09.02.2022

Кардиомагнил – инструкция по применению, механизм действия, побочные эффекты и аналоги

Кардиомагнил : инструкция по применению

состав пленочной оболочки: гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза 15), макрогол (пропиленгликоль), тальк.

Описание

Таблетки белого цвета в форме стилизованного «сердца», покрытые пленочной оболочкой (для дозировки 75 мг)

Таблетки белого цвета овальной формы, покрытые пленочной оболочкой с риской для разлома (для дозировки 150 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов исключая гепарин. Ацетилсалициловая кислота

Код АТХ В01АС06

Фармакологические свойства

Всасывание
Ацетилсалициловая кислота (АСК) быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность АСК составляет около 70%, но эта величина характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью из-за пресистемного гидролиза в слизистых оболочках ЖКТ и в печени с образованием под действием эстераз салициловой кислоты. Биодоступность салициловой кислоты составляет 80-100%.

После приема внутрь происходит всасывание неионизированной АСК в желудке и кишечнике. Всасывание уменьшается при приеме пищи и у пациентов, страдающих приступами мигрени. Скорость всасывания увеличивается у пациентов, страдающих ахлоргидрией или у пациентов, принимающих полисорбаты или антациды. Пиковая сывороточная концентрации АСК достигается в течение получаса, а для салициловой кислоты в течение 1-2 часов.

Распределение
80% – 90 % АСК связывается с белками плазмы. Объем распределения у взрослых достигает 170 мл / кг массы тела. Когда концентрация в плазме крови повышается, происходит насыщенное связывание с белками, что приводит к увеличению объема распределения. Салицилаты широко связываются белками плазмы и быстро распределяются в организме. Также салицилаты обнаруживаются в грудном молоке и могут проникать через плацентарный барьер.

Метаболизм
АСК гидролизуется в активный метаболит салицилата в стенке кишечника. После всасывания, АСК быстро превращается в салициловую кислоту, но в первые 20 минут после приема внутрь АСК является доминантной формой.
Выведение
Салицилат главным образом устраняется посредством печеночного метаболизма. Поэтому концентрация салицилата в плазме увеличивается непропорционально вместе с дозой. При дозе АСК 325 мг период полураспада в плазме для салицилата 2-3 часа. При высоких дозах АСК, период полураспада увеличивается до 15-30 часов. Салицилат также выводится с мочой в неизмененном виде. Выводимое количество зависит от дозы и от рН мочи. Приблизительно 30 % дозы выводится со щелочной мочой и 2 % с кислой мочой.

Выведение через почки включает клубочковую фильтрацию, активную почечную канальцевую секрецию и пассивную канальцевую реабсорбцию.

АСК является анальгетическим, противовоспалительным и жаропонижающим средством, которое также предотвращает агрегацию тромбоцитов. Это увеличивает время кровотечения.

Фармакологический эффект АСК заключается в ингибировании продукции простагландинов и тромбоксанов.

Анальгетическое действие является периферическим эффектом, вызванным ингибированием фермента циклооксигеназы.

Противовоспалительный эффект связан с перфузией крови и обусловлен ингибированием синтеза простагландина Е2.

АСК необратимо ацетилирует и ингибирует фермент простагландин G / H- синтазу и поэтому воздействие на тромбоциты является более длительным, чем само присутствие АСК в организме. Эффект АСК на биосинтез тромбоксана в тромбоцитах и на время кровотечения сохраняется в течение многих дней даже после того как лечение прекратилось. Эффект перестает действовать только тогда, когда в плазме обнаруживаются новые тромбоциты.

Кроме того, салицилат (активный метаболит), обладает противовоспалительным действием, эффектом влияния на дыхание, на кислотно-щелочной баланс и на желудок. Салицилаты стимулируют дыхание главным образом путем прямого воздействия на продолговатый мозг. Они оказывают косвенное воздействие на слизистую оболочку желудка вследствие их ингибирования сосудорасширяющих и цитопротекторных простагландинов и, кроме того вызывают предрасположенность к язвам.

Показания к применению

– острая и хроническая ишемическая болезнь сердца

– первичная профилактика сердечно-сосудистых заболеваний, таких как тромбоз и острый коронарный синдром у людей старше 50 лет с одним или более из следующих признаков, которые могут быть факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний: гипертония, гиперхолестеринемия, сахарный диабет, ожирение (ИМТ> 30) и семейный анамнез инфаркта миокарда в возрасте до 55, по крайней мере у одного из родителей, брата или сестры

– профилактика повторного инфаркта миокарда и тромбоза кровеносных сосудов

Таблетки 150 мг

– острая и хроническая ишемическая болезнь сердца

Способ применения и дозы

При приеме внутрь таблетки можно жевать или суспензировать в воде для обеспечения быстрого поглощения.

Острая и хроническая ишемическая болезнь сердца

150 мг как начальная доза, а затем 75 мг ежедневно.
Острый инфаркт миокарда/нестабильная стенокардия

150 – 450 мг как можно скорее после появления первых симптомов.

Профилактика повторных тромбозов

150 мг как начальная доза, а затем 75 мг ежедневно.

Пациенты старше 50 лет

Первичная профилактика, при наличии особого риска развития сердечно-сосудистых болезней: 75 мг ежедневно.

Таблетки 150 мг

150 мг ежедневно

При нарушении функции печени или почек может быть необходима коррекция дозы. Препарат не назначается при тяжелых нарушениях функции печени или почек.

Побочные действия

Неблагоприятные побочные реакции распределены в следующем порядке, с учетом частоты возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до

– удлиненное время кровотечения

– ингибирование агрегации тромбоцитов

– изжога, кислотный рефлюкс, боль в животе

– бронхоспастический эффект у пациентов с астмой

– эритема и эрозии в верхних отделах желудочно-кишечного тракта, тошнота, диспепсия, рвота, диарея

– вертиго (головокружение), сонливость

– язвы и кровотечения в верхних отделах желудочно-кишечного тракта, рвота кровью, мелена (черный стул)

– аллергические реакции – крапивница, ангионевротический отек (ангионевротический отек чаще развивается у больных, страдающих аллергией)

– повышение значений трансаминаз и щелочной фосфатазы

– анемия (при длительном лечении), гемолиз (при наличии врожденного дефицита глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы)

– дозозависимая обратимая потеря слуха и глухота

– желудочно-кишечные кровотечения тяжелой степени в верхней части желудочно-кишечного тракта, перфорация

– нарушения функции почек

– гипопротромбинемия (при высоких дозах), тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, агранулоцитоз, апластическая анемия

– стоматит, эзофагит, образование язв в нижней части желудочно-кишечного тракта, стеноз, колит, обострения воспалительных заболеваний кишечника

– пурпура, эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)

– дозозависимый обратимый токсический гепатит, связанный с различными вирусными заболеваниями (грипп А и В, ветряная оспа).

Противопоказания

– известная или подозреваемая гиперчувствительность к салицилатам, к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) или к любому из вспомогательных веществ

– геморрагический диатез (дефицит витамина К, тромбоцитопения, гемофилия)

– язвенная болезнь в активной стадии

– тяжелые нарушения функции почек (СКФ

– тяжелые нарушения функции печени

– тяжелые нарушения сердечной функции

– дети в возрасте до 16 лет

– превышение дозы более 100 мг в день в III триместре у беременных женщин

Лекарственные взаимодействия

Следует избегать одновременного использования следующих нижеперечисленных препаратов:

Возможный механизм: уменьшенный клиренс метотрексата.

Эффект: токсичность метотрексата (лейкопения, тромбоцитопения, анемия, нефротоксичность, изъязвление слизистых оболочек).

Возможный механизм: ингибирование синтеза простагландинов.

Эффект: снижение эффективности ингибиторов АПФ.

Возможный механизм: повышенная концентрация ацетазоламида может привести к диффузии салицилатов из плазмы крови в окружащие ткани.

Эффект: токсичность, вызванная ацетазоламидом (усталость, вялость, сонливость, спутанность сознания, гиперхлоремический метаболический ацидоз) и токсичность, вызванная салицилатами (рвота, тахикардия, гиперпное, спутанность сознания).

Возможный механизм: пробенецид и высокие дозы салицилатов (> 500 мг) взаимоблокируют эффект обоих препаратов, влияя на выведение мочевой кислоты.

Эффект: снижение экскреции мочевой кислоты.

Одновременное применение следующих препаратов требует осторожности

Комбинация клопидогреля и АСК обладает синергичным эффектом, поэтому с этой комбинацией связан повышенный риск кровотечений. Необходима осторожность при назначении данной комбинации.

Антикоагулянты: варфарин, фенпрокумон

Возможный механизм: уменьшают продукцию тромбина, что приводит к непрямому снижению активности тромбоцитов (антагонист витамина К).
Эффект: повышенный риск кровотечения.

Абсиксимаб, тирофибан, эптифибатид

Возможный механизм: ингибируют рецепторы гликопротеина IIb/IIIa на тромбоцитах.
Эффект: повышенный риск кровотечения.

Гепарин
Возможный механизм: уменьшает продукцию тромбина, что приводит к непрямому снижению активности тромбоцитов.

Эффект: повышенный риск кровотечения.

Если два или более из вышеуказанных средств применяются вместе с АСК, это может привести к синергичному эффекту с увеличением ингибирования активности тромбоцитов и в результате повышается риск геморрагического диатеза.
НПВП и ингибиторы ЦОГ-2 (целекоксиб)

Возможный механизм: аддитивное желудочно-кишечное раздражение.
Эффект: повышение риска желудочно-кишечного кровотечения.
Ибупрофен
Одновременно применение ибупрофена ингибирует необратимую агрегацию тромбоцитов, вызванную АСК. Лечение ибупрофеном у пациентов с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний может ограничивать кардиопротекторное действие АСК.

Пациенты, принимающие АСК один раз в день для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, и те, кто время от времени принимает ибупрофен, должны принимать АСК, по крайней мере, за 2 часа до приема ибупрофена.

Фуросемид
Возможный механизм: ингибирование проксимального канальцевого выведения фуросемида.

Эффект: снижается мочегонный эффект фуросемида.

Хинидин
Возможный механизм: аддитивный эффект на тромбоциты.
Эффект: удлиненное время кровотечения.

Спиронолактон
Возможный механизм: модифицированный эффект ренина.
Эффект: снижение эффективности спиронолактона.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)
Возможный механизм: аддитивное раздражение желудочно-кишечного тракта.
Эффект: повышение риска желудочно-кишечного кровотечения.
Вальпроат
Возможный механизм: АСК изменяет связывание и метаболизм вальпроата.
Эффект: вальпроатная токсичность (угнетение центральной нервной системы, проблемы желудочно-кишечного тракта).

Комбинация может потребовать корректировку дозы вальпроата.
Кортикостероиды
Возможный механизм: аддитивное раздражение желудочно-кишечного тракта и увеличение почечного клиренса или метаболизма салицилатов.
Эффект: повышение риска желудочно-кишечных язв и субтерапевтическая концентрация салицилата в плазме.

Возможный механизм: аддитивный гипогликемический эффект.
Эффект: гипогликемия

Антациды
Возможный механизм: повышение почечного клиренса и снижение почечного всасывания (в связи с повышением рН мочи).

Эффект: снижение эффекта АСК.

Вакцина против ветряной оспы

Эффект: повышенный риск развития синдрома Рейе.

Возможный механизм: гингко билоба препятствует агрегации тромбоцитов.
Эффект: повышенный риск кровотечения.

Особые указания

Следует избегать длительного использования Кардиомагнила в сочетании с другими НПВП в связи с повышенным риском развития нежелательных эффектов (см. раздел Лекарственные взаимодействия).

Магния гидроксид, входящий в состав препарата, является антацидом, который нейтрализует соляную кислоту, обладает обволакивающим свойством, связывает лизолецитин и желчные кислоты, оказывающие неблагоприятное воздействие на слизистую желудка.

Следует избегать длительного применения у пожилых пациентов при боли, воспалении, лихорадке и ревматической болезни из-за риска желудочно-кишечного кровотечения. Следует применять с осторожностью низкие дозы АСК у пациентов пожилого возраста для лечения острой или хронической ишемической болезни сердца и инсульта, а также для профилактики инсульта и ишемической болезни сердца в связи с риском желудочно-кишечного кровотечения.

АСК может вызвать бронхоспазм и вызывать приступы астмы или другие аллергические реакции.

Препарат следует применять с осторожностью при следующих состояниях:

– наличие в анамнезе язвенных поражении ЖКТ, в том числе хронической и рецидивирующей язвенной болезни или желудочно-кишечных кровотечений

– у пациентов с нарушениями функции почек или кровообращения

– при нарушении функции печени

– у пациентов страдающих тяжелой формой недостаточности глюкозы 6 фосфат дегидрогеназы (Г6ФД) АСК может индуцировать развитие гемолиза или гемолитической анемии.

АСК может привезти к повышенной кровоточивости во время и после хирургических вмешательств, например экстракции зубов.

Фертильность
Применение АСК может снизить фертильность, в связи, с чем не должна использоваться у женщин, желающих забеременеть. Если лечение АСК необходимо, лечение должно быть максимально коротким и доза должна быть как можно более низкой. Воздействие на фертильность является обратимым.

Беременность и лактация

Низкие дозы (до 100 мг/сут)

Клинические исследования показывают, что дозировки до 100 мг/сут являются безопасными для использования в акушерстве, требующего специального наблюдения.

Высокие дозы (более 100 мг /сут)

Первый и второй триместр: Ингибиторы синтеза простагландинов можно применять, только если есть строгие показания, и доза должна быть как можно низкой, а срок лечения как можно более коротким.

Третий триместр: назначение АСК свыше дозы 100 мг в день могут вызывать у плода:

– сердечно-легочную токсичность (с преждевременным закрытием Баталова протока и легочной гипертензий)

– почечную дисфункцию с последовательным развитием почечной недостаточности и уменьшением амниотической жидкости;

у матери и плода в конце беременности:

– увеличение времени кровотечения, как следствие возможной пониженной агрегации тромбоцитов

– подавление сократительной активности матки, что может привести к поздним родам или увеличению продолжительности родов.

В связи с вышеизложенным применение АСК свыше дозы более 100 мг в день противопоказано в III триместре у беременных женщин.

Из-за отсутствия опыта применения во время лактации, перед назначением АСК в период грудного вскармливания следует оценить потенциальную пользу терапии препаратом относительно потенциального риска для детей грудного возраста.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Кардиомагнил не влияет или влияет незначительно на способность к управлению транспортным средством или проведению работ с движущимся механизмами.

Передозировка

Опасная доза для взрослых: 300 мг/кг.

Симптомы: как правило, хроническое отравление салицилатами легкой степени происходит только после длительного приема высоких доз и проявляется: лихорадкой, тахипное, шумом в ушах, респираторным алкалозом, метаболическим ацидозом, вялостью, умеренным обезвоживанием, тошнотой и рвотой.
Интоксикация, как правило, бывает более тяжелой у пациентов с хронической передозировкой или у тех, кто злоупотребляет лекарственными средствами, а также у пациентов пожилого возраста или у детей.

Лечение: промывание желудка, если есть подозрение, что было принято более 120 мг/кг, необходим прием активированного угля. Сывороточный салицилат должен измеряться, по крайней мере, каждые 2 часа после приема и до тех пор, пока уровень салицилата не начнёт постоянно снижаться, а кислотно-щелочной баланс не улучшится.

В случае, если есть подозрение на кровотечение необходимо контролировать протромбиновое время и/или международное нормализованное отношение (МНО).
Обязательно должен быть восстановлен водно-электролитный баланс. Щелочной диурез и гемодиализ являются эффективными способами удаления салицилатов из плазмы. Гемодиализ должен рассматриваться в случае тяжелой интоксикации, так как он быстро увеличивает клиренс салицилата и восстанавливает кислотно-щелочной и водно-солевой баланс.

Форма выпуска и упаковка

По 30 или 100 таблеток в стеклянные флаконы коричневого цвета, укупоренные навинчивающейся крышкой белого цвета (из полиэтилена) с вмонтированной съемной капсулой с силикагелем и кольцом, обеспечивающим контроль первого вскрытия. Флакон вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Инструкция Кардиомагнил

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержащие 75 мг/15,2 мг ацетилсалициловой кислоты и магния гидроксида, соответственно: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета в форме стилизованного «сердца».

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержащие 150 мг/30,39 мг ацетилсалициловой кислоты и магния гидроксида, соответственно: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, овальной формы с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Антиагрегантное средство

КОД АТХ: В01AC30

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимая ингибиция циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Считают, что АСК имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область ее применения при различных сосудистых заболеваниях. АСК обладает также противовоспалительным, обезболивающим, жаропонижающим эффектом. Магния гидроксид, входящий в состав Кардиомагнила, защищает слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта от воздействия ацетилсалициловой кислоты.

Фармакокинетика

АСК всасывается из желудочно-кишечного тракта практически полностью. Период полувыведения АСК составляет около 15 минут, т.к. при участии ферментов АСК быстро гидролизуется в салициловую кислоту (СК) в кишечнике, печени и плазме крови. Период полувыведения СК составляет около 3 часов, но он может значительно увеличиваться при одновременном введении больших доз АСК (более 3,0 г) в результате насыщения ферментных систем.

Биодоступность АСК составляет около 70%, но эта величина в значительной степени колеблется, поскольку АСК подвергается пресистемному гидролизу (слизистая желудочно-кишечного тракта, печень) в СК под действием ферментов. Биодоступность СК составляет 80-100%.

Используемые дозы магния гидроксида не влияют на биодоступность ацетилсалициловой кислоты.

Показания к применению

Профилактика повторного инфаркта миокарда и тромбоза кровеносных сосудов.

Профилактика тромбоэмболии после хирургических вмешательств на сосудах (аортокоронарное шунтирование, чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к АСК, вспомогательным веществам препарата и другим НПВП, кровоизлияние в головной мозг; склонность к кровотечению (недостаточность витамина К, тромбоцитопения, геморрагический диатез); бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП; эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения); желудочно-кишечное кровотечение; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин.); беременность (I и III триместры); период лактации; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; одновременный прием с метотрексатом (более 15 мг в неделю); детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

При подагре, гиперурикемии, наличии в анамнезе язвенных поражений желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечных кровотечений, почечной и/или печеночной недостаточности, бронхиальной астмы, сенной лихорадке, полипозе носа, аллергических состояниях, во II триместре беременности.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Применение больших доз салицилатов в первые 3 месяца беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода. Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учётом строгой оценки риска и пользы.

В последнем триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сутки) вызывают торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепное кровоизлияние, особенно у недоношенных детей.

Назначение салицилатов в последнем триместре беременности противопоказано.

Доступных клинических данных недостаточно для установления возможности или невозможности применения препарата в период грудного вскармливания. Перед назначением ацетилсалициловой кислоты в период кормления грудью следует оценить потенциальную пользу терапии препаратом относительно потенциального риска для детей грудного возраста.

Способ применения и дозы

Таблетки проглатывают целиком, запивая водой. При желании таблетку можно разломить пополам, разжевать или предварительно растереть.

Первичная профилактика сердечно-сосудистых заболеваний, таких как тромбоз и острая сердечная недостаточность, при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст)
1 таблетка Кардиомагнила, содержащего АСК в дозе 150 мг в первые сутки, затем по 1 таблетке Кардиомагнила, содержащего АСК в дозе 75 мг 1 раз в сутки.

Профилактика повторного инфаркта миокарда и тромбоза кровеносных сосудов
1 таблетка Кардиомагнила, содержащего АСК в дозе 75-150 мг 1 раз в сутки.

Профилактика тромбоэмболии после хирургических вмешательств на сосудах (аортокоронарное шунтирование, чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика)
1 таблетка Кардиомагнила, содержащего АСК в дозе 75-150 мг 1 раз в сутки.

Нестабильная стенокардия
1 таблетка Кардиомагнила, содержащего АСК в дозе 75-150 мг 1 раз в сутки.

Побочное действие

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему:

очень часто ≥ 1/10;
часто > 1/100, 1/1000, 1/10 000,

Симптомы передозировки средней степени тяжести

тошнота, рвота, шум в ушах, ухудшение слуха, головокружение, спутанность сознания.

Лечение: промыть желудок, принять активированный уголь. Лечение симптоматическое.

Симптомы передозировки тяжелой степени

лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, кома, сердечно-сосудистая и дыхательная недостаточность, выраженная гипогликемия.

Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии — желудочный лаваж, определение кислотно-щелочного баланса, щелочной и форсированный щелочной диурез, гемодиализ, введение растворов, активированный уголь, симптоматическая терапия. При проведении щелочного диуреза необходимо добиться значений рН между 7,5 и 8. Форсированный щелочной диурез следует проводить, когда концентрация салицилатов в плазме составляет более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами (см. также раздел «Особые указания»)

При одновременном применении АСК усиливает действие следующих лекарственных препаратов:

метотрексата за счёт снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками
гепарина и непрямых антикоагулянтов за счёт нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками
тромболитических и антиагрегантных и антикоагулянтных препаратов (тиклопидина)
дигоксина вследствие снижения его почечной экскреции
гипогликемических средств для приёма внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулина за счёт гипогликемических свойств самой АСК в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови
вальпроевой кислоты за счёт вытеснения ее из связи с белками

Одновременное применение АСК с ибупрофеном приводит к снижению кардиопротективных эффектов АСК.

Аддитивный эффект наблюдается при одновременном приёме АСК с этанолом (алкоголем).

АСК ослабляет действие урикозурических средств (бензбромарона) вследствие конкурентной тубулярной элиминации мочевой кислоты.

Усиливая элиминацию салицилатов, системные глюкокортикостероиды (ГКС) ослабляют их действие.

Антациды и колестирамин снижают всавывание препарата.

Особые указания

Препарат следует применять после назначения врача.

АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница).

АСК может вызвать кровотечения различной степени выраженности во время и после хирургических вмешательств. За несколько дней до планируемого хирургического вмешательства должен быть оценён риск развития кровотечения по сравнению с риском развития ишемических осложнений у пациентов, принимающих низкие дозы АСК. Если риск развития кровотечения значительный, приём АСК должен быть временно прекращен.

Сочетание АСК с антикоагулянтами, тромболитиками и антитромбоцитарными препаратами сопровождается повышенным риском развития кровотечений.

АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных пациентов (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).

Сочетание АСК с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения.

Высокие дозы АСК оказывают гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении её пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства для приёма внутрь и инсулина.

При сочетанном применении системных глюкокортикостероидов (ГКС) и салицилатов следует помнить, что во время лечения концентрация салицилатов в крови снижена, а после отмены системных глюкокортикостероидов (ГКС) возможна передозировка салицилатов.

Не рекомендуется сочетание АСК с ибупрофеном у пациентов с повышенным риском сердечно- сосудистых заболеваний: при одновременном применении с ибупрофеном отмечается уменьшение антиагрегатного действия АСК в дозах до 300 мг, что приводит к снижению кардиопротекторных эффектов АСК.

Превышение дозы АСК свыше рекомендуемых терапевтических доз сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.

При длительном приеме низких доз АСК в качестве агрегантной терапии необходимо соблюдать осторожность у пожилых пациентов в связи с риском развития желудочно-кишечного кровотечения.

При одновременном приеме АСК с алкоголем повышен риск повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинения времени кровотечения.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и движущимися механизмами

В период лечения препаратами АСК необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг +15,2 мг и 150 мг + 30.39 мг
По 30 или 100 таблеток в стеклянные флаконы коричневого цвета, укупоренные навинчивающейся крышкой белого цвета (из полиэтилена), с вмонтированной съемной капсулой с силикагелем и кольцом, обеспечивающим контроль первого вскрытия. На каждый флакон наклеивают этикетку. Один флакон с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в не доступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать после окончания срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение

АО «Нижфарм», Россия
603950, г. Нижний Новгород, ул. Салганская, д. 7
Тел.: (831) 278-80-88;
Факс: (831) 430-72-28
E-mail: med@stada.ru

Производитель/ Фасовщик/ Упаковщик/ Выпускающий контроль качества
Такеда ГмбХ, Германия
Takeda GmbH, Germany
Lehnitzstrasse 70-98, 16515 Oranienburg, Germany

ООО «Такеда Фармасьютикалс»
Россия, 150030, г. Ярославль,
ул. Технопарковая, д. 9
Тел.: (495) 933-55-11
Факс: (495) 502-16-25

Претензии потребителей направлять по адресу:
АО «Нижфарм», Россия
603950, г. Нижний Новгород, ул. Салганская, д. 7
Тел.: (831) 278-80-88;
Факс: (831) 430-72-28
E-mail: med@stada.ru

Обзор препарата Кардиомагнил: показания, дозировка, побочные эффекты, цена

Для лечения и профилактики заболеваний сердца и сосудов на основе ацетилсалициловой кислоты был создан современный препарат – Кардиомагнил.

Основное предназначение – препятствие тромбообразованию и закупорке сосудов сгустками крови, предупреждение инфарктов и инсультов.

Виды и состав

Лекарственное средство представлено в аптеках в таблетках двух видов:

в форме сердечка с 75 мг основного вещества;

овальной формы с риской для удобства деления на две части с дозировкой 150 мг.

Каждая штука покрыта оболочкой из пленки и содержит в качестве действующего компонента ацетилсалициловую кислоту, а также гидроксид магния.

Дополнительные элементы представлены кукурузным крахмалом, тальком, целлюлозой, стеаратом магния, пропиленгликолем, картофельным крахмалом.

Фасуются таблетки Кардиомагнил в баночки из затемненного стекла с этикеткой по 30 или 100 штук. Производитель – компания Nicomed, Дания.

При каких заболеваниях назначается

Инструкция по применению Кардиомагнила предусматривает возможность приема при:

поражении миокарда, вызванном отсутствием или нарушением кровоснабжения мышцы сердца – ишемической болезни сердца;

вторичной профилактике образования сгустков крови и тромбоза сосудов, инфаркта миокарда, инсульта;

предотвращении тромбозов и острых сердечно-сосудистых патологий у лиц, достигших 50 лет и находящихся в группе риска из-за лишнего веса, высокого АД, атеросклероза, сахарного диабета, повышенного уровня холестерина в крови, сбоя в обмене жиров и углеводов.

В качестве профилактической меры назначают после сосудистых операций: стентировании, аортокоронарном шунтировании, ангиопластике. Также Кардиомагнил принимают для предупреждения образования сгустков крови в венах нижних конечностей и закупорки крупных сосудов легких после продолжительной обездвиженности из-за хирургического вмешательства.

Как действует Кардиомагнил

Механизм действия обусловлен комбинированным составом. Ацетилсалициловая кислота оказывает отрицательное влияние на слизистую ЖКТ, может привести к язвенной болезни или спровоцировать рецидив имеющегося заболевания. Гидроксид магния – нейтрализатор соляной кислоты, добавлен для защиты оболочки желудка от агрессивного влияния аспирина.

Ацетилсалициловая кислота является нестероидным противовоспалительным средством, оказывает обезболивающий и жаропонижающий эффекты. Дозировка вещества в Кардиомагниле позволяет:

уменьшать свертываемость крови;

предупреждать слипание тромбоцитов;

препятствует образованию тромбов в крупных сосудах.

Противопоказания и побочные эффекты

Применение Кардиомагнила должно быть одобрено врачом, так как препарат имеет серьезные противопоказания:

чрезмерная восприимчивость аспирина или любого другого компонента;

непереносимость нестероидных противовоспалительных препаратов;

острый период течения эрозийно-язвенных поражений ЖКТ;

предрасположенность к кровотечениям;

бронхиальная астма, спровоцированная употреблением НПВП или производных салициловой кислоты;

дисфункция почек в тяжелой форме;

недостаточность фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

прием с противоопухолевым препаратом Метотрексат (в количестве, более 15 мг в неделю);

I и III триместры беременности, грудное вскармливание.

Осторожно назначают при подагре, во II триместре беременности, при повышении количества уратов в крови, язвах и кровотечениях ЖКТ в прошлом, дисфункциях печени и почек, аллергических состояниях, бронхиальной астме.

Из побочных эффектов были выявлены:

дискомфорт в желудке – изжога, язвенные поражения эпителия желудка, кровотечения, тошнота, боль в животе;

раздражение кишечника, воспаление слизистой толстого кишечника;

воспаление слизистой пищевода или ротовой полости;

боль в голове, нарушения сна или сонливость, головокружения;

появление кровоточивости, снижение уровня гемоглобина, критическое снижение уровня тромбоцитов, уменьшение числа нейтрофилов в крови.

Как принимать таблетки Кардиомагнил

В соответствии с инструкцией таблетку можно принимать по-разному: проглатывать целой, разделять на две части, разжевывать, измельчать или растворять в воде. Наилучшее время приема – на ночь.

Дозировка Кардиомагнила подбирается в зависимости от показаний. Например, для начальной профилактики тромбоза и сердечной недостаточности у лиц из группы риска в первый день назначается одна таблетка 150 мг, затем Кардиомагнил 75 мг по одной таблетке один раз в день.

Для предупреждения повторных случаев инфаркта или закупорки крупных сосудов тромбами – по одной таблетке в дозировке 75-150 мг один раз в день.

Для предупреждения осложнений после операций на сосудах – по одной таблетке 75-150 мг один раз в день.

При обострениях ИБС назначают по одной таблетке с дозировкой 75-150 мг один раз в день.

Продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально от одного до 6 месяцев. Прием можно продолжить после перерыва длительностью от 14 до 28 дней.

Назначение при беременности и в детском возрасте

Кардиомагнил не используется в педиатрической практике. В ходе исследований было выявлено отрицательное влияние ацетилсалициловой кислоты на развитие плода. В середине беременности и в период кормления грудью может назначаться только после сопоставления возможного риска для ребенка и пользы для здоровья женщины.

Дополнительные рекомендации

Прием Кардиомагнила прекращают за несколько суток до запланированной операции во избежание кровотечения.

Не рекомендовано комбинация с Ибупрофеном лицам с высоким риском заболеваний сердца и сосудов.

Несоблюдение дозы чревато желудочно-кишечным кровотечением.

Употребление алкоголя повышает вероятность эрозии ЖКТ. Если необходимо управлять транспортом или заниматься опасной деятельностью, то важно соблюдать осторожность.

Как хранить, срок годности

Кардиомагнил хранят при температуре до 25 °C вдали от источников света. Срок годности – 36 месяцев с даты выпуска.

Где купить, цена

Купить таблетки можно без предъявления рецепта в любой аптеке или на сайте. Стоимость зависит от региона продаж, концентрации активного вещества и количества таблеток в баночке:

Кардиомагнил – препарат для борьбы с сердечно-сосудистыми заболеваниями

Наряду с пандемией, сердечно-сосудистые заболевания являются одной из самых распространенных причин смерти во всем мире. Большинство этих заболеваний являются следствием образования тромбов в сосудах. Кардиомагнил – препарат, способный предотвращать образование сгустков крови и предотвращать такие серьезные последствия, как инфаркт или стенокардия.

Показания к применению

Кардиомагнил помогает защищать организм человека от возникновения тромбозов. Тромбы – это сгустки крови внутри сосудов, которые препятствуют нормальному оттоку крови по кровеносной системе. Тромбозы приводят к стенокардии (заболевание, обусловленное несоответствием между потребностью миокарда в кислороде и его доставкой, приводящее к нарушениям функций сердца) и инфарктам миокарда (результат блокировки артерии, питающей сердце).

Препарат используют в следующих случаях:

в период обострения ишемической болезни сердца;
стабильной стенокардии (клинический синдром, который проявляется приступообразной болью внутри грудной клетки сжимающего или давящего характера в ответ на определенный уровень нагрузки;
в качестве профилактики повторения приступа инфаркта миокарда;
в качестве профилактики острого преходящего нарушения кровообращения головного мозга по ишемическому типу (транзиторной ишемической атаки) и повторного инфаркта мозга;
для снижения риска тромботических осложнений после оперативного вмешательства в организм человека и непосредственного вмешательства в сосуды (артерии, вены).

Фармакологическое действие

Основным действующим веществом препарата Кардиомагнил является ацетилсалициловая кислота, которая подавляет активность действия фермента Циклооксигеназа, синтезирующего тромбоксан (строительный материал для образования тромбозов). В результате подавляется объединение тромбоцитов в сгустки крови.

Помимо функции предупреждения образования тромбов, ацетилсалициловая кислота обладает также противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. В препарате также содержится магния гидроксид, который защищает слизистую оболочку желудка от воздействия ацетилсалициловой кислоты.

Во время приема препарата Кардиомагнил в организме человека происходят следующие процессы:

Всасывание. Ацетилсалициловая кислота полностью всасывается в пищеварительный тракт и уже через 20 минут ее концентрация в плазме крови достигает максимума. В результате обмена веществ также образуется салициловая кислота, максимальная концентрация которой в крови достигается через 1-2 часа после приема препарата. При этом магния гидроксид практически не всасывается и выводится через кишечник.
Распределение. Обе кислоты быстро распространяются по всему организму при помощи белков в плазме крови.
Метаболизм. Салициловая кислота распадается в печени на фенольный глюкуронид салициловой кислоты, салицилглюкуронид и гентизиновую кислоту.
Выведение. Среднее время вывода ацетилсалициловой кислоты составляет 15 минут, а салициловой кислоты – 3 часа, преимущественно посредством почек.

Формы препарата

Кардиомагнил выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой белого цвета. Форма таблеток может быть как круглая, с риской на одной из сторон, так и в форме сердца. В зависимости от формы, содержание веществ в таблетках различается.

Состав 1 круглой таблетки:

ацетилсалициловая кислота – 150 мг;
магния гидроксид – 30,39 мг;
дополнительные вещества: крахмал кукурузный – 19 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 25 мг, магния стеарат – 305 мкг, крахмал картофельный – 4 мг;
оболочка состоит из следующих веществ: гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза 15) – 1.2 мг, пропиленгликоль – 240 мкг, тальк – 720 мкг.

Состав 1 таблетки в виде сердца:

ацетилсалициловая кислота – 75 мг;
магния гидроксид – 15,2 мг;
дополнительные вещества: крахмал кукурузный – 9.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 12.5 мг, магния стеарат – 150 мкг, крахмал картофельный – 2 мг;
оболочка состоит из следующих веществ: гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза 15) – 460 мкг, пропиленгликоль – 90 мкг, тальк – 280 мкг.

Оба вида фасуются по 30 или по 100 штук в картонные упаковки или в стеклянные флаконы коричневого цвета с белой крышкой. Под крышкой вмонтирована съемная капсула с кольцом из силикагеля, предназначенным для контроля первого вскрытия флакона.

Инструкция по применению

Кардиомагнил, инструкция по применению и дозировка. Таблетки препарата принимаются внутрь с удобным количеством воды. Также их можно разламывать, разжевывать или растирать.

В каком возрасте можно принимать Кардиомагнил? Детям до 18 лет прием препарата запрещен, так как не проводились исследования по его воздействию на организм данной возрастной категории.

Дозировка для взрослых следующая:

Для предупреждения ишемических заболеваний сердца: 1 таблетку 150 мг в первый день, в последующие дни по 1 разу в день по 1 таблетки 75 мг.
При нестабильной стенокардии, для профилактики после приступа инфаркта или тромбоза, а также после оперативного вмешательства в артерии или вены организма: по 1 таблетке в 24 часа 75-150 мг.

Как долго можно принимать кардиомагнил нужно ли делать перерыв может ответить только лечащий врач, так как это зависит от индивидуальных особенностей организма, а в какое время нужно пить кардиомагнил – однозначно утром, после завтрака. Так уменьшается риск повреждения слизистой желудка.

При беременности

По результатам исследований воздействия препарата на организм во время беременности (исследования проводились на животных) выявлено следующее:

Первый триместр. Не рекомендуется, так как большие дозы препарата могут привести к дефектам развития плода.
Второй триместр. В периоде до 20 недель Кардиомагнил можно принимать только при крайней необходимости и только в том случае, если польза от его воздействия для матери будет значительно превышать риски нанесения вреда плоду. В период после 20 недель принимать препарат не рекомендуется, так как существует риск маловодия или дисфункции почек плода.
Третий триместр. При приеме более 300 мг за 24 часа происходит торможение родовой деятельности, при этом может закрыться артериальный проток у плода раньше времени. Если принимать препарат перед родами, существует риск кровоизлияния в мозг у плода. Крайне не рекомендуется прием в третьем триместре.

В период кормления грудью Кардиомагнил рекомендуется принимать только в случае крайней необходимости и только если польза от препарата будет значительно превышать риски нанесения вреда младенцу. На время приема желательно прекратить кормление грудью. Дело в том, что кислоты, которые выделяются в процессе метаболизма веществ, входящих в состав лекарственного средства, частично проникают в грудное молоко.

Особые указания

Кардиомагнил принимается только по рекомендации врача.

Нужно ли диабетику принимать кардиомагнил? Высокие дозы препарата могут снижать уровень сахара в крови, это важно учитывать. При заболеваниях дыхательных путей возможны приступы бронхиальной астмы. Компоненты препарата могут вызвать усиление кровотечения во время операций и после них. Поэтому желательно временно прекратить прием препарата перед предстоящим оперативном вмешательстве.

Существует риск возникновения кровотечения в пищеварительном тракте при превышении доз, которые рекомендуются лечащим врачом. С алкоголем принимать Кардиомагнил не рекомендуется, так как возможно повреждение слизистой оболочки пищеварительного тракта, в результате которого возникает кровотечение. Препарат может снизить фертильность, поэтому не рекомендуется прием женщинам, планирующим беременность.

Управляя автомобилем следует быть предельно осторожным, так как возможно замедление реакции.

В случае небольшой передозировки препаратом возможны следующие симптомы:

ощущение тошноты, рвотный рефлекс;
гул в ушах, снижение качества слуха;
головокружение;
рассеянное внимание.

При небольшой передозировки рекомендуется сделать промывание желудка, принять активированный уголь.

При тяжелой передозировке возможны следующие симптомы:

лихорадка;
интенсивное дыхание;
дефицит инсулина;
увеличение содержания щелочи в крови;
бессознательное состояние;
снижение глюкозы в крови;
одышка, хрипы в легких.

В случае тяжелой передозировки препаратом Кардиомагнил требуется обязательная госпитализация.

Кардиомагнил 30 таблеток

Взаимодействия

При приеме лекарственного средства одновременно с другими нестероидными противовоспалительными препаратами повышается риск возникновения дефектов в слизистой оболочке и кровотечения в пищеварительном тракте.

Кардиомагнил может усилить эффект от следующих препаратов:

Метотрексат;
Гепарин;
Дигоксин;
снижающих свертываемость крови;
гипогликемических средств (Роглит, Авандия, Астрозон, Пиоглар, Пиоглит, Амальвия, средства Буформина, Метформина);
содержащих в составе вальпроевую кислоту.

Ибупрофен или Напроксен не рекомендуется применять вместе с препаратом Кардиомагнил, так как они ослабляют его действие.

Препарат ослабляет действие препаратов, способствующих выделению мочевой кислоты почками.

Противопоказания

Кардиомагнил противопоказан в следующих случаях:

при непереносимости одного или нескольких веществ, входящих в состав препарата;
при внутричерепном кровоизлиянии;
при недостатке витамина К и склонности к возникновению кровотечений;
во время заболеваний дыхательных путей, бронхиальной астмой;
на стадии обострения язвенных болезней пищеварительной системы (чем можно заменить кардиомагнил при язве? Если есть острая необходимость в его приеме, лучше всего делать это утром после завтрака с учетом того, что прием пищи будет еще 3 раза на протяжение дня, в этом случае снижается риск усугубления язвенной болезни);
во время кровотечения в пищеварительном тракте;
патологии печени;
при тяжелой почечной недостаточности;
беременным и кормящим женщинам;
возраст менее 18 лет.

Аналоги

Аналогичное действующее вещество (ацетилсалициловая кислота) содержится и в препарате Аспирин Кардио, но при этом в нем отсутствует магния гидроксид, защищающий слизистую желудка от воздействия кислоты.

Тромбо АСС имеет те же показания к применению, что и Кардиомагнил, но в его состав входят другие вспомогательные вещества.

Фазостабил по показаниям и фармакологическому действию практически ничем не отличается от препарата Кардиомагнил. Можно сказать, что Фазостабил заменяет Кардиомагнил, но с одним небольшим исключением, есть разница в составе иных вспомогательных компонентов. Следует обращать на это внимание при наличии аллергии на то или иное вещество.

Кардиомагнил® №30 (75 мг)

состав пленочной оболочки: гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза 15), макрогол (пропиленгликоль), тальк.

Описание

Таблетки белого цвета в форме стилизованного «сердца», покрытые пленочной оболочкой (для дозировки 75 мг)

Таблетки белого цвета овальной формы, покрытые пленочной оболочкой с риской для разлома (для дозировки 150 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов исключая гепарин. Ацетилсалициловая кислота

Код АТХ В01АС06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание Ацетилсалициловая кислота (АСК) быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность АСК составляет около 70%, но эта величина характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью из-за пресистемного гидролиза в слизистых оболочках ЖКТ и в печени с образованием под действием эстераз салициловой кислоты. Биодоступность салициловой кислоты составляет 80-100%.

Распределение 80% – 90 % АСК связывается с белками плазмы. Объем распределения у взрослых достигает 170 мл / кг массы тела. Когда концентрация в плазме крови повышается, происходит насыщенное связывание с белками, что приводит к увеличению объема распределения. Салицилаты широко связываются белками плазмы и быстро распределяются в организме. Также салицилаты обнаруживаются в грудном молоке и могут проникать через плацентарный барьер.

Метаболизм АСК гидролизуется в активный метаболит салицилата в стенке кишечника. После всасывания, АСК быстро превращается в салициловую кислоту, но в первые 20 минут после приема внутрь АСК является доминантной формой.Выведение Салицилат главным образом устраняется посредством печеночного метаболизма. Поэтому концентрация салицилата в плазме увеличивается непропорционально вместе с дозой. При дозе АСК 325 мг период полураспада в плазме для салицилата 2-3 часа. При высоких дозах АСК, период полураспада увеличивается до 15-30 часов. Салицилат также выводится с мочой в неизмененном виде. Выводимое количество зависит от дозы и от рН мочи. Приблизительно 30 % дозы выводится со щелочной мочой и 2 % с кислой мочой.

Фармакодинамика

Фармакологический эффект АСК заключается в ингибировании продукции простагландинов и тромбоксанов.

Показания к применению

острая и хроническая ишемическая болезнь сердца

первичная профилактика сердечно-сосудистых заболеваний, таких как тромбоз и острый коронарный синдром у людей старше 50 лет с одним или более из следующих признаков, которые могут быть факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний: гипертония, гиперхолестеринемия, сахарный диабет, ожирение (ИМТ> 30) и семейный анамнез инфаркта миокарда в возрасте до 55, по крайней мере у одного из родителей, брата или сестры

профилактика повторного инфаркта миокарда и тромбоза кровеносных сосудов

Таблетки 150 мг

острая и хроническая ишемическая болезнь сердца

Способ применения и дозы

При приеме внутрь таблетки можно жевать или суспензировать в воде для обеспечения быстрого поглощения.

Острая и хроническая ишемическая болезнь сердца

150 мг как начальная доза, а затем 75 мг ежедневно.Острый инфаркт миокарда/нестабильная стенокардия

150 – 450 мг как можно скорее после появления первых симптомов.

Профилактика повторных тромбозов

150 мг как начальная доза, а затем 75 мг ежедневно.

Пациенты старше 50 лет

Первичная профилактика, при наличии особого риска развития сердечно-сосудистых болезней: 75 мг ежедневно.

Таблетки 150 мг

150 мг ежедневно

При нарушении функции печени или почек может быть необходима коррекция дозы. Препарат не назначается при тяжелых нарушениях функции печени или почек.

Побочные действия

удлиненное время кровотечения

ингибирование агрегации тромбоцитов

изжога, кислотный рефлюкс, боль в животе

бронхоспастический эффект у пациентов с астмой

эритема и эрозии в верхних отделах желудочно-кишечного тракта, тошнота, диспепсия, рвота, диарея

вертиго (головокружение), сонливость

язвы и кровотечения в верхних отделах желудочно-кишечного тракта, рвота кровью, мелена (черный стул)

аллергические реакции – крапивница, ангионевротический отек (ангионевротический отек чаще развивается у больных, страдающих аллергией)

повышение значений трансаминаз и щелочной фосфатазы

анемия (при длительном лечении), гемолиз (при наличии врожденного дефицита глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы)

дозозависимая обратимая потеря слуха и глухота

желудочно-кишечные кровотечения тяжелой степени в верхней части желудочно-кишечного тракта, перфорация

нарушения функции почек

гипопротромбинемия (при высоких дозах), тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, агранулоцитоз, апластическая анемия

стоматит, эзофагит, образование язв в нижней части желудочно-кишечного тракта, стеноз, колит, обострения воспалительных заболеваний кишечника

пурпура, эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)

дозозависимый обратимый токсический гепатит, связанный с различными вирусными заболеваниями (грипп А и В, ветряная оспа).

Противопоказания

известная или подозреваемая гиперчувствительность к салицилатам, к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) или к любому из вспомогательных веществ

геморрагический диатез (дефицит витамина К, тромбоцитопения, гемофилия)

язвенная болезнь в активной стадии

тяжелые нарушения функции почек (СКФ

тяжелые нарушения функции печени

тяжелые нарушения сердечной функции

дети в возрасте до 16 лет

превышение дозы более 100 мг в день в III триместре у беременных женщин

Лекарственные взаимодействия

Следует избегать одновременного использования следующих нижеперечисленных препаратов:

Возможный механизм: уменьшенный клиренс метотрексата.

Эффект: токсичность метотрексата (лейкопения, тромбоцитопения, анемия,

нефротоксичность, изъязвление слизистых оболочек).

Возможный механизм: ингибирование синтеза простагландинов.

Эффект: снижение эффективности ингибиторов АПФ.

Возможный механизм: повышенная концентрация ацетазоламида может

привести к диффузии салицилатов из плазмы крови в окружащие ткани.

Эффект: токсичность, вызванная ацетазоламидом (усталость, вялость, сонливость, спутанность сознания, гиперхлоремический метаболический

ацидоз) и токсичность, вызванная салицилатами (рвота, тахикардия,

гиперпное, спутанность сознания).

Эффект: снижение экскреции мочевой кислоты.

Одновременное применение следующих препаратов требует осторожности

Антикоагулянты: варфарин, фенпрокумон

Возможный механизм: уменьшают продукцию тромбина, что приводит к непрямому снижению активности тромбоцитов (антагонист витамина К). Эффект: повышенный риск кровотечения.

Абсиксимаб, тирофибан, эптифибатид

Возможный механизм: ингибируют рецепторы гликопротеина IIb/IIIa на тромбоцитах. Эффект: повышенный риск кровотечения.

Гепарин Возможный механизм: уменьшает продукцию тромбина, что приводит к непрямому снижению активности тромбоцитов.

Эффект: повышенный риск кровотечения.

Если два или более из вышеуказанных средств применяются вместе с АСК, это может привести к синергичному эффекту с увеличением ингибирования активности тромбоцитов и в результате повышается риск геморрагического диатеза.НПВП и ингибиторы ЦОГ-2 (целекоксиб)

Возможный механизм: аддитивное желудочно-кишечное раздражение. Эффект: повышение риска желудочно-кишечного кровотечения.Ибупрофен Одновременно применение ибупрофена ингибирует необратимую агрегацию тромбоцитов, вызванную АСК. Лечение ибупрофеном у пациентов с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний может ограничивать кардиопротекторное действие АСК.

Фуросемид Возможный механизм: ингибирование проксимального канальцевого выведения фуросемида.

Эффект: снижается мочегонный эффект фуросемида.

Хинидин Возможный механизм: аддитивный эффект на тромбоциты. Эффект: удлиненное время кровотечения.

Спиронолактон Возможный механизм: модифицированный эффект ренина. Эффект: снижение эффективности спиронолактона.Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) Возможный механизм: аддитивное раздражение желудочно-кишечного тракта. Эффект: повышение риска желудочно-кишечного кровотечения.Вальпроат Возможный механизм: АСК изменяет связывание и метаболизм вальпроата. Эффект: вальпроатная токсичность (угнетение центральной нервной системы, проблемы желудочно-кишечного тракта).

Комбинация может потребовать корректировку дозы вальпроата.Кортикостероиды Возможный механизм: аддитивное раздражение желудочно-кишечного тракта и увеличение почечного клиренса или метаболизма салицилатов. Эффект: повышение риска желудочно-кишечных язв и субтерапевтическая концентрация салицилата в плазме.

Возможный механизм: аддитивный гипогликемический эффект. Эффект: гипогликемия

Антациды Возможный механизм: повышение почечного клиренса и снижение почечного всасывания (в связи с повышением рН мочи).

Эффект: снижение эффекта АСК.

Вакцина против ветряной оспы

Эффект: повышенный риск развития синдрома Рейе.

Возможный механизм: гингко билоба препятствует агрегации тромбоцитов. Эффект: повышенный риск кровотечения.

Особые указания

АСК может вызвать бронхоспазм и вызывать приступы астмы или другие аллергические реакции.

Препарат следует применять с осторожностью при следующих состояниях:

– у пациентов с нарушениями функции почек или кровообращения

– при нарушении функции печени

Фертильность Применение АСК может снизить фертильность, в связи, с чем не должна использоваться у женщин, желающих забеременеть. Если лечение АСК необходимо, лечение должно быть максимально коротким и доза должна быть как можно более низкой. Воздействие на фертильность является обратимым.

Беременность и лактация

Низкие дозы (до 100 мг/сут)

Высокие дозы (более 100 мг /сут)

Первый и второй триместр: Ингибиторы синтеза простагландинов можно применять, только если есть строгие показания, и доза должна быть как можно низкой, а срок лечения как можно более коротким.

Третий триместр: назначение АСК свыше дозы 100 мг в день могут вызывать у плода:

– сердечно-легочную токсичность (с преждевременным закрытием Баталова протока и легочной гипертензий)

у матери и плода в конце беременности:

– увеличение времени кровотечения, как следствие возможной пониженной агрегации тромбоцитов

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Кардиомагнил не влияет или влияет незначительно на способность к управлению транспортным средством или проведению работ с движущимся механизмами.

Передозировка

Опасная доза для взрослых: 300 мг/кг.

Симптомы: как правило, хроническое отравление салицилатами легкой степени происходит только после длительного приема высоких доз и проявляется: лихорадкой, тахипное, шумом в ушах, респираторным алкалозом, метаболическим ацидозом, вялостью, умеренным обезвоживанием, тошнотой и рвотой. Интоксикация, как правило, бывает более тяжелой у пациентов с хронической передозировкой или у тех, кто злоупотребляет лекарственными средствами, а также у пациентов пожилого возраста или у детей.

Лечение: промывание желудка, если есть подозрение, что было принято более 120 мг/кг, необходим прием активированного угля. Сывороточный салицилат должен измеряться, по крайней мере, каждые 2 часа после приема и до тех пор, пока уровень салицилата не начнёт постоянно снижаться, а кислотно-щелочной баланс не улучшится.

В случае, если есть подозрение на кровотечение необходимо контролировать протромбиновое время и/или международное нормализованное отношение (МНО). Обязательно должен быть восстановлен водно-электролитный баланс. Щелочной диурез и гемодиализ являются эффективными способами удаления салицилатов из плазмы. Гемодиализ должен рассматриваться в случае тяжелой интоксикации, так как он быстро увеличивает клиренс салицилата и восстанавливает кислотно-щелочной и водно-солевой баланс.

Форма выпуска и упаковка

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25˚С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать препарат после истечения срока годности

Условия отпуска из аптек

Наименование и страна организации-производителя

Такеда ГмбХ, Ораниенбург, Германия

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения Такеда Фарма А/С, Дания

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство Компании “Takeda Osteuropa Holding GmbH» (Австрия) в Казахстане

Инструкция по применению Кардиомагнила: показания и аналоги

Заболевания сердечно-сосудистой системы занимают первенство в структуре общей смертности в развитых странах.

Тромбообразование является ключевым звеном развития сердечно-сосудистых катастроф (инфаркта миокарда, инсульта, тромбоэмболии легочной артерии и др. сосудов).

Ацетилсалициловая кислота (АСК) стала общепризнанным, доступным и эффективным антиагрегантным средством для профилактики смертности пациентов с ишемической и цереброваскулярной болезнью, предотвращения тромбоэмболий у больных с пороками сердца, установленными искусственными клапанами, мерцательной аритмией и неатеросклеротическим поражением крупных сосудов.

Инструкция по применению

Кардиомагнил – комбинированный препарат в состав которого входит ацетилсалициловая кислота и магния гидроксид.

Данная комбинация создана с целью защиты слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта от ульцерогенного воздействия АСК и снижения частоты диспептических расстройств. Гидроксид магния – невсасываемый антацид, который адсорбирует на себя соляную кислоту, снижает ее протеолитическую активность и, обволакивая слизистую, защищает желудок от «агрессии» аспирина. Также гидроокись магния способна повышать концентрацию NO в стенках желудка, которая является мощным вазодилататором (расширяет сосуды), за счет чего усиливается микроциркуляция и стимулируются регенеративные процессы эпителиальной выстилки желудка.

АСК относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов, которые используют в терапии болевого синдрома при артрозе, головной боли, ревматологических заболеваниях, для снижения степени лихорадки и множества других воспалительных процессов.

При повреждении эндотелия сосудистой стенки атеросклеротическим процессом происходит нарушение реологических свойств крови, формирование тромба и опасное сужение просвета сосуда или его окклюзия.

В процессе образования кровяного сгустка тромбоцит проходит несколько стадий:

Активации – контакт тромбоцита с оголенным коллагеном сосудистой стенки, тромбоксаном А2 и продуктами метаболизма арахидоновой кислоты;
Секреции (высвобождение биологически активных веществ);
Агрегации – склеивание тромбоцитов между собой и образование циркулирующих конгломератов в плазме крови;
Адгезии – приклеивание тромба к поврежденному участку сосуда.

Следовательно, активация тромбоцитов является ключевым звеном в развитии сердечно-сосудистых осложнений.

Механизм антиагрегантного действия АСК (разжижения крови) состоит в способности селективно (избирательно) и необратимо модифицировать фермент циклооксигеназу (ЦОГ).

Эта составляющая клеточной мембраны отвечает за синтез простадиноидов (в т.ч. тромбоксана). ЦОГ катализируют реакцию превращения арахидоновой кислоты в простагландин Н2 (предшественник простациклина и тромбоксана А2).

Тромбоксан А2 вызывает ряд эффектов:

сужение сосудов;
агрегацию (склеивание) тромбоцитов;
повышение артериального давления;
нарушения коагуляции (свертывания крови).

Ацетилсалициловая кислота блокирует синтез тромбоксана А2 на весь период жизни пластинчатой кровяной клетки (7-10 дней).

Дополнительные механизмы действия АСК:

Высвобождает активаторы плазминогена (разрыхлитель волокон фибрина – каркаса кровяного сгустка), активируя процесс фибринолиза (лизиса тромба).
Уменьшает выработку фибрина путем снижения активности тромбина и фибриногена.
Блокирует синтез простациклинов снижая агрегационную способность тромбоцита.

Кардиомагнил при употреблении внутрь быстро абсорбируется в желудке, биодоступность достигает 70%. На скорость всасывания влияет кислотность желудочного сока, при снижении концентрации соляной кислоты скорость абсорбции возрастает (так же это происходит у пациентов, которые принимают сорбенты или антациды).

Максимальной концентрации в крови АСК достигает через 1-2 часа. Препарат имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови (80-90%), что обеспечивает быстрое распределение активного вещества по всем тканям и биологическим жидкостям организма, проникает в грудное молоко и через плаценту.

Метаболизм АСК происходит в печени с образованием салициловой кислоты (через 20 минут после приема таблетки). Поэтому скорость выведения ее из организма возрастет пропорционально принятой дозе. Для Кардиомагнила она составляет 2-4 часа. Небольшая доля вещества в неизмененной форме элиминируется почками (объем выведения ее зависит от кислотности мочи – чем ниже рН, тем меньший процент).

Показания: от чего помогает средство и зачем его пить?

Кардиомагнил имеет малую дозировку ацетилсалициловой кислоты и не предназначен для употребления с целью снятия болевого синдрома или лихорадки.

Показания к применению Кардиомагнила:

Ишемическая болезнь сердца;
Острый коронарный синдром:
1. Нестабильная стенокардия;
2. Инфаркт миокарда;
1. Артериальная гипертензия;
2. Гиперхолестериемия, атеросклероз;
3. Сахарный диабет II типа;
4. Ожирение, метаболический синдром;
5. Отягощенный семейный анамнез относительно кардиоваскулярных катастроф.
Так же препарат показан для:
- снижения риска транзиторных ишемических атак и инсульта;
- профилактика тромбозов и эмболий после оперативного вмешательства на сосудах (чрезкожная ангиопластика, стентирование, эндартеректомия, аортокоронарное или артериовенозное шунтирование);
- предупреждения тромбоза глубоких вен нижних конечностей и эмболии легочных артерий вследствие длительной иммобилизации (после хирургических вмешательств).
В акушерстве Кардиомагнил может использоваться у женщин с беременностью, осложненной преэклампсией, гестационной гипертензией и мерцательной аритмией для предотвращения тромботического процесса и улучшения микроциркуляции в плаценте.
Состав и форма выпуска
В составе Кардиомагнила представлено два действующих вещества: ацетилсалициловая кислота и гидроокись магния.
Препарат выпускается в виде таблеток белого цвета, покрытых пленкой в дозировке 75мг (имеют форму сердца) и 150 мг (овальные с чертой посредине, что разрешает делить ее пополам) в упаковке по 30 или 100 таблеток.
Как и когда принимать?
Таблетку можно принимать целиком, разжёвывать или растворять в воде для ускорения действия АСК. При необходимости ее можно запивать. Оптимальное время для использования – перед сном.
Дозы Кардиомагнила при различных состояниях:
1. ИБС, предотвращение повторного тромбоза – период насыщения – 150мг/сутки, поддерживающая доза 75 мг.
2. ОКС (острый коронарный синдром) – как можно быстрей после начала ангинозного приступа разжевать 150-450 мг за один прием;
3. Профилактика вторичного тромбоэмболических осложнений в послеоперационном периоде 150 мг/сутки;
4. Для пациентов из группы риска или обремененным анамнезом рекомендовано принимать по 75 мг/сутки. (При распространенном атеросклерозе терапию Кардиомагнилом комбинируют с приемом статинов на постоянной основе).
Снижает ли препарат давление?
Кардиомагнил не способен непосредственно снижать артериальное давление и не используется в этих целях. Препарат может опосредовано улучшить течение артериальной гипертензии и снизить риск возникновения осложнений за счет своего влияния на реологические показатели и оптимизации кровообращения во внутренних органах, что снижает хроническую гипоксию тканей и оксидантный стресс.
Назначение Кардиомагнила пациентам с артериальной гипертензией мотивировано профилактикой развития жизнеугрожающих осложнений.
Как долго употреблять Кардиомагнил и с какого возраста?
Фактически применение Кардиомагнила для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями является пожизненным, поскольку с возрастом риск развития тромботических осложнений только увеличивается.
Пациентам группы риска (болеющих сахарным диабетом, гипертонией, ожирением, метаболическим синдромом, атеросклерозом и с проблемной семейной историей относительно инфаркта миокарда в возрасте до 55 лет) первичную профилактику кардиваскулярной патологии рекомендовано начинать после 50 лет.
Лечение Кардиомагнилом пациентов с варикозной болезнью, тромбофлебитом или в послеоперационном периоде назначается до клинической ремиссии или стабилизации лабораторных показателей гемостаза.
У беременных с поздними гестозами длительность терапии определяется индивидуально. Существует только 2 общих принципа:
1. Начинать прием АСК не ранее 12 недели беременности (минимальный риск последствий приема салицилатов для плода);
2. Последняя доза должна быть использована за 2 недели до предполагаемых родов.
Побочные эффекты и противопоказания
Противопоказания к терапии Кардиомагнилом:
- Повышенная чувствительность, непереносимость или аллергия на салицилаты или другие компоненты препарата;
- Аспириновая астма;
- Язва желудка в период обострения, эрозивный гастрит;
- Геморрагические диатезы, нарушения свертывания крови;
- Печеночная или почечная недостаточность тяжелой степени;
- Хроническая сердечная недостаточность III-IV класса;
- С осторожностью использовать у пациентов с подагрой и неконтролируемой бронхиальной астмой;
- ОРВИ у детей и подростков (до 18 лет) по причине риска развития синдрома Рея (жизнеугрожающее состояние, которое требует неотложной интенсивной терапии);
- Первый триместр беременности.
Так же Кардиомагнил нельзя использовать одновременно с:
- Метотрексатом (препарат для цитостатической терапии множества заболеваний). Его конкурентное взаимодействие с АСК за белки плазмы замедляет выведения вещества почками, после чего возрастает токсичность Метотрексата.
- Клопилогрелем, Тиклопидином (взаимно усиливают антиагрегантные эффекты);
- Прямыми антикоагулянтами (Гепарином, Варфарином) (снижение продукции тромбина, возростание риска кровотечений).
- Другими НПВС (усиливается ульцерогенное действие на слизистую желудочно-кишечного тракта).
- Ибупрофеном (препарат снижает эффекты АСК).
- Фуросемидом, Спиронолактоном (уменьшение мочегонного эффекта). Рекомендуется выдерживать интервал между препаратами 4-6 часов.
- Сахароснижающими препаратами (потенциируют развитие гипогликемии).
- Дигоксином (повышение концентрации последнего в крови, риск гликозидной интоксикации).
- Антацидами (снижает эффект салицилатов).
- Алкоголь (синергичен с АСК – повреждает слизистую оболочку, пролонгирует время кровотечения).
У пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы использование АСК может вызвать гемолитическую анемию.
Высокие дозы АСК (более 100 мг/сутки) категорически запрещено принимать в период беременности. поскольку присутствует высокая вероятность нарушения эмбрионального и внутриутробного развития, возникновения геморрагических осложнений в родах и раннем послеродовом периоде, а также ментального здоровья ребенка.
В Кардиомагниле низкая концентрация ацетилсалициловый кислоты, поэтому побочные явления возникают редко и имеют слабовыраженное течение.
Польза от постоянного применения Кардиомагнила несоизмеримо превышает возможный риск вредного воздействия АСК на желудок.
Возможные нежелательные эффекты приема Кардиомагнила:
- Нарушения желудочно-кишечного тракта – диспепсия, боли в эпигастрии, редко воспалительные изменения слизистой оболочки желудка, эрозии;
- Риск удлинения времени кровоточивости, геморрагические проявления (гематомы, носовые и кровотечения из десен);
- Редко – развитие постгеморрагической или железодефицитной анемии (при условии длительной скрытой кровопотери);
- Аллергические проявления – кожная сыпь, зуд, ринит, заложенность носа, иногда – астматическое состояние, сухой кашель, бронхоспазм;
- Транзиторное нарушение функции печени (с увеличением активности трансаминаз).
В случае превышения дозы в 300 мг/кг/сутки развиваются симптомы передозировки АСК:
- вертиго, головная боль;
- нарушение слуха, шум и звон в ушах;
- усиленное потоотделение, лихорадка;
- нарушение сознания;
- тошнота;
- гипотония, тахикардия;
- в клинических анализах – метаболический ацидоз, электролитный дисбаланс, гипогликемия, коагулопатия.
Инструкция по применению Кардиомагнила содержит исчерпывающую информацию относительно его взаимодействия и совместимости с другими препаратами.
Аналоги и производители: дешевые российские заменители
Оригинальный препарат производит австрийская фармкомпания Такеда или дочернее предприятие в Дании Никомед. На фармацевтическом рынке России не представлено ни одного дженерика (имеющего идентичный состав) Кардиомагнила.
Аналоги препарата (медикаменты в составе которых присутствует АСК в дозировке 75-100 мг:
- Ацекардол (Россия);
- Акард, Полокард (Польша);
- Анопирин (Слования);
- Аспирин Кардио, Годасал (Германия совместно с Швейцарией);
- Реокард, Терапин (США);
- Тромбо АСС (Австрия);
- Тромбокард (Болгария).
Самый дешевый в России аналог Кардиомагнила это обычная Ацетилсалициловая кислота. Но стоит помнить, что действующее вещество в ней не защищено кишечнорастворимой оболочкой или добавлением гидроксида магния. Поэтому вероятность развития осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта крайне высока.
Существуют так же заменители Кардиомагнила (препараты с аналогичными показаниями к применению:
- Клопидогрель, Авикс, Агрель, Зилт, Клодия, Лопирел, Плавикс;
- Тиклопидин, Тиклид;
- Аспинрель, Коплавикс (комбинация АСК и Клопидогреля);
- Трикагелор;
- Дипиридамол, Курантил.
Отличие их от Кардиомагнила состоит в том, что они имеют различные ингредиенты и активные вещества. Ни в коем случае нельзя самостоятельно заменять назначенный врачом Кардиомагнил на его аналоги с другим действующим веществом, так как они имеют отличающийся механизм действия и противопоказания.
Выводы
Актуальным вопросом современной фармации остается профилактика тромботических осложнений у пациентов с сердечно-сосудистой патологией. Кардиомагнил является препаратом первой линии, сохраняющим лидерские позиции во всех протоколах ведения ИБС, инфаркта миокарда, ишемического инсульта и распространенного атеросклероза с уровнем доказательной базы IA.
У пациентов пожилого возраста экономически выгодней использовать именно комбинированные препараты ацетилсалициловой кислоты с антацидами (Кардиомагнил), так как снижается частота развития гастропатий и общая стоимость медикаментозной терапии.
Перед использованием препарата нужно обязательно проконсультироваться у врача и ознакомиться с его описанием.
Для подготовки материала использовались следующие источники информации.
КАРДИОМАГНИЛ 0,075+0,0152 N100 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ
Первичная профилактика сердечно-сосудистых заболеваний, таких как тромбоз и острая сердечная недостаточность при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст). Профилактика повторного инфаркта миокарда и тромбоза кровеносных сосудов. Профилактика тромбоэмболии после хирургических вмешательств на сосудах (аортокоронарное шунтирование, чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика). Нестабильная стенокардия.
Аналоги
Информация о товаре
Характеристики
Лекарственная форма
Состав
Фармакотерапевтическая группа
Фармакодинамика
В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимая ингибиция циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Считают, что АСК имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область ее применения при различных сосудистых заболеваниях. АСК обладает также противовоспалительным, обезболивающим, жаропонижающим эффектом.
Магния гидроксид, входящий в состав Кардиомагнила, защищает слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта от воздействия ацетилсалициловой кислоты.
Фармакокинетика
АСК всасывается из желудочно-кишечного тракта практически полностью. Период полувыведения АСК составляет около 15 минут, т.к. при участии ферментов АСК быстро гидролизуется в салициловую кислоту (СК) в кишечнике, печени и плазме крови. Период полувыведения СК составляет около 3 часов, но он может значительно увеличиваться при одновременном введении больших доз АСК (более 3,0 г) в результате насыщения ферментных систем.
Биодоступность АСК составляет около 70%, но эта величина в значительной степени колеблется, поскольку АСК подвергается пресистемному гидролизу (слизистая желудочно-кишечного тракта, печень) в СК под действием ферментов. Биодоступность СК составляет 80-100%.
Показания
Первичная профилактика сердечно-сосудистых заболеваний, таких как тромбоз и острая сердечная недостаточность при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст). Профилактика повторного инфаркта миокарда и тромбоза кровеносных сосудов. Профилактика тромбоэмболии после хирургических вмешательств на сосудах (аортокоронарное шунтирование, чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика). Нестабильная стенокардия.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к АСК, вспомогательным веществам препарата и другим НПВП, кровоизлияние в головной мозг; склонность к кровотечению (недостаточность витамина К, тромбоцитопения, геморрагический диатез); бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП; эрозивно-язвенное поражение желудочно- кишечного тракта (в фазе обострения); желудочно-кишечное кровотечение; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин.); беременность (I и Ш триместры); период лактации; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; одновременный прием с метотрексатом (более 15 мг в неделю); детский возраст до 18 лет.
При подагре, гиперурикемии, наличии в анамнезе язвенных поражений желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечных кровотечений, почечной и/или печеночной недостаточности, бронхиальной астмы, сенной лихорадки, полипоза носа, аллергических состояниях, во II триместре беременности.
Применение больших доз салицилатов в первые 3 месяца беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода.
Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска и пользы.
В последнем триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сутки) вызывают торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепное кровоизлияние, особенно у недоношенных детей. Назначение салицилатов в последнем триместре беременности противопоказано.
Доступных клинических данных недостаточно для установления возможности или невозможности применения препарата в период грудного вскармливания. Перед назначением ацетилсалициловой кислоты в период кормления грудью следует оценить потенциальную пользу терапии препаратом относительно потенциального риска для детей грудного возраста.
Способ применения и дозы
Таблетки проглатывают целиком, запивая водой. При желании таблетку можно разломить пополам, разжевать или предварительно растереть.
Первичная профилактика сердечно-сосудистых заболеваний, таких как тромбоз и острая сердечная недостаточность при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст)
1таблетка Кардиомагнила, содержащего АСК в дозе 150 мг в первые сутки, затем по 1 таблетке Кардиомагнила, содержащего АСК в дозе 75 мг 1 раз в сутки.
Профилактика тромбоэмболии после хирургических вмешательств на сосудах (аортокоронарное шунтирование, чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика)
Побочные действия
Желудочно-кишечный тракт: тошнота (часто), изжога (очень часто), рвота (часто), болевые ощущения в области живота, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки (иногда), в том числе перфоративные (редко), желудочно-кишечные кровотечения (иногда), повышение активности “печеночных” ферментов (редко), стоматит (очень редко), эзофагит (очень редко), эрозивные поражения верхних отделов желудочно-кишечного тракта (очень редко), стриктурами (очень редко), колит (очень редко), синдром раздраженного кишечника (очень редко).
Система кроветворения: повышенная кровоточивость (очень часто), анемия (редко), гипопротромбинемия (очень редко), тромбоцитопения (очень редко), нейтропения, апластическая анемия (очень редко), эозинофилия (очень редко), агранулоцитоз (очень редко).
Центральная нервная система: головокружение (иногда), головная боль (часто), бессонница (часто), сонливость (иногда), шум в ушах, внутримозговое кровоизлияние (редко).
Передозировка
Симптомы передозировки средней степени тяжести: тошнота, рвота, шум в ушах, ухудшение слуха, головокружение, спутанность сознания.
Симптомы передозировки тяжелой степени: лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, кома, сердечно-сосудистая и дыхательная недостаточность, выраженная гипогликемия.
Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии – желудочный лаваж, определение кислотно-щелочного баланса, щелочной и форсированный щелочной диурез, гемодиализ, введение растворов, активированный уголь, симптоматическая терапия. При проведении щелочного диуреза необходимо добиться значений pH между 7,5 и 8. Форсированный щелочной диурез следует проводить, когда концентрация салицилатов в плазме составляет более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей.
Лекарственное взаимодействие
– гепарина и непрямых антикоагулянтов за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками;
– гипогликемических средств для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулина за счет гипогликемических свойств самой АСК в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови;
АСК ослабляет действие урикозурических средств (бензбромарона) вследствие конкурентной тубулярной элиминации мочевой кислоты.
Особые условия
АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница).
АСК может вызвать кровотечения различной степени выраженности во время и после хирургических вмешательств. За несколько дней до планируемого хирургического вмешательства должен быть оценен риск развития кровотечения по сравнению с риском развития ишемических осложнений у пациентов, принимающих низкие дозы АСК. Если риск развития кровотечения значительный, прием АСК должен быть временно прекращен.
Сочетание АСК с антикоагулянтами, тромболитиками и антитромбоцитарными препаратами сопровождается повышенным риском развития кровотечений.
АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных пациентов (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).
Сочетание АСК с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения.
Высокие дозы АСК оказывают гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении ее пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства для приема внутрь и инсулина.
При сочетанном применении системных глюкокортикостероидов (ГКС) и салицилатов следует помнить, что во время лечения концентрация салицилатов в крови снижена, а после отмены системных глюкокортикостероидов (ГКС) возможна передозировка салицилатов.
Не рекомендуется сочетание АСК с ибупрофеном у пациентов с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний: при одновременном применении с ибупрофеном отмечается уменьшение антиагрегантного действия АСК в дозах до 300 мг, что приводит к снижению кардиопротекторных эффектов АСК.
Превышение дозы АСК свыше рекомендуемых терапевтических доз сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения. При длительном приеме низких доз АСК в качестве агрегантной терапии необходимо соблюдать осторожность у пожилых пациентов в связи с риском развития желудочно-кишечного кровотечения. При одновременном приеме АСК с алкоголем повышен риск повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинения времени кровотечения.
В период лечения препаратами АСК необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Кардиомагнил – инструкция по применению, механизм действия, побочные эффекты и аналоги