Ацетилсалициловая кислота при простуде: в чем польза, как принимать. Ацетилсалициловая кислота от головы

Аспирин: вчера и сегодня

– У вас есть ацетилсалициловая кислота?
– Вам нужен аспирин?
– Да, никак не могу запомнить это слово.
Аспирин — разговорное название ацетилсалициловой кислоты. Сегодня этот препарат входит в список важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) и в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств России. А еще у этого лекарства богатая и интересная история.

История и причины популярности

Считается, что ацетилсалициловая кислота впервые была синтезирована французским ученым Шарлем Фредериком Жераром в 1853 году на основе коры дерева ивы. А в форме, пригодной для медицинского применения, уже в 1897 году в лаборатории компании Bayer ее создал немецкий химик Феликс Хоффманн, который пытался найти лекарство для своего отца, страдавшего ревматизмом.

Согласно законам Германской империи того времени, химические соединения не подлежали патентованию, но можно было зарегистрировать уникальный товарный знак. Поэтому для именования нового препарата придумали слово «аспирин». «A» взяли от «ацетила», «spir» — от латинского названия травы лабазник, или таволга, — spirea, богатой салицином, «in» — как типичное окончание для слова, обозначающего лекарственный препарат. Сначала аспирин продавался в виде порошка, а с 1904 года — уже в форме таблеток. Будучи недорогим, эффективным и относительно безвредным, он быстро стал самым популярным обезболивающим.

В Советском Союзе аспирин был поистине универсальным средством: мамы и бабушки консервировали с ним огурцы, его добавляли в отраву для тараканов, в косметические маски как средство от прыщей, выводили пятна от пота и крови, использовали как ополаскиватель для волос после плавания в хлорированной воде бассейнов, сражались с последствиями укуса насекомых и удобряли растения на огородах, лечили перхоть и похмелье, добавляли в автомобильные аккумуляторы, использовали вместо флюса и канифоли при пайке и заставляли розы дольше оставаться свежими, устраняли засоры в раковинах, лечили мозоли, использовали вместо тоника.

Такое впечатление, что советские люди пытались использовать копеечные таблетки как угодно, только не по назначению. Периодически в печати появлялись «ультрасовременные» открытия заменителей аспирина. На его место предлагались помидоры, мед, чернослив, изюм, укроп, малина, имбирь и шафран. И еще десятки разных полезных с точки зрения традиционной медицины продуктов. Но кора белой ивы в этом споре всегда одерживала верх.

И неудивительно, ведь еще Гиппократ использовал ее отвар в сочетании с маковой настойкой как жаропонижающее и обезболивающее средство. А в ХVIII веке британский аббат провел первые в истории «клинические испытания», в которых участвовали пятьдесят больных лихорадкой. Он доказал жаропонижающий эффект экстракта коры белой ивы и сообщил о результатах Королевскому Обществу.

Мультифункциональное лекарство

Но главная задача аспирина на сегодняшний день – предотвращать инсульты и инфаркты. Известно, что аспирин препятствует образованию тромбов. Результаты многочисленных исследований свидетельствуют, что максимального положительного эффекта от профилактического приема ацетилсалициловой кислоты можно добиться, если принимать препарат минимум пять лет. При этом у мужчин препарат более эффективен для предупреждения инфаркта, а у женщин – инсульта.

153905565.jpg

В настоящее время ацетилсалициловая кислота является единственным антиагрегантным препаратом, эффективность которого при назначении в острый период ишемического инсульта подкреплена данными доказательной медицины.

Американские онкологи хотят включить принятие аспирина в рекомендации по профилактике рака. Специалисты проанализировали многочисленные результаты исследований, которые подтверждают противоопухолевый эффект аспирина. Согласно выводам ученых, профилактический прием 75–325 мг аспирина в сутки на протяжении десяти лет способствует снижению вероятности появления колоректального рака на 35 %, а риска смерти от него на 40 %. При этом среди регулярно принимающих аспирин пациентов рак пищевода и желудка развивался на 30 % реже.

Ежедневный прием аспирина снижает риск развития рака молочной железы на 20 %. По данным других исследований, регулярный прием ацетилсалициловой кислоты сокращает 20-летний риск развития рака простаты на 10 %, рака легких — на 30 %, рака кишечника — на 40 %, рака пищевода и горла — на 60 %.

Сотрудники Гарвардской медицинской школы совместно с коллегами из Массачусетского технологического института и Массачусетского общего госпиталя впервые установили, что прием аспирина связан с остановкой роста вестибулярной шванномы – доброкачественной опухоли, растущей из шванновских клеток слухового нерва. В некоторых случаях она приводит к развитию летальной внутричерепной опухоли, а также становится причиной потери слуха и шума в ушах.

Согласно наблюдениям медиков, аспирин также:

  • снимает приступы мигрени (доза 2000 мг) так же успешно, как и специально разработанные для этого препараты (так называемый триптановый ряд), которые можно приобрести только по рецепту врача. Справедливости ради надо отметить, что помогают оба лекарства лишь половине страдальцев, а полное избавление от приступа приносят только каждому четвертому.
  • снижает уровень сахара в крови. Это свойство салицилатов (тех самых, которыми так богата ивовая кора) известно врачам еще с XIX века. Но механизм был открыт молодыми китайскими учеными лишь в 2003 году. Оказалось, что аспирин повышает чувствительность клеток к инсулину, снижение которой составляет основу диабета II типа. В 2011 году Американская Ассоциация Диабета включила в свои рекомендации аспирин ежедневно по 75–162 мг.
  • ослабляет активность золотистого стафилококка, известного больничного обитателя, с которым многие знакомятся буквально с рождения. Стафилококк никому не мешает, пока живет на коже и слизистых оболочках. Опасно его переселение в кровь. Особенно для людей с ослабленным иммунитетом: новорожденных, пожилых, послеоперационных больных. Увы, сегодня проклятый микроб прекрасно приспособился практически ко всем известным антибиотикам. Поэтому роль аспирина как доброго соратника по борьбе с ним, крайне важна.

Неожиданное применение лекарству обнаружили сотрудники Чикагского университета. Они заявили, что аспирин может помочь в борьбе с интермиттирующим эксплозивным расстройством. Это неспособность контролировать агрессивные импульсы, которая, как правило, появляется к концу подросткового возраста.

В настоящее время проводятся исследования аспирина как средства первичной профилактики осложнений атеросклероза и даже. болезни Альцгеймера.

Панацея? Отнюдь! Историки медицины считают, что массовое применение аспирина (по 10–30 г) значительно увеличило смертность во время пандемии гриппа 1918 года. И побочных действий у него немало. Но факты – упрямая вещь: ежегодно потребляется более 80 миллиардов таблеток аспирина, а в 2009 году исследователи обнаружили, что салициловая кислота, производным которой является ацетилсалициловая кислота, может вырабатываться организмом человека.

Ацетилсалициловая кислота — препарат для устранения симптомов простуды

Ацетилсалициловая кислота, в народе называемая “ацетилка”, известна прежде всего, как средство от лихорадки при простуде и других инфекционно-воспалительных заболеваниях. Кроме того, она устраняет боль средней или слабой интенсивности, например, головную.

Относится к фармакологической группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), но действует менее активно, чем Ибупрофен, поэтому реже применяется при суставной и спинной боли.

Ацетилсалициловая кислота 500 мг

Ацетилсалициловая кислота RENEWAL 500 мг

Определимся, что ацетилсалициловая кислота — это аспирин. И хотя само торговое название принадлежит компании Bayer, их бренд уже давно используют для обозначения любых видов “ацетилки”. Так часто бывает с препаратами с богатой историей, ведь ацетилсалициловая кислота была открыта еще в 1897 году. Впрочем, Bayer закрепили за собой наименование, и даже известная фирма Упса сменили свой Аспирин на Упсарин Упса, а состав у них одинаковый.

Теперь выясним, чем хороша ацетилсалициловая кислота? В виде растворимых таблеток аспирин быстро дает облегчение при простуде, ОРЗ, боли в горле и мышцах. И выбирать нужно именно шипучие таблетки, поскольку у них лучше переносимость.

Основные показания к применению

  • жар при инфекционно-воспалительных заболеваниях;
  • головная боль, при похмельном синдроме включительно;
  • боли в периферических нервах (невралгия);
  • мигрень;
  • зубная боль;
  • боль в суставах или мышцах;
  • боль при менструациях;
  • корешковый синдром (устранение боли в грудном отделе позвоночника).

Ацетилсалициловая кислота — инструкция

В настоящее время врачи не назначают ацетилсалициловую кислоту от температуры в виде обычных таблеток, поэтому в нашей статье мы сделаем акцент на растворимой форме.

Ацетилсалициловая кислота — сколько принимать?

Растворяется таблетка в стакане воды объемом 200 мл. Температура должна быть комнатной или слегка теплой, поскольку горячий раствор плохо влияет на биодоступность. Принимать после еды.

Аспирин — инструкция для дозировки 400 мг у взрослых и детей старше 15 лет.

При болях различного типа и жаре — 1-2 табл. на прием, разовая доза максимально — 2 табл., в сутки не более 6 табл. Промежуток между приемом Аспирина должен составлять 4 часа или дольше. Без совета доктора в качестве анальгетика Аспирин пьют не более 7 дней. От температуры препарат дают не более 3 дней.

Если дозировка растворимой таблетки 500 мг, то схема имеет небольшое отличие.

Для пожилых людей уменьшена суточная доза — можно не более 4 табл. в сутки. Анальгезирующая терапия проводится не больше 5 дней.

Ацетилсалициловая кислота — инструкция по применению для 250 мг.

Взрослым и детям старше 15 лет. Таблетку принимают внутрь после еды, запивая достаточным количеством воды. Разовая доза 250 мг, в сутки можно принять от 2 до 6 таблеток, но как мы уже сказали, лучше выбрать безопасную растворимую форму. Шипучие таблетки образуют в воде буферный раствор, который не позволяет осаждаться вредным веществам, повреждающим желудок.

Можно ли пить ацетилсалициловую кислоту детям?

Есть целый побочных эффектов, который не позволяет лечиться данным средством детям. Для любых дозировок и форм указано противопоказание “детям до 15 лет запрещено”.

Кому нельзя принимать ацетилсалициловую кислоту?

Приведем несколько главных свойств аспирина, ограничивающих его применение. Прежде всего надо учитывать его агрессивное воздействие на слизистую желудка и всего ЖКТ. Данный побочный эффект выражен сильнее, чем у других жаропонижающих средств. Наличие любых кровотечений или склонность к ним — это важное противопоказание, так как ацетилсалициловая кислота уменьшает свертываемость крови. По этой же причине аспирин нельзя принимать людям, которые регулярно получают терапию антикоагулянтами, а это большая группа пациентов (сердечно-сосудистые патологии или тяжелая коронавирусная инфекция). Не разрешен аспирин кормящим и беременным.

Перечислим подробнее:

  • эрозивно-язвенные заболевания пищеварительного тракта в период обострения, кровотечения в ЖКТ;
  • аллергия на аспирин, астма, вызванная приемом противовоспалительных (парацетамолом, ибупрофеном, салицилатами), в комбинации с полипами носа;
  • одновременное применение метотрексата;
  • заболевания печени и почек, выраженная форма;
  • нарушения свертываемости крови;
  • тромбоцитопения;
  • недостаточность выработки глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • I и III триместры беременности;
  • повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте;
  • период лактации у женщин;
  • дети до 15 лет.

Ацетилсалициловая кислота — медисорб

Ацетилсалициловая кислота МС МЕДИСОРБ

Нужно проявлять осторожность в следующих случаях

  • прием препаратов, снижающих свертываемость крови (антикоагулянты);
  • подагра;
  • эрозия в желудке, гастрит;
  • склонность к отекам;
  • заболевания щитовидной железы;
  • повышенное артериальное давление;
  • недостаточность витамина К;
  • нарушения работы сердца;
  • риск кровотечения в организме, например, оперативное вмешательство.

Какие препараты не сочетаются с ацетилсалициловой кислотой?

  • другие противовоспалительные средства, а это широкая группа: Парацетамол, Ибупрофен, Напроксен, Мелоксикам, Диклофенак и др. НПВС, практически все лекарства для устранения симптомов простуды и гриппа;
  • антацидные средства замедляют всасывание аспирина;
  • одновременный прием запрещен с дигоксином, барбитуратами и литием;
  • спирт и содержащие его лекарства увеличивают токсичность аспирина, вызывая кровотечения из ЖКТ;
  • не разрешен прием с глюкокортикостероидами, урикозурическими средствами (бензбромарон, сульфинпиразон);
  • снижается действие гипотензивных и мочегонных препаратов;
  • нельзя совмещать по причине увеличения токсичности: с гепарином, различными антикоагулянтами, с обезболивающими из группы опиатов, с метотрексатом, с препаратами, снижающими уровень сахара, с сульфаниламидами.

Можно ли пить алкогольные напитки при лечении ацетилсалициловой кислотой?

Повторимся, сочетать аспирин с этанолом противопоказано.

Применение при беременности и кормлении грудью

Нельзя принимать в I и III триместре. Во втором по совету врача возможен однократной прием разовой дозы, но только если польза для матери превышает риск для будущего ребенка. Следует отменить кормление грудью на фоне приема аспирина, так как лекарство проникает в грудное молоко и негативно влияет на здоровье младенца.

Нежелательные действия ацетилсалициловой кислоты

  • может нарушаться работа печени;
  • скрытые кровотечения в желудке, кишечнике или заметные (рвота с кровью, черный стул), анемия, эрозивные заболевания пищеварительного тракта; боли в брюшной полости, тошнота;
  • патологии почек (риск образования камней);
  • аллергия, спазм бронхов, анафилаксия, сыпь на коже;
  • кровотечения;
  • головокружение.

Ацетилсалициловая кислота 500 мг

Можно ли применять аспирин при коронавирусе?

Официального запрета нет, но врачи его не назначают. Еще до пандемии специалисты при вирусных инфекциях отдавали предпочтения Парацетамолу и Ибупрофену для борьбы с жаром. Причина в том, что у аспирина повышен риск кровотечений. При ковиде ацетилку не рекомендовано принимать, так как многим больным назначают антикоагулянты, а их сочетание с аспирином опасно. Таким образом, лучше выбирать обычные порошки от простуды ( Фервекс, Терафлю, Максиколд, Антигриппин и др.) или лекарства на основе ибупрофена.

Как возникает и проявляется передозировка аспирином?

Человек может случайно принять большую дозу препарата, сочетать его с алкоголем или с другими НПВС. В этих ситуациях могут проявиться признаки отравления ацетилсалициловой кислотой: возбужденное нервное состояние, боль в голове, ухудшение слуха и зрения, частое дыхание, рвота. Далее при отсутствии терапии может развиться кома. Лечение проводят в стационаре, обращаются в скорую помощь.

Читайте также:  Все о причинах, симптомах и лечении заболеваний плечевого сустава

Известные бренды с ацетилсалициловой кислотой: Аспирин, Аспирин Экспресс, Упсарин Упса, (Ацетилсалициловая кислота — УБФ, Авексима, Йорк, Реневал,) а также производства компаний: Фармстандарт, Обновление, Дальхимфарм, Асфарма, Ирбитский ХФЗ и многие других.

Аналоги

Для устранения жара при гриппе или коронавирусе следует подыскать замену аспирину. Лучше всего с этой задачей справятся препараты на основе парацетамола или ибупрофена. Эти средства работают мягче, разрешены в детской практике. К примеру, Нурофен сироп можно использовать с 3 мес, а Панадол для младенцев даже раньше. Названные лекарства имеют множество торговых наименований, включая недорогие российские. Они идеально подходят для устранения симптомов ОРВИ детям до 15 лет.

Взрослым пациентам, у которых есть проблемы с желудком, можно заменить аспирин при простуде любыми порошками, содержащими парацетамол (Колдрекс, Терафлю, Фервекс, Максиколд, Антигриппин).

Для замены взрослым подойдет парацетамол в виде таблеток, их производят очень многие российские фирмы, а также зарубежные, например, растворимый Эффералган или Панадол для взрослых.

Ибупрофен также отлично помогает при ОРВИ, простуде и боли. Самый известный из них — это оригинальный Нурофен в разной форме и дозировках, а также наши аналоги: Миг, Ибуфен. Экономичный вариант — российский ибупрофен одноименный, который представлен очень широко.

Когда названные лекарства по отдельности не помогают, можно купить в аптеке комбинированные, например: Ибуклин, Некст, Парацитолгин, Нуролгон, Нурофен Интенсив.

Ацетилсалициловая кислота входит в состав препаратов для устранения похмельного синдрома, в сочетании с лимонной кислотой и натрия гидрокарбонатом. Очень хорошо известен у нас Алка-Зельтцер, здесь аспирин убирает общее недомогание и головную боль.

В данной статье нам следует упомянуть и другое важное свойство ацетилсалициловой кислоты. Она широко используется, как антиагрегантное средство для профилактики тромбоза при сосудистой патологии, назначение касается таких проблем, как: инфаркт миокарда повторный, ИБС, ишемический инсульт, профилактика образования тромбов после операций на сосудах, включая стентирование, ангиопластику и прочее. Вот известные бренды: Аспирин Кардио, Ацекардол, Ацетилсалициловая кислота — Кардио, Карди-АСК, Тромбо АСС. Однако, эти лекарства не принимают без назначения врача. Дозировка аспирина здесь значительно меньше — 100 мг, но курс приема длительный.

Заключение

Парацетамол и ацетилсалициловая кислота относятся к одним из лидеров продаж нашего аптечного рынка. В чем же преимущество аспирина и что лучше выбрать? В общем случае человек полагается на свой опыт. Ацетилсалициловая кислота отлично снимает повышенную температуру, действует быстро и наверняка, известна на рынке очень долгое время. С этим фактом связана ее популярность. Если принимать ее правильно, она не вызовет побочных эффектов. Люди, имеющие здоровый ЖКТ и другие системы организма отдают предпочтение аспирину, тем более в большинстве случаев это разовый прием. Ацетилсалициловая кислота хорошо устраняет головную боль — это простое и надежное средство устраивает многих. Курсом ее не пьют, поэтому нежелательные реакции не проявляются.

Источники

  • Михайлова И.Е., Перепеч Н.Б. // Ацетилсалициловая кислота: сфера клинического применения и доказательства эффективности // РМЖ // 2007;
  • Терещенко С.Н., Джаиани Н.А. // Антитромботическая терапия как основа профилактики сердечно-сосудистых осложнений. Фокус на ацетилсалициловую кислоту // Трудный пациент // 2008;
  • Кропачева Е.С. // Аспирин как безопасная основа антитромботической терапии // Атмосфера // Новости кардиологии // 2008.

Информация представлена в ознакомительных целях и не является медицинской консультацией или руководством к лечению со стороны uteka.ru.

Ацетилсалициловая кислота: в каких случаях принимают

Ацетилсалициловая кислота: в каких случаях принимают

Ацетилсалициловая кислота – средство, которое способно бороться с болевыми ощущениями разного характера, воспалительными процессами и жаром.

Состав и форма выпуска

Лекарство продается в виде таблеток.

Активное вещество – ацетилсалициловая кислота (аспирин). Также в составе имеется крахмал картофеля и лимонная кислота.

От чего ацетилсалициловая кислота

Средство показано к применению в следующих случаях:

состояние лихорадки, вызванное воспалительными и инфекционными заболеваниями;

боль разного рода (зубная, головная, мышечная).

Также аспирин может использоваться в целях профилактики тромбозов и инфаркта миокарда.

Как правильно пить ацетилсалициловую кислоту

Взрослому пациенту при активном ревматизме прописывают принимать около 6-7 г АСК в день. Частота приема – до 5 раз в день. Длительность лечебного курса составляет 1,5 месяца. На протяжении всего курса доза остается неизменной.

Отмена препарата у взрослых и детей должна происходить постепенно, на протяжении 8-12 дней.

Если человека мучают головные боли или повысилась температура тела, то лекарство принимают в не таком большом количестве. При лихорадке и болях разного происхождения будет достаточно принять до 1 г за один прием. В сутки разрешается делать до 5 приемов.

Стоит отметить, что аспирин поможет справиться с головной болью, если она была вызвана повышенным внутричерепным давлением.

Лечебный курс не должен длиться более 14 дней.

В целях профилактики тромбозов нужно выпивать лекарство до 3 раз на день по 0,5 г.

Как принимать ацетилсалициловую кислоту детям

Оптимальная доза для детей определяется с учетом веса (примерно 100-120 мг на 1 кг в день). При активном ревматизме нужно принимать до 5 раз в день. Спустя 10-15 дней с начала терапевтического курса дозировка может уменьшена в 1,5 раза. Лечение продолжается до 5-6 недель.

При лихорадочном состоянии и при различных болях ребенку можно давать 15 мг на 1 кг до 5 раз в день.

Нельзя давать ребенку аспирин при высокой температуре тела, которая вызвана вирусным поражением. Это может спровоцировать развитие серьезного заболевания – синдрома Рейне, которое может грозить ребенку жизнью.

Активное вещество отлично проникает в ткани организма и жидкости.

Как использовать ацетилсалициловую кислоту в косметологии

Аспирин часто добавляют в состав масок для лица, которые эффективно справляются с воспалениями, отеками, краснотой. Также такие маски убирают верхний слой отмерших клеток и очищает поры. Средство отлично сушит кожу и хорошо расщепляется в жирах, именно поэтому его часто используют для борьбы с прыщами. Для этого нужно всего лишь отколоть половину таблетки, смочить ее в воде и приложить к проблемному месту.

Как пить ацетилсалициловую кислоту от похмелья

Аспирин хорошо зарекомендовал себя как средство от похмелья. Но стоит иметь ввиду, что лекарство стоит принимать не после или вовремя употребления алкоголя, а примерно за 1-2 часа до планируемого застолья. Это позволит уменьшить вероятность появления микротромбов.

Противопоказания

От применения аспирина нужно отказаться при следующих состояниях:

кровотечения в желудке или кишечнике;

заболевания почек и печени;

обострение эрозивных и язвенных поражений пищеварительной системы;

период вынашивания ребенка;

повышенная чувствительность к входящим в состав элементам.

Побочные реакции и передозировка

Прием препарата иногда может сопровождаться негативными реакциями в виде: тошноты, расстройства желудка, утраты веса, аллергии, печеночной или почечной недостаточности.

При продолжительном использовании может отмечаться шум в ушах, проблемы со слухом, ухудшение зрения, головокружение, боль в голове. В редких случаях появляется рвота и кровотечения.

При длительном приеме или использовании лекарства в большой дозе может случиться передозировка, которая проявляется усиленными побочными реакциями. При сильной интоксикации могут начаться судороги, шок, сильное обезвоживание вплоть до комы.

В таком случае человек должен быть немедленно доставлен в больницу. Необходимо промыть желудок и принять активированный уголь.

Можно ли беременным ацетилсалициловую кислоту

Для применения аспирина беременность и период грудного кормления являются противопоказаниями. Особенно это касается 1 и 3 триместра. Использование лекарства на ранних сроках может увеличить риски появления врожденных дефектов, а прием в последние месяцы может привести к перенашиванию ребенка.

Активное вещество в небольшом количестве способно проникать в грудное молоко. При случайном приеме препарата у малышей не появлялись побочные реакции, но все же от приема стоит воздержаться. Если женщине прописано продолжительное применение аспирина, то на весь курс лечения нужно прервать грудное вскармливание.

Можно ли совмещать ацетилсалициловую кислоту с алкоголем

Категорически запрещается принимать аспирин вместе со спиртными напитками. При подобном взаимодействии может начаться кишечное или желудочное кровотечение.

Сколько стоит ацетилсалициловая кислота

Аспирин можно купить в любой аптеке без врачебного рецепта. Его средняя стоимость – 8 рублей.

Срок хранения – 4 года с момента производства. Таблетки нужно держать в сухом и темном месте, куда нет доступа детям, при комнатной температуре.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Ацетилсалициловая кислота – Обновление – инструкция по применению

Таблетки белого цвета, слегка мраморные, без запаха или со слабым характерным запахом, плоскоцилиндрические с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код АТХ

Фармакодинамика:

Препарат оказывает обезболивающее жаропонижающее противовоспалительное дейст­вие что обусловлено ингибированием циклооксигеназ участвующих в синтезе простагландинов. Ацетилсалициловая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов блокируя синтез тромбоксана А2.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть быстро гидролизуется неспецифическими холинэстеразами плазмы и альбуминэстеразой поэтому период полувыведения – не более 15-20 мин.

В организме циркулирует (на 75-90 % в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты.

Время достижения максимальной концентрации – 2 ч. Сывороточная концентрация салицилатов весьма вариабельна. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма в т.ч. в спинномозговую перитонеальную и синовиальную жидкости. Проник­новение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления. В небольших количествах салицилаты обнаруживают­ся в нервной ткани следы – в желчи поте фекалиях. При возникновении ацидоза большая часть салициловой кислоты превращается в неионизированную кислоту хорошо прони­кающую в ткани в т.ч. в мозг. Быстро проходит через плаценту в небольших количествах выводится с грудным молоком.

Метаболизируется преимущественно в печени. Метаболитами ацетилсалициловой и сали­циловой кислот являются глицинконъюгант салициловой кислоты гентизиновая кислота и ее глицинконъюгант. Выводится преимущественно путем активной секреции в каналь­цах почек в виде салициловой кислоты (60 %) и в виде метаболитов. Выведение салици­ловой кислоты зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Ско­рость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз период полувыведения – 2-3 ч с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч.

Показания:

Лечение умеренного или слабовыраженного болевого синдрома: головной боли (в том числе при абстинентном синдроме) зубной боли боли в горле боли в спине и мышцах боли в суставах боли при менструации.

Повышенная температура тела при “простудных” и других инфекционно-воспалительных заболеваниях (у взрослых и детей старше 15 лет).

Противопоказания:

– Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП или дру­гим компонентам препарата;

– эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (в фазе обострения);

– сочетанное применение метотрексата в дозе 15 мг в неделю и более;

– полное или неполное сочетание бронхиальной астмы рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты;

– бронхиальная астма индуцированная приемом салицилатов и других НПВП;

– беременность (I и III триместр) период грудного вскармливания;

– детский возраст (до 15 лет – при применении в качестве жаропонижающего средства).

Препарат не назначают детям до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями вы­званными вирусными инфекциями из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности).

С осторожностью:

При сопутствующей терапии антикоагулянтами подагре язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки (в анамнезе) включая хроническое или рецидивирующее течение язвенной болезни или эпизоды желудочно-кишечных кро­вотечений; при почечной и/или печеночной недостаточности дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; гиперурикемии бронхиальной астме хронической обструктивной болезни легких сенной лихорадке полипозе носа лекарственной аллергии одновремен­ном приеме метотрексата в дозе менее 15 мг/нед. беременности (II триместр).

Беременность и лактация:

При беременности применение препарата противопоказано.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Внутрь взрослым и детям старше 12 лет: разовая доза составляет 250-500 мг максималь­ная разовая доза – 10 г (2 таблетки по 500 мг) максимальная суточная доза 30 г (6 табле­ток по 500 мг) разовую дозу при необходимости можно принимать 3-4 раза в сутки с ин­тервалом не менее 4 часов.

Детям (в качестве обезболивающего средства) в возрасте от 6 до 12 лет за исключением острых респираторных заболеваний вызванных вирусными инфекциями из-за риска раз­вития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым разви­тием печеночной недостаточности) разовая доза составляет 250 мг на прием принимать до 3 раз в сутки.

Способ применения: препарат следует принимать после еды запивая водой молоком или щелочной минеральной водой.

Частота и время приема: разовую дозу при необходимости можно принимать 3-4 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов. Регулярное соблюдение режима приема препарата позволяет избежать резкого повышения температуры и уменьшить интенсивность болево­го синдрома.

Читайте также:  Гигрома: симптомы, лечение гигромы без операции, операция при гигроме сустава

Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при на­значении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней – в качестве жаропони­жающего средства.

Побочные эффекты:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита боли в животе изжога тошнота рвота явные (рвота с кровью дегтеобразный стул) или скрытые признаки желу­дочно-кишечного кровотечения которые могут приводить к железодефицитной анемии эрозивно-язвенные поражения (в том числе с перфорацией) желудочно-кишечного тракта единичные случаи – нарушения функции печени (повышение печеночных трансаминаз) диарея.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение шум в ушах (обычно яв­ляются признаками передозировки); при длительном применении – головная боль нару­шение зрения снижение остроты слуха асептический менингит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при длительном применении – усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.

Со стороны системы кроветворения: повышение риска кровотечения что является следствием влияния ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов тромбоцитопения анемия лейкопения.

Со стороны выделительной системы: нарушение функции почек; при длительном при­менении – интерстициальный нефрит преренальная азотемия с повышением содержания креатинина в крови и гиперкальциемией папиллярный некроз острая почечная недоста­точность нефротический синдром отеки.

Аллергические реакции: кожная сыпь анафилактические реакции бронхоспазм отек Квинке.

Синдром Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности).

При появлении подобных симптомов рекомендуется прекратить прием препарата и не­медленно обратиться к лечащему врачу.

Передозировка:

Передозировка средней степени тяжести: тошнота рвота шум в ушах нарушение слуха головная боль головокружение и спутанность сознания. Эти симптомы проходят при снижении дозы или отмене препарата.

Тяжелая передозировка: лихорадка гипервентиляция кетоацидоз респираторный алка­лоз метаболический ацидоз кома кардиогенный шок дыхательная недостаточность вы­раженная гипогликемия.

При хронической передозировке концентрация определяемая в плазме плохо коррелиру­ет со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интокси­кации отмечается у лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови: концентрация выше 70 мг % свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг % – о крайне тяжелом прогностически неблагоприятном. При отравлении средней и тяжелой степени тяжести необходима госпитализация.

Лечение: госпитализация желудочный лаваж прием активированного угля мониторинг кислотно-щелочного баланса защелачивание мочи для того чтобы получить pH мочи ме­жду 75-8 (форсированный щелочной диурез считается достигнутым если концентрация салицилата в плазме крови составляет более 500 мг/л (36 ммоль/л) у взрослых или 300 мг/л (22 ммоль/л) у детей) гемодиализ возмещение потери жидкости симптоматиче­ская терапия. Следует соблюдать осторожность у пожилых больных у которых интенсив­ная инфузия жидкости может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызвать ацидоз и усилить токсическое дей­ствие салицилатов). Гемодиализ показан при концентрации салицилатов более 100-130 мг % у больных с хроническим отравлением – 40 мг % и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз прогрессирующее ухудшение состояния тяжелое поражение центральной нервной системы отек легких и почечная недостаточность).

При отеке легких – искусственная вентиляция легких смесью обогащенной кислородом.

Взаимодействие:

– с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю или более является противопоказанием: повыша­ется гемолитическая цитотоксичность метотрексата (снижается почечный клиренс метот­рексата и метотрексат замещается салицилатами в связи с белками плазмы крови);

– с антикоагулянтами например гепарином: повышается риск кровотечения вследствие нарушения функции тромбоцитов повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта вытеснения антикоагулянтов (непрямых) из связи с белками плазмы крови;

– с другими нестероидными противовоспалительными препаратами: в результате синерги­ческого взаимодействия повышается риск возникновения язв и кровотечений из желудка и двенадцатиперстной кишки;

– с урикозурическими лекарственными средствами например бензбромароном: снижает урикозурический эффект;

– с дигоксином: концентрация дигоксина повышается вследствие снижения почечной эк­скреции;

– с гипогликемическими препаратами: повышается гипогликемическое действие гипогли­кемических препаратов вследствие гипогликемического действия ацетилсалициловой ки­слоты;

– с препаратами группы тромболитиков: усиливается фибринолитический эффект послед­них и риск возникновения кровотечений повышается;

– с глюкокортикостероидами исключая гидрокортизон используемый в качестве замести­тельной терапии при болезни Аддисона: при применении глюкокортикостероидов снижа­ется концентрация салицилатов в крови за счет повышения выведения последних;

– с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента: снижается гломерулярная фильтрация за счет ингибирования синтеза простагландинов и как следствие снижается антигипертензивный эффект;

– с вальпроевой кислотой: повышается токсичность вальпроевой кислоты;

– с глюкокортикостероидами этанолом (алкогольные напитки) и этанолсодержащими ле­карственными средствами: возрастает риск повреждающего действия на слизистую обо­лочку желудочно-кишечного тракта повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений;

– усиливает эффекты наркотических анальгетиков непрямых антикоагулянтов и антиагрегантов сульфаниламидов (в том числе ко-тримоксазола – усиливает их активность и ток­сичность) трийодтиронина (усиливает активность и повышается риск развития побочных эффектов последнего);

– снижает эффект гипотензивных лекарственных средств диуретиков (спиронолактон фуросемид);

– повышает концентрацию барбитуратов солей лития в плазме;

– антациды содержащие магний и/или алюминий замедляют и ухудшают всасывание аце­тилсалициловой кислоты;

– миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания:

Ацетилсалициловая кислота может вызывать бронхоспазм приступ бронхиальной астмы или другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы полипов носа лихорадки хронических бронхо-легочных заболева­ний случаев аллергии в анамнезе (аллергические риниты высыпания на коже).

Ацетилсалициловая кислота может повышать склонность к кровоточивости что связано с ее ингибирующим влиянием на агрегацию тромбоцитов. Это следует учитывать при необ­ходимости хирургических вмешательств включая такие небольшие вмешательства как удаление зуба. Перед хирургическим вмешательством для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить прием препарата за 5-7 дней и поставить в известность врача.

Детям нельзя назначать препараты содержащие ацетилсалициловую кислоту поскольку в случае вирусной инфекции повышается риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота острая энцефалопатия увеличение пе­чени.

Ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты из организма что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.

Не выявлено влияния приема препарата на управление автотранспортным средством и другими механизмами которое может повлиять на способность управлять транспортными средствами и др.

Ацетилсалициловая кислота обладает тератогенным влиянием; при применении в I триме­стре приводит к развитию расщепления верхнего неба; в III триместре вызывает торможе­ние родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов) преждевременное закрытие артериального протока у плода гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в малом круге кровообращения. Выделяется с грудным молоком что повышает риск воз­никновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов.

В период лечения следует воздержаться от приема этанола.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из бумаги упаковочной.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фоль­ги алюминиевой печатной лакированной или бумаги упаковочной.

По 1 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

По 20 контурных безъячейковых или контурных ячейковых упаковок с равным количест­вом инструкций по применению помещают в пачку картонную.

Контурные безъячейковые или контурные ячейковые упаковки с равным количеством ин­струкций по применению помещают в транспортную тару.

Условия хранения:

В сухом месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

АО “Производственная фармацевтическая компания Обновление” (АО “ПФК Обновление”), г. Новосибирск, ул. Станционная, д.80, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

АО “ПФК Обновление”

Ацетилсалициловая кислота – Обновление – цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Ацетилсалициловая кислота – Обновление в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Эффективность «Аспирина» при головной боли

Головная боль (цефалгия) – один из самых распространенных и неспецифических симптомов, что возникает при разных патологических состояниях с отличающимся механизмом развития.

«Аспирин» — представитель группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), которые применяют для купирования болевого синдрома, снятия воспаления и снижения температуры тела различной этиологии. Низкие дозы Ацетилсалициловой кислоты (АСК) используют для профилактики тромбозов при заболеваниях сердечно-сосудистой системы.

Механизм обезболивающего эффекта ацетилсалициловой кислоты

Препарат Аспирин

Действующее вещество «Аспирина» — Ацетилсалициловая кислота неселективно инактивирует фермент циклооксигеназу (ЦОГ), что участвует в образовании медиаторов воспаления.

Нарушение целостности клеток организма под воздействием внутренних или внешних условий – пусковой фактор. После повреждения фосфолипидного слоя мембраны в присутствии липолитических ферментов высвобождается арахидоновая кислота, которая запускает процесс воспаления. Вследствие взаимодействия с ЦОГ, кислота трансформируется в простагландины и тромбоксан.

Эффекты продуктов распада арахидовой кислоты:

  • вазодилатация (расширение артериол);
  • сужение венул и затруднение оттока жидкости из очага воспаления;
  • повышение проницаемости сосудистой стенки;
  • усиление хемотаксиса (миграции в очаг воспаления) лейкоцитов;
  • снижение порога чувствительности болевых рецепторов к раздражителям.

Использование «Аспирина» в качестве противовоспалительного средства основано на блокировании начальной фазы процесса, через влияние на ЦОГ. Механизм обезболивающего действия препарата основан на:

  • подавлении фаз воспалительного процесса (гиперемии, эксудации, проницаемости капилляров и отека);
  • торможении гипоталамических центров терморегуляции и общей чувствительности;
  • повышении порога реакции ноцицепторов (болевых) на раздражители;
  • угнетении синтеза брадикинина (медиатор воспаления);
  • антиагрегантном действии: улучшение реологических показателей крови способствует устранению отека.

Анальгезирующий эффект Ацетилсалициловой кислоты дозозависим — для обезболивания требуется принять 3-5 г препарата.

Чем выше концентрация препарата – тем больший риск гастроэнтерологических побочных эффектов.

Помогает ли Аспирин от головной боли?

Цефалгия – неспецифический симптом сосудистых, неврологических, онкологических и эндокринных заболеваний. Механизм возникновения нарушений не до конца изучен. Основные причины появления головных болей:

  • сосудистые нарушения;
  • артериальная гипертензия (характеризуется тупой, пульсирующей болью в области затылка);
  • мигрень (болезненность одной половины черепа с иррадиацией в висок или глазницу);
  • неврозы;
  • вегетососудистая дистония (ВСД)
  • патологии шейного отдела позвоночника (преимущественная локализация болей – затылок);
  • повышение внутриглазного давления (глаукома);
  • воспаление внутреннего уха;
  • заболевания зубов;
  • переутомление, недосып, хронический стресс;
  • голод, обезвоживание;
  • перегрев (тепловой или солнечный удар);
  • употребление спиртных напитков накануне;
  • объёмные образования головного мозга (характерные отличия: боли усиливается в утреннее время, снижается в вертикальном положении);
  • инфекционные заболевания, сопровождающиеся интоксикацией.

Анальгезирующее действие «Аспирина» большей степенью проявляется при болях слабой и средней интенсивности, связанных с нарушением тонуса сосудистой стенки, воспалением, повышенной вязкостью крови, действием метаболитов этилового спирта.

Наиболее часто препараты АСК используются в лечении головной боли вызванной похмельем. Неприятные симптомы передозировки этилового спирта обусловлены накоплением недоокисленных продуктов превращения алкоголя (ацетальдегида).

Негативные эффекты метаболита:

  • образует ковалентные связи с белками мембранных структур мозга;
  • замедляет процессы тканевого дыхания;
  • активирует симпатическую нервную систему;
  • нарушает свертываемость крови.

Действующее вещество «Аспирина» запускает распад ацетальдегида на углекислый газ и воду, нормализует реологические показатели крови и устраняет воспалительный компонент симптома.

Для снижения последствий алкогольного абстинентного синдрома назначают 500-1000 мг АСК за 2-3 часа до употребления спиртных напитков.

Ацетилсалициловая кислота помогает от головной боли симптоматического характера и температурной реакции, вызванной интоксикационным синдромом при инфекционных заболеваниях.

«Аспирин» входит в перечень препаратов выбора для первой ступени терапии мигрени. Тяжелые приступы головной боли вызваны асептическим воспалением сосудов в мозге из-за избыточной продукции простагландинов. Разовая доза АСК 900-1000 мг в течение 2 часов устраняет цефалгию средней выраженности у 25% пациентов, головную боль слабой степени у 52%. Оптимально комбинировать «Аспирин» с противорвотными веществами («Метоклопрамид», «Осетрон») для комплексного воздействия на симптомы мигрени.

С появлением других представителей класса НПВП частота использования АСК с целью обезболивания снизилась. Новые лекарства характеризуются более выраженными противовоспалительным и анальгетическим действиями («Индометацин», «Ибупрофен», «Диклофенак», «Мелоксикам») без ульцерогенного эффекта (формирование язв).

В каких случаях прием препарата запрещен?

Неселективная блокада ЦОГ ведет к нарушению функций во многих тканях из-за дефицита тромбоксана и необходимых простагландинов. «Аспирин» противопоказан при:

  • гиперчувствительности к салицилатам и другим компонентам лекарства;
  • неконтролированная бронхиальная астма;
  • в анамнезе — приступы удушья на фоне введения ацетилсалициловой кислоты;
  • острые язвенные поражения пищеварительного тракта;
  • геморрагический диатез (гемофилия, васкулит);
  • декомпенсированные почечная или печеночная недостаточность (из-за нарушения метаболизма препарата);
  • хроническая сердечная недостаточность III-IV степени;
  • детям возрастом до 15 лет (высокий риск развития синдрома Рэя).

«Аспирин» в высоких дозах (более 150 мг/сутки) запрещен в I и III триместрах беременности. До 12 недель гестации АСК повышает риск рождения ребенка с пороками развития лицевого черепа, сердца, нервной трубки, мочеполовой системы, самопроизвольного аборта на ранних сроках.

В III триместре «Аспирин» — один из факторов перенашивания беременности и других нарушений:

  • слабость родовой деятельности;
  • рождение ребенка с низкой массой;
  • послеродовые кровотечения;
  • ранее закрытие боталлового протока;
  • геморрагические осложнения у новорожденного.

Невысокие дозы «Аспирина» проникают в грудное молоко во время лактации, поэтому в случае однократного приема — прекращать вскармливание не нужно.

Особенности лекарственного взаимодействия и рисков при сопутствующих патологиях представлены в таблице.

  • «Метотрексат» (цитостатик, что применяется в онкологии и ревматологии);
  • антикоагулянты («Гепарин», «Варфарин»);
  • высокие дозы других НПВС («Ибупрофен», «Парацетомол»);
  • сердечные гликозиды («Дигоксин», «Строфантин»);
  • противодиабетические лекарства, производные сульфанилмочевины («Глибенкламид», «Глимепирид»);
  • глюкокортикостероиды («Метипред»);
  • ингибиторы АПФ («Лизиноприл», «Эналаприл»).
  • гиперчувствительность к другим НПВС;
  • хронические язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, кровотечения в анамнезе;
  • нарушения почечной функции;
  • аллергические заболевания – ринит, крапивница, кожный зуд, полипозное поражение носа;
  • нарушение метаболизма мочевой кислоты (подагра);
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Читайте также:  Вирус коксаки у детей и взрослых: причины, симптомы, фото, лечение

Выводы

«Аспирин», как и «Ибупрофен», «Парацетамол» и «Цитрамон» — обязательные компоненты каждой аптечки из-за низкой цены и широкой доступности препаратов. Ульцерогенный, нефротоксический и коагулопатический эффекты высоких доз АСК ограничивают прием медикамента. Не рекомендовано употреблять одноразово более 5 грамм/сутки «Аспирина» или превышать дозировку в 100/мг/кг/сутки при длительном применении. Хронические головные боли с прогрессирующей динамикой, которые не купируются НПВС – повод для обращения к специалисту и тщательной диагностике.

Для подготовки материала использовались следующие источники информации.

Ацетилсалициловая кислота: есть ли смысл применять аспирин для профилактики?

Ацетилсалициловая кислота: есть ли смысл применять аспирин для профилактики?

Студент медицинского факультета УЛГУ. Интересы: современные медицинские технологии, открытия в области медицины, перспективы развития медицины в России и за рубежом.

  • Запись опубликована: 20.12.2020
  • Время чтения: 1 mins read

Во многих исследованиях подтвердилось, что долгосрочное использование ацетилсалициловой кислоты эффективно снижает риск сердечно-сосудистых патологий – нефатального инфаркта миокарда, инсульта и смертности примерно на 25%, и подходит для вторичной профилактики.

Но насколько безопасен аспирин? Каковы риски развития побочных эффектов при приеме ацетилсалициловой кислоты?

Исследование EUROASPIRE – почему врачи и пациенты игнорируют аспирин

Исследование EUROASPIRE, проводимое в 24 европейских странах, оценивало соблюдение терапевтами, кардиологами и другими специалистами в Европе рекомендаций по профилактике ИБС у пациентов с риском ИБС и вторичной профилактике приступов у пациентов с уже существующей ИБС.

В исследовании также оценивались наиболее распространенные факторы риска ИБС и их распространенность, изменения в образе жизни и использование кардиозащитных препаратов. Оказалось, что врачи недостаточно назначают, а пациенты используют ацетилсалициловую кислоту и другие препараты, подавляющие функцию тромбоцитов. Возможные причины: страх осложнений – кровотечений, раздражение слизистой оболочки желудка, незнание преимуществ профилактики и свойств препаратов.

Эффективность и безопасность ацетилсалициловой кислоты была доказана в ряде исследований. По возможным кровотечениям, было показано, что преимущества низких доз ацетилсалициловой кислоты для предотвращения сердечно-сосудистых событий перевешивают риск кровотечения. Раздражающее действие ацетилсалициловой кислоты на слизистую желудка преодолено с помощью нового поколения таблеток с пленочным покрытием, которое защищают слизистую и улучшает переносимость лечения.

Ацетилсалициловая кислота – проверено временем

История ацетилсалициловой кислоты началась во времена фитотерапии. Препарат был выделен из коры ивы, и уже 120 лет назад салицил использовался в качестве лекарства от боли и лихорадки. Общая история применения ацетилсалициловой кислоты насчитывает 3500 лет. Ещё Гиппократ лечил пациентов от боли и лихорадки соком коры ивы.

Первое клиническое испытание с корой ивы состоялось в 18 веке. А через 100 лет выделенное вещество, названное салицином, в 1838 году гидролизовали и окислили до салициловой кислоты. Препарат плохо переносился, сильно раздражал слизистую желудка, но из-за отсутствия альтернативного лекарства его массово использовали как анальгетик.

В 1897 году доктор Феликс Хоффманн синтезировал ацетилсалициловую кислоту, которая переносилась намного лучше. Врач подтвердил ее болеутоляющие и жаропонижающие свойства и дал ей торговое название аспирин.

Таблетка аспирина

Таблетка аспирина

В двадцатом веке ацетилсалициловая кислота широко использовалась только для уменьшения боли и лихорадки. Но в 1950 г., отметив, что ацетилсалициловая кислота увеличивает риск кровотечения, Л. Крейвен предположил, что благодаря этому эффекту препарат может защитить от коронарного тромбоза. В 1971 г. фармаколог Дж. Вейн подтвердил эту теорию, обнаружив, что ацетилсалициловая кислота ингибирует фермент циклооксигеназу (ЦОГ) и тем самым снижает синтез простагландинов и тромбоксана. За это открытие ученый был удостоен Нобелевской премии.

В 2002 году учеными был проведен метаанализ 287 клинических испытаний, охватывающих 135000 пациентов. Основываясь на его результатах, был сделан вывод, что ацетилсалициловая кислота в низких дозах является эффективным лекарством для профилактики пациентов с нестабильной и стабильной стенокардией, инфарктом миокарда в анамнезе, инсультом или заболеванием периферических артерий или фибрилляцией предсердий.

Ацетилсалициловая кислота – сильнодействующее антиагрегантное лекарство, подходящее для длительного применения.

Действие ацетилсалициловой кислоты

Препарат на длительное время подавляет активность фермента тромбоцитов ЦОГ, который подавляет выработку тромбоксана (Тх) А2. Когда в тромбоцитах образуется TxA2, начинается их активация и продолжается их агрегация. Таким образом, ацетилсалициловая кислота подавляет агрегацию тромбоцитов.

Тромбоциты не могут регенерировать ЦОГ, поэтому действие ацетилсалициловой кислоты сохраняется на протяжении всей жизни тромбоцитов (7-10 дней). Некоторые клинические ситуации были связаны со снижением воздействия ацетилсалициловой кислоты за счет блокирования активности ЦОГ-1 тромбоцитов. В их числе:

  • коронарное шунтирование;
  • первичная тромбоцитемия;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • метаболический синдром;
  • диабет 2 типа.

Во всех этих ситуациях наблюдается повышенная активация тромбоцитов in vivo.

Период полувыведения ацетилсалициловой кислоты короткий (примерно 20 мин), а его долгосрочные эффекты связаны с ацетилированием ЦОГ-1 в мегакариоцитах костного мозга и снижением синтеза белка в тромбоцитах. По этой причине ацетилсалициловую кислоту можно использовать для подавления тромбоцитов.

Механизм действия ацетилсалициловой кислоты

Механизм действия ацетилсалициловой кислоты

Оптимальная доза спирина – придерживайтесь минимума

В конце ХХ века наблюдалось значительное снижение смертности от ИБС – на 53%, произошедшее в основном за счет стратегии вторичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, наиболее важной частью которой было введение низких доз ацетилсалициловой кислоты.

В рекомендациях Европейского общества кардиологов указаны дозы ацетилсалициловой кислоты, которые зависят от диагноза.

  • До диагностики ИМ без подъема сегмента ST или нестабильной стенокардии рекомендуется начальная доза ацетилсалициловой кислоты 160–325 мг / день, а затем 75–100 мг / день. (Рекомендации уровня 1А).
  • После постановки диагноза ИМ с подъемом ST рекомендуется чрескожная транслюминальная ангиопластика (ЧТА), и все пациенты должны получать от 150 до 325 мг / сут. ацетилсалициловой кислоты внутрь (если пациент не может проглотить таблетки, ацетилсалициловая кислота 250-500 мг / сут. внутривенно). Поддерживающая доза 75-150 мг / сут. всю жизнь.

Для обоснования концепции оптимальной дозы ацетилсалициловой кислоты были проведены многочисленные исследования и метаанализы. Метаанализ 10 клинических испытаний показал, что частота сосудистых нежелательных явлений при приеме ацетилсалициловой кислоты снижается в следующей зависимости:

  • при приеме от 500 до 1500 мг / сут. – на 19%;
  • при 160-325 мг / сут. – на 26%;
  • при 75-150 мг / сут. – 32%.

В исследовании CURE оценивали эффективность и переносимость ацетилсалициловой кислоты и сравнивали лечение ацетилсалициловой кислотой с лечением комбинацией ацетилсалициловой кислоты и клопидогрелипа. Было обнаружено, что чем выше доза ацетилсалициловой кислоты, тем значительно чаще (p = 0,0001) возникает кровотечение, а уменьшение дозы ацетилсалициловой кислоты уменьшало частоту кровотечений практически без изменения эффективности.

В итоге дозировка ацетилсалициловой кислоты ≤100 мг / сут была признана оптимальной дозой, особенно в сочетании с клопидогрелом. Метаанализ 31 клинического испытания подтвердил, что ацетилсалициловая кислота в низких дозах снижает риск кровотечения до минимума.

В исследовании ОАЗИС-7, охватившем 26 тыс. пациентов был сделан вывод, что эффективность и безопасность остаются неизменными как при высоких, так и при низких дозах ацетилсалициловой кислоты, поэтому следует отдавать предпочтение низким дозам.

Ацетилсалициловая кислота для первичной и вторичной профилактики

Как показали клинические исследования, ацетилсалициловая кислота в низких дозах снижает частоту серьезных коронарных событий на 20-25%. Сразу 6 плацебо-контролируемых клинических испытаний показали, что ацетилсалициловая кислота снижает относительный риск летальных и нефатальных коронарных событий у пациентов со стабильной стенокардией, нестабильной стенокардией и острым ИМ сразу на 25-50%. Ацетилсалициловая кислота аналогичным образом защищает пациентов как с низким, так и с высоким риском от нефатального ИМ.

Польза ацетилсалициловой кислоты для первичной профилактики окончательно не установлена ​​из-за отсутствия однородности клинических испытаний, метаанализов, в которых не оценивались индивидуальные характеристики пациентов, и надежного сравнения пользы и риска ацетилсалициловой кислоты у пациентов, относящихся к группе повышенного риска ИБС). Поэтому ацетилсалициловую кислоту рекомендуют для первичной профилактики только пациентам со средним риском развития ИБС.

Ацетилсалициловая кислота в низких дозах эффективна для защиты от атеротромботических сосудистых осложнений (нефатальный ИМ, нефатальный инсульт или смерть от сосудистых заболеваний) в 20% случаев. Это было продемонстрировано в метаанализе 16 клинических исследований вторичной профилактики. Также было показано, что преимущества ацетилсалициловой кислоты для вторичной профилактики перевешивают потенциальный риск кровотечения.

Инсульт и транзиторная ишемическая атака (PSIP) остаются серьезными проблемами для здоровья во всем мире. Это наиболее распространенные причины смерти в развитых странах после болезней сердца и рака. Около 70% пациентов остаются после инсульта инвалидами, что приводит к ухудшению качества их жизни. Вторичная профилактика снижает риск повторного инсульта.

Инсульт

Инсульт

Около 50% рецидивирующих инсультов возникают в первые дни после ПСИП или первичного инсульта. Во многих рекомендациях подчеркивается важность экстренного вмешательства в случае инсульта – отсроченное время означает потерю мозга. Пациентам рекомендуются низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (100-300 мг / сут). Исследования CAST и IST подтвердили, что ацетилсалициловая кислота, вводимая в течение 48 часов после начала первых симптомов инсульта или в течение 24 часов после засыпания, если инсульт произошел во время сна, значительно снижала частоту повторных инсультов.

При лучшем понимании патофизиологии инсульта можно сформулировать более точные рекомендации по вторичной профилактике в зависимости от факторов риска инсульта, предполагая, что антиагрегантная терапия должна быть показана пациентам с риском артериальной эмболии. Метаанализ 287 исследований показал, что ацетилсалициловая кислота значительно снижает частоту несмертельных повторных инсультов по сравнению с плацебо (8,3% и 10,8% соответственно; p <0,0001).

Исследование CAPRIE показало, что ацетилсалициловая кислота и клопидогрель одинаково эффективны для вторичной профилактики инсульта. Но комбинация этих препаратов значительно увеличивает риск внутричерепных и желудочно-кишечных кровотечений.

Влияние ацетилсалициловой кислоты на желудок

Даже низкие дозы ацетилсалициловой кислоты раздражают слизистую оболочку верхних отделов желудочно-кишечного тракта, поэтому частые побочные эффекты этого препарата включают диспепсию, гастроэзофагеальный рефлюкс, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки и их осложнения.

Новое исследование показало, что около 25% пациентов, принимающих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты для вторичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, испытали нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта.

Больные подверженные повышенному риску желудочно-кишечных заболеваний, с большей вероятностью прекратят прием ацетилсалициловой кислоты или принимают препарат нерегулярно. Мета-анализ показал, что риск значительно увеличивается после нескольких недель приема ацетилсалициловой кислоты.

Диспепсия и язвы желудочно-кишечного тракта возникают в результате прямого действия ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку желудка и ингибирования синтеза простагландинов.

Влияние ацетилсалициловой кислоты на желудок

Влияние ацетилсалициловой кислоты на желудок

Чтобы снизить риски, производители предлагают таблетки ацетилсалициловой кислоты, покрытые пленкой, не растворяются в желудке, что снижает раздражение слизистой оболочки желудка и снижает частоту возникновения осложнений. Пленка растворяется, а ацетилсалициловая кислота растворяется в двенадцатиперстной кишке.

Таблетки ацетилсалициловой кислоты, покрытые пленочной оболочкой, всасываются медленнее, что делает их более подходящими для первичной и вторичной профилактики, чем для лечения острой боли и воспаления. Их можно безопасно использовать дольше, чем таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Было проведено двойное слепое проспективное исследование с участием 20 добровольцев, рандомизированных для получения ацетилсалициловой кислоты без пленки (300 мг) и с пленкой (300 мг) в течение 5 дней. После курса введения всем пациентам провели эндоскопию желудка. В группе, получавшей покрытую оболочкой ацетилсалициловую кислоту, было меньше эрозий желудка и кровотечений из слизистой оболочки, чем в группе, получавшей ацетилсалициловую кислоту в чистом виде.

Были выполнены и другие аналогичные сравнительные исследования. В результате метаанализа 18 исследований, изучавших различия между ацетилсалициловой кислотой с простым покрытием и ацетилсалициловой кислотой с пленочным покрытием, был сделан вывод, что таблетки ацетилсалициловой кислоты, не растворимые в желудке, вызывают меньше желудочно-кишечных осложнений, чем обычные таблетки ацетилсалициловой кислоты. Поэтому для первичной и вторичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний рекомендуются гастроустойчивые таблетки с пленкой, устойчивой к кислоте желудочного сока.

Выводы

Несмотря на все доказательства того, что ацетилсалициловая кислота эффективна в снижении риска сердечно-сосудистых событий и безопасна в низких дозах, можно констатировать, что ее недостаточно используют для первичной и вторичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

Эффективность аспирина во вторичной профилактике сердечно-сосудистых заболеваний хорошо изучена и доказана. К сожалению, клинические преимущества ацетилсалициловой кислоты для первичной профилактики менее известны, поэтому ацетилсалициловая кислота рекомендуется в этом случае только после качественной оценки пользы и потенциального риска кровотечения.

Оптимальная доза ацетилсалициловой кислоты невысока – в зависимости от возраста и веса больного она составляет 75-100 мг/сут. Также теперь известно, что профилактика требует длительного лечения ацетилсалициловой кислотой, но это увеличивает риск кровотечения, которое является основной причиной почему пациенты произвольно прекращают лечение или принимают препарат нерегулярно.

Поэтому важно выбрать наиболее безопасную форму ацетилсалициловой кислоты. Например, для длительного лечения рекомендуется применять таблетки ацетилсалициловой кислоты с пленкой, устойчивой к кислоте желудочного сока. Такие таблетки не растворяются в желудке и не влияют на его слизистые оболочки, действующее вещество растворяется в двенадцатиперстной кишке. Их можно безопасно использовать долгое время.

Ссылка на основную публикацию