Амелотекс®
вспомогательные вещества: меглумин, гликофурфурол, полоксамер 188, натрия хлорид, глицерол, 1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная или с легкой опалесценцией жидкость желтого с зеленоватым оттенком цвета
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы.
Код АТХ М01АС06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Связь с белками плазмы – 99 %. Проходит через гистогематические барьеры, проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости достигает 50 % от максимальной концентрации в плазме.
Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (Т1/2) мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий и составляет в среднем 11 л.
Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.
Фармакодинамика
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладает противовоспалительным, жаропонижающим, анальгетическим действием.
Селективно ингибирует ферментативную активность циклооксигеназы-2. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Реже, чем неселективные нестероидные противовоспалительные препараты вызывает эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта.
Относится к классу оксикамов; производное энолиевой кислоты.
Показания к применению
– воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом, в том числе ревматоидный артрит
– анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева)
Способ применения и дозы
Внутримышечно, глубоко – по 7,5-15 мг 1 раз в сутки. При незначительном или умеренном снижении функции почек (клиренс креатинина более 25 мл/мин), а также при циррозе печени в стабильном клиническом состоянии коррекции дозы не требуется. Начальная доза у пациентов с повышенным риском побочных эффектов составляет 7,5 мг/сут.
Максимальная суточная доза – 15 мг, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе – 7,5 мг.
При комбинированном применении различных лекарственных форм мелоксикама его максимальная доза должна составлять не более 15 мг.
Препарат применяется в течение 3-6 дней (в зависимости от тяжести состояния), с последующим переходом на другие лекарственные формы.
Побочные действия
боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота
отечность в месте введения, болезненные ощущения в месте введения
повышение артериального давления, чувство прилива крови к лицу
скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит
запор, метеоризм, отрыжка, стоматит
преходящие изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или билирубина)
изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови)
другие реакции гиперчувствительности немедленного типа
острое развитие бронхиальной астмы (у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим нестероидным противо-воспалительным препаратам)
гастродуоденальная язва, колит, эзофагит
конъюнктивит, нарушение зрения, в т. ч. нечеткость зрения
токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница
изменения в формуле крови (включая изменения лейкоцитарной формулы), лейкопения, тромбоцитопения
цитопения (при одновременном применении потенциально миелотоксических лекарственных препаратов, в частности метотрексата)
анафилактический шок, анафилактоидные/анафилактические реакции,
перфорация органов желудочно-кишечного тракта (возможен летальный исход)
буллезные дерматиты, мультиформная эритема, сыпь
острая почечная недостаточность
затруднение при мочеиспускании, острая задержка мочи
Частота неизвестна/ не установлена
спутанность сознания и дезориентация
женское бесплодие, задержка овуляции
Противопоказания
повышенная чувствительность к мелоксикаму или любому другому компоненту препарата
признаки астмы, носовых полипов, ангионевротического отека или крапивницы при совместном использовании ацетилсалициловой кислоты или других НПВП в анамнезе
периоперационная боль в области установки трансплантата для шунтирования коронарной артерии (ТШКА)
эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки/перфорация в фазе обострения или недавно перенесенные
острые воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит в фазе обострения, болезнь Крона)
тяжелая печеночная недостаточность
тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ)
язвенное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенное цереброваскулярное кровотечение или другие геморрагические заболевания
декомпенсированная сердечная недостаточность
беременность, период грудного вскармливания
детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Другие ингибиторы синтеза простангландинов (ИСП), включая кортикостероиды или салицилаты (ацетилсалициловую кислоту): одновременное назначение ИСП не рекомендуется, так как синергическое взаимодействие может увеличить риск развития изъязвления или желудочно-кишечного кровотечения.
Пероральные антикоагулянты, гепарин, тромболитики: повышенный риск развития кровотечения. Если избежать совместного назначения препаратов не удается, необходимо тщательно контролировать действие антикоагулянтов на коагуляцию.
Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): повышенный риск развития кровотечения из-за снижения функции тромбоцитов.
Литий: сообщалось, что НПВП повышают уровень лития в плазме крови. Одновременное назначение не рекомендуется. Если избежать совместного применения не удается, необходимо определять уровень лития в плазме в начале и конце лечения, а также после изменения дозы мелоксикама.
Метотрексат: НПВП снижают канальцевую секрецию метотрексата, тем самым увеличивая концентрацию метотрексата в плазме. По этой причине для пациентов, принимающих метотрексат в высоких дозах (более 15 мг/неделю), сопутствующее применение НПВП не рекомендуется. Риск взаимодействия НПВП и метотрексата следует рассматривать и у пациентов, принимающих метотрексат в низких дозах, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. В случае необходимости комбинированного лечения следует контролировать формулу крови и функцию почек. Следует проявлять осторожность при совместном приеме НПВП и метотрексата в течение 3 дней, когда уровень метотрексата в плазме может увеличиваться и привести к усилению токсичности.
Контрацепция: имеются сообщения о том, что НПВП снижают эффективность внутриматочных контрацептивов.
Диуретики: при лечении НПВП имеется потенциальная возможность развития острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией. Пациенты, принимающие мелоксикам в сочетании с диуретиками, должны получать достаточное количество жидкости, необходимо проверить функцию почек перед началом терапии мелоксикамом.
Антигипертензивные средства (например, бета-блокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), вазодилататоры, диуретики): во время лечения НПВП отмечалось снижение эффективности антигипертензивных препаратов вследствие блокирования простагландинов-вазодилататоров
Совместное применение НПВП и антагонистов рецепторов ангиотензина II (также как и ингибиторов АПФ) усиливает эффект снижения гломерулярной фильтрации. У пациентов с нарушением функции почек это может привести к развитию острой почечной недостаточности
Холестирамин связывает мелоксикам в желудочно-кишечном тракте, что приводит к ускоренному выведению препарата из организма
Циклоспорины: НПВП могут опосредованно через почечные простагландины усиливать нефротоксичность циклоспоринов. Во время совместного назначения этих препаратов необходимо осуществлять контроль функции почек
Пеметрексед: Для сопутствующего применения мелоксикама с пеметрекседом у пациентов с клиренсом креатинина от 45 до 79 мл/мин прием мелоксикама следует приостановить за 5 дней до приема, в день приема и через 2 дня после приема пеметрекседа. Если комбинация мелоксикама с пеметрекседом является необходимой, пациентов следует тщательно контролировать, особенно на предмет миелосуппрессии и желудочно-кишечных нежелательных реакций. У пациентов с клиренсом креатинина ниже 45 мл/мин сопутствующее применение мелоксикама с пеметрекседом не рекомендуется.
Мелоксикам почти полностью выводится за счет метаболизма в печени, который примерно на две трети опосредован ферментами цитохрома (CYP) Р450 (основной путь CYP 2C9 и минорный путь CYP 3A4) и на одну треть – другими путями, например, пероксидазным окислением. Следует принимать во внимание возможность фармакокинетических взаимодействий при одновременном введении мелоксикама и препаратов, заведомо ингибирующих или метаболизирующихся CYP 2C9 и/или CYP 3A4. Взаимодействие, опосредованное CYP 2C9, можно ожидать в комбинации с такими лекарственными средствами, как пероральные антидиабетические препараты (производные сульфонилмочевины, натеглинид); это взаимодействие может привести к повышению уровня этих препаратов и мелоксикама в плазме.
Пациентов, принимающих мелоксикам и препараты сульфонилмочевины или натеглинид, следует тщательно контролировать на предмет гипогликемии. Никаких фармакокинетических лекарственных взаимодействий не было выявлено при одновременном назначении мелоксикама и антацидов, циметидина, дигоксина, фуросемида.
Особые указания
Для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом при: ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях, застойной сердечной недостаточности, дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, курении, клиренсе креатинина менее 60 мл/мин, анамнестических данных о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, при наличии доказанной инфекции Helicobacter pylori, в пожилом возрасте, при длительном использовании нестероидных противовоспалительных препаратов, частом употреблении алкоголя, тяжелых соматических заболеваниях, сопутствующей терапии следующими препаратами: антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
При возникновении пептических язв или желудочно-кишечного кровотечения, развитии побочных эффектов со стороны кожи и слизистых оболочек препарат следует отменить. У больных с уменьшением объема циркулирующей крови и сниженной клубочковой фильтрацией (дегидратация, хроническая сердечная недостаточность, хирургические операции) возможно появление клинически выраженной хронической почечной недостаточности, которая полностью обратима после отмены препарата (у таких пациентов в начале лечения следует мониторировать суточный диурез и функцию почек). При стойком и существенном повышении трансаминаз и изменении других показателей функции печени препарат следует отменить и провести контрольные тесты. У больных с повышенным риском побочных эффектов лечение начинают с дозы 7,5 мг. В терминальной стадии хронической почечной недостаточности у пациентов, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое. Специфических антидотов и антагонистов нет. Во время клинических исследований было показано, что колестерамин ускоряет выведение мелоксикама.
Форма выпуска и упаковка
Раствор для внутримышечного введения 10 мг/мл.
По 1,5 мл в ампулы бесцветного нейтрального стекла с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой. На ампулы дополнительно наносят одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрих-код, и/или буквенно-цифровую кодировку или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифровой кодировки.
По 3 или 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или плени полимерной, или без фольги и без пленки.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачке из картона.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8 до 25 ºС.
Не хранить в холодильнике.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не применять по истечении срока годности.
Порядок отпуска из аптек
Производитель
ЗАО «ФармФирма «Сотекс», Российская Федерация
141345, Московская обл., Сергиево-Посадский муниципальный район,
сельское поселение Березняковское, пос. Беликово, д. 11
Тел./факс: (495) 956-29-30.
Владелец регистрационного удостоверения
ЗАО «ФармФирма «Сотекс», Россия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Амелотекс, 10 шт., 1.5 мл, 10 мг/мл, раствор для внутримышечного введения
Прозрачная или с легкой опалесценцией жидкость желтого с зеленоватым оттенком цвета.
Фармакодинамика
НПВС, обладает противовоспалительным, жаропонижающим, анальгетическим действием.
Селективно ингибирует ферментативную активность ЦОГ-2. Подавляет синтез ПГ в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Реже вызывает эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.
Относится к классу оксикамов; производное энолиевой кислоты.
Фармакокинетика
Связь с белками плазмы — 99%. Проходит через гистогематические барьеры, проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% от Cmax в плазме.
Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама составляет 15–20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Vd низкий и составляет в среднем 11 л. Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенное влияние на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.
Показания
анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева);
воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом.
Противопоказания
гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;
период после проведения аортокоронарного шунтирования;
некомпенсированная сердечная недостаточность;
анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита;
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);
цереброваскулярное или иные кровотечения;
выраженная печеночная недостаточность или заболевание печени в активной фазе;
выраженная почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (Cl креатинина
период грудного вскармливания;
возраст до 15 лет.
Способ применения и дозы
В/м, глубоко — по 7,5–15 мг/сут. При незначительном или умеренном снижении функции почек (Cl креатинина >25 мл/мин), а также при циррозе печени в стабильном клиническом состоянии коррекция дозы не требуется. Начальная доза у пациентов с повышенным риском побочных эффектов — 7,5 мг/сут.
Максимальная суточная доза — 15 мг, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, — 7,5 мг.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, отрыжка, боль в животе, запоры или диарея, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, стоматит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, эзофагит, гастрит, колит, перфорация органов ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), гепатит.
Со стороны нервной системы: головокружение, вертиго, головная боль, шум в ушах, спутанность сознания, сонливость, дезориентация, эмоциональная лабильность.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны ССС: периферические отеки, повышение АД, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, сердцебиение.
Со стороны мочевыделительной системы: отеки, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины в сыворотке крови; редко — острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.
Со стороны органов чувств: конъюнктивит, нарушение (в т.ч. нечеткость) зрения.
Со стороны кожных покровов: зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, анафилактоидные, анафилактические реакции.
Местные реакции: возможны жжение и боль в месте инъекции.
Передозировка
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота и антагониста нет.
Взаимодействие
При одновременном применении с другими НПВС повышается риск развития язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения.
Увеличивает концентрацию лития в плазме; снижает эффективность внутриматочных контрацептивов, гипотензивных ЛС.
Непрямые антикоагулянты, тиклопидин, гепарин, тромболитики повышают риск кровотечений; метотрексат усиливает миелодепрессивное действие; диуретики повышают риск развития нарушений функции почек; циклоспорин усиливает нефротоксическое действие; колестирамин ускоряет выведение. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Особые указания
При возникновении пептических язв или желудочно-кишечного кровотечения, развитии побочных эффектов со стороны кожи и слизистых оболочек препарат следует отменить. У больных с уменьшением ОЦК и сниженной КФ (дегидратация, ХСН, хирургические операции) возможно появление клинически выраженной ХПН, которая полностью обратима после отмены препарата (у таких пациентов в начале лечения следует мониторировать суточный диурез и функцию почек). При стойком и существенном повышении трансаминаз и изменении других показателей функции печени препарат следует отменить и провести контрольные тесты. У больных с повышенным риском побочных эффектов лечение начинают с дозы 7,5 мг. В терминальной стадии ХСН у пациентов, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (при появлении головокружений и сонливости).
Форма выпуска
Раствор для внутримышечного введения, 10 мг/мл. По 1,5 мл в ампулах бесцветного стекла с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой. На ампулы дополнительно наносят одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрихкод, и/или буквенно-цифровую кодировку или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрихкода, буквенно-цифровой кодировки.
По 3 амп. помещают в контурную ячейковую упаковку. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона.
По 5 амп. помещают в контурную ячейковую упаковку. 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона.
Амелотекс
Амелотекс – нестероидный противовоспалительный препарат, обладает противовоспалительным, жаропонижающим, анальгетическим действием.
Действующие вещества
Форма выпуска
Состав
мелоксикам 10 мг 15 мгВспомогательные вещества: меглюмин – 9.375 мг, гликофурфурол – 150 мг, полоксамер 188 – 75 мг, натрия хлорид – 4.5 мг, глицерол – 7.5 мг, натрия гидроксида раствор 1М – до рН 8.2-8.9, вода д/и – до 1.5 мл.
Фармакологический эффект
НПВС. Обладает обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку ЖКТ и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ-2.Относится к классу оксикамов, производное энолиевой кислоты.Мелоксикам является “хондронейтральным” препаратом, не оказывает негативного влияния на хрящевую ткань, не влияет на синтез протеогликана хондроцитами суставного хряща.
Фармакокинетика
ВсасываниеХорошо всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность мелоксикама – 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание препарата. Cmax препарата в плазме в равновесном состоянии достигается приблизительно через 5 ч после применения препарата. При однократном приеме препарата средняя Cmax в плазме достигается в течение 5-6 ч. При применении препарата внутрь в дозах 7.5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Css достигается в течение 3-5 дней.При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения Css.Диапазон различий между Cmin и Cmax препарата после его приема 1 раз/сут относительно невелик и составляет при применении в дозе 7.5 мг 0.4-1 мкг/мл, а при применении в дозе 15 мг – 0.8-2.1 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения Cmin и Cmax).РаспределениеСвязывание с белками плазмы составляет более 99%, главным образом с альбумином.Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% максимальной концентрации препарата в плазме. Vd низкий и составляет в среднем 11 л. Индивидуальные колебания – 30-40%.МетаболизмПочти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYPЗА4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.ВыведениеВыводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама составляет 15-20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.Фармакокинетика в особых клинических случаяхНедостаточность функции печени, а также почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести не оказывают существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама. При терминальной стадии почечной недостаточности увеличение Vd может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7.5 мг.У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) средний плазменный клиренс в равновесном состоянии фармакокинетики намного ниже, чем у молодых.
Показания
— остеоартроз.— ревматоидный артрит.— анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева).— воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом (для раствора д/в/м введения).Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
Меры предосторожности
Применение при нарушениях функции печениПротивопоказано применение препарата при выраженной печеночной недостаточности или активном заболевании печени.Применение при нарушениях функции почекПротивопоказано применение препарата при выраженной почечной недостаточности у пациентов, не подвергающихся диализу (КК 30 мл/мин, требуется коррекции режима дозирования.У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут.Применение у детейПротивопоказано применение препарата в детском возрасте до 15 лет.Применение у пожилых пациентовС осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).Подавление синтеза простагландинов может оказывать нежелательное воздействие на течение беременности и развитие плода.Известно, что НПВП проникают в грудное молоко, поэтому Амелотекс® не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому он не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Способ применения и дозы
Раствор для в/м инъекцийВводят в/м, глубоко. Доза составляет 7.5-15 мг 1 раз/сут.Начальная доза у пациентов с повышенным риском побочных эффектов составляет 7.5 мг/сут.Максимальная суточная доза – 15 мг.При незначительном или умеренном нарушении функции почек (КК >25 мл/мин), а также при циррозе печени в стабильном клиническом состоянии коррекция дозы не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени максимальная доза составляет 7.5 мг/сут.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении с другими НПВС (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ.При одновременном применении с антигипертензивными препаратами (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики) возможно снижение эффективности действия последних вследствие ингибирования синтеза простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.Совместное применение НПВП и антагонистов рецепторов ангиотензина II (также как и ингибиторов АПФ) усиливает эффект снижения гломерулярной фильтрации. У пациентов с нарушением функции почек это может привести к развитию острой почечной недостаточности.При одновременном применении с препаратами лития возможна кумуляция лития за счет снижения почечной экскреции и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в плазме крови при необходимости такой комбинированной терапии).При одновременном применении с метотрексатом НПВП могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата и, таким образом, увеличивать концентрацию метотрексата в плазме, усиливая его побочное действие на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови). В связи с этим у пациентов, получающих метотрексат в высоких дозах (более 15 мг в неделю), одновременное применение НПВП не рекомендуется. Риск взаимодействия при одновременном применении метотрексата и НПВП возможен также у пациентов, получающих низкие дозы метотрексата, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. При необходимости комбинированной терапии следует контролировать формулу крови и функцию почек. Необходимо соблюдать осторожность в случае, если НПВП и метотрексат применяются одновременно в течение 3 дней, т.к. концентрация метотрексата в плазме может повышаться и, как следствие, могут возникать токсические эффекты. Одновременное применение препарата Амелотекс® не влияло на фармакокинетику метотрексата в дозе 15 мг в неделю, однако следует принимать во внимание, что гематологическая токсичность метотрексата усиливается при одновременном приеме НПВП.При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития острой почетной недостаточности. У пациентов, получающих Амелотекс® и диуретики, необходимо поддерживать адекватную гидратацию организма. До начала лечения необходимо исследование функции почек. НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина. В случае проведения комбинированной терапии следует контролировать функцию почек.При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин) а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови).При одновременном применении с колестирамином, в результате связывания препарата Амелотекс® усиливается его выведение через ЖКТ.При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.Нельзя исключить возможность взаимодействия с гипогликемическими препаратами для приема внутрь.
Амелотекс : инструкция по применению
вспомогательные вещества: меглумин, гликофурфурол, полоксамер 188, натрия хлорид, глицерол, 1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная или с легкой опалесценцией жидкость желтого с зеленоватым оттенком цвета
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы.
Код АТХ М01АС06
Фармакологические свойства
Связь с белками плазмы – 99 %. Проходит через гистогематические барьеры, проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости достигает 50 % от максимальной концентрации в плазме.
Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (Т1/2) мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий и составляет в среднем 11 л.
Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладает противовоспалительным, жаропонижающим, анальгетическим действием.
Селективно ингибирует ферментативную активность циклооксигеназы-2. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Реже, чем неселективные нестероидные противовоспалительные препараты вызывает эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта.
Относится к классу оксикамов; производное энолиевой кислоты.
Показания к применению
– воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом, в том числе ревматоидный артрит
– анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева)
Способ применения и дозы
Внутримышечно, глубоко – по 7,5-15 мг 1 раз в сутки. При незначительном или умеренном снижении функции почек (клиренс креатинина более 25 мл/мин), а также при циррозе печени в стабильном клиническом состоянии коррекции дозы не требуется. Начальная доза у пациентов с повышенным риском побочных эффектов составляет 7,5 мг/сут.
Максимальная суточная доза – 15 мг, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе – 7,5 мг.
При комбинированном применении различных лекарственных форм мелоксикама его максимальная доза должна составлять не более 15 мг.
Препарат применяется в течение 3-6 дней (в зависимости от тяжести состояния), с последующим переходом на другие лекарственные формы.
Побочные действия
– боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота
– отечность в месте введения, болезненные ощущения в месте введения
– повышение артериального давления, чувство прилива крови к лицу
– скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит
– запор, метеоризм, отрыжка, стоматит
– преходящие изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или билирубина)
– изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови)
– другие реакции гиперчувствительности немедленного типа
– острое развитие бронхиальной астмы (у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим нестероидным противо-воспалительным препаратам)
– гастродуоденальная язва, колит, эзофагит
– конъюнктивит, нарушение зрения, в т. ч. нечеткость зрения
– токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница
– изменения в формуле крови (включая изменения лейкоцитарной формулы), лейкопения, тромбоцитопения
– цитопения (при одновременном применении потенциально миелотоксических лекарственных препаратов, в частности метотрексата)
– анафилактический шок, анафилактоидные/анафилактические реакции,
– перфорация органов желудочно-кишечного тракта (возможен летальный исход)
– буллезные дерматиты, мультиформная эритема, сыпь
– острая почечная недостаточность
– затруднение при мочеиспускании, острая задержка мочи
Частота неизвестна/ не установлена
– спутанность сознания и дезориентация
– женское бесплодие, задержка овуляции
Противопоказания
– повышенная чувствительность к мелоксикаму или любому другому компоненту препарата
– признаки астмы, носовых полипов, ангионевротического отека или крапивницы при совместном использовании ацетилсалициловой кислоты или других НПВП в анамнезе
– периоперационная боль в области установки трансплантата для шунтирования коронарной артерии (ТШКА)
– эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки/перфорация в фазе обострения или недавно перенесенные
– острые воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит в фазе обострения, болезнь Крона)
– тяжелая печеночная недостаточность
– тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ)
– язвенное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенное цереброваскулярное кровотечение или другие геморрагические заболевания
– декомпенсированная сердечная недостаточность
– беременность, период грудного вскармливания
– детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
– Другие ингибиторы синтеза простангландинов (ИСП), включая кортикостероиды или салицилаты (ацетилсалициловую кислоту): одновременное назначение ИСП не рекомендуется, так как синергическое взаимодействие может увеличить риск развития изъязвления или желудочно-кишечного кровотечения.
– Пероральные антикоагулянты, гепарин, тромболитики: повышенный риск развития кровотечения. Если избежать совместного назначения препаратов не удается, необходимо тщательно контролировать действие антикоагулянтов на коагуляцию.
– Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): повышенный риск развития кровотечения из-за снижения функции тромбоцитов.
– Литий: сообщалось, что НПВП повышают уровень лития в плазме крови. Одновременное назначение не рекомендуется. Если избежать совместного применения не удается, необходимо определять уровень лития в плазме в начале и конце лечения, а также после изменения дозы мелоксикама.
– Метотрексат: НПВП снижают канальцевую секрецию метотрексата, тем самым увеличивая концентрацию метотрексата в плазме. По этой причине для пациентов, принимающих метотрексат в высоких дозах (более 15 мг/неделю), сопутствующее применение НПВП не рекомендуется. Риск взаимодействия НПВП и метотрексата следует рассматривать и у пациентов, принимающих метотрексат в низких дозах, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. В случае необходимости комбинированного лечения следует контролировать формулу крови и функцию почек. Следует проявлять осторожность при совместном приеме НПВП и метотрексата в течение 3 дней, когда уровень метотрексата в плазме может увеличиваться и привести к усилению токсичности.
– Контрацепция: имеются сообщения о том, что НПВП снижают эффективность внутриматочных контрацептивов.
– Диуретики: при лечении НПВП имеется потенциальная возможность развития острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией. Пациенты, принимающие мелоксикам в сочетании с диуретиками, должны получать достаточное количество жидкости, необходимо проверить функцию почек перед началом терапии мелоксикамом.
– Антигипертензивные средства (например, бета-блокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), вазодилататоры, диуретики): во время лечения НПВП отмечалось снижение эффективности антигипертензивных препаратов вследствие блокирования простагландинов-вазодилататоров
– Совместное применение НПВП и антагонистов рецепторов ангиотензина II (также как и ингибиторов АПФ) усиливает эффект снижения гломерулярной фильтрации. У пациентов с нарушением функции почек это может привести к развитию острой почечной недостаточности
– Холестирамин связывает мелоксикам в желудочно-кишечном тракте, что приводит к ускоренному выведению препарата из организма
– Циклоспорины: НПВП могут опосредованно через почечные простагландины усиливать нефротоксичность циклоспоринов. Во время совместного назначения этих препаратов необходимо осуществлять контроль функции почек
– Пеметрексед: Для сопутствующего применения мелоксикама с пеметрекседом у пациентов с клиренсом креатинина от 45 до 79 мл/мин прием мелоксикама следует приостановить за 5 дней до приема, в день приема и через 2 дня после приема пеметрекседа. Если комбинация мелоксикама с пеметрекседом является необходимой, пациентов следует тщательно контролировать, особенно на предмет миелосуппрессии и желудочно-кишечных нежелательных реакций. У пациентов с клиренсом креатинина ниже 45 мл/мин сопутствующее применение мелоксикама с пеметрекседом не рекомендуется.
– Мелоксикам почти полностью выводится за счет метаболизма в печени, который примерно на две трети опосредован ферментами цитохрома (CYP) Р450 (основной путь CYP 2C9 и минорный путь CYP 3A4) и на одну треть – другими путями, например, пероксидазным окислением. Следует принимать во внимание возможность фармакокинетических взаимодействий при одновременном введении мелоксикама и препаратов, заведомо ингибирующих или метаболизирующихся CYP 2C9 и/или CYP 3A4. Взаимодействие, опосредованное CYP 2C9, можно ожидать в комбинации с такими лекарственными средствами, как пероральные антидиабетические препараты (производные сульфонилмочевины, натеглинид); это взаимодействие может привести к повышению уровня этих препаратов и мелоксикама в плазме.
Пациентов, принимающих мелоксикам и препараты сульфонилмочевины или натеглинид, следует тщательно контролировать на предмет гипогликемии. Никаких фармакокинетических лекарственных взаимодействий не было выявлено при одновременном назначении мелоксикама и антацидов, циметидина, дигоксина, фуросемида.
Особые указания
Для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом при: ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях, застойной сердечной недостаточности, дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, курении, клиренсе креатинина менее 60 мл/мин, анамнестических данных о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, при наличии доказанной инфекции Helicobacter pylori, в пожилом возрасте, при длительном использовании нестероидных противовоспалительных препаратов, частом употреблении алкоголя, тяжелых соматических заболеваниях, сопутствующей терапии следующими препаратами: антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
При возникновении пептических язв или желудочно-кишечного кровотечения, развитии побочных эффектов со стороны кожи и слизистых оболочек препарат следует отменить. У больных с уменьшением объема циркулирующей крови и сниженной клубочковой фильтрацией (дегидратация, хроническая сердечная недостаточность, хирургические операции) возможно появление клинически выраженной хронической почечной недостаточности, которая полностью обратима после отмены препарата (у таких пациентов в начале лечения следует мониторировать суточный диурез и функцию почек). При стойком и существенном повышении трансаминаз и изменении других показателей функции печени препарат следует отменить и провести контрольные тесты. У больных с повышенным риском побочных эффектов лечение начинают с дозы 7,5 мг. В терминальной стадии хронической почечной недостаточности у пациентов, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое. Специфических антидотов и антагонистов нет. Во время клинических исследований было показано, что колестерамин ускоряет выведение мелоксикама.
Форма выпуска и упаковка
Раствор для внутримышечного введения 10 мг/мл.
По 1,5 мл в ампулы бесцветного нейтрального стекла с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой. На ампулы дополнительно наносят одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрих-код, и/или буквенно-цифровую кодировку или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифровой кодировки.
По 3 или 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или плени полимерной, или без фольги и без пленки.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачке из картона.
Амелотекс, 10 мг/мл, раствор для внутримышечного введения, 1.5 мл, 5 шт.
Цены в аптеках на Амелотекс 10 мг/мл, раствор для внутримышечного введения, 1.5 мл, 5 шт.
История стоимости Амелотекс 10 мг/мл, раствор для внутримышечного введения, 1.5 мл, 5 шт.
Указана средняя стоимость товара в аптеках Москвы за период и разница по сравнению с предыдущим периодом
Инструкция на Амелотекс 10 мг/мл, раствор для внутримышечного введения, 1.5 мл, 5 шт.
Состав
| Раствор для внутримышечного введения | 1 амп. (1,5 мл) |
| действующее вещество: | |
| мелоксикам | 15 мг |
| вспомогательные вещества: меглумин; гликофурфурол; полоксамер 188; натрия хлорид; глицерол; натрия гидроксид раствор 1 М; вода для инъекций |
Описание
Прозрачная или с легкой опалесценцией жидкость желтого с зеленоватым оттенком цвета.
Фармакодинамика
НПВС, обладает противовоспалительным, жаропонижающим, анальгетическим действием.
Селективно ингибирует ферментативную активность ЦОГ-2. Подавляет синтез ПГ в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Реже вызывает эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.
Относится к классу оксикамов; производное энолиевой кислоты.
Фармакокинетика
Связь с белками плазмы — 99%. Проходит через гистогематические барьеры, проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% от Cmax в плазме.
Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама составляет 15–20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Vd низкий и составляет в среднем 11 л. Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенное влияние на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.
Амелотекс: Показания
анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева);
воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом.
Способ применения и дозы
В/м, глубоко — по 7,5–15 мг/сут. При незначительном или умеренном снижении функции почек (Cl креатинина >25 мл/мин), а также при циррозе печени в стабильном клиническом состоянии коррекция дозы не требуется. Начальная доза у пациентов с повышенным риском побочных эффектов — 7,5 мг/сут.
Максимальная суточная доза — 15 мг, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, — 7,5 мг.
Амелотекс: Противопоказания
гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;
период после проведения аортокоронарного шунтирования;
некомпенсированная сердечная недостаточность;
анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита;
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);
цереброваскулярное или иные кровотечения;
выраженная печеночная недостаточность или заболевание печени в активной фазе;
выраженная почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (Cl креатинина
период грудного вскармливания;
возраст до 15 лет.
Амелотекс: Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, отрыжка, боль в животе, запоры или диарея, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, стоматит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, эзофагит, гастрит, колит, перфорация органов ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), гепатит.
Со стороны нервной системы: головокружение, вертиго, головная боль, шум в ушах, спутанность сознания, сонливость, дезориентация, эмоциональная лабильность.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны ССС: периферические отеки, повышение АД, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, сердцебиение.
Со стороны мочевыделительной системы: отеки, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины в сыворотке крови; редко — острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.
Со стороны органов чувств: конъюнктивит, нарушение (в т.ч. нечеткость) зрения.
Со стороны кожных покровов: зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, анафилактоидные, анафилактические реакции.
Местные реакции: возможны жжение и боль в месте инъекции.
Передозировка
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота и антагониста нет.
Взаимодействие
При одновременном применении с другими НПВС повышается риск развития язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения.
Увеличивает концентрацию лития в плазме; снижает эффективность внутриматочных контрацептивов, гипотензивных ЛС.
Непрямые антикоагулянты, тиклопидин, гепарин, тромболитики повышают риск кровотечений; метотрексат усиливает миелодепрессивное действие; диуретики повышают риск развития нарушений функции почек; циклоспорин усиливает нефротоксическое действие; колестирамин ускоряет выведение. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Особые указания
При возникновении пептических язв или желудочно-кишечного кровотечения, развитии побочных эффектов со стороны кожи и слизистых оболочек препарат следует отменить. У больных с уменьшением ОЦК и сниженной КФ (дегидратация, ХСН, хирургические операции) возможно появление клинически выраженной ХПН, которая полностью обратима после отмены препарата (у таких пациентов в начале лечения следует мониторировать суточный диурез и функцию почек). При стойком и существенном повышении трансаминаз и изменении других показателей функции печени препарат следует отменить и провести контрольные тесты. У больных с повышенным риском побочных эффектов лечение начинают с дозы 7,5 мг. В терминальной стадии ХСН у пациентов, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (при появлении головокружений и сонливости).
Форма выпуска
Раствор для внутримышечного введения, 10 мг/мл. По 1,5 мл в ампулах бесцветного стекла с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой. На ампулы дополнительно наносят одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрихкод, и/или буквенно-цифровую кодировку или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрихкода, буквенно-цифровой кодировки.
По 3 амп. помещают в контурную ячейковую упаковку. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона.
По 5 амп. помещают в контурную ячейковую упаковку. 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона.
Раствор Амелотекс для внутримышечного применения
Препараты группы нестероидных противовоспалительных средств стали неотъемлемой частью жизни. Они помогают снимать болевой синдром, борются с воспалениями, нормализуют показатели температуры тела. Амелотекс относится к группе НВПС, и, как все препараты этой категории, имеет свои противопоказания.
Основное вещество
В роли основного действующего вещества выступает мелоксикам. Он является представителем группы неизбирательных ингибиторов циклооксигеназы, то есть блокирует выработку простагландинов, число которых значительно увеличивается во время прогрессирования воспалительных процессов.
Раствор в ампулах может иметь зеленоватый оттенок, хотя преимущественно он прозрачный. Амелотекс не содержит гормонов, и относится к группе нестероидных (негормональных) противовоспалительных средства.
Показания к назначению
У всех препаратов группы НВПС направленность действий сводится к трем основным принципам:
Но каждый отдельный препарат этой группы имеет более выраженное одно действие и менее активен в отношении других. Амелотекс отлично проявляет себя в вопросах уменьшения выраженности болевого синдрома при артритах и артрозах. Кроме того, это средство успешно борется с воспалительными процессами, поэтому основными показаниями к применению являются:
болезнь Бехтерева или анкилозирующий спондилоартрит;
воспалительные заболевания суставов;
дегенеративные изменения в суставной ткани;
Амелотекс не лечит болезнь, вызвавшую боль и воспаление в суставе. Он является средством симптоматической терапии, позволяя избавить от неприятных болевых ощущений на время действия лекарства.
Несмотря на то, что Амелотекс – препарат группы НВПС, его не назначают при жаре. Его нельзя назвать эффективным антипиретиком. Мелоксикам не оказывает выраженного воздействия на центр терморегуляции, в связи с чем, его жаропонижающие способности крайне не эффективны. Основное направление средства – именно боли при заболеваниях суставной ткани.
Противопоказания
В связи с тем, что Амелотекс является представителем неизбирательным ингибитором ЦОГ-1, его использование несет вместе с симптоматическим лечением ряд побочных эффектов, на основе которых формируются противопоказания:
возраст пациента старше 60 лет;
желудочное кровотечение в активной форме или в анамнезе;
эрозии слизистой оболочки желудка;
почечная недостаточность, требующая диализа;
период вынашивания плода;
заболевания печени в активной фазе;
возраст пациент младше 15 лет
кровотечения из прямой кишки.
Недопустимы длительные курсы приема препарата. При затяжном воспалении или затянувшемся болевом синдроме необходимо обратиться к специалисту для выявления причины и назначения адекватного лечения заболеваний суставов.
Особые условия приема
Если симптоматическое лечение не может быть проведено без участия нестероидных противовоспалительных средств первой группы, необходимо оценить риски возникновения побочных эффектов, особенно у пациентов старше 65 лет. Больным с высоким риском проявления нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта и возрастным пациентам должен быть назначен в качестве комплексной терапии препарат, защищающий слизистые оболочки ЖКТ от повреждений. Например, Нольпаза.
Если пациент а фоне приема Амелотекса заметил изменения на коже в виде раздражения, покраснения, зуда или сыпи – необходимо рассмотреть варианты замены симптоматической терапии.
Амелотекс уколы инструкция
Внутримышечное введение обязательно на глубину, превышающую 2/3 длины иголки. Препарат вводят не спеша, равномерно воздействуя на поршень шприца. Не должно быть резких толчков струи лекарства в мышку. После введения всей дозы препарата может оставаться уплотнение небольшого диаметра. Если уплотнение не проходит в течение суток, необходимо делать спиртовые компрессы на месте шишки. В противном случае есть риск развития постинъекционного абсцесса и, как следствие, загноения мышцы в месте введения препарата.
Пациентам, составляющим группу риска, назначаю не более 7,5 мг препарата в сутки. Больным без заболеваний ЖКТ в анамнезе, в возрасте от 20 до 50 лет суточная доза может быть увеличена до 15 мг.
Цена на Амелотекс в аптеках
Коробка с раствором для инъекций, содержащая 3 ампулы, можно купить за 270 рублей. Упаковка с 5 ампулами стоит в среднем 370 рублей. За 10 ампул потребуется заплатить порядка 550 рублей.
Возможные побочные реакции
На фоне приема Амелотекса возможны следующие побочные реакции:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: может появляться рвота, тошнота, абдоминальные боли, запоры, повышенное газообразование, диарея, отрыжка, гепатит, колит, гастрит.
Со стороны кровеносной системы – лейкопения, анемия, разрушение тромбоцитов.
Кожные покровы кожи – эритема, шелушение, раздражение.
Система дыхания – брохоспазм, астматические приступы.
Нервная система – головные боли, головокружения, шумы в ушах, нарушение сознания, сонливость даже после продолжительного отдыха.
Со стороны сердечнососудистой системы – скачки давления, выраженность сердечного ритма.
Со стороны мочеполовой системы – почечная недостаточность, гематурия, нефрит.
При первых признаках проявления побочных реакций необходимо прекратить терапию Амелотексом и обратиться к лечащему врачу для корректировки терапии, так как в данном случае требуется смена препарата. Предпочтения в этом случае лучше отдавать стероидным противовоспалительным средствам. Их относят к глюкокортикостероидам. Такие препараты относятся к классу гормональных, при этом имеют гораздо более короткий список побочных реакций, благодаря чему они не несут опасности для пациентов пожилого возраста.
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
