09.02.2022

Ксефокам уколы инструкция по применению, показания, побочные действия, отзывы

Ксефокам порошок для инъекции флакон 8 мг 5 шт ➤ инструкция по применению

1 флакон содержит: Действующее вещество: лорноксикам 8,0 мг*. Вспомогательные вещества: маннитол 100,0 мг, трометамол 12,0 мг, динатрия эдетат 0,2 мг. * Количество лорноксикама, включая избыток 7,5 %, составляет 8,6 мг.

Фармакологический эффект

Лорноксикам является нестероидным противовоспалительным средством, обладает выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием, относится к классу оксикамов. В основе механизма действия лежит подавление синтеза простагландинов (ингибирование фермента циклооксигеназы), приводящее к подавлению воспаления. Лорноксикам не оказывает влияния на основные показатели состояния организма: температуру тела, частоту сердечных сокращений (ЧСС), артериальное давление (АД), данные электрокардиограммы (ЭКГ), спирометрию. Анальгетический эффект лорноксикама не связан с наркотическим действием. Препарат Ксефокам не оказывает опиатоподобного действия на центральную нервную систему (ЦНС) и, в отличие от наркотических анальгетиков, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости. Вследствие наличия местно-раздражающего действия в отношении желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и системного ульцерогенного эффекта, связанных с подавлением синтеза простагландинов, осложнения со стороны ЖКТ являются частыми нежелательными эффектами при лечении нестероидными противовоспалительными препаратами.

Фармакокинетика

Всасывание Максимальная концентрация лорноксикама в плазме при внутримышечном введении достигается приблизительно через 0,4 часа. Абсолютная биодоступность (рассчитанная по AUC — площадь под кривой «концентрация-время») после внутримышечного введения составляет 97 %. Распределение Лорноксикам обнаруживается в плазме в неизмененном виде и в виде гидроксилированного метаболита. Степень связывания лорноксикама с белками плазмы составляет около 99 % и не зависит от концентрации. Биотрансформация Лорноксикам в значительной степени метаболизируется в печени, в основном посредством гидроксилирования до неактивного 5-гидроксилорноксикама. Биотрансформация лорноксикама осуществляется посредством изофермента CYP2C9. Вследствие полиморфизма гена, кодирующего данный фермент, существуют люди с медленным и быстрым метаболизмом препарата, что может привести к значительному повышению уровня лорноксикама в плазме у лиц с медленным метаболизмом. Гидроксилированный метаболит не обладает фармакологической активностью. Лорноксикам полностью метаболизируется: примерно 2/3 препарата выводится печенью, а 1/3 — почками в виде неактивного метаболита. Выведение Период полувыведения лорноксикама в среднем составляет от 3 до 4 ч. У лиц старческого возраста (старше 65 лет) клиренс препарата снижен на 30-40 %. У пациентов с нарушениями функции печени или почек не наблюдается значимых изменений кинетики лорноксикама, за исключением кумуляции у пациентов с хроническими заболеваниями печени после 7 дней лечения в суточной дозе 12 мг или 16 мг.

Показания

Кратковременное лечение легкого или умеренного острого болевого синдрома. Симптоматическая терапия боли и воспаления на фоне остеоартрита. Симптоматическая терапия боли и воспаления на фоне ревматоидного артрита.

Противопоказания

гиперчувствительность к лорноксикаму или любому из вспомогательных веществ, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух, ринит, ангионевротический отек, крапивница и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе), тромбоцитопения, геморрагический диатез или нарушения свертываемости крови, а также тем, кто перенес операции, сопряженные с риском кровотечения или неполного гемостаза, период после проведения аортокоронарного шунтирования, декомпенсированная сердечная недостаточность, эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение, желудочно-кишечные кровотечения или перфорация язвы в анамнезе, связанные с приемом НПВП, активная пептическая язва или рецидивирующая пептическая язва в анамнезе, воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения, тяжелая печеночная недостаточность, выраженная почечная недостаточность (уровень сывороточного креатинина более 700 мкмоль/л), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия, беременность и период грудного вскармливания, пациентам в возрасте до 18 лет (из-за недостаточного клинического опыта).

Меры предосторожности

При следующих нарушениях препарат ксефокам следует назначать только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска: нарушение функции почек: легкой степени (креатинин сыворотки 150-300 мкмоль/л) и умеренной степени (креатинин сыворотки 300-700 мкмоль/л), так как поддержание почечного кровотока зависит от уровня почечных простагландинов. прием препарата ксефокам следует прекратить в случае ухудшения функции почек в процессе лечения. контроль функции почек должен осуществляться у пациентов, которым было выполнено обширное оперативное вмешательство, пациентов с сердечной недостаточностью, получающих диуретики, а также в случае применения препаратов, обладающих доказанной или предполагаемой нефротоксичностью. нарушение системы свертывания крови: рекомендовано тщательное клиническое наблюдение и оценка лабораторных показателей, например активированного частичного тромбинового времени (ачтв). нарушение функции печени (цирроз печени): следует проводить регулярное клиническое наблюдение и оценку лабораторных показателей, так как при лечении лорноксикамом в суточной дозе 12-16 мг возможна кумуляция препарата. длительное лечение (более 3-х месяцев): рекомендуется регулярная оценка лабораторных показателей крови (гемоглобин), функции почек (креатинин) и ферментов печени. пациенты старше 65 лет: рекомендуется контроль функции печени и почек. применять с осторожностью у пожилых лиц в послеоперационном периоде. необходимо избегать одновременного приема с другими нпвп, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2. нежелательные эффекты можно минимизировать, используя наименьшую эффективную дозу препарата в течение наименьшего промежутка времени, достаточного для контроля симптомов. желудочно-кишечное кровотечение, язва, перфорация, которые отмечались ранее при применении всех нпвп на любом этапе лечения и могут привести к летальному исходу. наличие helicobacter pylori. явления желудочно-кишечной токсичности в анамнезе, в частности в пожилом возрасте. при одновременном приеме таких лекарственных средств, как пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) и антитромбоцитарные препараты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел). при одновременном применении нпвп и гепарина при проведении спинальной и эпидуральной анестезии повышается риск развития гематомы. патология жкт в анамнезе (язвенный колит, болезнь крона), так как состояние пациента может ухудшиться. артериальная гипертензия и/или сердечная недостаточность в анамнезе, так как при применении нпвп отмечалась задержка жидкости и развитие отеков. при наличии заболеваний периферических артерий или цереброваскулярных заболеваний, наличии факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, таких как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, следует назначать ксефокам только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска. ксефокам, как и другие нпвп, может повысить риск артериальных тромбоэмболических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта). с осторожностью следует назначать препарат пациентам с бронхиальной астмой в активной фазе или в анамнезе, поскольку известно, что нпвп могут спровоцировать у таких пациентов бронхоспазм. в очень редких случаях возможны тяжелые кожные реакции, приводящие к летальному исходу, в том числе эксфолиативному дерматиту, синдрому стивенса-джонсона и токсическому эпидермальному некролизу. применение препарата ксефокам, как и любого препарата, подавляющего синтез простагландинов, может нарушать способность к оплодотворению, поэтому не рекомендуется применять женщинам, желающим забеременеть. у пациентов с системной красной волчанкой (скв) и смешанными заболеваниями соединительной ткани может быть повышен риск асептического менингита. лорноксикам подавляет агрегацию тромбоцитов и удлиняет время кровотечения, поэтому следует с осторожностью назначать его при повышенной склонности к кровотечениям. одновременное применение нпвп и такролимуса может привести к повышению риска нефротоксичного действия вследствие угнетения синтеза простациклина в почках. рекомендуется избегать применения лорноксикама при инфекциях, вызванных вирусом ветряной оспы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Из-за отсутствия данных по применению препарата Ксефокам в период беременности и кормления грудью применять препарат не следует. Подавление синтеза простагландинов может оказать побочное действие на беременность и/или развитие плода. Применение ингибиторов синтеза простагландинов на раннем сроке беременности повышает риск выкидыша или развитие порока сердца. Считается, что риск пропорционален дозе и длительности лечения. Назначение ингибиторов синтеза простагландинов в третьем триместре беременности может привести к токсичному влиянию на сердце и легкие плода (преждевременное закрытие артериального протока и развитие легочной гипертензии), а также нарушению функции почек и, следовательно, снижению амниотической жидкости. Применение на поздних сроках может вызвать удлинение времени кровотечения у матери и плода, а также подавление сократительной активности матки, что может отсрочить или удлинить период родов.

Способ применения и дозы

Парентерально. Раствор для инъекций готовят непосредственно перед использованием путем растворения содержимого одного флакона (8 мг лорноксикама) водой для инъекций (2 мл). После приготовления раствора иглу заменяют. Внутримышечные инъекции делают длинной иглой. Приготовленный таким образом раствор вводят внутривенно или внутримышечно при послеоперационных болях и внутримышечно при остром приступе люмбаго/ишиалгии. Длительность внутривенного введения раствора должна составлять не менее 15 секунд, внутримышечного — не менее 5 секунд. Рекомендуемая однократная доза: 8 мг внутривенно или внутримышечно. Суточная доза не должна превышать 16 мг. Некоторым пациентам может потребоваться введение дополнительной дозы 8 мг в течение первых 24 часов. Следует использовать минимально эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. Дополнительная информация для особых групп пациентов Дети и подростки Лорноксикам не предназначен для применения у детей и подростков младше 18 лет, так как данных по его безопасности и эффективности недостаточно. Пожилые люди Специально подбирать дозу пожилым пациентам (старше 65 лет) не требуется, если нет нарушения функции почек или печени. Препарат следует назначать с осторожностью, поскольку в этой возрастной группе нежелательные явления со стороны ЖКТ переносятся хуже. Нарушение функции почек Пациентам с легким или умеренным нарушением функции почек может потребоваться коррекция дозы. Нарушение функции печени Пациентам с умеренным нарушением функции печени может потребоваться коррекция дозы. Нежелательные эффекты можно минимизировать, используя наименьшую эффективную дозу препарата в течение наименьшего промежутка времени, достаточного для контроля симптомов.

Побочные действия

В каждой частной категории побочные эффекты сгруппированы по системно-органному классу и представлены в порядке убывания частоты: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до &lt, 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до &lt, 1/100), редко (≥ 1/10 000 до &lt, 1/1000), очень редко (&lt, 1/10 000), неизвестно (не могут быть оценены, исходя из имеющихся данных). Инфекционные и паразитарные заболевания Редко: фарингит. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Редко: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, увеличение времени кровотечения. Очень редко: экхимозы. Сообщалось о том, что НПВП могут вызывать потенциально тяжелые гематологические нарушения, например нейтропению, агранулоцитоз, апластическую анемию и гемолитическую анемию (класс-специфические эффекты). Нарушения со стороны иммунной системы Редко: гиперчувствительность, анафилактоидные и анафилактические реакции. Нарушения со стороны обмена веществ и питания Нечасто: анорексия, изменение веса. Нарушения психики Нечасто: нарушение сна, депрессия. Редко: спутанность сознания, нервозность, тревожное возбуждение. Нарушения со стороны нервной системы Часто: кратковременные головные боли слабой интенсивности, головокружение. Редко: сомноленция, парестезии, нарушение вкуса, тремор, мигрень. Очень редко: асептический менингит у больных СКВ и смешанными заболеваниями соединительной ткани. Нарушения со стороны органа зрения Нечасто: конъюнктивит. Редко: расстройства зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Нечасто: головокружение, шум в ушах. Нарушения со стороны сердца Нечасто: сердцебиение, тахикардия, отеки, сердечная недостаточность. Нарушения со стороны сосудов Нечасто: прилив крови к лицу, отеки. Редко: артериальная гипертензия, кровотечение, гематома. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Нечасто: ринит. Редко: диспноэ, кашель, бронхоспазм. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто: тошнота, боли в животе, диспепсические явления, диарея, рвота. Нечасто: запор, метеоризм, отрыжка, сухость во рту, гастрит, язвенная болезнь желудка, боли в эпигастральной области, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, изъязвления в полости рта. Редко: мелена, кровавая рвота, стоматит, эзофагит, гастроэзофагиальный рефлюкс, дисфагия, афтозный стоматит, глоссит, перфоративная пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Нечасто: повышение показателей тестов функции печени, аланинаминотрансферазы (АЛТ) или аспартатаминотрансферазы (АСТ). Редко: нарушение функции печени. Очень редко: повреждение гепатоцитов. Гепатотоксичность, которая может привести к печеночной недостаточности, гепатиту, желтухе и холестазу. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто: сыпь, зуд, потливость, эритематозная сыпь, крапивница, отек Квинке, алопеция. Редко: дерматит и экзема, пурпура. Очень редко: отеки, буллезные реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Нечасто: артралгия. Редко: боли в костях, спазмы мышц, миалгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Редко: никтурия, нарушения мочеиспускания, повышение уровня мочевины и креатинина в крови. Очень редко: у пациентов с уже имеющимся нарушением функции почек, которым для поддержания почечного кровотока необходимы почечные простагландины, лорноксикам может спровоцировать острую почечную недостаточность. Нефротоксичность в различных формах, включая нефрит и нефротический синдром, является класс-специфическим эффектом НПВП. Общие расстройства и нарушения в месте введения Нечасто: недомогание, отек лица. Редко: астения.

Передозировка

В настоящее время нет данных по передозировке, которые позволяли бы оценить ее последствия или предложить специфическое лечение. В случае передозировки препарата Ксефокам могут наблюдаться следующие симптомы: тошнота и рвота, церебральные симптомы (головокружение, расстройство зрения, атаксия, переходящая в кому, и судороги). Возможны изменения функции печени и почек и нарушения свертываемости крови. В случае передозировки или подозрения на передозировку терапию препаратом немедленно прекращают. Вследствие своего короткого периода полувыведения лорноксикам быстро удаляется из организма. Диализ неэффективен. До настоящего времени о существовании специфического антидота не известно. Для лечения желудочно-кишечных расстройств могут применяться аналоги простагландина или ранитидин.

Особые указания

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. Риск желудочно-кишечного кровотечения, изъязвления или перфорации ЖКТ возрастает с повышением дозы НПВП у пациентов с язвой желудка в анамнезе, особенно если она сопровождалась такими осложнениями, как кровотечение или перфорация у пожилых людей. Таким пациентам следует начинать лечение с наименьшей возможной дозы препарата. Таким пациентам, а также пациентам, которым необходим одновременный прием ацетилсалициловой кислоты в низких дозах или других препаратов, которые могут повысить риск нежелательных явлений со стороны ЖКТ, показано одновременное назначение препаратов, оказывающих защитное действие (например, мизопростол или ингибиторы протонного насоса). Рекомендуется регулярное наблюдение. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня «печеночных трансаминаз») следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу. Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Уколы Ксефокам: для чего покупать и применять

Инъекционный лекарственный препарат доступной стоимости быстро избавляет от болезненных симптомов патологий опорно-двигательного аппарата, за короткий срок помогает восстановить нормальное самочувствие.

Состав и фармацевтическая форма

Активное вещество медикаментозного средства — лорноксикам, который относится к группе нестероидных противовоспалительных средств. Препарат обладает выраженным болеутоляющим эффектом, не влияя при этом на центры терморегуляции и сердечно-сосудистую систему.

Ксефокам производится в виде лиофилизированного порошка, растворимого в воде. Светло-желтая плотная масса фасуется в темные стеклянные флаконы. Одна доза медикамента содержит 8 мг лорноксикама и стабилизирующие добавки, в том числе маннитол, трометамол. При соединении с жидкостью препарат преобразуется в однородный окрашенный раствор.

Уколы предназначены для введения парентерально: внутривенно и внутримышечно. Одна картонная упаковка Ксефокам содержит 5 флаконов с лиофилизированной сухой массой.

Как действует Ксефокам

Обезболивающий эффект Ксефокама выше, чем у аналогичных средств на основе НПВС. Активный компонент препарата блокирует выделение болевых и воспалительных медиаторов, не оказывая жаропонижающего действия. Благодаря этому купируются острые симптомы заболеваний суставов и позвоночника.

Применение медикамента не вызывает нарушений со стороны центральной нервной системы, не меняет уровня артериального давления и частоты сердечных сокращений. Ксефокам не накапливается в тканях организма, не провоцирует привыкания и лекарственной зависимости, несмотря на сильное симптоматическое действие.

В отличие от таблетированной формы инъекции Ксефокама снижают болевой синдром уже в течение 5–10 минут. Эффект одной дозы сохраняется в течение 0,5–1 суток. Кроме того, введение препарата парентерально уменьшает риск раздражения слизистой желудка.

Трансформация Ксефокама происходит в печени. Часть активного вещества остается неметаболизированной, выводится через почки. Остатки НПВС покидают организм с кишечным содержимым в течение суток. У людей со сниженной функцией печени продолжительность выведения лекарства увеличивается.

При каких патологиях показан Ксефокам

Уколы назначают внутримышечно и внутривенно для устранения воспалительного процесса и острых болей:

при приступах люмбалгии, вызванной межпозвонковыми грыжами, ущемлением нервных окончаний позвоночника, обострениями остеохондроза, спондилоартроза;

при невралгических приступах;

при травмах позвонков и суставов;

в период восстановления после хирургических вмешательств;

при хронических симптомах ревматизма, остеоартрозов и артритов различного происхождения.

Ксефокам не оказывает влияния на общее течение заболевания, но значительно облегчает физическое состояние, снижая острые боли и восстанавливая ограниченную ими подвижность отделов опорно-двигательной системы.

Способ применения уколов Ксефокам: инструкция

Инъекционный раствор готовят непосредственно перед использованием. Дозу препарата из флакона разводят в 2 мл дистиллированной воды. Применяют шприцы с длинной иглой.

При внутримышечном уколе введение лекарства продолжается 5 сек.;

внутривенное введение должно длиться не менее 15 сек.

Ежедневная доза препарата составляет 8–16 мг. В случае особенно острых болей разрешен дополнительный однократный укол. Перерыв между инъекциями должен составлять не менее 9 часов.

Курс лечения препаратом Ксефокам: до 5 суток. При умеренных болях рекомендовано сократить его до 2–3 дней. Возможно однократное введение раствора без повторов инъекций при неожиданно развившихся приступах боли и в подострых состояниях.

Побочные эффекты и противопоказания

При краткосрочном применении Ксефокама нежелательные реакции на него развиваются редко. Среди возможных:

диспепсия: нарушение аппетита, тошнота, дискомфорт и боли в области желудка;

снижение чувствительности различных частей тела;

астения, физическая слабость;

изменение формулы крови;

повышение печеночных трансаминаз;

У людей с нарушениями функций внутренних органов риск побочных эффектов выше, им необходимо снижать дозировку препарата, контролировать лабораторные показатели.

Отказаться от применения Ксефокама необходимо при следующих заболеваниях и состояниях:

язвенной болезни желудка и язвенном колите;

склонности к внутренним кровотечениям;

выраженной недостаточности печени или почек;

при нарушениях кроветворения, недостаточном гемостазе;

в период восстановления после трансплантации внутреннего органа;

при тяжелой сердечной недостаточности;

при болезни Крона.

В период беременности использовать Ксефокам также не рекомендуется, так как он может негативно повлиять на развитие плода, повышает риск преждевременной отслойки плаценты, осложняет процесс родов. Кормящим мамам, детям и подросткам до 18 лет необходимо выбирать менее сильные болеутоляющие из-за несовершенства юного организма.

Стоимость и аналоги

Купить упаковку из 5 уколов Ксефокам в аптеках можно за 616–720 рублей. Средняя цена составляет около 645 рублей. Аналогичным составом и терапевтическим действием обладают инъекционные препараты Лорноксикам и Лорноксикам Канон в форме лиофилизированного порошка.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Авторизуйтесьчтобы оставлять комментарии

Возрастные ограничения 18+

© 2022. Интернет-аптека AptStore. Все права защищены
Лицензия на осуществление фармацевтической деятельности ЛО-77-02-011246 от 17.11.2020 Скачать.

Ксефокам (лиофилизат для приготовления раствора 8 мг)

Лиофилизат Ксефокама 8 мг предназначен как для внутривенного и внутримышечного введения. После внутримышечной инъекции пиковые концентрации в плазме достигаются примерно через 0,4 часа. Абсолютная биодоступность (в расчете на AUC) составляет 97%.

Лорноксикам представлен в плазме крови в неизмененном виде, или в виде его гидроксилированных метаболитов. Связывание белков плазмы с Лорноксикамом составляет 99% и не зависит от концентрации.

Лорноксикам в значительной степени метаболизируется в печени путем гидроксилирования в неактивный 5-гидроксилорноксикам. В метаболизме лорноксикама участвует фермент CYP2C9. Для данного фермента пациенты подразделяются на медленные и экстенсивные метаболизаторы. В виду этого генетического полиморфизма уровень лорноксикама может заметно повышаться у медленных метаболизаторов. Гидроксилированные метаболиты не проявляют фармакологической активности. Лорноксикам метаболизируется полностью: приблизительно 2/3 выводится через печень и 1/3 через почки в виде неактивных веществ. Период полувыведения исходного соединения составляет от 3 до 4 часов.

Фармакодинамика

Лорноксикам представляет собой нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) с выраженным анальгетическим действием. В основе механизма действия лорноксикама лежит угнетение синтеза простагландинов вследствие сбалансированного угнетения активности изоферментов циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2.Кроме того, лорноксикам ингибирует высвобождение кислородных радикалов из активированных лейкоцитов.

Лорноксикам не обладает опиатоподобным действием на центральную нервную систему и поэтому не угнетает дыхание, а также не вызывает запоров и миотического эффекта. Нет также оснований предполагать возможность возникновения у больных лекарственной зависимости к лорноксикаму.

Показания к применению

кратковременное лечение болевого синдрома различной этиологии.

Способ применения и дозы

При невозможности приема препарата внутрь в таблетированной форме применяют внутривенно или внутримышечно.

Раствор для инъекций готовят непосредственно перед использованием путем растворения содержимого флакона (8 мг порошка Ксефокам) водой для инъекций (2 мл).

После приготовления раствора иглу заменяют. Внутримышечные инъекции делают длинной иглой.

Продолжительность внутривенного введения раствора должна составлять не менее 15 секунд, внутримышечного – не менее 5 секунд.

Начальная доза может составлять 8 или 16 мг. При недостаточном обезболивающем эффекте дозы в 8 мг можно дополнительно ввести такую же дозу.

Поддерживающая терапия: по 8 мг два раза в сутки.

Максимальная суточная доза не должна быть более 16 мг.

При внутрисуставном введении Ксефокама при артритах рекомендуемая доза составляет 8 мг. Длительность и кратность терапии зависит от тяжести заболевания и устанавливается индивидуально врачом.

Побочные действия

головная боль, головокружение

боль в животе, диспепсия, тошнота, рвота, диарея

анорексия, изменение веса

головокружение, шум в ушах

нарушение сердцебиения, тахикардия, сердечная недостаточность отеки (периферические и генерализованные)

запор, метеоризм, отрыжка, сухость во рту, язвы в полости рта

повышение уровня печеночных трансаминаз, нарушение функции печени

сыпь, зуд, эритематозная сыпь, крапивница и отек Квинке, алопеция, потливость, гиперемия

недомогание, отек лица

мелена, рвота с кровью, эзофагит, гастрит, гастроэзофагеальный рефлюкс, дисфагия

эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и кишечника, в том числе с перфорацией и кровотечением

афтозный стоматит, глоссит, фарингит, одышка, кашель, бронхоспазм

анемия, тромбоцитопения, лейкопения, увеличение времени кровотечения

повышенная чувствительность, анафилактоидная реакция и анафилаксия

спутанность сознания, нервозность, возбуждение, сонливость, парестезия, тремор, мигрень

гипертония, приливы, кровотечение, гематомы

боль в костях, мышечные спазмы, миалгия

никтурия, нарушение мочеиспускания, повышение уровня креатинина и азота мочевины в сыворотке крови

дерматит и экзема, пурпура

нейтропения, агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия

асептический менингит, возникающий преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани

печеночная недостаточность, гепатит, желтуха, холестаз

отечный синдром, буллезная реакция, синдром Стивенса-Джонсона, Синдром Лайелла

острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром.

Противопоказания

повышенная чувствительность к лорноксикаму, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП

указания в анамнезе на бронхиальную астму, крапивницу и ринит

тяжелая сердечная недостаточность

желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения или подозрение на кровотечение, нарушение свертывания крови

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, в анамнезе кровотечения из ЖКТ, связанные с приемом НПВП

выраженная печеночная недостаточность

выраженная почечная недостаточность (уровень сывороточного креатинина > 700 мкмоль/л)

детский и юношеский возраст до 18 лет

беременность и период лактации.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении препарата Ксефокам и:

циметидина повышается концентрация лорноксикама в плазме крови, взаимодействия с ранитидином и антацидными препаратами не выявлено;

антикоагулянтов или ингибиторов агрегации тромбоцитов – возможно увеличение времени кровотечения и повышение риска развития кровотечения (необходим контроль международного нормализованного отношения МНО);

β-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ может уменьшать их гипотензивный эффект;

диуретиков – снижается мочегонный эффект и гипотензивное действие

дигоксином – снижает почечный клиренс дигоксина;

хинолоновыми антибиотиками повышается риск развития судорожного синдрома;

другими нестероидными противовоспалительными средствами и глюкокортикоидами – увеличивается риск ЖКТ кровотечений;

метотрексатом повышается концентрация метотрексата в сыворотке;

селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (например, циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина) повышает риск ЖКТ кровотечений;

солями лития может вызывать увеличение максимальной концентрации лития в плазме и тем самым усиление известных побочных эффектов лития;

циклоспорином увеличивается нефротоксичность циклоспорина;

производными сульфонилмочевины возможно усиление гипогликемического эффекта последних;

пеметрекседа может снизить клиренс пеметрекседа;.

алкоголя, кортикотропина, препаратов калия возможно увеличение риска побочных явлений со стороны ЖКТ;

цефамандола, цефоперазона, цефотетана, вальпровой кислоты увеличивается риск кровотечения.

Особые указания

У пациентов с нарушением функции почек (уровень сывороточного креатинина 150-300 мкмоль/л), при сердечной недостаточности, при нарушении функции печени и других состояниях, вызывающих снижение объема циркулирующей крови и почечного кровотока, проводят постоянный клинический мониторинг, контроль функции почек (например, по уровню сывороточного креатинина) и печени.

Длительное лечение (более 3 месяцев):

Рекомендуется регулярно проводить оценку состояния крови (гемоглобин), функции почек (креатинин) и печеночных ферментов.

Пациентам старше 65 лет, или с массой тела менее 50 кг, или перенесшим обширные оперативные вмешательства рекомендуется вводить меньшие дозы Ксефокама. Суммарная суточная доза не должна превышать 8 мг.

При длительном применении препарата Ксефокам необходимо контролировать картину периферической крови, а также показатели функции печени и почек.

Желудочно-кишечные язвы и кровотечения в анамнезе.

Рекомендуется проведение клинического наблюдения. При пептической язве желудка и язвенной болезни двенадцатиперстной кишки терапию Ксефокамом следует проводить на фоне приема ингибиторов протонной помпы (пантопразол).

Не следует применять одновременно с другими НПВП.

Пациенты с наличием в анамнезе гипертензии и/или сердечной недостаточности необходимо соблюдать осторожность, препарат может вызвать задержку воды и натрия, периферические отеки и артериальную гипертензию.

При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня «печеночных трансаминаз») следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.

Как и другие оксикамы, Ксефокам угнетает агрегацию тромбоцитов и поэтому может увеличивать время кровотечения. При применении этого препарата необходимо внимательно наблюдать за состоянием больных, нуждающихся в абсолютно нормальном функционировании системы свертывания крови (например, больных, которым предстоит хирургическое вмешательство), имеющих нарушения системы свертывания крови или же получающих лекарственные средства, угнетающие свертывание (включая гепарин в низких дозах), для того чтобы своевременно обнаружить признаки кровотечения.

Пациенты с генетической непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать препарат Ксефокам.

Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, из-за вероятности головокружений и сонливости.

Передозировка

Симптомы: тошнота и рвота, церебральные симптомы (головокружение, атаксия, переходящие в кому и судороги). Возможны изменения функции печени и почек, нарушения свёртываемости крови.

Лечение: следует прекратить прием лекарства, лечение симптоматическое. Благодаря короткому периоду полувыведения, лорноксикам быстро выводится из организма. Лорноксикам диализу не подвергается. До настоящего времени специфического антидота не известно. Прием активированного угля сразу после приема препарата Ксефокам может способствовать снижению всасывания этого препарата. Для устранения желудочно-кишечных нарушений, вызванных препаратом Ксефокам, можно использовать аналог простагландина или ранитидин.

Форма выпуска и упаковка

По 8 мг активного вещества помещают во флакон из коричневого стекла, укупоренный пробкой резиновой и обжатый алюминиевым колпачком.

По 5 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку.

или

По 5 флаконов в пластиковом поддоне вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 оС

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Приготовленный раствор необходимо использовать в течение 24 часов!

Не использовать препарат после истечения срока годности

Условия отпуска из аптек

Наименование и страна организации-производителя

Вассербургер Арцнаймиттельверк ГмбХ, Вассербург, Германия

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Такеда Австрия ГмбХ, Австрия

Наименование и страна организации-упаковщика

Такеда Австрия ГмбХ, Австрия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

КСЕФОКАМ 0,008 N5 ЛИОФИЛ Д/Р-РА В/В В/М ФЛАК ВМЕСТИМОСТЬЮ 6МЛ

Аналоги

Информация о товаре

Характеристики

Форма выпуска Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 8 мг – 5 флаконов с инструкцией по медицинскому применению в уп

Лекарственная форма

Состав

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

НПВС, относится к классу оксикамов. Оказывает выраженное противовоспалительное и анальгезирующее действие, а также обладает жаропонижащим и антиагрегантным действием.

Механизм действия связан с подавлением факторов воспаления; угнетением синтеза простагландинов, обусловленным ингибированием ЦОГ1 и ЦОГ2, что приводит к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и угнетению синтеза простагландинов как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях. Подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления

Фармакокинетика

Максимальная концентрация лорноксикама в плазме при внутримышечном введении достигается приблизительно через 0,4 часа.

Абсолютная биодоступность (рассчитанная по AUC – площадь под кривой «концентрация-время») после внутримышечного введения составляет 97 %.

Лорноксикам обнаруживается в плазме в неизмененном виде и в виде гидроксилированного метаболита. Степень связывания лорноксикама с белками плазмы составляет около 99 % и не зависит от концентрации.

Лорноксикам в значительной степени метаболизируется в печени, в основном посредством гидроксилирования до неактивного 5-гидроксилорноксикама. Биотрансформация лорноксикама осуществляется посредством изофермента CYP2C9. Вследствие полиморфизма гена, кодирующего данный фермент, существуют люди с медленным и быстрым метаболизмом препарата, что может привести к значительному повышению уровня лорноксикама в плазме у лиц с медленным метаболизмом. Гидроксилированный метаболит не обладает фармакологической активностью. Лорноксикам полностью метаболизируется: примерно 2/3 препарата выводится печенью, а 1/3 – почками в виде неактивного метаболита.

У пациентов с нарушениями функции печени или почек не наблюдается значимых изменений кинетики лорноксикама, за исключением кумуляции у пациентов с хроническими заболеваниями печени после 7 дней лечения в суточной дозе 12 мг или 16 мг.

Показания

Кратковременное лечение легкого или умеренного острого болевого синдрома. Симптоматическая терапия боли и воспаления на фоне остеоартрита.

Противопоказания

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух, ринит, ангионевротический отек, крапивница и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);

геморрагический диатез или нарушения свертываемости крови, а также тем, кто перенес операции, сопряженные с риском кровотечения или неполного гемостаза;

эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;

При следующих нарушениях препарат Ксефокам следует назначать только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска:

– Нарушение функции почек: легкой степени (креатинин сыворотки 150-300 мкмоль/л) и умеренной степени (креатинин сыворотки 300-700 мкмоль/л), так как поддержание почечного кровотока зависит от уровня почечных простагландинов. Прием препарата Ксефокам следует прекратить в случае ухудшения функции почек в процессе лечения.

– Контроль функции почек должен осуществляться у пациентов, которым было выполнено обширное оперативное вмешательство, пациентов с сердечной недостаточностью, получающих диуретики, а также в случае применения препаратов, обладающих доказанной или предполагаемой нефротоксичностью.

– Нарушение системы свертывания крови: рекомендовано тщательное клиническое наблюдение и оценка лабораторных показателей, например активированного частичного тромбинового времени (АЧТВ).

– Нарушение функции печени (цирроз печени): следует проводить регулярное клиническое наблюдение и оценку лабораторных показателей, так как при лечении лорноксикамом в суточной дозе 12-16 мг возможна кумуляция препарата.

– Длительное лечение (более 3-х месяцев): рекомендуется регулярная оценка лабораторных показателей крови (гемоглобин), функции почек (креатинин) и ферментов печени.

– Пациенты старше 65 лет: рекомендуется контроль функции печени и почек. Применять с осторожностью у пожилых лиц в послеоперационном периоде.

– Необходимо избегать одновременного приема с другими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.

– Нежелательные эффекты можно минимизировать, используя наименьшую эффективную дозу препарата в течение наименьшего промежутка времени, достаточного для контроля симптомов.

– Желудочно-кишечное кровотечение, язва, перфорация, которые отмечались ранее при применении всех НПВП на любом этапе лечения и могут привести к летальному исходу. Наличие Helicobacter pylori.

– При одновременном приеме таких лекарственных средств, как пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) и антитромбоцитарные препараты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел).

– При одновременном применении НПВП и гепарина при проведении спинальной и эпидуральной анестезии повышается риск развития гематомы.

– Патология ЖКТ в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), так как состояние пациента может ухудшиться.

– Артериальная гипертензия и/или сердечная недостаточность в анамнезе, так как при применении НПВП отмечалась задержка жидкости и развитие отеков.

– При наличии заболеваний периферических артерий или цереброваскулярных заболеваний, наличии факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, таких как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, следует назначать Ксефокам только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска.

– Ксефокам, как и другие НПВП, может повысить риск артериальных тромбоэмболических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта).

– С осторожностью следует назначать препарат пациентам с бронхиальной астмой в активной фазе или в анамнезе, поскольку известно, что НПВП могут спровоцировать у таких пациентов бронхоспазм.

– В очень редких случаях возможны тяжелые кожные реакции, приводящие к летальному исходу, в том числе эксфолиативному дерматиту, синдрому Стивенса-Джонсона и токсическому эпидермальному некролизу.

– Применение препарата Ксефокам, как и любого препарата, подавляющего синтез простагландинов, может нарушать способность к оплодотворению, поэтому не рекомендуется применять женщинам, желающим забеременеть.

– У пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и смешанными заболеваниями соединительной ткани может быть повышен риск асептического менингита.

– Лорноксикам подавляет агрегацию тромбоцитов и удлиняет время кровотечения, поэтому следует с осторожностью назначать его при повышенной склонности к кровотечениям.

– Одновременное применение НПВП и такролимуса может привести к повышению риска нефротоксичного действия вследствие угнетения синтеза простациклина в почках.

Из-за отсутствия данных по применению препарата Ксефокам в период беременности и кормления грудью применять препарат не следует.

Подавление синтеза простагландинов может оказать побочное действие на беременность и/или развитие плода.

Применение ингибиторов синтеза простагландинов на раннем сроке беременности повышает риск выкидыша или развитие порока сердца. Считается, что риск пропорционален дозе и длительности лечения.

Назначение ингибиторов синтеза простагландинов в третьем триместре беременности может привести к токсичному влиянию на сердце и легкие плода (преждевременное закрытие артериального протока и развитие легочной гипертензии), а также нарушению функции почек и, следовательно, снижению амниотической жидкости. Применение на поздних сроках может вызвать удлинение времени кровотечения у матери и плода, а также подавление сократительной активности матки, что может отсрочить или удлинить период родов.

Способ применения и дозы

Раствор для инъекций готовят непосредственно перед использованием путем растворения содержимого одного флакона (8 мг лорноксикама) водой для инъекций (2 мл).

Приготовленный таким образом раствор вводят внутривенно или внутримышечно при послеоперационных болях и внутримышечно при остром приступе люмбаго/ишиалгии.

Длительность внутривенного введения раствора должна составлять не менее 15 секунд, внутримышечного – не менее 5 секунд.

Рекомендуемая однократная доза: 8 мг внутривенно или внутримышечно. Суточная доза не должна превышать 16 мг. Некоторым пациентам может потребоваться введение дополнительной дозы 8 мг в течение первых 24 часов.

Лорноксикам не предназначен для применения у детей и подростков младше 18 лет, так как данных по его безопасности и эффективности недостаточно.

Специально подбирать дозу пожилым пациентам (старше 65 лет) не требуется, если нет нарушения функции почек или печени. Препарат следует назначать с осторожностью, поскольку в этой возрастной группе нежелательные явления со стороны ЖКТ переносятся хуже.

Нежелательные эффекты можно минимизировать, используя наименьшую эффективную дозу препарата в течение наименьшего промежутка времени, достаточного для контроля симптомов.

Побочные действия

В каждой частной категории побочные эффекты сгруппированы по системно-органному классу и представлены в порядке убывания частоты: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100); редко (≥ 1/10 000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10 000), неизвестно (не могут быть оценены, исходя из имеющихся данных).

Очень редко: экхимозы. Сообщалось о том, что НПВП могут вызывать потенциально тяжелые гематологические нарушения, например нейтропению, агранулоцитоз, апластическую анемию и гемолитическую анемию (класс-специфические эффекты).

Нечасто: запор, метеоризм, отрыжка, сухость во рту, гастрит, язвенная болезнь желудка, боли в эпигастральной области, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, изъязвления в полости рта.

Редко: мелена, кровавая рвота, стоматит, эзофагит, гастроэзофагиальный рефлюкс, дисфагия, афтозный стоматит, глоссит, перфоративная пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение.

Нечасто: повышение показателей тестов функции печени, аланинаминотрансферазы (АЛТ) или аспартатаминотрансферазы (АСТ).

Очень редко: повреждение гепатоцитов. Гепатотоксичность, которая может привести к печеночной недостаточности, гепатиту, желтухе и холестазу.

Очень редко: отеки, буллезные реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Очень редко: у пациентов с уже имеющимся нарушением функции почек, которым для поддержания почечного кровотока необходимы почечные простагландины, лорноксикам может спровоцировать острую почечную недостаточность. Нефротоксичность в различных формах, включая нефрит и нефротический синдром, является класс-специфическим эффектом НПВП.

Передозировка

В настоящее время нет данных по передозировке, которые позволяли бы оценить ее последствия или предложить специфическое лечение.

В случае передозировки препарата Ксефокам могут наблюдаться следующие симптомы: тошнота и рвота, церебральные симптомы (головокружение, расстройство зрения, атаксия, переходящая в кому, и судороги). Возможны изменения функции печени и почек и нарушения свертываемости крови.

В случае передозировки или подозрения на передозировку терапию препаратом немедленно прекращают. Вследствие своего короткого периода полувыведения лорноксикам быстро удаляется из организма. Диализ неэффективен.

До настоящего времени о существовании специфического антидота не известно. Для лечения желудочно-кишечных расстройств могут применяться аналоги простагландина или ранитидин.

Лекарственное взаимодействие

• циметидина – повышает концентрацию лорноксикама в плазме. Взаимодействия с ранитидином и антацидными препаратами не выявлено;

• антикоагулянтов или ингибиторов агрегации тромбоцитов – возможно увеличение времени кровотечения (повышенный риск кровотечения, необходим контроль международного нормализованного отношения (МНО));

• гепарина – НПВС повышают риск развития спинальной/эпидуральной гематомы при одновременном применении с гепарином при проведении спинальной или эпидуральной анестезии;

• диуретиков – снижает мочегонный эффект и гипотензивное действие петлевых тиазидных и калийсберегающих диуретиков;

• метотрексата – повышает сывороточную концентрацию метотрексата. Это может привести к усилению токсичности. При необходимости одновременного назначения этих препаратов требуется пристальное наблюдение за пациентом;

• селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) – повышает риск ЖКТ кровотечений;

• солей лития – НПВП подавляют почечный клиренс ионов лития, поэтому концентрация лития в сыворотке может превысить предел токсичности. Поэтому необходимо постоянное наблюдение за уровнем ионов лития в сыворотке, особенно на первоначальном этапе лечения, при изменении дозы и прекращении лечения;

• веществ, являющихся индукторами и ингибиторами изофермента CYP2C9 цитохрома P450: лорноксикам (как и другие НПВП, метаболизируемые изоферментом CYP2C9 цитохрома P450) – взаимодействует с его индукторами и ингибиторами;

• такролимуса – повышает риск нефротоксичного эффекта вследствие угнетения синтеза простациклина в почках;

• пеметрекседа – НПВП могут снижать почечный клиренс пеметрекседа, что приводит к возрастанию нефротоксичности и желудочно-кишечной токсичности препарата, а также к угнетению кроветворения.

Особые условия

Риск желудочно-кишечного кровотечения, изъязвления или перфорации ЖКТ возрастает с повышением дозы НПВП у пациентов с язвой желудка в анамнезе, особенно если она сопровождалась такими осложнениями, как кровотечение или перфорация у пожилых людей. Таким пациентам следует начинать лечение с наименьшей возможной дозы препарата. Таким пациентам, а также пациентам, которым необходим одновременный прием ацетилсалициловой кислоты в низких дозах или других препаратов, которые могут повысить риск нежелательных явлений со стороны ЖКТ, показано одновременное назначение препаратов, оказывающих защитное действие (например, мизопростол или ингибиторы протонного насоса).

Рекомендуется регулярное наблюдение. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня «печеночных трансаминаз») следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.

Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Пациентам, у которых отмечается головокружение и/или сонливость во время лечения лорноксикамом, следует воздерживаться от вождения автомобиля и управления техникой.

Инструкция по применению КСЕФОКАМ (XEFOCAM)

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения в виде плотной массы желтого цвета.

1 фл.
лорноксикам	8 мг

Вспомогательные вещества: маннитол, трометамол, динатрия эдетат.

8 мг – флаконы темного стекла (5) 1 типа, укуп. резиновой пробкой, закат. алюм. колпачком и закр. пластм. крышкой (контроль первого вскрытия) – пачки картонные.

Описание лекарственного препарата КСЕФОКАМ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2013 году. Дата обновления: 19.03.2013 г.

Фармакологическое действие

НПВП. Оказывает выраженное анальгезирующее и противовоспалительное действие.

Лорноксикам обладает сложным механизмом действия, в основе которого лежит подавление синтеза простагландинов, обусловленное угнетением активности изоферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2 как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях. Кроме того, лорноксикам угнетает высвобождение свободных радикалов кислорода из активированных лейкоцитов.

Анальгезирующий эффект лорноксикама не связан с опиатоподобным влиянием на ЦНС и, в отличие от наркотических анальгетиков, лорноксикам не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости.

Фармакокинетика

При в/м введении C max лорноксикама в плазме достигается примерно через 0.4 ч. Абсолютная биодоступность (рассчитанная на основании величины AUC) после в/м введения составляет 97%.

Связывание с белками плазмы составляет 99% и не зависит от концентрации.

Метаболизм и выведение

Лорноксикам присутствует в плазме в неизмененном виде, а также в форме гидроксилированного метаболита, который не обладает фармакологической активностью.

T 1/2 в среднем составляет 3-4 ч. Лорноксикам полностью метаболизируется, примерно 1/3 метаболитов экскретируется с мочой и 2/3 – с калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушениями функции печени и почек не обнаружено значимых изменений фармакокинетики лорноксикама.

Показания к применению

болевой синдром слабой и умеренной интенсивности (в т.ч. послеоперационная боль, люмбоишиалгия) – кратковременная терапия.

Режим дозирования

Препарат применяют парентерально.

При послеоперационных болях препарат вводят в/м или в/в, при остром приступе люмбаго/ишиалгии – в/м.

Начальная доза может составлять 8 мг или 16 мг. При недостаточном анальгезирующем эффекте дозы 8 мг можно дополнительно ввести такую же дозу.

по 8 мг 2 раза/сут.

Максимальная суточная доза не должна быть более 16 мг.

Раствор для инъекций готовят непосредственно перед использованием путем растворения содержимого одного флакона (8 мг порошка Ксефокам) водой для инъекций (2 мл). После приготовления раствора иглу заменяют.

В/м инъекции делают длинной иглой.

Приготовленный таким образом раствор вводят в/в или в/м. Длительность в/в введения раствора должна составлять не менее 15 сек, в/м – не менее 5 сек.

Побочные действия

Побочные реакции со стороны пищеварительной системы могут наблюдаться у 16% пациентов (в случае длительного лечения 20-25% пациентов); со стороны ЦНС – у 5% пациентов; кожные реакции – у 2% пациентов.

редко – высыпания на коже, буллезные высыпания, экзема, многоформная эритема, эритродермия (эксфолиативный дерматит), алопеция, фотосенсибилизация, пурпура.

редко – тромбоцитопения, увеличение времени кровотечения, анемия, снижение количества эритроцитов, гемоглобина и лейкоцитов, агранулоцитоз.

редко – развитие или усугубление сердечной недостаточности, повышение или снижение АД, сердцебиение, тахикардия.

часто – головокружение, головная боль;
нечасто – бессонница, сонливость, недомогание, слабость, приливы;
редко – сонливость, головокружение, парестезия, тремор, нарушения вкуса, возбуждение, депрессия, тремор, асептический менингит.

редко – одышка, бронхоспазм, кашель, ринит.

редко – дизурия, снижение клубочковой фильтрации, увеличение концентрации азота мочевины и креатинина в крови, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром, периферические отеки, острая почечная недостаточность.

редко – миалгия, судороги мышц голеней.

редко – конъюнктивит, нарушения зрения, звон в ушах.

редко – бронхоспазм, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), аллергическая пурпура, системные анафилактические реакции (включая шок).

гиперемия, болезненность в месте введения.

редко – ухудшение аппетита, изменение массы тела, усиление потоотделения.

Противопоказания к применению

гиперчувствительность к лорноксикаму или к одному из его вспомогательных веществ, к другим НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту (в т.ч. “аспириновая” астма);
гипокоагуляция, геморрагический диатез или нарушения свертываемости крови, а также после проведения операций, сопряженных с риском кровотечения или неполного гемостаза;
эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит) в фазе обострения;
выраженное нарушение функции печени;
умеренные или тяжелые нарушения функции почек (содержание сывороточного креатинина более 300 мкмоль/л);
выраженная тромбоцитопения;
желудочно-кишечные кровотечения, кровоизлияния в головной мозг (в т.ч. подозрение);
тяжелая сердечная недостаточность и гиповолемия;
беременность;
период кормления грудью;
возраст до 18 лет (недостаточно клинического опыта);
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

незначительно выраженное нарушение функции почек (концентрация сывороточного креатинина 150-300 мкмоль/л);
бронхиальная астма;
заболевания печени;
компенсированная сердечная недостаточность;
желудочно-кишечные язвы и кровотечения в анамнезе;
пациенты пожилого возраста (65 лет и старше, т.к. возможно снижение клиренса лорноксикама), пациенты с массой тела менее 50 кг и после хирургического вмешательства.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ксефокам противопоказан к применению при беременности и в период кормления грудью.

Применение при нарушениях функции печени

печеночная недостаточность или активное заболевание печени.

Применение при нарушениях функции почек

выраженная почечная недостаточность (содержание сывороточного креатинина более 300 мкмоль/л), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия, гиповолиемия или обезвоживание.

Применение у пожилых пациентов

Применение у детей

Особые указания

В период лечения необходимо контролировать состояние ЖКТ с целью предупреждения ульцерогенного действия или желудочно-кишечного кровотечения. Снизить риск ульцерогенного действия позволяет одновременное назначение омепразола или блокаторов гистаминовых Н 2 -рецепторов, синтетических аналогов простагландина (мизопростол).

Ксефокам задерживает в организме натрий, калий, литий и воду, что может ухудшить течение артериальной гипертензии и сердечной недостаточности, а у пациентов, принимающих препараты лития, усилить выраженность побочных эффектов солей лития.

Пациентам пожилого возраста, а также при артериальной гипертензии необходим регулярный контроль АД.

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. У пациентов с почечной недостаточностью (концентрация креатинина в плазме 150-300 мкмоль/л) требуется регулярный контроль функции почек.

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациенты должны соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

В настоящее время нет данных о передозировке Ксефокама, которые позволяли бы установить ее последствия или предположить специфические меры их устранения.

предполагаются более частые и тяжелые побочные эффекты со стороны ЖКТ, ЦНС и признаки почечной недостаточности.

при подозрении на передозировку введение Ксефокама необходимо прекратить. Благодаря тому, что T 1/2 лорноксикама составляет около 4 ч, он быстро экскретируется из организма. Лорноксикам невозможно удалить из организма с помощью диализа. В настоящее время специфического антидота не существует. Следует применять обычные неотложные меры и проводить симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Ксефокама с антикоагулянтами и ингибиторов агрегации тромбоцитов возможно увеличение времени кровотечения (повышенный риск кровотечения).

Ксефокам может усиливать гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины.

При одновременном применении с другими НПВП увеличивается риск нежелательных реакций.

Ксефокам снижает эффективность “петлевых” диуретиков и урикозурических лекарственных средств.

Ксефокам способен уменьшать действие ингибиторов АПФ.

При одновременном применении с препаратами лития возможно увеличение C max лития и усиление побочных эффектов, вызываемых литием.

Ксефокам увеличивает концентрации метотрексата и циклоспорина в сыворотке.

Вызывает усиление гематотоксичности миелотоксичных лекарственных средств.

Ксефокам снижает почечный клиренс дигоксина.

Ксефокам усиливает побочные эффекты глюкокортикоидов и минералокортикоидов, эстрогенов.

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) уменьшают концентрацию лорноксикама в плазме, ингибиторы могут усиливать его побочные эффекты.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.

Срок годности препарата

Приготовленный раствор необходимо использовать в течение 24 ч.

Контакты для обращений

ТАКЕДА ООО, представительство, (Австрия)

Представительство “TAKEDA Osteuropa Holding GmbH”
в Республике Беларусь

Ксефокам уколы инструкция по применению, показания, побочные действия, отзывы

Товар добавлен в корзину

Доставка в воскресенье и праздничные дни не работает!

Категории от А до Я
Бренды от А до Я
Продукты от А до Я

Аптека онлайн, это лучшая аптека алматы, доставляющая лекарства в алматы. Интернет аптека или онлайн аптека оказывает следующие виды услуг: доставка лекарств, лекарства на дом. Интернет аптека алматы или аптека алматы онлайн осуществляет доставка лекарств на дом, а так же доставка лекарств на дом алматы.

Категории

2 430 тг

980 тг

1 320 тг

140 тг

1 450 тг

13 510 тг

1 820 тг

1 510 тг

350 тг

1 350 тг

3 420 тг

2 250 тг

2 840 тг

1 500 тг

13 000 тг

11 460 тг

1 630 тг

14 100 тг

3 040 тг

2 030 тг

1 900 тг

6 400 тг

2 580 тг

7 080 тг

1 040 тг

1 270 тг

1 420 тг

2 400 тг

1 320 тг

5 570 тг

4 000 тг

2 800 тг

140 тг

210 тг

330 тг

660 тг

700 тг

650 тг

750 тг

610 тг

Моя корзина

Apteka84.kz – интернет-аптека, предлагает своим клиентам лекарственные средства, лечебную и декоративную косметику, биологически активные пищевые добавки, витамины, детское питание, интим товары для взрослых, медицинскую технику и тысячи других медицинских и косметических изделий по низким ценам.
Все данные, представленные на сайте Apteka84.kz, имеют исключительно информационный характер и не являются заменой профессиональной медицинской помощи.

Apteka84.kz настоятельно рекомендует внимательно читать инструкцию по применению, находящуюся в каждой упаковке лекарственных и других средств. Если в настоящий момент у вас имеются те или иные симптомы заболевания, вам следует обратиться за помощью к врачу. Вы обязательно должны сообщать врачу или фармацевту обо всех лекарственных средствах, которые вы принимаете. Если вы чувствуете, что вам требуется дополнительная помощь, пожалуйста, проконсультируйтесь с Вашим местным фармацевтом или свяжитесь с нашим терапевтом в режиме он-лайн или по телефону.

Инструкция по применению КСЕФОКАМ (XEFOCAM)

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения в виде порошка желтого цвета; приготовленный раствор – желтая прозрачная жидкость без механических включений.

1 фл.
лорноксикам	8 мг

Вспомогательные вещества: маннитол, трометамол, динатрия эдетат.

Флаконы темного стекла (5) – коробки картонные.

Описание лекарственного препарата КСЕФОКАМ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2015 году. Дата обновления: 10.12.2014 г.

Фармакологическое действие

НПВС с выраженным анальгезирующим действием. В основе механизма действия лорноксикама лежит угнетение синтеза простагландинов, обусловленное сбалансированным угнетением активности изоферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Кроме того, лорноксикам ингибирует высвобождение кислородных радикалов из активированных лейкоцитов.

Лорноксикам не обладает опиатоподобным действием на ЦНС и поэтому не угнетает дыхание, а также не вызывает запоров и миотического эффекта. Также нет оснований предполагать возможность возникновения у пациентов лекарственной зависимости к лорноксикаму.

Фармакокинетика

Лорноксикам быстро и полностью всасывается из места в/м инъекции. C max в плазме достигаются примерно через 15 мин после в/м введения. Абсолютная биодоступность лорноксикама составляет 90-100%.

Связывание лорноксикама с белками плазмы составляет 99% и не зависит от его концентрации.

Лорноксикам полностью метаболизируется в печени. В метаболизме участвует изофермент CYP2C29. Лорноксикам присутствует в плазме в неизменном виде, а также в форме гидроксилированного метаболита, который не обладает фармакологической активностью.

T 1/2 составляет 3-4 ч и не зависит от концентрации лорноксикама. Примерно 2/3 выводится через печень и 1/3 выводится из организма почками в виде неактивного соединения.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У лиц пожилого возраста, а также у пациентов с нарушениями функции печени и почек не обнаружено значимых изменений фармакокинетических параметров лорноксикама.

Показания к применению

кратковременное лечение болевого синдрома различной этиологии.

Режим дозирования

Ксефокам вводят в/в или в/м, если прием препарата в форме таблеток невозможен.

Начальная доза составляет 8-16 мг. При недостаточном обезболивающем эффекте препарата в дозе 8 мг можно дополнительно ввести такую же дозу.

Для поддерживающей терапии назначают по 8 мг 2 раза/сут. Максимальная суточная доза – 16 мг.

При внутрисуставном введении при артритах рекомендуемая доза составляет 8 мг. Длительность и кратность терапии зависит от тяжести заболевания и устанавливаются индивидуально.

Правила приготовления и введения раствора для инъекций

Раствор для инъекций готовят непосредственно перед введением путем растворения содержимого флакона (8 мг лиофилизированного порошка) водой для инъекций (2 мл).

После приготовления раствора иглу заменяют. В/м инъекции делают длинной иглой.

Продолжительность в/в введения препарата должна составлять не менее 15 сек, в/м введения – не менее 5 сек.

Побочные действия

часто – головная боль, головокружение;
нечасто – бессонница, депрессия;
редко – спутанность сознания, нервозность, возбуждение, сонливость, парестезия, тремор, мигрень.

нечасто – конъюнктивит, шум в ушах;
редко – нарушение зрения, нарушение вкуса.

нечасто – нарушение сердечного ритма, тахикардия, сердечная недостаточность;
редко – артериальная гипертензия, приливы.

редко – анемия, тромбоцитопения, лейкопения;
очень редко – нейтропения, агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия.

редко – увеличение времени кровотечения, кровотечения, гематомы.

нечасто – ринит;
редко – фарингит, одышка, кашель, бронхоспазм.

часто – боль в животе, диспепсия, тошнота, рвота, диарея;
нечасто – запор, метеоризм, отрыжка, сухость во рту, язвы в полости рта, повышение активности печеночных трансаминаз, нарушение функции печени;
редко – мелена, рвота с кровью, эзофагит, гастрит, гастроэзофагеальный рефлюкс, дисфагия, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и кишечника, в т.ч. с перфорацией и кровотечением, афтозный стоматит, глоссит;
очень редко – печеночная недостаточность, гепатит, желтуха, холестаз.

редко – никтурия, нарушение мочеиспускания, повышение уровня креатинина и азота мочевины в сыворотке крови;
очень редко – острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром.

нечасто – артралгия;
редко – боль в костях, мышечные спазмы, миалгия.

нечасто – сыпь, зуд, эритематозная сыпь, крапивница и отек Квинке, алопеция, потливость, гиперемия;
редко – дерматит и экзема, пурпура, отечный синдром, буллезная реакция, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

редко – повышенная чувствительность, анафилактоидная реакция и анафилаксия.

нечасто – анорексия, изменение массы тела, недомогание, отеки (периферические и генерализованные), отек лица;
редко – астения;
очень редко – асептический менингит, возникающий преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани.

Противопоказания к применению

указания в анамнезе на бронхиальную астму, крапивницу и ринит;
тромбоцитопения;
тяжелая сердечная недостаточность;
желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения или подозрение на кровотечение;
нарушение свертывания крови;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, кровотечения из ЖКТ в анамнезе, связанные с приемом НПВС;
выраженная печеночная недостаточность;
выраженная почечная недостаточность (уровень сывороточного креатинина >300 мкмоль/л);
детский и подростковый возраст до 18 лет;
беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
повышенная чувствительность к лорноксикаму, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС.

Применение при беременности и кормлении грудью

Лорноксикам выделяется с грудным молоком.

Ксефокам противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с нарушением функции печени проводят постоянный клинический мониторинг и контроль функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с нарушением функции почек (уровень сывороточного креатинина 150-300 мкмоль/л) проводят постоянный клинический мониторинг и контроль функции почек (например, по уровню сывороточного креатинина).

Применение у пожилых пациентов

Пациентам старше 65 лет рекомендуется вводить Ксефокам в меньших дозах. Суммарная суточная доза не должна превышать 8 мг.

Применение у детей

Особые указания

У пациентов с нарушением функции почек (уровень сывороточного креатинина 150-300 мкмоль/л), при сердечной недостаточности, при нарушении функции печени и других состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК и почечного кровотока, проводят постоянный клинический мониторинг, контроль функции почек (например, по уровню сывороточного креатинина) и печени.

При длительном лечении (более 3 мес) рекомендуется регулярно проводить оценку состояния крови (гемоглобин), функции почек (креатинин) и печеночных ферментов.

Пациентам старше 65 лет , или с массой тела менее 50 кг, или перенесшим обширные оперативные вмешательства, рекомендуется вводить Ксефокам в меньших дозах. Суммарная суточная доза не должна превышать 8 мг.

У пациентов с указаниями в анамнезе на язвы ЖКТ и кровотечения рекомендуется проведение клинического наблюдения. При пептической язве желудка и язвенной болезни двенадцатиперстной кишки терапию Ксефокамом следует проводить на фоне приема ингибиторов протоновой помпы (пантопразол).

Не следует применять Ксефокам одновременно с другими НПВС.

С осторожностью применять у пациентов с указаниями в анамнезе на артериальную гипертензию и/или сердечную недостаточность т.к. препарат может вызвать задержку воды и натрия, периферические отеки и артериальную гипертензию.

Пациента следует предупредить, что при появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности печеночных трансаминаз) следует прекратить применение препарата и обратиться к врачу.

Как и другие оксикамы, Ксефокам угнетает агрегацию тромбоцитов и поэтому может увеличивать время кровотечения. При применении препарата необходимо внимательно наблюдать за состоянием пациентов, нуждающихся в абсолютно нормальном функционировании системы свертывания крови (например, пациентов, которым предстоит хирургическое вмешательство), имеющих нарушения системы свертывания крови или же получающих лекарственные средства, угнетающие свертывание (включая гепарин в низких дозах), для того чтобы своевременно обнаружить признаки кровотечения.

Пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать препарат Ксефокам.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами, требующей повышенного внимания, из-за вероятности головокружений и сонливости.

Передозировка

тошнота и рвота, церебральные симптомы (головокружение, атаксия, переходящие в кому и судороги). Возможны изменения функции печени и почек, нарушения свертываемости крови.

следует прекратить прием препарата и начать проведение симптоматической терапии. Благодаря короткому T 1/2 лорноксикам быстро выводится из организма. Лорноксикам не подвергается диализу. До настоящего времени специфический антидот не известен. Прием активированного угля сразу после приема Ксефокама может способствовать снижению всасывания препарата. Для устранения желудочно-кишечных нарушений, вызванных препаратом Ксефокам, можно применять аналог простагландина или ранитидин.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препарата Ксефокам и циметидина повышается концентрация лорноксикама в плазме крови. Взаимодействия с ранитидином и антацидными препаратами не выявлено.

При одновременном применении Ксефокама и антикоагулянтов или ингибиторов агрегации тромбоцитов возможно увеличение времени кровотечения и повышения риска развития кровотечений (необходим контроль МНО).

При одновременном применении Ксефокам может уменьшать гипотензивное действие бета-адреноблокаторов и ингибиторов АПФ.

Ксефокам снижает мочегонное действие диуретиков, при этом их гипотензивное действие уменьшается.

При одновременном применении Ксефокам уменьшает почечный клиренс дигоксина.

При одновременном применении с хинолоновыми антибиотиками повышается риск развития судорожного синдрома.

При одновременном применении Ксефокама с другими НПВС и ГКС, с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) увеличивается риск кровотечений из ЖКТ.

При одновременном применении препарата Ксефокам и метотрексата повышается концентрация последнего в плазме крови.

При одновременном применении с солями лития Ксефокам может вызывать увеличение C max лития в плазме и, тем самым, усиливать побочные эффекты лития.

При одновременном применении с циклоспорином увеличивается нефротоксичность последнего.

Ксефокам может усиливать гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины.

Ксефокам может снизить клиренс пеметрекседа.

При одновременном применении кортикотропина, препаратов калия, этанола возможно увеличение риска побочных реакций со стороны ЖКТ.

При одновременном применении цефамандола, цефоперазона, цефотетана, вальпроевой кислоты увеличивается риск кровотечения.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.