрес предприятия-производителя/организация, принимающая претензии:

ПАО “Фармстандарт-Лексредства”,
305022, Россия, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, д.1а/18
www.pharmstd.ru

Артрозан таблетки – цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Артрозан таблетки в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Артрозан

Артрозан

Фото препарата

  • Латинское название: Artrozan
  • Код АТХ: M01AC06
  • Действующее вещество: Мелоксикам (Meloxicam)
  • Производитель: ОАО Фармстандарт- УфаВита, Россия

Состав

Таблетки Артрозан содержат действующего вещества мелоксикама 7,5 мг и вспомогательные вещества: коллоидный диоксид кремния, моногидрат лактозы, цитрат натрия, картофельный крахмал, повидон, стеарат магния.

В составе 1 мл раствора для внутримышечного введения находится 6 мг мелоксикама и дополнительные вещества: глицин, хлорид натрия, вода, полоксамер, гликофурол, одномолярный р-р натрия гидроксида.

Форма выпуска

Препарат выпускают в виде:

  • таблеток различных оттенков желтого цвета, с фасок, риской, плоской формы, в упаковках по 10, 15, 20, 30, 40, 45, 50, 60, 75 и 100 штук;
  • раствора для внутримышечного введения, прозрачного, желто-зеленого, 5 мл ампулы по 3,5 и 10 штук в упаковке.

Фармакологическое действие

Обезболивающее, противовоспалительное, жаропонижающее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество мелоксикам — производная оксикама. Он оказывает противовоспалительное действие, блокируя синтез простглантинов и фермент цикооксигеназу-2, которая принимает участие в цикле арахидоновой кислоты.

Под действием мелоксикама, активность медиаторов воспалительного процесса и проницаемость сосудистых стенок значительно снижается, происходит торможение реакций со свободными радикалами. Обезболивание происходит благодаря снижению активности взаимодействия простглантинов и нервных окончаний.

Устойчивая максимальная концентрация достигается в течение трех –пяти дней. Хорошо связывается с белками в плазме крови (99 % и выше). Метаболизируется в печени, образуя 4 метаболита. Они не играют роли в фармакодинамических процессах. Метаболиты выводятся с калом и мочой, за период от 15 до 20 часов.

Показания к применению

Лекарство назначают при различных воспалениях суставов, которые сопровождаются болевым синдромом:

Противопоказания

    или же особая чувствительность к компонентам препарата, в том числе группе НПВС; ;
  • полипы в носу и носовой полости;
  • кровотечения и (или) кровоизлиянияв области желудка, кишечника и т.п.;
  • тяжелые формы сердечной, почечной и печеночной недостаточности;
  • возраст до 15 лет;
  • гемофилия;
  • гиперкалиемия;
  • беременность и лактация.

Побочные действия

Инструкция по применению Артрозана (Способ и дозировка)

Таблетки принимают один раз в сутки, вместе с едой, запивая водой. Рекомендуемая суточная доза составляет от 7,5 мг до 15 мг, в зависимости от интенсивности болевого синдрома и течения заболевания.

Если препарат невозможно принимать перорально, могут назначить внутримышечные инъекции.

Уколы Артрозана, инструкция по применению

Уколы Артрозана назначают при острой боли, в течение первых нескольких дней болезни. Уколы лекарства производят внутримышечно, глубоко в ткани. Суточная доза составляет от 7,5 до 15 мг, причем терапию начинают с малых доз и повышают до достижения необходимого эффекта.

Не стоит превышать рекомендуемую дозировку, возможно увеличения риска возникновения побочных эффектов.

Передозировка

Симптомами передозировки являются

    ;
  • боли в эпигастральной области, возможные кровотечения в желудке;
  • нарушения сознания;
  • рвота и тошнота;
  • асистолия;
  • остановка дыхания;
  • нарушения в работе почек и печени.

Терапия – промывание желудка, энтеросорбенты, симптоматическая.

Взаимодействие

  • с понижающими давление препаратами, снижается их эффективность;
  • с диуретиками и циклоспрорином, значительно увеличивается риск возникновения почечной недостаточности;
  • с антагонистами витамина К, фибринолитиками, гепарином,ингибиторами обратного захвата серотонина– могут возникать кровотечения.

Условия продажи

Условия хранения

Не допускать взаимодействия препарата с водой, прямыми солнечными лучами, хранения при температуре выше 25 градусов. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

У таблеток – 2 года, у раствора для инъекций – 5 лет.

Особые указания

Использование лекарства может маскировать инфекционные заболевания, протекающие в организме.

При использовании средства больше 14-ти дней, следует производить контроль функций печени и почек.

Если у пациента есть предрасположенность к возникновению язвы желудка и 12-перстной кишки, использовать Артрозан стоит с особой осторожностью.

При возникновении эффектов, связанных со снижением скорости психомоторных реакций, работу с механизмами и вождение автотранспорта следует на время прекратить.

Ссылка на основную публикацию