Аторвастатин: инструкция по применению, состав, показания и аналоги

Аторвастатин Реневал

Аторвастатин Реневал – лекарственный препарат, относящийся к группе гиполипидемических средств. Назначается при гиперхолестеринемии и для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.
Качество препарата Аторвастатин Реневал подтверждено международным стандартом GMP**.
*GMP (Правила производства и контроля качества лекарственных средств), сертификат № GMP-0032-000039/15 от 07.05.2015

Инструкция по применению Аторвастатин Реневал

Показания к применению

  • Гиперхолестеринемия*
  • Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний*

*Более подробно смотри в инструкции по медицинскому применению ЛП Аторвастатин Реневал РУ ЛП-007187 от 14.07.2021

Фармакологические свойства

Аторвастатин ‒ селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, ключевого фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглютарил-КоА в мевалонат ‒ предшественник стероидов, включая холестерин. Синтетическое гиполипидемическое средство.*

*Более подробно смотри в инструкции по медицинскому применению ЛП Аторвастатин Реневал РУ ЛП-007187 от 14.07.2021

Фармакологические свойства Аторвастатин Реневал

Способ применения и дозы

Внутрь, принимать в любое время суток независимо от времени приема пищи.*

*Более подробно смотри в инструкции по медицинскому применению ЛП Аторвастатин Реневал РУ ЛП-007187 от 14.07.2021

Аторвастатин Реневал

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
  • активное заболевание печени или повышение активности «печеночных» трансаминаз в плазме крови неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • женщины детородного возраста, не использующие адекватные методы контрацепции;
  • возраст до 18 лет (недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе), за исключением гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии (применение противопоказано у детей в возрасте до 10 лет);
  • одновременное применение с фузидовой кислотой;
  • непереносимость лактозы, врожденный дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.*

Дополнительно

Действующее вещество:
Аторвастатин кальция ‒ 21,69 мг
(в пересчете на аторвастатин) ‒ 20,00 мг
Вспомогательные вещества:
целлюлоза микрокристаллическая, кальция карбонат,
лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, гипролоза,
магния стеарат, полисорбат 80 (твин 80), натрия лаурилсульфат;
состав оболочки: OPADRY® COMPLETE FILM COATING SYSTEM YS-1-7040 WHITE
[гипромеллоза (E 464), макрогол (ПЭГ) 6000 (Е 1521), титана диоксид (Е 171),
тальк (Е 553b)], эмульсия симетикона

Действующее вещество:
Аторвастатин кальция ‒ 21,69 мг
(в пересчете на аторвастатин) ‒ 20,00 мг
Вспомогательные вещества:
целлюлоза микрокристаллическая, кальция карбонат,
лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, гипролоза,
магния стеарат, полисорбат 80 (твин 80), натрия лаурилсульфат;
состав оболочки: OPADRY® COMPLETE FILM COATING SYSTEM YS-1-7040 WHITE
[гипромеллоза (E 464), макрогол (ПЭГ) 6000 (Е 1521), титана диоксид (Е 171),
тальк (Е 553b)], эмульсия симетикона

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. Допускается наличие шероховатости. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Аторвастатин ‒ селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, ключевого фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглютарил-КоА в мевалонат ‒ предшественник стероидов, включая холестерин. Синтетическое гиполипидемическое средство.
У пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной дислипидемией
аторвастатин снижает концентрацию в плазме крови общего холестерина (ХС), холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС-ЛПНП) и аполипопротеина В
(апо-В), а также холестерина липопротеинов очень низкой плотности (ХС-ЛПОНП)
и триглицеридов (ТГ), вызывает повышение концентрации холестерина
липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП).
Аторвастатин снижает концентрацию ХС и ХС-ЛПНП в плазме крови, ингибируя
ГМГ-КоА-редуктазу и синтез холестерина в печени и увеличивая число «печеночных» рецепторов ЛПНП па поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ХС-ЛПНП.
Аторвастатин уменьшает образование ХС-ЛПНП и число частиц ЛПНП,
вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов в сочетании
с благоприятными качественными изменениями ЛПНП-частиц, а также снижает концентрацию ХС-ЛПНП у пациентов с гомозиготной наследственной семейной гиперхолестеринемией, устойчивой к терапии другими гиполипидемическими средствами.
Аторвастатин в дозах от 10 мг до 80 мг снижает концентрацию ХС на
30-46 %, ХС-ЛПНП ‒ на 41-61 %, апо-В ‒ на 34-50 % и ТГ ‒ на 14-33 %. Результаты терапии сходны у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемией, в том числе, у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.
У пациентов с изолированной гипертриглицеридемией аторвастатин снижает концентрацию общего холестерина, ХС-ЛПНП, ХС-ЛПОНП, апо-В, ТГ и повышает концентрацию ХС-ЛПВП. У пациентов с дисбеталипопротеинемией аторваститин снижает концентрацию холестерина липопротеинов промежуточной плотности
(ХС-ЛППП).
У пациентов с гиперлипопротеинемией типа IIа и IIb по классификации Фредриксона среднее значение повышения концентрации ХС-ЛПВП при лечении аторвастатином
(10-80 мг) по сравнению с исходным показателем составляет 5,1-8,7 % и не
зависит от дозы. Имеется значительное дозозависимое снижение величины соотношений: общий холестерин/ХС-ЛПВП и ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП на 29-44 % и 37-55 %, соответственно.
Аторвастатин в дозе 80 мг достоверно снижает риск развития ишемических
осложнений и смертность на 16 % после 16-недельного курса, а риск
повторной госпитализации по поводу стенокардии, сопровождающейся
признаками ишемии миокарда, на 26 % (исследование уменьшения выраженности
ишемии миокарда на фоне интенсивной гиполипидемической терапии (MIRACL)).
У пациентов с различными исходными концентрациями ХС-ЛПНП аторвастатин вызывает снижение риска ишемических осложнений и смертность (у пациентов с инфарктом миокарда без зубца Q и нестабильной стенокардией у мужчин, женщин
и у пациентов в возрасте моложе и старше 65 лет).
Снижение концентрации в плазме крови ХС-ЛПНП лучше коррелирует с дозой аторвастатина, чем с его концентрацией в плазме крови. Дозу подбирают с учетом терапевтического эффекта (смотри раздел «Способ применения и дозы»).
Терапевтический эффект достигается через 2 недели после начала терапии, достигает максимума через 4 недели и сохраняется в течение всего периода терапии.
Профилактика сердечно-сосудистых осложнений
Аторвастатин в дозе 10 мг снижает относительный риск развития коронарных
осложнений (ишемической болезни сердца (ИБС) с летальным исходом и
нефатальный инфаркт миокарда (ИМ) на 36 %, общие сердечно-сосудистые
осложнения на 29 %, фатальный и нефатальный инсульт 26 % (исследование аторвастатина у пациентов с АГ и факторами риска (ASCOT LLA))).
Сахарный диабет
У пациентов с сахарным диабетом терапия аторвастатином снижает
относительный риск развития основных сердечно-сосудистых осложнений
(фатальный и нефатальный ИМ, безболевая ишемия миокарда, летальный
исход в результате обострения ИБС, нестабильная стенокардия, шунтирование коронарной артерии, чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика, процедуры реваскуляризации, инсульт) на 37 %, ИМ (фатальный и нефатальный)
на 42 %, инсульт (фатальный и нефатальный) на 48 % вне зависимости от пола,
возраста пациента или исходной концентрации ХС-ЛПНП (исследование аторвастатина при сахарном диабете 2 типа (CARDS)).
Атеросклероз
У пациентов с ИБС аторвастатин в дозе 80 мг/сут приводит к уменьшению общего
объема атеромы на 0,4 % за 1,8 месяца терапии (исследование обратного
развития коронарного атеросклероза на фоне интенсивной гиполипидемической
терапии (REVERSAL)).
Повторный инсульт
Аторвастатин в дозе 80 мг в сутки уменьшает риск повторного фатального
или нефатального инсульта у пациентов, перенесших инсульт или транзиторную ишемическую атаку (ТИА) без ИБС в анамнезе (исследование по профилактике
инсульта при интенсивном снижении концентрации холестерина (SPARCL)),
на 16 % по сравнению с плацебо. При этом значительно снижается риск основных сердечно-сосудистых осложнений и процедур реваскуляризации. Сокращение риска сердечно-сосудистых нарушений при терапии аторвастатином отмечается у всех
групп пациентов, кроме той, куда вошли пациенты с первичным или
повторным геморрагическим инсультом.
Вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений
У пациентов с ИБС аторвастатин в дозе 80 мг, по сравнению с 10 мг, достоверно
снижает относительный риск развития больших сердечно-сосудистых событий
на 22 %, нефатального ИМ (не связанного с процедурами реваскуляризации)
на 22 %, фатального и нефатального инсульта на 25 % (сравнение высокоинтенсивной терапии аторвастатином и терапии умеренной интенсивности у пациентов с ИБС
(по данным исследования TNT)).

Всасывание
Аторвастатин быстро всасывается после приема внутрь: время достижения
его максимальной концентрации (ТСmax) в плазме крови составляет 1-2 часа.
У женщин максимальная концентрация аторвастатина (Сmах) на 20 % выше, а площадь
под кривой «концентрация-время» (AUC) ‒ на 10 % ниже, чем у мужчин.
Степень всасывания и концентрация в плазме крови повышаются пропорционально
дозе. Биодоступность аторвастатина в форме таблеток составляет 95-99 % по сравнению
с аторвастатитном в виде раствора. Абсолютная биодоступность ‒ около 14 %,
а системная биодоступность ингибирующей активности в отношении
ГМГ-КоА-редуктазы около 30 %. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта
и/или при «первичном прохождении» через печень. Прием пищи несколько
снижает скорость и степень абсорбции препарата (на 25 % и 9 %, соответственно,
о чем свидетельствуют результаты определения Сmax и AUC) однако снижение
ХС-ЛПНП сходно с таковым при приеме аторвастатина натощак. Несмотря на то,
что после приема аторвастатина в вечернее время его концентрация в плазме крови
ниже (Сmах и AUC, примерно, на 30 %), чем после приема в утреннее время,
снижение концентрации ХС-ЛПНП не зависит от времени суток, в которое принимают препарат.

Распределение
Средний объем распределения аторвастатина составляет около 381 литра. Связь
с белками плазмы крови не менее 98 %. Отношение содержания в эритроцитах/плазме крови составляет около 0,25, то есть аторвастатин плохо проникает в эритроциты.
Метаболизм
Аторвастатин в значительной степени метаболизируется с образованием орто-
и парагидроксилированных производных и различных продуктов β-окисления.
In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее
действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым аторвастатина. Примерно
70 % снижения активности ГМГ-КоА-редуктазы происходит за счет действия
активных циркулирующих метаболитов. Результаты исследований in vitro дают
основания предположить, что изофермент СYР3А4 печени играет важную
роль в метаболизме аторвастатина. В пользу этого факта свидетельствует
повышение концентрации аторвастатина в плазме крови при одновременном
приеме эритромицина, который является ингибитором этого изофермента. Исследования in vitro также показали, что аторвастатин является слабым ингибитором
изофермента СYР3А4. Аторвастатин не оказывает клинически значимого влияния
на концентрацию в плазме крови терфенадина, который метаболизируется,
главным образом, изоферментом СYР3А4, поэтому его существенное влияние
на фармакокинетику других субстратов изофермента СYР3А4 маловероятно
(смотри раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Выведение
Аторвастатин и его метаболиты выводятся, главным образом, с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (аторвастатин не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции). Период полувыведения (Т1/2) составляет около 14 часов, при этом ингибирующий эффект препарата в отношении
ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70 % определяется активностью циркулирующих метаболитов и сохраняется около 20-30 часов благодаря их наличию. После приема внутрь в моче обнаруживается менее 2 % от принятой дозы препарата.
Аторвастатин является субстратом для транспортеров ферментов печени, транспортером ОАТР1В1 и ОАТР1В3. Метаболитами аторвастатина являются субстраты ОАТР1В1. Аторвастатин также идентифицируется как субстрат транспортеров оттока МЛУ1
и белка резистентности рака молочной железы, которые могут ограничивать
кишечную абсорбцию и билиарный клиренс аторвастатина.

Женщины детородного возраста
Женщины детородного возраста во время лечения должны пользоваться соответствующими методами контрацепции (смотри раздел «Противопоказания»).
Беременность
Аторвастатин противопоказан при беременности (смотри раздел «Противопоказания»).
Безопасность применения во время беременности не была подтверждена. Среди беременных женщин контролируемые клинические исследования с аторвастатином не проводились. Отмечались редкие случаи врожденных аномалий после воздействия ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статинов) на плод внутриутробно. В исследованиях на животных было показано токсическое влияние на репродуктивную функцию.
При приеме аторвастатина беременной женщиной возможно снижение у плода уровней мевалоната, который является предшественником биосинтеза холестерина. Атеросклероз является хроническим процессом, и, как правило, отмена гиполипидемических лекарственных средств во время беременности оказывает лишь незначительное влияние на долгосрочный риск, связанный с первичной гиперхолестеринемией.
В связи с этим, аторвастатин не следует назначать беременным женщинам, женщинам, планирующим беременность, или при подозрении на беременность. Необходимо отменить прием аторвастатина на время беременности или до установления отсутствия беременности (смотри раздел «Противопоказания»).
Период грудного вскармливания
Неизвестно, выделяются ли аторвастатин или его метаболиты в грудное молоко у человека. В исследованиях на крысах концентрации аторвастатина и его активных метаболитов в плазме крови аналогичны таковым в молоке. По причине развития риска серьезных побочных эффектов, женщины, принимающие аторвастатин, не должны кормить своих детей грудью (смотри раздел «Противопоказания»). Применение аторвастатина противопоказано в период грудного вскармливания (смотри раздел «Противопоказания»).
Фертильность
В исследованиях на животных аторвастатин не оказывал влияния на фертильность у самцов либо самок.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, 20 мг, 40 мг. По 10, 14, 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. 3, 5, 6, 9 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 2, 4 контурные ячейковые упаковки по 14 таблеток, или 2, 4, 6 контурных ячейковых упаковок по 15 таблеток с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

Во время лечения ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы при одновременном применении циклоспорина, фибратов, никотиновой кислоты в липидснижающих дозах (более 1 г/сутки) или ингибиторов изофермента СYР3А4/транспортного белка (например, эритромицина, кларитромицина, противогрибковых средств ‒ производных азола) повышается риск миопатии (смотри разделы «Способ применения и дозы» и «Особые указания»).

Таблетки Аторвастатин

Аторвастатин

Лекарство Аторвастатин принадлежит к большой группе селективных ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (фермента, принимающего участие в продуцировании холестерола печенью). Кроме снижения активности данного вещества, средство способствует росту численности рецепторов ЛПНП, что обуславливает падение уровня «плохого» холестерина.

Состав и формат производства

Международное непатентованное название (МНН) – аторвастатин. Активный действующий компонент – аторвастатина кальция тригидрата. К таблетке Аторвастатина может присутствовать 10 мг или 20 мг аторвастатина. Дополнительные компоненты:

  • стеарат магния;
  • лактоза;
  • целлюлоза микрокристаллическая и другие.

Форма выпуска средства – двояковыпуклые таблетки в белой пленчатой оболочке.

Фармакологическое действие

Таблетки Аторвастатин обладают гипохолестеринемическими свойствами. Препарат снижает скорость продуцирования (полностью подавляет процесс) энзима, отвечающего за преобразование ГМГ-КоА в мевалонат, который позднее превращается в жиры. Снижение уровня липопротеидов и холестерола в составе плазмы крови после применения Аторвастатина обусловлено снижением объема производимого холестерина клетками печени и падение активности ГМГ-КоА-редуктазы.

Читайте также:  Зеленый кал у взрослого — почему появляется и на какие болезни указывает, методы обследования и терапия

Аторвастатин снижает риск появления ишемии, уменьшает показатели смертности у пациентов всех возрастных групп, перенесших инфаркт миокарда. На фоне курсового приема уменьшается вероятность развития фатального/нефатального инсульта, кардиоваскулярных патологий, фатальных поражений сердечно-сосудистой системы.

Применение

Показания к применению: для чего назначается препарат? От чего помогает Аторвастатин?

Гиперхолестеринемия

Применение Аторвастатина оправдано в виде дополнения диетического питания при выявлении повышения холестерола, а также:

  • повышения ЛПНП (липопротеинов низкой плотности), аполипопротеина В и триглицеридов;
  • для повышения уровня холестерина ЛПВП (липопротеина высокой плотности) у больных с первичной гиперхолестеринемией (наследственной гетерозиготной и ненаследственной гиперхолестеринемией), комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (Фредриксоновский тип IIb и III), повышенным уровнем триглицерида в плазме (Фредриксоновский тип III);
  • когда диета не оказывает достаточного эффекта.

Аторвастатин рекомендован к применению в целях понижения показателей общего холестерина и ЛПНП у людей с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, если отсутствует достаточная реакция на диету либо иные нелекарственные мероприятия.

Профилактика формирования осложнений со стороны сердца и сосудов

Аторвастатин назначается больным, у которых не отмечаются клинические признаки заболевания сердца и сосудов, с выявленной/отсутствующей дислипедимией, но имеющих множественные факторы риса формирования ИБС (ишемической болезни сердца) – курение, высокое давление, сахарный диабет, низкий ЛПВП.

Препарат используется в следующих целях:

  • снижение риска летального исхода ИБС и нефатального инфаркта миокарда;
  • минимазация вероятности формирования инсульта, стенокардии, госпитализации по поводу развития ХСН (хронической сердечной недостаточности).

Применение в детском возрасте (пациенты 10–17 лет)

Назначение Аторвастатина в детском возрасте рекомендовано как дополнение к диете, используемой для снижения уровня холестерола и аполипопротеина В при выявлении гетерозиготной наследственной гиперхолестеринемией в анамнезе.

Аторвастатин

Лекарство разрешено к применению у девочек только после наступления первой менструации

Препарат используется в том случае, если на фоне диетического питания у ребенка сохраняются следующие показатели:

  • ЛПНП превышает показатель в 190 мг/дл;
  • ЛПНП превышает уровень 160 мг/дл, но если у больного имеется предрасположенность к развитию заболеваний сердца и сосудов на генетическом уровне либо присутствуют два и более факторов, повышающих этот риск.

Противопоказания

Использование лекарства взрослым пациентам будет противопоказано в следующих случаях:

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • патологии печени в активной стадии;
  • увеличение активности трансаминаз печени в три и более раз невыявленного происхождения;
  • женщины репродуктивного возраста, неиспользующие контрацептивы; кормление грудью;
  • детский возраст до 18 лет – исключением является терапия гетерозиготной наследственной гиперхолестеринемии;
  • одновременное применение с ингибиторами протеазы ВИЧ.

Женщина может принимать Аторвастатин только в том случае, если доподлинно известно, что она не беременна. Относительным противопоказанием становятся:

  • хронический алкоголизм;
  • болезни печени в анамнезе;
  • сложные нарушения в течение метаболических реакций, электролитного баланса;
  • нарушения в работе эндокринной системы;
  • артериальная гипотония;
  • геморрагическая форма инсульта;
  • сепсис;
  • неподдающаяся контролю эпилепсия;
  • обширные хирургические вмешательства;
  • травмы.

Период гестации и грудного вскармливания

Применение лекарственного средства запрещено в течение всего периода вынашивания ребенка. Было получено несколько сообщений о рождении детей с врожденными аномалиями от матерей, принимавших Аторвастатин. Проведенные исследования (на животных) показали присутствие токсического воздействия ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы на репродуктивную функцию самок.

На фоне приема беременной женщиной препарата существует риск значительного уменьшения объема продуцируемого мевалоната, являющегося предшественником холестерина. Стоит понимать, что атеросклероз – болезнь с хроническим течением, не характеризующаяся стремительным развитием. По этой причине временное прекращение приема Аторвастатина существенного риска при наличии первичной гиперхолестеринемии не несет.

О том, проникают ли в грудное молоко женщины само активное вещество и его метаболиты, медикам не известно. Но в ходе проводимых исследований на самках животных было обнаружено, что концентрации аторвастатина и его метаболитов одинакова и в плазме крови, и в молоке.

Важно! От применения Аторвастатина нужно отказаться в течение всего периода кормления грудью. Если возникла необходимость в начале лечения этим препаратом, то потребуется прекратить кормление ребенка грудью.

Способ применения и дозировки

Инструкция по применению указывает, что лечению Аторвастатином должна предшествовать специальная диета, способствующая снижению уровня холестерина крови. Ее нужно будет придерживаться в течение всего периода применения средства.

Начальная дозировка (рекомендованная производителем) – 10 мг. При необходимости она может быть увеличена до максимума, который равен 80 мг. Пить Аторвастатин необходимо строго в одно и то же время суток независимо от приема пищи.

Аторвастатин

Как долго принимать средство? Продолжительность курса подбирается индивидуально и зависит от поставленного диагноза

Развития терапевтического эффекта стоит ожидать спустя 14 дней от начала лечения. Его максимум отмечается через 4 недели регулярного применения, и по этой причине пересматривать и изменять начальную дозировку желательно через месяц от начала терапии. Препарат необходимо принимать без перерыва в течение всего назначенного доктора курса.

Дозировки в зависимости от диагноза:

  • Наследственная/ненаследственная гиперлипедимия, комбинированная дислипидемия. Начальная дозировка (согласно аннотации) – 10 мг ежедневно. Она может быть увеличена до 80 мг.
  • Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия. Диапазон активного вещества – 10–80 мг. Препарат назначается в качестве дополнительного лекарственного средства, дополняющего прописанное лечение, либо если терапия иными препаратами невозможна.
  • Гетерозиготная наследственная гиперхолестеринемия в детском возрасте (дети 10–17 лет). Стартовая дозировка – 10 мг в сутки. Максимальная рекомендованная – 20 мг в день. Норма рассчитывается индивидуально и зависит от конечной цели. Менять дозировку нужно с интервалом в 4 недели, иногда больше.
  • Профилактика развития сердечно-сосудистых осложнений. В целях предупреждения возможных осложнений используется дозировка в 10 мг. При необходимости она может быть увеличена.

Особые группы пациентов:

  • С почечной недостаточностью. Патологии почек не оказывают влияния на концентрацию аторвастатина либо уменьшение уровня ЛПНП в плазме крови. В связи с этим корректировка начальной дозировки не требуется.
  • С нарушениями в работе печени. Дозировка рассчитывается индивидуально, что обусловлено замедленной скоростью выведения активного вещества из организма.
  • Пожилые пациенты. Больные старше 70-летнего возраста в корректировке дозировок не нуждаются.

Сочетанное использование гиполипидемических препаратов

Аторвастатин разрешается применять с секвестрантами желчных кислот. Одновременный прием ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы с препаратами из группы фибратов проводится с осторожностью.

Другие сочетания

Здесь рассмотрена дозировка у больных, принимающих Итраконазол, Циклоспорин, Кларитромицин и ингибиторы протеаз. Рекомендации будут следующими:

  • Совместный прием Циклоспорина и ингибиторов протеазы ВИЧ либо вируса гепатита С с Аторвастатином запрещен.
  • У больных с ВИЧ-инфекцией, проходящих лечение комбинацией Лопинавир+Ритонавир, Аторвастатин назначается с осторожностью. Дозировка должна быть минимальной.
  • Пациенты, принимающие Итраконазол, Кларитромицин, а также ВИЧ-инфицированные больные (если они получают следующие схемы препаратов: Саквинавир+Ритонавир, Дарунавир+Ритонавир, Фосампренавир, Фосампреновир+Ритонавир), должны получать дозу, не превышающую 20 мг.
  • При прохождении лечения ингибиторами ВИЧ-протеазы Нелфанавиром либо Боцепривиром (ингибитором протеазы вируса гепатита С) дозировка Аторвастатина ограничена 40 мг.

Побочные эффекты

На фоне применения могут формироваться различные побочные действия. В качестве таковых выступают:

  • головокружения;
  • головные боли;
  • нарушение координации;
  • невропатия;
  • астенические состояния;
  • галлюцинации;
  • спазмы;
  • нарушение аппетита в сторону его снижения;
  • тошнота, рвота;
  • усиленное газообразование;
  • резкое похудение;
  • запор;
  • приступ панкреатита;
  • гастрит;
  • язвенная патология;
  • холестаз;
  • колит;
  • судороги;
  • миозит;
  • мышечные спазмы;
  • болезненность в суставах;
  • нарушение кровообращения;
  • зуд кожного покрова;
  • выпадение волос;
  • дерматит;
  • крапивница;
  • бронхоспазм.

Передозировка

Принимающим Аторвастатин пациентам необходимо строго соблюдать рекомендованные врачом дозировки. В противном случае не исключена передозировка активным действующим компонентом. На этом фоне могут развиваться следующие побочные эффекты: миалгия, грибковые патологии, повышенная утомляемость, нарушение памяти.

Аторвастатин

При передозировке больному проводится симптоматическое лечение, специфического антидота не существует

Условия реализации и хранения

Сколько стоит Аторвастатин? Цена вариативна и зависит от региона продаж и дозировки активного действующего вещества. В среднем стоимость препарата начинается от 150 рублей за упаковку. Отпускается средство по рецепту. Хранить препарат нужно в темном месте, куда не смогут добраться дети. Необходимо избегать воздействия на медикамент влаги. Срок годности – три года со времени (даты) изготовления.

Аналоги

Оригинальный препарат при необходимости допускается заменять аналогами. В качестве заменителей могут выступать следующие средства: Варфарин, Симвастатин, Дигоксин и другие. Какой препарат лучше и что выбрать в качестве альтернативы, должен решать доктор.

Отзывы

Отзывы кардиологов многочисленны и в целом положительные. Специалисты часто назначают препарат своим пациентам в качестве профилактического средства. Аторвастатин предупреждает развитие осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы у пациентов с нарушенным уровнем холестерина. Отзывы пациентов разноплановы. Есть и положительные, и отрицательные отклики.

Валентина Семеновна, 65 лет:
Врач порекомендовала принимать Аторвастатин. Пила средство около трех недель. За это время уменьшились размеры холестериновых бляшек, улучшилось состояние сосудов, пришел в норму холестерин крови. Врач сказала, что прогрессирование атеросклероза прекратилось. И чтобы закрепить лечебный эффект, назначила еще один курс лекарства в профилактических целях.

Ольга, 35 лет:
У меня выявили повышенный холестерин. Врач прописала курс Аторвастатина. Но мне средство не подошло. На фоне его приема появилась тошнота и изжога. Пришлось его заменить.

Елена Валерьевна, 45 лет:
Мне Аторвастатин порекомендовали в качестве замены Варфарина мой лечащий врач. Читала о нем много отрицательных комментариев. Боялась, тоже будут проблемы. Но у меня ничего не было. Зато уровень холестерина пришел в полную норму. Пропила три двухнедельных курса с перерывом в месяц.

Аторвастатин

Аторвастатин

Фото препарата

  • Латинское название: Atorvastatin
  • Код АТХ: C10AA05
  • Действующее вещество: Аторвастатин (Atorvastatin)
  • Производитель: Канонфарма продакшн ЗАО, Радуга Продакшн ЗАО, Биоком ЗАО, Фармпроект АО, Пранафарм, Озон ООО, Изварино Фарма ООО (Россия), Инд-Свифт Лимитед (Индия)

Состав

Одна таблетка содержит 21,7 или 10,85 мг аторвастатина кальция тригидрата, что соответствует 20 или 10 мг аторвастатина.

В качестве вспомогательных компонентов присутствуют: опадрай II, магния стеарат, аэросил, крахмал 1500, лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, кальция карбонат.

Форма выпуска

Выпускается в виде двояковыпуклых таблеток, покрытых белой оболочкой из пленки.

Фармакологическое действие

Данный препарат является гипохолестеринемическим – конкурентно и селективно ингибирует энзим, который регулирует скорость преобразования ГМГ-КоА в мевалонат, в дальнейшем переходящий в стеролы, в том числе и холестерин.

Уменьшение количества липопротеинов и холестерина в плазме после приема лекарства осуществляется за счет снижения синтеза холестерина в печени и активности ГМГ-КоА-редуктазы, а также повышения уровня рецепторов ЛПНП на поверхности печеночных клеток, благодаря чему повышается захват и катаболизм ЛПНП.

У людей с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, смешанной дислипидемией и ненаследственной гиперхолестеринемией при приеме данного лекарства наблюдается уменьшение аполипопротеина Б, общего холестерина и холестерин-липопротеинов с низкой плотностью.

Данный препарат уменьшает возможность развития ишемии и смертности у людей всех возрастов, имеющих инфаркт миокарда без нестабильной стенокардии и зубца Q. Также снижает частоту нефатального и фатального инсульта, общую частоту кардиоваскулярных болезней и риск развития фатальных заболеваний сердца и сосудов.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Имеет высокую абсорбцию, наибольшая концентрация в крови наблюдается по прошествии от одного до двух часов после приема. Биодоступность невысокая в связи с пресистемным клиренсом активного вещества в слизистой оболочке желудка и эффектом «первого прохождения через печень» — составляет 12 процентов. Примерно 98 процентов принятой дозы связывается с белками плазмы. Метаболизация происходит в печени с образованием активных метаболитов и неактивных веществ. Период полувыведения составляет 14 часов. В ходе гемодиализа не выводится.

Показания к применению Аторвастатина

От чего таблетки Аторвастатин? Показания к применению Аторвастатина следующие:

  • для уменьшения количества холестерина и холестерина/ЛПНП у людей с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, когда нефармакологические методы и диетотерапия не дают должного эффекта;
  • для лечения в сочетании с диетой людей с повышенным уровнем триглицеридов в сыворотке и людей с дисбеталипопротеинемией, когда не помогает диетотерапия;
  • совместно с диетой для уменьшения повышенных уровней общего холестерина, триглицеридов и аполипопротеина В и увеличения количества холестерина ЛПВП у людей с комбинированной гиперлипидемией, гетерозиготной несемейной и семейной гиперхолестеринемией, первичной гиперхолестеринемией.

Противопоказания

Лекарство нельзя принимать при:

  • возрасте до 18 лет; и периоде кормления грудью; ;
  • активных болезнях печени или повышении активности «печеночных» ферментов по неясным причинам;
  • повышенной чувствительности к содержимому препарата.

Следует осторожно принимать при болезнях скелетных мышц, травмах, обширных хирургических вмешательствам, неконтролируемой эпилепсии, сепсисе, артериальной гипотензии, нарушениях метаболического и эндокринного характера, нарушениях электролитного баланса высокой тяжести, печеночных болезнях в анамнезе и злоупотреблении алкоголем.

Побочные действия

При приеме данных таблеток могут наблюдаться:

Лекарство Аторвастатин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Согласно инструкции по применению Аторвастатина, препарат принимается во время приема пищи или независимо от приема пищи в любое время дня. Доза подбирается в зависимости от исходного уровня холестерина/ЛПНП, индивидуального эффекта и цели лечения. Перед началом применения лекарства рекомендуется стандартная гиполипидемическая диета, которой необходимо следовать на протяжении всего лечебного периода.

Начальная доза составляет 10 миллиграмм один раз в сутки, далее может повышаться максимум до 80 миллиграмм один раз в сутки. При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии назначается 80 миллиграмм один раз в сутки. При почечной недостаточности и других болезнях почек доза в корректировке не нуждается. При печеночной недостаточности дозу необходимо снижать.

Передозировка

При передозировке может развиться рабдомиолиз и нарушения функций печени. В таких случаях необходимо провести промывание желудка, после чего принять энтеросорбентные препараты. Если необходимо, можно провести симптоматическое лечение.

Читайте также:  Идиопатический фиброзирующий альвеолит - Причины и патогенез

Взаимодействие

Одновременный прием с ингибиторами протеаз увеличивает концентрацию активного вещества в плазме крови. Одновременный прием с лекарствами, которые снижают концентрацию эндогенных стероидных гормонов (в том числе с Спиронолактоном, Кетоконазолом и Циметидином) увеличивает возможность снижения эндогенных стероидных гормонов.

При одновременном приеме с Никотиновой кислотой, Эритромицином, фибратами и циклоспоринами увеличивает возможность развития миопатии при лечении другими лекарствами этого класса.

Симвастатин и Аторвастатин — что лучше?

Симвастатин – это естественный статин, а Аторвастатин – более современный статин синтетического происхождения. Хотя они имеют разные пути метаболизма и химическое строение, они оказывают похожий фармакологический эффект. Также они имеют одинаковые побочные действия, но Симвастатин стоит намного дешевле Аторвастатина, поэтому по ценовому фактору Симвастатин является более лучшим выбором.

Условия продажи

Приобрести можно только по рецепту.

Условия хранения

Хранить в сухом и темном месте. Температура воздуха не должна превышать 25 °С.

Инструкция по применению Аторвастатина: показания, аналоги и возможные побочные эффекты

«Аторвастатин» является одним из основных представителей препаратов группы статинов. Последние применяются в терапевтической и кардиологической практике для лечения атеросклероза сосудов, коррекции липидного обмена и блокирования ферментов в печени, отвечающих за синтез холестерина. Такая терапия позволяет предупредить наиболее опасные осложнения заболевания – стенокардию, инфаркт и инсульт. Для исключения побочных реакций препарат следует применять согласно инструкции, в дозировке, назначенной лечащим доктором.

Инструкция по применению «Аторвастатина»

Препарат Аторвастатин

Препарат относится к третьему поколению статинов, группе современных гипохолестеринемических средств, применяемых для коррекции липидного состава крови и лечения атеросклеротического поражения сосудов.

Рекомендован в случае малой эффективности диеты и сохранении высоких показателей в липидограмме. Применяется на фоне модификации образа жизни, упражнений и снижения лишнего веса.

Действующее вещество замедляет и предотвращает синтез энзимов, влияющих на процесс биосинтеза холестерина клетками печени, за счет чего нормализуется жировой обмен. Лекарство достоверно уменьшает риск осложнений ишемической болезни и стенокардии, положительно действует на миокард сердца, снижает риск смерти от сердечного приступа. Не обладает канцерогенным эффектом.

Первый результат при приеме у мужчин и женщин наблюдается через 2- 4 недели, и сохраняется на длительный срок. Достоверно замеченное снижение уровня ХС на 30 – 45%, ЛПНП на 40 – 50%, триглицеридов на 15 – 30%.

Показания: от чего помогает и зачем пить?

Таблетки «Аторвастатина» назначаются для снижения фракции липопротеидов (ЛП) низкой плотности (ЛПНП), и повышении ЛП высокой плотности, нормализующих обмен жиров и холестерин (ХС).

Помимо атеросклероза сосудов у пациентов с ишемической болезнью, сердечной недостаточностью и сопутствующей кардиальной патологией, взрослым лекарство назначается при:

  • подтвержденной семейной гиперхолестеринемии по гетерозиготному или гомозиготному типу (генетически обусловленная патология);
  • наследственном нарушении липидного обмена с высоким уровнем ХС и ЛППН;
  • смешанной форме дислипидемии (нарушении жирового обмена и изменении показателей липидограммы, триглицеридов или холестерина);
  • большем риске развития кардиоваскулярных заболеваний: артериальной гипертонии (высоком давлении), наличии вредных привычек (курения) и отягощенной наследственности;
  • в педиатрической практике детям от 10 лет при нарушении липидного обмена, строго по назначениям лечащего врача.

Состав и форма выпуска

Лекарство выпускается в форме белых или голубых таблеток в блистерах, покрытых оболочкой, для перорального приема. Основное действующее вещество – кальциевая соль аторвастатина, дополнительные ингредиенты, целлюлоза и лактоза.

С пересчетом на активный аторвастатин препарат выпускается в дозировках 5, 10, 20, 40 и 80 мг.

Способ употребления и дозы: когда и сколько давать?

Таблетки принимаются перорально, запиваются большим количествам воды. Перед началом курса лечения показана консультация врача терапевта или кардиолога для назначения лекарственной схемы. Расчёт дозы и кратность приема осуществляется по данным анализа крови (липидограммы и общего клинического исследования), с учетом основных и сопутствующих заболеваний, возраста пациента, его семейного анамнеза.

У лиц с нарушениями липидного обмена и лишним весом показана строгая диета и коррекция физической активности перед началом приема средства. «Аторвастатин» назначается на фоне питания со сниженным количеством в рационе насыщенных животных жиров, в случаях неэффективности немедикаментозных мер коррекции обмена.

С учетом анамнеза дозировка рассчитывается таким образом:

  1. До 17 лет не следует принимать более 20 мг в сутки. Как правило, первичная доза составляет 10 мг, с дальнейшей коррекцией через 1 месяц по данным липидограммы.
  2. При первично высоком ХС (холестерин) или смешанной форме дислипидемии начинают терапию с 10 мг для однократного приема. Спустя две или четыре недели меняют дозу в зависимости от динамики.
  3. При семейной наследственной форме начинают прием с 40 или 80 мг.
  4. Лицам старшей возрастной группы, пожилым и больным с нарушением почечной функции снижать дозировку не требуется.
  5. Исключение составляет состояние печеночной недостаточности. При повышении печеночных ферментов АЛТ и АСТ в три раза отменяют лекарство.

Противопоказания и побочные действия

Развитие побочных реакций наиболее часто связано с превышением дозировки или появлением индивидуальной непереносимости.

Нежелательные действия препарата развиваются со стороны различных органов и систем:

  1. Нервной: проявляется повышенной возбудимостью, раздражительностью. Возможно развитие сильной слабости, головокружения или головной боли, мышечных подергиваний, онемения или покалывания в нижних и верхних конечностях, болевых ощущений.
  2. Опорно-двигательной: воспалением отдельных мышц, боли или скованности в руках и ногах.
  3. Органов желудочно-кишечного тракта: проявляется плохим аппетитом, тошнотой или рвотой, дискомфортом в подложечной области. Вздутие живота, метеоризм, нарушение стула, боль в околопупочной зоне.
  4. Другие побочные эффекты: воспаление желчного пузыря, печеночной ткани, закупорка и полное перекрытие протока камнем, что затрудняет отток желчи. Развитие аллергических реакций на коже, появление зудящей красной или розовой мелкой сыпи.
  5. У детей и пожилых людей возможно резкое уменьшение в крови тромбоцитов, что проявляется склонностью к кровотечениям, гематом или синяков на коже. Наиболее опасное осложнение – миопатия (острое воспаление мышц) с резкой слабостью, гриппоподобным состоянием. Развивается крайне редко.

При приеме «Аторвастатина» одновременно с антибиотиком, противогрибковым медикаментом возможно развитие нежелательных реакций. При появлении одного из побочных действий рекомендуется прекратить прием лекарства и немедленно обратиться к врачу.

Специфического антидотного средства нет, в случаях передозировки или появления вышеуказанных эффектов показано:

  • промывание желудка;
  • прием сорбентов (активированного угля);
  • антигистаминные лекарства в случае аллергии;
  • по указаниям — симптоматическая терапия в условиях стационара.

Противопоказания к приему:

  • заболевание печени, желчного пузыря в анамнезе, повышение печеночных проб более чем в три раза по данным биохимического анализа крови;
  • непереносимость лактозы;
  • дети возрастом до 10 лет;
  • с осторожностью назначать лицам с алкогольной и наркотической зависимостью, метаболическими и эндокринными заболеваниями, пациентам после хирургического вмешательства;
  • женщинам во время беременности, в периоде грудного вскармливания не рекомендуется принимать лекарство.

Как долго принимать препарат?

Лекарства из группы статинов для нормализации липидного обмена назначаются только в случае малой эффективности немедикаментозных средств (коррекции образа жизни и диеты), при изменении показателей липидограммы и высоком кардиоваскулярном риске. Длительность приема и его дозировка напрямую зависит от причины заболевания. В современных схемах лечения первичной и вторичной гиперхолестеринемии прием «Аторвастатина» рассчитан на длительный срок. Данное лекарственное средство практически не эффективно при коротком назначении курсами.

Длительность рассчитывается для каждого пациента индивидуально. Врач кардиолог или терапевт назначает такую дозировку «Аторвастатина», которая позволит нормализовать показатели ХС и ЛПНП, либо снизить их на 50%. В большинстве случаев лечение начинают с 10, 20 или 40 мг, в зависимости от анамнеза заболевания. При расчете схемы учитывается оригинальная инструкция по применению «Аторвастатина» и медицинские руководства.

При начале лечения с 10-20 мг препарата через 2 – 4 недели оценивается липидный спектр крови, после чего корригируется дозировка для длительного приема. При самостоятельной отмене средства достаточно быстро ХС и липопротеиды могут достигнуть былых высоких значений, снизить которые без приема лекарства не удастся.

У пациентов с атеросклерозом и ишемической болезнью постоянный прием позволяет снизить смертность от сердечного приступа и увеличить выживаемость сроком до 5 – 9 лет. У лиц с семейной тяжелой дислипидемией использование статинов предупреждает развитие опасных осложнений (инфаркта, инсульта) инвалидизации в раннем возрасте, и является доказанной эффективной профилактикой.

Аналоги «Аторвастатина»

В настоящее время для лечения атеросклероза, дислипидемии и гиперхолестеринемии активно применяются препараты трех поколений. Современные аналоги «Аторвастатина» – лекарства «Розувастатин», «Симвастатин», «Правастатин», «Флувастатин» и другие. В зависимости от производителя средства, может изменяться и его торговое название.

Оригинальный препарат с действующим веществом аторвастатином называется «Липримар». Его заменители, или импортные аналоги, имеют названия: «Аторис», «Тулип», «Липтонорм». Такие препараты являются дженериками – средствами под международным именем, либо под патентированным названием, отличающимся от оригинального, и зарегистрированного на другого фармацевтического разработчика (фирму). Следует учитывать, что такие лекарства могут выпускаться в разной дозировке и разным количеством таблеток в упаковке.

Выводы

«Аторвастатин» является синтетическим лекарственных средством из группы Статинов, применяемым для лечения дислипидемии, гиперхолестеринемии и предотвращения осложнений у пациентов с атеросклерозом и кардиоваскулярной патологией. Перед назначением схемы приема «Аторвастатина» показано общее обследование, забор крови для оценки уровня холестерина, фракций ЛПНП и ЛПВП, триглицеридов. Учитывая риск развития побочных реакций, расчет дозировки и длительность приема медикаментозного средства проводит врач терапевт или кардиолог.

Для подготовки материала использовались следующие источники информации.

Инструкция на Аторвастатин

Аторвастатин, 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета.

1 таб.
аторвастатин кальция21.7 мг,
что соответствует содержанию аторвастатина20 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая тип 102, кальция карбонат, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, гипролоза, магния стеарат, полисорбат 80.

Пленочная оболочка: Опадрай II белый (YS-1-7040) [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол, титана диоксид, тальк].

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемическое средство ГМГ – КоА редуктазы ингибитор

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое средство из группы статинов. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется ГМГ-КоА-редуктаза. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.

Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер. Ингибирующий эффект аторвастатина в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью его циркулирующих метаболитов.

Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ. По сравнению с другими статинами (за исключением розувастатина) аторвастатин вызывает более выраженное снижение уровня ТГ.

Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.

Аторвастатин снижает уровень холестерина у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами.

Фармакокинетика

Аторвастатин быстро абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность низкая – около 12%, что обусловлено пресистемным клиренсом в слизистой оболочке ЖКТ и/или вследствие “первого прохождения” через печень, преимущественно в месте действия.

Аторвастатин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4 с образованием ряда веществ, которые являются ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы.

T1/2 из плазмы составляет около 14 ч, хотя T1/2 ингибитора активности ГМГ-КоА-редуктазы составляет приблизительно 20-30 ч, что обусловлено участием активных метаболитов.

Связывание с белками плазмы составляет 98%.

Аторвастатин выводится в форме метаболитов преимущественно с желчью.

Аторвастатин: Показания

Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия (тип IIа по классификации Фредриксона); комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (типы IIа и IIb по классификации Фредриксона); дисбеталипопротеинемия (тип III по классификации Фредриксона) (в качестве дополнения к диете); семейная эндогенная гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона), резистентная к диете; гомозиготная семейная гиперхолестеринемия при недостаточной эффективности диетотерапии и других нефармакологических методов лечения.

Первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов без клинических признаков ИБС, но имеющих несколько факторов риска ее развития – возраст старше 55 лет, никотиновая зависимость, артериальная гипертензия, сахарный диабет, низкие концентрации Хс-ЛПВП в плазме крови, генетическая предрасположенность, в т.ч. на фоне дислипидемии.

Вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ИБС с целью снижения суммарного показателя смертности, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации.

Способ применения и дозы

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Лечение проводят на фоне стандартной диеты для пациентов с гиперхолестеринемией. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от исходного уровня холестерина. Принимают внутрь. Начальная доза обычно составляет 10 мг 1 раз/сут. Эффект проявляется в течение 2 недель, а максимальный эффект – в течение 4 недель. При необходимости дозу можно постепенно увеличить с интервалом 4 недели и более. Максимальная суточная доза – 80 мг.

Читайте также:  Как убрать живот после кесарева сечения и вернуть стройность

Применение при беременности и кормлении грудью

Аторвастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Неизвестно, выделяется ли аторвастатин с грудным молоком. Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Аторвастатин можно применять у женщин репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности очень низкая, а пациентка информирована о возможном риске лечения для плода.

Аторвастатин: Противопоказания

Заболевания печени в активной стадии, повышение активности трансаминаз сыворотки (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН) неясного генеза, беременность, лактация (грудное вскармливание), женщины репродуктивного возраста, не применяющие надежные средства контрацепции; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к аторвастатину.

Описание препарата АТОРВАСТАТИН (ATORVASTATIN)

Противопоказан для детей

Код ATX: Сердечно-сосудистая система (C) > Гиполипидемические препараты (C10) > Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты (C10A) > Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (C10AA) > Atorvastatin (C10AA05)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
аторвастатин10 мг

Вспомогательные вещества: повидон, натрия лаурилсульфат, кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, тальк, титана диоксид, макрогол 3000, спирт поливиниловый частично гидролизованный.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

таб., покрытые оболочкой, 20 мг: 30 шт.
Рег. №: 14/03/2211 от 25.03.2014 – Истекло

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
аторвастатин20 мг

Вспомогательные вещества: повидон, натрия лаурилсульфат, кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, тальк, титана диоксид, макрогол 3000, спирт поливиниловый частично гидролизованный.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

таб., покрытые оболочкой, 40 мг: 30 шт.
Рег. №: 14/03/2211 от 25.03.2014 – Истекло

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
аторвастатин40 мг

Вспомогательные вещества: повидон, натрия лаурилсульфат, кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, тальк, титана диоксид, макрогол 3000, спирт поливиниловый частично гидролизованный.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата АТОРВАСТАТИН . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 14.01.2006 г.

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое средство из группы статинов. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется ГМГ-КоА-редуктаза. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.

Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер. Ингибирующий эффект аторвастатина в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью его циркулирующих метаболитов.

Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ. По сравнению с другими статинами (за исключением розувастатина) аторвастатин вызывает более выраженное снижение уровня ТГ.

Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.

Аторвастатин снижает уровень холестерина у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами.

Фармакокинетика

Аторвастатин быстро абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность низкая – около 12%, что обусловлено пресистемным клиренсом в слизистой оболочке ЖКТ и/или вследствие “первого прохождения” через печень, преимущественно в месте действия.

Аторвастатин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4 с образованием ряда веществ, которые являются ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы.

T 1/2 из плазмы составляет около 14 ч, хотя T 1/2 ингибитора активности ГМГ-КоА-редуктазы составляет приблизительно 20-30 ч, что обусловлено участием активных метаболитов.

Связывание с белками плазмы составляет 98%.

Аторвастатин выводится в форме метаболитов преимущественно с желчью.

Показания к применению

Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия (тип IIа по классификации Фредриксона); комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (типы IIа и IIb по классификации Фредриксона); дисбеталипопротеинемия (тип III по классификации Фредриксона) (в качестве дополнения к диете); семейная эндогенная гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона), резистентная к диете; гомозиготная семейная гиперхолестеринемия при недостаточной эффективности диетотерапии и других нефармакологических методов лечения.

Первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов без клинических признаков ИБС, но имеющих несколько факторов риска ее развития – возраст старше 55 лет, никотиновая зависимость, артериальная гипертензия, сахарный диабет, низкие концентрации Хс-ЛПВП в плазме крови, генетическая предрасположенность, в т.ч. на фоне дислипидемии.

Вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ИБС с целью снижения суммарного показателя смертности, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации.

Режим дозирования

Лечение проводят на фоне стандартной диеты для пациентов с гиперхолестеринемией. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от исходного уровня холестерина. Принимают внутрь. Начальная доза обычно составляет 10 мг 1 раз/сут. Эффект проявляется в течение 2 недель, а максимальный эффект – в течение 4 недель. При необходимости дозу можно постепенно увеличить с интервалом 4 недели и более. Максимальная суточная доза – 80 мг.

Аторвастатин

1 таблетка содержит активное вещество: в пересчете на аторвастатин – 10, 20, 40 или 80 мг .

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемическое средство – ингибитор ГМ Г-КоА-редуктазы.

Код АТХ

Фармакологическое действие

Синтетическое гиполипидемическое средство. Аторвастатин –селективный конкурентный ингибитор 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А-редуктазы (ГМГ-КоА-редуктазы), ключевогофермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил-КоА в мевалонат – предшественник стеролов, включая холестерин. У пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной дислипидемией аторвастатин снижает концентрацию в плазме крови общего холестерина (ХС), холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС-ЛПНП) и аполипопротеина B (Апо-В), а также холестерина липопротеинов очень низкой плотности (ХС-ЛПОНП) и триглицеридов (ТГ), вызывает неустойчивое повышение концентрации холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП). Аторвастатин снижает концентрацию холестерина и липопротеинов в плазме крови, ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу и синтез холестерина в печени и, увеличивая число «печеночных» рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ХС-ЛПНП. Аторвастатин уменьшает образование ХС-ЛПНП и число частиц ЛПНП, вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов в сочетании с благоприятными качественными изменениями ЛПНП-частиц, а также снижает концентрацию ХС-ЛПНП у пациентов с гомозиготной наследственной семейной гиперхолестеринемией, устойчивой к терапии другими гиполипидемическими средствами. Аторвастатин в дозах от 10 мг до 80 мг снижает концентрацию общего холестерина на 30-46 %, ХС-ЛПНП – на 41-61 %, Апо-В – на 34-50 % и ТГ – на 14-33 %. Результаты терапии сходны у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемией, в том числе, у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. У пациентов с изолированной гипертриглицеридемией аторвастатин снижает концентрацию общего холестерина, ХС-ЛПНП, ХС-ЛПОНП, Апо-В и ТГ и повышает концентрацию ХС-ЛПВП. У пациентов с дисбеталипопротеинемией аторвастатин снижает концентрацию холестерина липопротеинов промежуточной плотности. У пациентов с гиперлипопротеинемией типа ΙΙa и ΙΙb по Фредриксону среднее значение повышения концентрации ХС-ЛПВП при лечении аторвастатином (10-80 мг) по сравнению с исходным показателем составляет 5,1-8,7% и не зависит от дозы. Имеется значительное дозозависимое снижение величины соотношений: общий холестерин/ХС-ЛПВП и ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП на 29-44 % и 37-55 %, соответственно. Аторвастатин в дозе 80 мг достоверно снижает риск развития ишемических осложнений и показателя смертности на 16% после 16-недельного курса, а риск повторной госпитализации по поводу стенокардии, сопровождающейся признаками ишемии миокарда, на 26%. У пациентов с различными исходными концентрациями ХС-ЛПНП аторвастатин вызывает снижение риска ишемических осложнений и смертности (у пациентов с инфарктом миокарда без зубца Q и нестабильной стенокардией, также как у мужчин и женщин, и у пациентов в возрасте моложе и старше 65 лет). Снижение концентрации в плазме крови ХС-ЛПНП лучше коррелирует с дозой препарата, чем с его концентрацией в плазме крови. Дозу подбирают с учетом терапевтического эффекта (см. раздел «Способ применения и дозы»). Терапевтический эффект достигается через 2 недели после начала терапии, достигает максимума через 4 недели и сохраняется в течение всего периода терапии. Аторвастатин в дозе 10 мг снижает смертельный и несмертельный исход ишемической болезни сердца (ИБС) в сравнении с плацебо у пациентов с артериальной гипертензией с тремя и более факторами риска.

Показания к применению

• Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия (тип IIa по классификации Фредриксона); • комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (типа IIa и IIb по классификации Фредриксона); • дисбеталипопротеинемия (тип III по классификации Фредриксона) (в качестве дополнения к гипохолестериновой диете); • семейная эндогенная гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона), резистентная к гипохолестериновой диете; • гомозиготная семейная гиперхолестеринемия при недостаточной эффективностидиетотерапии и других нефармакологических методов лечения; • первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца, но имеющих несколько факторов риска ее развития: возраст старше 55 лет, никотиновая зависимость, артериальная гипертензия, сахарный диабет, низкие концентрации ХС-ЛПВП в плазме крови, генетическая предрасположенность, в том числе на фоне дислипидемии; • вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ишемической болезнью сердца с целью снижения суммарного показателя смертности, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в проведении процедур реваскуляризации.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата. Активное заболевание печени или повышение активности «печеночных» трансаминаз в плазме крови неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы (ВГН). Возраст до 18 лет (недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе). Применение у женщин репродуктивного возраста, не пользующихся адекватными методами контрацепции. Беременность, период грудного вскармливания. Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Способ применения и дозы

Внутрь. Принимать в любое время суток независимо от приема пищи. Перед началом лечения препаратом следует попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии с помощью диеты, физических упражнений и снижения массы тела у пациентов с ожирением, а также терапией основного заболевания. При назначении препарата пациенту необходимо рекомендовать стандартную гипохолестеринемическую диету, которой он должен придерживаться в течение всего периода терапии. Доза препарата варьируется от 10 мг до 80 мг 1 раз в сутки и титруется с учетом исходной концентрации ХС-ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта на проводимую терапию. Максимальная суточная доза препарата для однократного приема составляет 80 мг. В начале лечения и/или во время повышения дозы препарата необходимо каждые 2-4 недели контролировать концентрацию липидов в плазме крови и соответствующим образом корректировать дозу препарата. Первичная гиперхолестеринемия и комбинированная (смешанная) гиперлипидемия Для большинства пациентов – 10 мг 1 раз в сутки; терапевтическое действие проявляется в течение 2 недель терапии и обычно достигает максимума в течение 4-х недель. При длительномлечении эффект сохраняется. Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия В большинстве случаев назначают по 80 мг 1 раз в сутки (снижение концентрации ХС-ЛПНП на 18-45 %). Недостаточность функции печени При недостаточности функции печени дозу препарата необходимо снижать, при регулярном контроле активности «печеночных» трансаминаз: аспартатаминотрансферазы (АСТ) и аланинаминотрансферазы (АЛТ). Недостаточность функции почек Нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или степень снижения концентрации ХС-ЛПНП при терапии препаратом, поэтому коррекции дозы препарата не требуется. Пожилые пациенты Различий в эффективности, безопасности или терапевтическом эффекте препарата у пожилых пациентов по сравнению с общей популяцией не обнаружено и коррекции дозы не требуется (см. раздел «Фармакокинетика»). Применение в комбинации с другими лекарственными препаратами. При необходимости одновременного применения с циклоспорином доза препарата не должна превышать 10 мг в сутки (см. раздел «Особые указания»). Следует соблюдать осторожность и применять самую низкую эффективную дозу аторвастатина при одновременном применении с ингибиторами ВИЧ протеазы, ингибиторами гепатита С, кларитромицином и итраконазолом.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг, 20 мг, 40 мг и 80 мг. По 10, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50, 90 или 100 таблеток в банки полимерные или в банки из полиэтилентерефталата. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Ссылка на основную публикацию