Азитромицин при гайморите: сколько дней пить, лечение Азитромицином взрослых и детей, дозировка, как принимать Азитромицин при гайморите

Азитромицин Фармлэнд 250 и 500 мг

Лекарственная форма: Таблетки, покрытые оболочкой.

Описание

Таблетки 250 мг: розового цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой.

Таблетки 500 мг: розового цвета, продолговатой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне.

Прежде, чем Вы начнете принимать это лекарство, прочитайте тщательно весь листок –вкладыш:

Не выбрасывайте этот листок. Возможно, вам придется прочитать его еще раз.

Если у вас возникли вопросы, обратитесь к своему врачу или фармацевту.

Это лекарство должно быть вам выписано врачом. Не передавайте его другим. Это может нанести им вред, даже если их симптомы такие же, как ваши.

Если какой-либо из побочных эффектов становится серьезным или, если вы заметили какие-либо побочные эффекты, не перечисленные в данном документе, пожалуйста, сообщите об этом врачу или фармацевту.

Каждая таблетка Азитромицина содержит 250 мг или 500 мг действующего вещества азитромицина и вспомогательные вещества: натрия крахмалгликолят, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, кукурузный крахмал; оболочка – Опадрай II розовый (поливиниловый спирт, макрогол, титана диоксид, тальк, красный очаровательный (Е 129), тартразин (Е 102)).

Это лекарственное средство относится к группе антибиотиков макролидов. Антибиотики подавляют рост микроорганизмов, которые вызывают инфекции.

Лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к Азитромицину микроорганизмами:

Инфекции верхних дыхательных путей (острые и хронические бактериальные фарингиты/тонзиллиты, синуситы, острый отит среднего уха);

Инфекции нижних дыхательных путей (острый бактериальный бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная бактериальная пневмония, в том числе вызванная атипичными возбудителями);

Инфекции кожи и мягких тканей (неосложненные формы achne vulgaris, хроническая мигрирующая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы);

Инфекции, передающиеся половым путем (уретрит, цервицит);

Заболевания желудка и 12-перстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.

У вас есть аллергия на Азитромицин, другие антибиотики-макролиды (эритромицин, кларитромицин) или к любому другому компоненту лекарственного средства;

Если вы принимаете производные алколоидов спорыньи: эрготамин, дигидроэрготамин (возможно развитие эрготоксичности).

При наличии любых проблем печени, почек или сердца;

Если вы принимаете производные алколоидов спорыньи: эрготамин, дигидроэрготамин;

Если вы беременны или кормите грудью.

Обязательно проинформируйте врача, если при приеме Азитромицина появились следующие симптомы:

Сердцебиение в груди или нарушение ритма сердца;

Немедленно проинформируйте врача если на фоне приема Азитромицина или по истечении времени после его приема появился жидкий стул! Не принимайте никаких лекарств для лечения расстройства стула до консультации с врачом!

Обязательно скажите врачу, если вы принимаете любое из перечисленных ниже лекарственных средств. Возможно, будет необходима корректировка дозы или дополнительные обследования:

Производные алколоидов спорыньи: эрготамин, дигидроэрготамин;

Варфарин или другие лекарственные средства для уменьшения свертывания крови;

Циклоспорин (для угнетения иммунитета);

Антациды (для снижения кислотности желудка);

Дигоксин (для лечения сердечной недостаточности);

Терфенадин (для лечения аллергических реакций).

Проинформируйте врача, если вы принимаете любые другие лекарственные средства, не указанные в этом списке.

Если вы беременны (подозреваете, что беременны), кормите ребенка грудью, обязательно проконсультируйтесь с врачом перед применением.

Влияние на способность управлять автомобилем и работу с механизмами

Не влияет на способность управлять автомобилем и работу с механизмами.

Принимайте Азитромицин строго по назначению врача. Если вы в чем-то не уверены, спросите еще раз.

Азитромицин принимают внутрь, не разжевывая, 1 раз в день, за час до еды или через два часа после еды, так как пища влияет на всасывание Азитромицина.

Обычная доза для взрослых и детей с массой тела ≥ 45 кг:

500 мг 1 раз в день в течение 3-х дней.

При различных заболеваниях врач может назначить дозы и режим лечения, отличающийся от вышеуказанного. Если вы в чем-то не уверены, спросите еще раз. Внимательно читайте указание о дозировке на упаковке, это поможет принять необходимое количество таблеток.

Продолжайте лечение в соответствии с назначением врача, даже если почувствовали себя лучше. Если улучшение по завершению назначенного курса лечения не наступило – обратитесь к врачу.

Антибиотик Азитромицин при гайморите: как помогает и чем отличается от аналогов?

Дозировка взрослым и применение – подробная инструкция, как пить препарат

Выпускается в виде таблеток (125-500 мг), капсул (250, 500 мг) и суспензионного порошка (100 или 200/5 мл).

В инструкции по применению указано, что использовать лекарство надо таким образом:

1. Употребление можно начать после консультации с медицинским специалистом.
2. На протяжении трёх дней средство надо принимать в размерности 500 мг (с каждым днем доза снижается до 250 мг), дважды за 24 часа. Первый приём выполняется за 1 ч до приёма пищи, второй – после пары часов после приёма пищи. Эту рекомендацию не стоит нарушать, иначе воздействие на организм будет ослаблено.

1. Легко всасывается и быстро распространяется по организму, но если принимать другую пищу, то результативность будет снижаться, а в некоторых случаях может привести и к нежелательным осложнениям.
2. Весь период лечения не должен превышать недели. Лекарство токсично и длительное применение нанесёт организму ущерб.

Лечит ли насморк Оксолиновая мазь можно узнать в этой статье.

Сколько дней принимать антибиотик

Сколько дней пить препарат? В зависимости от выбранной схемы лечения, для взрослых этот срок может составлять около семи дней. Превышать эти периоды не рекомендуется, иначе лекарство может проявить свои токсичные свойства, и вместо пользы организм получит ущерб.

С инструкцией по применению Колларгола можно ознакомиться тут.

Есть ли побочные эффекты

Азитромицин отличается от других антибиотиков тем, что при его применении побочные эффекты появляются очень редко. Чаще всего это бессонница, нарушение сна, мигрень, общая слабость организма. Реже у пациента могут быть приступы тошноты и рвоты, кожные высыпания, аритмия, повышение чувствительности нервной и слуховой системы.

Азитромицин — побочные эффекты

Хотя побочные эффекты и есть, многие пациенты положительно отзываются о Азитромицине. Его уникальность также связана с тем, что регулярное применение препарата позволяет снять практически все симптомы гайморита (болевые ощущения, отек, очаг воспаления). С помощью 5-дневного курса терапии у пациента нормализуется микрофлора кишечника. Правильный подход к лечению гайморита в сочетании с соблюдением профилактических мер позволит быстро справиться со многими недугами.

Гайморит при беременности

Пить «Азитромицин» при гайморите можно и будущим мамам. Но предварительно обязательно нужно получить разрешение врача. Лекарство не применяется только в первом триместре по причине высокой вероятности токсичного влияния на плод. С 15-16 недель, когда органы и системы эмбриона уже сформированы, лекарство допустимо использовать в строго обозначенных дозах.

Стоит сразу сказать, что при беременности гайморит является особенно опасным. Ведь бактериальная инфекция (в отсутствие лечения) может перейти на соседние органы. Тогда понадобится более серьезная терапия, которая противопоказана будущим мамам. Если вы находитесь в интересном положении и предполагаете у себя гайморит – срочно бегите к врачу.

О лекарстве

Азитромицин – антибиотик широкого спектра действия. Относится к группе марколидов. Предназначен для борьбы с бактериальными микроорганизмами, вызывающими воспалительные процессы. Основное активное вещество – азитромицин.

• лактоза;
• МКЦ, повидон;
• магния стеарат;
• аэросил.

Помогает ли Азитромицин при гайморите? Препарат эффективен не только при гайморите. Показан при синусите, отите, ларингите, тонзиллите, бронхите, пневмонии. Действие лекарства начинается после попадания в ЖКТ. Оно быстро всасывается в кровь, распределяется в организме.

Через несколько часов после применения можно заметить первые результаты. Для полного выздоровления терапия должна длиться минимум 5 дней. Выводится препарат почками, кишечником.

Выпускается препарат в виде таблеток, капсул, суспензии. Принимать следует по показаниям врача. Самолечение усугубит болезнь.

Показания к применению

Поскольку Азитромицин является антибактериальным препаратом широкого спектра действия, его используют для лечения многих патологий, среди которых:

• болезни двенадцатиперстной кишки и желудка;
• поражение кожи инфекционного характера;
• проблемы с работой мочеполовой системы;
• синусит, ларингит;
• пневмония;
• бактериальный бронхит;
• тонзиллит;
• стрептококковая форма фарингита.

Гайморит — серьезное заболевание

Важно! Особенность препарата заключается не только в эффективном лечении очага воспалительного процесса, но также и в длительности воздействия на организм. Активные компоненты Азитромицина оказывают воздействие даже после того, как пациент прекратил его применение.

Но, несмотря на большое количество плюсов, Азитромицин имеет некоторые противопоказания:

• индивидуальная непереносимость к компонентам данного препарата;
• заболевание печени и почек, а также внутренних органов, которые выводят из организма токсичные вещества;
• возрастное ограничение (нельзя давать препарат детям до 12 лет);
• почечная недостаточность тоже должна стать сигналом для того, чтобы применять Азитромицин с предельной осторожностью.

Симптомы гайморита

Правильное использование антибактериального препарата позволит устранить очаг инфекции максимально быстро и эффективно. Но если инструкции к антибиотику не будут учтены, то такое лечение может обернуться для пациента серьезными последствиями. Именно поэтому заниматься самолечением нельзя, а все действия должны быть согласованы с лечащим врачом.

Правильный прием Азитромицина при гайморите

Разобраться в разнообразии лекарственных препаратов сложно человеку, не имеющему медицинского образования. Не всегда лечащий врач подробно объясняет, как правильно принимать медикамент, какие есть показания и противопоказания. Стоит рассмотреть, каким должно быть применение Азитромицина при гайморите, и каковы особенности терапии этим лекарством.

Описание медицинского препарата

Обычный насморк проходит в течение 5-7 дней. Но когда внутри гайморовых пазух длительное время скапливается гной, есть вероятность развития гнойного бактериального заболевания. Именно в таких ситуациях становится необходимым применение антибиотиков.

Применение Азитромицина при гайморите оправдано, так как данный медикамент является антибиотиком широкого спектра действия из группы макролидов. После начала применения лекарственного средства улучшения в самочувствии ощутимы уже через сутки.

Полное выведение вещества при лечении гайморита происходит через 4 суток после завершения терапии. Обычно медикамент не принимают дольше 5 дней.

Состав лекарственного препарата

Азитромицин при гайморите используется в дозировке 250 или 500 мг, в зависимости от типа бактерии и состояния пациента. Главное действующее вещество в лекарстве – азитромицин.

Помимо основного компонента, в препарате содержатся другие вещества, которые не оказывают терапевтического воздействия. Это крахмал, стереат магния, лактоза, гипромелоза и другие составляющие.

Принимать Азитромицин можно в виде суспензии и капсул. Они упакованы в блистеры по 3 и 6 штук. Хранить препарат можно 2 года от даты выпуска.

Фармакологическое действие лекарства

Лечение гайморита Азитромицином возможно благодаря воздействию, оказываемому медикаментом. В невысоких дозах антибиотик останавливает рост и размножение бактериальных организмов. В большой дозировке производится бактерицидное действие.

Некоторые бактерии резистентные к использованию препарата. Определить, насколько эффективно лекарство, можно перед началом лечения. Из всех антибиотиков данное средство является наиболее токсичным, но эффективно уничтожает как грамположительные, так и грамотрицательные бактерии.

Терапевтический курс Азитромицина эффективно помогает справиться со следующими бактериями:

• стрептококки;
• токсоплазма;
• гемофильная палочка;
• моракселла;
• хламидия;
• микоплазма;
• спирохеты;
• уреаплазма.

Применение Азитромицина при бактериальных заболеваниях гайморовых пазух эффективно благодаря тому, что лекарство быстро всасывается из желудка и правильно распределяется по организму. После завершения приема средства, действие сохраняется еще в течение 5-7 дней. Это позволяет сократить продолжительность терапевтического курса.

Показания к применению лекарства при гайморите

Так медикамент нейтрализует бактерии разных видов, сфера применения Азитромицина широка. Лекарство используется при терапии следующих заболеваний:

• острый отит;
• фарингит;
• синусит;
• ларингит;
• гайморит;
• пневмония;
• бронхит.

Лекарственное средство практически не используется при лечении мочевыводящих путей и при кожных инфекциях. Применяется при гинекологических заболеваниях, в том числе на фоне развития доброкачественных образований. Может проводиться терапия любого заболевания, вызванного деятельностью бактерий, к которым активен Азитромицин.

Азитромицин при гайморите используют только в следующих случаях:

• другие антибиотики не оказали ожидаемого эффекта;
• есть непереносимость к другим видам антибактериальных лекарств;
• болезнь спровоцирована бактерией, не резистентной к данному веществу;
• у пациента диагностирован хронический рецидивирующий гайморит;
• воспаление произошло в придаточных носовых пазухах.

Чтобы выявить возбудителя и определить его чувствительность к антибиотику, перед началом применения препарата следует сдать бакпосев из носа. Направление на процедуру выдает лечащий врач.

Правила приема антибиотика при гайморите

Чтобы достичь хорошего эффекта от проводимого лечения, необходимо использовать препарат только с разрешения врача. Дозировку, длительность применения и форму лекарства правильно определить может только специалист.

В большинстве ситуаций при гайморите взрослым пациентам назначают по 500 мг в сутки, а детям — по 250 мг. Однократного приема в день достаточно. Пациентам до 7 лет при легком течении болезни назначают дозировку 125 мг.

Длительность терапевтического курса зависит от тяжести течения болезни. При легкой форме лекарство принимают 3 дня. Если высок риск развития осложнений, терапию проводят в течение 5 дней. Не используют дольше недели.

Если улучшения не наступают, продолжать прием средства не нужно. Следует обратиться к врачу, чтобы он подобрал медикамент из другой группы.

Применение лекарства при беременности и детям

Азитромицин хорошо преодолевает плацентарный барьер. Поэтому препарат с осторожностью используется для лечения беременных женщин. Решение о приеме лекарства принимает врач, исходя из состояния женщины. Важно учесть пользу для будущей матери и вред для ребенка, и определить, стоит ли использовать данный медикамент.

Это средство используется для лечения детей. До 12 лет чаще назначают суспензию, чтобы легче было проглатывать. Лактацию на время лечения следует приостановить. Возобновлять можно только через двое суток после последнего приема лекарственного средства.

Противопоказания к использованию медицинского средства

При лечении заболеваний с помощью Азитромицина, следует обращать внимание на состояние печени и почек, так как именно эти органы принимают непосредственное участие в переработке и выведении медикамента. Не принимать лекарство, если есть тяжелые поражения печени и почек.

Противопоказаниями к использованию медикаментозного средства являются следующие заболевания и состояния:

• психические расстройства;
• неврологические нарушения в анамнезе;
• непереносимость макролидов;
• аритмия.

Важно избегать приема средства во время вынашивания ребенка. В зависимости от состояния пациентки, врач может принять другое решение. Во время лактации проводить терапию Азитромицином противопоказано.

Побочные действия от приема лекарства

Азитромицин хорошо переносится пациентами, особенно при непродолжительном курсе применения. В редких случаях могут развиться следующие реакции:

• головные боли;
• головокружение;
• общая слабость;
• бессонница или сонливость;
• гипервозбудимость;
• депрессия;
• временное снижение слуха;
• судороги;
• аритмия;
• нарушения пищеварения;
• тошнота и рвота.

Изредка наблюдаются аллергические реакции. Развивается сыпь по телу или крапивница.

Аналоги медицинского препарата

Аналогами считаются все лекарственные средства, в состав которых входит достающее вещество азитромицин:

• Азивок;
• Сумамед;
• Хемомицин;
• Азитрокс.

Без разрешения врача нельзя заменять препарат аналогичным по составу или действию.

Принимать Азитромицин можно только после проведения необходимых лабораторных анализов. Нельзя превышать рекомендованную продолжительность курса и указанную дозировку. Так можно справиться с гайморитом и не нанести организму вреда.

Азитромицин (Azithromycin) инструкция по применению

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Азитромицин

3 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
3 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

3 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
3 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов, действует бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей.

Микроорганизмы могут быть изначально устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.

Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л):

аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метилциллинчувствительные), Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные), Streptococcus pyogenes;

аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;

анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;

прочие: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdoferi.

Умеренно чувствительны или нечувствительны:

аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae (умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину).

аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococci spp. (метициллинустойчивые), Staphylococus aureus (включая метициллинчувствительные штаммы), Staphylococus pneumoniae, Staphylococcus spp. группы А (бета-гемолитические). Азитромицин не активен в отношении штаммов грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

группа Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика

После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. Биодоступность после однократного приема 0.5 г – 37% (эффект “первого прохождения” через печень), C max после перорального приема 0.5 г – 0.4 мг/л, время достижения максимальной концентрации (ТC max ) – 2-3 ч.

Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в сыворотке крови. V d – 31.1 л/кг, связывание с белками плазмы обратно пропорционально концентрации в крови и оставляет 7-50%.

Азитромицин кислотоустойчив, липофилен. Легко проходит через гистогематические барьеры, хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в т.ч. в предстательную железу, кожу и мягкие ткани. К месту инфекции транспортируется также фагоцитами (полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами), где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток и создает в них высокие концентрации, что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей. В очагах инфекции концентрации на 24-34% выше, чем в здоровых тканях и коррелируют с выраженностью воспалительного процесса. Сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы.

В печени деметилируется, образующиеся метаболиты неактивны. В метаболизме азитромицина участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс – 630 мл/мин: T 1/2 между 8 и 24 ч после приема – 14-20 ч, T 1/2 в интервале от 24 до 72 ч – 41 ч.

Более 50% азитромицина выводится кишечником в неизмененном виде, 6% – почками. Прием пищи существенно изменяет фармакокинетику C max увеличивается (на 31%), AUC не изменяется.

У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается C max (на 30-50%).

Показания препарата Азитромицин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит;
• инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями;
• инфекции кожи и мягких тканей: угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;
• начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) – мигрирующая эритема (erythema migrans);
• инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит).

Режим дозирования

Азитромицин принимают внутрь 1 раз/сут по 500 мг, независимо от приема пищи.

Взрослым (включая пожилых людей) и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: по 500 мг 1 раз/сут в течение 3-х дней (курсовая доза – 1.5 г).

При угрях обыкновенных средней степени тяжести: по 2 капс. 250 мг 1 раз/сут в течение 3-х дней, затем по 250 мг 2 раза в неделю в течение 9 дней. Курсовая доза – 6.0 г.

При мигрирующей эритеме: в первый день одновременно 2 капс. по 500 мг, затем со 2-го по 5-й день по 500 мг ежедневно. Курсовая доза 3.0 г.

При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит): одномоментно 2 капс. по 500 мг.

Назначение пациентам с нарушениями функции почек : для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК > 40 мл/мин) коррекция не требуется.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, анорексия, запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, изменение лабораторных показателей функции печени, печеночная недостаточность, некроз печени (возможно со смертельным исходом).

Аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, анафилактическая реакция (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный нскролиз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, аритмия, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия.

Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, судороги, сонливость, парестезия, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервозность.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме высоких доз в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха.

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Прочие: вагинит, кандидоз.

Противопоказания к применению

• тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
• детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для данной лекарственной формы);
• грудное вскармливание;
• одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином;
• гиперчувствительность к антибиотикам группы макролидов.

• умеренные нарушения функции печени и почек;
• при аритмиях или предрасположенности к аритмиям и удлинению интервала QT;
• при совместном применении терфенадина, варфарина, дигоксина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Азитромицин при беременности рекомендуется применять только в случаях, когда ожидаемая польза от его приема для матери превышает потенциальный риск для плода.

Во время лечения азитромицином грудное вскармливание приостанавливают.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности. С осторожностью применять при умеренных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.

Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК > 40 мл/мин) коррекция не требуется.

Применение у детей

Противопоказание для данной лекарственной формы – детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

В случае пропуска приема антибиотика, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие дозы принимать с интервалом в 24 ч.

После отмены терапии азитромицином реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться в течение продолжительного времени и могут потребовать специфической терапии под наблюдением врача.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны ЦНС следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Передозировка

Симптомы: временная потеря слуха, тошнота, рвота, диарея.

Лекарственное взаимодействие

Антацидные средства не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную концентрацию в крови на 30%, поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за 1 ч до или через 2 ч после приема этих препаратов и еды.

При парентеральном применении азитромицин не влияет на концентрацию циметидина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, триазолама, ко-тримоксазола (сульфаметоксазол + триметоприм) в плазме при совместном применении, однако не следует исключать возможность таких взаимодействий при назначении азитромицина для приема внутрь.

При необходимости совместного применения с циклоспорином рекомендуется контролировать содержание циклоспорина в крови.

При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, т.к. многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, увеличивая тем самым его концентрацию в плазме крови.

При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени.

Одновременный прием терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение QT интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина. Поскольку существует возможность ингибирования изофермента CYP3А4 азитромицином в парентеральной форме при совместном применении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими препаратами, метаболизм которых происходит с участием этого изофермента, следует учитывать возможность такого взаимодействия при назначении азитромицина для приема внутрь.

При совместном применении азитромицина и зидовудина азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение зидовудина почками и его глюкуронированного метаболита. Тем не менее, увеличивается концентрация активного метаболита — фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферических сосудов. Клиническое значение данного факта неясно.

При одновременном приеме макролидов с эрготаминами и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия.

Условия хранения препарата Азитромицин

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

АНТИБАКТЕРИАЛЬНАЯ ТЕРАПИЯ СИНУСИТА

Смоленская государственная медицинская академия, Российский государственный медицинский университет им. Н.И. Пирогова, Москва, Московская медицинская академия им. М.И. Сеченова, Санкт-Петербургский государственный медицинский университет им. академика И.П. Павлова

“Антибиотики и химиотерапия”, 1999, т.44, №9, стр.24-28

Эпидемиология

Синусит относится к числу самых распространенных заболеваний. Острый синусит является наиболее частым осложнением острой респираторной вирусной инфекции (в 5-10%) [1] и с одинаковой частотой встречается во всех возрастных группах. Хронический синусит стоит на первом месте среди всех хронических заболеваний (146/1000 населения) [2]. В среднем около 5-15% взрослого населения и 5% детей страдают той или иной формой синусита [3].

Классификация

Выделяют следующие клинические формы синусита:

I. По длительности заболевания [1]:

• острый синусит (менее 3 месяцев);
• рецидивирующий острый синусит (2-4 эпизода острого синусита за год);
• хронический синусит (более 3 месяцев);
• обострение хронического синусита (усиление существующих и/или появление новых симптомов).

II. По тяжести течения:

• легкое: заложенность носа, слизистые или слизисто-гнойные выделения из носа и/или в ротоглотку, температура тела до 37,5 o С, головная боль, слабость, гипосмия; на рентгенограмме околоносовых синусов – толщина слизистой менее 6 мм;
• среднетяжелое: заложенность носа, гнойные выделения из носа и/или в ротоглотку, температура тела более 37,5 o С, боль и болезненность при пальпации в проекции синуса, головная боль, гипосмия, может быть иррадиация боли в зубы, уши, недомогание; на рентгенограмме околоносовых синусов – утолщение слизистой более 6 мм, полное затемнение или уровень жидкости в 1 или 2 синусах;
• тяжелое: заложенность носа, часто обильные гнойные выделения из носа и/или в ротоглотку (может быть их полное отсутствие), температура тела более 38 o С, сильная болезненность при пальпации в проекции синуса, головная боль, аносмия, выраженная слабость; на рентгенограмме околоносовых синусов – полное затемнение или уровень жидкости более чем в 2 синусах; в общем анализе крови – повышенный лейкоцитоз, сдвиг формулы влево, ускорение СОЭ; орбитальные, внутричерепные осложнения или подозрение на них.

Необходимо отметить, что в каждом конкретном случае степень тяжести оценивается по совокупности наиболее выраженных симптомов. Например, при подозрении на орбитальные или внутричерепные осложнения течение всегда расценивается как тяжелое, независимо от выраженности других симптомов.

Этиология

Основными возбудителями являются:

• при остром синусите – Streptococcus pneumoniae (48%) и Haemophilus influenzae (12%), гораздо реже встречаются Moraxella catarrhalis, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus, анаэробы;
• при рецидивирующем остром и обострении хронического синусита спектр и соотношение возбудителей принципиально не отличаются от острого синусита;
• при хроническом синусите большее значение имеют анаэробы (Peptococcus, Bacteroides, Veillonella, Prevotella, Fusobacterium, Corynebacterium), встречаются также S.aureus, Pneumococcus, H.influenzae и грамотрицательные бактерии, грибы.

Чувствительность возбудителей к антибиотикам

Чувствительность основных возбудителей острых синуситов к антибиотикам значительно варьирует в различных регионах. По данным зарубежных исследователей, наблюдается тенденция к нарастанию резистентности пневмококков к бензилпенициллину и макролидам, гемофильной палочки – к аминопенициллинам.

По имеющимся данным, в центральной части России у S.pneumoniae и H.influenzae, выделенных при острых синуситах, сохраняется высокая чувствительность к аминопенициллинам и цефалоспоринам: 97% штаммов S.pneumoniae чувствительны к бензилпенициллину, 100% – к ампициллину, амоксициллину, амоксициллин/клавуланату, цефуроксиму; 100% H.influenzae чувствительны к амоксициллин/клавуланату, 90% – к ампициллину и цефуроксиму.

В России основной проблемой является резистентность пневмококков и гемофильной палочки к ко-тримоксазолу: умеренный и высокий уровень резистентности отмечен у 40% S.pneumoniae и 22% H.influenzae.

Задачи антибиотикотерапии

При остром и обострении хронического синусита главная цель терапии – это эрадикация инфекции и восстановление стерильности синуса, поэтому основное место в ней занимают антибиотики. Кроме того, по показаниям, применяются пункция синусов и другие специальные методы лечения.

При частом (более 2 раз в год) рецидивирующем и хроническом процессе для успешного лечения необходима тщательная оценка многих дополнительных факторов (анатомия полости носа, сопутствующая патология и т.д.) и проведение комплексной терапии с оперативным вмешательством. Антибиотики здесь не играют ведущей роли и являются частью терапии. Желательно, чтобы выбор препарата в таких случаях основывался на результатах исследования чувствительности микрофлоры, выделенной из синусов.

Выбор антибиотиков

Выбор препарата при острых процессах в подавляющем большинстве случаев проводится эмпирически, на основе имеющихся данных о преобладающих возбудителях и их резистентности в регионе, а также с учетом тяжести состояния (схема).

1 при отсутствии амоксициллина или амоксициллин/клавуланата назначается ампициллин
2 терапия в течение 3 дней
3 у детей старше 8 лет
4 только у взрослых

Схема антибактериальной терапии синуситов [4-7]

При хронических процессах перед назначением антибиотика особенно важно проведение микробиологического исследования содержимого синусов.

При легком течении. В первые дни заболевания, когда наиболее вероятна вирусная этиология, не требуется назначения антибиотиков. Если, несмотря на проводимое симптоматическое лечение, симптомы сохраняются без улучшения более 10 дней или прогрессируют, что косвенно говорит о присоединении бактериальной инфекции, то целесообразно назначение антибактериальной терапии. В этом случае выбор препарата производится, как и при среднетяжелом течении.

При среднетяжелом течении. Препараты выбора: амоксициллин (при отсутствии амоксициллина или амоксициллин/клавуланата назначается ампициллин), амоксициллин/клавуланат.

Альтернативные препараты: цефалоспорины (цефуроксим аксетил, цефаклор), макролиды (азитромицин, кларитромицин), тетрациклины (доксициклин), фторхинолоны (грепафлоксацин).

При тяжелом течении:

• ингибиторзащищенные пенициллины (амоксициллин/клавуланат, ампициллин/сульбактам) парентерально;
• цефалоспорины II-III поколения (цефуроксим, цефтриаксон, цефотаксим, цефоперазон) парентерально;
• при аллергии к b -лактамам: ципрофлоксацин или хлорамфеникол парентерально.

Пути введения антибиотиков

При легком и среднетяжелом течении терапию следует проводить пероральными препаратами (табл. 1).

При тяжелом течении лечение необходимо начинать с парентерального (желательно внутривенного) введения (табл. 2) и затем, по мере улучшения состояния, переходить на пероральный прием (ступенчатая терапия).

Ступенчатая терапия предполагает двухэтапное применение антибактериальных препаратов: вначале парентеральное введение антибиотика и затем, при улучшении состояния, в возможно более короткие сроки (как правило, на 3-4-й день) переход на пероральный прием этого же или сходного по спектру активности препарата. Например, амоксициллин/клавуланат внутривенно или ампициллин/сульбактам внутримышечно в течение 3 дней, далее амоксициллин/клавуланат внутрь, или цефуроксим внутривенно в течение 3 дней, далее цефуроксим аксетил внутрь.

Таблица 1. Дозы и режимы введения пероральных антибиотиков при лечении острого синусита

* у детей старше 8 лет.

Таблица 2. Дозы и режимы введения парентеральных антибиотиков при лечении острого синусита

Длительность терапии

Как правило, зависит от формы и степени тяжести. При остром синусите антибактериальная терапия в среднем проводится в течение 7-10 дней, при обострении хронического – до 3 недель.

Показания к госпитализации:

• тяжелое клиническое течение острого синусита, подозрение на осложнения;
• острый синусит на фоне тяжелой сопутствующей патологии или иммунодефицита;
• невозможность проведения в амбулаторных условиях специальных инвазивных манипуляций;
• социальные показания.

Типичные ошибки при проведении антибиотикотерапии

Наиболее часто встречаются следующие ошибки:

• неправильный выбор препарата (без учета основных возбудителей, спектра активности антибиотика). Например, не следует при остром синусите назначать линкомицин (не действует на H.influenzae), оксациллин (малоактивен против пневмококка, не действует на H.influenzae>, гентамицин (не действует на S.pneumoniae и Н.influenzae). Ко-тримоксазол не может быть рекомендован к широкому применению при синусите в России из-за высокой резистентности к нему S.pneumoniae и Н.influenzae. Ципрофлоксацин также не рекомендуется для амбулаторной практики. Его следует применять для терапии осложненных форм синусита или при непереносимости b -лактамов;
• неверный путь введения препарата. Например, не следует в амбулаторных условиях вводить антибиотики внутримышечно. Основу терапии в поликлинике должен составлять пероральный прием. В условиях стационара при тяжелых формах cинусита по мере улучшения состояния также следует переходить на пероральный прием (ступенчатая терапия);
• неправильный выбор дозы (часто ниже необходимой) и режима дозирования (несоблюдение кратности введения, не учитывается связь с приемом пищи). Например, ампициллин и азитромицин необходимо принимать за 1 час до еды.

Нозокомиальный (внутрибольничный, госпитальный синусит)

К нозокомиальным относят синусит, развившийся через 48 часов после госпитализации. Как правило, он встречается у пациентов, находящихся в реанимационном отделении или палате интенсивной терапии, у которых длительное время (более 3-4 суток) в полости носа находится инородное тело (интубационная трубка, назогастральный зонд, носовые тампоны). Распространенность нозокомиального синусита среди таких пациентов составляет 5-20% [8], а по данным рентгенографии и компьютерной томографии у 90% больных после 7 дней назотрахеальной интубации или нахождения назогастрального зонда есть изменения в околоносовых пазухах [2]. Инфекция максиллярного синуса является наиболее частой причиной лихорадки неясного генеза, иногда она может вызвать внутричерепную инфекцию и сепсис.

Возбудителями нозокомиального синусита могут быть Pseudomonas aeruginosa, грамотрицательные микроорганизмы семейства Enterobacteriaceae (Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli и др.), Acinetobacter spp., S.aureus и стрептококки. Реже, преимущественно у пациентов с иммунодефицитными состояниями, возбудителями могут быть грибы и Legionella pneumophila.

Терапию нозокомиального синусита следует начинать с:

• устранения предрасполагающих факторов (удаление носовых катетеров, тампонов, и др.);
• пункции и дренирования пораженного синуса;
• назначения местных деконгестантов.

Выбор антибиотиков для терапии нозокомиального синусита должен проводиться индивидуально, с учетом следующих данных: предшествующей антибактериальной терапии, локальных эпидемиологических данных о распространенности и резистентности нозокомиальных возбудителей.

Для антибактериальной терапии нозокомиальных синуситов рекомендуются:

• амоксициллин/клавуланат + аминогликозиды;
• ампициллин/сульбактам + аминогликозиды;
• тикарциллин/клавуланат +аминогликозиды; поколения +аминогликозиды; поколения (цефепим); (ципрофлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин); (имипенем, меропенем).

Все антибиотики необходимо назначать парентерально, предпочтительно внутривенное введение препаратов. В дальнейшем можно переходить на пероральный прием (ступенчатая терапия).

Таблица 3. Список основных торговых названий
антибактериальных препаратов

Инструкция по применению Азитромицин

капсулы твердые желатиновые № 0, корпус и крышечка: краситель хинолиновый желтый, краситель солнечный закат желтый, титана диоксид, желатин, вода очищенная, натрия лаурилсульфат, пропилпарагидроксибензоат (пропилпарабен), метилпарагидроксибензоат (метилпарабен);

чернила черные: (шеллак, этанол безводный, изопропанол, изобутанол, пропиленгликоль, аммония сульфат концентрированный раствор, краситель железа оксид черный, натрия гидроксид, вода очищенная).

По 6 капсул в алюм/ПВХ блистер, по 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Описание лекарственной формы

Твердые желатиновые капсулы № 0, с надписью черными чернилами “AZIWOK” и “WOCKHARDT”. Корпус и крышечка – желтовато-белого цвета. Содержимое капсул – белый или почти белый порошок.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Абсорбция – высокая, кислотоустойчив, липофилен. Биодоступность после однократного приема 0.5 г – 37% (эффект “первого прохождения” через печень), максимальная концентрация после перорального приема 0.5 г – 0.4мг/л, время достижения максимальной концентрации – 2.5-2.9 ч; в тканях и клетках концентрация в 10-50 раз выше, чем в плазме крови, объем распределения – 31.1 л/кг. Легко проходит через гистогематические барьеры.

Хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в т.ч. предстательную железу, в кожу и мягкие ткани.

Проникает через мембраны клеток и создает высокие концентрации в них, накапливается в лизосомах (что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей). Транспортируется также фагоцитами: полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами.

Концентрация в очагах инфекции достоверно выше (на 24-34 %), чем в здоровых тканях, и коррелирует с выраженностью воспалительного отека. Сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приёма последней дозы. Связь с белками плазмы – 7-50 % (обратно пропорциональна концентрации в крови).

В печени деметилируется, образуются неактивные метаболиты. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых он является.

Плазменный клиренс – 630 мл/мин. Период полувыведения между 8 и 24 ч после приема – 14-20 ч, период полувыведения в интервале от 24 до 72 ч – 41 ч.

50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% – почками.

Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику: максимальная концентрация и площадь под кривой “концентрация – время” (AUC) снижается на 52 % и на 43 % соответственно.

У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается максимальная концентрация (на 30-50%).

Фармакодинамика

Антибактериальное средство широкого спектра действия, азалид, действует бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект.

Азитромицин действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.

Чувствительны: аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Haemophilus parainfluenzae, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae.

Анаэробные микроорганизмы: Prevotella spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp.

Прочие – Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Умеренно чувствительны или нечувствительны: аэробные грамположительные микроорганизмы – Streptococcus pneumoniae (умеренно чувствительные или резистентные, к пенициллину).

Устойчивы: аэробные грамположительные микроорганизмы – Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp., (метициллинустойчивые); анаэробы – группа Bacteroides fragilis, Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитические Streptococcus spp. группы A, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (включая метициллинустойчивые штаммы), резистентные к эритромицину и прочим макролидам, линкозамидам, устойчивы и к азитромицину.

Показания к применению Азитромицина

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит);

инфекции нижних дыхательных путей (пневмония (в г.ч. вызванная атипичными возбудителями), бронхит);

инфекции кожи и мягких тканей (угри обыкновенные (средняя ст. тяжести), рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);

инфекции мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит);

болезнь Лайма (начальная стадия – erythema migrans).

Противопоказания к применению Азитромицина

Гиперчувствительность (в т.ч. эритромицину; кетолидам и другим макролидам, к азитромицину, другим компонентам препарата), тяжелая печеночная недостаточность (класс С по Чайлд-Пью); тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин), одновременный прием эрготамина и дигидроэрготамина, период лактации, детский возраст (до 12 лет с массой тела менее 45 кг, для данной лекарственной формы), непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (т.к. в состав препарата входит лактоза).

Нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести, нарушения функции почек легкой и средней степени тяжести (КК более 40 мл/мин), у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенными удлинением интервала QT, у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом. терфенадином. антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолинами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью; одновременное применение дигоксина, варфарина, циклоспорина, у больных миастенией и во время беременности.

Применение Азитромицина при беременности и детям

При беременности препарат применяется только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия Азитромицина

Со стороны кровеносной системы: тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, судороги, сонливость, парестезия, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервозность, ажитация, бред, галлюцинации, гипестезия, тревога, обморок, потеря обоняния, потеря вкусовых ощущений, извращение обоняния, миастения.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме высоких доз в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха, нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, аритмия типа “пируэт”, понижение артериального давления, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия, “приливы” крови к лиц.

Со стороны пищеварительной системы: гастрит, вздутие живота, панкреатит, тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли/спазмы, метеоризм, отрыжка, расстройство пищеварения, анорексия, запор, изменение цвета языка, псевдомембранный колит, холестатическая желтуха, фульминантный гепатит, нарушение функции печени, печеночная недостаточность, некроз печени (возможно со смертельным исходом), гастроэнтерит, дисфагия. сухость слизистой оболочки полости рта, язвы слизистой оболочки полости рта. повышение секреции слюнных желез.

Аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, ангионевротический отек, крапивница, эозинофилия, анафилактическая реакция, включая отек Квинке (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, реакция гиперчувствительности.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, боль в области почек, метроррагия, нарушение функции яичек, дизурия.

Со стороны дыхательной системы: пневмония, фарингит, респираторные заболевания, ринит, одышка, носовое кровотечение.

Со стороны кожных покровов: дерматит. сухость кожи, потливость.

Прочие: вагинит, кандидоз, фотосенсибилизация, недомогание, ощущение усталости, боль в груди, периферические отеки, отек лица, лихорадка.

Лабораторные показатели: снижение количества лимфоцитов, повышение активности аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы; в плазме крови: повышение количества базофилов, моноцитов, нейтрофилов, снижение или повышение концентрации бикарбонатов, повышение активности щелочной фосфатазы, повышение содержания хлора, повышение концентрации глюкозы, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, изменение содержания натрия, повышение концентрации билирубина, повышение концентрации мочевины, изменение содержания калия.

Лекарственное взаимодействие

Антацидные средства не влияют на биодоступность азитромицина. но уменьшают максимальную концентрацию в крови на 30 %, поэтому препарат следует принимать за один час до или через два часа после приема этих препаратов и еды.

Азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, диданозина, рифабутина и метилпреднизолона в крови при совместном применении.

В фармакокинетических исследованиях влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина не выявлено изменений фармакокинетики азитромицина, при условии применения циметидина за 2 часа до азитромицина.

Одновременное применение азитромицина (600 мг/сут однократно) и эфавиренза (400 мг/сут) ежедневно в течение 7 дней не вызывало какого -либо клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не меняло фармакокинетику флуконазола (800 мг однократно). Общая экспозиция и период полувыведения азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола. однако при этом наблюдали снижение Сmах азитромицина (на 18%). что не имело клинического значения.

Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не вызывало статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира (по 800 мг три раза в сутки в течение 5 дней).

Одновременное применение в течение 5 дней у здоровых добровольцев азитромицина с цетиризином (20 мг) не привело к фармакокинетическому взаимодействию и существенному изменению интервала QT.

При применении у здоровых добровольцев не получено доказательств влияния азитромицина (500 мг/сут ежедневно в течение 3 дней) на AUC и Сmах силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Азитромицин не влияет на биодоступность ко-тримоксазола.

Значительных изменений фармакокинетических показателей при одновременном применении азитромицина с триазоламом или мидазоламом в терапевтических дозах не выявлено.

При одновременном применении азитромицина и рифабутина иногда наблюдалась нейтропения, несмотря на то, что нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следственная связь между применением комбинации азитромицина и рифабутина и нейтропенией не установлена.

Азитромицин не влияет на фармакокинетику теофиллина, однако, при совместном приеме с другими макролидами концентрация теофиллина в плазме крови может повышаться.

При необходимости совместного применения с циклоспорином рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови и соответственно корректировать дозу.

При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, т.к. одновременное применение макролидных антибиотиков, в том числе азитромицина, е субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин. приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в плазме крови.

При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени.

Было установлено, что одновременный прием терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение QT интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном применении терфенадина и азитромицина.

Поскольку существует возможность ингибирования изофермента CYP3A4 азитромицином в парентеральной форме при совместном применении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими препаратами, метаболизм которых происходит с участием этого фермента, следует учитывать возможность такого взаимодействия при назначении азитромицина для приема внутрь.

Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи (эрготамин, и дигидроэрготамин) не рекомендуется.

При одновременном применении с зидовудином азитромицин оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в том числе выведение почками, зидовудина или его глюкуронидного метаболита.

Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами цитохрома Р450. не выявлено, что азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях аналогичных эритромицину и другим макролидам, азитромицин не является индуктором и ингибитором изоферментов цитохрома Р450.

Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг 3 раза в день) вызывает повышение равновесной концентрации азитромицина в плазме крови, клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется.

Были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, одновременно принимающих азитромицин и статины.

Дозировка Азитромицина

Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела более 45 кг: внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки: при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР- органов, кожи и мягких тканей – 0.5 г/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза – 1.5г); при угрях обыкновенных – 0,5 г/сут за 1 прием в течение 3 дней, затем по 0.5 г/сут 1 раз в неделю в течение 9 нед. Курсовая доза 6 г. Первую еженедельную капсулу следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной капсулы (8 день от начала лечения), последующие 8 еженедельных капсул – с интервалом в 7 дней.

При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит) – однократно 1 г.

При болезни Лайма -для лечения I ст. (erythema migrans) – 1 г в первый день и 0.5 г ежедневно с 2 по 5 день (курсовая доза – 3 г). При применении у пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести (КК более 40 мл/мин) коррекция дозы не требуется; при применении у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести, у пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.

Передозировка

Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия, гемодиализ не эффективен.

Меры предосторожности

В случае пропуска приема одной дозы препарата, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с перерывами в 24 часа.

Так же как при проведении любой антибиотикотерапии. при лечении азитромицином, возможно присоединение суперинфекции (в т.ч. грибковой).

Препарат следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема антацидных препаратов.

После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могу т сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Азитромицин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности. При наличии симптомов нарушения функции, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия терапию препаратом Азивок следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.

У пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести (КК более 40 мл/мин) терапию препаратом Азивок следует проводить с осторожностью под контролем состояния функций ночек.

При длительном приеме азитромицина возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии диареи на фоне приема азитромицина, а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить клостридиальный псевдомембранозный колит. Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны.

Препарат не следует применять более длительными курсами, чем указанно в инструкции, так как фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования. Применение препарата может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая побочные действия препарата со стороны центральной нервной системы, необходимо , соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и работе с механизмами, требующими концентрации внимания.

Азитромицин

1 таблетка содержит активное вещество: 1 таблетка 125 мг содержит активное вещество: азитромицина дигидрата – 133,00 мг, в пересчете на азитромицин 125,00 мг 1 таблетка 500 мг содержит активное вещество: азитромицина дигидрата – 531,00 мг, в пересчете на азитромицин 500,00 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологическое действие

Азитромицин- бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S-субъединицей рибосом бакериальныых клеток, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов. Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему. Чувствительны: аэробные грамположительные микроорганизмы – Staphylococcus aureus (метициллинчувствительный), Steptococcus pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; анаэробные микроорганизмы- Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp.; прочие- Chlamidia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgodorferi. Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину: грамположительные аэробы – Steptococcus pneumoniae (пенициллинрезистентные штаммы). Микроорганизмы с природной резистентностью: грамположительные аэробы- Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (метициллинрезистентные штаммы); анаэробы- Bacteroides fragilis. Описаны случаи перекрестной резистентности Steptococcus pneumoniae, Steptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы А), Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы) к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами: • Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит); • Инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями); • Инфекции кожи и мягких тканей (угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы); • Начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) – мигрирующая эритема (erythema migrans); • Неосложненные инфекции мочеполовых путей, вызванные

Противопоказания

Повышенная чувствительность к азитромицину, другим макролидам или кетолидам, или другим компонентам препарата; нарушение функции печени тяжелой степени (класс С по Чайлд-Пью); нарушение функции почек тяжелой степени (КК менее 40 мл/мин); детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для таблеток 500 мг); детский возраст до 3 лет (для таблеток 125 мг); период грудного вскармливания; одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, 1 раз в сутки, по крайней мере, за 1 час до или через 2 часа после еды. Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг. При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: 500 мг 1 раз в день в течение 3-х дней (курсовая доза 1,5 г). Начальная стадия болезни Лайма: 1 раз в сутки в течение 5 дней: 1-й день -1000 мг, затем со 2-го по 5 день – по 500 мг (курсовая доза 3,0 г). При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит,цервицит): неосложненный уретрит/цервицит -1000 мг однократно. Угри обыкновенные средней степени тяжести: курсовая доза составляет 6 г: по 500 мг 1 раз в день в течение 3 дней, затем по 500 мг 1 раз в неделю в течение 9 недель. Первую еженедельную таблетку следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной таблетки (8-ой день от начала лечения), последующие 8 еженедельных таблеток – с интервалом в 7 дней. Дети в возрасте от 3 до 12 лет с массой тела менее 45 кг. При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение 3 дней (курсовая доза 30 мг/кг). Для удобства дозирования рекомендуется воспользоваться таблицей №1.

Форма выпуска

125 и 500 мг по 3 или 6 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку.