Лозап – таблетки от давления: показания, противопоказания, характеристики препарата и отзывы

Лозап 50 : инструкция по применению

1 таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит:
Активное вещество
Лозартан калия 12,5 мг и 50 мг
Вспомогательные вещества
Ядро
Целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат.
Пленочная оболочка
Сепифилм 752 (белый) (гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, макрогола 2000 стеарат, титана диоксид), макрогол 6000.

ОПИСАНИЕ

Таблетки 12,5 мг: белые или почти белые, продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки 50 мг: белые или почти белые, продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской с обеих сторон.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Ангиотензина II рецепторов антагонист

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Лозартан является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип АТ1). Не подавляет кининазу II – фермент, который катализирует реакцию превращения ангиотензина I в ангиотензин II. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), концентрацию в крови адреналина и альдостерона, артериальное давление (АД), давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ)-кининазу II и, соответственно, не препятствует разрушению брадикинина, поэтому побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротический отек) возникают достаточно редко.
После однократного приема внутрь гипотензивное действие (снижается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 часов, затем в течение 24 часов постепенно снижается.
Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата.
У больных с артериальной гипертензией без сопутствующего сахарного диабета с протеинурией (более 2 г/сутки), применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулинов G.
Стабилизирует уровень мочевины в плазме крови. Не влияет на вегетативные рефлексы, и не оказывает длительного воздействия на концентрацию норадреналина в плазме крови. Лозартан в дозе до 150 мг в сутки не влияет на уровень триглицеридов, общего холестерина и холестерина липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) в сыворотке крови у больных с артериальной гипертензией. В этой же дозе, лозартан не влияет на уровень глюкозы в крови натощак.

При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается, и при этом подвергается метаболизму при “первом прохождении” через печень путем карбоксилирования при участии изофермента цитохрома CYР2С9 с образованием активного метаболита. Системная биодоступность лозартана – около 33 %. Максимальная концентрация лозартана и его активного метаболита достигаются в сыворотке крови приблизительно через 1 час и через 3-4 часа после приема внутрь, соответственно. Прием пищи не влияет на биодоступность лозартана.

Более 99 % лозартана и его активного метаболита связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами. Объем распределения лозартана – 34 л. Лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Приблизительно 14 % лозартана, введенного пациенту внутривенно или внутрь, превращается в активный метаболит.

Плазменный клиренс лозартана составляет 600 мл/мин, а активного метаболита – 50 мл/мин. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно. При приеме внутрь приблизительно 4 % принятой дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6 % выводится почками в форме активного метаболита. Лозартану и его активному метаболиту свойственна линейная фармакокинетика при приеме внутрь в дозах до 200 мг.
После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения лозартана около 2 часов, а активного метаболита – около 6-9 часов. При приеме препарата в дозе 100 мг в сутки ни лозартан, ни активный метаболит значительно не кумулируют в плазме крови. Лозартан и его метаболиты выводятся из организма через кишечник и почками. У здоровых добровольцев, после приема внутрь C14 изотопом меченого лозартана, около 35 % радиоактивной метки обнаруживается в моче и 58 % в кале.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана была в 5 раз, а активного метаболита – в 1,7 раз выше, чем у здоровых добровольцев – мужчин.
При клиренсе креатинина (КК) выше 10 мл/мин. концентрация лозартана в плазме крови не отличается от таковой при нормальной функции почек. У больных, которые нуждаются в гемодиализе, значение площади под кривой “концентрация – время” (AUC) приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляется из организма с помощью гемодиализа.
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых мужчин с артериальной гипертензией не различаются существенно от значений этих параметров у молодых мужчин с артериальной гипертензией.
Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. Это фармакокинетическое различие не имеет клинической значимости.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Артериальная гипертензия; Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ); Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в том числе инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка; Диабетическая нефропатия при гиперкреатиниемии и протеинурии (соотношение альбумина мочи и креатинина более 300 мг/г) у пациентов сахарным диабетом 2 типа и сопутствующей артериальной гипертензии (снижение прогрессирования диабетической нефропатии до терминальной хронической почечной недостаточности).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; Беременность и период лактации; Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: артериальная гипотензия, сниженный объем циркулирующей крови, нарушения водно-электролитного баланса, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, почечная/печеночная недостаточность. Беременность и период лактации
Данных по применению лозартана при беременности нет. Однако, известно, что, препараты, воздействующие непосредственно на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, при применении во II и III триместрах беременности, могут вызывать дефекты развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при возникновении беременности прием препарата ЛОЗАП® следует немедленно прекратить. При назначении в период лактации следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении лечения препаратом ЛОЗАП®. Способ применения и дозировка
Препарат ЛОЗАП®принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема – 1 раз в сутки.
При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. В отдельных случаях, для достижения большего терапевтического эффекта, дозу увеличивают до 100 мг в два приема или 1 раз в день.
Начальная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (т.е. 12,5 мг/сутки, 25 мг/сутки и 50 мг/сутки) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки, в зависимости от переносимости препарата пациентом.
При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальную дозу препарата ЛОЗАП® следует снизить до 25 мг (1/2 таблетки по 50 мг) 1 раз в сутки.
Не требуется корректировать дозу пациентам пожилого возраста.
Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в том числе инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка: начальная доза препарата составляет 50 мг в сутки однократно. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах и/или увеличена доза препарата ЛОЗАП® до 100 мг в сутки в один или два приема.
Пациентам с сопутствующим сахарным диабетом 2 типа с протеинурией: ЛОЗАП® назначают в начальной дозе – 50 мг 1 раз в день с дальнейшим повышением дозы до 100 мг/сут (с учетом степени снижения АД) в один или в два приема.
Больным с заболеваниями печени в анамнезе, дегидратацией, при проведении процедуры гемодиализа, а также пациентам старше 75 лет рекомендуется более низкая начальная доза препарата – 25 мг (1/2 таблетки по 50 мг) 1 раз в сутки. Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность препарата у детей до 18 лет не установлены.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Побочные эффекты лозартана обычно преходящие и не требуют отмены препарата. При применении лозартана для лечения эссенциальной гипертензии в контролируемых исследованиях, среди всех побочных эффектов только частота развития головокружения отличалась от плацебо более, чем на 1 % (4,1 % против 2,4 %).
Дозозависимое ортостатическое действие, характерное для антигипертензивных средств, при применении лозартана отмечалось менее, чем у 1 % больных.
Побочные эффекты, наблюдаемые при применении препарата, классифицированы на категории в зависимости от частоты их возникновения: очень часто ? 1/10; часто > 1/100, ? 1/10; иногда ? 1/1000, ? 1/100; редко ? 1/10000, ? 1/1000; очень редко ? 1/10000, включая отдельные сообщения. Побочные эффекты, встречающиеся с частотой более 1 %: >

Общие симптомыЛозартан (n=2085)Плацебо (n=535)
Астения,утомляемость3,83,9
Боль в области грудной клетки1,12,6
Периферические отеки1,71,9
Сердечно-сосудистая система
Сердцебиение1,00,4
Тахикардия1,01,7
Пищеварительная система
Боль в животе1,71,7
Диарея1,91,9
Диспепсические явления1,11,5
Тошнота1,82,8
Опорно-двигательный аппарат
Боль в спине, ногах1,61,1
Судороги икроножных мышц1,01,1
Неврология/психиатрия
Головокружение4,12,4
Головная боль14,117,2
Бессонница1,10,7
Дыхательная система
Кашель, бронхит3,12,6
Заложенность носа1,31,1
Фарингит1,52,6
Синусит1,01,3
Инфекции верхних дыхательных путей6,55,6

Побочные эффекты, встречающиеся с частотой менее 1 %:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), носовое кровотечение, брадикардия, аритмии, стенокардия, васкулит, инфаркт миокарда.
Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор, гепатит, нарушение функции печени.
Со стороны кожных покровов: сухость кожи, эритема, экхимозы, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки).
Со стороны системы кроветворения: иногда – анемия (незначительное снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, в среднем на 0,11 г % и 0,09 объем %, соответственно, редко – имеющее клиническое значение), тромбоцитопения, эозинофилия, пурпура Шенлейн-Геноха.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, артрит, боль в плече, колене, фибромиалгия.
Со стороны центральной нервной системы и органов чувств: беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая нейропатия, парестезии, гипостезии, тремор, атаксия, депрессия, обморок, звон в ушах, нарушение вкуса, нарушения зрения, конъюнктивит, мигрень.
Со стороны мочеполовой системы: императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, снижение либидо, импотенция.
Прочие: подагра.
Лабораторные показатели: часто: гиперкалиемия (уровень калия в плазме крови более 5,5 ммоль/л); иногда – повышение уровня мочевины и остаточного азота или креатинина в сыворотке крови; очень редко – умеренное повышение активности “печеночных” трансаминаз: аспартатаминотрансферазы (АСТ) и аланинаминотрансферазы (АЛТ), гипербилирубинемия.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции может развиться брадикардия.
Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ не эффективен. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Может назначаться с другими гипотензивными средствами. Взаимно усиливает эффект бета-адреноблокаторов и симпатолитиков. Совместное применение лозартана с диуретиками оказывает аддитивный эффект.
Не отмечено фармакокинетических взаимодействий лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином. По сообщениям рифампицин и флуконазол снижают уровень активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение этих взаимодействий пока неизвестно. Как и при применении других средств, ингибирующих ангиотензин II или его действие, совместное применение лозартана с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия и солей, содержащих калий, повышает риск гиперкалиемии.
Нестероидные противоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств.
При совместном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и лития возможно увеличение концентрации лития в плазме крови. Учитывая это, необходимо взвешивать пользу и риск совместного применения лозартана с солями лития. В случае, если необходимо применять препараты совместно, надо регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения препарата ЛОЗАП® или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе.
Препараты, оказывающие воздействие на ренин-ангиотензиновую систему, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с двусторонним почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки.
У больных с циррозом печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается, в связи с чем при наличии заболеваний печени в анамнезе его следует назначать в более низких дозах.
В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.
Влияние на способность к концентрации внимания: лозартан не влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки покрытые пленочной оболочкой по 12,5 мг и 50 мг.
По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ/Аl или Аl/Аl. По 3,6 или 9 блистеров вместе с инструкцией по применению помещены в картонную пачку.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

СРОК ГОДНОСТИ

2 года.
Препарат нельзя применять после истечения срока годности, указанного на упаковке. УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту. ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
ЗЕНТИВА а.с., Словацкая Республика
Нитрианска 100, 920 27 Глоговец, Словацкая Республика Претензии по качеству препарата направлять по адресу ООО “ЗЕНТИВА ФАРМА”
Россия, 119017, Москва,ул. Большая Ордынка, д.40, стр. 4

Лозап

Лозап

Фото препарата

  • Латинское название: Lozap
  • Код АТХ: C09CA01
  • Действующее вещество: Лозартан (Losartan)
  • Производитель: Санека Фармасьютикалс а.с. (Словацкая Республика), Ханми Фарм (Корея)

Состав

В состав препарата Лозап входит действующее вещество лозартан калия, и вспомогательные компоненты: повидон, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, маннитол, стеарат магния, гипромеллоза, тальк, макрогол, желтый краситель, диметикон.

Форма выпуска

Производят в форме таблеток, которые покрывает белая пленочная оболочка. Таблетки продолговатой формы, двояковыпуклые. Блистеры с таблетками по 10 шт. реализуются в картонных пачках по 30, 60, 90 шт.

Фармакологическое действие

Лозап является антигипертензивным препаратом. Его воздействие основывается на препятствии связывания ангиотензина 2 с рецепторами АТ1. Как следствие, происходит нивелирование ряда эффектов АТ2:

Под воздействием лекарства не происходит блокирование ангиотензин-конвертирующего фермента, поэтому брадикинин не накапливается и воздействия на кининовую систему не производится.

Активный метаболит Лозапа образуется во время биотрансформации и оказывает антигипертензивное воздействие на организм. Поэтому препарат является пролекарством.

Препарат одинаково воздействует на пациентов, вне зависимости от их возраста, расовой принадлежности и пола.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лозап — гипотензивный препарат, специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Он уменьшает периферическое сопротивление сосудов, снижает уровень адреналина и альдостерона в крови. Под его воздействием понижается давление в малом круге кровообращении, развивается диуретический эффект, уменьшается постнагрузка. Лозап предупреждает гипертрофические процессы миокарда, способствует увеличению толерантности к физическим нагрузкам у людей, болеющих сердечной недостаточностью.

Максимальное гипотензивное воздействие после одноразового приема лекарства наблюдается спустя 6 часов, после чего постепенно уменьшается на протяжении 24 часов. При систематическом лечении максимальный эффект (снижение АД) происходит через три-шесть недель после начала терапии.

Следует учитывать, что у людей, которые имеют цирроз печени, заметно увеличивается концентрация действующего вещества (лозартана) в плазме крови. Поэтому таким больным назначается особая, уменьшенная дозировка.

Абсорбция из ЖКТ человека происходит быстро. Биодоступность препарата составляет около 33%. После перорального приема наибольшая концентрация в плазме присутствует спустя один час. Наибольшая концентрация метаболита препарата наблюдается через 3-4 часа. Период полувыведения лозартана — 2 часа, активного метаболита — 9 часов. 35% препарата выводится из организма с мочой, около 60% — через кишечник.

Показания к применению

Лозап применяется в таких случаях:

  • заболевание артериальной гипертензией; (прием препарата включается в комбинированное лечение, применяется для лечения пациентов с непереносимость ингибиторов АПФ, или когда отмечается их неэффективность);
  • необходимость уменьшения риска сердечно-сосудистых заболеваний (в том числе инсульта) у людей, страдающих артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка;
  • развитие диабетической нефропатии у больных с сахарным диабетом 2 типа и артериальной гипертензией.

Показания к применению Лозап Плюс такие же. Однако он имеет комбинированный состав, поэтому показания к применению препарата Лозап Плюс включают состояния при артериальной гипертензии, при которых требуется дополнительное лечение диуретиками.

Противопоказания

Противопоказания для лечения следующие:

  • непереносимость компонентов, входящих в состав препарата;
  • гиперкалиемия;
  • артериальная гипотензия;
  • беременность и время лактации;
  • детский и подростковый период (до 18 лет); .

Побочные действия

Чаще всего побочные действия при лечении препаратом не отмечаются. При развитии побочных эффектов их характер является преходящим, поэтому отмена лекарства, как правило, не требуется. Редко могут беспокоить следующие явления:

  • Функции органов чувств и нервной системы: утомляемость, головные боли, головокружение, бессонница, астения. Менее чем в 1% случаев развивается сонливость, беспокойство, расстройство памяти, депрессия, парестезия, тремор, гипестезия, мигрень, нарушение слуха, зрения, вкуса.
  • Функции дыхательной системы: симптомы инфекций верхних дыхательных путей. Менее чем в 1% случаев развивается бронхит, диспноэ, ринит.
  • Функции органов пищеварения: боль в животе, тошнота, диарея. Менее чем в 1% случаев отмечается сухость во рту, гастрит, рвота, зубная боль, метеоризм, запор.
  • Функции опорно-двигательной системы: боль в спине, конечностях, грудной клетке; судороги, миалгия. Менее чем в 1% случаев отмечается артрит, артралгия, боль в плече, колене.
  • Функции сердечно-сосудистой системы: дозозависимая гипотензия, тахикардия либо брадикардия, стенокардия, аритмия, анемия.
  • Функции мочеполовой системы: менее чем в 1% случаев препарат негативно влияет на потенцию, отмечаются инфекции мочевыводящих путей, нарушение работы почек.
  • Также редко отмечается сухость кожи, усиленное потоотделение, аллергические реакции, гиперкалиемия.
Читайте также:  Для чего делают массаж простаты пальцем мужчине и как массировать самому

Инструкция по применению Лозапа (Способ и дозировка)

Препарат принимают внутрь, нет зависимости от приема еды. Таблетки нужно принимать один раз в день. Больные артериальной гипертензией принимают лекарство по 50 мг в сутки. Чтобы достичь более заметного эффекта, дозу иногда увеличивают до 100 мг. Как принимать Лозап в таком случае, врач дает рекомендации индивидуально.

Инструкция на Лозап предусматривает, что больные с сердечной недостаточностью принимают лекарство по 12,5 мг 1 раз в сутки. Постепенно доза препарата увеличивается в два раза с интервалом в одну неделю до тех пор, пока она не составит 50 мг один раз в сутки.

Инструкция по применению Лозап Плюс предусматривает прием одной таблетки один раз в день. Самая большая доза препарата – 2 таблетки в сутки.

Если человек параллельно принимает высокие дозы препаратов-диуретиков, суточную дозу Лозапа уменьшают до 25 мг.

Пожилым людям и больным с нарушением функций почек (в том числе и тем, кто находится на гемодиализе) корректировать дозировку не нужно.

Передозировка

При приеме слишком больших доз препарата у человека может проявиться тахикардия или брадикардия, а также выраженная гипотензия. Лечение предусматривает выведение препарата из организма и применение симптоматической терапии.

Взаимодействие

Прием препарата одновременно с Рифампицином и Флуконазолом ведет к понижению содержания активного метаболита в плазме крови.

Следует учитывать, что Лозап может усиливать воздействие других средств антигипертензивным эффектом: адреноблокаторов, диуретиков, ИАКФ. Пациенты с дегидратацией, возникшей вследствие лечения большими дозами препаратов-диуретиков, могут отмечать после приема Лозапа выраженное понижение АД.

В случае одновременного применения с препаратами калия, мочегонными калийсберегающими нужно постоянно отслеживать уровень калия, так как существует риск развития гиперкалиемии.

Гипотензивное воздействие препарата уменьшается после приема Индометацина и других НПВС.

Условия продажи

Препарат отпускается в аптеках по рецепту врача.

Условия хранения

Хранить лекарство нужно в сухом месте, защищенном от прямых лучей света. Температура воздуха при этом не должна быть выше 30 °С.

Срок годности

Срок хранения препарата — 2 года.

Особые указания

Лекарство от давления Лозап с осторожностью назначают людям, которые предварительно получали большие дозы мочегонных препаратов.

Перед тем, как принимать таблетки от давления, необходимо исключить наличие заболеваний печени. Больным с патологиями печени следует принимать таблетки от повышенного давления Лозап в уменьшенных дозах.

Препарат назначается с осторожностью людям, страдающим стенозом артерии единственной почки, а также двусторонним стенозом ренальных артерий.

Под воздействием лекарства сохраняется способность управлять транспортом и взаимодействовать со сложными механизмами.

Лозап ® (Lozap ® ) инструкция по применению

Лозап инструкция по применению

Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2022 года.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Лозап ®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской с обеих сторон.

1 таб.
лозартан калия100 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: сепифилм 752 (белый) (гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, макрогола 2000 стеарат, титана диоксид), макрогол 6000.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (9) – пачки картонные.
15 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
15 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.
15 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором, главным активным гормоном РААС, а также основным патофизиологическим звеном развития артериальной гипертензии. Ангиотензин II избирательно связывается с АТ 1 -рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, надпочечниках, почках и сердце) и выполняет несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Кроме этого, ангиотензин II стимулирует разрастание гладкомышечных клеток. АТ 2 -рецепторы — второй тип рецепторов, с которыми связывается ангиотензин II, но его роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы неизвестна.

Лозартан – высокоэффективный антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АТ 1 ). Лозартан и его фармакологически активный карбоксилированный метаболит (Е-3174), как in vitro, так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза.

В отличие от некоторых пептидных антагонистов ангиотензина II лозартан не обладает свойствами агониста.

Лозартан избирательно связывается с АТ 1 -рецепторами и не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует АПФ (кининаза II), отвечающий за разрушение брадикинина. Следовательно, эффекты, напрямую не связанные с блокадой АТ 1 -рецепторов, в частности, усиление брадикинин-опосредованных или развитие отеков (лозартан 1.7%, плацебо 1.9%) не имеют отношения к действию лозартана.

Лозартан подавляет повышение систолического и диастолического АД, наблюдающееся при введении ангиотензина II. В момент достижения C max лозартана в плазме крови после приема препарата в дозе 100 мг вышеуказанный эффект подавляется приблизительно на 85%, а через 24 ч после однократного и многократного приемов – на 26-39%.

В период приема лозартана устранение отрицательной обратной связи, заключающейся в подавлении ангиотензином II секреции ренина, ведет к увеличению активности ренина плазмы крови (АРП). Увеличение АРП сопровождается увеличением концентрации ангиотензина II в плазме крови. При длительном (6-недельном) лечении пациентов с артериальной гипертензией лозартаном в дозе 100 мг/сут наблюдалось 2-3-кратное увеличение концентрации ангиотензина II в плазме крови в момент достижения С max лозартана. У некоторых пациентов наблюдалось еще большее увеличение концентрации, особенно при небольшой длительности лечения (2 недели). Несмотря на это, в процессе лечения антигипертензивный эффект и снижение концентрации альдостерона в плазме крови проявлялись через 2 и 6 недель терапии, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. После отмены лозартана АРП и концентрация ангиотензина II снижались в течение 3 суток до значений, наблюдавшихся до начала приема лозартана.

Поскольку лозартан является специфическим антагонистом AT 1 -рецепторов ангиотензина II, он не ингибирует АПФ (кининазу II) – фермент, который инактивирует брадикинин. Исследование, в котором сравнивались эффекты лозартан в дозах 20 мг и 100 мг с эффектами ингибитора АПФ по влиянию на ангиотензин I, ангиотензин II и брадикинин, показало, что лозартан блокирует эффекты ангиотензина I и ангиотензина II, не оказывая влияния на эффекты брадикинина. Это обусловлено специфичным механизмом действия лозартана. Ингибитор АПФ блокировал ответные реакции на ангиотензин I и повышал выраженность эффектов, обусловленных действием брадикинина, не влияя на выраженность ответа на ангиотензин II, что демонстрирует фармакодинамическое различие между лозартаном и ингибиторами АПФ.

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Т.к. лозартан и его активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II), оба они вносят вклад в антигипертензивный эффект.

В исследовании с однократным приемом лозартана в дозе 100 мг, в которое включались здоровые добровольцы (мужчины), прием препарата внутрь в условиях высоко- и малосолевой диеты не влиял на скорость клубочковой фильтрации (СКФ), эффективный почечный плазмоток и фильтрационную фракцию. Лозартан обладал натрийуретическим эффектом, который был более выражен при малосолевой диете и, по-видимому, не был связан с подавлением ранней реабсорбции натрия в проксимальных почечных канальцах. Лозартан также вызывал преходящее увеличение выделения мочевой кислоты почками.

У пациентов с артериальной гипертензией, протеинурией (не менее 2 г/24 ч), без сахарного диабета и 100 мг, наблюдалось достоверное снижение протеинурии (на 42%), фракционной экскреции альбумина и иммуноглобулинов (IgG). У данных пациентов лозартан стабилизировал СКФ и уменьшал фильтрационную фракцию.

У женщин в постменопаузном периоде с артериальной гипертензией, принимавших лозартан в дозе 50 мг в течение 4 недель, не было выявлено влияния терапии на почечный и системный уровень простагландинов.

Лозартан не влияет на вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в отношении концентрации норадреналина в плазме крови.

У пациентов с артериальной гипертензией лозартан в дозах до 150 мг/сут не вызывал клинически значимых изменений концентрации триглицеридов натощак, общего холестерина и холестерина ЛПВП. В тех же дозах лозартан не оказывал влияния на концентрацию глюкозы в крови натощак.

В клиническое исследование HEAAL по оценке влияния высокой и низкой дозы АРА II (лозартана) на результат лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) были включены пациенты (n=3834) с ХСН II-IV функционального класса по классификации NYHA и непереносимостью ингибиторов АПФ. Пациенты наблюдались более 4 лет (медиана длительности наблюдения составила 4.7 лет) с целью сравнить эффекты лозартана в дозе 50 мг/сут и в дозе 150 мг/сут на снижение смертности от всех причин или госпитализации по поводу сердечной недостаточности. Данное исследование показало, что лозартан в дозе 150 мг/сут значительно снижал риск смертности от всех причин или госпитализации по поводу сердечной недостаточности по сравнению с дозой 50 мг/сут (отношение рисков [ОР] 0.899, р = 0.027).

В целом лозартан вызывал снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови (как правило, менее 0.4 мг/дл), сохранявшееся при длительном лечении. В контролируемых клинических исследованиях с участием пациентов с АГ случаев отмены препарата в связи с увеличением концентрации креатинина или содержания калия в сыворотке крови не зарегистрировано

В 12-недельном параллельном исследовании, в которое включали пациентов с левожелудочковой недостаточностью (II-IV функционального класса по классификации NYHA), большинство из которых принимали диуретики и/или сердечные гликозиды, сравнивались эффекты лозартана в дозах 2.5, 10, 25 и 50 мг/сут с плацебо. В дозах 25 и 50 мг/сут препарат проявлял положительные гемодинамические и нейрогормональные эффекты, которые сохранялись на протяжении всего исследования. Гемодинамические эффекты включали увеличение сердечного индекса и снижение давления заклинивания в легочных капиллярах, а также снижение ОПСС, среднего системного АД и ЧСС. Частота возникновения артериальной гипотензии у данных пациентов зависела от дозы препарата. Нейрогормональные эффекты включали снижение концентрации альдостерона и норадреналина в крови.

Фармакокинетика

При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму при “первом прохождении” через печень с образованием активного карбоксилированного метаболита и неактивных метаболитов. Системная биодоступность лозартана в форме таблеток составляет приблизительно 33%. Средние С max лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 ч и через 3-4 ч соответственно. При приеме лозартана в процессе обычного приема пищи клинически значимого влияния на профиль концентрации лозартана в плазме крови выявлено не было.

Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбумином) более чем на 99%. V d лозартана составляет 34 л. Исследования на крысах показали, что лозартан практически не проникает через ГЭБ.

Примерно 14% дозы лозартана, введенного в/в или внутрь, превращается в его активный метаболит. После приема внутрь и в/в введения лозартана, меченного 14 С, радиоактивность циркулирующей плазмы крови прежде всего связана с наличием в ней лозартана и его активного метаболита. Низкая эффективность превращения лозартана в его активный метаболит наблюдалось примерно у 1% пациентов, участвовавших в исследовании. Помимо активного метаболита образуются биологически неактивные метаболиты, в т.ч. два основных метаболита, образующиеся в результате гидроксилирования бутиловой боковой цепи и один второстепенный – N-2-тетразол-глюкуронид.

Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно. При приеме лозартана внутрь около 4% дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6% дозы выводится почками в виде активного метаболита. Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при приеме внутрь в дозах до 200 мг. После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным Т 1/2 приблизительно 2 и 6-9 ч соответственно. При однократном приеме препарата в дозе 100 мг ни лозартан, ни его активный метаболит существенно не накапливаются в организме. Выведение лозартана и его метаболитов почками и через кишечник с желчью.

После приема внутрь лозартана, меченного 14 С, у мужчин около 35% радиоактивности обнаруживается в моче и 58% в кале. После в/в введения лозартана, меченного 14 С, у мужчин примерно 43% радиоактивности обнаруживается в моче и 50% в кале.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты пожилого возраста. Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией значимо не отличаются от данных показателей у молодых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией.

Пол. Концентрации лозартана в плазме крови были в 2 раза выше у женщин с артериальной гипертензией по сравнению с мужчинами с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое различие, тем не менее, не имеет клинического значения.

Пациенты с нарушением функции печени. При приеме лозартана внутрь пациентами с легким и умеренным алкогольным циррозом печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались соответственно в 5 и 1.7 раза выше, чем у молодых здоровых добровольцев мужского пола.

Пациенты с нарушением функции почек. Концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с КК выше 10 мл/мин не отличались от таковых у пациентов с неизмененной функцией почек. AUC лозартана у пациентов, находящихся на гемодиализе, была примерно в 2 раза больше, по сравнению с AUC лозартана у пациентов с нормальной функцией почек. Концентрации активного метаболита в плазме не изменялись у пациентов с нарушением функции почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не выводятся с помощью процедуры гемодиализа.

Лозап: показания, инструкция по применению лекарства

Лозап: показания, инструкция по применению лекарства

Лозап – это эффективное гипотензивное лекарственное средство для парентерального введения. Применяется для лечения высоких значений артериального давления и сердечно-сосудистых заболеваний. Назначается исключительно для взрослых пациентов, детям препарат противопоказан.

Состав и форма выпуска

Лекарство Лозап выпускается в форме небольших таблеток для парентерального приема. Они белые, чуть вытянутые и выпуклые с обеих сторон. Имеют растворимую тонкую пленочную оболочку. Фасуются в блистерах по 10 штук. В одной картонной упаковке содержится 3, 6, 9 блистеров и прилагается инструкция по использованию.

Активным веществом выступает калия лозартран.

Вспомогательные компоненты: целлюлоза, повидон, тальк, магния стеарат, макрогол, красители, маннитол, натрия кроскармеллоза.

Фармакологическое действие

Препарат относится к группе гипотензивных средств. Является специфическим агонистом рецепторов ангиотензина. После приема лекарства отмечается понижение сосудистого сопротивления, снижение в кровяном русле показателей альдостерона и адреналина. Кроме того, нормализуется давление в малом круге кровообращения, возникает выраженный мочегонный эффект и снижается постнагрузка на организм.

Препарат предотвращает развитие гипертрофии мышечной оболочки сердца, улучшает восприимчивость людей к физической активности.

На фоне приема лекарственного средства ангиотензинконвентирующий фермент не блокируется. Поэтому не возрастает уровень брадикинина и предупреждается влияние на кининовую систему.

Фармакологическое действие препарата одинаково для всех больных, вне зависимости от возраста и пола.

После одного приема лекарственной дозы, гипотензивное действие отмечается через 6 часов и в течение дня плавно снижается. При назначении курса, выраженные результаты терапии появляются у пациентов спустя 3-4 недели.

Осторожность в применении антигипертензивного средства должны соблюдать люди, страдающие циррозом печени. У них происходит в крови действующего компонента. Поэтому они нуждаются в коррекции дозы.

После перорального приема, таблетки быстро абсорбируются. Максимальное содержание лекарства в организме регистрируется спустя час. Введение препарата осуществляется через почки и кишечник.

Показание Лозапа

Использование Лозапа актуально при таких состояниях:

​Хроническое течение недостаточности сердца.

​Профилактика развития тяжелых заболеваний сосудов и сердца среди пациентов, у которых отмечается гипертония и разрастание левого желудочка.

​Нефропатия и повышенное давление у людей на фоне диабета.

Абсолютными противопоказаниями к приему считаются:

​Увеличение уровня калия в крови.

​Индивидуальная непереносимость лекарственных компонентов, входящих в состав.

​Время вынашивания ребенка.

​Симптомы обезвоживания организма.

​Дети младше 18 лет.

Побочные явления

Как правило, в период курса терапии у пациентов практически не развиваются побочные явления. Если они появляются, то самостоятельно и быстро уходят, поэтому нет необходимости отменять препарат. При приеме Лозапа возможны следующие побочные эффекты:

​Головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, проблемы с засыпанием. Реже наблюдаются мигрень, беспокойство, тремор, депрессия.

​Инфекционное поражение дыхательной системы. Могут появляться признаки ринита, бронхита и расстройства дыхания.

​Диспепсические симптомы, редко отмечается гастрит, сухость во рту, метеоризм.

​Нарушение деятельности опорно-двигательного аппарата. Возможны боли в спине и мышцах, судороги.

​Признаки расстройства сердечной функции, выражаются в тахикардии, брадикардии, аритмии.

​Редко появляются проблемы с почками, половая дисфункция и инфекционные поражения мочевыводящей системы.

​Аллергические реакции, сухость дермы, высокая потливость.

Инструкция по применению Лозапа

Лекарство предназначено для перорального введения вне зависимости от времени приема еды. Таблетки рекомендуется пить однократно в день.

При выраженной гипертонии пациентам назначают 50 мг. По клиническим показаниям дозировка может быть увеличена вдвое.

Согласно прилагаемой инструкции, при недостаточности сердечной деятельности больным прописывают 1 раз в день по 12,5 мг. Каждую неделю дозу средства повышают в 2 раза, пока не станет 50 мг в сутки.

Читайте также:  Месячные при миоме матки: может ли быть задержка, что делать, если выделения очень обильные?

В том случае, когда пациенты параллельно осуществляют прием мочегонных лекарств, терапевтическую дозу Лозапа следует понизить до 25 мг.

Лицам преклонного возраста и имеющим проблемы с почками не нужно изменять лечебную дозировку.

Взаимодействие с препаратами

Совмещение лекарства с Флуконазолом и Рифампицином приводит к снижению действующего вещества.

Лозап повышает фармакологическую активность других антигипертензивных средств.

Не рекомендуется принимать лекарство параллельно с нестероидными противовоспалительными препаратами.

При взаимодействии с калием, калийсберегающими диуретиками важно контролировать уровень элемента в крови, чтобы предупредить возникновение гиперкалиемии.

Больные с явными симптомами дегидратации на фоне мочегонных средств могут наблюдать у себя быстрое снижение давления при приеме гипотензивного препарата.

Срок годности и условия хранения

Хранить гипотензивное средство следует в темном и сухом месте. Допустимая температура не более 30°С. Важно не допускать воздействия прямого солнечного света и беречь от детей.

Срок годности 2 года с момента изготовления препарата.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Авторизуйтесьчтобы оставлять комментарии

Возрастные ограничения 18+

© 2022. Интернет-аптека AptStore. Все права защищены
Лицензия на осуществление фармацевтической деятельности ЛО-77-02-011246 от 17.11.2020 Скачать.

Лозап

Лозап

Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ); снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в том числе инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка; диабетическая нефропатия при гиперкреатининемии и протеинурии (соотношение альбумина мочи и креатинина более 300 мг/г) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и сопутствующей артериальной гипертензии (снижение прогрессирования диабетической нефропатии до терминальной хронической почечной недостаточности).

Возможные аналоги (заменители)

Лозартан (от 38.00 руб), Лориста (от 51.41 руб), Лозартан-ВЕРТЕКС (от 59.50 руб), Презартан (от 140.00 руб), Блоктран (от 403.00 руб) …

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.

С осторожностью применяют препарат при артериальной гипотензии, снижении объема циркулирующей крови, нарушениях водно-электролитного баланса, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, при почечной/печеночной недостаточности.

Как применять: дозировка и курс лечения

Принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема – 1 раз в день.

При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 100 мг (за 1-2 приема).

При назначении пациентам, получающим высокие дозы диуретиков, начальную дозу следует снизить до 25 мг/сут.

Больным с нарушениями функции печени следует назначать более низкие дозы лозартана.

У пациентов пожилого возраста, а также с нарушением функции почек (в том числе находящихся на диализе) нет необходимости в коррекции начальной дозы.

Начальная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12.5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза увеличивается в 2 раза с недельным интервалом (т.е. 12.5, 25, 50 мг/сут) до средней поддерживающей дозы 50 мг/сут.

Пациентам с сопутствующим сахарным диабетом 2 типа с протеинурией начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут, в дальнейшем дозу повышают до 100 мг/сут (с учетом степени снижения АД) в 1-2 приема.

Фармакологическое действие

Гипотензивный препарат, является специфическим блокатором ангиотензин II (тип AT1) рецепторов. Не подавляет киназу II – фермент, разрушающий брадикинин. Снижает общее периферическое сопротивление сосудов, концентрацию в крови норэпинефрина и альдостерона, артериальное давление, давление в “малом” круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

Стабилизирует уровень мочевины в плазме крови. Не влияет на вегетативные рефлексы и не оказывает длительного воздействия на концентрацию норадреналина в плазме крови.

После однократного приема гипотензивное действие (уменьшение систолического и диастолического артериального давления) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается. Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 нед после начала приема препарата.

Побочные действия

При применении препарата возможно развитие различных нежелательных эффектов, обычно преходящих и не требующих отмены препарата.

Общие реакции: астения, утомляемость; боль в области грудной клетки; периферические отеки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, ортостатическая гипотензия (дозозависимая), носовое кровотечение, брадикардия, аритмии, стенокардия, васкулит, инфаркт миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, диспептические явления, тошнота, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор, гепатит, нарушение функции печени; очень редко – умеренное повышение активности АСТ и АЛТ, гипербилирубинемия.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в спине, ногах; судороги икроножных мышц, артралгия, артрит, боль в плече, колене, фибромиалгия.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, бессонница, беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая невропатия, парестезии, гипестезии, тремор, атаксия, депрессия, обморок, мигрень.

Со стороны дыхательной системы: кашель, бронхит, заложенность носа, фарингит, синусит.

Дерматологические реакции: сухость кожи, эритема, экхимозы, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки).

Со стороны системы кроветворения: иногда – анемия (незначительное снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, в среднем на 0.11 г% и 0.09 объем% соответственно, редко – имеющее клиническое значение), тромбоцитопения, эозинофилия, пурпура Шенлейн-Геноха.

Со стороны органов чувств: звон в ушах, нарушение вкуса, нарушения зрения, конъюнктивит.

Со стороны мочевыделительной системы: императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек; иногда – повышение уровня мочевины и остаточного азота или креатинина в сыворотке крови.

Со стороны половой системы: снижение либидо, импотенция.

Со стороны обмена веществ: часто – гиперкалиемия (уровень калия в плазме крови более 5.5 ммоль/л); подагра.

При передозировке развивается выраженное снижение артериального давления, тахикардия; из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции может появляться брадикардия.

Назначают форсированный диурез, симптоматическую терапию; гемодиализ не эффективен.

Особые указания

У больных с дегидратацией (например получающих лечение высокими дозами диуретиков) в начале лечения препаратом может возникнуть симптоматическая артериальная гипотензия (необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения лозартана или начинать лечение с более низкой дозы).

У больных с циррозом печени концентрация лозартана в плазме значительно увеличивается, в связи с чем при наличии заболеваний печени в анамнезе его следует назначать в более низких дозах.

Препараты, оказывающие воздействие на систему кинин-ангиотензин, могут увеличить концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки.

В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.

Взаимодействие

Лозап можно назначать с другими антигипертензивными средствами. Наблюдается взаимное усиление эффектов бета-адреноблокаторов и симпатолитиков. При совместном применении лозартана с диуретиками наблюдается аддитивный эффект.

Повышает риск гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия.

НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств.

При одновременном применении может увеличивать концентрацию лития в плазме крови.

Наличие препарата Лозап *

Препарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются аналоги (заменители), применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Лозап

добрый день! мне 74 года (онкология в стадии ремиссии.диабет2ст остеохондроз и т д. давление почти все время 150 на 80 в поликл выписывают лористу или лозартан конон от них у меня болит иногда крудиться голова и силиный зуд плохо сплю! Покупала сама Лозап плюс и все было хорошо! но теперь его нет и чем заменить и где достать не знаю? Помогите пожалуйста где его достать!!

Здравствуйте.
Если Вы плохо переносите назначенные препараты, то следует потребовать от лечащего врача пересмотра схемы лечения, не всегда удается подобрать правильную схему лечения с первого раза в такой ситуации. В аптеках есть аналог препарата Лозап Плюс под названием Гизаар, но Вам не следует самостоятельно, без личного назначения врача применять такие препараты, к тому же они должны продаваться по рецептам, согласно действующим правилам. Согласуйте лечение с лечащим врачом. К тому же, важно правильно рассчитать дозы, а это может сделать только Ваш врач.

здравствуйте!на протяжении 25 лет принимала лозап плюс, давление было в норме. препарат изьят с продажи. врач посоветовал перейти на телзап плюс 40, его тоже нет в продаже! что делать на какое лекарство перейти?

Здравствуйте.
В отношении подобных препаратов врач должен не советовать, а назначать. В аптеках есть аналоги – Телпрес Плюс, Телсартан Н и другие, с нужной Вам дозировкой. Применение аналога лучше согласовать с лечащим врачом.

Здравствуйте.
Этот препарат может длительно применяться по назначению лечащего врача, в то числе и гораздо дольше 3 месяцев. Нельзя определить без полной информации о состоянии конкретного пациента что именно следует применять дальше – этот препарат, другой препарат, или сочетание препаратов. Делать заочные назначения в таких случаях запрещено, так можно навредить неправильными указаниями. Следует получить назначение у своего лечащего врача лично.

Здравствуйте. У меня повышается давление каждый день с 19 до 22 часов 175/70.Лозап,экватор,диротон,сартаны не помогают.Снижает давление кордафлекс 20мг.Что рекомендуете принимать в этом случае.В феврале 2020г.был инсульт,полностью реабилитировался.Сахарным диабетом не страдаю. Спасибо.

Здравствуйте.
Гипертоническая болезнь характерна тем, что нередко приходится пересматривать схему лечения для конкретного пациента, не всегда ее удается правильно подобрать с первого раза и, время от времени, приходится вносить в нее изменения, это нормально. Это та болезнь, которая протекает у каждого пациента со своими особенностями. Для лечения применяются многовариантные сочетания препаратов разных групп. Ваша ситуация говорит о том, что текущая схема лечения нуждается в пересмотре. Сделать Вам назначение заочно нельзя, так можно серьезно навредить неправильными указаниями, не имея подробной информации о Вашем состоянии, истории болезни, сопутствующих заболеваниях. Вам необходимо лично обратиться к врачу-кардиологу.

Здравствуйте,у меня гипертония .принимала постоянно лозап плюс 50 и бисопролол 25 утром.давление всегда было в норме 120/76 или 130/80 .в конце апреля стало подниматься давление до 145/77.Ночью ,после похода в туалет вдруг стало плохо и я потеряла сознание.муж привел меня в чувство ,я встала ,дошла до кровати и померяла давление -145/80.головокружения не было.с тех пор каждую ночь в одно и тоже время ,после 2.00 ,просыпаюсь ,и происходит подьем давления до 168,178,самое большое 190/87.снижала капотеном .пульс обычно в норме или чуть повышен.терапевт назначил добавить вечером еще лозап 25,но ничего не поменялось.затем кардиолог изменил препараты -лозап 50 , индапамид25 и бисопролол 25 утром и на ночь еще лозап 50.принимала это все с 12 июня .давление стабилизировалось .118/70.Но с 5 июля опять стало подниматься ночью до 138,168.Днем давление в норме.анализ мочи в норме,уздг сосудов шеи в норме, экг в норме. Холестерин-4,9,триглициды-1,78,лпвп-1,10,лпнп по фридвальду-3,26,калий ,натрий,хлор в норме,глюкоза -5,6,мочевина-5,44,креатинин-76,ттг-4,120.в общем анализе крови гемоглобин 150,чуть повышены эритроциты и лимфоциты и понижены нейтрофилы.С чем связаны эти ночные скачки давления?Правильно ли подобраны лекарства?какие дополнительные исследования пройти?спасибо

Здравствуйте.
При гипертонической болезни нередко случается так, что схему лечения приходится пересматривать несколько раз, это нормально. Продолжайте лично взаимодействовать с кардиологом, информируйте его и выполняйте его указания. Заочно делать назначения нельзя, заочно изменять личные назначения лечащего врача тоже нельзя.
Также будет очень полезно пройти обследование у врача-эндокринолога.

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Лозап

плёночная оболочка: сепифилм 752 (белый) (гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, макрогола 2000 стеарат, титана диоксид) — 13,80 мг, макрогол 6000 — 0,20 мг.

Описание

Белые или почти белые, продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с риской с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Механизм действия

Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором, главным активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), а также основным патофизиологическим звеном развития артериальной гипертензии. Ангиотензин II избирательно связывается с AT1 -рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, в надпочечниках, почках и сердце) и выполняет несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Также ангиотензин II стимулирует разрастание гладкомышечных клеток. Лозартан — высокоэффективный антагонист рецепторов ангиотензина II (тип AT1). Лозартан и его фармакологически активный карбоксилированный метаболит (Е-3174), как in vitro так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза Лозартан избирательно связывается с AT1 -рецепторами и не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ, кининаза II), который способствует деградации брадикинина. Следовательно, эффекты, напрямую не связанные с блокадой AT1 -рецепторов, в частности, усиление эффектов, связанных с воздействием брадикинина или развитие отёков, не имеют отношения к действию лозартана.

Фармакодинамика

Лозартан подавляет повышение систолического и диастолического артериального давления (АД), наблюдающееся при введении ангиотензина II. В момент максимальной концентрации лозартана в плазме крови (Cmax) после приёма лозартана в дозе 100 мг вышеуказанный эффект подавляется приблизительно на 85 %, а через 24 часа после однократного и многократного приёмов — на 26–39 %.

В период приёма лозартана устранение отрицательной обратной связи, заключающейся в подавлении ангиотензином II секреции ренина, ведёт к увеличению активности ренина плазмы крови (АРП). Увеличение АРП сопровождается увеличением концентрации ангиотензина II в плазме крови. При длительном (6-недельном) лечении пациентов с артериальной гипертензией лозартаном в дозе 100 мг/сут наблюдалось 2–3-х кратное увеличение концентрации ангиотензина II в плазме крови. В момент достижения Cmax лозартана у некоторых пациентов наблюдалось ещё большее увеличение концентрации, особенно при небольшой длительности лечения (2 недели). Однако антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови проявлялись через 2 и 6 недель терапии, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. После отмены лозартана АРП и концентрация ангиотензина II снижались до исходных значений, наблюдавшихся до начала приёма препарата, через 3 суток. Поскольку лозартан является специфическим антагонистом AT1-рецепторов ангиотензина II, он не ингибирует АПФ (кининазу II) — фермент, который инактивирует брадикинин. Исследование, в котором сравнивались эффекты 20 мг и 100 мг лозартана с эффектами ингибитора АПФ в отношении реакции на ангиотензин I, ангиотензин II и брадикинин, показало, что лозартан блокирует эффекты ангиотензина I и ангиотензина II, не оказывая влияния на эффекты брадикинина, что обусловлено специфичным механизмом действия лозартана. Напротив, ингибитор АПФ блокировал ответную реакцию на ангиотензин I и повышал выраженность ответа на брадикинин, не влияя на выраженность ответа на ангиотензин II, что демонстрирует фармакодинамическое различие между лозартаном и ингибиторами АПФ. Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Так как лозартан и его активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРАП), оба они вносят вклад в антигипертензивный эффект.

Фармакокинетика

Всасывание

При приёме внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму при «первичном прохождении» через печень, в результате чего образуются активный карбоксилированный метаболит и неактивные метаболиты. Системная биодоступность лозартана в таблетированной форме составляет приблизительно 33 %. Средние максимальные концентрации лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 час и через 3–4 часа, соответственно. При приёме лозартана в процессе обычного приёма пищи клинически значимого влияния на профиль концентрации лозартана в плазме крови выявлено не было.

Распределение

Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбумином) более чем на 99 %. Объём распределения лозартана составляет 34 л. Исследования на крысах показали, что лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Примерно 14 % дозы лозартана, введенного внутривенно или внутрь, превращается в его активный метаболит. После приёма внутрь и внутривенного введения лозартана, меченного 14 C, радиоактивность циркулирующей плазмы крови прежде всего связана с наличием в ней лозартана и его активного метаболита. Низкое превращение лозартана в его активный метаболит наблюдалось примерно у 1 % изученных пациентов. Помимо активного метаболита образуются биологически неактивные метаболиты, в том числе два основных метаболита, образующиеся в результате гидроксилирования бутиловой боковой цепи и один второстепенный — N-2-тетразол-глюкуронид.

Выведение

Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин, соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно. При приёме лозартана внутрь около 4 % дозы выводится почками в неизменённом виде и около 6 % дозы выводится почками в виде активного метаболита. Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при приёме внутрь в дозах до 200 мг. После приёма внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения приблизительно 2 и 6–9 ч, соответственно. При однократном приёме препарата в дозе 100 мг ни лозартан, ни его активный метаболит существенно не накапливаются в организме. Выведение лозартана и его метаболитов происходит через кишечник и почками.

Читайте также:  Как выглядят кондиломы у мужчин? Симптомы и лечение неприятного заболевания

После приёма внутрь лозартана, меченного 14 C, у мужчин около 35 % радиоактивности обнаруживается в моче и 58 % в кале. После внутривенного введения лозартана, меченного 14 C, у мужчин примерно 43 % радиоактивности обнаруживается в моче и 50 % в кале.

Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пожилые пациенты

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией значимо не отличаются от данных показателей у молодых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией.

Концентрации лозартана в плазме крови были в 2 раза выше у женщин с артериальной гипертензией по сравнению с мужчинами с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое различие не имеет клинического значения.

Нарушения функции печени

При приёме лозартана внутрь пациентами с лёгким и умеренным алкогольным циррозом печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались, соответственно, в 5 и 1,7 раза больше, чем у молодых здоровых добровольцев мужского пола.

Нарушения функции почек

Концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с клиренсом креатинина выше 10 мл/мин не отличались от таковых у пациентов с неизменённой функцией почек. При сравнении площади под кривой «концентрация–время» (AUC) лозартана у пациентов с нормальной почечной функцией и пациентов, находящихся на гемодиализе, значение AUC лозартана было примерно в 2 раза больше у пациентов, находящихся на гемодиализе. Плазменные концентрации активного метаболита не изменяются у пациентов с нарушением функции почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не могут быть удалены с помощью гемодиализа.

Показания

  • Артериальная гипертензия;
  • хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ);
  • снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в том числе инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка;
  • диабетическая нефропатия при гиперкреатининемии и протеинурии (соотношение альбумина мочи и креатинина более 300 мг/г) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и сопутствующей артериальной гипертензией (снижение прогрессирования диабетической нефропатии до терминальной стадии хронической почечной недостаточности).

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • одновременное применение с препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и пациентов с почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации [СКФ] менее 60 мл/мин/1,73 м 2 площади поверхности тела) (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Особые указания»);
  • одновременное применение с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ) у пациентов с диабетической нефропатией (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Особые указания»);
  • тяжёлые нарушения функции печени (опыт применения отсутствует) (более 9 баллов но шкале Чайлд-Пью);
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Артериальная гипотензия, сердечная недостаточность с сопутствующей тяжёлой почечной недостаточностью, тяжёлая хроническая сердечнаянедостаточность IV функционального класса по классификации NYHA, сердечная недостаточность с угрожающими жизни аритмиями, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярная заболевания, гиперкалиемия, возраст старше 75 лет, применение у представителей негроидной расы, сниженный объём циркулирующей крови, нарушения водно-электролитного баланса, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, почечная/печёночная недостаточность, состояние после трансплантации почки (отсутствует опыт применения), аортальный и митральный стеноз, ангионевротический отёк в анамнезе, первичный гиперальдостеронизм, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата ЛОЗАП ® в первом триместре беременности не рекомендуется. Применение препарата ЛОЗАП ® во втором и третьем триместрах беременности противопоказано.

Эпидемиологические данные о риске тератогенного действия ингибиторов АПФ в первом триместре беременности недостаточно убедительны, однако полностью риск для плода все же нельзя исключить. Несмотря на то, что контролируемых эпидемиологических исследований с применением антагонистов рецепторов ангиотензина II не проводилось, для данного класса препаратов могут быть характерны аналогичные риски. За исключением случаев, когда продолжение лечения с применением АРАП считается необходимым, пациенток, планирующих беременность, следует переводить на другие виды гипотензивной терапии, безопасность которых подтверждена результатами клинических исследований. При подтверждении факта беременности лечение препаратом ЛОЗАП ® следует немедленно прекратить и, при необходимости, назначить другое лечение.

Известно, что применение АРАII во втором и третьем триместрах беременности оказывает токсическое действие на организм плода (снижение функции почек, развития олигогидрамниона, замедление оссификации костей черепа) и новорождённого (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Если по каким-то причинам женщина принимала препарат ЛОЗАП ® во втором триместре или на более поздних сроках беременности, рекомендуется проведение ультразвукового исследования плода для контроля функции почек и состояния костей черепа.

Дети, чьи матери принимали препарат ЛОЗАП ® во время беременности, должны находиться под тщательным наблюдением педиатра из-за риска развития артериальной гипотензии.

Грудное вскармливание

Неизвестно, выделяется ли лозартан в грудное молоко. Поскольку никакой информации о применении лозартана в период кормления грудью не получено, от назначения препарата ЛОЗАП ® кормящим женщинам следует воздержаться, отдавая предпочтение альтернативным видам лечения с более изученным профилем безопасности, особенно при вскармливании новорождённого или недоношенного ребёнка. При необходимости применения в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь независимо от приёма пищи.

Препарат ЛОЗАП ® можно принимать в комбинации с другими гипотензивными препаратами.

Артериальная гипертензия

Стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг препарата ЛОЗАП ® 1 раз в день (½ таблетки по 100 мг, таблетка имеет риску).

Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3–6 недель после начала терапии. У некоторых пациентов для достижения большего эффекта доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы 100 мг препарата ЛОЗАП ® 1 раз в сутки.

У пациентов со сниженным объёмом циркулирующей крови (например, при приёме больших доз диуретиков), начальную дозу препарата ЛОЗАП ® следует снизить до 25 мг 1 раз в сутки (Уг таблетки по 50 мг, таблетка имеет риску).

У пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов на диализе, коррекция дозы не требуется.

Пациентам с заболеваниями печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) в анамнезе рекомендуется назначать более низкие дозы препарата.

Пациентам старше 75 лет лечение препаратом ЛОЗАП ® рекомендуется начинать с дозы 25 мг в сутки (½ таблетки по 50 мг, таблетка имеет риску), однако обычно коррекция дозы не требуется.

Хроническая сердечная недостаточность

Начальная доза препарата ЛОЗАП ® для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг 1 раз в сутки (следует использовать препарат ЛОЗАП ® в подходящей форме выпуска). Как правило, доза титруется с недельным интервалом (то есть 12,5 мг/сут, 25 мг/сут, 50 мг/сут, 100 мг/сут. Исключительно по данному показанию возможно увеличение максимальной суточной дозы до 150 мг 1 раз в сутки) в зависимости от индивидуальной переносимости.

Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка

Стандартная начальная доза препарата ЛОЗАП ® составляет 50 мг 1 раз в сутки (½ таблетки по 100 мг, таблетка имеет риску). В дальнейшем рекомендуется добавить гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличить дозу препарата ЛОЗАП ® до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения АД.

Нефропротекция у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и протеинурией

Стандартная начальная доза препарата ЛОЗАП ® составляет 50 мг 1 раз в сутки (½ таблетки по 100 мг, таблетка имеет риску). В дальнейшем рекомендуется увеличить дозу препарата ЛОЗАП ® до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки с учётом степени снижения артериального давления. Препарат ЛОЗАП ® может быть назначен в комбинации с другими гипотензивными средствами (диуретиками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов альфа- и бета- адреноблокаторами, гипотензивными средствами центрального действия), инсулином и другими гипогликемическими средствами (производными сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами альфа-глюкозидазы).

Детский возраст до 18 лет

Безопасность и эффективность препарата у детей до 18 лет не установлены.

Побочное действие

Побочные эффекты лозартана обычно преходящие и не требуют отмены препарата.

При применении лозартана для лечения эссенциальной гипертензии в контролируемых исследованиях среди всех побочных эффектов только частота развития головокружения отличалась от плацебо более, чем на 1 % (4,1 % против 2,4 %).

Дозозависимое ортостатическое действие, характерное для гипотензивных средств, при применении лозартана отмечалось менее, чем у 1 % пациентов.

Частота побочных реакций определялась соответственно следующей градации (классификация Всемирной Организации Здравоохранения):

  • очень частые — более 1/10,
  • частые — от более 1/100 до менее 1/10,
  • нечастые — от более 1/1 000 до менее 1/100,
  • редкие — от более 1/10 000 до менее 1/1 000,
  • очень редкие, включая отдельные сообщения — от менее 1/10 000,
  • неизвестной частоты (при невозможности оценки по имеющимся данным).

Таблица 1. Распространённость побочных реакций по результатам плацебо- контролируемых клинических исследований и пострегистрационного наблюдения

Инструкция по применению ЛОЗАП (LOZAP)

Таблетки, покрытые оболочкой (пленочной) белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые.

1 таб.
лозартан калия12.5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, кросповидон, магния стеарат.

Состав оболочки: макрогол 6000, тальк кремний диоксид коллоидный, сепифилм 752 белый

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
15 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.
15 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.

Описание лекарственного препарата ЛОЗАП основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2011 году. Дата обновления: ..0 г.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат. Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип AT 1 ). He подавляет киназу II – фермент, разрушающий брадикинин.

Снижает ОПСС, концентрацию в крови адреналина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью.

После однократного приема антигипертензивное действие (снижение систолического и диастолического АД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель после начала приема препарата.

Фармакологические данные указывают на то, что концентрация лозартана в плазме крови у больных циррозом печени значительно увеличивается.

Фармакокинетика

После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность – около 33%. Время достижения C max лозартана составляет 1 ч, активного метаболита – 3-4 ч.

Связывание с белками плазмы крови – 99%.

Подвергается эффекту “первого прохождения” через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента 2С9 цитохрома Р450 с образованием активного метаболита.

T 1/2 лозартана – 1.5-2 ч, а его основного метаболита 6-9 ч. Около 35% дозы выводится с мочой, около 60% – с калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Концентрация лозартана в плазме крови у больных циррозом печени значительно увеличивается.

Показания к применению

  • эссенциальная артериальная гипертензия;
  • профилактика развития сердечно-сосудистых осложнений, в т.ч. инсульта, у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка;
  • хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ);
  • симптоматическая артериальная гипертензия у пациентов с инсулиннезависимой формой сахарного диабета и нефропатией (с целью замедления прогрессирования почечной недостаточности, проявляющегося снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии хронической почечной недостаточности, требующей проведения диализа или трансплантации почек, а также снижения протеинурии).

Режим дозирования

Таблетки принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи. Кратность приема – 1 раз/сут.

При эссенциальной артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. В отдельных случаях для достижения большего эффекта дозу увеличивают до 100 мг в 2 или 1 прием.

Начальная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12.5 мг 1 раз/сут. Как правило, дозу увеличивают с недельным интервалом (т.е. 12.5 мг/сут, 25 мг/сут, 50 мг/сут) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз/сут в зависимости от переносимости пациентом.

Для профилактики риска развития сердечно-сосудистых осложнений, в т.ч. инсульта, у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка стандартная начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах и/или увеличена доза Лозапа до 100 мг/сут.

При симптоматической артериальной гипертензии у пациентов с инсулиннезависимой формой сахарного диабета и нефропатией начальная доза составляет 50 мг 1 раз/сут с дальнейшим повышением дозы до 100 мг/сут (с учетом степени снижения АД).

При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальная доза Лозапа должна составлять 25 мг 1 раз/сут.

Пациентам с нарушениями функции печени следует назначать Лозап в более низких дозах.

У пациентов пожилого возраста , а также у больных с нарушениями функции почек, включая пациентов, находящихся на гемодиализе, нет необходимости в коррекции дозы.

Не требуется коррекции дозы у пациентов пожилого возраста , а также у больных с нарушениями функции почек, включая пациентов, находящихся на гемодиализе .

Побочные действия

  • редко – головокружение, астения, утомляемость, головная боль, бессонница;
  • в единичных случаях – беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая невропатия, парестезии, гипестезия, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, синкопе.
  • редко – заложенность носа, кашель, инфекции верхних отделов дыхательных путей;
  • в единичных случаях – диспноэ, бронхит, ринит.
  • редко – тошнота, диарея, диспептические явления, боль в животе;
  • в единичных случаях – анорексия, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор.
  • в единичных случаях – ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия.
  • в единичных случаях – звон в ушах, нарушение вкуса, изменение зрения, конъюнктивит.
  • редко – судороги, миалгия, боль в спине, грудной клетке, ногах;
  • в единичных случаях – артралгия, артрит, фибромиалгия.
  • редко – императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек.
  • редко – ослабление либидо, импотенция.
  • в единичных случаях – сухость кожи, эритема, приливы крови, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.
  • в единичных случаях – крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек, в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка.
  • в единичных случаях – анемия, гиперкалиемия (калий в сыворотке более 5.5 ммоль/л).

В большинстве случаев Лозап хорошо переносится, побочные эффекты носят преходящий характер и не требуют отмены препарата.

Противопоказания к применению

  • артериальная гипотензия;
  • дегидратация;
  • гиперкалиемия (не корригирующаяся другими методами);
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной и/или печеночной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

При необходимости применения препарата Лозап в период лактации следует принять решение о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Возможно увеличение уровеня мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки.

В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови у пациентов с нарушениями функции почек.

Особые указания

Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения Лозапа или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе.

Лозап можно назначать в составе комбинированной терапии с другими антигипертензивными препаратами.

Препараты, оказывающие воздействие на систему ренин-ангиотензин, могут увеличить уровень мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки.

У больных с циррозом печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается, в связи с чем при наличии заболеваний печени в анамнезе его следует назначать в более низких дозах.

В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения препарата Лозап у детей не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая побочные действия лекарственного препарата, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами.

Передозировка

  • выраженное снижение АД, тахикардия;
  • из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции может появляться брадикардия.
  • форсированный диурез, симптоматическая терапия;
  • гемодиализ не эффективен.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимого взаимодействия Лозапа с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом отмечено не было.

У пациентов с дегидратацией, вызванной предшествовавшим применением диуретиков в высоких дозах, на фоне применения Лозапа может возникать выраженное снижение АД.

При одновременном применении Лозапа с другими антигипертензивными препаратами (диуретиками, бета-адреноблокаторами, симпатолитиками) происходит взаимное усиление гипотензивного действия.

При совместном применении Лозапа с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия повышается риск развития гиперкалиемии.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 30°C.

Ссылка на основную публикацию