Ганфорт: показания и инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Ганфорт ® (Ganfort) инструкция по применению

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ганфорт ®

Капли глазные1 мл1 фл.
биматопрост300 мкг900 мкг
тимолол5 мг15 мг

3 мл – флакон-капельницы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
3 мл – флакон-капельницы полиэтиленовые (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ганфорт – комбинированный лекарственный препарат, входящие в его состав биматопрост и тимолол снижают внутриглазное давление (ВГД) за счет сочетанного взаимодействия, приводя к значительно более выраженному гипотензивному эффекту по сравнению с эффектом каждого из компонентов в отдельности.

Биматопрост относится к синтетическим простамидам, по химической структуре сходен с простагландином F2a (PGF2a). Биматопрост не оказывает влияния ни на один из известных типов рецепторов простагландина. Гипотензивное действие биматопроста осуществляется за счет усиления оттока внутриглазной жидкости через трабекулу и по увеосклеральному пути глаза.

Тимолол – неселективный бета-адреноблокатор, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью.

Тимолол снижает ВГД за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости. Точный механизм действия не установлен, возможно, он связан с угнетением синтеза циклического аденозинмонофосфата (ц-АМФ) и вызывается эндогенной стимуляцией бета-адренергических рецепторов.

Фармакокинетика

Системная абсорбция препарата минимальна, не отличается как при комбинированном лечении, так и при инстилляции каждого из компонентов препарата в отдельности.

В двух исследованиях продолжительностью 12 месяцев не отмечено системной кумуляции ни одного из действующих веществ.

В исследованиях in vitro показано, что биматопрост проникает в радужную оболочку глаза и склеру. При инстилляции 0.03% раствора биматопроста по 1 капле в оба глаза один раз в сутки в течение 2 недель C max биматопроста в плазме крови достигается в течение 10 минут после применения, и в течение 1,5 ч его концентрация в плазме крови снижается до нижнего предела определения (0.025 нг/мл). Средние значения C max и площади под кривой «концентрация-время» (AUC 0-24 ч ) биматопроста были близки на 7 и 14 день применения, и составляли 0.08 нг/мл и 0.09 нг×ч/мл соответственно, указывая на то, что равновесная концентрация биматопроста достигается в течение первой недели применения.

Биматопрост умеренно распределяется в тканях, и системный объем распределения при достижении равновесной концентрации препарата составляет 0.67 л/кг. Биматопрост находится преимущественно в плазме крови. Связь биматопроста с белками плазмы крови составляет приблизительно 88%. Биматопрост подвергается окислению, N-деэтилированию и глюкуронированию с образованием различных метаболитов.

Биматопрост выводится преимущественно почками. Около 67% препарата, введенного внутривенно здоровым добровольцам, выводилось с мочой, а 25% – через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ). T 1/2 биматопроста, определенный после его внутривенного введения, составил приблизительно 45 минут; а общий клиренс – 1.5 л/ч/кг.

У пожилых больных:

При применении биматопроста 2 раза в день среднее значение AUC 0-24 ч у пожилых больных составляет 0.0634 нг×ч/мл, что существенно превышает значение данного показателя у здоровых молодых лиц – 0.0218 нг×ч/мл.

Тем не менее, клинической значимости данное отличие не имеет, поскольку системная экспозиция биматопроста при его местном применении у пожилых больных и здоровых молодых лиц остается очень низкой. Кумуляции биматопроста в системной циркуляции не наблюдается, профиль безопасности не отличается у пожилых больных и лиц молодого возраста.

У больных, которым проводилось хирургическое лечение катаракты, после инстилляции глазных капель в виде 0,5% раствора, C max тимолола во внутриглазной жидкости через 1 ч составила 898 нг/мл. Некоторое количество препарата попадает в системный кровоток, и подвергается метаболизму в печени. T 1/2 тимолола составляет около 4-6 ч. Часть тимолола, подвергшегося метаболизму в печени, выводится через желудочно-кишечный тракт, а другая его часть и метаболиты выводятся почками. Тимолол в незначительной степени связывается с белками плазмы крови.

Показания препарата Ганфорт ®

  • снижение внутриглазного давления (ВГД) у больных с открытоугольной глаукомой и внутриглазной гипертензией при недостаточной эффективности местного применения препаратов группы бета-адреноблокаторов и аналогов простагландина.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
H40.0Подозрение на глаукому (глазная гипертензия)
H40.1Первичная открытоугольная глаукома

Режим дозирования

Рекомендуемые дозы у взрослых (включая больных пожилого возраста): 1 капля закапывается в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 1 раз в сутки утром.

Если введение препарата пропущено однократно, препарат вводится на следующий день. Не рекомендуется превышать дозу – 1 введение 1 раз в сутки. Если используют более 2 препаратов, необходимо делать 5-ти минутный перерыв между каждой инстилляцией.

Побочное действие

Частота побочных эффектов, выявленных в ходе исследований, оценивалась следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000,

В клинических исследованиях препарата Ганфорт выявлены следующие побочные эффекты:

Со стороны центральной нервной системы: нечасто – головная боль;

Со стороны органа зрения: очень часто – гиперемия конъюнктивы, рост ресниц; часто — поверхностный кератит, эрозия роговицы, ощущение жжения, зуд, жгучая боль в глазах, ощущение инородного тела, сухость слизистой оболочки глаз, покраснение век, боль в глазах, фотофобия, выделения из глаз, нарушение зрения, зуд кожи век; нечасто – иридоциклит, раздражение слизистой оболочки глаз, отек конъюнктивы, блефарит, эпифора, отечность век, болезненность век, снижение остроты зрения, астенопия, трихиаз; частота неизвестна: кистоидный макулярный отек.

Со стороны дыхательной системы: нечасто – ринит;

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто — пигментация кожи век; нечасто – гирсутизм.

Другие побочные эффекты, которые наблюдались при применении одного из компонентов препарата и потенциально возможные в период лечения препаратом Ганфорт:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления.

Общие нарушения и изменения в месте введения: астения, периферические отеки.

Со стороны органа зрения: аллергический конъюнктивит, катаракта, потемнение ресниц, усиление пигментации радужной оболочки, блефароспазм, ретракция век, кровоизлияние в сетчатку глаза, увеит.

Лабораторные показатели: изменения активности ферментов печени.

Психические нарушения: бессонница, кошмарные сновидения, снижение либидо.

Со стороны центральной нервной системы: миастения gravis, парестезия, ишемия головного мозга.

Со стороны органа зрения: снижение чувствительности роговицы, диплопия, птоз, отслойка сетчатки (после оперативного лечения), изменение рефракции (вследствие отмены терапии миотическими средствами в отдельных случаях), кератит.

Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: блокада сердца, остановка сердца, нарушения ритма сердца, потеря сознания, брадикардия, сердечная недостаточность, застойная сердечная недостаточность; снижение артериального давления, боль в грудной клетке, нарушение мозгового кровообращения, перемежающая хромота, синдром Рейно, похолодание конечностей, сердцебиение.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (в основном у лиц с эпизодами бронхоспазма в анамнезе), одышка, кашель.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: алопеция, псориазоподобные высыпания, обострение псориаза.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: системная красная волчанка.

Со стороны мочевыделительной системы: болезнь Пейрони.

Другие: отеки, боль в грудной клетке, утомляемость.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • синдром повышенной реактивности дыхательных путей, включая бронхиальную астму в стадии обострения и перенесенные эпизоды в анамнезе, тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
  • синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада II и III степени, клинически выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок;
  • возраст до 18 лет;
  • беременность, период кормления грудью.

С осторожностью: нарушения функции печени и почек (препарат недостаточно изучен у данной категории пациентов). У больных с факторами риска возникновения отека макулы (например, при афакии, псевдофакии, разрыве хрусталика).

У пациентов с сахарным диабетом (нестабильного течения) и нарушением толерантности к глюкозе, поскольку входящий в состав препарата Ганфорт бета-адреноблокатор тимолол может маскировать признаки гипогликемии. У больных с воспалительными изменениями глаз, неоваскулярной, воспалительной, закрытоугольной глаукомой, врожденной глаукомой или узкоугольной глаукомой (нет данных по изучению эффективности и безопасности).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

Так же, как и другие офтальмологические лекарственные препараты, Ганфорт может проникать в системный кровоток.

Симптомы сердечной недостаточности должны быть компенсированы до начала применения препарата Ганфорт. Необходим регулярный контроль состояния больных с тяжелой сердечной недостаточностью, определение частоты сердечных сокращений. При применении тимолола имелись сообщения о побочных эффектах со стороны сердечно-сосудистой системы и органов дыхания, включая смертельные исходы вследствие бронхоспазма у больных бронхиальной астмой, а также реже — от сердечной недостаточности.

Бста-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии, гипертиреоза и вызывать ухудшение течения стенокардии Принцметала, тяжелых периферических и центральных сосудистых нарушений, а также артериальной гипотензии.
У больных с атопическими проявлениями в анамнезе и тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены дозы эпинефрина (адреналина), которые обычно используются для купирования анафилактических реакций, на фоне применения бета-адреноблокаторов могут быть неэффективны. У больных с заболеванием печени легкого течения или исходно повышенной активностью ферментов печени АЛТ (АЛТ), АСТ (ACT) и/или общего билирубина, биматопрост не оказывал влияния на функцию печени в течение периода изучения 4 ч продолжительностью более 24 месяцев.

До начала лечения пациентов необходимо информировать о возможном росте ресниц, усилении пигментации кожи век и пигментации радужной оболочки глаз, поскольку эти побочные эффекты установлены в ходе исследований биматопроста и препарата Ганфорт. Некоторые изменения могут оказаться постоянными, и могут сопровождаться возникновением различий между глазами, если инстилляции препарата проводили только в один глаз. После отмены препарата Ганфорт пигментация радужной оболочки может остаться постоянной. Через 12 месяцев лечения препаратом Ганфорт частота пигментации радужной оболочки отмечена у 0.2% больных. А через 12 месяцев лечения только биматопростом в виде глазных капель 1.5%, дальнейшего увеличения частоты данного эффекта не наблюдалось в течение терапии продолжительностью 3 года. Усиление пигментации радужной оболочки глаза обусловлено усилением продукции меланоцитов, а не просто увеличением их количества.

Вспомогательное вещество бензалкония хлорид, входящий в состав препарата Ганфорт, может вызвать раздражение слизистой оболочки глаз и изменение цвета мягких контактных линз. Контактные линзы необходимо снять до введения препарата, одеть их можно через 15 минут после инстилляции. Бензалкония хлорид может вызвать острый кератит и/или токсическую язву роговицы. В связи с этим необходимо наблюдение за состоянием пациента при частом или продолжительном лечении препаратом Ганфорт у лиц с синдромом «сухого» глаза и при изменениях роговицы.

После вскрытия флакона нельзя исключить возможность микробной контаминации его содержимого, что может привести к воспалительным поражениям глаз. Срок годности препарата после первого вскрытия флакона составляет 28 суток. После истечения указанного времени флакон следует выбросить, даже если раствор полностью не использован.

Рекомендуется записывать на картонной пачке лекарственного препарата дату вскрытия флакона.

Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами

Возможно преходящее ухудшение зрения после введения препарата, поэтому больной должен подождать до полного восстановления зрения, прежде чем приступить к вождению автомобиля или управлению механизмами.

Передозировка

О случаях передозировки препарата Ганфорт не сообщалось; при введении в виде глазных капель передозировка маловероятна.

При непреднамеренном приеме препарата Ганфорт внутрь может быть полезна следующая информация: не отмечено симптомов токсического воздействия биматопроста в дозах до 100 мг/кг/сут. в ходе 2-недельного перорального введения в эксперименте на крысах и мышах. Применяемая в исследовании доза, выраженная в мг/м, превышает в 70 раз возможную дозу биматопроста при случайном приеме внутрь содержимого флакона препарата Ганфорт ребенком с массой тела 10 кг.

При передозировке тимолола могут наблюдаться следующие симптомы: брадикардия, снижение артериального давления, бронхоспазм, головная боль, головокружение, одышка, остановка сердца. В исследованиях показано, что тимолол полностью не выводится при гемодиализе. Если передозировка происходит, необходимо проведение симптоматической терапии.

Ганфорт капли

Ганфорт капли глазные 0,3 мг/мл + 5 мг/мл 3 мл

Действующее вещество: биматопрост – 0,3 мг, тимолол – 5 мг;Вспомогательные вещества: хлорид бензалкония, кислота лимонная, натрия гидрофосфата гептагидрат, хлорид натрия, хлористо-водородная кислота, гидроксид натрия, вода.Концентрация действующего вещества (мг): 5,03 мг

Фармакологический эффект

Ганфорт – комбинированный лекарственный препарат, входящие в его состав биматопрост и тимолол снижают внутриглазное давление (ВГД) за счет сочетанного взаимодействия, приводя к значительно более выраженному гипотензивному эффекту по сравнению с эффектом каждого из компонентов в отдельности.Биматопрост относится к синтетическим простамидам, по химической структуре сходен с простагландином F2a (PGF2a). Биматопрост не оказывает влияния ни на один из известных типов рецепторов простагландина. Гипотензивное действие биматопроста осуществляется за счет усиления оттока внутриглазной жидкости через трабекулу и по увеосклеральному пути глаза.Тимолол – неселективный бета-адреноблокатор, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью.Тимолол снижает ВГД за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости. Точный механизм действия не установлен, возможно, он связан с угнетением синтеза циклического аденозинмонофосфата (ц-АМФ) и вызывается эндогенной стимуляцией бета-адренергических рецепторов.

Фармакокинетика

ГанфортСистемная абсорбция препарата минимальна, не отличается как при комбинированном лечении, так и при инстилляции каждого из компонентов препарата в отдельности.В двух исследованиях продолжительностью 12 месяцев не отмечено системной кумуляции ни одного из действующих веществ.БиматопростВ исследованиях in vitro показано, что биматопрост проникает в радужную оболочку глаза и склеру. При инстилляции 0.03% раствора биматопроста по 1 капле в оба глаза один раз в сутки в течение 2 недель Cmax биматопроста в плазме крови достигается в течение 10 минут после применения, и в течение 1,5 ч его концентрация в плазме крови снижается до нижнего предела определения (0.025 нг/мл). Средние значения Cmax и площади под кривой «концентрация-время» (AUC0-24 ч) биматопроста были близки на 7 и 14 день применения, и составляли 0.08 нг/мл и 0.09 нг×ч/мл соответственно, указывая на то, что равновесная концентрация биматопроста достигается в течение первой недели применения.Биматопрост умеренно распределяется в тканях, и системный объем распределения при достижении равновесной концентрации препарата составляет 0.67 л/кг. Биматопрост находится преимущественно в плазме крови. Связь биматопроста с белками плазмы крови составляет приблизительно 88%. Биматопрост подвергается окислению, N-деэтилированию и глюкуронированию с образованием различных метаболитов.Биматопрост выводится преимущественно почками. Около 67% препарата, введенного внутривенно здоровым добровольцам, выводилось с мочой, а 25% – через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ). T1/2 биматопроста, определенный после его внутривенного введения, составил приблизительно 45 минут; а общий клиренс – 1.5 л/ч/кг.У пожилых больных:При применении биматопроста 2 раза в день среднее значение AUC0-24 ч у пожилых больных составляет 0.0634 нг×ч/мл, что существенно превышает значение данного показателя у здоровых молодых лиц – 0.0218 нг×ч/мл.Тем не менее, клинической значимости данное отличие не имеет, поскольку системная экспозиция биматопроста при его местном применении у пожилых больных и здоровых молодых лиц остается очень низкой. Кумуляции биматопроста в системной циркуляции не наблюдается, профиль безопасности не отличается у пожилых больных и лиц молодого возраста.ТимололУ больных, которым проводилось хирургическое лечение катаракты, после инстилляции глазных капель в виде 0,5% раствора, Cmax тимолола во внутриглазной жидкости через 1 ч составила 898 нг/мл. Некоторое количество препарата попадает в системный кровоток, и подвергается метаболизму в печени. T1/2 тимолола составляет около 4-6 ч. Часть тимолола, подвергшегося метаболизму в печени, выводится через желудочно-кишечный тракт, а другая его часть и метаболиты выводятся почками. Тимолол в незначительной степени связывается с белками плазмы крови.

Показания

• Внутриглазная гипертензия у пациентов с открытоугольной глаукомой; • Недостаточная эффективность местного применения средств группы бета-адреноблокаторов или аналогов простагландина.

Противопоказания

• Гиперчувствительность; • Повышенная реактивность дыхательных путей (бронхиальная астма, ХОБЛ включая запись в анамнезе); • Синусовая брадикардия, выраженная сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада II или III степени, шок кардиогенный; • Детский возраст; • Беременность, лактация. Ганфорт может быть назначен с осторожностью при нарушениях функций печени либо почек. У лиц с риском развития отека макулы (афакия, псевдофакия, разрыв хрусталика). Страдающим сахарным диабетом либо нарушениями толерантности к глюкозе. Повышенная чувствительность.

Меры предосторожности

Симптомы сердечной недостаточности должны быть компенсированы до начала применения препарата Ганфорт. Необходим регулярный контроль состояния больных с тяжелой сердечной недостаточностью, определение частоты сердечных сокращений. При применении тимолола имелись сообщения о побочных эффектах со стороны сердечно-сосудистой системы и органов дыхания, включая смертельные исходы вследствие бронхоспазма у больных бронхиальной астмой, а также реже — от сердечной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Назначаемые дозы для взрослых (в т. ч. пациентов пожилого возраста): инстилляция одной капли ежесуточно с утра. При однократном пропуске очередного закапывания, препарат вводят на следующий день, не превышая рекомендуемой дозы – 1 инстилляция раз в сутки.

Побочные действия

• гиперемия конъюнктивы, повышенный рост ресниц; • эрозия роговицы, поверхностный кератит, ощущение жжения, зуд, ощущение инородного тела, жгучая боль, сухость слизистой оболочки, фотофобия, покраснение век, выделения из глаз, зуд кожи век, нарушение зрения; • иридоциклит, раздражение слизистой, отек конъюнктивы, блефарит, отечность век, эпифора, болезненность век, астенопия, снижение остроты зрения, трихиаз; • пигментация кожи век, кистоидный макулярный отек; • гирсутизм; • отеки, боли за грудиной, утомляемость, бронхоспазм, шум в ушах, головные боли, повышение артериального давления, ринит.

Передозировка

О случаях передозировки препарата Ганфорт не сообщалось; при введении в виде глазных капель передозировка маловероятна.БиматопростПри непреднамеренном приеме препарата Ганфорт внутрь может быть полезна следующая информация: не отмечено симптомов токсического воздействия биматопроста в дозах до 100 мг/кг/сут. в ходе 2-недельного перорального введения в эксперименте на крысах и мышах. Применяемая в исследовании доза, выраженная в мг/м, превышает в 70 раз возможную дозу биматопроста при случайном приеме внутрь содержимого флакона препарата Ганфорт ребенком с массой тела 10 кг.ТимололПри передозировке тимолола могут наблюдаться следующие симптомы: брадикардия, снижение артериального давления, бронхоспазм, головная боль, головокружение, одышка, остановка сердца. В исследованиях показано, что тимолол полностью не выводится при гемодиализе. Если передозировка происходит, необходимо проведение симптоматической терапии.

Особые указания

Так же, как и другие офтальмологические лекарственные препараты, Ганфорт может проникать в системный кровоток.Бста-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии, гипертиреоза и вызывать ухудшение течения стенокардии Принцметала, тяжелых периферических и центральных сосудистых нарушений, а также артериальной гипотензии.У больных с атопическими проявлениями в анамнезе и тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены дозы эпинефрина (адреналина), которые обычно используются для купирования анафилактических реакций, на фоне применения бета-адреноблокаторов могут быть неэффективны. У больных с заболеванием печени легкого течения или исходно повышенной активностью ферментов печени аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT) и/или общего билирубина, биматопрост не оказывал влияния на функцию печени в течение периода изучения 4 ч продолжительностью более 24 месяцев.До начала лечения пациентов необходимо информировать о возможном росте ресниц, усилении пигментации кожи век и пигментации радужной оболочки глаз, поскольку эти побочные эффекты установлены в ходе исследований биматопроста и препарата Ганфорт. Некоторые изменения могут оказаться постоянными, и могут сопровождаться возникновением различий между глазами, если инстилляции препарата проводили только в один глаз. После отмены препарата Ганфорт пигментация радужной оболочки может остаться постоянной. Через 12 месяцев лечения препаратом Ганфорт частота пигментации радужной оболочки отмечена у 0.2% больных. А через 12 месяцев лечения только биматопростом в виде глазных капель 1.5%, дальнейшего увеличения частоты данного эффекта не наблюдалось в течение терапии продолжительностью 3 года. Усиление пигментации радужной оболочки глаза обусловлено усилением продукции меланоцитов, а не просто увеличением их количества.Вспомогательное вещество бензалкония хлорид, входящий в состав препарата Ганфорт, может вызвать раздражение слизистой оболочки глаз и изменение цвета мягких контактных линз. Контактные линзы необходимо снять до введения препарата, одеть их можно через 15 минут после инстилляции. Бензалкония хлорид может вызвать острый кератит и/или токсическую язву роговицы. В связи с этим необходимо наблюдение за состоянием пациента при частом или продолжительном лечении препаратом Ганфорт у лиц с синдромом «сухого» глаза и при изменениях роговицы.После вскрытия флакона нельзя исключить возможность микробной контаминации его содержимого, что может привести к воспалительным поражениям глаз. Срок годности препарата после первого вскрытия флакона составляет 28 суток. После истечения указанного времени флакон следует выбросить, даже если раствор полностью не использован.Рекомендуется записывать на картонной пачке лекарственного препарата дату вскрытия флакона.Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмамиВозможно преходящее ухудшение зрения после введения препарата, поэтому больной должен подождать до полного восстановления зрения, прежде чем приступить к вождению автомобиля или управлению механизмами.

Ганфорт капли

Ганфорт капли глазные 0,3 мг/мл + 5 мг/мл 3 мл

Действующее вещество: биматопрост – 0,3 мг, тимолол – 5 мг;Вспомогательные вещества: хлорид бензалкония, кислота лимонная, натрия гидрофосфата гептагидрат, хлорид натрия, хлористо-водородная кислота, гидроксид натрия, вода.Концентрация действующего вещества (мг): 5,03 мг

Фармакологический эффект

Ганфорт – комбинированный лекарственный препарат, входящие в его состав биматопрост и тимолол снижают внутриглазное давление (ВГД) за счет сочетанного взаимодействия, приводя к значительно более выраженному гипотензивному эффекту по сравнению с эффектом каждого из компонентов в отдельности.Биматопрост относится к синтетическим простамидам, по химической структуре сходен с простагландином F2a (PGF2a). Биматопрост не оказывает влияния ни на один из известных типов рецепторов простагландина. Гипотензивное действие биматопроста осуществляется за счет усиления оттока внутриглазной жидкости через трабекулу и по увеосклеральному пути глаза.Тимолол – неселективный бета-адреноблокатор, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью.Тимолол снижает ВГД за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости. Точный механизм действия не установлен, возможно, он связан с угнетением синтеза циклического аденозинмонофосфата (ц-АМФ) и вызывается эндогенной стимуляцией бета-адренергических рецепторов.

Фармакокинетика

ГанфортСистемная абсорбция препарата минимальна, не отличается как при комбинированном лечении, так и при инстилляции каждого из компонентов препарата в отдельности.В двух исследованиях продолжительностью 12 месяцев не отмечено системной кумуляции ни одного из действующих веществ.БиматопростВ исследованиях in vitro показано, что биматопрост проникает в радужную оболочку глаза и склеру. При инстилляции 0.03% раствора биматопроста по 1 капле в оба глаза один раз в сутки в течение 2 недель Cmax биматопроста в плазме крови достигается в течение 10 минут после применения, и в течение 1,5 ч его концентрация в плазме крови снижается до нижнего предела определения (0.025 нг/мл). Средние значения Cmax и площади под кривой «концентрация-время» (AUC0-24 ч) биматопроста были близки на 7 и 14 день применения, и составляли 0.08 нг/мл и 0.09 нг×ч/мл соответственно, указывая на то, что равновесная концентрация биматопроста достигается в течение первой недели применения.Биматопрост умеренно распределяется в тканях, и системный объем распределения при достижении равновесной концентрации препарата составляет 0.67 л/кг. Биматопрост находится преимущественно в плазме крови. Связь биматопроста с белками плазмы крови составляет приблизительно 88%. Биматопрост подвергается окислению, N-деэтилированию и глюкуронированию с образованием различных метаболитов.Биматопрост выводится преимущественно почками. Около 67% препарата, введенного внутривенно здоровым добровольцам, выводилось с мочой, а 25% – через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ). T1/2 биматопроста, определенный после его внутривенного введения, составил приблизительно 45 минут; а общий клиренс – 1.5 л/ч/кг.У пожилых больных:При применении биматопроста 2 раза в день среднее значение AUC0-24 ч у пожилых больных составляет 0.0634 нг×ч/мл, что существенно превышает значение данного показателя у здоровых молодых лиц – 0.0218 нг×ч/мл.Тем не менее, клинической значимости данное отличие не имеет, поскольку системная экспозиция биматопроста при его местном применении у пожилых больных и здоровых молодых лиц остается очень низкой. Кумуляции биматопроста в системной циркуляции не наблюдается, профиль безопасности не отличается у пожилых больных и лиц молодого возраста.ТимололУ больных, которым проводилось хирургическое лечение катаракты, после инстилляции глазных капель в виде 0,5% раствора, Cmax тимолола во внутриглазной жидкости через 1 ч составила 898 нг/мл. Некоторое количество препарата попадает в системный кровоток, и подвергается метаболизму в печени. T1/2 тимолола составляет около 4-6 ч. Часть тимолола, подвергшегося метаболизму в печени, выводится через желудочно-кишечный тракт, а другая его часть и метаболиты выводятся почками. Тимолол в незначительной степени связывается с белками плазмы крови.

Показания

• Внутриглазная гипертензия у пациентов с открытоугольной глаукомой; • Недостаточная эффективность местного применения средств группы бета-адреноблокаторов или аналогов простагландина.

Противопоказания

• Гиперчувствительность; • Повышенная реактивность дыхательных путей (бронхиальная астма, ХОБЛ включая запись в анамнезе); • Синусовая брадикардия, выраженная сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада II или III степени, шок кардиогенный; • Детский возраст; • Беременность, лактация. Ганфорт может быть назначен с осторожностью при нарушениях функций печени либо почек. У лиц с риском развития отека макулы (афакия, псевдофакия, разрыв хрусталика). Страдающим сахарным диабетом либо нарушениями толерантности к глюкозе. Повышенная чувствительность.

Меры предосторожности

Симптомы сердечной недостаточности должны быть компенсированы до начала применения препарата Ганфорт. Необходим регулярный контроль состояния больных с тяжелой сердечной недостаточностью, определение частоты сердечных сокращений. При применении тимолола имелись сообщения о побочных эффектах со стороны сердечно-сосудистой системы и органов дыхания, включая смертельные исходы вследствие бронхоспазма у больных бронхиальной астмой, а также реже — от сердечной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Назначаемые дозы для взрослых (в т. ч. пациентов пожилого возраста): инстилляция одной капли ежесуточно с утра. При однократном пропуске очередного закапывания, препарат вводят на следующий день, не превышая рекомендуемой дозы – 1 инстилляция раз в сутки.

Побочные действия

• гиперемия конъюнктивы, повышенный рост ресниц; • эрозия роговицы, поверхностный кератит, ощущение жжения, зуд, ощущение инородного тела, жгучая боль, сухость слизистой оболочки, фотофобия, покраснение век, выделения из глаз, зуд кожи век, нарушение зрения; • иридоциклит, раздражение слизистой, отек конъюнктивы, блефарит, отечность век, эпифора, болезненность век, астенопия, снижение остроты зрения, трихиаз; • пигментация кожи век, кистоидный макулярный отек; • гирсутизм; • отеки, боли за грудиной, утомляемость, бронхоспазм, шум в ушах, головные боли, повышение артериального давления, ринит.

Передозировка

О случаях передозировки препарата Ганфорт не сообщалось; при введении в виде глазных капель передозировка маловероятна.БиматопростПри непреднамеренном приеме препарата Ганфорт внутрь может быть полезна следующая информация: не отмечено симптомов токсического воздействия биматопроста в дозах до 100 мг/кг/сут. в ходе 2-недельного перорального введения в эксперименте на крысах и мышах. Применяемая в исследовании доза, выраженная в мг/м, превышает в 70 раз возможную дозу биматопроста при случайном приеме внутрь содержимого флакона препарата Ганфорт ребенком с массой тела 10 кг.ТимололПри передозировке тимолола могут наблюдаться следующие симптомы: брадикардия, снижение артериального давления, бронхоспазм, головная боль, головокружение, одышка, остановка сердца. В исследованиях показано, что тимолол полностью не выводится при гемодиализе. Если передозировка происходит, необходимо проведение симптоматической терапии.

Особые указания

Так же, как и другие офтальмологические лекарственные препараты, Ганфорт может проникать в системный кровоток.Бста-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии, гипертиреоза и вызывать ухудшение течения стенокардии Принцметала, тяжелых периферических и центральных сосудистых нарушений, а также артериальной гипотензии.У больных с атопическими проявлениями в анамнезе и тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены дозы эпинефрина (адреналина), которые обычно используются для купирования анафилактических реакций, на фоне применения бета-адреноблокаторов могут быть неэффективны. У больных с заболеванием печени легкого течения или исходно повышенной активностью ферментов печени аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT) и/или общего билирубина, биматопрост не оказывал влияния на функцию печени в течение периода изучения 4 ч продолжительностью более 24 месяцев.До начала лечения пациентов необходимо информировать о возможном росте ресниц, усилении пигментации кожи век и пигментации радужной оболочки глаз, поскольку эти побочные эффекты установлены в ходе исследований биматопроста и препарата Ганфорт. Некоторые изменения могут оказаться постоянными, и могут сопровождаться возникновением различий между глазами, если инстилляции препарата проводили только в один глаз. После отмены препарата Ганфорт пигментация радужной оболочки может остаться постоянной. Через 12 месяцев лечения препаратом Ганфорт частота пигментации радужной оболочки отмечена у 0.2% больных. А через 12 месяцев лечения только биматопростом в виде глазных капель 1.5%, дальнейшего увеличения частоты данного эффекта не наблюдалось в течение терапии продолжительностью 3 года. Усиление пигментации радужной оболочки глаза обусловлено усилением продукции меланоцитов, а не просто увеличением их количества.Вспомогательное вещество бензалкония хлорид, входящий в состав препарата Ганфорт, может вызвать раздражение слизистой оболочки глаз и изменение цвета мягких контактных линз. Контактные линзы необходимо снять до введения препарата, одеть их можно через 15 минут после инстилляции. Бензалкония хлорид может вызвать острый кератит и/или токсическую язву роговицы. В связи с этим необходимо наблюдение за состоянием пациента при частом или продолжительном лечении препаратом Ганфорт у лиц с синдромом «сухого» глаза и при изменениях роговицы.После вскрытия флакона нельзя исключить возможность микробной контаминации его содержимого, что может привести к воспалительным поражениям глаз. Срок годности препарата после первого вскрытия флакона составляет 28 суток. После истечения указанного времени флакон следует выбросить, даже если раствор полностью не использован.Рекомендуется записывать на картонной пачке лекарственного препарата дату вскрытия флакона.Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмамиВозможно преходящее ухудшение зрения после введения препарата, поэтому больной должен подождать до полного восстановления зрения, прежде чем приступить к вождению автомобиля или управлению механизмами.

Ганфорт

Ганфорт капли глазные 0,3 мг мл + 5 мг мл флакон 0,4 мл 30 шт.

Ганфорт является офтальмологическим лекарственным средством. Широко используется в медицине для лечения глаукомы. Также с его помощью удается эффективно понизить внутриглазное давление. Терапевтическое воздействие обеспечивается взаимодействием бимапроста и тимолола.

Фармакологическое действие

Лекарственный препарат Ганфорт сочетает в себе комбинацию таких активных веществ, как тимолол и бимапрост. Благодаря их взаимодействию уменьшается внутриглазное давление. Также именно сочетание этих средств позволяет достичь наиболее благоприятного гипотензивного эффекта, по сравнению с приемом каждого из этих веществ в отдельности. Если говорить о каждом из компонентов в отдельности, то следует отметить, что внутренняя структура биматопроста схожа с таким соединением, как простагландин. Оказываемое, содержащимся в Ганфорте, биматопростом терапевтическое влияние заключается в изменении объемов оттока водянистой влаги глаз посредством трабекулярной сети, что позволяет понизить внутриглазное давление. Тимолол является веществом, после попадания, которого в организм человека происходит блокирование бета-адренорецепторов. Его влияние на снижение внутриглазного давления с точностью не установлено. Основной версией является уменьшение выделения водянистой влаги, а также небольшое увеличение оттока. Проникновение лекарственного средства в кровь и лимфу посредством клеточных мембран минимально. При этом не имеет значение, принимается само средство, либо же его активные вещества по отдельности. Исследования, которые проводились в течение двенадцати месяцев, позволили установить, что накопления медикамента в организме не происходит.

Состав и форма выпуска

Глазные капли располагаются в полиэтиленовых флаконах, являющихся капельницами. Объем составляет три миллилитра. Выпуск осуществляется в прямоугольных картонных коробочках бело-синей палитры. Состав Ганфорта включает в себя два основных компонента, которые одновременно являются и отдельными лекарственными средствами. Это активные вещества биматопрост и тималол.

Показания к применению

Лекарственное средство следует принимать пациентам с гипертензией глазного дна, открытоугольной глаукомой, а также людям при недостаточном эффекте от приема активных веществ по отдельности.

Побочные эффекты

Препарат обладает внушительным перечнем побочных эффектов, с которыми необходимо ознакомиться каждому пациенту. Клинические исследования Ганфорта показали, что во время его приема возможны частые возникновения следующих побочных эффектов: покраснение области глазного яблока и век, разрушение роговицы, нарушение зрительного восприятия, расстройство пигментного обмена, неприятные ощущения в глазах, связанные с жжением, зудом, болью, сухостью слизистой, большим выделением влаги. Нечасто проявляются следующие побочные эффекты: головная боль, раздражения слизистой, возникновение хронических заболеваний краев век, повышенную слезливость, быстронаступающая усталость глаз при работе, ухудшение зрения, рост ресниц в обратную сторону, ринит, гирсутизм. Ряд побочных эффектов проявились при введении либо биматопроста, либо тимолола по отдельности в связи, с чем возможны и при приеме Ганфорта. Биматопрост способен вызвать следующие побочные эффекты: повышение кровеносного давления, изменение цвета ресниц, воспаление сосудов глаз, пигментация глазной диафрагмы, произвольное сокращение глазных мышц, смещение век, нарушения нормы активность ферментов печени. После использования Тимолола как отдельного лекарственного средства у некоторых пациентов наблюдались следующие побочные эффекты: нарушение циклов сна, ишемия головного мозга, онемение, расстройство зрения, появление шума в ушах, нарушение работы сердечной мышцы, боль в грудине, учащенное сердцебиение, кашель, сухость слизистой, диарея, возникновение усталости.

Противопоказания

Имеется ряд противопоказаний. Одним из основных является наличие повышенной чувствительности по отношению к активным веществам, содержащимся в медикаменте. Не рекомендуется пациентам с высокой реакцией бронхов и другими болезнями легких, а также страдающим от заболеваний сердечнососудистой системы, лицам младше восемнадцати лет, беременным и кормящим матерям. С осторожностью применять пациентам, имеющим острые глазные воспаления, нарушения в работе почек, сахарный диабет, глаукому, поражения хрусталика.

Беременность и лактация

Период беременности и грудного вскармливания являются ограничениями в приеме Ганфорта.

Инструкция по применению

Применяется местно в соответствии с показаниями. Рекомендованной дозировкой является одна капля в пораженный глаз не чаще одного раза в течение двадцати четырех часов. Суточная доза не должна нарушаться. При использовании рекомендуется зажимать пальцем нижнее веко в районе носа на одну-две минуты во избежание системного всасывания. Детская дозировка не изучена, поэтому не подлежит использованию детьми до восемнадцати лет.

Совместимость с алкоголем

Исследование о совместимости глазных капель Ганфорт и спиртосодержащих напитков не производились. Сведения отсутствуют.

Взаимодействие с другими лекарствами

Информация о лекарственном взаимодействии отсутствует. Исследования в этом направлении не осуществлялись. При приеме одновременно нескольких офтальмологических медикаментов, необходимо делать пятиминутный перерыв между введениями.

Передозировка

Сведений о передозировке нет. При возникновении осуществлять симптоматическое лечение.

Аналоговые средства

Окумед, Тауфон, Офтолик, Азарга, Фотил, Косопт, Тратаван. Перед использованием обязательно прочтите инструкцию по применению указанных лекарственных средств.

Условия продажи

Отпускается в соответствии с рецептом.

Правила хранения, срок годности

Специальных правил хранения нет. После вскрытия срок годности составляет двадцать восемь суток при температуре не более 25 градусов по Цельсию.

Отзывы о препарате

Пациенты, пользовавшиеся Ганфортом, отмечают быстрое снижение внутриглазного давления и продолжительное действие. В то же время многие покупатели отмечают возникновение побочных эффектов после введения лекарства в глаза. Некоторые пациенты говорят об увеличении роста ресниц и их потемнения после использования медикамента.

Ганфорт

Ганфорт, 0.3 мг+5 мг/мл, капли глазные, 3 мл, 1 шт. цена

Бензалкония хлорид, лимонной кислоты моногидрат, натрия гидрофосфата гептагидрат, натрия хлорид, хлористоводородная кислота, натрия гидроксид, вода.

Описание

Фармакологическое действие

Ганфорт – комбинированный лекарственный препарат, входящие в его состав биматопрост и тимолол снижают внутриглазное давление (ВГД) за счет сочетанного взаимодействия, приводя к значительно более выраженному гипотензивному эффекту по сравнению с эффектом каждого из компонентов в отдельности.

Биматопрост относится к синтетическим простамидам, по химической структуре сходен с простагландином F2a (PGF2a). Биматопрост не оказывает влияния ни на один из известных типов рецепторов простагландина. Гипотензивное действие биматопроста осуществляется за счет усиления оттока внутриглазной жидкости через трабекулу и по увеосклеральному пути глаза.

Тимолол – неселективный бета-адреноблокатор, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью.

Тимолол снижает ВГД за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости. Точный механизм действия не установлен, возможно, он связан с угнетением синтеза циклического аденозинмонофосфата (ц-АМФ) и вызывается эндогенной стимуляцией бета-адренергических рецепторов.

Ганфорт: Показания

Снижение внутриглазного давления (ВГД) у больных с открытоугольной глаукомой и внутриглазной гипертензией при недостаточной эффективности местного применения препаратов группы бета-адреноблокаторов и аналогов простагландина.

Способ применения и дозы

Рекомендуемые дозы у взрослых (включая больных пожилого возраста): 1 капля закапывается в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 1 раз в сутки утром.

Если введение препарата пропущено однократно, препарат вводится на следующий день. Не рекомендуется превышать дозу 1 введение 1 раз в сутки. Если используют более 2 препаратов, необходимо делать 5-ти минутный перерыв между каждой инстилляцией.

Ганфорт: Противопоказания

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • синдром повышенной реактивности дыхательных путей, включая бронхиальную астму в стадии обострения и перенесенные эпизоды в анамнезе, тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
  • синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада II и III степени, клинически выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок.

С осторожностью: нарушения функции печени и почек (препарат недостаточно изучен у данной категории пациентов). У больных с факторами риска возникновения отека макулы (например, при афакии, псевдофакии, разрыве хрусталика).

У пациентов с сахарным диабетом (нестабильного течения) и нарушением толерантности к глюкозе, поскольку входящий в состав препарата Ганфорт бета-адреноблокатор тимолол может маскировать признаки гипогликемии. У больных с воспалительными изменениями глаз, неоваскулярной, воспалительной, закрытоугольной глаукомой, врожденной глаукомой или узкоугольной глаукомой (нет данных по изучению эффективности и безопасности).

Ганфорт: Побочные действия

Частота побочных эффектов, выявленных в ходе исследований, оценивалась следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100,1/1000, В клинических исследованиях препарата Ганфорт выявлены следующие побочные эффекты: Со стороны центральной нервной системы: нечасто – головная боль; Со стороны органа зрения: очень часто – гиперемия конъюнктивы, рост ресниц; часто — поверхностный кератит, эрозия роговицы, ощущение жжения, зуд, жгучая боль в глазах, ощущение инородного тела, сухость слизистой оболочки глаз, покраснение век, боль в глазах, фотофобия, выделения из глаз, нарушение зрения, зуд кожи век; нечасто – иридоциклит, раздражение слизистой оболочки глаз, отек конъюнктивы, блефарит, эпифора, отечность век, болезненность век, снижение остроты зрения, астенопия, трихиаз; частота неизвестна: кистоидный макулярный отек. Со стороны дыхательной системы: нечасто – ринит; Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто — пигментация кожи век; нечасто – гирсутизм. Другие побочные эффекты, которые наблюдались при применении одного из компонентов препарата и потенциально возможные в период лечения препаратом Ганфорт: Биматопрост Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления. Общие нарушения и изменения в месте введения: астения, периферические отеки. Со стороны органа зрения: аллергический конъюнктивит, катаракта, потемнение ресниц, усиление пигментации радужной оболочки, блефароспазм, ретракция век, кровоизлияние в сетчатку глаза, увеит. Лабораторные показатели: изменения активности ферментов печени. Тимолол Психические нарушения: бессонница, кошмарные сновидения, снижение либидо. Со стороны центральной нервной системы: миастения gravis, парестезия, ишемия головного мозга. Со стороны органа зрения: снижение чувствительности роговицы, диплопия, птоз, отслойка сетчатки (после оперативного лечения), изменение рефракции (вследствие отмены терапии миотическими средствами в отдельных случаях), кератит. Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: шум в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы: блокада сердца, остановка сердца, нарушения ритма сердца, потеря сознания, брадикардия, сердечная недостаточность, застойная сердечная недостаточность; снижение артериального давления, боль в грудной клетке, нарушение мозгового кровообращения, перемежающая хромота, синдром Рейно, похолодание конечностей, сердцебиение. Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (в основном у лиц с эпизодами бронхоспазма в анамнезе), одышка, кашель. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта. Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: алопеция, псориазоподобные высыпания, обострение псориаза. Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: системная красная волчанка. Со стороны мочевыделительной системы: болезнь Пейрони. Другие: отеки, боль в грудной клетке, утомляемость.

Передозировка

О случаях передозировки препарата Ганфорт не сообщалось; при введении в виде глазных капель передозировка маловероятна. Биматопрост При непреднамеренном приеме препарата Ганфорт внутрь может быть полезна следующая информация: не отмечено симптомов токсического воздействия биматопроста в дозах до 100 мг/кг/сут. в ходе 2-недельного перорального введения в эксперименте на крысах и мышах. Применяемая в исследовании доза, выраженная в мг/м, превышает в 70 раз возможную дозу биматопроста при случайном приеме внутрь содержимого флакона препарата Ганфорт ребенком с массой тела 10 кг. Тимолол При передозировке тимолола могут наблюдаться следующие симптомы: брадикардия, снижение артериального давления, бронхоспазм, головная боль, головокружение, одышка, остановка сердца. В исследованиях показано, что тимолол полностью не выводится при гемодиализе. Если передозировка происходит, необходимо проведение симптоматической терапии.

Особые указания

Так же, как и другие офтальмологические лекарственные препараты, Ганфорт может проникать в системный кровоток.

Симптомы сердечной недостаточности должны быть компенсированы до начала применения препарата Ганфорт. Необходим регулярный контроль состояния больных с тяжелой сердечной недостаточностью, определение частоты сердечных сокращений. При применении тимолола имелись сообщения о побочных эффектах со стороны сердечно-сосудистой системы и органов дыхания, включая смертельные исходы вследствие бронхоспазма у больных бронхиальной астмой, а также реже — от сердечной недостаточности.

Бста-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии, гипертиреоза и вызывать ухудшение течения стенокардии Принцметала, тяжелых периферических и центральных сосудистых нарушений, а также артериальной гипотензии. У больных с атопическими проявлениями в анамнезе и тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены дозы эпинефрина (адреналина), которые обычно используются для купирования анафилактических реакций, на фоне применения бета-адреноблокаторов могут быть неэффективны. У больных с заболеванием печени легкого течения или исходно повышенной активностью ферментов печени аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT) и/или общего билирубина, биматопрост не оказывал влияния на функцию печени в течение периода изучения 4 ч продолжительностью более 24 месяцев.

До начала лечения пациентов необходимо информировать о возможном росте ресниц, усилении пигментации кожи век и пигментации радужной оболочки глаз, поскольку эти побочные эффекты установлены в ходе исследований биматопроста и препарата Ганфорт. Некоторые изменения могут оказаться постоянными, и могут сопровождаться возникновением различий между глазами, если инсталляции препарата проводили только в один глаз. После отмены препарата Ганфорт пигментация радужной оболочки может остаться постоянной. Через 12 месяцев лечения препаратом Ганфорт частота пигментации радужной оболочки отмечена у 0,2% больных. А через 12 месяцев лечения только биматопростом в виде глазных капель 1,5%, дальнейшего увеличения частоты данного эффекта не наблюдалось в течение терапии продолжительностью 3 года. Усиление пигментации радужной оболочки глаза обусловлено усилением продукции меланоцитов, а не просто увеличением их количества.

Вспомогательное вещество бензалкония хлорид, входящий в состав препарата Ганфорт, может вызвать раздражение слизистой оболочки глаз и изменение цвета мягких контактных линз. Контактные линзы необходимо снять до введения препарата, одеть их можно через 15 минут после инстилляции. Бензалкония хлорид может вызвать острый кератит и/или токсическую язву роговицы. В связи с этим необходимо наблюдение за состоянием пациента при частом или продолжительном лечении препаратом Ганфорт у лиц с синдромом «сухого» глаза и при изменениях роговицы.

После вскрытия флакона нельзя исключить возможность микробной контаминации его содержимого, что может привести к воспалительным поражениям глаз. Срок годности препарата после первого вскрытия флакона составляет 28 суток. После истечения указанного времени флакон следует выбросить, даже если раствор полностью не использован.

Рекомендуется записывать на картонной пачке лекарственного препарата дату вскрытия флакона.

Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами

Возможно преходящее ухудшение зрения после введения препарата, поэтому больной должен подождать до полного восстановления зрения, прежде чем приступить к вождению автомобиля или управлению механизмами.

Ганфорт

Купить ГАНФОРТ, КАПЛИ ГЛАЗНЫЕ 0.3МГ/МЛ+5МГ/МЛ 3МЛ

Биматопрост0090,3 мг/мл
Тимолола малеат0096,8 мг/мл
Прочие ингредиенты: бензалкония хлорид, кислота лимонная моногидрат, натрия гидрофосфат гептагидрат, натрия хлорид, кислота хлористоводородная или натрия гидроксид, вода очищенная.
Биматопрост
Тимолол
Ирландия

Условия отпуска из аптек

Условия и сроки хранения

как и другие офтальмологические препараты для наружного применения, Ганфорт может проникать в системный кровоток.
Симптомы сердечной недостаточности должны быть компенсированы до начала применения препарата. Необходимы регулярный контроль состояния больных с тяжелой сердечной недостаточностью и определение ЧСС. При применении тимолола были сообщения о побочных эффектах со стороны сердечно-сосудистой системы и органов дыхания, включая фатальные случаи вследствие бронхоспазма у больных БА, реже — от сердечной недостаточности.
Блокаторы б-адренорецепторов могут маскировать симптомы гипергликемии и гипертиреоза и вызывать ухудшение стенокардии Принцметала, тяжелых периферических и центральных сосудистых нарушений, а также артериальной гипотензии.
Препараты, которые являются блокаторами б-адренорецепторов, следует с осторожностью вводить у больных, предрасположенных к спонтанным приступам гипогликемии или пациентов с сахарным диабетом, поскольку блокаторы б-адренорецепторов могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии.
У больных с атопическими проявлениями в анамнезе и тяжелыми анафилактическими реакциями на широкий спектр аллергенов дозы эпинефрина, которые как правило применяют для прерывания анафилактических реакций, на фоне применения блокаторов б-адренорецепторов могут быть неэффективными.
У больных с заболеваниями печени с легким течением или начальной повышенной активностью ферментов печени — АлАT, аспарагиновой трансаминазы и общего билирубина биматопрост не влияет на функцию печени на протяжении периода изучения продолжительностью свыше 24 мес.
До начала лечения пациентов необходимо проинформировать о возможном увеличении ресниц, усилении пигментации кожи возле ресниц и пигментации радужной оболочки глаз, поскольку эти побочные эффекты установлены в ходе исследований препарата. Некоторые изменения могут оказаться постоянными, и могут сопровождаться возникновением отличий между глазами, если инстилляцию препарата проводили только в один глаз. После отмены препарата пигментация радужной оболочки может остаться постоянной. В результате лечения препаратом Ганфорт продолжительностью 12 мес частота пигментации радужной оболочки отмечена у 0,2% больных. А в результате лечения продолжительностью 12 мес только биматопростом в виде глазных капель — 1,5%, дальнейшее увеличение частоты этого эффекта не отмечено на протяжении терапии длительностью 3 года. Усиление пигментации радужной оболочки глаза обусловлено усилением продукции меланоцитов, а не только увеличением их количества.
У больных с факторами риска возникновения отека макулы (например при афакии, псевдофакии, разрыве хрусталика).
Вспомогательное вещество бензалкония хлорид, входящий в состав препарата, может вызвать раздражение слизистой оболочки глаз и изменение цвета мягких контактных линз. Контактные линзы необходимо снять до введения препарата, одеть их можно через 15 мин после инстилляции. Бензалкония хлорид, как известно, может вызвать острый кератит и токсическую язв
Хранить при комнатной температуре 15-25 градусов

Особые указания

Лекарственная форма

Фармакологическое действие

Ганфорт — комбинированный лекарственных препарат, в состав которого входят биматопрост и тимолола малеат, которые снижают высокое внутриглазное давление (ВГД) за счет сочетанного действия, что позволяет достичь более выраженного эффекта по сравнению с эффектом каждого из препаратов в отдельности.
Биматопрост — офтальмологическое средство, которое снижает ВГД, относится к группе синтетического простамида, по химической структуре — к простагландину F2альфа (PGF2альфа), биматопрост не влияет ни на один из известных типов рецепторов простагландина. Механизм снижения ВГД биматопроста включает усиление оттока внутриглазной жидкости через трабекулярные носослезные каналы и от увеосклеральных отделов глаза.
Тимолол — неселективный блокатор бета-адренорецепторов, без внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности.
Тимолол снижает ВГД за счет уменьшения продукции внутриглазной жидкости. Точный механизм действия тимолола не установлен, возможно, он связан с угнетением синтеза цАМФ и вызывается эндогенной стимуляцией ?бела-адренергических рецепторов.
Фармакокинетика. Системная абсорбция препарата минимальна и не отличается как при комбинированном лечении, так и при приеме каждого из компонентов препарата отдельно.
В двух исследованиях продолжительностью 12 мес, в ходе которых изучалось всасывание препарата, не отмечается системной кумуляции ни одного из действующих веществ.
Биматопрост
В исследованиях in vitro биматопрост проникает в радужную оболочку глаза и склеру. При инстилляции глазных капель биматопроста общее системное действие очень низкое, без эффекта кумуляции. При инстилляции 0,03% р-ра биматопроста по 1 капле в оба глаза 1 раз в сутки на протяжении 2 нед Cmax биматопроста в плазме крови достигалась на протяжении 10 мин после применения, и на протяжении 1,5 ч его концентрация в плазме крови снижалась ниже уровня определения (0,025 нг/мл). Средние значения Cmax и AUC биматопроста были близки на 7-й и 14-й день применения и составляли 0,08 и 0,09 нг ч/мл соответственно, указывая на то, что равновесная концентрация биматопроста достигалась на протяжении 1-й недели местного применения.
Биматопрост умеренно распределяется в тканях, и объем системного распределения при достижении равновесной концентрации препарата составлял 0,67 л/кг. Биматопрост находится преимущественно в плазме крови. Связь биматопроста с белками плазмы крови составляет около 88%. Биматопрост подвергается окислению, N-диэтилированию и глюкуронизации с образованием разных метаболитов.
Биматопрост выделяется преимущественно почками. Около 67% препарата, введенного в/в здоровым добровольцам, выводилось с мочой, а 25% — через пищеварительный тракт. Т? биматопроста, определенный после его в/в введения, составлял около 45 мин, а общий клиренс — 1,5 л/ч/кг.
Тимолол
У больных, которым проводилось хирургическое лечение катаракты, после инстилляции глазных капель в виде 0,5% р-ра пик концентрации тимолола во внутриглазной жидкости через 1 ч составлял 898 нг/мл. Некоторое количество препарата попадает в системный кровоток и подвергается метаболизму в печени. Т? тимолола составляет около 4–6 ч. Часть тимолола, которая подверглась метаболизму в печени, выводится через пищеварительный тракт, а другая его часть и метаболиты выделяются почками. Тимолол в незначительной степени связывается с белками плазмы крови.
Системная абсорбция препарата минимальна и не отличается как при комбинированном лечении, так и при приеме каждого из компонентов препарата отдельно.
В двух исследованиях продолжительностью 12 мес, в ходе которых изучалось всасывание препарата, не отмечается системной кумуляции ни одного из действующих веществ.
Биматопрост
В исследованиях in vitro биматопрост проникает в радужную оболочку глаза и склеру. При инстилляции глазных капель биматопроста общее системное действие очень низкое, без эффекта кумуляции. При инстилляции 0,03% р-ра биматопроста по 1 капле в оба глаза 1 раз в сутки на протяжении 2 нед Cmax биматопроста в плазме крови достигалась на протяжении 10 мин после применения, и на протяжении 1,5 ч его концентрация в плазме крови снижалась ниже уровня определения (0,025 нг/мл). Средние значения Cmax и AUC биматопроста были близки на 7-й и 14-й день применения и составляли 0,08 и 0,09 нг ч/мл соответственно, указывая на то, что равновесная концентрация биматопроста достигалась на протяжении 1-й недели местного применения.
Биматопрост умеренно распределяется в тканях, и объем системного распределения при достижении равновесной концентрации препарата составлял 0,67 л/кг. Биматопрост находится преимущественно в плазме крови. Связь биматопроста с белками плазмы крови составляет около 88%. Биматопрост подвергается окислению, N-диэтилированию и глюкуронизации с образованием разных метаболитов.
Биматопрост выделяется преимущественно почками. Около 67% препарата, введенного в/в здоровым добровольцам, выводилось с мочой, а 25% — через пищеварительный тракт. Т? биматопроста, определенный после его в/в введения, составлял около 45 мин, а общий клиренс — 1,5 л/ч/кг.
Тимолол
У больных, которым проводилось хирургическое лечение катаракты, после инстилляции глазных капель в виде 0,5% р-ра пик концентрации тимолола во внутриглазной жидкости через 1 ч составлял 898 нг/мл. Некоторое количество препарата попадает в системный кровоток и подвергается метаболизму в печени. Т? тимолола составляет около 4–6 ч. Часть тимолола, которая подверглась метаболизму в печени, выводится через пищеварительный тракт, а другая его часть и метаболиты выделяются почками. Тимолол в незначительной степени связывается с белками плазмы крови.

Побочное действие

частоту побочных эффектов, выявленных в ходе исследований, оценивали таким образом: очень часто (>10%), часто (1–10%), нечасто (0,1–1%), редко (0,01–0,1%), очень редко (<0,01%), включая отдельные сообщения.
В клинических исследованиях препарата выявленны следующие побочные эффекты:
Со стороны ЦНС: нечасто — головная боль.
Со стороны органов зрения: очень часто — гиперемия конъюнктивы, рост ресниц; часто — поверхностный кератит, эрозия роговицы, ощущение жжения, зуд, жгущая боль в глазах, ощущение инородного тела, сухость слизистой оболочки глаз, покраснение век, боль в глазах, фотофобия, выделения из глаз, нарушение зрения, зуд кожи век; нечасто — иридоциклит, раздражение слизистой оболочки глаз, отек конъюнктивы, блефарит, эпифора, отек век, болезненность век, снижение остроты зрения, астенопия, трихиаз; частота неизвестна — цистоидный макулярный отек.
Со стороны органов дыхания: нечасто — ринит.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто — пигментация кожи возле ресниц; нечасто — гирсутизм.
Другие побочные эффекты, которые отмечали при применении одного из компонентов препарата и являются потенциально возможными в период лечения препаратом Ганфорт:
Биматопрост
Инфекции и инвазии: инфекционное воспаление (катаральные явления и симптомы поражения верхних дыхательных путей).
Со стороны нервной системы: головокружение.
Со стороны органов зрения: аллергический конъюнктивит, катаракта, потемнение ресниц, усиление пигментации радужной оболочки, блефароспазм

Показания

снижение ВГД у больных с открытоугольной глаукомой и внутриглазной гипертензией при недостаточной эффективности местного применения препаратов группы блокаторов бета-адренорецепторов и аналогов простагландина.

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к тимололу, биматопросту и вспомогательным веществам, которые входят в состав препарата.
Синдром повышенной реактивности дыхательных путей, включая БА в стадии обострения и перенесенные эпизоды в анамнезе, тяжелые хронические обструктивные бронхо-легочные (ХОБЛ) заболевания.
Синусовая брадикардия, AV-блокада II и III степени, клинически выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок.
Детский возраст.
Период беременности и кормления грудью.

Лекарственное взаимодействие

исследования взаимодействий не проводили.
Существует вероятность аддитивных эффектов, которые могут привести к артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии при применении глазных капель, содержащих тимолол, одновременно с блокаторами кальциевых каналов, гуанетидином или блокаторами ?-адренорецепторов, антиаритмическими препаратами, гликозидами наперстянки или парасимпатомиметиками.
Блокаторы ?-адренорецепторов могут усиливать гипогликемическое действие препаратов для лечения сахарного диабета. Блокаторы бета-адренорецепторов также могут маскировать симптомы гипогликемии.
При применении блокаторов бета-адренорецепторов могут усиливаться гипертонические реакции на внезапную отмену клонитидина.
Перед применением ГАНФОРТ, КАПЛИ ГЛАЗНЫЕ 0.3МГ/МЛ+5МГ/МЛ 3МЛ обязательно проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом.

Читайте также:  Как научить ребёнка жевать: практические советы и рекомендации
Ссылка на основную публикацию