Амоксициллин — инструкция по применению таблеток взрослым, отзывы

Амоксициллин

Капсулы 250 мг: желатиновые капсулы №2: крышечка – темно-зеленого цвета, корпус – белого с желтоватым оттенком цвета.
Капсулы 500 мг: желатиновые капсулы №0: крышечка – красного цвета, корпус – желтого цвета.
Содержимое капсулы: гранулированный порошок от белого до светло-желтого цвета. Допускается наличие спрессованного цилиндра порошка, который при нажатии стеклянной палочкой превращается в сыпучий порошок.

Состав

1 капсула 250 мг содержит:
Действующее вещество: амоксициллин 250.00 мг (в форме амоксициллина тригидрата 286,9 мг);
Вспомогательные вещества: магния стеарат – 4,60 мг, целлюлоза микрокристаллическая PH 102 – 13,50 мг;
Капсула: желатин – до 61,00 мг; крышечка капсулы: титана диоксид [Е 171] – 0,19520 мг, краситель хинолиновый желтый [Е 104] – 0,06608 мг, индигокармин [Е 132]-0,05673 мг; корпус капсулы: титана диоксид [Е 171] -0,72468 мг, краситель хинолиновый желтый [Е 104]-0,00055 мг.
1 капсула 500 мг содержит:
Действующее вещество: амоксициллин 500.00 мг (в форме амоксициллина тригидрата 573,9 мг);
Вспомогательные вещества: магния стеарат 9,20 мг, целлюлоза микрокристаллическая PH 102 – 26,90 мг;
Капсула: желатин до 96 мг; крышечка капсулы: титана диоксид [Е 171] – 0,49920 мг, краситель солнечный закат желтый [Е ПО] – 0,13774 мг, краситель азорубин [Е 122] – 0,13336 мг; корпус капсулы: титана диоксид [Е 171] -0,57600 мг, краситель железа оксид желтый [Е 172]-0,26899 мг.

Форма выпуска и упаковка

Капсулы по 250 мг и 500 мг.
По 8 капсул в блистер из пленки ПВХ и алюминиевой фольги. 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Владелец РУ

Хемофарм А.Д. Сербия

Производитель

HEMOFARM, A.D. Сербия

Представительство

ХЕМОФАРМ А.Д. Сербия

Фармакологические свойства

Амоксициллин – полусинтетический аминопенициллин, бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спектра действия. Относится к группе бета-лактамных антибиотиков. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий.
Амоксициллин активен в отношении:
Аэробных грамположительных бактерий: Bacillus anthracis, Corynebacterium spp., Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.; в т.ч. Streptococcus pneumoniae.
Аэробных грамотрицательных бактерий: Bordetella pertussis, Brucella spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoea, Neisseria meningitides, Shigella spp., Salmonella spp., Pasteurella septica; Proteus mirabilis, Vibrio cholerae.
Прочих микроорганизмов: Clostridium spp., Leptospira spp., а также Helicobacter pylori, Borrelia burgdorferi.
Амоксициллин подвергается разрушению бета-лактамазами, поэтому в спектр его антибактериальной активности не входят микроорганизмы, продуцирующие бета-лактамазы (пенициллиназу и пр.).

Фармакокинетика

Абсорбция амоксициллина быстрая, высокая (около 93%). Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию. Амоксициллин не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 250 мг максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 1-2 ч (Тmах) и составляет 3,5-5 мкг/мл. Период полувыведения (Т1/2) -1-1,5 ч. Связь с белками плазмы около 17%. Интенсивно распределяется по органам и тканям, обнаруживается в биологических жидкостях и патологическом отделяемом; преодолевает гистогематические барьеры, кроме неизмененного гематоэнцефалического. В высоких концентрациях обнаруживается в плазме крови, легочной, костной и жировой тканях, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, предстательной железе, желчном пузыре (при нормальной функции печени), тканях плода, плевральной и перитонеальной жидкости, содержимом кожных волдырей, мокроте, бронхиальном секрете (в меньшей степени в гнойном отделяемом), в экссудате при воспалении среднего уха. Концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме крови в 2-4 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина составляет 25-30% от значения в плазме беременной женщины. При воспалении мозговых оболочек амоксициллин преодолевает гематоэнцефалический барьер, концентрация его в спинномозговой жидкости, достигает 20% от таковой в плазме крови. В небольшом количестве проникает в грудное молоко. При увеличении дозы концентрация амоксициллина в органах и тканях возрастает пропорционально. Частично метаболизируется до неактивной пеницилловой кислоты. Выводится преимущественно почками – 50-70% в неизмененном виде путем канальцевой секреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), через кишечник -10 – 20%.
При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее или равен 15 мл/мин) период полувыведения амоксициллина увеличивается до 8,5 ч.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами:
– инфекции дыхательных путей: острый бронхит и обострение хронического бронхита, долевая пневмония и бронхопневмония;
– инфекции ЛОР-органов: синусит, фарингит, тонзиллит, острый средний отит;
– инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;
– инфекции мочеполовой системы: пиелонефрит, цистит, уретрит, неосложненная гонорея;
– гинекологические инфекции: эндометрит, цервицит;
– абдоминальные инфекции: холангит, холецистит, энтероколит, перитонит;
– кишечные инфекции: брюшной тиф, паратиф, сальмонеллоносительство, сальмонеллез, шигеллез;
– язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии);
– эндокардит (профилактика при малых хирургических вмешательствах, в том числе стоматологических);
– менингококковая инфекция;
– прочие инфекции: лептоспироз, листериоз, болезнь Лайма (боррелиоз).

Противопоказания

– гиперчувствительность к компонентам препарата Амоксициллин (в т.ч. к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам),
– атопический дерматит, бронхиальная астма, поллиноз,
– инфекционный мононуклеоз,
– лимфолейкоз,
– печеночная недостаточность,
– заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков),
– период лактации,
– детский возраст до 5 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью

– беременность,
– почечная недостаточность,
– кровотечения в анамнезе,
– аллергические реакции (в т.ч. в анамнезе).

Беременность и грудное вскармливание

Амоксициллин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
При необходимости применения амоксициллина при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.
С осторожностью применять амоксициллин в период лактации (грудного вскармливания).

Способ применения и дозы

Амоксициллин принимают внутрь, независимо от приема пищи, по 1 капсуле 3 раза в сутки, строго соблюдая интервал между приемами в 8 ч. При высоких дозах допускается прием 2 раза в сутки, интервал между приемами -12 ч. Капсулу запивать 1/2 -1 стаканом воды.
Взрослые
Стандартный режим дозирования
По 1 капсуле по 250 мг через каждые 8 ч.
При тяжелом течении: по 1 капсуле по 500 мг через каждые 8 ч.
Курс лечения 5-12 дней; устанавливается индивидуально. Как и при применении других антибиотиков, лечение амоксициллином рекомендуется продолжать не менее 48-72 часов после нормализации температуры тела или после достоверного уничтожения возбудителя.
Максимальная суточная доза составляет 6 г.
Инфекции верхних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей, мочеполовой системы (за исключением гонореи), гинекологические инфекции (без лихорадки), абдоминальные инфекции:
Применяется стандартный режим дозирования.
Инфекции нижних дыхательных путей
По 1 капсуле по 500 мг через каждые 8 ч.
Острые неосложненные инфекции мочеполового тракта
Рекомендуется краткосрочная высокодозная терапия: 2 приема по 3 г амоксициллина с интервалом 10 – 12 часов.
Гонорея (острая неосложненная)
3 г амоксициллина однократно (в комбинаций с пробенецидом). Женщинам рекомендуется повторный прием указанной дозы, поскольку возможен множественный характер поражения (шейка матки, уретра, прямая кишка) и восходящий воспалительный процесс с переходом на органы малого таза.
Кишечные инфекции (кроме сальмонеллоносительства), гинекологические инфекции. сопровождающиеся лихорадкой
По 1,5 – 2 г 3 раза в сутки или по 1 -1,5 г 4 раза в сутки.
Сальмонеллоносителъство
По 1,5 – 2 г 3 раза в сутки в течение 2-4 недель.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии)
По 750 мг – 1000 г 2 раза в сутки.
Эндокардит (профилактика при малых хирургических вмешательствах, в том числе стоматологических)
Однократно, 3 г за 1 ч до вмешательства. При хирургических вмешательствах, проводимых под общей анестезией – однократно, 3 г за 4 ч до операции. При необходимости – повторный прием спустя 6 ч.
Лептоспироз
По 500-750 мг 4 раза в сутки в течение 6-12 дней.
Пожилые пациенты
При сохранной выводящей функции почек коррекции режима дозирования амоксициллина не требуется.
Пациенты с нарушениями функции почек
При тяжелых нарушениях следует сокращать дозу или увеличивать интервалы между приемами препарата Амоксициллин. При клиренсе креатинина (КК) более 30 мл/мин коррекции режима дозирования не требуется; при КК 10 – 30 мл/мин – максимальная суточная доза амоксициллина составляет 1000 мг (по 500 мг 2 раза в сутки); при КК менее 10 мл/мин и для больных, находящихся на перитонеальном диализе – 500 мг (по 250 мг 2 раза в сутки).
Дети старше 5 лет
Режим дозирования антибактериальных препаратов назначается лечащим врачом, в соответствии с локализацией и тяжестью инфекции, чувствительностью возбудителя. Доза амоксициллина рассчитывается на килограмм веса ребенка. Амоксициллин в лекарственной форме – капсулы (250 мг и 500 мг) в детской практике применим, если показано назначение препарата в суточной дозе не менее 500 мг (по 250 мг 2 раза в сутки).
Стандартный режим дозирования
При массе тела менее 20 кг суточная доза амоксициллина составляет, 25 мг/кг/сут; разделенные на 3 приема, при тяжелом течении – 50 мг/кг/сут так же в 3 приёма.
При массе тела свыше 20 и до 40 кг суточная доза амоксициллина составляет 40 – 90 мг/кг/сут, разделенные на 3 (при низких дозах) или 2 приема (при высоких дозах).
При массе тела более 40 кг применяется режим дозирования взрослых.
Максимальная суточная доза составляет 2 г.
Специальные рекомендации разработаны для показаний
Тонзиллит: 50 мг/кг/сут, разделенные на 3 приема.
Острый средний отит: при тяжелом течении и рецидивах как альтернативная схема терапии может применяться по 750 мг 2 раза в сутки, всего 2 дня.
Профилактика эндокардита: однократно, 1,5 г за 1 ч до вмешательства. При хирургических вмешательствах, проводимых под общей анестезией – однократно 1,5 г за 4 ч до операции. При необходимости – повторный прием спустя 6 ч.
Дети с нарушениями функции почек
При клиренсе креатинина (КК) более 30 мл/мин коррекции режима дозирования амоксициллина не требуется; при КК 10 – 30 мл/мин – интервал между приемами увеличить до 12 ч (соответствует приему 2/3 обычной дозы); при КК менее 10 мл/мин интервал между приемами увеличить до 24 ч (соответствует приему 1/3 обычной дозы).
Если пропущен прием препарата, следует как можно скорее принять капсулу, не дожидаясь времени следующего приема. Далее соблюдать равные промежутки времени между приемами – 8 ч (при режиме приема 3 раза в сутки) или 12 ч (при режиме приема 2 раза в сутки).

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея; нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи), кристаллурия.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, лекарственные средства для нормализации водно-электролитного баланса. Амоксициллин удаляется при гемодиализе.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, эритема, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, лихорадка, боли в суставах, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, реакции, сходные с сывороточной болезнью, аллергический васкулит, анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, нарушение вкусового восприятия, сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, стоматит, глоссит, черный волосатый язык, умеренное повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз, холестатическая желтуха, острый гепатит, псевдомембранозный геморрагический колит.
Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая нейропатия, головная боль, головокружение, судороги.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия, агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, кристаллурия.
Прочие: затрудненное дыхание, тахикардия, кожный кандидоз и кандидоз слизистых оболочек, суперинфекция (особенно у больных с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма), увеличение времени свертываемости, крови и протромбинового времени, окрашивание (желтый, коричневый или серый налет) зубов, чаще у детей (удаляется гигиеническими средствами).
Побочные реакции при комбинированной терапии
При тройной терапии язвенной болезни – амоксициллин / кларитромицин / лансопразол: диарея, головная боль, нарушения вкусового восприятия.
При двойной терапии язвенной болезни – амоксициллин / лансопразол: диарея, головная боль.
При комбинированной терапии рекомендуется следовать инструкции на препараты, которые входят в состав комбинированной терапии.

Особые указания и меры предосторожности

Перед назначением амоксициллина, как и всех пенициллинов, необходимо тщательно собрать анамнез на предмет аллергических реакций на пенициллины, цефалоспорины и другие бета-лактамные антибиотики, с учетом возможных перекрестных реакций.
С целью предупреждения аллергических реакций допускается превентивное назначение антигистаминных средств.
При одновременном применении эстрогенсодержащих оральных контрацептивов и амоксициллина рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции.
При одновременном приеме с антикоагулянтами отмечается увеличение протромбинового времени. Следует проводить соответствующий мониторинг и, возможно, коррекцию (снижение) дозы антикоагулянта.
С целью предупреждения развития кристаллурии препарат Амоксициллин следует запивать относительно большим количеством воды (1/2 – 1 стакан). Соблюдать данную рекомендацию особенно важно пациентам с исходной олигурией.
Применение антибиотиков неэффективно при лечении острых респираторных вирусных инфекций.
Не рекомендуется применять амоксициллин при инфекционном мононуклеозе и при подозрении на него, поскольку препарат может вызвать эритематозную кожную сыпь, что усугубляет симптомы заболевания и затрудняет диагностику.
Не рекомендуется применять амоксициллин перорально (внутрь) при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, сопровождающихся постоянной диареей или рвотой. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к амоксициллину микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При развитии легкой диареи на фоне амоксициллина следует избегать противодиарейных препаратов, тормозящих перистальтику кишечника, можно использовать каолин- или аттапульгит-содержащие противодиарейные средства.
Тяжелая диарея (жидкий, водянистый, зеленоватого цвета стул с резким, гнилостным запахом, с примесью крови) в сочетании с лихорадкой и схваткообразными болями в животе является симптомом редкого, но потенциального опасного осложнения антибиотикотерапии – клостридиозного псевдомембранозного колита, и требует интенсивного лечения, в связи с чем при появлении указанных жалоб необходимо немедленно обратиться к врачу.

Влияние на способность управлять механизмами

В период применения препарата Амоксициллин пациентам следует с особой осторожностью управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, ввиду возможных побочных реакций со стороны нервной системы, таких как головокружение, возбуждение, поведенческие нарушения.

Взаимодействие

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды – замедляют и снижают абсорбцию амоксициллина; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Этанол снижает скорость абсорбции амоксициллина.
Амоксициллин способствует повышению абсорбции дигоксина.
Пробенецид, конкурируя за путь выведения, замедляет элиминацию амоксициллина, что приводит к повышению концентрации амоксициллина в плазме крови. Аналогично амоксициллин взаимодействует с диуретиками, нестероидными противовоспалительными препаратами (оксифенбутазон, фенилбутазон, ацетилсалициловая кислота, индометацин).
Амоксициллин способствует снижению клиренса метотрексата, что может привести к развитию токсических эффектов последнего.
При одновременном приеме аллопуринола повышается риск развития кожных аллергических реакций.
Амоксициллин, подавляя кишечную микрофлору, способствует снижению синтеза витамина К и протромбинового индекса, что повышает эффективность непрямых антикоагулянтов и лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, что в итоге повышает риск развития кровотечений прорыва.
Амоксициллин снижает эффективность пероральных контрацептивов, поскольку в условиях измененного биоценоза кишечника реабсорбции эстрогенов уменьшается.
При совместном применении амоксициллина с бактерицидными антибиотиками (аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) наблюдается синергизм антибактериального действия. Бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды), напротив, ослабляют бактерицидный эффект амоксициллина.
Метронидазол повышает антибактериальную активность амоксициллина.

Амоксициллин Белмед : инструкция по применению

Активное вещество: амоксициллина (в виде амоксициллина тригидрата) – 250 мг;
вспомогательные вещества: кальция стеарат (Е 470), крахмал картофельный.
Состав капсулы твердой желатиновой: желатин, титана диоксид.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Пенициллины широкого спектра действия.
Код АТС: J01CA04.

Фармакологическое действие

Полусинтетический пенициллин, обладает бактерицидным действием, имеет широкий спектр действия. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана в период деления и роста, вызывает лизис бактерий.
Восприимчивость микроорганизмов к амоксициллину, установленная в исследованиях in vitro:
Обычно чувствительные микроорганизмы:
– Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, β-гемолитические стрептококки (А, В, С и G), Listeria monocytogenes.
Микроорганизмы, которые могут приобретать резистентность:
– Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Salmonella paratyphi, Pasteurella multocida.
– Грамположительные аэробы: коагулазо-отрицательный стафилококк, Staphylococcus aureus*, Streptococcus pneumonia, Streptococcus viridans.
– Грамположительные анаэробы: Clostridium spp.
– Грамотрицательные анаэробы: Fusobacterium spp.
– Другие: Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмы с природной резистентностью**:
– Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium** .
– Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp, Enterobacter spp. Klebsiella spp, Pseudomonas spp.
– Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp. (многие штаммы Bacteroides fragilis резистентны).
– Другие: Chlamydia spp, Mycoplasma spp, Legionella spp.
* Почти все S. aureus являются продуцентами пенициллиназы и резистентны к амоксициллину. Кроме того, все метициллин-резистентные штаммы резистентны к амоксициллину.
** Промежуточная природная чувствительность при отсутствии приобретенной резистентности.

Показания к применению

Лечение следующих инфекционно-воспалительных заболеваний у взрослых и детей:
– острый бактериальный синусит;
– острый средний отит;
– острый стрептококковый тонзиллит и фарингит;
– обострение хронического бронхита;
– внебольничная пневмония;
– острый цистит;
– асимптоматическая бактериурия у беременных;
– острый пиелонефрит;
– брюшной тиф и паратиф;
– абсцесс зуба с распространяющимся целлюлитом;
– инфекции протезированных суставов;
– эрадикация Helicobacter pylori;
– болезнь Лайма (боррелиоз);
– профилактика эндокардита.
Следует принимать во внимание официальные руководства по надлежащему использованию антибактериальных лекарственных средств.

Способ применения и дозы

При тяжелых инфекциях: 750 мг-1 г каждые 8 ч.

Побочное действие

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты: диарея, тошнота, кожная сыпь. Побочные реакции перечислены ниже по системам и органам, частоте встречаемости. Частота встречаемости определяется: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и<1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).

*Данные о частоте этих побочных реакций были получены в результате клинических испытаний, в которых участвовало около 6000 взрослых и детей, принимающих амоксициллин.
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Если у Вас появились нежелательные реакции, сообщите об этом своему лечащему врачу. Это также относится к любым нежелательным реакциям, которые не указаны в данном листке-вкладыше.
Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов (УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении», rceth.by). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к амоксициллину, любому антибиотику пенициллинового ряда или любому вспомогательному компоненту в составе лекарственного средства;
– тяжелые реакции гиперчувствительности немедленного типа (например, анафилаксия), вызванные применением других бета-лактамных лекарственных средств (например, цефалоспоринов, карбапенемов или монобактамов) в анамнезе.

Передозировка

Передозировка амоксициллина может вызвать появление симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея) и нарушения водно-электролитного баланса. Кристаллурия может привести к развитию почечной недостаточности. У пациентов с нарушением функции почек или при приеме больших доз возможно развитие судорог. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Рекомендован контроль за водно-электролитным балансом. Гемодиализ эффективен для элиминации амоксициллина. При развитии судорог показано применение бензодиазепинов.

Меры предосторожности

Лечение необходимо продолжать еще в течение 48-72 часов после исчезновения клинических признаков заболевания.
Перед началом лечения тщательно изучают анамнез пациента на наличие реакций повышенной чувствительности на пенициллины, цефалоспорины и другие β-лактамные антибиотики. При приеме пенициллина описаны тяжелые, иногда летальные (включая анафилактоидные и тяжелые кожные нежелательные реакции) реакции повышенной чувствительности. При возникновении аллергической реакции необходимо отменить амоксициллин и назначить альтернативную терапию.
Амоксициллин применяется для лечения только тех инфекций, которые были вызваны патогенными микроорганизмами с достоверно известной или высоковероятной чувствительностью к данному антибиотику.
В частности, это касается применения амоксициллина у пациентов с инфекциями мочевыводящих путей и тяжелыми инфекциями уха, горла, носа.
У пациентов с нарушением функции почек доза должна быть скорректирована в зависимости от степени тяжести нарушений.
У пациентов с пониженным диурезом очень редко наблюдалась кристаллурия, преимущественно при парентеральной терапии. Во время приема высоких доз амоксициллина рекомендуется обеспечивать адекватное потребление жидкости и достаточный диурез, чтобы уменьшить возможность кристаллурии. У пациентов с катетерами в мочевом пузыре необходимо регулярно проверять проходимость мочевых путей.
Не следует назначать лекарственное средство пациентам с инфекционным мононуклеозом, лимфолейкозом, так как у них чаще появляется эритематозная сыпь на фоне приема амоксициллина.
В процессе длительной терапии необходимо проводить контроль над состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.
В случае продолжительного применения возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к амоксициллину микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При применении большинства антибиотиков может возникать антибиотик-ассоциированный колит как в легкой, так и в угрожающей жизни форме. Поэтому при развитии диареи во время или после лечения амоксициллином важно помнить о возможности такого заболевания. При возникновении антибиотик-ассоциированного колита прием амоксициллина следует прекратить и начать проведение соответствующих лечебных мероприятий. Прием лекарственных средств, обладающих антиперистальтическим действием, противопоказан.
Имеются редкие случаи удлинения протромбинового времени у пациентов, получающих амоксициллин. При одновременном применении амоксициллина с антикоагулянтами может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта. Следует проводить соответствующий мониторинг, когда антикоагулянты назначаются одновременно с амоксициллином.
Повышенные концентрации амоксициллина в сыворотке крови и моче могут влиять на некоторые лабораторные тесты. Из-за высокой концентрации амоксициллина в моче наблюдаются ложноположительные результаты при использовании химических методов. Рекомендуется при тестировании на наличие глюкозы в моче во время лечения амоксициллином использовать ферментативные глюкозооксидазные методы.
Наличие амоксициллина может привести к искажению результатов анализа концентрации эстриола у беременных женщин.
У пациентов с нарушениями функций почек или получающих высокие дозы амоксициллина, или имеющих предрасполагающие факторы (например, эпилептические припадки в анамнезе, эпилепсию или менингиальные нарушения) могут возникать судороги.
При лечении болезни Лайма наблюдалась реакция Яриша-Герксгеймера, вызванная бактерицидным действием амоксициллина на патогенные бактерии спирохет Borrelia burgdorferi. Проявляется повышением температуры тела, ознобом, головной болью, болью в мышцах и сыпью на коже. Данная реакция является частым и обычно самоограничивающимся следствием антибиотикотерапии болезни Лайма.
Появление генерализованной эритемы с лихорадкой и пустулами в начале лечения может свидетельствовать о развитии острого генерализованного экзантематозного пустулеза и требует прекращения приема амоксициллина. Таким пациентам в дальнейшем прием данного лекарственного средства противопоказан. Амоксициллин не следует применять при появлении антибиотик-ассоциированной кореподобной сыпи, указывающей на инфекционный мононуклеоз.

Применение во время беременности и в период лактации

Исследования на животных не показали прямую или косвенную репродуктивную токсичность амоксициллина.
Наблюдения ограниченного контингента беременных, принимавших амоксициллин, не выявили повышенный риск развития врожденных пороков. Применение амоксициллина у беременных женщин возможно только в случае, если ожидаемая польза существенно превышает потенциальный риск для матери и плода.
Амоксициллин проникает в грудное молоко в небольших количествах с возможным риском сенсибилизации. Следовательно, у грудного ребенка существует риск появления диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек, поэтому грудное вскармливание, возможно, придется прервать. Амоксициллин следует использовать в период грудного вскармливания только после оценки лечащим врачом риска и пользы.
Данные о влиянии амоксициллина на фертильность людей отсутствуют. Согласно исследованиям на животных амоксициллин не влияет на фертильность.

Влияние на способность управления автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

Специальные исследования не проводились. Тем не менее, возможные побочные реакции (аллергические реакции, головокружения, судороги) могут повлиять на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пробенецид. Совместное применение не рекомендуется, так как пробенецид вызывает снижение секреции амоксициллина почечными канальцами. Одновременное применение может привести к повышению уровня амоксициллина и увеличению его времени нахождения в крови.
Аллопуринол. Одновременное применение с амоксициллином может способствовать развитию кожных аллергических реакций.
Тетрациклины. Тетрациклины и другие бактериостатические лекарственные средства могут оказать влияние на бактерицидное действие амоксициллина.
Пероральные антикоагулянты. Пероральные антикоагулянты и антибиотики пенициллинового ряда широко используются на практике без сообщений об их взаимодействии. Однако в литературе встречается описание случаев увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, принимающих аценокумарол или варфарин при назначении амоксициллина. Если совместное применение необходимо, следует тщательно контролировать протромбиновое время или МНО с добавлением или отменой амоксициллина. Кроме того, может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов.
Метотрексат. Пенициллины снижают выведение метотрексата, что вызывает повышение его потенциальной токсичности.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 С.
Хранить в недоступном от детей месте.

Описание препарата АМОКСИЦИЛЛИН (AMOXICILLIN)

Код ATX: Противомикробные препараты для системного применения (J) > Противомикробные препараты для системного применения (J01) > Бета-лактамные антибиотики – пенициллины (J01C) > Пенициллины широкого спектра действия (J01CA) > Amoxicillin (J01CA04)

Форма выпуска, состав и упаковка

таб., покр. оболочкой, 125 мг: 10 или 20 шт.
Рег. №: 17/03/2000 от 22.03.2017 – Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки, покрытые оболочкой от белого до почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, со слабым характерным запахом.

Вспомогательные вещества: повидон, натрия крахмала гликолат (тип А), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Оболочка таблетки: гипромеллоза, тальк, титана диоксид, макрогол 400.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
20 шт. – банки.

таб., покр. оболочкой, 1000 мг: 6, 10, 12, 18 или 24 шт.
Рег. №: 17/03/2000 от 22.03.2017 – Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки, покрытые оболочкой от белого до почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской на обеих сторонах, со слабым характерным запахом.

Вспомогательные вещества: повидон, натрия крахмала гликолат (тип А), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Оболочка таблетки: гипромеллоза, тальк, титана диоксид, макрогол 400.

6 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
6 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
6 шт. – упаковки безъячейковые контурные (1) – пачки картонные.
6 шт. – упаковки безъячейковые контурные (2) – пачки картонные.
6 шт. – упаковки безъячейковые контурные (3) – пачки картонные.
6 шт. – упаковки безъячейковые контурные (4) – пачки картонные.
10 шт. – банки (1) – пачки картонные.

таб., покр. оболочкой, 500 мг: 10, 12, 18, 20 или 24 шт.
Рег. №: 17/03/2000 от 22.03.2017 – Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки, покрытые оболочкой от белого до почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской на обеих сторонах, со слабым характерным запахом.

Вспомогательные вещества: повидон, натрия крахмала гликолат (тип А), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Оболочка таблетки: гипромеллоза, тальк, титана диоксид, макрогол 400.

6 шт. – упаковки безъячейковые контурные (2) – пачки картонные.
6 шт. – упаковки безъячейковые контурные (3) – пачки картонные.
6 шт. – упаковки безъячейковые контурные (4) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки безъячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки безъячейковые контурные (2) – пачки картонные.
12 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
12 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – банки (1) – пачки картонные.
20 шт. – банки (1) – пачки картонные.

таб., покр. оболочкой, 750 мг: 6, 10, 12, 18, 20 или 24 шт.
Рег. №: 17/03/2000 от 22.03.2017 – Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки, покрытые оболочкой от белого до почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской на обеих сторонах, сос лабым характерным запахом.

Вспомогательные вещества: повидон, натрия крахмала гликолат (тип А), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Оболочка таблетки: гипромеллоза, тальк, титана диоксид, макрогол 400.

6 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
6 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
6 шт. – упаковки безъячейковые контурные (2) – пачки картонные.
6 шт. – упаковки безъячейковые контурные (3) – пачки картонные.
6 шт. – упаковки безъячейковые контурные (4) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки безъячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки безъячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – банки.

таб., покр. оболочкой, 250 мг: 10, 12, 18, 20, 24 или 30 шт.
Рег. №: 17/03/2000 от 22.03.2017 – Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки, покрытые оболочкой от белого до почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской на обеих сторонах, со слабым характерным запахом.

Вспомогательные вещества: повидон, натрия крахмала гликолат (тип А), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Оболочка таблетки: гипромеллоза, тальк, титана диоксид, макрогол 400.

6 шт. – упаковки безъячейковые контурные (2) – пачки картонные.
6 шт. – упаковки безъячейковые контурные (3) – пачки картонные.
6 шт. – упаковки безъячейковые контурные (4) – пачки картонные.
12 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
12 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки безъячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки безъячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки безъячейковые контурные (3) – пачки картонные.
20 шт. – банки.

Описание активных компонентов препарата АМОКСИЦИЛЛИН . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 14.01.2006 г.

Фармакологическое действие

• Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.;
• аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.

К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.

В комбинации с метронидазолом проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.

Между амоксициллином и ампициллином существует перекрестная резистентность.

Спектр антибактериального действия расширяется при одновременном применении амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты. В этой комбинации повышается активность амоксициллина в отношении Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Однако Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и множество других грамотрицательных бактерий остаются резистентными.

Фармакокинетика

При приеме внутрь амоксициллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. C max амоксициллина в плазме крови достигается через 1-2 ч. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В присутствии пищи в желудке не уменьшает общую абсорбцию. При в/в, в/м введении и приеме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амоксициллина.

Связывание амоксициллина с белками плазмы составляет около 20%.

Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Сообщается о высоких концентрациях амоксициллина в печени.

T 1/2 из плазмы составляет 1-1.5 ч. Около 60% дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; при дозе 250 мг концентрация амоксициллина в моче составляет более 300 мкг/мл. Некоторое количество амоксициллина определяется в кале.

У новорожденных и лиц пожилого возраста T 1/2 может быть более длительным.

При почечной недостаточности T 1/2 может составлять 7-20 ч.

В небольших количествах амоксициллин проникает через ГЭБ при воспалении мягкой мозговой оболочки.

Амоксициллин

Амоксициллин (лат. аmoxycillinum, англ. amoxicillin) — антибактериальное бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов.

Амоксициллин — химическое вещество

Химическое соединение: [2S-[2альфа,5альфа,6бета(S*)]]-6-[[Амино-(4-гидроксифенил)ацетил]амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновая кислота (и в виде тригидрата или натриевой соли). Эмпирическая формула: C₁₆H₁₉N₃O₅S.

Амоксициллин — международное непатентованное наименование лекарственного средства

• A02BD01 Омепразол, амоксициллин и метронидазол
• A02BD03 Лансопразол, амоксициллин и метронидазол
• A02BD04 Пантопразол, амоксициллин и кларитромицин
• A02BD05 Омепразол, амоксициллин и кларитромицин
• A02BD06 Эзомепразол, амоксициллин и кларитромицин
• A02BD07 Лансопразол, амоксициллин и кларитромицин
• A02BD10 Лансопразол, амоксициллин и левофлоксацин
• A02BD11 Пантопразол, амоксициллин, кларитромицин и метронидазол
• A02BD12 Рабепразол, амоксициллин и кларитромицин
• A02BD13 Рабепразол, амоксициллин и метронидазол
• A02BD14 Вонопразан, амоксициллин и кларитромицин
• A02BD15 Вонопразан, амоксициллин и метронидазол

• J01CR02 Амоксициллин в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз

Амоксициллин — антибиотик

• аэробных грамотрицательных бактерий: Helicobacter pylori, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp.
• аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (кроме штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.

Показания к применению амоксициллина

• синусит, тонзиллит, средний отит
• бронхит, пневмония
• пиелонефрит, пиелит, цистит, холангит, холецистит, уретрит, гонорея, цервицит
• инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы
• дизентерия, сальмонеллёз, сальмонеллоносительство, эндокардит, менингит, сепсис

Способ применения амоксициллина и дозы

• Взрослым и детям старше 10 лет обычно назначают по 500 мг 3 раза в сутки. При тяжелом течении инфекции доза может быть повышена до 1 г 3 раза в сутки.
• Детям в возрасте до 10 лет желательно назначать препарат в виде суспензии.
• Детям до 2 лет по 1/4 чайной ложки суспензии 3 раза в день (или из расчета по 20 мг/кг в 3 приёма)
• Детям от 2 до 5 лет по 1/2 чайной ложки суспензии 3 раза в сутки.
• Детям 5–10 лет назначают обычно по 1 чайной ложке суспензии или по 1 капсуле 250 мг 3 раза в сутки.

Амоксициллин в схемах эрадикации Helicobacter pylori

Амоксициллин отнесен ВОЗ к активным в отношении Helicobacter pylori препаратам (Подгорбунских Е.И., Маев И.В., Исаков В.А.). Согласно «Стандартам диагностики и лечения кислотозависимых и ассоциированных с Helicobacter pylori заболеваний (четвертое Московское соглашение)» амоксициллин может включаться в состав эрадикационных схем Helicobacter pylori. Монотерапия Helicobacter pylori амоксициллином не допускается.

Данный стандарт рекомендует при проведении первой линии антихеликобактерной терапии следующие схемы с амоксициллином, при этом выбор конкретного варианта зависит от наличия индивидуальной непереносимости пациентом тех или иных препаратов, а также чувствительности штаммов Helicobacter pylori к препаратам:

Вариант 1. Один из ингибиторов протонной помпы в стандартной дозировке (омепразол 20 мг, лансопразол 30 мг, пантопразол 40 мг, эзомепразол 20 мг, рабепразол 20 мг 2 раза в день) и амоксициллин (500 мг 4 раза в день или 1000 мг 2 раза в день) в сочетании с кларитромицином (500 мг 2 раза в день), или джозамицином (1000 мг 2 раза в день), или нифурателем (400 мг 2 раза в день) в течение 10-14 дней.

Вариант 2. Препараты, используемые при первом варианте (один из ИПП в стандартной дозировке, амоксициллин в сочетании с кларитромицином, или джозамицином, или нифурателем) с добавлением четвертого компонента — висмута трикалия дицитрата 120 мг 4 раза в день или 240 мг 2 раза в день продолжительностью 10–14 дней.

Вариант 3 (при наличии атрофии слизистой оболочки желудка с ахлоргидрией, подтвержденной при рН-метрии). Амоксициллин (500 мг 4 раза в день или 1000 мг 2 раза в день) в сочетании с кларитромицином (500 мг 2 раза в день) или джозамицином (1000 мг 2 раза в день), или нифурателем (400 мг 2 раза в день), и висмута трикалия дицитрат (120 мг 4 раза в день или 240 мг 2 раза в день) продолжительностью 10-14 дней.

Вариант 4 (рекомендуется только пожилым больным в ситуациях, при которых полноценная антихеликобактерная терапия невозможна). Один из ИПП в стандартной дозировке в сочетании с амоксициллином (500 мг 4 раза в день или 1000 мг 2 раза в день) и висмута трикалия дицитратом (120 мг 4 раза в день или 240 мг 2 раза в день) в течение 14 дней.

Вторая линия антихеликобактерной терапии. Проводится при отсутствии эрадикации Helicobacter pylori после лечения больных одним из вариантов терапии первой линии.

Один из ИПП в стандартной дозировке, амоксициллин (500 мг 4 раза в день или 1000 мг 2 раза в день) в сочетании с нитрофурановым препаратом: нифурателем (400 мг 2 раза в день) или фуразолидоном (100 мг 4 раза в день) и висмута трикалия дицитрат (120 мг 4 раза в день или 240 мг 2 раза в день) продолжительностью 10-14 дней.

Один из ИПП в стандартной дозировке, амоксициллин (500 мг 4 раза в день или 1000 мг 2 раза в день), рифаксимин (400 мг 2 раза в день), висмута трикалия дицитрат (120 мг 4 раза в день) в течение 14 дней.

«Чем мы руководствуемся сохраняя пенициллины (амоксициллин) при лечении инфекции H. pylori в составе эрадикационной терапии 1-й линии? Прежде всего тем, что амоксициллин характеризуется очень низким уровнем резистентности, практически ее отсутствием. Амоксициллин хорошо всасывается в ЖКТ, не раздражает слизистую оболочку желудка и редко вызывает диарею. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия амоксициллина заключается в связывании с транспептидазами и карбоксипептидазами микробной клетки (пенициллинсвязывающими белками), их инактивации, вызывающей прекращение роста и гибель клеток.

Амоксициллин вне зависимости от приёма пищи полностью всасывается в кишечнике, легко проникая через тканевые барьеры» (Маев И.В. и др.).

Резистентность H. pylori к основным антибактериальным препаратам первой линии
эрадикационной терапии в мире (Кучерявый Ю.А. и др.)

Проблема сохранения микрофлоры кишечника при терапии амоксициллином

Одновре­менное применение двух и более антибактериальных препаратов не может не оказывать влияния на микрофлору кишечника. Серьезной проблемой также представляется антибиотикорезистентность, в том числе у представителей условно–патогенной микрофлоры, избыточный рост которой мы вправе ожидать после курсового применения антибактериальных препаратов. Увеличение количества условно–патогенных дрожжей у пациентов с иммунными нарушениями может вызвать развитие инфекционного процесса, а Clostridium difficile может быть причиной диареи или колита. В исследовании, посвященном сравнению влияния различных эрадикационных схем на микрофлору, было показано, что у пациентов, принимавших 7–дневную тройную схему, включавшую в себя омепразол, амоксициллин и метронидазол, наблюдались изменения состава орофарингеальной, желудочной и кишечной микрофлоры. По сравнению со схемой, включавшей в себя кларитромицин, меньшим изменениям подверглась микрофлора ЖКТ у пациентов, принимавших амоксициллин. Так было в обеих группах пациентов, однако более часто они обнаруживались в группе больных, получавших кларитромицин. Значительно повысилось количество Enterococcus spp. и Enterobacteriaceae в фекалиях, высевались резистентные стрептококки. У большинства из пациентов, принимавших амо­кси­циллин, наблюдалась колонизация тонкой кишки условно–патогенными дрожжами, значительно выросло количество условно-патогенных дрожжей (в основном Candida albicans) в слюне, увеличилось количество энтерококков, энтеробактерий (особенно E. соli), и пептострептококков. У некоторых пациентов обнаруживаются Klebsiella spp. и Citrobacter freundii.

При приеме комбинации омепразола и амоксициллина в ротовой полости уменьшается количество Rothia mucilaginosa, в то же время наблюдается избыточный рост Haemophillus species. Количество анаэробных бактерий, в том числе грамположительных кокков и фузобактерий, существенно уменьшается. При этом в желудке увеличивается количество Neisseria и Haemophillus. У пациентов, у которых до лечения в слюне обнаруживались E. cloacae и K. pneumoniae, после лечения наблюдалась колонизация ими желудка (Добровольский О.В., Сереброва С.Ю.).

Наиболее серьезной проблемой, связанной с применением антибиотиков, является антибиотикоассоциированная диарея, которая наблюдается у 10–25% пациентов, получавших комбинированное лечение амоксициллином и клавулановой кислотой. Наиболее тяжелыми формами патологии являются антибиотико ассоциированный, сегментарный геморрагический и псевдомембранозный колиты (Добровольский О.В., Сереброва С.Ю.).

После терапии амоксициллином рекомендуется коррекция микрофлоры кишечника препаратами, содержащими лакто- и бифидобактерии (Волынец Г. В.).

Профессиональные медицинские публикации, касающиеся вопросов применения амоксициллина

Противопоказания к применению амоксициллина

• повышенная чувствительность к препарату и другим бета-лактамным антибиотикам
• инфекционный мононуклеоз и лейкемоидные реакции лимфатического типа

Ограничения к применению амоксициллина

Поливалентная гиперчувствительность к ксенобиотикам, аллергический диатез, бронхиальная астма, поллиноз, лимфолейкоз, заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), почечная недостаточность.

Фармакологическое действие амоксициллина

Фармакологическое действие — антибактериальное широкого спектра, бактерицидное. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис микроорганизмов. Имеет широкий спектр противомикробного действия. При приеме внутрь в виде суспензии в дозах 125 мг/5 мл и 250 мг/5 мл быстро и хорошо (75–90%) всасывается, создавая C_max (1,5–3,0 мкг/мл и 3,5–5,0 мкг/мл соответственно) через 1–2 часа. При приеме внутрь в виде капсул в дозах 250 и 500 мг C_max (3,5–5,0 мкг/мл и 5,5–7,5 мкг/мл соответственно) также достигаются через 1–2 часа. Стабилен в кислой среде, прием пищи не влияет на абсорбцию. При парентеральном введении быстро всасывается и распределяется в тканях и жидкостях организма; C_max в крови обнаруживается через 1 час после в/м введения и сохраняется на терапевтическом уровне после парентерального введения в течение 6–8 часов. Связывание с белками плазмы крови около 20%. Легко проходит гистогематические барьеры, кроме неизмененного гематоэнцефалического барьера, и быстро проникает в большинство тканей и жидкостей организма; накапливается в терапевтических концентрациях в перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, плевральном выпоте, ткани легких, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, жидкости среднего уха, желчном пузыре и желчи (при нормальной функции печени), тканях плода (проходит через плацентарный барьер). T½ составляет 1–1,5 часа. При нарушении функции почек T½ удлиняется до 4–12,6 часов, в зависимости от клиренса креатинина. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. 50–70 % выводится почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции (80 %) и клубочковой фильтрации (20 %), 10–20% — печенью. В следовых количествах определяется в сыворотке крови спустя 8 часов после приема внутрь. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Применение амоксициллина при беременности и кормлении грудью

При беременности применение амоксициллина возможно, только если польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено). Категория действия на плод по FDA — B. В период кормления грудью амоксициллин применяют с осторожностью, так как он проникает в грудное молоко.

Побочные действия амоксициллина

Аллергические реакции: гиперемия кожи, ринит, конъюнктивит, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, макулопапулезная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, реакции, сходные с сывороточной болезнью.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, изменение вкуса, диарея, боль в области ануса, стоматит, глоссит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: возбуждение, беспокойство, бессонница, спутанность сознания, изменение поведения, головная боль, головокружение, судорожные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, транзиторная анемия, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз.

Прочие: затрудненное дыхание, боль в суставах, интерстициальный нефрит, умеренное повышение уровня трансаминаз в крови; осложнения, обусловленные химиотерапевтическим действием, — дисбактериоз, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидоз полости рта или влагалища, псевдомембранозный или геморрагический колит.

Имеются исследования, доказывающие, что при использовании амоксициллина (как отдельно, так и с клавулоновой кислотой) в 10% случаев развивается диарея. Вероятность возникновения кандидоза ещё больше (Gillies M. etal. CMAJ. 2014 Nov 17).

Взаимодействие амоксициллина с другими лекарствами

Пробеницид, фенилбутазон, оскифенбутазон, в меньшей степени – ацетилсалициловая кислота и сульфинпиразон подавляют канальцевую секрецию препаратов пенициллинового ряда, что приводит к увеличению периода полувыведения и концентрации амоксициллина в плазме крови. Амоксициллин действует только на размножающиеся микроорганизмы, поэтому его не следует назначать одновременно с противомикробными препаратами, действующими бактериостатически. При наличии положительных тестов на чувствительность возбудителя амоксициллин можно применять в комбинации с другими бактерицидными антибиотиками (цефалоспорины, аминогликозиды).

Торговые наименования лекарств с действующим веществом амоксициллин

В России зарегистрированы (были зарегистрированы) следующие торговые наименования лекарств с единственным действующим веществом амоксициллином: Амоксисар, Амоксициллин, Амоксициллин в капсулах 0,25 г, Амоксициллин Ватхэм, Амоксициллин ДС, Амоксициллин натрия стерильный, Амоксициллин Сандоз, Амоксициллин-ратиофарм, Амоксициллин-ратиофарм 250 ТС, Амоксициллина порошок для суспензии 5 г, Амоксициллина таблетки, Амоксициллина тригидрат, Амоксициллина тригидрат (Пуримокс), Амосин Гоноформ, Грамокс-Д, Грюнамокс, Данемокс, Оспамокс, Флемоксин Солютаб, Хиконцил, Экобол.
Брэнды амоксициллина: Amoxil, Moxatag, Trimox, Wymox.

Некоторые комбинированные препараты с действующими веществами амоксициллин и клавулановая кислота: Амоксиклав, Аугментин, Флемоклав Солютаб, Панклав, Экоклав, Арлет, Рапиклав, Кламосар, Фибелл, Медоклав, Амоксиван, Бактоклав, Амовикомб, Бетаклав, Тароментин, Ранклав, Верклав.

В ноябре 2019 года U.S. Food and Drug Administration (Управление по контролю за продуктами и лекарствами, США) дало разрешение на применение при эрадикации Helicobacter pylori у взрослых пациентов комплексного препарата Talicia по заявке компании RedHill Biopharma Ltd., Израиль, лекарственная форма капсулы с отсроченным высвобождением, содержащие в качестве действующих веществ амоксициллин (250 мг в одной капсуле), рифабутин (12,5 мг) и омепразол (10 мг омепразола магния).

Амоксициллин: инструкция, побочные эффекты

К антибактериальным средствам широкого спектра действия относится Амоксициллин. Препарат входит в подгруппу полусинтетических пенициллинов. Медикамент продается в аптеках по рецепту врача.

Противопоказания и показания к терапии Амоксициллином

В инструкции указаны заболевания, при котором рекомендовано лечение антибиотиком:

патологии воспалительно-инфекционного характера: бронхиты, ангины, воспаление легких, мочевого пузыря, уретрального канала, поражения пищеварительного отдела, гинекологические болезни, гонорея, кожные инфекции;

обострение хронического гастродуоденита, язвы ЖКТ – для болезней, связанных с Хеликобактер пилори;

листериозы, бактериальная дизентерия, водная лихорадка;

иксодовый клещевой боррелиоз, воспаление оболочек спинного и головного мозга, септические состояния;

сальмонеллез и носительство, эндокардит (профилактическая терапия).

Амоксициллин противопоказан для пациентов:

с заболеваниями ЖКТ, сопровождающимися приступами рвоты и диареи;

инфекционным мононуклеозом, лимфолейкозом, аллергической формой диатеза;

ОРВИ, сенной лихорадкой, бронхиальной астмой;

индивидуальной непереносимостью компонентного состава.

В сочетании с метронидазолом Амоксициллин не используется при патологиях:

мононуклеозе, злокачественном поражении кроветворного отдела инфекционной этиологии;

Желтуха и дисфункция печени является противопоказанием для сочетания медикамента с клавулановой кислотой.

Побочные реакции от лечения Амоксициллином

Терапевтические манипуляции становятся причиной возникновения:

крапивной лихорадки, эритемы, отека Квинке;

насморка, конъюнктивита, суставных болей;

анафилактического шока, лихорадочных состояний;

суперинфекции – при пониженном уровне резистентности или хронических болезнях;

приступов головокружения, депрессии, судорожного синдрома;

атаксии, периферических невропатий, анорексии;

запоров, тошноты, диареи, стоматитов;

глосситов, дискомфорта в эпигастральной области;

гепатита, псевдомембранозного колита, интерстициального нефрита;

многоформной эритемы, эпидермального токсического некролиза и пр.

В инструкции указано, что случайные передозировки Амоксициллином не провоцируют тяжелой интоксикации, даже при больших дозах лекарственного препарата. Стандартные побочные реакции проявляются в виде симптомов расстройства желудочно-кишечного отдела, нарушений в водно-электролитном балансе.

При почечной недостаточности передозировка провоцирует кристаллурию (формирование песка в мочевыделительном отделе) и нефротоксичность (токсическое поражение почек). Терапевтическая помощь заключается в приеме активированного угля (1 таблетка на каждый килограмм веса), в сложных случаях пациент отправляется на гемодиализ. Специфического антидота против антибиотика не разработано.

Дозировки по инструкции, способы терапии Амоксициллином

Специфика лечения зависит от формы лекарственного средства. Антибактериальный медикамент принимается вне зависимости от времени еды, обязательно запивается водой.

Для таблеток Амоксициллина выполняются следующие правила:

Для пациентов старше 12 лет назначается по 0,5 г средства три раза в сутки. Конечная дозировка зависит от сложности протекающего патологического процесса, при тяжелых поражениях она увеличивается до 0,75-1 г. Максимально разрешенный суточный объем медикамента не превышает 6 г.

Большие дозировки рекомендуются при терапии брюшного тифа (от 1,5 до 2 г в сутки), лептоспироза (от 0,5 до 0,75 г четырежды в день). После исчезновения клинических проявлений заболевания лечение продолжается 48-72 часа. Общее время терапии длится 5-12 суток.

Суспензия Амоксициллина предназначена для малышей не старше 5 лет. Раствор готовится перед употреблением: во флакон добавляется вода комнатной температуры, смесь активно взбалтывается. Готовое вещество сохраняет свойства на протяжении 2 недель. Перед каждым приемом лекарство взбалтывают. Дозировка отсчитывается при помощи мерной ложки в 5 мл, в ней находится 0,25 г препарата.

Для малышей младше 2 лет назначается по 0,02 г на каждый килограмм массы тела, с 2 до 5 лет – 0,125 г препарата. Детям до 10 лет прописывается 0,25 г антибиотика, старше – от 0,25 до 0,5 г медикамента. В сложных случаях допускается увеличение дозы до 1 г.

Аналоги и стоимость Амоксициллина

При возникновении нестандартных реакций или выраженной непереносимости компонентного состава препарата врач подбирает другое средство. Список часто используемых заменителей представлен:

Амоксициллин таб 500мг N20 (Биохимик)

Амоксициллин – антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов, обладающий широким спектром действия. Эффект амоксициллина наступает очень быстро. Как и другие пенициллиновые антибиотики, он угнетает синтез клеточной стенки. Амоксициллин действует бактерицидно и активен в отношении грамположительных коков (Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, стрептококки группы A, B, C, G, H, I, M); грамотрицательных кокков (Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae); грамотрицательных палочек (Escherichia coli, Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Salmonella, Campilobacter, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Chlamydia). Амоксициллин активен в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к пенициллину G: Erysipelothrix rhysiopathiae, Corynebacterium, Bacillus anthracis, Actinomycetes, Streptobacilli, Spirillium minus, Pastereulla multocida, Listeria, Spirochaeta (Leptospira, Treponema, Borrelia) и др., а также различные анаэробные микроорганизмы (в том числе пептококки, пептострептококки, клостридии и фузобактерии). К Амоксициллину устойчивы штаммы микроорганизмов, продуцирующие бета-лактамазы. Амоксициллин кислотоустойчив и в связи с этим эффективен при пероральном применении.

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к Амоксициллину возбудителями: – острые и хронические инфекции дыхательных путей (ангина, острый средний отит, фарингит, синусит; острый и хронический бронхит, бронхопневмония, абсцесс легких); – острые и хронические инфекции ЖКТ, желчевыводящих путей (перитонит, холецистит, кишечные инфекции); – острые и хронические инфекции мочевыделительной системы (пиелонефрит, уретрит, гонорея); – гнойные инфекции мягких тканей; – сепсис.

– повышенная чувствительность к пенициллинам; – инфекционный мононуклеоз.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, эритема, экзантема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит, фотосенсибилизация; редко – лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; в единичных случаях – анафилактический шок. Прочие: возможно развитие суперинфекции с появлением жидкого стула, тошноты.

Взрослым назначают по 500 мг 3 раза/сут. При тяжелом течении заболевания – по 1 г 3 раза/сут. Детям в возрасте 5-10 лет назначают по 250 мг 3 раза/сут, детям 2-5 лет – по 125 мг 3 раза/сут, детям до 2 лет – из расчета 20 мг/кг массы тела (разделенная на 3 приема). Курс лечения – 5-12 дней. Интервал между приемами 8 ч. Для лечения острой неосложненной гонореи назначают однократно 3 г (в комбинации с 1 г пробенецида). Женщинам указанную дозу рекомендуется повторить через сутки.

Одновременное применение препарата с пробенецидом приводит к повышению концентрации амоксициллина в крови за счет уменьшения его выведения почками. При этом проникновение амоксициллина в ткани может снижаться.

У больных с повышенной чувствительностью к цефалоспоринам, карбапенемам следует учитывать возможность перекрестной аллергии. При тяжелых инфекциях желудочно-кишечного тракта, сопровождающихся постоянной диареей или рвотой, не следует назначать амоксициллин внутрь из-за возможности плохого всасывания. Применение антибиотиков неэффективно при лечении острых респираторных вирусных инфекций. Особую осторожность следует соблюдать у больных с аллергическим диатезом или бронхиальной астмой и сенной лихорадкой (поллиноз), заболеваниями ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков). При длительном приеме Амоксициллина следует одновременно назначать нистатин, леворин или другие противогрибковые препараты. При длительном применении высоких доз препарата у пациентов следует контролировать показатели функции печени и почек, проводить общие анализы мочи. Целесообразно контролировать картину периферической крови.