Ксефокам рапид, 12 шт., 8 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой
От белого до белого с желтоватым оттенком цвета продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с надписью вдавлением «L04» (таблетки 4 мг) и «L08» (таблетки 8 мг).
Фармакодинамика
Оказывает выраженное обезболивающее и противовоспалительное действие. Лорноксикам обладает сложным механизмом действия, в основе которого лежит подавление синтеза ПГ, обусловленное угнетением активности изоферментов ЦОГ. Кроме того, лорноксикам угнетает высвобождение свободных радикалов кислорода из активированных лейкоцитов.
Анальгетический эффект лорноксикама не связан с наркотическим действием.
Препарат Ксефокам ® не оказывает опиатоподобного действия на ЦНС и, в отличие от наркотических анальгетиков, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости.
Фармакокинетика
Лорноксикам быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ после приема внутрь. При этом Сmax в плазме достигается примерно через 1–2 ч. Прием пищи уменьшает Сmax на 30% и увеличивает Тmах до 2,3 ч. Абсолютная биодоступность лорноксикама составляет 90–100%. Лорноксикам присутствует в плазме в основном в неизмененном виде и, в меньшей степени, в форме гидроксилированного метаболита, который не обладает фармакологической активностью. Связывание лорноксикама с белками плазмы (преимущественно с альбуминовой фракцией) составляет 99% и не зависит oт его концентрации.
Т1/2, в среднем, составляет 4 ч и не зависит от концентрации препарата. Лорноксикам полностью метаболизируется в печени. В метаболизме участвует изофермент CYP2C9. Примерно 1/3 метаболитов выводится из организма почками и 2/3 — желчью. У лиц пожилого возраста, а также у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не обнаружено значимых изменений фармакокинетики лорноксикама.
Показания
кратковременное лечение болевого синдрома различного происхождения;
симптоматическая терапия ревматических заболеваний (ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит, суставной синдром при обострении подагры, ревматическое поражение мягких тканей).
Противопоказания
известная повышенная чувствительность/аллергия к лорноксикаму или к одному из компонентов препарата;
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
геморрагический диатез или нарушения свертываемости крови, а также пациенты, перенесшие операции, сопряженные с риском кровотечения или неполного гемостаза;
период после проведения аортокоронарного шунтирования;
эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
цереброваскулярное или иное кровотечение;
рецидивирующая язва желудка или повторные желудочно-кишечные кровотечения;
желудочно-кишечные кровотечения, связанные с приемом НПВС, в анамнезе;
воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;
декомпенсированная сердечная недостаточность;
выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
выраженная почечная недостаточность (уровень сывороточного креатинина более 300 мкмоль/л), прогрессирующие заболевания почек;
подтвержденная гиперкалиемия, гиповолемия или обезвоживание;
беременность, период грудного вскармливания;
детский возраст до 18 лет (из-за отсутствия клинических данных по его применению у этой возрастной группы).
С осторожностью: эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из ЖКТ (в анамнезе); умеренно выраженная почечная недостаточность; состояния после хирургических вмешательств; возраст старше 65 лет; ИБС, хроническая сердечная недостаточность; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; курение; Cl креатинина менее 60 мл/мин; язвенные поражения ЖКТ в анамнезе; наличие инфекции Helicobacter pylori; длительное использование НПВС; алкоголизм; тяжелые соматические заболевания; одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогреля), СИОЗС (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).
Способ применения и дозы
Принимать перед едой, запивая стаканом воды.
При выраженном болевом синдроме: рекомендуемая доза — 8–16 мг/сут, поделенная на 2–3 приема; максимальная суточная доза — 16 мг.
При воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваниях: рекомендуемая начальная доза — 12 мг; стандартная доза — 8–16 мг/сут, в зависимости от состояния пациента.
Длительность терапии зависит от характера и течения заболевания.
При заболеваниях ЖКТ, больным с нарушениями функции почек или печени, лицам пожилого возраста (старше 65 лет), после обширных операций рекомендуется максимальная суточная доза 12 мг, поделенная в течение суток на 3 приема.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Побочные действия
Со стороны ЖКТ и печени: диспепсия, боль в животе, сухость во рту, стоматит, тошнота, рвота, изжога, диарея, эзофагит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и кишечника, в т.ч. с перфорацией и кровотечением, запор, метеоризм, мелена, нарушение функции печени, повышение уровня печеночных трансаминаз.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, нарушения сна, депрессия, возбуждение, тремор, асептический менингит, парестезии.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: отечный синдром, экхимозы, кожная сыпь, зуд, крапивница, алопеция, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, ангионевротический отек.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, снижение клубочковой фильтрации, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром, периферические отеки, острая почечная недостаточность.
Со стороны органов чувств: шум в ушах, нарушение зрения.
Со стороны ССС: развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия, повышение АД.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: агранулоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, увеличение времени кровотечения.
Со стороны органов дыхания: фарингит, ринит, диспноэ, кашель, бронхоспазм.
Прочие: анорексия, усиление потоотделения, изменение массы тела, артралгия, миалгия.
Передозировка
Симптомы: возможно усиление описанных выше побочных эффектов препарата Ксефокам ® .
Лечение: симптоматическое. Прием активированного угля сразу после приема препарата Ксефокам ® может способствовать снижению всасывания этого препарата. Для профилактики повреждения слизистой оболочки ЖКТ возможно назначение противоязвенных препаратов. Диализ неэффективен.
Взаимодействие
При одновременном применении препарата Ксефокам ® и
циметидина — повышение концентрации лорноксикама в плазме;
ранитидина и антацидных препаратов — взаимодействия не выявлено;
антикоагулянтов или ингибиторов агрегации тромбоцитов — возможно увеличение времени кровотечения (повышенный риск кровотечения, необходим контроль MHO);
β-адреноблокаторов и ингибиторов АПФ — возможно снижение их гипотензивного эффекта;
диуретиков — снижение мочегонного эффекта и гипотензивного действия;
дигоксина — снижение почечного клиренса дигоксина;
хинолоновых антибиотиков — повышение риска развития судорожного синдрома;
других НПВС или ГКС — увеличение риска желудочно-кишечных кровотечений;
метотрексата — повышение концентрации метотрексата в сыворотке;
СИОЗС (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) — повышение риска кровотечений из ЖКТ;
солей лития — возможно увеличение пиковых концентраций лития в плазме и, тем самым, усиление известных побочных эффектов лития;
циклоспорина — увеличение нефротоксичности циклоспорина;
производных сульфонилмочевины — усиление гипогликемического эффекта последних;
алкоголя, кортикотропина, препаратов калия — увеличение риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ;
цефамандола, цефоперазона, цефотетана, вальпроевой кислоты — увеличение риска возникновения кровотечения.
Особые указания
Риск ульцерогенного действия препарата позволяет снизить одновременное назначение ингибиторов протонной помпы и синтетических аналогов ПГ. В случае возникновения кровотечения в ЖКТ прием препарата необходимо сразу же прекратить и принять соответствующие неотложные меры. Особенно внимательно необходимо наблюдать за состоянием тех больных с желудочно-кишечной патологией, которые впервые получают курс лечения препаратом Ксефокам ® .
Как и другие оксикамы, угнетает агрегацию тромбоцитов и поэтому может увеличивать время кровотечения. При применении этого препарата необходимо внимательно наблюдать за состоянием больных, нуждающихся в абсолютно нормальном функционировании системы свертывания крови (например больных, которым предстоит хирургическое вмешательство), имеющих нарушения системы свертывания крови или же получающих ЛС, угнетающие свертывание (включая гепарин в низких дозах), для того, чтобы своевременно обнаружить признаки кровотечения.
При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня печеночных трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.
Не следует применять препарат одновременно с другими НПВС.
Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Больным с нарушениями функции почек, вызванными большой кровопотерей или тяжелым обезвоживанием, препарат Ксефокам ® , как ингибитор синтеза ПГ, можно назначать только после устранения гиповолемии и связанной с ней опасности уменьшения перфузии почек. Как и другие НПВС, может вызывать повышение концентрации в крови мочевины и креатинина, а также задержку воды и натрия, периферические отеки, артериальную гипертензию и другие ранние признаки нефропатии. Длительное лечение таких больных препаратом Ксефокам ® может привести к следующим последствиям: гломерулонефрит, папиллярный некроз и нефротический синдром с переходом в острую почечную недостаточность. Больным с выраженным снижением функции почек препарат назначать нельзя (см. «Противопоказания»). У пожилых больных, а также у пациентов, страдающих артериальной гипертензией и/или ожирением, необходимо контролировать уровень АД.
Особенно важно проводить мониторинг функции почек у пожилых больных, а также у пациентов, одновременно получающих диуретики и ЛС, которые могут вызывать повреждения почек.
При длительном применении препарата Ксефокам ® необходимо периодически контролировать гематологические параметры, а также функцию почек и печени. Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Пациентам, применяющим препарат, необходимо воздерживаться от видов действия, требующих повышенного внимания, быстрых психических и двигательный реакций, употребления алкоголя.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 4 мг и 8 мг: в блистерах из фольги алюминиевой и пленки ПВХ по 10 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3, 5 или 10 блистеров.
Ксефокам
От белого до белого с желтоватым оттенком цвета продолговатые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с надписью вдавлением «lo4» (дозировка 4 мг ) и «lo8» (дозировка 8 мг ).
Действующие вещества
Форма выпуска
Состав
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 4 мг Одна таблетка содержит: Действующее вещество: лорноксикам — 4,0 мг. Вспомогательные вещества: магния стеарат 2,0 мг, повидон К30 5,0 мг, натрия кроскармеллоза 10,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 85,0 мг, лактозы моногидрат 94,0 мг. Пленочная оболочка: макрогол 6000 около 1,2 мг, титана диоксид около 2,4 мг, тальк около 4,8 мг, гипромеллоза 5 около 8,4 мг. Таблетки покрытые пленочной оболочкой 8 мг Действующее вещество: лорноксикам — 8 мг. Вспомогательные вещества: магния стеарат 2,0 мг, повидон К30 5,0 мг, натрия кроскармеллоза 10,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 85,0 мг, лактозы моногидрат 90,0 мг. Пленочная оболочка: макрогол 6000 около 0,8 мг, титана диоксид около 1,6 мг, тальк около 3,2 мг, гипромеллоза 5 около 5,6 мг.
Фармакологический эффект
Лорноксикам является нестероидным противовоспалительным средством, обладает выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием, относится к классу оксикамов. В основе механизма действия лежит подавление синтеза простагландинов (ингибирование фермента циклооксигеназы), приводящее к подавлению воспаления. Лорноксикам не оказывает влияния на основные показатели состояния организма: температуру тела, частоту сердечных сокращений (ЧСС), артериальное давление (АД), данные электрокардиограммы (ЭКГ), спирометрию. Анальгетический эффект лорноксикама не связан с наркотическим действием. Препарат Ксефокам не оказывает опиатоподобного действия на центральную нервную систему (ЦНС) и, в отличие от наркотических анальгетиков, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости. Вследствие наличия местно-раздражающего действия в отношении желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и системного ульцерогенного эффекта, связанных с подавлением синтеза простагландинов, осложнения со стороны ЖКТ являются частыми нежелательными эффектами при лечении нестероидными противовоспалительными препаратами.
Фармакокинетика
Всасывание Лорноксикам быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме достигается приблизительно через 1-2 ч. Абсолютная биодоступность составляет примерно 90-100%. Эффектов первого прохождения препарата через печень не обнаружено. Средний период полувыведения препарата составляет 3-4 ч. При одновременном приеме лорноксикама с пищей Cmax снижается примерно на 30% и Tmax увеличивается с 1,5 до 2,3 ч. Абсорбция лорноксикама (рассчитанная по AUC) может снижаться до 20%. Распределение Лорноксикам обнаруживается в плазме в неизмененном виде и в виде гидроксилированного метаболита. Степень связывания лорноксикама с белками плазмы составляет около 99% и не зависит от концентрации. Биотрансформация Лорноксикам в значительной степени метаболизируется в печени, в основном посредством гидроксилирования до неактивного 5-гидроксилорноксикама. Биотрансформация лорноксикама осуществляется посредством изофермента CYP2C9. Вследствие полиморфизма гена, кодирующего данный фермент, существуют люди с медленным и быстрым метаболизмом препарата, что может привести к значительному повышению уровня лорноксикама в плазме у лиц с медленным метаболизмом. Гидроксилированный метаболит не обладает фармакологической активностью. Лорноксикам полностью метаболизируется: примерно 2/3 препарата выводится печенью, а 1/3 — почками в виде неактивного метаболита. Выведение Период полувыведения лорноксикама в среднем составляет от 3 до 4 ч. После приема внутрь примерно 50% препарата выводится с калом и 42% — почками, главным образом в виде 5-гидроксилорноксикама. Период полувыведения 5-гидроксилорноксикама составляет примерно 9 ч после парентерального введения 1 или 2 раза в сутки. У лиц старческого возраста (старше 65 лет) клиренс препарата снижен на 30-40%. У пациентов с нарушениями функции печени или почек не наблюдается значимых изменений кинетики лорноксикама, за исключением кумуляции у пациентов с хроническими заболеваниями печени после 7 дней лечения в суточной дозе 12 мг или 16 мг.
Показания
Кратковременное лечение легкого или умеренного острого болевого синдрома. Симптоматическая терапия боли и воспаления на фоне остеоартрита. Симптоматическая терапия боли и воспаления на фоне ревматоидного артрита.
Противопоказания
гиперчувствительность к лорноксикаму или любому из вспомогательных веществ, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух, ринит, ангионевротический отек, крапивница и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе), тромбоцитопения, геморрагический диатез или нарушения свертываемости крови, а также тем, кто перенес операции, сопряженные с риском кровотечения или неполного гемостаза, период после проведения аортокоронарного шунтирования, декомпенсированная сердечная недостаточность, эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение, желудочно-кишечные кровотечения или перфорация язвы в анамнезе, связанные с приемом НПВП, активная пептическая язва или рецидивирующая пептическая язва в анамнезе, воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения, тяжёлая печёночная недостаточность, выраженная почечная недостаточность (уровень сывороточного креатинина более 700 мкмоль/л), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия, беременность и период грудного вскармливания, непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозно-галактозная мальабсорбция, пациентам в возрасте до 18 лет (из-за недостаточного клинического опыта).
Меры предосторожности
При следующих нарушениях препарат ксефокам следует назначать только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска: нарушение функции почек: легкой степени (креатинин сыворотки 150-300 мкмоль/л) и умеренной степени (креатинин сыворотки 300-700 мкмоль/л), так как поддержание почечного кровотока зависит от уровня почечных простагландинов. прием лорноксикама следует прекратить в случае ухудшения функции почек в процессе лечения. контроль функции почек должен осуществляться у пациентов, которым было выполнено обширное оперативное вмешательство, пациентов с сердечной недостаточностью, получающих диуретики, а также, в случае применения препаратов, обладающих доказанной или предполагаемой нефротоксичностью. нарушение системы свертывания крови: рекомендовано тщательное клиническое наблюдение и оценка лабораторных показателей, например активированного частичного тромбинового времени (ачтв). нарушение функции печени (цирроз печени): следует проводить регулярное клиническое наблюдение и оценку лабораторных показателей, так как при лечении лорноксикамом в суточной дозе 12-16 мг возможна кумуляция препарата. длительное лечение (более 3-х месяцев): рекомендуется регулярная оценка лабораторных показателей крови (гемоглобин), функции почек (креатинин) и ферментов печени. пациенты старше 65 лет: рекомендуется контроль функции печени и почек. применять с осторожностью у пожилых лиц в послеоперационном периоде. необходимо избегать одновременного приема с другими нпвп, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2. нежелательные эффекты можно минимизировать, используя наименьшую эффективную дозу препарата в течение наименьшего промежутка времени, достаточного для контроля симптомов. желудочно-кишечное кровотечение, язва, перфорация, которые отмечались ранее при применении всех нпвп на любом этапе лечения и могут привести к летальному исходу. наличие helicobacter pylori. явления желудочно-кишечной токсичности в анамнезе, в частности, в пожилом возрасте. при одновременном приеме таких лекарственных средств как пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) и антитромбоцитарные препараты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел). при одновременном применении нпвп и гепарина при проведении спинальной и эпидуральной анестезии, повышается риск развития гематомы. патология жкт в анамнезе (язвенный колит, болезнь крона), так как их состояние может ухудшиться. артериальная гипертензия и/или сердечная недостаточность в анамнезе, так как при применении нпвп отмечалась задержка жидкости и развитием отеков. при наличии заболеваний периферических артерий или цереброваскулярных заболеваний, наличии факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний таких как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, следует назначать лорноксикам только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска. лорноксикам, как и другие нпвп, может повысить риск артериальных тромбоэмболических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта). с осторожностью следует назначать препарат пациентам с бронхиальной астмой в активной фазе или в анамнезе, поскольку известно, что нпвп могут спровоцировать у таких пациентов бронхоспазм. в очень редких случаях возможны тяжелые кожные реакции, приводящие к летальному исходу, в том числе эксфолиативному дерматиту, синдрому стивенса-джонсона и токсическому эпидермальному некролизу. применение лорноксикама, как и любого препарата, ингибирующего циклогеназу и синтез простагландинов, может нарушать способность к оплодотворению, поэтому не рекомендуется применять женщинам, желающим забеременеть. у пациентов с системной красной волчанкой (скв) и смешанными заболеваниями соединительной ткани может быть повышен риск асептического менингита. лорноксикам подавляет агрегацию тромбоцитов и удлиняет время кровотечения, поэтому следует с осторожностью назначать его при повышенной склонности к кровотечениям. одновременное применение нпвп и такролимуса может привести к повышению риска нефротоксичного действия вследствие угнетения синтеза простациклина в почках. рекомендуется избегать применения лорноксикама при инфекциях, вызванных вирусом ветряной оспы.
Применение при беременности и кормлении грудью
Из-за отсутствия данных по применению препарата Ксефокам в период беременности и кормления грудью, применять препарат не следует. Подавление синтеза простагландинов может оказать побочное действие на беременность и/или развитие плода. Применение ингибиторов синтеза простагландинов на раннем сроке беременности повышает риск выкидыша или развитие порока сердца. Считается, что риск пропорционален дозе и длительности лечения. Назначение ингибиторов синтеза простагландинов в третьем триместре беременности может привести к токсичному влиянию на сердце и легкие плода (преждевременное закрытие артериального протока и развитие легочной гипертензии), а также нарушению функции почек и, следовательно, снижению амниотической жидкости. Применение на поздних сроках может вызвать удлинение времени кровотечения у матери и плода, а также, подавление сократительной активности матки, что может отсрочить или удлинить период родов.
Способ применения и дозы
Препарат Ксефокам таблетки, покрытые пленочной оболочкой, предназначен для приема внутрь и его следует запивать достаточным количеством жидкости. Дозы Дозы и режим приема для всех пациентов должны быть основаны на индивидуальной реакции на препарат. Боль Доза 8-16 мг/сутки, поделенная на 2-3 приема. Максимальная рекомендованная дневная доза составляет 16 мг. Остеоартрит и ревматоидный артрит Стартовая рекомендованная доза составляет 12 мг лорноксикама, поделенная на 2-3 приема. Поддерживающая доза не должна превышать 16 мг в день. Дополнительная информация для особых групп пациентов Дети и подростки Лорноксикам не предназначен для применения у детей и подростков младше 18 лет, так как данных по его безопасности и эффективности недостаточно. Пожилые люди Специально подбирать дозу пожилым пациентам (старше 65 лет) не требуется, однако препарат следует назначать с осторожностью, поскольку в этой возрастной группе нежелательные явления со стороны ЖКТ переносятся хуже. Пациенты с нарушением функции почек Для пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек максимальная рекомендованная доза составляет 12 мг и должна быть поделена на 2 или 3 приема. Пациенты с нарушением функции печени Для пациентов с умеренным нарушением функции печени максимальная рекомендованная доза составляет 12 мг и должна быть поделена на 2 или 3 приема. Нежелательные эффекты можно минимизировать, используя наименьшую эффективную дозу препарата в течение наименьшего промежутка времени, достаточного для контроля симптомов.
Побочные действия
В каждой частной категории побочные эффекты сгруппированы по системно-органному классу и представлены в порядке убывания частоты: очень часто — 1/10 назначений (>, 10%), часто — 1/100 назначений (>, 1% и <, 10%), нечасто — 1/1000 назначений (>, 0,1% и <, 1%), редко — 1/10000 назначений (>, 0,01% и <, 0,1%), очень редко — 1/10000 назначений (<, 0,01%), частота неизвестна — на основании имеющихся данных оценка невозможна. Инфекции и инвазии Редко: фарингит. Система кроветворения и лимфатическая система Редко: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, увеличение времени кровотечения. Очень редко: экхимозы. Расстройства иммунной системы Редко: гиперчувствительность, анафилактоидные и анафилактические реакции. Метаболические и пищевые расстройства Нечасто: анорексия, изменение веса. Психиатрические расстройства Нечасто: нарушение сна, депрессия. Редко: спутанность сознания, нервозность, тревожное возбуждение. Неврологические расстройства Часто: кратковременные головные боли слабой интенсивности, головокружение. Редко: сомноленция, парестезии, нарушение вкуса, тремор, мигрень. Очень редко: асептический менингит у больных СКВ и смешанными заболеваниями соединительной ткани. Расстройства зрения Нечасто: конъюнктивит. Редко: расстройства зрения. Расстройства вестибулярного аппарата Нечасто: головокружение, шум в ушах. Кардиологические расстройства Нечасто: сердцебиение, тахикардия, отеки, сердечная недостаточность. Сосудистые расстройства Нечасто: прилив крови к лицу, отеки. Редко: артериальная гипертензия, приливы крови, кровоизлияние, гематома. Расстройства в дыхательной системе, грудной клетке и средостении Нечасто: ринит. Редко: диспноэ, кашель, бронхоспазм. Желудочно-кишечные расстройства Часто: тошнота, боли в животе, диспепсические явления, диарея, рвота. Нечасто: запор, метеоризм, отрыжка, сухость во рту, гастрит, язвенная болезнь желудка, боли в эпигастральной области, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, изъязвления в полости рта. Редко: мелена, кровавая рвота, стоматит, эзофагит, гастроэзофагиальный рефлюкс, дисфагия, афтозный стоматит, глоссит, перфоративная пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение. Расстройства гепатобилиарной системы Нечасто: повышение показателей тестов функции печени, глутамат-пируват-трансаминазы (ГПТ) или глутамат-оксалоацетат-трансаминазы (АСТ). Повышение активности печеночных ферментов — аланинаминотрансферазы (АлАТ) или аспартатаминотрансферазы (АсАТ). Редко: нарушение функции печени. Очень редко: повреждение гепатоцитов. Гепатотоксичность, которая может привести к печеночной недостаточности, гепатиту, желтухе и холестазу. Кожные проявления и расстройства в подкожных тканях Нечасто: сыпь, зуд, потливость, эритематозная сыпь, крапивница, отек Квинке, алопеция. Редко: дерматит и экзема, пурпура. Очень редко: отеки, буллезные реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Расстройства опорно-двигательной системы и соединительной ткани Нечасто: артралгия. Редко: боли в костях, спазмы мышц, миалгия. Почечные нарушения и мочевыделительные расстройства Редко: никтурия, нарушения мочеиспускания, повышение уровня мочевины и креатинина в крови. Очень редко: у пациентов с уже имеющимся нарушением функции почек, которым для поддержания почечного кровотока необходимы почечные простагландины, лорноксикам может спровоцировать острую почечную недостаточность. Нефротоксичность в различных формах, включая нефрит и нефротический синдром, является класс-специфическим эффектом НПВП. Общие проявления и состояние места введения препарата Нечасто: недомогание, отек лица. Редко: астения.
Передозировка
В настоящее время нет данных по передозировке, которые позволяли бы оценить ее последствия или предложить специфическое лечение. В случае передозировки препарата Ксефокам, могут наблюдаться следующие симптомы: тошнота и рвота, церебральные симптомы (головокружение, расстройство зрения, атаксия, переходящая в кому и судороги). Возможны изменения функции печени и почек и нарушения свёртываемости крови. При реальной или предполагаемой передозировке следует прекратить приём лекарства. Благодаря короткому периоду полувыведения, лорноксикам быстро выводится из организма. Диализ неэффективен. До настоящего времени о существовании специфического антидота не известно. Необходимо предусмотреть проведение обычных неотложных мероприятий, включая промывание желудка. Исходя из общих принципов, применение активированного угля только при условии его приёма сразу же после приёма препарата Ксефокам может привести к уменьшению всасываемости препарата. Для лечения желудочно-кишечных расстройств могут применяться аналоги простагландина или ранитидин.
Особые указания
Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня «печеночных трансаминаз») следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу. Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Ксефокам рапид
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВС)— лекарственное средство, обладающее обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектами, уменьшает боль, лихорадку и воспаление. Использование в названии термина «нестероидные» подчеркивает их отличие от глюкокортикоидов, которые обладают не только противовоспалительным эффектом, но и другими, подчас нежелательными, свойствами стероидов.
Состав:
Лорноксикам: 8 мг.
Вспомогательные вещества: магния стеарат, повидон К25, натрия кроскармеллоза, целлюлоза, лактозы моногидрат.
Состав оболочки: макрогол 6000, титана диоксид (Е171), тальк, гипромеллоза.
Показания к применению:
Кратковременное лечение болевого синдрома различного происхождения;
симптоматическая терапия ревматических заболеваний (ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит, суставной синдром при обострении подагры, ревматическое поражение мягких тканей).
Фармакокинетика:
Лорноксикам быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ после приема внутрь.
При этом Cmax в плазме достигаются примерно через 1-2 ч. Прием пищи уменьшает Cmax на 30% и повышает время достижения максимальной концентрации (Тmax) до 2,3 часа. Абсолютная биодоступность лорноксикама составляет 90-100%. Лорноксикам присутствует в плазме, в основном в неизмененном виде и, в меньшей степени, в форме гидроксилированного метаболита, который не обладает фармакологической активностью. Связывание лорноксикама с белками плазмы, преимущественно альбуминовой фракцией, составляет 99% и не зависит от его концентрации.
T1/2 в среднем составляет 4 ч и не зависит от концентрации препарата. Лорноксикам полностью метаболизируется в печени. В метаболизме участвует изофермент CYP2C9. Примерно 1/3 метаболитов выводится из организма почками и 2/3 – с желчью.
У лиц пожилого возраста, а также у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не обнаружено значимых изменений фармакокинетики лорноксикама.
Фармакодинамика:
Оказывает выраженное обезболивающее и противовоспалительное действие. Лорноксикам обладает сложным механизмом действия, в основе которого лежит подавление синтеза простагландинов, обусловленное угнетением активности изоферментов циклооксигеназы. Кроме того, лорноксикам угнетает высвобождение свободных радикалов кислорода из активированных лейкоцитов.
Анальгетический эффект лорноксикама не связан с наркотическим действием.
Препарат Ксефокам не оказывает опиатоподобного действия на ЦНС и, в отличие от наркотических анальгетиков, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к лорноксикаму или любому из вспомогательных веществ;
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух, ринит, ангионевротический отек, крапивница и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
геморрагический диатез или нарушения свертываемости крови;
оперативное вмешательство, сопряженное с риском кровотечения или неполного гемостаза (в анамнезе);
декомпенсированная сердечная недостаточность;
эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки;
активное желудочно-кишечное кровотечение;
цереброваскулярное или иное кровотечение;
желудочно-кишечные кровотечения или перфорация язвы в анамнезе, связанные с приемом НПВП;
активная пептическая язва или рецидивирующая пептическая язва в анамнезе;
воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;
тяжелая печеночная недостаточность;
выраженная почечная недостаточность (уровень сывороточного креатинина более 300 мкмоль/л);
прогрессирующие заболевания почек;
подтвержденная гиперкалиемия;
период после проведения аортокоронарного шунтирования;
беременность;
период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет (из-за недостаточного клинического опыта).
Побочные действия:
Со стороны ЖКТ и печени: диспепсия, боль в животе, сухость во рту, стоматит, тошнота, рвота, изжога, диарея; эзофагит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и кишечника в т.ч. с перфорацией и кровотечением, запор, метеоризм, мелена, нарушение функции печени, повышение уровня печеночных трансаминаз.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, нарушения сна, депрессия, возбуждение, тремор, асептический менингит, парестезии.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: отечный синдром, экхимозы, кожная сыпь, зуд, крапивница, алопеция, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, ангионевротический отек.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, снижение клубочковой фильтрации, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, папиллярный некроз, нефротическнй синдром, периферические отеки, острая почечная недостаточность.
Со стороны органов чувств: шум в ушах, нарушение зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия, повышение АД.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: агранулоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитоиения, увеличение времени кровотечения.
Со стороны органов дыхания: фарингит, ринит, диспноэ, кашель, бронхоспазм.
Прочие: анорексия, усиление потоотделения, изменение массы тела, артралгии, миалгии.
Способ приготовления или применения:
При выраженном болевом синдроме рекомендуемая доза 8-16 мг/сут, поделенная на 2-3 приема. Максимальная суточная доза составляет 16 мг.
При воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваниях рекомендуемая начальная доза составляет 12 мг. Стандартная доза составляет 8-16 мг/сут, в зависимости от состояния пациента.
Длительность терапии зависит от характера и течения заболевания.
Таблетки Ксефокама принимают внутрь перед едой, запивая стаканом воды.
При заболеваниях ЖКТ, больным с нарушениями функции почек или печени, лицам пожилого возраста (старше 65 лет), после обширных операций – максимальная суточная доза составляет 12 мг, за 3 приема.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Ксефокам рапид
Ксефокам рапид выпускается австрийской фармацевтической компанией Nycomed.
Необходимость применения
- для краткосрочного облегчения болевых ощущений вследствие полученных травм и перенесенных оперативных вмешательств;
- для минимизации болевых ощущений при менструациях;
- для лечения острой боли в нижней части спины независимо от причин её возникновения и характера проявления;
- для терапии ревматоидных воспалений суставов и их заболеваний, причиной которых стали поражения хрящевой ткани суставных поверхностей.
Фармакологический эффект
Данный препарат является нестероидным противовоспалительным средством. Оказывает обезболивающее действие и снимает воспаления. Действие активного компонента заключается в замедлении синтезирования гормоноподобных веществ – простагландинов, что способствует уменьшению воспалительного процесса.
Выпускаемая форма и составляющие
Выпускается данное гомеопатическое средство в качестве драже для перорального приема. Реализация Ксефокама рапид осуществляется в картонной упаковке, где можно найти инструкцию по применению и блистеры с драже. Драже содержит 8 миллиграмм активного компонента. Состав ЛС – это активные и вспомогательные компоненты. Активный компонент драже – Lornoxicamum. Вспомогательный состав: Е470, Hyprolosa, Natrii hydrocarbonas, Cellulosa, Calcium phosphate hydrogenii.
Побочная симптоматика
Прием данного Ксефокама рапид может сопровождаться негативными последствиями, проявляющимися в виде нарушений функционирования системы кровообращения и свертывания, иммунитета, метаболизма, психического состояния, ЦНС, зрительного и слухового аппарата, сердечно-сосудистой системы, печени, почек, пищеварительного тракта, опорно-двигательной системы, а также различными аллергическими реакциями.
Наличие противопоказаний
- больным с кровоизлияниями в желудке или кишечнике в острой форме;
- пациентам с язвами в желудке и начальном отделе тонкой кишки в острой форме;
- пациентам, страдающим от болезней толстой кишки, характеризующихся иммунным воспалением его слизистой оболочки;
- пациентам с астмой в бронхах;
- при нарушениях в функционировании сердца в тяжелой форме;
- при увеличенном объеме циркулирующей крови и плазмы;
- пациентам с нарушенным свертыванием крови;
- при наличии у пациента нарушений функционирования почек и печени в тяжелой форме;
- при наличии у больного дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- больным с кровоизлияниями в головном мозге;
- будущим мамам в период ожидания еще нерожденного малыша;
- мамам, кормящим своих детей грудью;
- детям, не достигшим 18-летнего возраста.
Доза и методика приема
Препарат предназначен для перорального приема по показаниям. Принимаются драже перед запланированным приемом пищи в целом виде без какого-либо измельчения. Таблетку запивают достаточным объемом воды. Для минимизации ярко выраженных болевых ощущений в начале терапии разрешен прием единоразовой дозировки равной 16-ти миллиграммам, что соответствует 2-м драже. Далее по истечению 8-ми часов можно принять еще одну таблетку, а по прошествии еще 8-ми – еще одну. Следовательно, в первый день допускается принимать 32 миллиграмма данного лекарственного средства. На второй и последующие дни осуществления терапии Ксефокамом рапид прием производится дважды в сутки по 1-му драже. Суточный максимум равен 16-ти миллиграммам. Пациентам с нарушениями в функционировании почек и печени объем принимаемого лекарства следует уменьшить в два раза.
Совместимость с другими ЛС
Циметидин при взаимодействии с лорноксикамом может повышать уровень последнего в крови. При взаимодействии с фенпрокумоном, мочегонными лекарствами, средствами, блокирующими бета-адренорецепторы, а также ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента их результативность снижается. При взаимодействии с дигоксином скорость его выведения снижается. Антибиотики хиноловой группы при взаимодействии с лорноксикамом могут провоцировать возникновение судорог. При совмещении с нестероидными противовоспалительными средствами, глюкокортикоидами, а также с циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином могут возникнуть кровоизлияния в желудке и кишечнике. При взаимодействии с метотрексатом его уровень в крови повышается. При взаимодействии с циклоспорином и такролимусом токсическое воздействие на почки возрастает. При совмещении с калиесодержащими лекарствами, а также кортикотропином может усиливаться побочная симптоматика в работе желудка и кишечника.
Терапия заболеваний у мам в положении и тех, кто кормит ребенка грудью
Ксефокам рапид противопоказан к применению будущим мамам в период ожидания еще нерожденного малыша, а также женщинам, которые кормят своих деток грудью. Данное лекарство может оказывать влияние на способность к зачатию, следовательно, женщинам, которые планируют стать мамами, необходимо отказаться от приема данного средства.
Совместимость со спиртными напитками
Употребление алкоголя в период проведения терапии Ксефокамом рапид противопоказано. Такой запрет связан с тем, что при подобном совмещении усиливается побочная симптоматика от приема данного лекарственного средства.
Влияние на управление транспортными средствами
В период лечения данным лекарственным средствам необходимо воздержаться от управления различными транспортными средствами и занятий деятельностью, требующей повышенной концентрации внимания.
Передозировка
Прием Ксефокам рапид в дозировке, значительно превышающей стандартную, может спровоцировать возникновение негативных последствий, представленных усилением побочной симптоматики в работе центральной нервной системы или органов желудочно-кишечного тракта. Также существует риск нарушения функционирования почек в тяжелой форме. При возникновении передозировки больному следует оказать симптоматическую помощь, а также промыть желудок и дать принять энтеросорбент. Использование аппарата “искусственная почка” неэффективно.
Аналогичные лекарства
Аналогами являются: Мелокс, Мовасин, Либерум, Амелотекс, Би-ксикам, Артрозан, Мелоксикам, Ксефокам.
Как хранить
Инструкция сообщает о том, что хранить данное ЛС можно при температурном режиме от +18°С до +30°С, вдали от света и детей. Хранение и использование драже возможно на протяжении 2 лет. По окончанию этого срока лекарство не использовать.
Ксефокам Рапид
вспомогательные вещества: кальция стеарат – 1,6 мг, гидроксипропилцеллюлоза – 16 мг, натрия гидрокарбонат – 40 мг, одназамещенная гидроксипропилцеллюлоза – 48 мг, целлюлоза микрокристалическая – 96 мг, кальция гидрофосфат – 110,4 мг,
состав оболочки: пропиленгликоль – около 1,1 мг, тальк – около 3,6 мг, титана диоксид (Е171) – около 3,6 мг, гипромеллоза – около 5,7 мг.
Описание
От белого до светло-жёлтого цвета круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа
Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы. Лорноксикам.
Код АТХ М01АС05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Лорноксикам быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) после приема внутрь. При этом максимальная концентрация в плазме (Сmax) достигается примерно через 1-2 ч. Сmax лорноксикама выше при приеме препарата Ксефокам Рапид, чем Сmax при приеме препарата Ксефокам и эквивалентна Сmax для лекарственных форм лорноксикама, предназначенных для парентерального введения. Абсолютная биодоступность Ксефокам Рапид таблеток составляет 90-100%. Средний период полувыведения составляет 3-4 часа.
Лорноксикам присутствует в плазме в неизменном виде, а также в форме гидроксилированного метаболита, который не обладает фармакологической активностью. Степень связывания с белками плазмы составляет 99% и не зависит от концентрации. Лорноксикам полностью метаболизируется, около 2/3 выводится через печень и 1/3 через почки в виде неактивного соединения.
Выводится с грудным молоком.
У лиц пожилого возраста и у больных с нарушениями функции печени и почек не обнаружено значимых изменений фармакокинетики лорноксикама.
Фармакодинамика
Лорноксикам представляет собой нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) с эффективным анальгетическим действием. В основе механизма действия лорноксикама лежит угнетение синтеза простагландинов вследствие сбалансированного угнетения активности изоферментов циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2. Кроме того, лорноксикам ингибирует высвобождение кислородных радикалов из активированных лейкоцитов.
Лорноксикам не обладает опиатоподобным действием на центральную нервную систему и поэтому не угнетает дыхание, а также не вызывает запоров и миотического эффекта. Нет также оснований, предполагать возможность возникновения у больных лекарственной зависимости к лорноксикаму.
Показания к применению
– умеренный и выраженный болевой синдром различной этиологии
– симптоматическое лечение боли и воспаления при воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваниях
Способ применения и дозы
Внутрь при умеренном и выраженном болевом синдроме назначают в начальной дозе 16 мг, при необходимости в первые 24 ч можно принять дополнительно не более 16 мг; в дальнейшем назначают по 8 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 16 мг.
При ревматических заболеваниях дозу и курс лечения, устанавливают индивидуально. Средняя доза составляет 8-16 мг/сут, в зависимости от состояния пациента; кратность приема – 2 раза/сут; максимальная суточная доза – 16 мг.
Для поддерживающей терапии назначают по 4 мг 2-3 раза в сутки или по 8 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 16 мг.
Таблетки Ксефокама Рапид принимают внутрь перед едой, запивая стаканом воды.
Побочные действия
– головная боль, головокружение
– боль в животе, диспепсия, тошнота, рвота, диарея
– анорексия, изменение веса
– головокружение, шум в ушах
– нарушение сердцебиения, тахикардия. сердечная недостаточность отеки (периферические и генерализованные)
– запор, метеоризм, отрыжка, сухость во рту, язвы в полости рта
– повышение уровня печеночных трансаминаз, нарушение функции печени
– сыпь, зуд, эритематозная сыпь, крапивница и отек Квинке, алопеция, потливость, гиперемия
– недомогание, отек лица
– мелена, рвота с кровью, эзофагит, гастрит, гастроэзофагеальный рефлюкс. дисфагия
– эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и кишечника, в том числе с перфорацией и кровотечением
-афтозный стоматит, глоссит, фарингит, одышка, кашель, бронхоспазм
– анемия, тромбоцитопения. лейкопения, увеличение времени кровотечения
– повышенная чувствительность, анафилактоидная реакция и анафилаксия
– спутанность сознания, нервозность, возбуждение, сонливость, парестезия, тремор, мигрень
– гипертония, приливы, кровотечение, гематомы
– боль в костях, мышечные спазмы, миалгия
– ник гурия, нарушение мочеиспускания, повышение уровня креатинина и азота мочевины в сыворотке крови
– дерматит и экзема, пурпура
– нейтропения, агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия
– асептический менингит, возникающий преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани
– печеночная недостаточность, гепатит, желтуха, холестаз
– отечный синдром, буллезная реакция, синдром Стивенса-Джонсона, Синдром Лайелла
– острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром.
Противопоказания
-повышенная чувствительность к лорноксикаму, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП
– геморрагический диатез, нарушение свертывания крови, гематологические нарушения неясной этиологии
– лица, перенесшие операции, сопряженные с риском кровотечения
– язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения
– тяжелые нарушения функции печени
– тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин)
– тяжелая сердечная недостаточность и гиповолемия
детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении:
– Ксефокама Рапид и антикоагулянтов или ингибиторов агрегации тромбоцитов возможно увеличение времени кровотечения и повышение риска развития кровотечения
– Ксефокама Рапид с производными сульфонилмочевины возможно усиление гипогликемического эффекта последних
– Ксефокама Рапид с другими нестероидными противовоспалительными средствами увеличивается риск развития побочных реакций
– Ксефокама Рапид и диуретиков снижает мочегонное действие, при этом их гипотензивное действие уменьшается
– Ксефокама Рапид с β-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ может уменьшать гипотензивное действие
– Ксефокама Рапид с солями лития возможно увеличение максимальной концентрации лития в плазме и тем самым усиление известных побочных эффектов лития
– Ксефокама Рапид с метотрексатом или циклоспорином приводит к повышению концентрации метотрексата или циклоспорина в плазме крови, усиливая развитие побочных эффектов последних
– Ксефокама Рапид с дигоксином или аминогликозидами ведет к снижению почечного клиренса
– Ксефокама Рапид и циметидин повышается концентрации лорноксикама в плазме крови
– Ксефокама Рапид увеличивает побочные эффекты глюкокортикостероидов
Особые указания.
При следующих нарушениях, Ксефокам Рапид должен применяться только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска.
Желудочно-кишечные язвы и кровотечения в анамнезе.
Рекомендуется проведение клинического наблюдения. При пептической язве желудка и язвенной болезни двенадцатиперстной кишки терапию Ксефокамом Рапид следует проводить на фоне приема ингибиторов протонной помпы (пантапрозол).
У пациентов с нарушением функции почек (уровень сывороточного креатинина 150-300 мкмоль/л), при сердечной недостаточности, при нарушении функции печени и других состояниях, вызывающих снижение объема циркулирующей крови и почечного кровотока, проводят постоянный клинический мониторинг, контроль функции почек (например, по уровню сывороточного креатинина) и печени.
Пациенты с нарушениями свертываемости крови:Рекомендуется тщательный клинический мониторинг и лабораторный анализ (например, протромбинового индекса).
Заболевания печени (например, цирроз печени): Рекомендуется регулярный клинический мониторинг и лабораторный анализ (например, активности печёночных ферментов).
Длительное лечение (более 3 месяцев):Рекомендуется регулярно проводить оценку состояния крови (гемоглобин), функции почек (креатинин) и печеночных ферментов.
Пациентам старше 65 лет, или с массой тела менее 50 кг, или перенесшим обширные оперативные вмешательства рекомендуется вводить меньшие дозы Ксефокама Рапид. Суммарная суточная доза не должна превышать 8 мг.
При длительном применении препарата Ксефокам Рапид необходимо контролировать картину периферической крови, а также показатели функции печени и почек.
Важно контролировать функции почек у следующих пациентов:
– перенесших обширное хирургическое вмешательство;
– с нарушениями почечной функции, например, в результате значительной потери крови или тяжелой дегидратации;
– с сердечной недостаточностью;
-получающих одновременное лечение диуретиками;
– получающих одновременное лечение препаратами, которые подозреваются или известно, что могут привести к повреждению почек.
Ксефокам Рапид несовместим с одновременным приемом алкоголя.
Беременность и лактация
Из-за недостаточного клинического опыта применять препарат Ксефокам Рапид в период беременности и кормления грудью не следует.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортом и потенциально опасными механизмами
Ксефокам Рапид уменьшает скорость психомоторных реакций, в период применения препарата следует соблюдать повышенную осторожность при управлении автомобилем или работе с другими движущимися механизмами.
Передозировка
Симптомы: тошнота и рвота, церебральные симптомы (головокружение, атаксия, переходящие в кому и судороги). Возможны изменения функции печени и почек, нарушения свёртываемости крови.
Лечение: следует прекратить прием лекарства, лечение симптоматическое. Благодаря короткому периоду полувыведения, лорноксикам быстро выводится из организма. Лорноксикам диализу не подвергается. До настоящего времени специфического антидота не известно. Прием активированного угля сразу после приема Ксефокама Рапид может способствовать снижению всасывания этого препарата. Для устранения желудочно-кишечных нарушений, вызванных препаратом Ксефокам Рапид, можно использовать аналог простагландина или ранитидин.
Форма выпуска и упаковка
По 6 таблеток в контурной ячейковой упаковке из ПВХ и фольги алюминиевой. По 1 или 2 упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном, русском и азербаджанском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не использовать препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Производитель
Такеда ГмбХ, Ораниенбург, Германия
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения Такеда Фарма А/С, Дания
Наименование и страна организации-упаковщика
Такеда ГмбХ Ораниенбург, Германия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Ксефокам Рапид таблетки п.п.о. 8мг 12шт
Инструкция по применению Ксефокам Рапид таблетки п.п.о. 8мг 12шт
- Краткое описание
- Состав
- Фармакологическое действие
- Показания
- Способ применения и дозировка
- Побочные действия
- Противопоказания
- Передозировка
- Особые указания
- Взаимодействие с другими препаратами
Краткое описание
Оказывает выраженное обезболивающее и противовоспалительное действие.
Состав
1 таблетка содержит:
Действующее вещество:
лорноксикам 8 мг
Вспомогательные вещества:
кальция стеарат,
гидроксипропилцеллюлоза,
натрия гидрокарбонат,
гидроксипропилцеллюлоза однозамещенная,
целлюлоза микрокристаллическая,
кальция гидрофосфат.
Состав оболочки:
пропиленгликоль, тальк, титана диоксид, гипромеллоза.
Фармакологическое действие
НПВП, относится к классу оксикамов. Обладает выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием.
В основе механизма действия лежит подавление синтеза простагландинов (ингибирование фермента ЦОГ), приводящее к уменьшению воспаления.
Лорноксикам не оказывает влияния на основные показатели состояния организма: температуру тела, ЧСС, АД, данные ЭКГ, спирометрию.
Анальгезирующий эффект лорноксикама не связан с наркотическим действием. Препарат Ксефокам Рапид не оказывает опиатоподобного действия на ЦНС и, в отличие от наркотических анальгетиков, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости.
Вследствие наличия местнораздражающего действия в отношении ЖКТ и системного ульцерогенного эффекта, связанных с подавлением синтеза простагландинов, осложнения со стороны ЖКТ являются частыми нежелательными эффектами при лечении НПВП.
Показания
Кратковременное лечение болевого синдрома от слабой до умеренной степени интенсивности.
Способ применения и дозировка
Препарат принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.
Для всех пациентов соответствующий режим дозирования должен основываться на индивидуальном ответе на лечение.
Рекомендуемая доза препарата составляет 8-16 мг/сут (1-2 таб.). В первый день лечения препарат назначают в начальной дозе 16 мг, через 12 ч после ее приема – в дозе 8 мг. В последующие дни максимальная суточная доза не должна превышать 16 мг.
Специального подбора дозы для пациентов пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек или печени не требуется. В случае нарушения функции почек или печени суточную дозу следует уменьшить.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимально эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Побочные действия
- Инфекции и инвазии: редко – фарингит.
- Со стороны системы кроветворения: редко – анемия, тромбоцитопения, лейкопения, увеличение времени кровотечения; очень редко – экхимозы.
- Со стороны иммунной системы: редко – гиперчувствительность.
- Со стороны обмена веществ: нечасто – анорексия, изменение массы тела.
- Психические расстройства: нечасто – нарушение сна, депрессия; редко – спутанность сознания, нервозность, тревожное возбуждение.
- Со стороны нервной системы: часто – кратковременные головные боли слабой интенсивности, головокружение; редко – сомноленция, парестезии, нарушение вкуса, тремор, мигрень.
- Со стороны органа зрения: нечасто – конъюктивит; редко – расстройства зрения.
- Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: нечасто – головокружение, шум в ушах.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – сердцебиение, тахикардия, сердечная недостаточность, прилив крови к лицу; редко – артериальная гипертензия, приливы крови, кровоизлияние, гематома.
- Со стороны дыхательной системы: нечасто – ринит; редко – диспноэ, кашель, бронхоспазм.
- Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, боли в животе, диспепсические явления, диарея, рвота; нечасто – запор, метеоризм, отрыжка, сухость во рту, гастрит, язвенная болезнь желудка, боли в эпигастральной области, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, изъязвления в полости рта, повышение активности АЛТ или АСТ; редко – мелена, кровавая рвота, стоматит, эзофагит, гастроэзофагеальный рефлюкс, дисфагия, афтозный стоматит, глоссит, перфоративная пептическая язва, нарушение функции печени; очень редко – повреждение гепатоцитов.
- Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – сыпь, зуд, потливость, эритематозная сыпь, крапивница, алопеция; редко – дерматит, пурпура; очень редко – отеки, буллезные реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
- Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – артралгия; редко – боли в костях, спазмы мышц, миалгия.
- Со стороны мочевыделительной системы: редко – никтурия, нарушения мочеиспускания, повышение уровня мочевины и креатинина в крови.
- Общие реакции: нечасто – недомогание, отеки, отек лица; редко – астения.
Противопоказания
- гиперчувствительность к лорноксикаму или любому из вспомогательных веществ;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух, ринит, ангионевротический отек, крапивница и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
- геморрагический диатез или нарушения свертываемости крови;
- оперативное вмешательство, сопряженное с риском кровотечения или неполного гемостаза (в анамнезе);
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки;
- активное желудочно-кишечное кровотечение;
- цереброваскулярное или иное кровотечение;
- желудочно-кишечные кровотечения или перфорация язвы в анамнезе, связанные с приемом НПВП;
- активная пептическая язва или рецидивирующая пептическая язва в анамнезе;
- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- выраженная почечная недостаточность (уровень сывороточного креатинина более 300 мкмоль/л);
- прогрессирующие заболевания почек;
- подтвержденная гиперкалиемия;
- период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет (из-за недостаточного клинического опыта).
- нарушение функции почек легкой (креатинин сыворотки 150-300 мкмоль/л) и умеренной степени (креатинин сыворотки 300-700 мкмоль/л), т.к. поддержание почечного кровотока зависит от уровня почечных простагландинов. Прием лорноксикама следует прекратить в случае ухудшения функции почек в процессе лечения;
- контроль функции почек должен осуществляться у пациентов, которым было выполнено обширное оперативное вмешательство, пациентов с сердечной недостаточностью, получающих диуретики, а также, в случае применения препаратов, обладающих доказанной или предполагаемой нефротоксичностью;
- при нарушениях со стороны свертывающей системы крови рекомендовано тщательное клиническое наблюдение и оценка лабораторных показателей, например, АЧТВ;
- при нарушениях функции печени (цирроз печени) следует проводить регулярное клиническое наблюдение и оценку лабораторных показателей, т.к. при лечении лорноксикамом в суточной дозе 12-16 мг возможна кумуляция препарата;
- при длительном лечении (более 3 месяцев) рекомендуется регулярная оценка лабораторных показателей крови (гемоглобин), функции почек (креатинин) и ферментов печени;
- у пациентов старше 65 лет рекомендуется контролировать функцию печени и почек. Следует применять препарат с осторожностью у пожилых лиц в послеоперационном периоде;
- необходимо избегать одновременного приема с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2;
- желудочно-кишечное кровотечение, язва, перфорация, которые отмечались ранее при применении всех НПВП на любом этапе лечения и могут привести к летальному исходу, наличие Helicobacter pylori;
- явления желудочно-кишечной токсичности в анамнезе, в частности, в пожилом возрасте;
- при одновременном приеме таких лекарственных средств как ГКС для приема внутрь (например, преднизолон), антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) и антитромбоцитарные препараты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел). При одновременном применении НПВП и гепарина при проведении спинальной и эпидуральной анестезии, повышается риск развития гематомы;
- патология ЖКТ в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), т.к. состояние может ухудшиться;
- артериальная гипертензия и/или сердечная недостаточность в анамнезе, т.к. при применении НПВП отмечалась задержка жидкости с развитием отеков;
- при наличии заболеваний периферических артерий или цереброваскулярных заболеваний, наличии факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний таких как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, следует назначать лорноксикам только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска;
- тяжелые кожные реакции, приводящие к летальному исходу, в т.ч. эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз;
- одновременное применение НПВП и такролимуса может привести к повышению риска нефротоксичного действия вследствие угнетения синтеза простациклина в почках;
- применение лорноксикама, как и любого препарата, подавляющего синтез простагландинов, может нарушать способность к оплодотворению, поэтому не рекомендуется применять женщинам, желающим забеременеть.
Передозировка
Симптомы: в случае передозировки препарата Ксефокам Рапид могут наблюдаться тошнота и рвота, церебральные симптомы (головокружение, расстройство зрения, атаксия, переходящая в кому и судороги); возможны изменения функции печени и почек и нарушения свертываемости крови.
Лечение: при реальной или предполагаемой передозировке следует прекратить прием препарата. Благодаря короткому Т1/2, лорноксикам быстро выводится из организма. Диализ неэффективен. В настоящее время специфический антидот неизвестен. Необходимо проведение неотложных мероприятий, включая промывание желудка. Исходя из общих принципов, применение активированного угля сразу после приема препарата Ксефокам Рапид может привести к уменьшению всасывания препарата. Для лечения желудочно-кишечных расстройств применяют аналоги простагландина или ранитидин.
Особые указания
Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.
При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности печеночных трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.
Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, у которых отмечается головокружение и/или сонливость во время лечения лорноксикамом, следует воздерживаться от вождения автомобиля и управления техникой.
Взаимодействие с другими препаратами
Лекарственное взаимодействие наблюдается при одновременном применении препарата Ксефокам Рапид и следующих лекарственных средств.
Циметидин – повышение концентрации лорноксикама в плазме. Взаимодействие с ранитидином и антацидными препаратами не выявлено.
Антикоагулянты или ингибиторы агрегации тромбоцитов – возможно увеличение времени кровотечения (повышенный риск кровотечения, необходим контроль MHO).
Фенпрокумон – снижение эффективности лечения фенпрокумоном.
Гепарин – НПВП повышают риск развития спинальной/эпидуральной гематомы при одновременном применении с гепарином при проведении спинальной или эпидуральной анестезии.
Бета-адреноблокаторы и ингибиторы АПФ – возможно уменьшение их гипотензивного эффекта.
Диуретики – уменьшение мочегонного эффекта и гипотензивного действия “петлевых” и тиазидных диуретиков.
Дигоксин – снижение почечного клиренса дигоксина.
Антибиотики группы хинолонов – повышение риска развития судорожного синдрома.
Другие НПВП или глюкокортикоиды – повышение риска развития язвенной болезни или кровотечений из ЖКТ.
Метотрексат – повышение концентрации метотрексата в сыворотке.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) – повышение риска кровотечений из ЖКТ.
Соли лития – возможно увеличение Cmax лития в плазме, что усиливает известные побочные эффекты лития.
Циклоспорин – увеличение нефротоксичности циклоспорина.
Производные сульфонилмочевины – возможно усиление гипогликемического эффекта препаратов данной группы.
Такролимус – повышение риска нефротоксического эффекта вследствие угнетения синтеза простациклина в почках.
Прием пищи может снижать всасывание лорноксикама на 20% и увеличивать время достижения Cmax в крови.