Мезатон капли для глаз и раствор: инструкция по применению, цена

Мезатон

Лекарственное средство Мезатон является адреномиметиком и способно оказывать действие на альфа-адренорецепторы. Действующее вещество, входящее в состав, плавно повышает артериальное давление, сохраняя эффект длительное время. Лекарство подходит для местного применения при этом оно оказывает сосудосуживающее действие, например, как глазные капли для снижения внутриглазного давления. Клинические исследования доказали высокую эффективность и безопасность медикамента.

Производитель

Производством препарата Мезатон занимается фармацевтическая компания ООО «Опытный завод «ГНЦЛС». Адрес: 61057, г. Харьков, ул. Воробьева, д. 8.

Страна происхождения

Группа препаратов

Медикамент относится к клинико-фармакологической группе «Альфа-адреномиметики».

Действующее вещество

Основной компонент, являющийся действующим веществом, — фенилэфрина гидрохлорид, лат. phenylephrine.

Формы выпуска

Выпускается в виде прозрачного раствора для инъекций без цвета и запаха.

Упаковка

Раствор разливается в стеклянные ампулы объемом 1 мл, ампулы хранятся в пачках из картона по 10 шт. в каждой, в комплект входит специальный нож для вскрытия ампул и инструкция с описанием лекарства Мезатон.

Состав

В 1 мл раствора содержится активный компонент — фенилэфрина гидрохлорид — 10 мг. В качестве вспомогательных веществ используется глицерин и специальная вода для инъекций.

Дозировка

Дозировка определяется способом применения и клинической картиной.

Вводят внутривенно медленно, при коллапсе — 0,1–0,3–0,5 мл 1% раствора, разведенного в 20 мл 5% раствора декстрозы или 0,9% раствора натрия хлорида. При слабом терапевтическом эффекте введение может повторяться.

При внутривенном капельном введении разводят 1 мл 1% раствора в 250–500 мл 5% раствора декстрозы.

При подкожном или внутримышечном введении взрослым назначают 0,3–1 мл 1% раствора 2–3 раза в сутки, детям в возрасте от 15 лет назначают дозировку при артериальной гипотензии во время спинномозговой анестезии из расчета 0,5–1 мг/кг веса тела.

Для снижения воспаления или сужения слизистых оболочек участки смазывают средством или закапывают его. Основные концентрации — 0,125%, 0,25%, 0,5%, 1%.

При использовании в местной анестезии на 10 мл раствора анестетика добавляют 0,3–0,5 мл 1% раствора.

Максимальная разовая доза для взрослого подкожно или внутримышечно составляет 10 мг, суточная — 50 мг. Для внутривенного применения разовая — 5 мг, суточная — 25 мг.

Показания к применению

Назначают лекарство Мезатон пациентам при следующих заболеваниях:

• артериальная гипотензия;
• сосудистая недостаточность, в том числе и случаи передозировки вазодилаторами;
• состояние шока при травмах, токсическом отравлении и др.;
• при проведении местной анестезии в роли вазоконстриктора;
• ринит вазомоторный или аллергический (применяется как капли в нос).

Передозировка

В случае превышения рекомендованной терапевтической дозы могут проявляться следующие симптомы:

• нарушение ритма сердцебиения — желудочковая экстрасистолия;
• короткие усиления симптомов желудочковой тахикардии;
• тяжесть в руках, ногах и голове;
• сильное повышение артериального давления.

При наблюдении подобных симптомов лечение следует прекратить и обратиться к врачу для корректировки дозы.

В качестве лечения используется введение альфа- и бета-адреноблокаторов.

Противопоказания

Производителем противопоказано использование медикамента Мезатон в лечебных целях в следующих случаях:

• гиперчувствительность к компонентам, входящим в состав;
• опухоли надпочечников — феохромоцитома;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• фибрилляция желудочков.

Следует соблюдать особую осторожность пациентам, имеющим следующие заболевания:

• метаболический ацидоз;
• гипоксия;
• гиперкапния;
• фибрилляция предсердий;
• артериальная гипертензия;
• закрытоугольная глаукома;
• гипертензия в малом круге;
• стеноз устья аорты тяжелой степени;
• гиповолемия;
• инфаркт миокарда острой степени;
• аритмия желудочков;
• тахиаритмия;
• атеросклероз;
• артериальная тромбоэмболия;
• болезнь Бюргера;
• спазмы сосудов;
• болезнь Рейно;
• эндартериит диабетический;
• сахарный диабет;
• тиреотоксикоз;
• порфирия;
• использование ингибиторов моноаминоксидазы;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• общий наркоз;
• нарушения функции почек;
• возраст старше 65 лет;
• возраст младше 18 лет.

Побочные действия

В отдельных случаях индивидуальной непереносимости препарата организмом могут наблюдаться следующие симптомы:

• повышение АД;
• выраженное сердцебиение;
• аритмия;
• фибрилляция сердечных желудочков;
• кардиалгия;
• брадикардия;
• головокружение;
• тревожность;
• нарушение сна;
• страх;
• ощущение слабости;
• боль в голове;
• тремор;
• парестезии;
• судороги;
• инсульт;
• побледнение кожных покровов;
• покраснение кожи в месте введения;
• струп;
• некроз;
• зуд.

Способ применения

Раствор вводится внутримышечно, подкожно или внутривенно капельным путем. Может применяться интраназально. Перед введением рекомендуется погреть ампулу в руках. Вскрывать с помощью специального ножа.

Применение при беременности и кормлении грудью

Исследования о влиянии лекарственного средства на беременных женщин не проводились. Данные о проникновении действующего вещества в грудное молоко отсутствуют. Использование препарата Мезатон при беременности и грудном вскармливании не противопоказано производителем. Перед применением необходимо проконсультироваться со специалистом.

Фармакологическое действие

Альфа1-адреностимулятор не оказывает ощутимого влияния на бета-адренорецепторы сердца и не относится к катехоламинам. Проявляет действие, сужающее артериолы, что отражается в повышении артериального давления. В сравнении с аналогами, такими как эпинефрин и норэпинефрин, способствует более плавному повышению давления и более длительному сохранению эффекта. Не способствует минутному увеличению объема крови.

Терапевтический эффект наступает сразу после введения. Длительность эффекта зависит от способа введения: внутримышечно — 1–2 часа; подкожно — 50 минут; внутривенно — 5–20 минут.

Синонимы

В аптеке имеются аналоги, схожие по составу и фармакологическим свойствам, к ним относятся:

• Стелфрин;
• Ирифин;
• Назол;
• Релиф;
• Релиф Адванс;
• Ирифин БК;
• Фенилэфрин-оптик.

Перед приобретением заменителя рекомендуется ознакомиться с инструкцией на предмет показаний и противопоказаний. Перед употреблением необходимо проконсультироваться со специалистом.

Фармакокинетика

Метаболизм происходит в желудочно-кишечном тракте и печени. Выведение осуществляется через почки в измененном виде.

Взаимодействие с другими препаратами

При совмещении с диуретиками и антигипертензивными препаратами снижается антигипертензивный эффект.

Отмечается усиление прессорного эффекта и аритмогенности фенилэфрина при совмещении с ингибиторами моноаминоксидазы, окситоцином, алкалоидами спорыньи, трициклическими антидепрессантами, метилфенидатом, адреностимуляторами.

При одновременном применении Мезатона с бета-адреноблокаторами возможно развитие артериальной гипертензии за счет уменьшения кардистимулирующей активности. Также повышается риск развития желудочковой и предсердной аритмии тяжелой степени при применении ингаляционных анестетиков за счет повышения чувствительности миокарда к симпатомиметикам.

Увеличивается выраженность вазоконстрикторного эффекта при использовании эргометрина, эротамина, метилэргометрина, окситоцина и доксапрама.

Мезатон оказывает подавляющее действие на эффективность нитратов, которые в свою очередь повышают вероятность появления артериальной гипотензии.

Лекарственная форма

Имеет жидкую дозированную форму в виде раствора для инъекций или интраназального применения.

Условия хранения

Место хранения должно быть защищено от света и недоступно для детей. Температура хранения — ниже +25 °С.

Срок годности

При соблюдении правил хранения, указанных в инструкции, срок годности составляет 3 года.

Особые условия

На протяжении всей терапии необходимо проводить регулярный контроль ЭКГ, артериального давления, минутного объема крови и интенсивности кровообращения в конечностях.

При возникновении медикаментозного коллапса у пациентов, имеющих артериальную гипертензию, будет достаточным сохранение систолического артериального давления на уровне ниже обычного на 30-40 мм рт.ст.

Необходимо проводить коррекцию гиповолемии, гипоксии, гиперкапнии и ацидоза при лечении шоковых состояний.

Лечение должно быть остановлено при возникновении у пациента резкого повышения артериального давления, брадикардии, тахикардии и выраженной аритмии.

Вазоконстрикторы, применяемые в комплексе с местными анестетиками и средствами, которые стимулируют роды, могут повлечь за собой повышение артериального давления в будущем.

Препарат может оказывать влияние на способность к управлению автотранспортом и осуществлению потенциально опасных работ, требующих высокой скорости психомоторных реакций. Во время лечения следует иметь это в виду и соблюдать осторожность или избегать подобных действий.

Условия отпуска из аптек

На территории Российской Федерации Мезатон в аптеке отпускается по рецепту.

Мезатон

Фото препарата

• Латинское название: Mesaton
• Код АТХ: C01CA06
• Действующее вещество: Фенилэфрин (Phenylephrine)
• Производитель: ГНЦЛС Опытный завод ООО (Украина)

Состав

В 1 мл глазных капель содержится 25 мг фенилэфрина (в форме гидрохлорида), что в пересчете на 100 % вещества – 25 мг. Вспомогательными являются декаметоксин, макрогол, динатрия эдетат , очищенная вода.

В 1 мл раствора, предназначенного для инъекций, содержится 10 мг фенилэфрина (в форме гидрохлорида) и вспомогательные соединения: глицерин и инъекц. вода.

Форма выпуска

Глазные капли по 5 мл во флаконах-капельницах, а также другая форма выпуска – в виде раствора для инъекций, который выпускается в ампулах (объемом 1 мл), запакованных по 10 ампул в картонные пачки, укомплектованные ампульным скарификатором либо режущим керамическим диском.

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа препарата: α-адреномиметики. Кроме того, для Мезотона характерно вазоконстрикторное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Мезатон (МНН Phenylephrine) известный α-адреностимулятор, который имеет небольшое влияние на β-адренорецепторы, расположенные в сердце. Не является катехоламином, так как имеет только одну гидроксильную группу в своем ароматическом ядре, способен сужать артериолы и увеличить АД, что может привести к развитию рефлекторной брадикардии. В сравнении с норэпинефрином либо эпинефрином повышает АД не так резко и действует значительно длительнее в связи с тем, что слабее подвергается воздействию катехол-О-метилтрансферазы. Терапия Мезатоном не ведет к увеличению минутного объема крови. Препарат проявляет вазоконстрикторное действие, подобное норадреналину, однако, менее выраженное и более длительное, при этом практически не оказывает хронотропного и инотропного влияния на сердце.

После инстилляции сокращается дилататор зрачка, что вызывает его расширение, и гладкие мышцы артериол конъюнктивы. Отсутствует воздействие на цилиарный мускул, потому мидриаз наблюдается без циклоплегии.

Терапевтический эффект наступает сразу после в/в введения и наблюдается на протяжении следующих 5–20 минут, при подкожном способе введения — 50 мин, внутримышечном – 60-120 мин.

Сведения о фармакокинетике

Фенилэфрин способен легко проникать в ткани глаза, расширяя зрачки в течение 10-60 мин. Благодаря значительному сокращению дилататора зрачки через 30-45 мин после инстиляции во влаге передней камеры глаза могут определяться частички пигмента листа радужной оболочки, что требует дифференциации увеита или попадания форменных элементов крови во влагу передней камеры.

Метаболизм фенилэфрина происходит в печени, а также ЖКТ (без участия фермента — катехол-О-метилтрансферазы). Выведение метаболитов обеспечивают почки.

Показания к применению Мезатона

Применение в офтальмологии

, передний увеит(лечение и профилактика возникновения задних спаек, астенопии, уменьшения экссудации с радужки);
• расширение зрачка в целях диагностики при офтальмоскопии и других процедурах, необходимых для определения состояния заднего отдела глаза, а также для лазерных вмешательств и витрео-ретинальной хирургии;
• для проведения провокационных тестов у людей с узким профилем угла передней камеры глаза и подозрением на закрытоугольную глаукому;
• дифференциальная диагностика типа инъекций глазного яблока;
• уменьшение гиперемии и раздражения при синдроме «красного глаза»;
• комплексное лечение спазма аккомодации у детей.

Для парентерального применения

• артериальная гипотензия;
• шоковое состояние (включая травматическийи токсический шок);
• сосудистая форма недостаточности, которая также может возникнуть при передозировке вазодилататорами;
• как вазоконстриктор местной анестезии.

Для интраназального применения

Противопоказания

• феохромоцитома;
• гипертрофия при обструктивной кардиомиопатии;
• фибрилляция желудочков;
• гиперчувствительность к компонентам.

Применение в офтальмологии противопоказано:

• при узкоугольной либо закрытоуголоной глаукоме;
• если есть значительные нарушения сердечно-сосудистой системы (включая болезни сердца, гипертензии, аневризмы, тахикардию);
• приинсулинозависимом сахарном диабете;
• при тиреотоксикозе, гипертиреозе;
• наличие нарушений целостности глазного дна либо нарушений функции слезовыделения, врожденного дефицита глюкозо-6-фосфатгидрогеназы, печеночной порфирии;

Применение Мезотона с осторожностью возможно

• при метаболическом ацидозе;
• при гиперкапнии;
• при гипоксии;
• при фибрилляции предсердий;
• при артериальной гипертензии, а также гипертензии в малом круге системы кровообращения;
• при гиповолемии;
• при тяжелом стенозе устья аорты;
• при остром инфаркте миокарда;
• при тахиаритмиии желудочковой аритмии;
• при окклюзионном заболевании сосудов (в том числе в анамнезе): при артериальной тромбоэмболии, атеросклерозе, облитерирующем тромбангиите (болезни Бюргера), болезни Рейно, склонности сосудов к спазмам, а также при отморожении, при диабетическом эндартериите, сахарном диабете, совместном применении ингибиторов моноаминоксидазы;
• при использовании общего наркоза(фторотанового), нарушениях функции почек;
• в пожилом либо детском возрасте (≤ 18 лет).

Внимание! Мезатон в форме глазных капель может использоваться в педиатрии — за исключением новорожденных детей с малой массой тела.

Побочные действия

• повышение АД;
• фибрилляция желудочков;
• сердцебиение;
• аритмия; ;
• брадикардия;
• головокружение;
• ощущение страха; ;
• слабость;
• беспокойство;
• головная боль;
• парестезия;
• кровоизлияние в мозг;
• тремор;
• судороги;
• бледная кожа лица;
• местные образования струпа при попадании в ткани;
• ишемиякожи в месте введения;
• аллергические реакции.

Возможны нежелательные реакции со стороны органов зрения при использовании в офтальмологии

Жжение, реактивная гиперемия, затуманенность зрения, раздражение, дискомофорт, увеличение внутриглазного давления, слёзотечение, реактивный миоз.

Инструкция по применению Мезатона (Способ и дозировка)

Капли глазные рекомендуется использовать в виде инстилляций: необходимо ввести 1 каплю в конъюнктивальный мешок глаза.

Внутривенное или струйное введение инъекц. раствора рекомендовано проводить медленно.

В состоянии коллапса

• Ампулы Мезатон, инструкция по применению при внутривенном капельном введении: используют 1 мл 1% раствором, разведенным в 250 либо 500 мл 5-процентного раствора декстрозы.
• 0,1/0,3/0,5 мл 1-процентного раствора следует развести в 20 мл 5- процентного раствора декстрозы либо 0,9-процентного раствора хлорида натрия. Если есть необходимость — введение повторить.
• Дозировка при подкожном или внутримышечном применении у взрослых пациентов — от 0,3 до 1 мл 1-процентного раствора до 2–3 раз в сутки; для детей от 15 лет (с артериальной гипотензией) при спинномозговой анестезии — от 0,5 до 1 мг на 1 кг веса тела ребенка.

В целях сужения сосудов в слизистых оболочках и для уменьшения проявлений воспалительных явлений

Необходимо смазывать или закапывать препарат концентр. раствором
— 0,125/ 0,25 /0,5/1%.

Для местной анестезии

Рекомендовано добавлять по 0,3–0,5 мл 1-процентного раствора в 10 мл растворителя-анестетика.

Максимальная допустимая доза для взрослых: разовая для подкожного и внутримышечного введения— не более 10 мг, суточная — не более 50 мг, для внутривенного введения: разовая доза составляет до 5 мг, суточная доза — 25 мг.

Внимание!

В целях предотвращения повторного понижения АД связанного с отменой препарата дозу снижают постепенно, в особенности — после проведения длительной инфузии. Инфузии можно возобновить, если удалось снизить сист. АД до 70–80 мм рт.ст.

Передозировка

Клиническая картина

Развивается желудочковая экстрасистолия, короткие пароксизмальные проявления желудочковой тахикардии, «тяжесть» головы и конечностей, существенное повышение АД.

Мероприятия лечения

В/в введение α-адреноблокаторов (к примеру, Фентоламина). Если наблюдаются нарушения сердечного ритма целесообразно применение β-адреноблокаторов.

Взаимодействие

Реакции лекарственного взаимодействия наблюдаются при комбинировании терапии со следующими препаратами:

• С диуретиками и антигипертензивными средствами — снижается антигипертензивный эффект диуретических и антигипертензивных препаратов, например: Гуанадрела, Гуанетидина, Метилдопы, Мекамиламина.
• С фенотиазинами, α-адреноблокаторами (Фентоламином) снижается гипертензивное влияние.
• С Ингибиторами МАО, к примеру, с Фуразолидоном, Прокарбазином, Селегилином, а также Окситоцином, алкалоидами спорыньи, трициклическими антидепрессантами, Метилфенидатом, адреностимуляторами – наблюдается существенное усиление прессорного эффекта и аритмогенности фенилэфрина.
• С β-адреноблокаторами уменьшается кардиостимулирующая активность, с Резерпиномвозможно развитие артериальной гипертензии, возникающей за счет истощения депо катехоламинов, локализованых в адренергических окончаниях, что повышает ответ на адреномиметики.
• С ингаляционными анестетикамми (Хлороформом, Энфлураном, Галотаном, Изофлураном, Метоксифлураном) увеличивается вероятность тяжелой предсердной, а также желудочковой аритмиив связи с резким увеличением чувствительности миокарда к препаратам — симпатомиметикам.
• С Эргометрином, Эрготамином, Метилэргометрином, окситоцином, Доксапрамом— повышается выраженность вазоконстрикторного влияния.
• С нитратами— снижается их антиангинальное действие, что, в последствие ведет к снижению прессорного воздействия симпатомиметиков и риску развития артериальной гипотензии.
• С тиреоидными гормонами происходит взаимная потенциация эффектов и риск коронарной недостаточности, что усугубляется при коронарном атеросклерозе.
• Мидриатическое влияние фенилэфринаувеличивается под действием Атропина.

Условия продажи

Необходим рецепт (на латинском Recipe: Mesatonum).

Условия хранения

• защищенное место от лучей света;
• температура не более +25 °C.

Хранение должно производиться в недоступном для малолетних детей месте.

Срок годности

Срок хранения препарата Мезатон капли для глаз отличается и составляет – не более 2 лет, вскрытого флакона-капельницы – до 2 недель.

Особые указания

Во время терапии необходим контроль показателей конечностей ЭКГ, АД, минутного объема кровотока, кровообращения в конечностях и в месте введения.

Начало и по ходу терапии шокового состояния необходима коррекция гипоксии, гиперкапнии, гиповолемии и ацидоза.

Во время применения Мезатона рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля, и других видов деятельности, требующих высокой скорости, двигательных и психических реакций, а также иных опасных видов деятельности (управление сложными механизмами, работа за станками).

При беременности и лактации

Возможна терапия при соблюдении осторожности: лишь по строгим предписаниям и под наблюдением лечащего врача, который объективно оценил соотношение пользы и рисков для матери, плода, будущего ребенка. Кроме того, установлено, что использование вазоконстрикторов во время родовой деятельности для корректировки артериальной гипотензии, а также добавок к анестетикам местного действия на фоне таких препаратов, которые способны стимулировать сократительную способность матки (например: Вазопрессин, Метилэргометрин, Эрготамин, Эргометрин), может привести к стойкому повышению АД в послеродовой период.

Мезатон® (Mesaton)

Глицерол (глицерин дистиллированный) – 60 мг; вода для инъекций – до 1 мл.

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения быстро всасывается в системный кровоток. Объем распределения после однократного введения составляет 340 л. Связь с белками плазмы крови низкая. Практически полностью метаболизируется в печени моноаминоксидазой (без участия катехол-о-метилтрансферазы). Конечный период полувыведения составляет около 3 часов. Выводится почками в виде метаболитов.

Фармакодинамика

Фенилэфрин — альфа1-адреностимулятор, незначительно влияющий на бета-адренорецепторы сердца; не является катехоламином, поскольку содержит лишь одну гидроксильную группу в ароматическом ядре. Вызывает сужение артериол и повышение артериального давления ( АД ) (с возможной рефлекторной брадикардией), но действует продолжительнее, поскольку меньше склонен к действию катехол-о-метилтрансферазы.

Не вызывает увеличения минутного объема крови.

После внутривенного введения действие препарата развивается сразу и продолжается в течение 5–20 мин. При подкожном и внутримышечном введении действие препарата начинается через 10–15 мин и продолжается в течение 1–2 ч после введения.

Фармако-терапевтическая группа

Показания

• Острая артериальная гипотензия;
• Сосудистая недостаточность при передозировке вазодилататорами;
• Шок (травматический, токсический);
• Как вазоконстриктор при проведении местной анестезии.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
• Заболевания, сопровождающиеся обструкцией выносящего тракта левого желудочка (тяжелый аортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия);
• Феохромоцитома;
• Артериальная гипертензия любой степени тяжести;
• Фибрилляция желудочков;
• Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• Порфирия;
• Тиреотоксикоз;
• Закрытоугольная глаукома;
• Острый инфаркт миокарда;
• Применение одновременно с ингибиторами моноаминооксидазы ( МАО ) и в течение 14 дней после прекращения терапии ингибиторами МАО;
• Галотановый или циклопропановый наркоз;
• Беременность и период грудного вскармливания;
• Возраст до 18 лет.

С осторожностью

Ишемическая болезнь сердца (особенно после недавно перенесенного инфаркта миокарда), стенокардия, тромбоз коронарный, брыжеечных и других висцеральных или периферических сосудов, сахарный диабет, легочная гипертензия, желудочковые аритмии, окклюзивные заболевания сосудов: артериальная тромбоэмболия, атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), болезнь Рейно, склонность сосудов к спазмам при отморожении, диабетический эндартериит, дисфункция щитовидной железы, метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, пожилой возраст, нарушения функции почек и/или печени, применение у пациентов с заболеваниями предстательной железы, у которых существует повышенный риск задержки мочи.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований применения препарата во время беременности и в период грудного вскармливания не проводилось.

У животных на поздних сроках беременности фенилэфрин вызывал задержку роста плода и стимулировал ранее начало родов.

Применение препарата Мезатон во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Данные о выделении фенилэфрина в грудное молоко отсутствуют.

При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Мезатон вводят внутривенно, подкожно или внутримышечно.

При коллапсе разовая доза при внутривенном введении составляет 0,1–0,5 мл 1% раствора препарата Мезатон.

При внутривенном введении разовую дозу разводят в 20 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) или 0,9% раствора натрия хлорида и вводят струйно медленно. При необходимости (если систолическое АД снижается до 70–80 мм рт. ст.) введение повторяют. Интервал между повторными внутривенными введениями препарата должен составлять не менее 15 минут.

Препарат разрешается вводить внутривенно капельно, для чего 1 мл 1% раствора препарата Мезатон разводят в 250–500 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы). Начальная скорость введения составляет 180 мкг в минуту; в дальнейшем скорость введения уменьшают до 30–60 мкг в минуту.

При внутримышечном и подкожном введении разовая доза составляет 0,3–1,0 мл 1% раствора препарата Мезатон.

При местной анестезии добавляют по 0,3–0,5 мл 1% раствора препарата Мезатон на 10 мл раствора анестетика.

После продолжительной внутривенной инфузии дозу препарата необходимо уменьшать постепенно для предотвращения развития синдрома «отмены» (повторного снижения АД).

Высшие дозы при внутримышечном и подкожном введении: разовая — 10 мг, суточная — 50 мг. Высшая доза при внутривенном введении: разовая — 5 мг, суточная — 25 мг.

Несовместимость

Препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одной емкости.

Передозировка

Симптомы: головная боль, значительное повышение артериального давления, рефлекторная брадикардия, желудочковая экстрасистолия, короткие пароксизмы желудочковой тахикардии, ощущение тяжести в голове и конечностях. При значительной передозировке могут возникать спутанность сознания, галлюцинации и судороги.

Лечение: внутривенное введение альфа-адреноблокаторов короткого действия (фентоламин в дозе 5–60 мг внутривенно в течение 10–30 минут) и бета-адреноблокаторов (при нарушениях сердечного ритма).

Побочные действия

По данным Всемирной организации здравоохранения нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>10% назначений); часто (>1% и <10%); нечасто (>0,1% и <1%); редко (>0,01% и <0,1%); очень редко (частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — повышение или снижение артериального давления, ощущение сердцебиения, брадикардия, тахикардия, желудочковые аритмии (особенно при применении в высоких дозах), стенокардия, частота неизвестна — отек легких, остановка сердца.

Со стороны центральной нервной системы: очень редко — бессонница, нервозность, тремор, тревога, повышенная возбудимость, спутанность сознания, раздражительность и головная боль, головокружение, кровоизлияние в мозг, парестезия, слабость.

Со стороны органа зрения: очень редко — боль в глазах, мидриаз.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — дизурия, задержка мочи.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, частота неизвестна — повышенное слюноотделение.

Со стороны дыхательной системы: редко — диспноэ.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, крапивница.

Прочие: бледность кожи лица, ощущение покалывания и похолодания конечностей, повышенное потоотделение, гипергликемия.

В отдельных случаях возможны некроз и образование струпа при попадании в ткани или при подкожных инъекциях.

Особые указания

Во время лечения следует контролировать показатели электрокардиограммы, АД , минутного объема крови, кровообращение в конечностях и в месте инъекции.

У пациентов с артериальной гипертензией в случае медикаментозного коллапса достаточно поддерживать систолическое АД на уровне, ниже обычного на 30–40 мм рт. ст. Резкое повышение АД , выраженная брадикардия или тахикардия, стойкие нарушения ритма сердца требуют прекращения лечения.

Перед началом или во время терапии шока обязательна коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза и гиперкапнии.

Препарат применяют с осторожностью при артериальной гипертензии в малом круге кровообращения, гиповолемии, желудочковой аритмии.

В пожилом возрасте снижается количество адренорецепторов, чувствительных к фенилэфрину.

Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Фенилэфрин снижает антигипертензивный эффект диуретиков и гипотензивных средств, бета-адреноблокаторов (риск развития артериальной гипертензии и нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы).

Нейролептики, производные фенотиазида снижают гипертензивный эффект препарата. Ингибиторы МАО , окситоцин, алкалоиды спорыньи, трициклические антидепрессанты, метилфенидат, адреномиметики усиливают прессорный эффект и аритмогенное действие фенилэфрина.

Бета-адреноблокаторы уменьшают кардиостимулирующую активность препарата. Применение препарата на фоне предшествующего применения резерпина может вызвать развитие гипертонического криза вследствие истощения запасов катехоламинов в адренергических окончаниях и повышение чувствительности к адреномиметикам. Ингаляционные анестетики (в том числе хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран) увеличивают риск возникновения тяжелых предсердных и желудочковых аритмий (в т.ч. фибрилляции желудочков), поскольку резко повышают чувствительность миокарда к симпатомиметикам. Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин, доксапрам увеличивают выраженность вазоконстрикторного эффекта.

Фенилэфрин снижает антиангинальный эффект нитратов, которые, в свою очередь, могут снижать прессорный эффект Мезатона и риск возникновения артериальной гипотензии (одновременное применение допускается в зависимости от достижения необходимого терапевтического эффекта).

Тиреоидные гормоны увеличивают (взаимно) эффективность препарата и связанный с ним риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе).

Прессорный эффект фенилэфрина гидрохлорида повышается у пациентов, получающих трициклические антидепрессанты.

Фенилэфрин при одновременном применении с дигоксином или другими сердечными гликозидами повышает риск развития нарушений сердечного ритма и инфаркта миокарда. Применение препарата Мезатон во время родов для коррекции артериальной гипотензии на фоне применения средств, стимулирующих родовую деятельность (вазопрессина, эрготамина, эргометрина, метилэргометрина), может стать причиной стойкого повышения АД в послеродовом периоде.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 10 мг/мл.

По 1 мл в ампулы нейтрального стекла.

По 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Мезатон капли : инструкция по применению

Вспомогательные вещества: декаметоксин, полиэтиленгликоль (полиэтиленгликоль 400), трилон Б (трилон Б), вода очищенная.

Лекарственная форма

Основные физико-химические свойства

прозрачная бесцветная или с желтоватым оттенком жидкость.

Фармакологическая группа

Средства, применяемые в офтальмологии. Мидриатические и циклоплегические средства. Код АТХ S01F В01.

Фармакологические свойства

Препарат обладает выраженным стимулирующим действием на постсинаптические альфа-адренорецепторы, при этом влияние на бета-адренорецепторы сердца почти не выражен. Препарат проявляет сосудосуживающим действием, подобную действия норадреналина, но при этом у него практически отсутствует хронотропное и инотропное действие на сердце. Вазопрессорный эффект препарата менее выражен, чем у норадреналина, но более длительный. При применении в обычных дозах не проявляет значительного стимулирующего влияния на ЦНС. После инстилляции фенилэфрин сокращает дилататор зрачки, тем самым вызывает ее расширение, и гладкие мышцы артериол конъюнктивы. Отсутствует влияние на цилиарная мышцу, поэтому мидриаз возникает без циклоплегии.

Фенилэфрин легко проникает в ткани глаза, расширение зрачка наступает в течение 10-60 мин после однократного закапывания. Мидриаз сохраняется в течение 4-6 часов. Вследствие значительного сокращения дилататора зрачки через 30-45 мин после инстилляции во влаге передней камеры глаза могут обнаруживаться частички пигмента из пигментного листка радужной оболочки. Это явление необходимо дифференцировать с проявлениями переднего увеита либо с наличием форменных элементов крови во влаге передней камеры.

Показания

• Иридоциклит, передний увеит (с целью лечения и профилактики возникновения задних синехий и уменьшения экссудации из радужной оболочки глаза).
• Диагностическое расширения зрачка при офтальмоскопии и другие диагностические процедуры, необходимые для определения состояния заднего отрезка глаза).
• Проведение провокационного теста у пациентов с узким профилем угла передней камеры и подозрением на закрытоугольной глаукомой.
• Дифференциальная диагностика типа инъекции глазного яблока.
• Расширение зрачка при проведении лазерных вмешательств на глазном дне и витрео-ретинальной хирургии.
• Синдром «красного глаза» (уменьшение гиперемии и раздражения оболочек глаза).
• Комплексная терапия спазма аккомодации у детей школьного возраста.
• Лечение и профилактика астенопией.

Противопоказания

─ Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

─ узкоугольной или глаукома.

─ Значительные нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы (болезни сердца, артериальная гипертензия, аневризма, тахикардия), особенно у пациентов пожилого возраста.

─ Сахарный сахарным диабетом.

─ Одновременное применение с ингибиторами МАО и в течение 2-х недель после прекращения лечения ингибиторами МАО.

─ Дополнительное расширение зрачка во время хирургического вмешательства у больных с нарушением целостности глазного яблока или при нарушении функции слезотечение.

─ Одновременное применение с трициклическими антидепрессантами, антигипертензивными препаратами (в т.ч. бета-блокаторами).

─ Врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатгидрогеназы.

─ Новорожденные с низкой массой тела.

Особые меры безопасности

Поскольку эффект расширения зрачка может длиться 1-3 часа, у пациентов может возникать ощущение светобоязни, поэтому до полного восстановления зрения необходимо оберегать глаза (глаза) от яркого солнечного света, включая использование солнцезащитных очков. Необходимо исключить напряжение зрения (чтение, просмотр телепередач) до исчезновения остаточных проявлений мидриаза.

Пациенты пожилого возраста. Возможно возникновение реактивного миоза. Реактивный миоз наблюдался у пациентов пожилого возраста через день после применения раствора фенилэфрина, а повторное нанесение приводило к снижению расширение зрачка. С осторожностью применять пациентам с атеросклерозом сосудов головного мозга, с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, хронической бронхиальной астмой, артериальной гипертензией или инсулин-контролируемым диабетом.

При конъюнктивной гиперемии и поражениях эпителия роговицы возможно повышение всасывания и усиления нежелательных системных эффектов.

В связи с выраженным влиянием препарата на расширение зрачка возможна временная появление плавающих пигментных пятен во внутриглазной жидкости у пациентов пожилого возраста в течение 30-45 мин после инстилляции раствора фенилэфрина в глаза.

Угол передней камеры необходимо оценить к применению препарата во избежание обострения глаукомы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Мидриатичий эффект фенилэфрина усиливается при местном применении атропина, а при местном применении других глазных препаратов, содержащих миотические средства, ослабляется. Препарат может подавлять способность миотических средств уменьшать внутриглазное давление.

Мидриатичий эффект фенилэфрина усиливается при местном применении атропина.

Антигипертензивные лекарственные средства (в т.ч. бета-адреноблокаторы) противопоказано использовать одновременно с фенилэфрина для местного применения, поскольку возможна обратная действие многих антигипертензивных лекарственных средств с возможными летальными последствиями, возможна артериальная гипертензия.

Ингибиторы МАО. Противопоказано одновременное применение фенилэфрина при применении ингибиторов МАО и в течение 2-х недель после прекращения лечения ингибиторами МАО. Одновременное применение с ингибиторами МАО в течение 21 дня после окончания их применения следует осуществлять с осторожностью, так как возможно развитие системных адренергических эффектов.

Трициклические антидепрессанты противопоказано использовать одновременно с фенилэфрина. Вазопрессорная действие адренергических агентов может потенцироваться трициклическими антидепрессантами (существует риск возникновения сердечной аритмии, в том числе и в течение нескольких дней после прекращения их применения), пропранололом, резерпином, гуанетидином, метилдофой и м холиноблокаторами.

Ингаляционный наркоз . Препарат может усиливать угнетение сердечно-сосудистой деятельности при ингаляционном наркозе.

Сердечные гликозиды или хинидин . Повышенный риск возникновения аритмии.

Применение в период беременности или кормления грудью

Не изучалось. Применение возможно, если прогнозируемая польза для матери превышает риск для плода или ребенка. Во время лечения препаратом кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Перед началом управления автомобилем или работе с механизмами необходимо подождать, пока острота зрения полностью восстановится.

Способ применения и дозы

При проведении офтальмоскопии применять одноразовую инстилляцию 2,5% раствора. Как правило, для достижения мидриаза достаточно введения 1 капли 2,5% раствора препарата в конъюнктивальный мешок. Максимальный мидриаз достигается через 15-30 мин и сохраняется на достаточном уровне в течение 1-3 часов. В случае необходимости поддержки мидриаза в течение длительного времени из-1:00 возможна повторная инстилляция.

Для проведения диагностических процедур однократная инстилляция 2,5% раствора используется:

─ как провокационный тест у пациентов с узким профилем угла передней камеры и подозрением на закрытоугольной глаукомой . Если разница между значениями внутриглазного давления до закапывания и после расширения зрачка составляет от 3 до 5 мм рт. ст., провокационный тест считается положительным;

─ для дифференциальной диагностики типа инъекции глазного яблока: если через 5 мин после закапывания отмечается сужение сосудов глазного яблока, инъекция классифицируется как поверхностная; при сохранении покраснения глаза необходимо тщательно обследовать пациента на наличие иридоциклита или склериту, потому что это свидетельствует о расширении сосудов в более глубоких слоях тканей глаза;

─ при иридоциклите, передний увеит используется для лечения и предотвращения развития задних синехий; для снижения экссудации в переднюю камеру глаза . С этой целью

1 каплю препарата инстилюваты в конъюнктивальный мешок больного глаза (глаз) 2-3 раза в сутки.

Комплексная терапия спазма аккомодации и астенопии у детей школьного возраста.

При легкой степени близорукости назначать по 1 капле 2,5% раствора препарата перед сном, в дни больших зрительных нагрузок;

при средней степени близорукости по 1 капле 2,5% раствора 3 раза в неделю перед сном, а в случае эмметропия (отсутствие миопии) ─ ежедневно, независимо от зрительной нагрузки.

Пациентам с дальнозоркостью, в которых наблюдается тенденция к возникновению спазма, применять 2,5% раствор препарата в комбинации с 1 каплей 1% циклопентолату перед сном, в период тяжелых зрительных нагрузок, а в обычное время применять 3 раза в неделю.

Применение у пациентов пожилого возраста. Нет необходимости корректировать дозу для пациентов пожилого возраста. Повторные инстилляции могут давать менее выраженный мидриаз.

При проведении инстилляций необходимо соблюдать санитарно-гигиенические правила, мыть руки с мылом, не касаться носика капельницы пальцами.

В педиатрической практике для проведения диагностических процедур (офтальмоскопия, ретинография) можно применять препарат детям с первых дней жизни. Применение недоношенным младенцам возможно с осторожностью после оценки врачом соотношения «риск-польза»: не более 1 капли в каждый глаз.

Передозировка

Даже при местном применении возможны проявления системного действия фенилэфрина. Чаще всего это значительное повышение артериального давления, рефлекторная брадикардия.

Лечение: применение альфа-адреноблокаторов. В случае рефлекторной брадикардии следует применять атропин (детям – в дозе 0,01-0,02 мг / кг массы тела).

Побочные реакции

Со стороны органов зрения : в некоторых случаях наблюдается жжение (в начале применения), реактивная гиперемия, затуманивание зрения, раздражение, аллергические реакции ощущение дискомфорта, слезотечение, повышение внутриглазного давления у пациентов с узкоугольной или закрытоугольной глаукомой, реактивный миоз (на следующий день после применения; при этом повторные инсталляции могут давать менее выраженный мидриаз, чем накануне; эффект чаще проявляется у пациентов пожилого возраста).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, в т. Ч. Желудочковые, артериальная гипертензия, рефлекторная брадикардия, окклюзия коронарных артерий, эмболия легочной артерии.

Со стороны ЦНС: головная боль, возбуждение, головокружение, тремор, парестезии, бессонница.

Другие: бледность кожи лица, реактивная гиперемия, слабость, одышка, диспепсические явления.

Мезатон

Товары из категории – Лекарства для сердца и сосудов

Novartis Pharma [Новартис Фарма]

Novartis Pharma [Новартис Фарма]

Novartis Pharma [Новартис Фарма]

Ирбитский химико-фармацевтический завод

Инструкция по применению

Форма выпуска, состав и упаковка

Мезатон представляет собой лекарственный препарат (далее ЛП), обладающий альфа-адреномиметическими и вазоконстрикторными свойствами. Латинское наименование: mesaton. В продажу лекарство поступает в нескольких формах. От этого зависит и цена Мезатона. Он выпускается в виде: 1. Инъекционного раствора в ампулах. В одной ампуле 1 мл препарата. Они расфасованы в картонные коробки по 10 штук. В комплекте прилагается ампульный скарификатор или режущий керамический диск. 2. Капель для закапывания в глаза. Объем одного флакона – 5 мл. В инструкции по применению Мезатона указано, что в роли активного компонента выступает гидрохлорид фенилэфрина (в 1 мл капель – 25 мг, а раствора – 10 мг). В нашей аптеке можно купить Мезатон в обеих формах. Перечень вспомогательных веществ зависит от лекарственной формы. Состав глазных капель дополнительно состоит из: очищенной воды, макрогола, декаметоксина, эдетата динатрия. В процессе производства раствора использовалась инъекционная вода и глицерин.

Фармакологическое действие

Мезатон относится к альфа-адреностимуляторам. Проникая внутрь организма, медикаментозное средство практически не отражается на ?-адренорецепторах. В его ароматическом ядре содержится лишь одна гидроксильная группа. Под воздействие лекарственного средства (ЛС) происходит повышение артериального давления и сужение артереол. После приема лекарства показатели вдавления возрастают быстро, а терапевтический эффект сохраняется в течение длительного промежутка времени. При введении медикамента в мышцу он проявляется спустя 1,5-2 часа, после подкожного – 4-50 минут, при внутривенном способе введения эффект проявляется спустя 5-15 минут. При использовании капель Мезатон наблюдается сокращение дилататора зрачков, в результате чего он начинает расширяться на протяжении 15-60 минут. Вещество метаболизируется в органах желудочно-кишечного тракта и в печени. Из организма оно выходи с мочой.

Показания к применению

Медикаментозное средство используется для интраназального и парентерального применения при диагностировании: • вазомоторного или аллергического ринита; • сосудистой недостаточности; • артериальной гипотензии; • токсического или травматического шока. Офтальмологи используют данное средство при иридоциклите, астенопии, осуществлении дифференциальной диагностики, направленной на определение типа инъекций глазных яблок. Также капли назначаются при необходимости расширить зрачок перед офтальмоскопией, при проявлении симптомов закрытоугольной глаукомы. Показанием к использованию в детском возрасте являются спазмы аккомодации.

Противопоказания

Применение лекарства осуществляется после профессиональной консультации. Категорически запрещено назначать ЛС пациентам с: 1. Повышенной восприимчивостью к составляющим. 2. Фибрилляцией желудочков. 3. Феохромоцитомой. 4. Гипертрофией, которая возникает на фоне кардиомиопотии. В области офтальмологии специалисты не используют капли при наличии узкоугольной глаукомы, гипертиреозе, сахарном диабете, тиреотоксикозе, печеночной порфирии, патологиях сердечно-сосудистой системы. С максимальной осторожностью допускается назначение людям с: • острой формой инфаркта миокарда; • метаболическим ацидозом; • гипоксией; • гиповолемией; • фибрилляцией предсердий; • дисфункциями почек; • артериальной гипертензией. Под контролем специалиста осуществляется лечение несовершеннолетних пациентов. При наличии противопоказаний врачи подбирают аналоги Мезатона. В наличии в нашей интернет-аптеке имеется оригинальное средство и его заменители. Покупатели могут воспользоваться услугой доставки.

Способ применения и дозы

Глазные капли закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле. Раствор вводится внутривенным, внутримышечным или подкожным способом. При состоянии коллапса пациенту струйным методом вводится от 0,1 до 0,5 мл препарата, который предварительно был разведен 0,9%-м раствором хлорида натрия (20 мл). Для капельного введения 1 мл ЛС разводится с 5 %-м раствором декстрозы (от 250 до 500 мл). Доза для внутримышечного введения колеблется от 0,3 до 1 мл два-три раза в сутки. Максимально допустимое суточное количество препарата – 50 мг (в/м), 25 мг (в/в). Разовая доза при в/в введении не должна превышать 5 мг, а в/м – 10 мг.

Побочные действия

Негативные реакции со стороны внутренних систем или органов наблюдаются при неправильно составленной схеме применения препарата или непереносимости его составляющих. К наиболее распространенным побочным эффектам относятся: • аритмия; • брадикардия; • чрезмерное повышение артериального давления; • головные боли; • учащенное сердцебиение; • нарушение структуры и качества сна; • слабость; • реактивный миоз; • реактивная гиперемия; • ощущение жжения в глазах (при использовании капель); • аллергические высыпания, сопровождающиеся зудом. Если у человека обнаружена гипервосприимчивость к компонентам лекарства, врач назначает эффективный аналог Мезатона.

Передозировка

При передозировке препаратом происходит развитие желудочковой экстрасистологии, желудочковой тахикардии, повышается давление и пациент испытывает чувство тяжести в голове, верхних и нижних конечностях. Симптоматическое лечение проводится в медицинском учреждении. Оно включает в себя введение в вену препаратов из группы альфа- и бета-адреноблокаторов.

Лекарственное взаимодействие

Особое внимание специалисты уделяют способности ЛП взаимодействовать с другими медикаментами. ЛП Реакция Ингибиторы МАО, адреностимуляторы и трициклические антидепрессанты Повышается аритмогенность и прессорный эффект активного компонента Мезатона Диуретики Теряют антигипертензивную активность Эрготамин, Эргометрин, Доксапрамом Усиливают вазоконстрикторное воздействие фенилэфрина Ингаляционные анестетики Повышают риск желудочковой или предсердной аритмии Если пациент принимает какие-либо ЛС, он должен поставить в известность врача.

Особые указания

В Москве Мезатон можно приобрести по рецепту от лечащего врача. При осуществлении терапевтического курса специалисты держат под контролем показатели артериального давления, конечностей ЭКГ, объем кровотока/минуту. Основное действующее вещество может негативно отразиться на скорости психомоторных реакций, а также способности управлять разными механизмами.

Условия и сроки хранения

Медикаментозное средство хранится в затемненном месте, труднодоступном для малолетних детей. Допустимая температура составляет +25°С. Срок годности лекарства – 36 месяцев. Дата производства указывается на упаковке. Заказать Мезатон можно в нашей аптеке.

Мезатон, 10 мг/мл, раствор для инъекций, 1 мл, 10 шт.

Цены в аптеках на Мезатон 10 мг/мл, раствор для инъекций, 1 мл, 10 шт.

История стоимости Мезатон 10 мг/мл, раствор для инъекций, 1 мл, 10 шт.

Указана средняя стоимость товара в аптеках Москвы за период и разница по сравнению с предыдущим периодом

Инструкция на Мезатон 10 мг/мл, раствор для инъекций, 1 мл, 10 шт.

Состав

Действующее вещество:

Фенилэфрина гидрохлорид – 10 мг

Вспомогательные вещества:

Глицерол (глицерин дистиллированный) – 60 мг; вода для инъекций – до 1 мл.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакодинамика

Фенилэфрин — альфа1-адреностимулятор, незначительно влияющий на бета-адренорецепторы сердца; не является катехоламином, поскольку содержит лишь одну гидроксильную группу в ароматическом ядре. Вызывает сужение артериол и повышение артериального давления (АД) (с возможной рефлекторной брадикардией), но действует продолжительнее, поскольку меньше склонен к действию катехол-о-метилтрансферазы.

Не вызывает увеличения минутного объема крови.

После внутривенного введения действие препарата развивается сразу и продолжается в течение 5–20 мин. При подкожном и внутримышечном введении действие препарата начинается через 10–15 мин и продолжается в течение 1–2 ч после введения.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения быстро всасывается в системный кровоток. Объем распределения после однократного введения составляет 340 л. Связь с белками плазмы крови низкая. Практически полностью метаболизируется в печени моноаминоксидазой (без участия катехол-о-метилтрансферазы). Конечный период полувыведения составляет около 3 часов. Выводится почками в виде метаболитов.

Мезатон: Показания

• Острая артериальная гипотензия;
• Сосудистая недостаточность при передозировке вазодилататорами;
• Шок (травматический, токсический);
• Как вазоконстриктор при проведении местной анестезии.

Способ применения и дозы

Мезатон вводят внутривенно, подкожно или внутримышечно.

При коллапсе разовая доза при внутривенном введении составляет 0,1–0,5 мл 1% раствора препарата Мезатон.

При внутривенном введении разовую дозу разводят в 20 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) или 0,9% раствора натрия хлорида и вводят струйно медленно. При необходимости (если систолическое АД снижается до 70–80 мм рт. ст.) введение повторяют. Интервал между повторными внутривенными введениями препарата должен составлять не менее 15 минут.

Препарат разрешается вводить внутривенно капельно, для чего 1 мл 1% раствора препарата Мезатон разводят в 250–500 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы). Начальная скорость введения составляет 180 мкг в минуту; в дальнейшем скорость введения уменьшают до 30–60 мкг в минуту.

При внутримышечном и подкожном введении разовая доза составляет 0,3–1,0 мл 1% раствора препарата Мезатон.

При местной анестезии добавляют по 0,3–0,5 мл 1% раствора препарата Мезатон на 10 мл раствора анестетика.

После продолжительной внутривенной инфузии дозу препарата необходимо уменьшать постепенно для предотвращения развития синдрома «отмены» (повторного снижения АД).

Высшие дозы при внутримышечном и подкожном введении: разовая — 10 мг, суточная — 50 мг. Высшая доза при внутривенном введении: разовая — 5 мг, суточная — 25 мг.

Несовместимость

Препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одной емкости.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований применения препарата во время беременности и в период грудного вскармливания не проводилось.

У животных на поздних сроках беременности фенилэфрин вызывал задержку роста плода и стимулировал ранее начало родов.

Применение препарата Мезатон во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Данные о выделении фенилэфрина в грудное молоко отсутствуют.

При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Мезатон: Противопоказания

• Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
• Заболевания, сопровождающиеся обструкцией выносящего тракта левого желудочка (тяжелый аортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия);
• Феохромоцитома;
• Артериальная гипертензия любой степени тяжести;
• Фибрилляция желудочков;
• Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• Порфирия;
• Тиреотоксикоз;
• Закрытоугольная глаукома;
• Острый инфаркт миокарда;
• Применение одновременно с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) и в течение 14 дней после прекращения терапии ингибиторами МАО;
• Галотановый или циклопропановый наркоз;
• Беременность и период грудного вскармливания;
• Возраст до 18 лет.

С осторожностью

Ишемическая болезнь сердца (особенно после недавно перенесенного инфаркта миокарда), стенокардия, тромбоз коронарный, брыжеечных и других висцеральных или периферических сосудов, сахарный диабет, легочная гипертензия, желудочковые аритмии, окклюзивные заболевания сосудов: артериальная тромбоэмболия, атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), болезнь Рейно, склонность сосудов к спазмам при отморожении, диабетический эндартериит, дисфункция щитовидной железы, метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, пожилой возраст, нарушения функции почек и/или печени, применение у пациентов с заболеваниями предстательной железы, у которых существует повышенный риск задержки мочи.

Мезатон: Побочные действия

По данным Всемирной организации здравоохранения нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>10% назначений); часто (>1% и <10%); нечасто (>0,1% и <1%); редко (>0,01% и <0,1%); очень редко (частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — повышение или снижение артериального давления, ощущение сердцебиения, брадикардия, тахикардия, желудочковые аритмии (особенно при применении в высоких дозах), стенокардия, частота неизвестна — отек легких, остановка сердца.

Со стороны центральной нервной системы: очень редко — бессонница, нервозность, тремор, тревога, повышенная возбудимость, спутанность сознания, раздражительность и головная боль, головокружение, кровоизлияние в мозг, парестезия, слабость.

Со стороны органа зрения: очень редко — боль в глазах, мидриаз.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — дизурия, задержка мочи.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, частота неизвестна — повышенное слюноотделение.

Со стороны дыхательной системы: редко — диспноэ.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, крапивница.

Прочие: бледность кожи лица, ощущение покалывания и похолодания конечностей, повышенное потоотделение, гипергликемия.

В отдельных случаях возможны некроз и образование струпа при попадании в ткани или при подкожных инъекциях.

Передозировка

Симптомы: головная боль, значительное повышение артериального давления, рефлекторная брадикардия, желудочковая экстрасистолия, короткие пароксизмы желудочковой тахикардии, ощущение тяжести в голове и конечностях. При значительной передозировке могут возникать спутанность сознания, галлюцинации и судороги.

Лечение: внутривенное введение альфа-адреноблокаторов короткого действия (фентоламин в дозе 5–60 мг внутривенно в течение 10–30 минут) и бета-адреноблокаторов (при нарушениях сердечного ритма).

Взаимодействие

Фенилэфрин снижает антигипертензивный эффект диуретиков и гипотензивных средств, бета-адреноблокаторов (риск развития артериальной гипертензии и нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы).

Нейролептики, производные фенотиазида снижают гипертензивный эффект препарата. Ингибиторы МАО, окситоцин, алкалоиды спорыньи, трициклические антидепрессанты, метилфенидат, адреномиметики усиливают прессорный эффект и аритмогенное действие фенилэфрина.

Бета-адреноблокаторы уменьшают кардиостимулирующую активность препарата. Применение препарата на фоне предшествующего применения резерпина может вызвать развитие гипертонического криза вследствие истощения запасов катехоламинов в адренергических окончаниях и повышение чувствительности к адреномиметикам. Ингаляционные анестетики (в том числе хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран) увеличивают риск возникновения тяжелых предсердных и желудочковых аритмий (в т.ч. фибрилляции желудочков), поскольку резко повышают чувствительность миокарда к симпатомиметикам. Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин, доксапрам увеличивают выраженность вазоконстрикторного эффекта.

Фенилэфрин снижает антиангинальный эффект нитратов, которые, в свою очередь, могут снижать прессорный эффект Мезатона и риск возникновения артериальной гипотензии (одновременное применение допускается в зависимости от достижения необходимого терапевтического эффекта).

Тиреоидные гормоны увеличивают (взаимно) эффективность препарата и связанный с ним риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе).

Прессорный эффект фенилэфрина гидрохлорида повышается у пациентов, получающих трициклические антидепрессанты.

Фенилэфрин при одновременном применении с дигоксином или другими сердечными гликозидами повышает риск развития нарушений сердечного ритма и инфаркта миокарда. Применение препарата Мезатон во время родов для коррекции артериальной гипотензии на фоне применения средств, стимулирующих родовую деятельность (вазопрессина, эрготамина, эргометрина, метилэргометрина), может стать причиной стойкого повышения АД в послеродовом периоде.

Особые указания

Во время лечения следует контролировать показатели электрокардиограммы, АД, минутного объема крови, кровообращение в конечностях и в месте инъекции.

У пациентов с артериальной гипертензией в случае медикаментозного коллапса достаточно поддерживать систолическое АД на уровне, ниже обычного на 30–40 мм рт. ст. Резкое повышение АД, выраженная брадикардия или тахикардия, стойкие нарушения ритма сердца требуют прекращения лечения.

Перед началом или во время терапии шока обязательна коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза и гиперкапнии.

Препарат применяют с осторожностью при артериальной гипертензии в малом круге кровообращения, гиповолемии, желудочковой аритмии.

В пожилом возрасте снижается количество адренорецепторов, чувствительных к фенилэфрину.

Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.