Метилпреднизолона ацепонат . Метилпреднизолон-натив – официальная инструкция по применению

Метилпреднизолона ацепонат – инструкция по применению

Активное вещество: метилпреднизолона ацепонат – 0,1 г.

Вспомогательные вещества: вазелин (вазелин медицинский) – 18,0 г, воск пчелиный белый – 3,0 г, парафин жидкий (масло вазелиновое) – 10,0 г, цетомакрогол 1000 – 3,0 г, эмульгатор № 1 (Lanette SX) – 7,0 г, вода очищенная – до 100 г.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Глюкокортикостероид для местного применения

Код АТХ

Фармакодинамика:

Метилпреднизолона ацепонат представляет собой негалогенизированный стероид.

При наружном применении метилпреднизолона ацепонат подавляет воспалительные и аллергические кожные реакции также как и реакции связанные с усиленной пролиферацией что приводит к уменьшению объективных симптомов воспаления (эритема отёк мокнутие) и субъективных ощущений (зуд раздражение боль).

При применении метилпреднизолона ацепоната наружно в рекомендуемой дозе системное действие минимально как у человека гак и у животных.

Метилпреднизолона ацепонат (особенно его основной метаболит – 6α-метилпреднизолон-17-пропионат) связывается с внутриклеточными глюкокортикостероидными рецепторами. Стероид-рецепторный комплекс связывается с определенными участками ДНК клеток иммунного ответа таким образом вызывая серию биологических эффектов.

В частности связывание стероид-рецепторного комплекса с ДНК клетками иммунного ответа приводит к индукции синтеза макрокортина. Макрокортин ингибирует высвобождение арахидоновой кислоты и тем самым образование медиаторов воспаления типа простагландинов и лейкотриенов.

Ингибирование глюкокортикостероидами синтеза вазодилатирующих простагландинов и усиление сосудосуживающего действия адреналина приводят к сосудосуживающему эффекту.

Фармакокинетика:

Метилпреднизолона ацепонат гидролизуется в эпидермисе и дерме. Главным и наиболее активным метаболитом является 6α-метилпреднизолон-17-пропионат обладающий значительно более высоким сродством к глюкокортикостероидным рецепторам кожи что указывает на наличие его “биоактивации” в коже.

Степень чрескожной абсорбции зависит от состояния кожи лекарственной формы и способа применения (с использованием или без окклюзионной повязки).

Чрескожная абсорбция у детей и взрослых с атопическим дерматитом (нейродермитом) и псориазом была не более 25% что лишь незначительно выше по сравнению со здоровыми добровольцами (05-15%).

После попадания в системный кровоток 6α-метилпреднизолон-17-пропионат быстро конъюгируется с глюкуроновой кислотой и таким образом в форме 6α-метилпреднизолон-17-пропионат глюкуронида инактивируется.

Метаболиты метилпреднизолона ацепоната элиминируются главным образом почками с периодом полувыведения около 16 часов. Метилпреднизолона ацепонат и его метаболиты не кумулируются в организме.

Показания:

Нейродермит (атопический дерматит) контактный дерматит дегенеративная экзема нуммулярная (монетовидная) экзема.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к метилпреднизолона ацепонату к вспомогательным компонентам препарата поствакцинальный период бактериальные вирусные (ветряная оспа опоясывающий лишай) и грибковые заболевания кожи (пиодермия микоз) туберкулез кожи дерматит век нарушение целостности кожных покровов (язвы раны) сифилитические поражения кожи опухоли кожи розацеа вульгарные угри периоральный дерматит детский возраст (до 4 месяцев).

Беременность и лактация:

Безопасность применения метилпреднизолона ацепоната во время беременности и лактации не изучена.

Следует избегать длительного лечения применения высоких доз глюкокортикостероида применения препарата на обширных участках кожи использования окклюзионных повязок.

Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Исследования на животных выявили неблагоприятное действие на плод (тератогенное эмбриотоксическое). При беременности применяют только после консультации с врачом если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Не следует применять в I триместре беременности.

Период грудного вскармливания

Неизвестно проникает ли метилпреднизолона ацепонат в грудное молоко. В период грудного вскармливания применяют только после консультации с врачом если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. Женщинам при грудном вскармливании не следует наносить препарат на молочные железы.

Способ применения и дозы:

Наружно. Взрослым и детям с четырёхмесячного возраста препарат наносят 1 раз в сутки тонким слоем на поражённые участки кожи.

Продолжительность применения препарата у взрослых не должна превышать 6 недель у детей – 3 недель.

Коррекция режима дозирования у детей не требуется. При применении мази у детей от 4-х месяцев до 18 лет необходимо ограничивать общую продолжительность лечения и исключать мероприятия ведущие к усилению резорбции и всасывания (согревающие фиксирующие и окклюзионные повязки).

Побочные эффекты:

Обычно препарат хорошо переносится. В клинических исследованиях наиболее часто наблюдались реакции в месте применения в виде жжения зуда кожи.

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: реакции повышенной чувствительности.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: атрофия кожи экхимоз (синяк) импетиго жирная кожа; частота неизвестна: акне телеангиэктазии стрии периоральный дерматит (воспаление кожи вокруг рта) изменение цвета кожи аллергические кожные реакции.

Общие расстройства и нарушения в месте введения препарата

Часто: в месте применения: зуд жжение; нечасто: в месте применения: эритема сухость кожи образование везикулезной сыпи раздражение дерматит периферические отеки;

частота неизвестна: гипертрихоз (усиленный рост волос) в месте применения: фолликулит.

Возможны системные эффекты обусловленные абсорбцией глюкокортикостероида (резорбтивные эффекты).

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции следует немедленно сообщить об этом врачу.

Передозировка:

При изучении острой токсичности метилпреднизолона ацепоната не было выявлено какого-либо риска острой интоксикации при чрезмерном однократном кожном применении (нанесение препарата на большую площадь при условиях благоприятных для абсорбции) или непреднамеренном приёме внутрь.

При чрезмерно долгом и/или интенсивном применении глюкокортикостероидов может развиться атрофия кожи (истончение кожи телеангиэктазии стрии).

При появлении атрофии препарат следует отменить.

Взаимодействие:

Особые указания:

При наличии бактериальных осложнений и/или дерматомикозов в дополнение к терапии препаратом необходимо проводить специфическое антибактериальное и/или антимикотическое лечение.

Следует избегать попадания препарата в глаза открытые раны и слизистые оболочки. При попадании препарата в глаза или на слизистые оболочки рекомендуется промыть их достаточным количеством воды.

Как и в случае применения системных глюкокортикостероидов после наружного применения препарата может развиться глаукома (например при применении больших доз или очень длительного применения окклюзионных повязок или нанесения на кожу вокруг глаз).

Следует избегать применения препарата на больших участках кожи и/или длительное применение применение в больших количествах или под окклюзионные повязки так как это значительно увеличивает риск развития побочных эффектов. При применении препарата на больших участках кожи период применения должен быть как можно короче из-за возможности развития системных побочных эффектов.

Применение в педиатрии

Препарат Метилпреднизолона ацепонат можно использовать у детей с 4-х месяцев. Необходимо учитывать что у маленьких детей кожные складки пеленки и подгузники могут оказывать действие сходное с действием окклюзионной повязки и повысить системную резорбцию действующего вещества препарата. Кроме того у детей возможна большая степень системной резорбции из-за соотношения между поверхностью кожных покровов и массой тела а также в связи с недостаточной зрелостью кожи. Дети подвержены большему риску подавления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы и развития синдрома Иценко-Кушинга при применении любых глюкокортикостероидов наружного действия; длительное лечение детей глюкокортикостероидами может привести к нарушениям их роста и развития. Дети должны получать минимальную дозу препарата достаточную для достижения лечебного эффекта. Применение препарата должно проводиться под контролем врача.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Препарат не влияет на способность управлять транспортом или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

По 5 10 15 20 30 и 50 г в тубы алюминиевые или в тубы ламинатные.

1 тубу с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах недоступных для детей.

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Открытое акционерное общество “Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий “Синтез” (ОАО “Синтез”), 640008, Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 7, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Метилпреднизолона ацепонат – цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Метилпреднизолона ацепонат в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Метилпреднизолона ацепонат

Структурная формула

Химическое название

Тригидрокси-6альфа-метилпрегна-1,4-диен-3,20-диона 21-ацетат 17-пропионат

Химические свойства

Метилпреднизолона ацепонат – широко распространенный глюкокортикоид для местного применения. Вещество входит в состав мазей и кремов для наружного использования.

Фармакологическое действие

Глюкокортикоидное, противоаллергическое, противозудное, противовоспалительное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Метилпреднизолона ацепонат – это негалогенизированный стероид, с противовоспалительным и противоаллергическим эффектом. В результате использования препарата уменьшаются объективные и субъективные симптомы воспаления.

После проникновения на поверхность кожи активное вещество в виде его метаболита 6-альфа-метилпреднизолон-17-пропионата вступает во взаимодействие с ГКС-рецепторами, расположенными внутри клеток. Образовавшийся комплекс вступает в связь с определенными участками молекулы ДНК клеток иммунного ответа и инициирует возникновения серии биологических эффектов. Происходит угнетение процессов синтеза медиаторов воспаления, липопротеинов, простагландинов, макрокортина.

Если лекарство применяют наружно в рекомендуемых дозировках, оно не проникает в системный кровоток. При многократном нанесении средств на большие поверхности (50% кожи) и использовании окклюзионных повязок нарушения в работе надпочечников не наблюдаются. Также при местном применении от нормы не отклоняется уровень кортизола.

При проведении клинических испытаний с использованием кортикостероида у детей и взрослых не развивалась атрофия кожи, стрии, телеангиэктазий или угреподобная сыпь.

В эпидермисе и дерме вещество подвергается реакции гидролиза с образованием активного метаболита 6-альфа-метилпреднизолон-17-пропионата.

Абсорбционная способность лекарства зависит от способа применения и общего состояния кожного покрова. Степень чрезкожной абсорбции составляет примерно 2,5%. Метаболиты средства выводятся через почки в течение 16 часов. Химическое соединение и его метаболиты не накапливаются в тканях и органах.

Показания к применению

Противопоказания

• при туберкулезе, сифилисе, ветряной оспе и прочих специфических поражениях кожи;
• если у пациента развилась кожная реакция на вакцинацию;
• при вирусных болезнях.

Особую осторожность рекомендуется соблюдать беременным женщинам.

Побочные действия

Как правило, лекарство очень хорошо переносится пациентами.

При длительном применении могут возникнуть:

Метилпреднизолона Ацепонат, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство наносят на пораженную область один раз в день, немного втирая.

Можно наносить средство под окклюзионную повязку. Продолжительность лечения составляет не больше 3 месяцев. Курс лечения для детей не должен превышать одного месяца.

На протяжении года можно пройти курс несколько раз.

Передозировка

Не существует риска развития острой интоксикации при однократном применении больших дозировок лекарства местно или случайном попадании мази или крема внутрь.

Если использовать препарат чрезмерно долго или интенсивно, то возникает вероятность развития атрофии кожи. В таком случае лечение препаратом необходимо прекратить.

Взаимодействие

Не описаны случаи лекарственного взаимодействия данного вещества.

Условия продажи

Рецепт не требуется.

Условия хранения

Хранить препарат можно в прохладном темном месте, в оригинальной упаковке, если в инструкции не указано иначе.

Особые указания

Мазь и крем на основе Метилпреднизолона Ацепоната не рекомендуется использовать, если у пациента имеются розовые угри на лице.

Бактериальные дерматозы и дерматомикозы предполагают одновременную терапию противогрибковыми и антибактериальными средствами. Не рекомендуется проводить физиотерапию.

Лекарство лучше не использовать на обширных поверхностях кожи, избегать проникновения средства в глаза и на слизистые оболочки.

Адвантан® (крем)

Дерматология. Кортикостероиды, дерматологические препараты. Кортикостероиды, простые. Кортикостероиды с выраженной активностью (группа III). Метилпреднизолона ацепонат.

Код АТХ D07AC14

Показания к применению

– конституционная экзема (атопический дерматит, нейродерматит)

– контактная экзема (аллергическая, раздражительная)

Перечень сведений, необходимых до начала применения

Противопоказания

– гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата

– туберкулезный или сифилитический процессы в области нанесения препарата

– вирусные заболевания (например, ветряная оспа, опоясывающий лишай) в области нанесения препарата

– розацеа, периоральный дерматит, язвы, угревая сыпь, атрофический дерматит, поствакцинальные кожные реакции в области нанесения препарата

-заболевания кожи, ассоциированные с бактериальной или грибковой инфекцией

Необходимые меры предосторожности при применении

При применении Адвантан ® крема следует соблюдать осторожность, чтобы избежать попадания препарата в глаза, глубокие открытые раны и на слизистые оболочки.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Специальные предупреждения

Кортикостероиды должны применяться в минимальных дозах, особенно у детей, и в течение минимального периода времени, которое необходимо для достижения и поддержания терапевтического эффекта.

При лечении обширных участков кожи продолжительность лечения должна быть максимально короткой, поскольку нельзя полностью исключить возможность абсорбции или системных эффектов.

Локальные кожные инфекции могут усугубляться при применении местных глюкокортикоидов.

Применение лекарственного средства на лице противопоказано при сопутствующем розацеа или периоральном дерматите.

При наличии бактериальных дерматозов и/или грибковых инфекций в дополнение к терапии препаратом Адвантан® крем необходимо проводить специфическое антибактериальное или противогрибковое лечение.

Если кожные покровы чрезмерно сохнут при длительном применении крема Адвантан ® , необходимо перейти к лекарственной форме с более высоким содержанием жира (мазь Адвантан ® или жирная мазь Адвантан ® ).

Нанесение кортикостероидов в обильном количестве на обширные участки тела или в течение длительных периодов времени, особенно под окклюзионные повязки, значительно увеличивает риск развития побочных эффектов. Следует избегать применения под окклюзионные повязки, если нет других показаний. Следует учитывать, что подгузники и сгибательные поверхности могут создавать эффект окклюзионной повязки.

Как и при применении всех кортикостероидов, неправильное использование препарата может маскировать клинические симптомы.

Некоторые вспомогательные вещества, входящие в состав крема Адвантан (например, полусинтетические твердые глицериды), могут снижать эффективность латексных изделий, таких как презервативы и диафрагмы.

Как и при применении системных кортикостероидов, может развиться глаукома при применении местных кортикостероидов (например, после больших доз, или при обширном нанесении препарата в течение длительного времени, применения окклюзионных повязок или нанесения препарата на кожу вокруг глаз).

Нарушения зрения

О нарушениях зрения может сообщаться при использовании системных или местных кортикостероидов. Если есть такие симптомы, как нечеткость зрения или другие нарушения зрения, пациента следует направить на обследование к офтальмологу для оценки возможных причин, которые могут включать: катаракту, глаукому или такое редкое заболевание, как центральная серозная хориоретинопатия, которые были зарегистрированы после использования системных или местных кортикостероидов.

Использование препаратов накожно, особенно в течение длительного периода времени, может вызвать явление сенсибилизации. В этом случае лечение следует прекратить и начать соответствующую терапию.

Два вспомогательных вещества, входящие в состав препарата Адвантан ® крем 0,1% (спирт цетостеариловый и бутилгидрокситолуол), могут вызвать местные кожные реакции (например, контактный дерматит). Бутилгидрокситолуол может также вызвать раздражение глаз и слизистых оболочек.

Применение в педиатрии

Адвантан ® нельзя использовать под окклюзионную повязку.

Следует иметь в виду, что подгузники могут создавать окклюзионный эффект.

Безопасность применения Адвантан ® крема у детей младше 4-х месячного возраста не установлена.

Необходима тщательная оценка риск-польза при применении Адвантан ® крема у детей с 4-месячного возраста до 3 лет.

Во время беременности или лактации

Не проводились соответствующие исследования применения метилпреднизолона ацепоната у беременных женщин.

Как правило, следует избегать использования местных препаратов, содержащих кортикостероиды, во время первого триместра беременности. В частности, во время беременности следует избегать нанесения препарата на большие поверхности кожи, длительного применения или нанесения под окклюзионную повязку.

Имеются эпидемиологические данные, указывающие на возможно повышенный риск развития незаращения неба у новорожденных, матери которых получали лечение глюкокортикоидами во время первого триместра беременности.

При клиническом показании для лечения Адвантан ® кремом в период беременности следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу от лечения для матери.

Неизвестно, выделяется ли метилпреднизолона ацепонат с грудным молоком как системные кортикостероиды, которые, как сообщается, могут секретироваться с грудным молоком.

Неизвестно, может ли местное применение Адвантан ® крема приводить к достаточной системной абсорбции метилпреднизолона ацепоната, достаточной для его выявления в грудном молоке.

Следовательно следует соблюдать осторожность при назначении препарата кормящим женщинам.

У кормящих матерей препарат не льзя наносит ь на молочные железы. Следует избегать нанесения препарата на большие поверхности кожи, длительного применения или нанесения под окклюзионную повязку в период лактации.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Как правило, препарат наносят 1 раз в сутки тонким слоем, слегка втирая в пораженные участки кожи.

Длительность лечения

Как правило, длительность лечения Адвантан ® кремом не должна превышать 12 недель для взрослых.

Пациенты детского возраста

Коррекция дозы не требуется. Как правило, длительность лечения Адвантан ® кремом у детей не должна превышать 4 недель.

Безопасность применения Адвантан ® крема у детей младше 4-х месячного возраста не установлена.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Лечение следует прекратить при развитии атрофии кожи вследствие передозировки местного препарата. Симптомы обычно исчезают в течение 10 -14 дней.

При изучении острой токсичности препарата не было выявлено какого-либо риска острой интоксикации при чрезмерном однократном кожном применении (нанесение препарата на большую площадь при условиях, благоприятных для абсорбции) или непреднамеренном приеме внутрь.

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

В случае возникновения вопросов по применению препарата пациенту следует обращаться к своему лечащему врачу.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

Частота нежелательных реакций, наблюдавшихся в клинических исследованиях, указана в соответствии с MedDRA – Медицинским словарем для регулятивной деятельности: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Инфекции и инвазии:

– грибковые инфекции кожи.

Общие нарушения и реакции в месте нанесения:

-сухость, эритема, волдыри, фолликулит, сыпь, парестезия;

-целлюлит, отек, раздражение;

частота неизвестна

Нарушения со стороны иммунной системы:

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

-пиодермия, трещины кожи, телеангиэктазии, атрофия кожи, акне;

частота неизвестна

-растяжки кожи, периоральный дерматит, изменение цвета кожи, аллергические кожные реакции.

Нарушения со стороны органов зрения:

частота неизвестна

Системные эффекты кортикостероидов могут наблюдаться при их местном применении вследствие абсорбции препарата.

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан.

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

100 г крема содержит

активное вещество – метилпреднизолона ацепонат 0,1 г,

вспомогательные вещества: децилолеат, глицерола моностеарат 40-55, цетостеариловый спирт, жир твердый, Softisan 378, макрогол стеарат 40 (тип I ) , глицерол 85 %, динатрия эдетат, спирт бензиловый, бутилгидрокситолуол, вода очищенная.

Описание внешнего вида , запаха, вкуса

Крем от белого до желтоватого цвета.

Форма выпуска и упаковка

По 15 г крема помещают в тубы алюминиевые с алюминиевыми мембранами и накручивающимися пластиковыми крышками.

1 тубу вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках вкладывают в картонную пачку .

Срок хранения

Срок хранения после первого вскрытия 3 месяца.

Не применять по истечении срока годности!

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек

Сведения о производителе

ЛЕО Фарма Мануфэкчуринг Итали С.р.л., Сегрейт, Италия

Тел.: +39 06 52625 500

Факс: +39 06 52625 699

Электронная почта: comunicazione.it@leo-pharma.com

Держатель регистрационного удостоверения

ЛЕО Фарма А/С, Баллеруп, Дания

Тел.: +45 4494 5888

Электронная почта: drug . safety @ leo – pharma . com

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство АО «Дельта Медикел Промоушнз АГ» (Швейцария), 050010, г. Алматы, Медеуский район, ул. Казыбек Би, дом 20А, офис 308.

Инструкция по применению Адвантан крем 0,1% 15г

1 г крема содержит. Активное вещество – метилпреднизолона ацепонат -0,001 г. Вспомогательные вещества: децилолеат -0,100г, глицерила моностеарат 40-55% – 0,085г, цетостеариловый спирт (цетиловый спирт 60%, стеариновый спирт 40%) -0,025г, жир твёрдый -0,025г, софтизан- 378 -0,075г, макрогола стеарат -0,030г, глицерол 85% -0,050г, динатрия эдетат -0,001г, бензиновый спирт -0,010г, бутилгидрокситолуол – 0,00006г, вода очищенная – 0,59794г.

Группа

Производители

Показания к применению Адвантан крем 0,1% 15г

Воспалительные заболевания кожи, чувствительные к терапии топическими глюкокортикостероидами: атопический дерматит, нейродермит, детская экзема; истинная экзема; микробная экзема; профессиональная экзема; простой контактный дерматит; аллергический (контактный) дерматит; дисгидротическая экзема.

Способ применения и дозировка Адвантан крем 0,1% 15г

Наружно. Взрослым и детям с 4-х месячного возраста. Препарат наносят 1 раз в сутки тонким слоем на пораженные участки кожи. Длительность непрерывного ежедневного лечения Адвантаном не должна превышать 12 недель для взрослых и 4-х недель для детей. При подостром и остром воспалении без выраженного мокнутия требуется лекарственная форма с небольшим содержанием жира и высоким содержанием воды. Крем Адвантан обеспечивает устранение у воспалительного процесса на гладкой коже и на волосистой части головы, в том числе, на коже, склонной к жирности.

Противопоказания Адвантан крем 0,1% 15г

Туберкулезный или сифилитический процессы в области нанесения препарата. Вирусные заболевания (например, ветряная оспа, опоясывающий лишай), в области нанесения препарата. Розацеа, периоральный дерматит в области нанесения препарата. Детский возраст до 4-х месяцев. Участки кожи с проявлениями реакции на вакцинацию. Гиперчувствительность к компонентам препарата. Беременность и лактация: При необходимости применения крема Адвантан во время беременности и лактации следует тщательно взвешивать потенциальный риск для плода и ожидаемую пользу лечения для матери. В эти периоды не рекомендуется длительное применение препарата на обширных поверхностях кожи. Кормящим матерям не следует наносить препарат на молочные железы.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика. При наружном применении Адвантан подавляет воспалительные и аллергические кожные реакции, также как и реакции, связанные с усиленной пролиферацией, что приводит к уменьшению объективных симптомов воспаления (эритема, отек, мокнутие и т.д.) и субъективных ощущений (зуд, раздражение, боль). При применении метилпреднизолона ацепоната наружно в рекомендуемой дозе, системное действие минимально как у человека, так и у животных. После многократного нанесения Адвантана на большие поверхности (40 – 60% поверхности кожи), а также применении под окклюзионную повязку не отмечается нарушений функций надпочечников: уровень кортизола в плазме и его циркадный ритм остаются в пределах нормы, снижения уровня кортизола в суточной моче не происходит. В ходе клинических исследований при применении Адвантана до 12 недель у взрослых и до 4 недель у детей (в том числе, раннего возраста) не было выявлено развития атрофии, кожи, телеангиэктазий, стрий и угреподобных высыпаний. Метилпреднизолона ацепонат (особенно, его основной метаболит 6а-метилпреднизолон-17-пропионат) связывается с внутриклеточными глюкокортикостероидными рецепторами. Стероид-рецепторный комплекс связывается с определенными участками ДНК клеток иммунного ответа, таким образом, вызывая серию биологических эффектов. В частности, связывание стероид – рецепторного комплекса с ДНК клетками иммунного ответа приводит к индукции синтеза макрокортина. Макрокортин ингибирует высвобождение арахидоновой кислоты и, тем самым, образование медиаторов воспаления типа простагландинов и лейкотриенов. Ингибирование глюкокортикостероидами синтеза вазодилатирующих простагландинов и потенцирование сосудосуживающего действия адреналина, приводят к вазоконстрикторному эффекту. Фармакокинетика. Метилпреднизолона ацепонат гидролизуется в эпидермисе и дерме. Главным и наиболее активным метаболитом является 6а-метилпреднизолон-17- пропионат, обладающий значительно более высоким сродством к глюкокортикостероидным рецепторам кожи, что указывает на наличие его «биоактивации» в коже. Степень чрескожной абсорбции зависит от состояния кожи, лекарственной формы и способа применения (с использованием или без окклюзионной повязки). Чрескожная абсорбция у детей и взрослых с атопическим дерматитом (нейродермитом) и псориазом была не более 2,5%, что лишь незначительно выше по сравнению сравнению со здоровыми добровольцами (0,5 – 1,5%). После попадания в системный кровоток 6а-метилпреднизолон-17-пропионат быстро конъюгируется с глюкуроновой кислотой и, таким образом, в форме 6а-метилпреднизолон-17-пропионат глюкуронида инактивируется. Метаболиты метилпреднизолона ацепоната элиминируются, главным образом, почками с периодом полувыведения около 16 часов. Метилпреднизолона ацепонат и его метаболиты не кумулируются в организме. (зуд, раздражение, боль и т.д.). При применении метилпреднизолона ацепоната наружно в рекомендуемой дозе, системное действие минимально как у человека, так и у животных. После многократного нанесения Адвантана на большие поверхности (40 – 60% поверхности кожи), а также применении под окклюзионную повязку не отмечается нарушений функций надпочечников: уровень кортизола в плазме и его циркадный ритм остаются в пределах нормы, снижения уровня кортизола в суточной моче не происходит.

Побочное действие Адвантан крем 0,1% 15г

Обычно препарат хорошо переносится. Очень редко (менее чем в 0.01% случаев) могут наблюдаться местные реакции, такие как зуд, жжение, эритема, образование везикулезной сыпи. Если препарат применяют более 4 недель и/или на площади 10% и более поверхности тела, могут возникнуть следующие реакции: атрофия кожи, телеангиэктазии, стрии, акнеформные изменения кожи, системные эффекты, обусловленные абсорбцией кортикостероида. В ходе клинических исследований ни один из вышеперечисленных побочных эффектов не был отмечен при применении препарата Адвантана до 12 недель у взрослых и до 4 недель у детей. В редких случаях (0.01-0.1%) может наблюдаться фолликулит, гипертрихоз, периоральный дерматит, депигментация кожи, аллергические реакции на один из компонентов препарата.

Передозировка

При изучении острой токсичности метилпреднизолона ацепоната не было выявлено какого-либо риска острой интоксикации при чрезмерном однократном кожном применении (нанесение препарата на большую площадь при условиях, благоприятных для абсорбции) или непреднамеренном приеме внутрь. При чрезмерно долгом и/или интенсивном местном применении глюкокортикостероидов могут развиться атрофия кожи (истончение кожи, телеангиэктазии, стрии). При появлении атрофии кожи в результате такой “передозировки” препарат необходимо отменить.

Взаимодействие Адвантан крем 0,1% 15г

Особые указания

При наличии бактериальных дерматозов и/или дерматомикозов в дополнение к терапии Адвантаном необходимо проводить специфическое антибактериальное или антимикотическое лечение. Следует избегать попадания препарата в глаза. Как и в случае системных кортикостероидов, может развиться глаукома после применения местных кортикостероидов (например, после больших доз, или очень длительного применения, использования окклюзионных повязок или нанесения на кожу вокруг глаз). Влияние на способность управлять автомобилем и использовать механизмы: не влияет.

Условия хранения

Информация о лекарственных препаратах, размещенная на AptekaMos.ru, не должна использоваться неспециалистами для самостоятельного принятия решения об их покупке и применении без консультации врача.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации ЭЛ № ФС77-44705 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 21 апреля 2011 года.

Метилпреднизолон-Натив инструкция по применению лекарственного препарата

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Метилпреднизолон-Натив

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и с риской для деления на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 70 мг, крахмал кукурузный – 38 мг, желатин – 2 мг, магния стеарат – 1 мг, тальк – 5 мг.

30 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.
100 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (10) – пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и с риской для деления на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 131 мг, крахмал кукурузный – 72 мг, желатин – 4 мг, магния стеарат – 2 мг, тальк – 10 мг.

50 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (5) – пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

ГКС для перорального применения

Фармако-терапевтическая группа

Фармакологическое действие

ГКС. При системном применении оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.

При наружном и местном применении терапевтическая активность метилпреднизолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.

По противовоспалительной активности превышает гидрокортизон в 5 раз, практически не обладает минералокортикоидной активностью.

Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Тормозит высвобождение интерлейкина-1, интерлейкина-2, интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов.

Метилпреднизолон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ (и вторично – синтез эндогенных ГКС) и β-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего β-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки, и стимулирует синтез мРНК; последняя индуцирует образование белков (в т.ч. липокортина), опосредующих клеточные эффекты. Липокортин ингибирует активность фосфолипазы А 2 , что приводит к подавлению высвобождения арахидоновой кислоты, ингибированию синтеза простагландинов, эндоперекисей, лейкотриенов, являющихся факторами воспаления и аллергических реакций. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.

Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина.

Метилпреднизолон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм белков, жиров и углеводов.

Уменьшает содержание белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках.

Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей.

Стимулирует синтез высших жирных кислот и ТГ, перераспределяет жировую ткань (происходит накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Повышает абсорбцию углеводов из ЖКТ; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, что приводит к усилению поступления глюкозы из печени в кровь; стимулирует глюконеогенез.

Задерживает ионы натрия и воду в организме, стимулирует выведение калия, уменьшает абсорбцию кальция из ЖКТ, способствует вымыванию кальция из костей, повышает выведение кальция почками.

В высоких дозах метилпреднизолон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).

Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения продукции антител, изменения иммунного ответа организма.

При ХОБЛ действие основывается главным образом на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность β-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции.

Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением АД (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, интерлейкина-2), интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов.

Подавляет активность фибробластов и образование коллагена, снижает возможность образования рубцовой ткани.

Стимулирует избыточную продукцию соляной кислоты и пепсина в желудке, что повышает риск развития пептической язвы.

Показания к применению

Для приема внутрь, в/в введения (формы обычной продолжительности действия) и в/м введения (депо-формы): первичная или вторичная недостаточность функции надпочечников, врожденная гиперплазия надпочечников, негнойный тиреоидит, гиперкальциемия вследствие опухолевого заболевания, ревматические заболевания, коллагеновые болезни, пузырчатка, буллезный герпетиформный дерматит, тяжелая многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, тяжелый псориаз, тяжелый себорейный дерматит, тяжелые аллергические заболевания, тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз, симптоматический саркоидоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии), бериллиоз, очаговый или диссеминированный легочный туберкулез (одновременно с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией), идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых, вторичная тромбоцитопения у взрослых, приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия, острые лейкозы у детей, паллиативная терапия при злокачественных опухолях; для достижения ремиссии при нефротическом синдроме, в критическом периоде при язвенном колите и регионарном энтерите, рассеянном склерозе в фазе обострения; отек мозга вследствие опухоли или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией, черепно-мозговой травмой; шок вследствие недостаточности коры надпочечников или резистентный к стандартной терапии, туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или с его угрозой (совместно с противотуберкулезной химиотерапией), трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда, трансплантация органов; кратковременная терапия при заболеваниях опорно-двигательного аппарата ревматического и неспецифического генеза.

Для введения в синовиальную жидкость или мягкие ткани (депо-форма): вспомогательная терапия в остром периоде синовита, ревматоидного артрита, подагрического артрита, эпикондилита, неспецифического тендосиновита, посттравматического остеоартроза.

Для введения в патологические очаги (депо-форма): келоидные рубцы, локализованные гипертрофические, инфильтративные и воспалительные очаги при плоском лишае, псориатических бляшках, кольцевидных гранулемах, нейродермите, дискоидной красной волчанке, диабетическом липоидном некробиозе, гнездной алопеции; кистозные опухоли апоневроза или сухожилия.

Способ применения и дозы

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования. Индивидуальный, в зависимости от показаний, схемы лечения, применяемой лекарственной формы, возраста пациента, клинической ситуации.

Побочное действие

Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга, подавление функции гипофизарно-надпочечниковой системы, снижение толерантности к углеводам, стероидный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, замедление роста у детей, задержка полового развития у детей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, панкреатит, эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях – повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Со стороны обмена веществ: отрицательный азотистый баланс из-за катаболизма белков, повышенное выведения кальция из организма, гипокальциемия, повышение массы тела, повышенное потоотделение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: потеря калия, гипокалиемический алкалоз, аритмия, брадикардия (вплоть до остановки сердца); стероидная миопатия, сердечная недостаточность (развитие или усиление симптомов), изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У пациентов с острым инфарктом миокарда – распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны костно-мышечной системы: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко – патологические переломы, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, мышечная слабость, стероидная миопатия, уменьшение мышечной массы (атрофия).

Со стороны ЦНС: головная боль, повышение внутричерепного давления, делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, судорожные припадки.

Со стороны органа зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления (с возможным повреждением зрительного нерва), трофические изменения роговицы, экзофтальм, склонность к развитию вторичной инфекции (бактериальной, грибковой, вирусной).

Дерматологические реакции: петехии, экхимозы, истончение и хрупкость кожи, гипер- или гипопигментация, угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Реакции, обусловленные иммунодепрессивным действием: замедление процессов регенерации, снижение устойчивости к инфекциям.

При парентеральном введении: в единичных случаях анафилактические и аллергические реакции, гипер- или гипопигментация, атрофия кожи и подкожной клетчатки, обострение после интрасиновиального применения, артропатия типа Шарко, стерильные абсцессы, при введении в очаги на голове – слепота.

Противопоказания к применению

Для кратковременного применения по жизненным показаниям – повышенная чувствительность к метилпреднизолону.

Для внутрисуставного введения и введения непосредственно в очаг поражения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе (“сухой” сустав, например, при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей.

Для наружного применения: бактериальные, вирусные, грибковые кожные заболевания, туберкулез кожи, кожные проявления сифилиса, опухоли кожи, поствакцинальный период, нарушение целостности кожных покровов (язвы, раны), детский возраст (до 2 лет, при зуде в области ануса – до 12 лет), розацеа, вульгарные угри, периоральный дерматит.

Для применения в офтальмологии: бактериальные, вирусные, грибковые заболевания глаз, туберкулезное поражение глаз, трахома, нарушение целостности глазного эпителия.

Применение у детей

Противопоказание для наружного применения – детский возраст (до 2 лет, при зуде в области ануса – до 12 лет).У детей в период роста применение ГКС возможно только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением врача.

Особые указания

C осторожностью применять при паразитарных и инфекционных заболеваниях вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) – простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь, амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый), системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии. С осторожностью применять в течение 8 недель до и 2 недель после вакцинации), при лимфадените после прививки БЦЖ, при иммунодефицитных состояниях (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование). С осторожностью применять при заболеваниях ЖКТ: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагите, гастрите, острой или латентной пептической язве, недавно созданном анастомозе кишечника, неспецифическом язвенном колите с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулите.С осторожностью применять при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в т.ч. после недавно перенесенного инфаркта миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого разрыв сердечной мышцы), при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, гиперлипидемии), при эндокринных заболеваниях – сахарном диабете (в т.ч. нарушении толерантности к углеводам), тиреотоксикозе, гипотиреозе, болезни Иценко-Кушинга, при тяжелой хронической почечной и/или печеночной недостаточности, нефроуролитиазе, при гипоальбуминемии и состояниях, предрасполагающих к ее возникновению, при системном остеопорозе, миастении, остром психозе, ожирении (III-IV степени), при полиомиелите (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольной глаукоме.При необходимости внутрисуставного введения с осторожностью применять у пациентов с общим тяжелым состоянием, при неэффективности (или кратковременности) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся ГКС). Не эффективен при септическом шоке (возможно повышение летальности).При стрессах во время терапии ГКС показано увеличение дозы.При туберкулезе применение возможно только в сочетании с соответствующей противотуберкулезной терапией.После приема в течение нескольких дней отмену следует производить постепенно.Внутрикожное введение не должно быть глубоким. Депо-формы не вводить нерекомендованными способами (в т.ч. в/в).В период лечения не проводить никаких видов вакцинации.У детей в период роста применение ГКС возможно только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением врача.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с барбитуратами возможно уменьшение эффективности метилпреднизолона.При одновременном применении с НПВС возможно повышение риска эрозивно-язвенных поражений ЖКТ.При одновременном применении метилпреднизолона с пероральными антикоагулянтами, гепарином усиливается или уменьшается антикоагулянтное действие; с салицилатами – возможно уменьшение действия салицилатов; с тиазидными диуретиками, фуросемидом – возможно потенцирование гипокалиемии.При одновременном применении с глибенкламидом, метформином, инсулинами уменьшается эффективность гипогликемических средств; с кетоконазолом, итраконазолом – повышается концентрация метилпреднизолона в плазме крови; с метотрексатом – синергизм иммунодепрессивного действия; с неостигмином, пиридостигмином – возможно развитие миастенического криза; с панкуронием – уменьшение нервно-мышечной блокады; с сальбутамолом – увеличение эффективности и потенциальной токсичности сальбутамола; с рифампицином – увеличение клиренса метилпреднизолона.При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом повышается клиренс метилпреднизолона и уменьшается его эффективность.При одновременном применении возможно уменьшение действия фенитоина; с циклоспорином – ингибирование метаболизма циклоспорина и метилпреднизолона; с эритромицином – существует вероятность ингибирования метаболизма метилпреднизолона.

Метилпреднизолон-натив

Системные заболевания соединительной ткани (СКВ, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит, ревматоидный артрит).

Острые и хронические воспалительные заболевания суставов: подагрический и псориатический артрит, остеоартроз (в т.ч. посттравматический), полиартрит, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит и эпикондилит.

Ревматическая лихорадка, острый ревмокардит.

Бронхиальная астма, астматический статус.

Острые и хронические аллергические заболевания: аллергические реакции на ЛС и пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, ангионевротический отек, лекарственная экзантема, поллиноз.

Аллергические заболевания глаз: аллергические язвы роговицы, аллергические формы конъюнктивита.

Заболевания кожи: пузырчатка, псориаз, экзема, атопический дерматит, диффузный нейродермит, контактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи), токсидермия, себорейный дерматит, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезный герпетиформный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы) после предварительного парентерального применения.

Воспалительные заболевания глаз: симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва.

Первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в т.ч. состояние после удаления надпочечников).

Врожденная гиперплазия надпочечников.

Заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит); нефротический синдром.

Заболевания органов кроветворения: агранулоцитоз, панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая анемия, острый лимфо- и миелоидный лейкозы, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия.

Заболевания легких: острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II-III ст.

Туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (в сочетании со специфической химиотерапией).

Бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся др. терапии).

Рак легкого (в комбинации с цитостатиками).

Заболевания ЖКТ: язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит.

Профилактика реакции отторжения трансплантата.

Гиперкальциемия на фоне онкологических заболеваний, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

Для кратковременного применения по “жизненным” показаниям – гиперчувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к метилпреднизолону).

C осторожностью. Паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным): простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии.

Поствакцинальный период (период длительностью 8 нед до и 2 нед после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование).

Заболевания ЖКТ: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит.

Заболевания ССС, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, и как следствие этого – разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная ХСН, артериальная гипертензия, гиперлипидемия).

Эндокринные заболевания: сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга.

Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз.

Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению.

Системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, ожирении (III-IV ст.), полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома, беременность, период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, по утрам, после еды, ежедневно или через день, по 16-80 мг/сут однократно или в разделенных дозах, в отдельных случаях – до 100 мг/сут, начальная доза – 12-40 мг/сут, при поддерживающем лечении – 4-12 мг/сут.

Высокие дозы применяются при рассеянном склерозе – до 200 мг/сут, при отеке мозга – 200-1000 мг/сут, трансплантации органов – 7 мг/кг/сут.

Детям: при надпочечниковой недостаточности – 0.18 мг/кг или 3.33 мг/кв.м/сут в 3 приема; по др. показаниям – 0.42-1.67 мг/кг или 12.5-50 мг/кв.м/сут в 3 приема.

При назначении следует учитывать суточный секреторный ритм ГКС: утром назначают большую (или всю) часть дозы.

Фармакологическое действие

Метилпреднизолон-натив – это глюкокортикостероидное средство: тормозит высвобождение интерлейкина1, интерлейкина2, интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.

Подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и бета-липотропина, но не снижает концентрацию циркулирующего бета-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.

Повышает возбудимость ЦНС, снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает – эритроцитов (стимулирует выработку эритропоэтинов).

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки, и стимулирует синтез мРНК; последняя индуцирует образование белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, Pg, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.

Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и ТГ, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из ЖКТ; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза.

Водно-электролитный обмен: задерживает Na+ и воду в организме, стимулирует выведение K+ (МКС активность), снижает абсорбцию Ca2+ из ЖКТ, “вымывает” Ca2+ из костей, повышает выведение Ca2+ почками.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортина и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).

Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества T- и B-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При ХОБЛ действие основывается главным образом на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции.

Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением АД (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина1, интерлейкина2; интерферона гамма) из лимфоцитов и макрофагов.

Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично – синтез эндогенных ГКС. Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Побочные действия

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависит от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения.

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, “стероидный” сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, “стероидная” язва желудка и 12-перстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях – повышение активности “печеночных” трансаминаз и ЩФ.

Со стороны ССС: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности ХСН, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда – распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.

Со стороны обмена веществ: повышенное выведение Ca2+, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение.

Обусловленные МКС активностью – задержка жидкости и Na+ (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко – патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, “стероидная” миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Аллергические реакции на компоненты препарата: генерализованные (кожная сыпь, зуд кожи, анафилактический шок), местные аллергические реакции.

Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром “отмены”.

Особые указания

Перед началом лечения больной должен быть обследован на предмет выявления возможных противопоказаний. Клиническое обследование должно включать исследование ССС, рентгенологическое исследование легких, исследование желудка и 12-перстной кишки; системы мочевыделения, органов зрения.

До начала и во время проведения стероидной терапии необходимо контролировать общий анализ крови, концентрацию глюкозы в крови и моче, электролитов в плазме.

При интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе необходимо одновременное проведение антибиотикотерапии.

Во время лечения не следует проводить иммунизацию.

При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возникает синдром “отмены” ГКС: снижение аппетита, тошнота, заторможенность, генерализованные костномышечные боли, астения.

После отмены в течение нескольких месяцев сохраняется относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этот период возникают стрессовые ситуации, назначают (по показаниям) на время ГКС, при необходимости – в сочетании с МКС.

Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические Ig.

Для уменьшения побочных эффектов оправдано назначение анаболических стероидов, увеличение поступления K+ с пищей.

При болезни Аддисона следует избегать одновременного назначения барбитуратов – риск развития острой надпочечниковой недостаточности (аддисонический криз).

Применение при беременности в I триместре и в период лактации: назначают с учетом ожидаемого лечебного эффекта и отрицательного влияния на плод и ребенка. При длительной терапии в период беременности – нарушение роста плода. В III триместре беременности – опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.

У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

Применение при беременности и лактации

В I триместре применяют в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Длительное применение при беременности вызывает нарушение роста плода. В III триместре беременности имеется опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.

В период лактации применяют в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для грудного ребенка.

Взаимодействие

Применение повышает токсичность сердечных гликозидов (из-за возникающей гипокалиемии повышается риск развития аритмий).

Ускоряет выведение АСК, снижает ее концентрацию в крови (при отмене метилпреднизолона концентрация салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений).

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне др. видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.

Увеличивает метаболизм изониазида, мексилетина (особенно у “быстрых” ацетиляторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций.

Увеличивает риск развития гепатотоксических реакций парацетамола (индукция “печеночных” ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола).

Повышает (при длительной терапии) содержание фолиевой кислоты.

Гипокалиемия, вызываемая ГКС, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов.

В высоких дозах снижает эффект соматропина.

Антациды снижают всасывание ГКС.

Снижает действие гипогликемических ЛС; усиливает антикоагулянтное действие производных кумарина.

Ослабляет влияние витамина D на всасывание Ca2+ в просвете кишечника. Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой ГКС.

Уменьшает концентрацию празиквантела в крови.

Кетоконазол снижает клиренс и увеличивает токсичность метилпреднизолона.

Совместное применение с циклоспорином вызывает взаимное угнетение метаболизма – риск развития побочных эффектов обоих препаратов (при совместном применении были отмечены случаи возникновения судорог).

Тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, др. ГКС и амфотерицин В повышают риск развития гипокалиемии, Na+-содержащие ЛС – отеков и повышения АД.

НПВП и этанол повышают опасность развития изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и кровотечения, в комбинации с НПВП для лечения артрита возможно снижение дозы ГКС из-за суммации терапевтического эффекта.

Индометацин, вытесняя метилпреднизолон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов.

Амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск развития остеопороза.

Терапевтическое действие и др. ГКС снижается под влиянием фенитоина, барбитуратов, эфедрина, теофиллина, рифампицина и др. индукторов “печеночных” микросомальных ферментов (увеличение скорости метаболизма).

Митотан и др. ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы ГКС.

Клиренс ГКС повышается на фоне гормонов щитовидной железы.

Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или др. лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна-Барр.

Эстрогены (включая пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы) снижают клиренс ГКС, удлиняют T1/2 и их терапевтические и токсические эффекты.

Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение др. стероидных гормональных ЛС – андрогенов, эстрогенов, анаболиков, пероральных контрацептивов.

Трициклические антидепресанты могут усиливать выраженность депрессии, вызванной приемом ГКС (не показаны для терапии данных побочных эффектов).

Риск развития катаракты повышается при применении на фоне др. ГКС, антипсихотических ЛС (нейролептиков), карбутамида и азатиоприна.

Одновременное назначение с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные ЛС, трициклические антидепрессанты), нитратами способствует развитию повышения внутриглазного давления.