Лидокаин: описание препарата, инструкция по применению, в каких формах выпускается лекарство, сколько стоит в аптеках.

Лидокаин (раствор) : инструкция по применению

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Анастетики местные. Амиды

Код АТХ: N01ВВ02.

Фармакологические свойства

При парентеральном введении степень абсорбции зависит от места введения и дозы. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) в плазме – 3-5 мин. Связь с белками плазмы – 50-80 %. Распределяется быстро (период полураспределения – 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, головной мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и в грудное молоко (40% от концентрации в плазме матери).

Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием цитохрома Р450 путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), период полувыведения (Т1/2) которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно. При печеночной недостаточности интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50% до 10% от нормальной величины.

T1/2 после внутривенного болюсного введения – 1,5 – 2 ч; у новорожденных – 3 ч. При длительной инфузии лидокаина в течение 24 – 48 ч Т1/2 значительно возрастает (до 3 ч).

При нарушении функции печени Т1/2 увеличивается в 2 раза и более. При постоянной инфузии (без введения начальной насыщающей дозы) терапевтически эффективная концентрация (2-6 мкг/мл) достигается через 5 – 9 ч.

Выводится кишечником и почками (до 10% в неизмененном виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Закисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.

Оказывает местноанестезирующее действие, стабилизируя мембраны нейронов, снижая их проницаемость для ионов натрия, что препятствует возникновению и проведению нервных импульсов. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности.

Анестезирующее действие лидокаина в 2-6 раз сильнее, чем прокаина (действует быстрее и дольше – до 75 мин, а после добавления эпинефрина – более 2 ч). При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия на ткани.

Показания к применению

– терминальная анестезия в офтальмологии;

– местная инфильтрационная анестезия (в том числе субъконъюктивальная);

– проводниковая (в том числе ретробульбарная, парабульбарная анестезия);

– внутривенная регионарная анестезия.

Способ применения и дозы

Инфильтрационная анестезия – применяются 0,125%, 0,25%, 0,5% растворы; для достижения анестезии вводится до 60 мл (5-300 мг) 0,5% раствора или до 30 мл 1% раствора.

Проводниковая анестезия – (анестезия периферических нервов, в т.ч. при блокаде нервных сплетений) применяют 1 и 2% растворы; максимальная общая доза – до 400 мг (40 мл 1% раствора или 20 мл 2% раствора). Для блокады нервных сплетений 10-20 мл 1% раствора или 5-10 мл 2% раствора.

Проводниковая анестезия периферических нервов: плечевого – 15-20 мл (225-300 мг) 1,5% раствора; в стоматологической практике – 1-5 мл (20-100 мг) 2% раствора; блокады межреберных нервов – 3 мл (30 мг) 1% раствора;

парацервикальная анестезия – 10 мл (100 мг) 1% раствора в каждую сторону, при необходимости возможно повторное введение не менее чем через 1,5 часа; паравертебральная анестезия – от 3 до 5 мл (30-50 мг) 1% раствора.

Ретробульбарная анестезия – 3,0-4,0 мл (60-80 мг) 2% раствора.

Парабульбарная анестезия – 1,0-2,0 мл (20-40 мг) 2% раствора.

Местная инфильтрационная (субконъюнктивальная) анестезия – 0,5-1,0 мл (10-20 мг) 2% раствора.

Вагосимпатическая блокада шейного отдела (звездчатого узла) – 5 мл (50 мг) 1% раствора, поясничного – 5-10 мл (50-100 мг) 1% раствора.

Спинальная анестезия – 3,0-4,0 мл (60-80 мг) 2% раствора.

Эпидуральная анестезия – для достижения анальгезии применяется 25-30 мл (250-300 мг) 1% раствора; для достижения анестезии 15-20 мл (225-300 мг) 1,5% раствора или 10-15 мл (200-300 мг) 2% раствора; для торакальной эпидуральной анестезии – 20-30 (200-300 мг) 1% раствора. Не рекомендуется применять непрерывное введение анестетика с помощью катетера; введение максимальной дозы не должно повторяться чаще, чем через 90 мин.

Каудальной анестезии: в хирургической практике – 15-20 мл (225-300 мг) 1,5% раствора. Не рекомендуется непрерывное введение анестетика с помощью катетера; введение максимальной дозы не должно повторяться чаще, чем через 90 мин.

Рекомендуемые дозы для детей при нервно-мышечной блокаде – до 4,5 мг/кг 0,25-1,0% раствора, внутривенная регионарная анестезия – 3 мг/кг 0,25-0,5% раствора.

Максимальная доза для детей – 4,5 мг/кг, но не более 100 мг; максимальная доза для взрослых – не более 4,5 мг/кг или 300 мг; для внутривенной регионарной анестезии – не более 4 мг/кг. Повторное введение в течение 24 часов не рекомендуется.

Эффект лидокаина может быть удлинен добавлением 0,1% раствора эпинефрина (0,1 мл на 20 мл лидокаина). В этом случае при региональной анестезии доза лидокаина может быть увеличена до 600 мг.

Побочные действия

Со стороны нервной системы

– угнетение или возбуждение центральной нервной системы

– судороги (риск развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза)

– тризм мимических мышц

– спутанность или потеря сознания

– угнетение или остановка дыхания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

– снижение или повышение артериального давления

– нарушение проводимости сердца

Со стороны пищеварительной системы

Со стороны мочевыделительной системы

– генерализованный эксфолиативный дерматит

– контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд).

– ощущение «жара», «холода» или онемения конечностей

– мелькание «мушек» перед глазами и тахикардия при одновременном введении с вазоконстриктором.

Противопоказания

– Гиперчувствительность (в том числе к другим амидным

местноанестезирующим лекарственным средствам);

– инфицирование места предполагаемой инъекции;

– синдром слабости синусового узла;

– атриовентрикулярная блокада II-III степени (кроме случаев, когда

– установлен искусственный водитель ритма);

– нарушения внутрижелудочковой проводимости;

– закрытоугольная глаукома (при ретробульбарном введении);

– беременность, период лактации (проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком).

– нарушение функции печени

Также необходимо учитывать общие противопоказания к проведению того или иного вида анестезии.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Лекарственные взаимодействия

Вазоконстикаторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина.

Циметидин и пропранолол снижают печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления) и повышает риск развития токсических эффектов.

Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств.

При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

При использовании местноанестезирующих лекарственных средств для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметофана камзилатом повышается риск выраженной гипотензии и брадикардии.

Бета-адреноблокаторы замедляют метаболизм лидокаина, увеличивая его токсичность (снижение величины печеночного кровотока).

Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект.

Лидокаин усиливает и удлиняет эффект миорелаксирующих лекарственных средств.

При одновременном назначении лидокаина и снотворных и седативных лекарственных средств возможно усиление их угнетающего действия на центральную нервную систему.

При совместном применении с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливается угнетение дыхания.

Применение с ингибиторами моноаминооксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск снижения артериального давления. Больным принимающим ингибиторы моноаминооксидазы не следует назначать лидокаин парентерально.

Антикоагулянты (в т.ч. ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин натрия, варфарин и другие) увеличивают риск развития кровотечений.

Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) оказывают противоположное действие, в связи с чем может потребоваться повышение дозы лидокаина.

При одновременном назначении лидокаина с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия.

Одновременное применение лидокаина и новокаинамида может вызвать нарушение функций центральной нервной системы, в том числе галлюцинации.

При внутривенном введении гексенала или тиопентал натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.

При одновременном применении лидокаина гидрохлорида и полимиксина В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, в этом случае необходимо следить за функцией дыхания больного.

Особые указания

Со сторожностью следует применять при хронической сердечной недостаточности II и III степени тяжёлой печёночной и почечной недостаточности, гиповолемии, артериальной гипотензии, тяжёлой миастении, эпилепсиформных судорогах (в том числе в анамнезе) ослабленным больным, лицам пожилого возраста (старше 65 лет и у детей).

Профилактическое назначение всем без исключения больным с острым инфарктом миокарда не рекомендуется (рутинное профилактическое назначение лидокаина может повысить риск смерти за счет увеличения частоты возникновения асистолий).

При неэффективности лидокаина необходимо в первую очередь исключить гипокалиемию, в неотложных ситуациях существует несколько вариантов дальнейших действий: осторожное увеличение дозы до появления побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (заторможенность, затрудненная речь); назначение, иногда совместное, лекарственных средств Ia класса (прокаинамид), переход к препаратам III класса (амиодарон, бретилия тозилат).

Необходимо отменить ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) не менее чем за 10 дней до планирования проведения субарахноидальной анестезии с помощью лидокаина.

Особую осторожность следует проявлять при проведении местной анестезии богатых кровеносными сосудами органов; следует избегать внутрисосудистой инъекции во время введения. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: первые признаки интоксикации – головокружение, тошнота, рвота, эйфория, астения, снижение АД, сонливость, головная боль, парестезии, дезориентация, нарушение зрения, судороги, кома; затем – судороги мимической мускулатуры лица с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, брадикардия, коллапс, асистолия; у новорожденного (при применении в родах) – брадикардия, угнетение дыхательного центра, вплоть до остановки дыхания.

Лечение: при появлении первых признаков интоксикации введение прекращают, пациента переводят в горизонтальное положение; назначают ингаляции кислорода. При судорогах вводят внутривенно 10 мг диазепама.

При брадикардии – м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ неэффективен.

Форма выпуска и упаковка

Раствор для инъекций 20 мг/мл.

По 2 мл в ампулы нейтрального стекла. По 10 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной или ленты полиэтилентерефталатной.

По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и скарификатором ампульным в пачке из картона.

При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома скарификатор ампульный не вкладывают.

Лидокаин: инструкция по применению, цена, отзывы

Статья написана хирургом-стоматологом со стажем более 19 лет.

Лидокаин – это лекарственное средство, являющееся местным анестетиком, которое применяется для обезболивания при лечении и удалении зубов, а также при вскрытии гнойных абсцессов. Обезболивающее действие этого препарата примерно в 2 раза превышает эффективность новокаина, но в 1,5-2 раза уступает ультракаину. На лидокаин инструкция по применению препарата в стоматологии содержит информацию о следующих его формах выпуска –

• лидокаин в ампулах и карпулах,
• лидокаин спрей,
• лидокаин гель.

Ниже мы подробно разберем применение каждой формы, их плюсы и минусы.

1. Лидокаин в ампулах –

Выпускается в ампулах по 2 мл. Состав препарата: 1 мл раствора содержит 20 мг лидокаина гидрохлорид (это соответствует 2% раствору), а также вспомогательные вещества – 6 мг хлорида натрия и раствор гидроксида натрия, + вода для инъекций.

Лидокаин: отзывы
этот анестетик пришел когда-то на смену новокаину, и превышал его по силе действия в несколько раз. Нужно понимать, что новокаин практически не действует в воспаленных тканях, при нагноении. Действие же лидокаина не зависит от наличия или отсутствия воспаления.

Обычно для проведения анестезии в стоматологии используется доза в 4-5 мл лидокаина (если лидокаин используется без добавления адреналина). Продолжительность действия с момента укола составляет от 30 до 90 минут, что зависит от многочисленных факторов: скорости кровотока, который вымывает анестетик из тканей, вида анестезии (на верхней челюсти анестезия длится значительно меньше, чем на нижней челюсти при проводниковой анестезии).

Однако, сейчас уже можно смело говорить, что лидокаин, как и новокаин – это анестетики прошлого. Сейчас на смену ему пришли анестетики более продолжительного и глубокого действия на основе Артикаина. К этим анестетикам относят, например, Ультракаин, Септанест, Убистезин и другие. Эти анестетики в несколько раз сильнее лидокаина, а продолжительность их действия также в несколько раз больше.

К несомненным плюсам лидокаина можно отнести –

• дешевизну, что делает его неплохим бесплатным анестетиком в государственных клиниках (10 ампул стоят в аптеке примерно 40 рублей),
• антиаритмическое действие на сердце, что делает его препаратом выбора для лечения и удаления зубов у пациентов аритмиями сердца.

2. Лидокаин в карпулах –

Все современные анестетики уже очень давно не выпускаются в ампулах, они выпускаются в одноразовых карпулах. Карпула уже содержит дозу анестетика, она вставляется в карпульный шприц (рис.1), далее прикручивается одноразовая очень тонкая игла, и шприц готов к анестезии.

Карпула лидокаина и карпульный шприц:

Примером анестезии лидокаином в карпулах является препарат Ксилонор (Xylonor), выпускаемый французской компанией Септадонт. Но карпулы с лидокаином выпускают также и другие компании. Для увеличения продолжительности и глубины анестезии в карпулах анестетика помимо самого лидокаина содержатся еще и специальные добавки (эпинефрин, адреналин или норадреналин), которые сужают сосуды в месте анестезии, чем препятствуют быстрому вымыванию анестетика.

Использование карпульных шприцов и карпул значительно упрощает постановку анестезии для врача, а благодаря очень тонким иглам – уменьшает болезненность для пациента. Всю самую подробную информацию по современной анестезии читайте в нашей статье: «Все об анестезии в стоматологической практике»

3. Лидокаин спрей 10% –

Это дозированный спрей для местного применения. В стоматологии он применяется для обезболивания слизистой оболочки полости рта (24stoma.ru). Одно нажатие распыляет ровно 4,8 мг лидокаина. Баллончик содержит 38 грамм лидокаина, которых хватает на 650 доз. Спрей содержит также вспомогательные вещества, такие как: 96% спирт, масло мяты перечной и пропиленгликоль. Приятен на вкус.

Лидокаин спрей начинается действовать уже через 1 минуты после распыления на слизистую оболочку, а само действие продолжается в течение 5-6 мин. Препарат можно применять в том числе у детей до 2х лет.

Лидокаин спрей: отзывы
инструкция лидокаин спрей включает в себя следующие области применения препарата в стоматологии –

• снижение рвотного рефлекса при лечении зубов (распыление на корень языка),
• для поверхностного обезболивания слизистой оболочки полости рта перед проведением местной анестезии (в этом случае укол будет не таким болезненным).

Лидокаин спрей: цена
купить лидокаин спрей можно практически в любой аптеке по рецепту за примерно 350 рублей. Однако, как правило, рецепт у вас никогда не попросят.

4. Лидокаин гель –

Гели на основе лидокаина есть как профессиональные для стоматологических клиник, так и такие, которые можно купить в любой аптеке. Примером распространенного геля с лидокаином можно назвать препарат «Камистад». Этот гель содержит в качестве активных компонентов лидокаин и экстракт ромашки. Создан специально для нанесения на слизистую оболочку полости рта. Обладает обезболивающим и небольшим противовоспалительным эффектом.

Лидокаин гель: цена
стоимость препарата камистад составляет около 230 рублей. Если говорить об аналогах для обезболивания слизистой оболочки, то немного менее выраженным, но зато более продолжительным обезболивающим эффектом обладает гель «Холисал». Последний обладает к тому же еще и выраженным противовоспалительным действием. Стоимость последнего препарата около 300 рублей.

Лидокаин: цена

• Лидокаин в ампулах стоит около 40 рублей за 10 ампул.
• Лидокаин в карпулах – себестоимость около 70 рублей за 1 карпулу (анестезия такой карпулой в клинике обойдется порядка в 300 рублей).
• Лидокаин спрей стоит порядка 370 рублей за флакон 50 мл (650 доз).
• Лидокаин гель (например, «Камистад») стоит от 220 рублей.

Лидокаин при беременности и лактации –

Лидокаин в качестве местной анестезии применять при беременности нельзя. Однако лидокаин спрей применять можно, т.к. в используемых дозах он не представляет опасности для плода. При лактации препарат назначать не следует ни в форме спрея, ни для местной анестезии.

Наиболее безопасным препаратом для беременных и кормящих является препарат Ультракаин «DS» (инструкция к препарату).

Лидокаин: противопоказания к применению

• аллергия к компонентам лидокаина,
• значительное нарушение функции печени,
• синдром слабости синусового узла,
• антриовентрикулярная блокада 2-3 степени,
• выраженная брадикардия,
• миастения, кардиогенный шок.

Источники:

1. Высшее проф. образование автора по хирургической стоматологии,
2. На основе личного опыта работы хирургом-стоматологом,
3. National Library of Medicine (USA),
4. «Местная анестезия в стоматологии» (Баарт Ж.),
5. «Пропедевтика хирургической стоматологии» (Соловьев М.).

Лидокаин

Действующее вещество: 3,8 г лидокаина в одном флаконе. вспомогательные вещества: этанол (96%), пропиленгликоль, мяты перечной листьев масло.

Фармакологический эффект

Местноанестезирующее действие обусловлено блокадой вольтажзависимых натриевых-каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия. Обладает анальгезирующим эффектом.
Эффект развивается через 1-5 мин после нанесения на слизистые оболочки или кожу и сохраняется 30-60 мин.

Фармакокинетика

Быстро всасывается со слизистых оболочек (особенно глотки и дыхательного тракта), степень всасывания препарата определяется степенью кровоснабжения слизистой оболочки, общей дозой препарата, локализацией участка и продолжительностью аппликации. После нанесения на слизистую оболочку верхних дыхательных путей частично проглатывается и инактивируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Время достижения максимальной концентрации (TCmax) при нанесении на слизистую оболочку полости рта и верхних дыхательных путей – 10-20 мин. Связь с белками зависит от концентрации препарата и составляет 60-80% при концентрации препарата 1-4 мкг/мл (4.3-17.2 мкмоль/л).
Распределяется быстро (T1/2 фазы распределения – 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери).
Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием менее активных по сравнению с лидокаином метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), T1/2 которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50% до 10% от нормальной величины.
Выводится с желчью и почками (до 10% в неизмененном виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.

Показания

Терминальная (поверхностная) анестезия слизистых оболочек: в стоматологии (обезболивание области укола перед местной анестезией, наложение швов на слизистой оболочке, удаление подвижных молочных зубов, удаление зубного камня, анестезия десны перед фиксацией коронки или мостовидного протеза, у детей при операции иссечения уздечки языка и вскрытии кист слюнных желез), оториноларингологии (операции на носовой перегородке, проведение электрокоагуляции и др.), акушерстве и гинекологии (эпизиотомия и обработка разреза, удаление швов, вмешательства на влагалище и шейке матки и др.), при инструментальных и эндоскопических исследованиях (введение зонда, ректоскопия, интубация и др.), рентгенографическом обследовании (устранение тошноты и глоточного рефлекса), в качестве анальгезирующего лекарственного средства при ожогах (включая солнечные), небольших ранах (в т.ч. царапинах), поверхностная анестезия кожных покровов при небольших хирургических вмешательствах.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к лидокаину или любому другому компоненту препарата.
Применение лидокаина в виде спрея для тонзиллэктомии и аденотомии у детей до 8 лет (см. раздел «Особые указания»)

Меры предосторожности

Инструментальные исследования (ректоскопия) у пациентов с геморроидальным кровотечением, местная инфекция в области применения, травма слизистой оболочки или кожных покровов в области применения, тяжелая соматическая патология, эпилепсия, брадикардия, нарушение сердечной проводимости, нарушения функции печени, тяжелый шок (см. раздел «особые указания»), младший детский возраст, пожилой возраст, беременность, период лактации.
беременность и период лактации
результаты контролируемых клинических исследований у беременных отсутствуют. при необходимости использования местной анестезии и отсутствии более безопасного лечения, лидокаин спрей можно применять во время беременности.
лидокаин выделяется в грудное молоко, однако после нанесения обычных терапевтических доз его количество, выделяющееся с молоком, слишком мало, чтобы нанести какой-либо вред грудному ребенку.

Применение при беременности и кормлении грудью

Результаты контролируемых клинических исследований у беременных отсутствуют. При необходимости использования местной анестезии и отсутствии более безопасного лечения, лидокаин спрей можно применять во время беременности.

Способ применения и дозы

Применяют местно, наружно.
Дозировка может варьировать в зависимости от показаний и размера зоны, подлежащей анестезии.
Одна доза спрея, освобождаемая нажатием на дозирующий клапан, содержит 4,6 мг лидокаина.
Во избежание достижения высоких концентраций препарата в плазме крови следует применять самые низкие дозы, при которых наблюдается удовлетворительный эффект.
Обычно достаточно 1 – 2 нажатий на клапан, однако в акушерской практике наносят 15 – 20 или более доз (максимальное количество – 40 доз на 70 кг массы тела).
Рекомендованные дозы при различных показаниях
Применение
Стоматология
Стоматологическая хирургия
Оториноларингология
Эндоскопия
Акушерство
Гинекология
Дерматология
Препарат можно также наносить при помощи смоченного в нем ватного тампона.
Дети
При проведении стоматологических процедур и операций применять у детей Лидокаин спрей предпочтительно использовать при помощи ватного тампона, что позволяет избежать испуга при распылении препарата, а также ощущения покалывания (обычного побочного эффекта).
Перед первым применением препарата следует заполнить дозирующий насос. Для этого нужно снять защитный колпачок, надеть насадку-распылитель и нажать на дозирующий клапан несколько раз до появления аэрозоля.
После длительного перерыва в использовании баллона может возникнуть необходимость в повторном заполнении насоса.

Побочные действия

Местные эффекты:
Легкое ощущение покалывания во время нанесения препарата. Это ощущение проходит после развития эффекта (через 1 минуту).
Преходящая эритема, отек и нарушения чувствительности могут наблюдаться в месте нанесения препарата.
Аллергические реакции:
Очень редко могут наблюдаться аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, исключительно редко Лидокаин в форме спрея может вызвать анафилактический шок.
Применение препарата следует немедленно прекратить при возникновении любой аллергической реакции.
Системное действие:
Частота системных эффектов после местного применения препарата чрезвычайно мала, т.к. в кровоток может попасть лишь очень небольшое количество активного вещества. В очень редких случаях могут возникнуть симптомы возбуждения или угнетения центральной нервной системы (ЦНС): нервное возбуждение, системное головокружение, бессонница, потеря сознания и паралич дыхания.
Сердечно-сосудистые побочные эффекты: снижение артериального давления, угнетение функции миокарда, брадикардия, остановка сердца.

Передозировка

Симптомы: повышенное потоотделение, бледность кожных покровов, головокружение, головная боль, нечеткость зрительного восприятия, звон в ушах, диплопия, снижение артериального давления, брадикардия, аритмия, сонливость, озноб, онемение, тремор, беспокойство, возбуждение, судороги, метгемоглобинемия, остановка сердца.
Лечение: при появлении первых признаков интоксикации (головокружение, тошнота, рвота, эйфория) дальнейшее введение прекращают, переводят пациента в горизонтальное положение, назначают ингаляцию кислорода, при судорогах – в/в 10 мг диазепама, при брадикардии – м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ неэффективен.

Взаимодействие с другими препаратами

Циметидин и пропранолол снижают печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печеночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов (в т.ч. состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парестезии и др.).
Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) снижают эффективность (может потребоваться увеличение дозы).
При назначении с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Совместное назначение с бета-адреноблокаторами увеличивает риск развития брадикардии.
Курареподобные ЛС усиливают мышечную релаксацию.
Прокаинамид повышает риск развития возбуждения ЦНС, галлюцинаций.
При одновременном назначении лидокаина и снотворных и седативных ЛС возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС.
При в/в введении гексобарбитала или тиопентала натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.
Под влиянием ингибиторов моноаминооксидазы возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина.
При одновременном применении лидокаина и полимиксина В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, поэтому в таком случае необходимо следить за функцией дыхания больного.

Особые указания

Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оснащенном помещении с доступом к оборудованию и лекарственным препаратам, необходимым для купирования нежелательных реакций. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обученным технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций, а также других осложнений.
Важно не допускать попадания лидокаина в дыхательные пути (риск аспирации).
Нанесение на глотку требует особого внимания.
Нанесение на слизистую оболочку щек сопровождается риском дисфагии и последующей аспирации, особенно у детей. При нарушении чувствительности языка и слизистой оболочки щек повышается риск их прикусывания.
Лидокаин хорошо всасывается через слизистые оболочки (особенно в трахее) и поврежденную кожу. Это следует принимать во внимание, особенно при обработке больших участков ткани у детей.
В случаях применения спрея при хирургических операциях в глотке или носоглотке следует учесть, что лидокаин, подавляя глоточный рефлекс, попадает в гортань и трахею и подавляет кашлевой рефлекс, что может привести к бронхопневмонии. Это особенно важно у детей, поскольку у них чаще вызывается глотательный рефлекс. В связи с этим спрей не рекомендуется для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет.
Следует соблюдать осторожность при нанесении лидокаина на поврежденную слизистую оболочку и/или инфицированные зоны.
Препарат следует применять с осторожностью у больных эпилепсией, а также при брадикардии, нарушении проведения в сердце, нарушении функции печени и тяжелом шоке, особенно когда можно ожидать всасывания значительного количества препарата при обработке больших участков ткани высокими дозами.
Более низкие дозы следует применять у ослабленных и пожилых пациентов, при острых заболеваниях, а также у детей – в соответствии с возрастом и общим состоянием.
У детей в возрасте до 2 лет Лидокаин спрей рекомендуется наносить ватным тампоном, смоченным в препарате.
Во время нанесения препарата флакон следует держать по возможности вертикально. Спрей не должен попадать на глаза. Флакон не вскрывать, не нагревать.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лидокаин (Lidocain)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Лидокаин

2 мл – ампулы (10) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Местный анестетик амидного типа, короткого действия. В основе его механизма действия лежит уменьшение проницаемости мембраны нейрона для ионов натрия. В результате этого снижается скорость деполяризации и повышается порог возбуждения, приводя к обратимому местному онемению. Лидокаин применяется в целях достижения проводниковой анестезии в различных участках тела и контроля аритмии. Обладает быстрым началом действия (около 1 мин после в/в введения и 15 мин после в/м введения), быстро распространяется в окружающие ткани. Действие продолжается 10-20 мин после в/м введения и около 60-90 мин после в/в введения.

Фармакокинетика

Системная абсорбция лидокаина определяется местом введения, дозой и его фармакологическим профилем. C max достигается после межреберной блокады, далее (в порядке снижения концентрации), после введения в поясничное эпидуральное пространство, плечевое сплетение и подкожные ткани. Основным фактором, определяющим скорость абсорбции и концентрацию в крови, является общая введенная доза, независимо от участка введения. Имеется линейная зависимость между количеством введенного лидокаина и результирующей C max в плазме крови.

Выделяется с грудным молоком (до 40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени, около 90% введенной дозы подвергается N-дезалкилированию с образованием моноэтилглицинксилидида и глицинксилида. Глицинксилид обладает более длинным, чем лидокаин, T 1/2 (около 10 ч) и может кумулировать при многократном введении. Метаболиты, образующиеся в результате последующего метаболизма, выводятся с мочой, содержание неизменного лидокаина в моче не превышает 10%. T 1/2 при непрерывной инфузии в течение 24-48 ч составляет около 3 ч. Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.

Показания активных веществ препарата Лидокаин

Местная и регионарная анестезия, проводниковая анестезия при больших и малых хирургических вмешательствах.

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от вида анестезии и места введения, размера анестезируемого участка, возраста пациента. Средство следует вводить в наименьшей концентрации и наименьшей дозе, дающей требуемый эффект.

Максимальная доза для взрослых не должна превышать 300 мг.

У взрослых, детей и подростков в возрасте 12-18 лет однократная доза лидокаина (за исключением спинальной анестезии) не должна превышать 4.5 мг/кг, при максимальной – 300 мг.

Детям, пожилым и ослабленным пациентам лидокаин вводят в меньших дозах, соответствующих их возрасту и физическому состоянию.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, артериальная гипертензия, угнетение сократимости миокарда (отрицательный инотропный эффект), аритмии, возможна остановка сердца или недостаточность кровообращения.

Со стороны нервной системы: головокружение, парестезии, судороги, парестезия вокруг рта, онемение языка, гиперакузия, нарушение зрения, тремор, сонливость, шум в ушах, спутанность сознания, дизартрия, невропатия, повреждение периферических нервов, арахноидит.

Со стороны пищеварительной системы: рвота.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны органа зрения: затуманенное зрение, диплопия.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, остановка дыхания.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к лидокаину и к другим анестетикам амидного типа; тяжелая синоатриальная блокада, СССУ, AV-блокада III степени, тяжелые нарушения внутрижелудочковой проводимости, синдром WPW; кардиогенный или гиповолемический шок, острая декомпенсация сердечной недостаточности; детский возраст до 1 года (для раствора 10 мг/мл), детский возраст до 18 лет (для раствора 20 мг/мл) .

Для субарахноидальной анестезии (дополнительно) – полная блокада сердца, кровотечения, артериальная гипотензия, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия.

Миастения; эпилепсия, полная или неполная блокада внутрисердечного проведения, хроническая сердечная недостаточность, брадикардия, угнетение дыхания, коагулопатия, синдром Мелькерссона-Розенталя; применение в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином) или замедлению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной недостаточности, при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина); пациенты пожилого возраста (старше 65 лет); III триместр беременности.

Необходимо проведение субарахноидальной анестезии с осторожностью при боли в спине, инфекции головного мозга, доброкачественных и злокачественных новообразованиях головного мозга, мигрени, субарахноидальном кровоизлиянии, артериальной гипертензии, артериальной гипотензии, психозе, истерии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Лидокаин разрешается применять при беременности и в период грудного вскармливания.

Необходимо строго придерживаться назначенного режима дозирования. С осторожностью следует применять в III триместре беременности.

В некоторых случаях парацервикальная блокада при беременности может приводить к брадикардии или тахикардии у плода, в связи с чем требуется тщательный мониторинг частоты сердцебиения у плода.

При осложнениях или кровотечении в анамнезе проведение эпидуральной анестезии лидокаином в акушерстве противопоказано.

В исследованиях на животных вредное воздействие на плод не обнаружено.

Лидокаин в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Однако его пероральная биодоступность очень низкая, поэтому количество лидокаина, которое может поступить с грудным молоком, незначительное.; потенциальный риск для ребенка считается небольшим. Решение о возможности применения лидокаина в период грудного вскармливания принимает врач.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказания: детский возраст до 1 года (для раствора 10 мг/мл), детский возраст до 18 лет (для раствора 20 мг/мл).

Детям лидокаин вводят в меньших дозах, соответствующих их возрасту и физическому состоянию.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Перед введением в ткани с обильным кровоснабжением рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Перед началом в/в введения лидокаина необходимо устранить гипокалиемию, гипоксию и нарушение кислотно-основного состояния.

Регионарную и местную анестезию должны проводить опытные специалисты в соответствующим образом оборудованном помещении, при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций и осложнений.

Лидокаин следует с осторожностью применять в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином) или удлинению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной недостаточности, при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина).

При применении средства за пациентами, получающими антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон) необходимо установить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг, поскольку влияние на сердце может потенцироваться.

В/м введение лидокаина может повышать активность КФК, что может затруднить диагностику острого инфаркта миокарда.

При введении в воспаленные или инфицированные ткани эффект лидокаина может снижаться.

Проводниковая анестезия спинномозговых нервов может приводить к угнетению сердечно-сосудистой системы, особенно на фоне гиповолемии, поэтому при проведении эпидуральной анестезии пациентам с нарушениями функции сердечно-сосудистой системы следует соблюдать осторожность.

Эпидуральная анестезия может приводить к артериальной гипотензии и брадикардии. Риск можно снизить предварительным введением кристаллоидных или коллоидных растворов. Необходимо немедленно купировать артериальную гипотензию.

Введение в область головы и шеи может привести к непреднамеренному попаданию в артерию с развитием церебральной симптоматики даже в низких дозах.

Ретробульбарное введение в редких случаях может приводить к попаданию в субарахноидальное пространство черепа, приводя к серьезным/тяжелым реакциям, включая сердечно-сосудистую недостаточность, апноэ, судороги и временную слепоту.

Ретро- и перибульбарное введение местных анестетиков несет низкий риск стойкой глазодвигательной дисфункции. К основным причина относят травму и/или местное токсическое действие на мышцы и/или нервы.

Тяжесть подобных реакций зависит от степени травмы. концентрации местного анестетика и продолжительности его экспозиции в тканях. В связи с этим любой местный анестетик необходимо применять в наименьшей эффективной концентрации и дозе.

Длительная внутрисуставная инфузия не является разрешенным показанием к применению лидокаина.

Лидокаин раствор для инъекций 10 мг/мл не разрешен для интратекального введения (субарахноидальной анестезии).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует избегать вождения транспортных средств и заниматься другими видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Токсичность лидокаина увеличивается при его одновременном применении с циметидином вследствие повышения концентрации лидокаина. Оба препарата снижают печеночный кровоток. Кроме того, циметидин ингибирует микросомальную активность. Ранитидин незначительно снижает клиренс лидокаина, что приводит к повышению его концентрации. Повышение сывороточной концентрации лидокаина также могут вызывать противовирусные средства (например, ампренавир, атазанавир, дарунавир, лопинавир).

Гипокалиемия, вызываемая диуретиками, может снижать действие лидокаина при их одновременном применении.

Лидокаин следует применять с осторожностью у пациентов, получающих другие местные анестетики или средства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например, антиаритмическими средствами, такими как мексилетин, токаинид), поскольку системные токсические эффекты носят аддитивный характер.

Отдельные исследования лекарственного взаимодействия между лидокаином и антиаритмическими средствами III класса (например, амиодароном) не проводились, однако рекомендуется соблюдать осторожность.

У пациентов, одновременно получающих антипсихотические средства, удлиняющие или способные удлинять интервал QT(например пимозид, сертиндол, оланзапин, кветиапин, зотепин), прениламин, эпинефрин (при случайном в/в введении) или антагонисты 5-НТ 3 -серотониновых рецепторов (например, трописетрон, доласетрон), может повышаться риск развития желудочковых аритмий.

Одновременное применение хинупристина/дальфопристина может увеличивать концентрацию лидокаина и повышать, таким образом, риск желудочковых аритмий.

У пациентов, одновременно получающих миорелаксанты (например, суксаметоний), может повышаться риск усиленной и пролонгированной нервно-мышечной блокады.

После применения бупивакаина у пациентов, получавших верапамил и тимолол, сообщалось о развитии сердечно-сосудистой недостаточности; лидокаин близок по структуре к бупивакаину.

Допамин и 5- гидрокситриптамин снижают порог судорожной готовности к лидокаину. Опиоиды, вероятно, обладают противосудорожным действием, что подтверждается данными, что лидокаин снижает судорожный порог к фентанилу у человека. Комбинация опиоидов и противорвотных средств, иногда применяемая в целях седации у детей, может снизить судорожный порог к лидокаину и повысить его угнетающее действие на ЦНС.

Применение эпинефрина вместе с лидокаином может снизить системную абсорбцию, но при случайном в/в введении резко возрастает риск желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков.

Одновременное применение прочих антиаритмиков, β-адреноблокаторов и блокаторов “медленных” кальциевых кальциев каналов может дополнительно снижать AV-проведение, проведение по желудочкам и сократимость.

Одновременное применение сосудосуживающих средств увеличивает длительность действия лидокаина.

Одновременное применение лидокаина и алкалоидов спорыньи (например, эрготамина) может вызвать тяжелую артериальную гипотензию.

Необходимо соблюдать осторожность при применении седативных средств, поскольку они могут повлиять на действие местных анестетиков на ЦНС.

Следует соблюдать осторожность при длительном применении противоэпилептических средств (фенитоин), барбитуратов и других ингибиторов микросомальных ферментов печени, поскольку это может привести к снижению эффективности и, как следствие, повышенной потребности в лидокаине. С другой стороны, внутривенное введение фенитоина может усилить угнетающее действие лидокаина на сердце.

Анальгезирующий эффект местных анестетиков может усиливаться опиоидами и клонидином.

Этиловый спирт, особенно при длительном злоупотреблении, может снижать действие местных анестетиков.

Лидокаин не совместим с амфотерицином В, метогекситоном и нитроглицерином.

При одновременном применении лидокаина с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливает угнетение ЦНС и дыхания. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина и могут вызвать повышение артериального давления и тахикардию.

Одновременное применение с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) вероятно усиливает местноанестезирующее действие лидокаина и повышает риск снижения АД.

Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафана камзилат повышают риск выраженного снижения АД и брадикардии.

Антикоагулянты (в т.ч. ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин, варфарин) увеличивают риск развития кровотечений. Лидокаин снижает кардиотонический эффект дигитоксина.

Лидокаин снижает эффект антимиастенических лекарственных средств, усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств.

При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск местной реакции в виде болезненного отека.

Смешивать лидокаин с другими лекарственными препаратами не рекомендуется.

Лидокаин : инструкция по применению

Лидокаин – действующее вещество спрея – относится к группе местных анестетиков. Местные анестетики временно блокируют проведение нервных импульсов в месте применения. После местного применения местные анестетики сначала блокируют чувство боли, а затем – температурную и тактильную чувствительность.
Препарат Лидокаин спрей можно применять во всех случаях, когда необходима анестезия кожи или слизистых оболочек, например для местной анестезии при небольших хирургических вмешательствах, анестезии места инъекции перед введением инъекционного местного анестетика.
Препарат может применяться при стоматологических процедурах и операциях, в оториноларингологии (ухо-горло-нос), в акушерстве и гинекологии, в дерматологии, при эндоскопии и инструментальных исследованиях.

Не используйте препарат

– Если у Вас аллергия на лидокаин или любое из вспомогательных веществ, приведенных в разделе «Состав».
– В связи с риском аспирации (попадания в дыхательные пути) применение спрея Лидокаин при выполнении стоматологических процедур противопоказано, когда для приготовления слепка используется гипс.

Меры предосторожности

Проконсультируйтесь с Вашим врачом или фармацевтом перед началом применения препарата Лидокаин спрей.
– Важно не допускать попадания лидокаина в дыхательные пути (риск аспирации).
– Нанесение на глотку требует особого внимания.
– Нанесение на слизистую оболочку щек сопровождается риском дисфагии (нарушения глотания) и последующей аспирации. При нарушении чувствительности языка и слизистой оболочки щек повышается риск их прикусывания.
– Лидокаин хорошо всасывается через слизистые оболочки (полость рта, десны) и поврежденную или инфицированную кожу.
– Если Вы принимаете лекарственные средства для лечения аритмии (нарушений сердечного ритма), например, амиодарон Вам необходим тщательный медицинский контроль. Ваш лечащий врач может принять решение о необходимости контроля функции сердца.
– Препарат следует применять с осторожностью у больных эпилепсией, при нарушении сердечного ритма, при заболеваниях сердца, нарушении функции печени или почек и при тяжелом шоке, так как при таких состояниях Вы можете быть более чувствительны к действующему веществу. При этом Вам следует использовать меньшие дозы или проконсультироваться с лечащим врачом.
– Если Вам известно, что Вы или кто-то из Ваших родственников страдает редким заболеванием пигмента крови – порфирией.
– Более низкие дозы следует применять у ослабленных и пожилых пациентов, при острых заболеваниях, а также у детей – в соответствии с возрастом и общим состоянием.
– Во время нанесения спрея Лидокаин флакон следует держать по возможности вертикально.
– Спрей не должен попадать на глаза.
Применение у детей
– Нанесение на слизистую оболочку щек сопровождается риском нарушение глотания и последующей аспирации (попадании в дыхательные пути), особенно у детей. При нарушении чувствительности языка и слизистой оболочки щек повышается риск их прикусывания.
– Лидокаин хорошо всасывается через слизистые оболочки (полость рта, десны) и поврежденную или инфицированную кожу. Это особенно важно, если у ребенка повышенная чувствительность к лидокаину. При этом следует применять более низкие дозы или проконсультироваться с врачом.
– У детей в возрасте до 2 лет Лидокаин спрей рекомендуется наносить ватным тампоном, смоченным в препарате.
– Лидокаин блокирует кашлевой рефлекс, что может вызвать пневмонию. Это следует учитывать, так как дети глотают более часто, чем взрослые.

Лидокаин спрей содержит этанол и пропиленгликоль
Препарат содержит небольшое количество этанола (алкоголя): в каждой порции – менее 100 мг.
Каждая порция данного препарата содержит около 10,5 мг пропиленгликоля.

Другие лекарственные средства и препарат

Сообщите Вашему врачу или фармацевту о любых лекарственных средствах, которые Вы принимаете, недавно принимали или планируете принимать.
Лидокаин следует применять с осторожностью, если Вы принимаете противоаритмические препараты, бета-адреноблокаторы (препараты для лечения сердечно-сосудистых заболеваний) или фенитоин, поэтому сообщите Вашему лечащему врачу, какие препараты Вы принимаете или недавно принимали.
При правильном применении препарата Лидокаин спрей лекарственные взаимодействия не ожидаются.

Фертильность, беременность и период грудного вскармливания

Беременность
Если вы беременны, кормите грудью, предполагаете, что беременны или планируете беременность, сообщите об этом вашему лечащему врачу или фармацевту.
Лидокаин применялся в течение длительного времени и не было отмечено его неблагоприятного влияния на здоровье.
В отсутствие более безопасного препарата Лидокаин можно применять в рекомендуемых дозах во время беременности.
Грудное вскармливание
Лидокаин выделяется в грудное молоко, однако после нанесения обычных терапевтических доз его количество, выделяющееся с молоком, слишком мало, чтобы нанести какой-либо вред грудному ребенку.
Проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом или фармацевтом перед началом применения любого лекарственного средства, если Вы беременны или кормите ребенка грудью.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

В зависимости от дозы, в очень редких случаях местные анестетики способны вызывать нежелательные реакции со стороны нервной системы и, таким образом, могут влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Как следует применять препарат

Всегда применяйте спрей Лидокаин в соответствии с предписаниями врача. При возникновении вопросов обратитесь к врачу или фармацевту.
Перед первым применением препарата следует заполнить дозирующий насос. Для этого следует снять защитный колпачок, надеть насадку-распылитель и нажать на дозирующий клапан несколько раз до появления аэрозоля.
После длительного перерыва в использовании баллона может возникнуть необходимость в повторном заполнении насоса.
Рекомендуемая доза:
Обычно достаточно 1-3 нажатий на клапан. Местный анестетический эффект развивается в течение 1 минуты и длится 5-6 минут. Онемение может ощущаться в течение 15 минут. Избегайте попадания спрея в глаза.
Применение у детей и подростков
У детей следует применять более низкие дозы, в зависимости от возраста и общего состояния.
Если у Вас возникнут дополнительные вопросы по применению данного препарата, обратитесь к врачу или фармацевту.

Возможные нежелательные реакции

Как и все лекарственные средства, данный препарат может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех пациентов.
Нежелательные реакции обычно нетяжелые и проявляются в месте нанесения спрея.
Частота неизвестна (невозможно определить на основании имеющихся данных):
• Ощущение несильного покалывания в момент нанесения спрея, которое проходит после наступления обезболивающего действия препарата (в течение 1 минуты).
• Преходящий отек, покраснение кожи и нарушения чувствительности могут развиться в месте нанесения препарата.
При применении слишком больших количеств спрея или при аллергии могут возникнуть аллергические реакции или нежелательные эффекты со стороны всего организма.
Очень редко (встречаются реже, чему 1 пациента из 10 000):
• Крапивница, отек, спазм бронхов, в самых тяжелых случаях – реакции повышенной чувствительности
• Нервозность, головокружение, сонливость, судороги, потеря сознания, паралич дыхательных мышц.
Частота неизвестна (невозможно определить на основании имеющихся данных):
• Снижение артериального давления, замедление частоты сердечных сокращений, остановка сердца.
Если у Вас развивается какая-либо из приведенных выше нежелательных реакций, немедленно сообщите об этом Вашему лечащему врачу.
Приведенные ниже очень тяжелые нежелательные реакции встречаются очень редко (реже, чему 1 пациента из 10 000):
• Отек губ, рта или горла, затрудняющий дыхание или глотание.
• Обморок или предобморочное состояние.
Если у Вас развивается любой из приведенных выше симптомов, это означает, что у Вас аллергия на лидокаин и Вам может потребоваться неотложная медицинская помощь. Прекратите применение препарата и обратитесь к Вашему лечащему врачу, или в ближайшую больницу или вызовите скорую помощь.
Если Вы заметите какую-либо серьезную нежелательную реакцию, прекратите применение этого препарата и обратитесь к врачу за советом.
Сообщения о нежелательных реакциях
Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе, на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Лидокаин

Активное вещество: лидокаина гидрохлорида моногидрат 21,34 мг в пересчёте на лидокаина гидрохлорид – 20,00 мг.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лидокаин является местным анестетиком амидного типа. Лидокаин обратимо блокирует импульсы в нервных волокнах чувствительных нейронов, ингибируя транспорт ионов натрия через мембрану нейрона, тем самым оказывая местное анестезирующее действие. Схожие эффекты также наблюдаются на возбудимых мембранах головного мозга и сердечной мышцы. Лидокаин обладает быстрым началом действия, высокой анестезирующей активностью и низкой токсичностью. В более низких концентрациях лидокаин оказывает меньшее влияние на двигательные нервные волокна. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.

Фармакокинетика

Скорость абсорбции зависит от дозы, пути введения и кровоснабжения места инъекции. Межреберные блокады приводят к наибольшей плазменной концентрации (порядка 1,5 мкг/мл при введении 100 мг), тогда как при подкожном введении в область живота отмечается наименьшая плазменная концентрация (порядка 0,5 мкг/мл при введении 100 мг). Объём распределения в равновесном состоянии составляет 91 л, а связь с белками плазмы, преимущественно с α₁-кислым гликопротеином, 65 %.

Абсорбция из эпидурального пространства полная и двухфазная с периодом полувыведения около 9,3 и 82 мин соответственно. Медленная абсорбция является ограничивающим время фактором элиминации лидокаина, что объясняет более медленную элиминацию после эпидуральной инъекции, чем после внутривенного введения.

Элиминация лидокаина осуществляется преимущественно за счёт метаболизма, главным образом путем дезалкилирования до моноэтилглизинксилидида (МЭГК), опосредованного изоферментами CYP1A2 и CYP3A4. МЭГК метаболизируется до 2,6-диметиланилина и глицинксилидида (ГК). В дальнейшем изофермент CYP2D6 конвертирует 2,6-диметилаланин в 4-гидрокси-2,6-диметилаланин, являющийся основным метаболитом мочи (80 %) и выводящийся в виде конъюгата. МЭГК обладает судорожной активностью, аналогичной лидокаину, тогда как ГК такой активностью не обладает. Плазменная концентрация МЭГК сопоставима с концентрацией исходного соединения. Скорость элиминации лидокаина и МЭГК после внутривенного болюсного введения составляет около 1,5-2 ч и 2,5 ч соответственно. Вследствие быстрого метаболизма в печени, кинетика восприимчива ко всем нарушениям функции печени. У пациентов с печёночной недостаточностью период полувыведения может удваиваться. Почечная недостаточность не влияет на кинетику, но может повышать накопление метаболитов.

Лидокаин проникает через плацентарный барьер, концентрации несвязанного лидокаина в плазме матери и плода одинаковы. Однако общая плазменная концентрация у плода ниже вследствие более низкой связи с белками плазмы.

Показания

Местная анестезия: внутривенная регионарная анестезия, инфильтрационная анестезия, проводниковая (блокада нервов), эпидуральная анестезия, спинальная (люмбальная) анестезия.

Противопоказания

Гиперчувствительность к местным анестетикам амидного типа или какому-либо вспомогательному веществу препарата.

Синдром слабости синусового узла, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада II-III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), синоатриальная блокада, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функционального класса), кардиогенный шок, синдром Морганьи-Адамса-Стокса, нарушения внутрижелудочковой проводимости.

Лидокаин не допускается применять для эпидуральной анестезии у пациентов с тяжёлой артериальной гипотензией или с кардиогенным или гиповолемическим шоком.

С осторожностью

Хроническая сердечная недостаточность (I-II функционального класса), артериальная гипотензия, гиповолемия, атриовентрикулярная блокада I степени; у пациентов, получавших антиаритмики III класса (например, амиодарон), за ними следует установить тщательный контроль и мониторинг ЭКГ, поскольку сердечные эффекты лидокаина и антиаритмиков III класса могут суммироваться (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»); синусовая брадикардия, тяжёлая печёночная и/или почечная недостаточность, тяжёлая миастения, эпилептиформные судороги (в том числе в анамнезе), у пациентов с нарушением функции дыхания, у ослабленных или пожилых (старше 65 лет).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Лидокаин проникает через плаценту. Лидокаин применялся у большого числа беременных женщин и женщин детородного возраста. Данные о нарушении лидокаином репродуктивных процессов (например, повышение частоты пороков развития или какое-либо прямое или непрямое влияние на плод) отсутствуют. Тем не менее, риск для человека до конца не установлен. Исследования на животных относительно влияния лидокаина на беременность, эмбрио-фетальное развитие, роды и постнатальное развитие неполные.

При краткосрочном применении во время беременности и родов польза для матери должна превышать риск для плода. Парацервикальная или пудендальная блокада лидокаином повышает риск таких реакций у плода, как брадикардия или тахикардия. В связи с этим необходимо контролировать частоту сердечных сокращений плода (см. раздел «Фармакокинетика»),

Небольшое количество лидокаина проникает в грудное молоко. При применении в рекомендуемых дозах влияние на ребенка маловероятно. Тем не менее, следует проявлять осторожность, при применении лидокаина у кормящих матерей.

Способ применения и дозы

Лидокаин вводят внутривенно, внутримышечно, подкожно или эпидурально. Лидокаин допускается применять лишь врачам (или под их надзором), имеющим опыт проведения регионарной анестезии. Следует вводить наименьшую дозу, вызывающую требуемый эффект.

Способ введения лидокаина зависит от вида анестезии (внутривенная регионарная анестезия, инфильтрационная анестезия, блокада нервов и эпидуральная анестезия).

Эффект лидокаина может быть удлинен добавлением 0.1 % раствора эпинефрина (0.1 мл на 20 мл лидокаина).

Максимальная рекомендуемая доза лидокаина с адреналином (эпинефрином) не должна превышать 7 мг/кг массы тела, максимальная рекомендованная суммарная доза не должна превышать 500 мг. При использовании без адреналина максимальная индивидуальная доза не должна превышать 4,5 мг/кг массы тела, при этом максимальная рекомендованная суммарная доза не должна превышать 300 мг.

Инфильтрационная анестезия (внутримышечно, внутрикожно, подкожно) – используются 0.125 %, 0.25%, 0.5% растворы; для достижения инфильтрационной анестезии используется до 60 мл 0.5 % раствора или до 30 мл 1 % раствора.

Для проводниковой анестезии (анестезия периферических нервов, в том числе при блокаде нервных сплетений) применяют периневрально 1 и 2 % растворы; максимальная общая доза — до 400 мг (40 мл 1 % раствора и 20 мл 2% раствора лидокаина). Для блокады нервных сплетений – 10-20 мл 1 % раствора или 5-10 мл 2 % раствора.

Эпидуральная анестезия (эпидурально) – для получения анальгезии используется 25-30 мл (250-300 мг) 1 % раствора; для получения анестезии 15-20 мл (225-300 мг) 1.5 % раствора или 10-15 мл (200-300 мг) 2 % раствора; для торакальной эпидуральной анестезии – 20-30 мл (200-300 мг) 1 % раствора. Не рекомендуется использовать непрерывное введение анестетика с помощью катетера; введение максимальной дозы не должно повторяться чаще, чем через 90 мин.

При использовании каудальной анестезии (эпидурально, в крестцовый канал): в акушерской практике 200-300 мг (10-15 мл) 2 % раствора; в хирургической практике – 15-20 мл (225-300 мг) 1.5 % раствора. Не рекомендуется использовать непрерывное введение анестетика с помощью катетера; введение максимальной дозы не должно повторяться чаще, чем через 90 мин. Для внутривенной регионарной анестезии – 10-60 мл (50-300 мг) 0.5 % раствора. Для проводниковой анестезии периферических нервов (периневрально): плечевого – 15-20 мл (225-300 мг) 1.5 % раствора; в стоматологической практике – 1-5 мл (20-100 мг) 2 % раствора; блокады межреберных нервов – 3 мл (30 мг) 1 % раствора.

Парацервикальная анестезия (под слизистую) – 10 мл (100 мг) 1 % раствора в каждую сторону, при необходимости возможно повторное введение не менее чем через 1.5 ч.

Местная инфильтрационная (субконъюнктивальная) анестезия – 0.5-1.0 мл 2 % раствора. Вагосимпатическая блокада (в клетчатку вокруг сосудисто-нервного пучка, соответствующей локализации): шейного отдела (звездчатого узла) – 5 мл (50 мг) 1 % раствора, поясничного – 5-10 мл (50-100 мг) 1 % раствора.

Транстрахеальная анестезия – 2-3 мл (80-120 мг) 4 % раствора, возможно сочетание с местным интрафарингеальным введением 4 % раствора в виде спрея, максимальная доза в этом случае не должна превышать 5 мл (200 мг) или 3 мг/кг.

Максимальная доза для взрослых — не более 4.5 мг/кг или 300 мг; для внутривенной регионарной анестезии — не более 4 мг/кг. У детей и ослабленных пациентов дозу снижают. Дети

Например, у ребенка 5 лет весом 50 кг доза лидокаина не должна превышать 75-100 мг (1,5 до 2 мг/кг). При использовании препарата в более разбавленных растворах (например, от 0,25 до 0,5 %) общая доза не должна превышать 3 мг/кг.

Рекомендуемые дозы для детей при нервно-мышечной блокаде — до 4,5 мг/кг 0.25-1 % раствора, при внутривенной регионарной анестезии – 3 мг/кг 0.25-0.5 % раствора.

При применении у детей должна быть использована самая низкая эффективная концентрация и низкая эффективная доза препарата. Для разбавления применяют 0,9 % раствор хлорида натрия для инъекций.

Побочное действие

Нежелательные реакции, вызываемые лидокаином, зачастую сложно отличить от физиологических эффектов блокады нервов (например, снижения артериального давления, брадикардии) и состояний, обусловленных введением напрямую (например, повреждение нерва) или косвенно (например, эпидуральный абсцесс).

Особые указания

За исключением наиболее простых процедур, при проведении процедур регионарной и местной анестезии необходимо иметь наготове оборудование для реанимации. При любой крупной блокаде до начала введения анестетика необходимо установить внутривенную канюлю. Подобно прочим местным анестетикам, лидокаин может вызывать острые токсические явления со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем, если его применение приводит к высоким плазменным концентрациям, особенно при значительном внутрисосудистом введении. Эпидуральная анестезия может приводить к тяжёлым нежелательным реакциям, например, угнетению сердечно-сосудистой системы, особенно при сопутствующей гиповолемии. При нарушении сердечно-сосудистой функции во всех случаях следует соблюдать осторожность. Основными причинами травматических поражений нервов и (или) местных токсических эффектов на мышцы и нервы является введение местного анестетика. Объём таких поражений зависит от размера травмы, концентрации местного анестетика и продолжительности воздействия местного анестетика на ткань. В этой связи необходимо вводить наименьшую эффективную дозу.

Значительные внутрисосудистые инъекции в области головы и шеи могут вызвать симптомы со стороны головного мозга даже в низких дозах.

При эпидуральном введении анестетика возможно снижение артериального давления и брадикардия. Риск снижается при внутривенном введении кристаллоидных или коллоидных растворов. Снижение артериального давления следует купировать, например, с помощью

При введении лидокаина в мышцу возможно повышение плазменной активности креатинфосфокиназы, что может затруднить диагностику острого инфаркта миокарда. Не исключена порфирогенная активность лидокаина, поэтому его введение пациентам с острой порфирией следует осуществлять лишь при отсутствии других альтернатив. Необходимо соблюдать строгую осторожность у всех пациентов с порфирией.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В зависимости от дозы и способа введения лидокаин может оказывать временное влияние на двигательную способность и координацию. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

По 2 мл в ампулы из бесцветного прозрачного стекла с точкой надлома. На каждую ампулу наклеивают этикетку или наносят маркировку быстрозакрепляющейся краской. По 10 ампул в блистер из ПВХ, по 1 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку из картона. По 5 ампул в блистер из ПВХ, по 2 или 20 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Хранение

Хранить в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.