Аллапинин: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Аллапинин: описание, инструкция, цена

Антиаритмическое средство I класса, алкалоид аконита белоустого. Блокирует ‘быстрые’ натриевые каналы мембран кардиомиоцитов. Вызывает замедление AV и внутрижелудочковой проводимости, укорачивает эффективный и функциональный рефрактерные периоды предсердий, AV узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, не влияет на продолжительность интервала Q-T, проводимость по AV узлу в антероградном направлении, ЧСС и АД, сократимость миокарда (при исходном отсутствии явлений ХСН). Не угнетает автоматизм синусного узла, не оказывает отрицательного инотропного и гипотензивного действия. Оказывает умеренное спазмолитическое, коронарорасширяющее, м-холиноблокирующее, местноанестезирующее и седативное действие. При приеме внутрь эффект развивается через 40-60 мин, достигает максимума через 4-5 ч и продолжается 8 ч и более. При в/в введении антиаритмическое действие проявляется через 15-20 мин и длится 6-8 ч (с максимумом через 2 ч).

Биодоступность – 40%, имеет эффект ‘первого прохождения’ через печень, объем распределения при в/в введении и приеме внутрь – 42 и 690 л соответственно. Проникает через ГЭБ. Один из 3 основных метаболитов понижает АД. T1/2 – 1-1.2 ч. Выводится почками. Удлинение T1/2 отмечено при длительном применении, ХПН (в 2-3 раза), циррозе печени (в 3-10 раз).

Желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия, желудочковая и наджелудочковая тахикардия (в т.ч. пароксизмальная), пароксизм мерцания или трепетания предсердий (в т.ч. и при синдроме преждевременного возбуждения желудочков); инфаркт миокарда, осложненный нарушениями сердечного ритма.

Гиперчувствительность, SA блокада II ст., AV блокада II-III ст. (без кардиостимулятора), блокада правой ножки пучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки, блокада внутрижелудочковой проводимости, ХСН II-III ст., тяжелая артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, беременность, период лактации.C осторожностью. ХСН (компенсированная), СССУ, брадикардия, закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, AV блокада I ст., нарушение проводимости по волокнам Пуркинье, блокада одной из ножек пучка Гиса, нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), проведение электрокардиостимуляции (увеличение риска развития аритмии), печеночная и/или почечная недостаточность, кардиомегалия, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучалась).

Внутрь, в/м, в/в. Внутрь, по 25 мг 3 раза в сутки за 30 мин до еды, запивая теплой водой (перед приемом таблетки желательно измельчить); при отсутствии эффекта – 100 мг/сут в 4 приема, возможно увеличение дозы до 50 мг 3-4 раза в день. Продолжительность лечения – до нескольких месяцев. Высшая разовая доза – 150 мг, суточная – 300 мг. В/в вводят медленно, в течение 5 мин, из расчета 0.3-0.4 мг/кг, при необходимости повторяют введение в той же дозе через 6 ч, предварительно разведя в 20 мл 0.9% раствора NaCl. В/м вводят каждые 6 ч из расчета 0.4 мг/кг. При тяжелой ХПН требуется снижение дозы.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, диплопия, атаксия. Со стороны ССС: замедление внутрижелудочковой проводимости, аритмогенное действие, синусовая тахикардия (при длительном применении), изменения на ЭКГ: удлинение интервала P-Q, расширение комплекса QRS. Прочие: аллергические реакции, гиперемия кожи лица.

При появлении головной боли, головокружения, диплопии следует уменьшить дозу. При появлении синусовой тахикардии на фоне длительного приема показаны бета-адреноблокаторы (малые дозы). Повторное парентеральное введение допускается только через 6 ч. Назначение пациентам с AV блокадой I ст., СССУ и декомпенсированной ХСН проводится лишь в условиях стационара при врачебном наблюдении и ЭКГ-контроле. В I триместре беременности назначается по ‘жизненным’ показаниям.

Усиливает эффект недеполяризующих миорелаксантов. Ингибиторы микросомального окисления повышают риск развития токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность. Антиаритмические ЛС др. классов повышают риск аритмогенного действия.

Высшая разовая доза – 0,15 г, суточная – 0,3 г. Курс (в зависимости от состояния больного и характера нарушения ритма) – до нескольких месяцев.

Аллапинин ® (Allapinin) инструкция по применению

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Аллапинин ®

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: сахароза (сахар или сахар-рафирад, или сахар-песок) 65.5 мг, крахмал картофельный 7.5 мг, кальция стеарат (кальций стеариновокислый) 1 мг, кроскармеллоза натрия 1 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антиаритмический препарат класса I С. Блокирует быстрые натриевые каналы мембран кардиомиоцитов. Вызывает замедление AV- и внутрижелудочковой проводимости, укорачивает эффективный и функциональный рефрактерные периоды предсердий, AV-узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, не влияет на продолжительность интервала QT, проводимость по AV-узлу в антероградном направлении, ЧСС, АД, сократимость миокарда (при исходном отсутствии явлений сердечной недостаточности).

Не угнетает автоматизм синусового узла. Не вызывает отрицательного инотропного и гипотензивного эффекта.

Аллапинин ® оказывает умеренное спазмолитическое, коронарорасширяющее, холиноблокирующее, местноанестезирующее и седативное действие. При приеме внутрь эффект развивается через 40-60 мин, достигает максимума через 80 мин и продолжается 8 ч и более.

Фармакокинетика

Биодоступность составляет 40%. Препарат подвергается эффекту “первого прохождения” через печень.

Распределение и метаболизм

При приеме внутрь V d составляет 690 л. Проникает через ГЭБ.

T 1/2 составляет 1-1.2 ч. Выводится почками.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При длительном применении возможно увеличение T 1/2 . При хронической почечной недостаточности T 1/2 увеличивается в 2-3 раза, при циррозе печени – в 3-10 раз.

Показания препарата Аллапинин ®

• наджелудочковая экстрасистолия;
• желудочковая экстрасистолия;
• пароксизмы мерцания и трепетания предсердий;
• пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (в т.ч. при синдроме WPW);
• пароксизмальная желудочковая тахикардия (при отсутствии органических поражений сердца).

Режим дозирования

Назначают внутрь по 25 мг (1 таб.) каждые 8 ч, при отсутствии терапевтического эффекта – через каждые 6 ч.

Возможно увеличение разовой дозы до 50 мг (2 таб.) каждые 6-8 ч. Максимальная суточная доза – 300 мг (12 таб.).

Продолжительность лечения и изменение режима дозирования (увеличение дозы) определяется врачом.

Препарат принимают внутрь, после приема пищи, запивая небольшим количеством воды комнатной температуры, таблетки не измельчать.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головокружение, головная боль, ощущение тяжести в голове, атаксия, диплопия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости, появление синусовой тахикардии (при длительном применении), аритмогенное действие, изменения на ЭКГ (удлинение интервала PQ, расширение комплекса QRS).

Прочие: возможны гиперемия кожных покровов, аллергические реакции.

Противопоказания к применению

• синоатриальная блокада;
• AV-блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
• кардиогенный шок;
• блокада правой ножки пучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки;
• тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
• умеренная и тяжелая хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA;
• выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка (≥1.4 см);
• наличие постинфарктного кардиосклероза;
• тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
• непереносимость фруктозы, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы, дефицит сахаразы/изомальтазы (препарат содержит сахарозу);
• детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью следует применять препарат при AV-блокаде I степени, нарушении внутрижелудочковой проводимости, СССУ, брадикардии, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, закрытоугольной глаукоме, гипертрофии предстательной железы, нарушении проводимости по волокнам Пуркинье, блокаде одной из ножек пучка Гиса, нарушении электролитного обмена (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), при одновременном приеме с другими антиаритмическими препаратами.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Аллапинин ® при беременности не рекомендуется. Возможно применение препарата только по жизненным показаниям, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Данных о выделении лаппаконитина гидробромида в грудное молоко нет. Применение препарата не рекомендуется в период грудного вскармливания. Если применение препарата в период лактации необходимо, грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

При хронической почечной недостаточности требуется снижение дозы Аллапинина.

Особые указания

Перед началом применения препарата Аллапинин ® необходимо устранить нарушения водно-электролитного обмена, в период терапии необходим контроль водно-электролитного баланса воды.

У пациентов, перенесших острый инфаркт миокарда, или у пациентов с сердечной недостаточностью, а также у пациентов с установленным искусственным водителем ритма сердца может повышаться порог его стимуляции.

При развитии головной боли, головокружения, диплопии следует уменьшить дозу препарата Аллапинин ® .

При появлении синусовой тахикардии на фоне длительного приема препарата показано применение бета-адреноблокаторов в низких дозах.

1 таблетка содержит 74 мг углеводов, что соответствует 0.01 ХЕ.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При применении препарата следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление транспортом, работа с движущимися механизмами).

Передозировка

Симптомы: препарат имеет малую широту терапевтического действия, поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств): удлинение интервалов PR и QT, расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубца T, брадикардия, синоатриальная блокада, AV-блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, выраженное снижение АД, головокружение, затуманенность зрения, головная боль, желудочно-кишечные расстройства.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Для лечения желудочковой тахикардии не следует применять антиаритмические препараты класса I А и I С. Натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени эффективность лаппаконитин гидробромида снижается, повышается риск развития токсических эффектов.

Антиаритмические средства других классов повышают риск развития аритмогенного действия.

Лаппаконитина гидробромид усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов.

Условия хранения препарата Аллапинин ®

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.

Аллапинин

Фото препарата

• Латинское название: Allapinin
• Код АТХ: C01BG
• Действующее вещество: Лаппаконитина гидробромид (Lappaconitine hydrobromide)
• Производитель: Фармцентр ВИЛАР (Россия), Институт химии растительных веществ АН Узбекистана (Узбекистан)

Состав

1 таблетка препарата Аллапинин включает 25 мг гидробромида лаппаконитина.

Дополнительные вещества: стеарат кальция, картофельный крахмал, кроскармеллоза натрия, сахароза.

Форма выпуска

Двояковыпуклые белые таблетки круглой формы.

• 10 таблеток в ячейковой упаковке — 2, 3, 1 или 5 упаковок в бумажной коробке.
• 30 таблеток в ячейковой упаковке — 1 упаковка в бумажной коробке.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое, седативное, местноанестезирующее действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Как указывает Википедия, гидробромид лаппаконитина относится к антиаритмическим средствам I-С класса. Блокирует работу быстрых каналов натрия в мембранах клеток миокарда. Вызывает торможение AV-проводимости и внутрижелудочковой проводимости, уменьшает рефрактерные интервалы работы пучка Гиса, предсердий, AV-узла и волокон Пуркинье, не изменяет продолжительность отрезка QT, антеградную скорость проведения по AV-узлу, частоту сердцебиения, кровяное давление и способность миокарда сокращению (при исходном отсутствии симптомов сердечной недостаточности).

Препарат не угнетает способность синусового узла к автоматизму. Не вызывает негативного инотропного эффекта и не имеет гипотензивного действия.

Лекарство Аллапинин оказывает коронарорасширяющее, спазмолитическое, местноанестезирующее, холиноблокирующее и седативное действие. При пероральном приеме эффект развивается спустя 45-55 минут, достигает наибольшей силы через 75 минут и длится около 8 часов.

Фармакокинетика

Биодоступность приближается к 40%. Способен проникать сквозь гематоэнцефалический барьер. Время полувыведения составляет 70 минут. Препарат эвакуируется почками.

При длительном приеме возможно увеличение периода полувыведения.

Показания к применению

• приступы трепетания и мерцания предсердий;
• желудочковая экстрасистолия;
• наджелудочковая экстрасистолия;
• пароксизмальная тахикардия наджелудочкового типа;
• пароксизмальная тахикардия желудочкового типа (если нет органических заболеваний сердца).

Противопоказания

• АV-блокада 2-3 степени (без наличия искусственного кардиостимулятора).
• Синоатриальная блокада.
• Одновременная блокада правой части пучка Гиса и одной из ветвей левой части.
• Кардиогенный шок.
• Тяжелые формы артериальной гипотензии.
• Сильная гипертрофия мышечной ткани левого желудочка (толщина стенки свыше 1,4 см).
• Хроническая недостаточность работы сердца умеренной и тяжелой степени 3-4 функционального класса по Нью-Йоркской классификации.
• Тяжелые нарушения деятельности печени или почек.
• Постинфарктный кардиосклероз.
• Непереносимость фруктозы, недостаток фермента сахаразы/изомальтазы, синдром нарушения абсорбции глюкозы/галактозы.
• Возраст менее 18 лет. на препарат.

Лекарство с осторожностью назначают при расстройствах внутрижелудочковой проводимости, AV-блокаде 1 степени, слабости синусового узла, тяжелых заболеваниях периферического кровообращения, брадикардии, гипертрофии простаты, расстройствах электролитного обмена, закрытоугольной глаукоме, ухудшении проводимости по волокнам Пуркинье, блокаде одной из частей пучка Гиса, при совместном приеме с иными антиаритмическими препаратами.

Побочные действия

Побочные действия Аллапинина:

• Со стороны нервной деятельности возможна головная боль, атаксия, головокружение, чувство тяжести в голове, диплопия.
• Со стороны системы кровообращения возможны расстройства AV-проводимости и внутрижелудочковой проводимости, развитие синусовой тахикардии, появление аритмогенного действия, изменений на ЭКГ (увеличение отрезка PQ, расширение отрезка QRS).
• Также, не исключено появление гиперемии кожи и аллергических реакций.

Инструкция по применению на Аллапинин (Способ и дозировка)

Препарат принимают перорально, после еды, запивая небольшим объемом теплой воды, не разжевывая.

Аллапинин, инструкция по применению

Препарат назначают принимать по 25 мг трижды в день (через равные отрезки времени). Если терапевтический эффект отсутствует, то через Аллапинин принимают четырежды в день (через равные отрезки времени).

Разрешается увеличение дозировки до 50 мг до 4 раз в день (через равные отрезки времени). Предельная суточная доза равна 300 мг.

Длительность терапии и вопрос об изменении режима приема решается лечащим врачом.

Передозировка

Признаки передозировки

Препарат имеет узкую широту лечебного действия, поэтому легко может развиться тяжелая интоксикация (часто при одновременном приеме иных антиаритмических средств), которая проявляется удлинением отрезков PR и QT, расширением отрезка QRS, увеличением величины зубца T, также возможна синоатриальная блокада, брадикардия, асистолия, AV-блокада, приступы желудочковой полиморфной тахикардии, выраженное снижение кровяного давления, головная боль, ослабление сократимости миокарда, затуманенность зрения, головокружение, пищеварительные расстройства.

Лечение передозировки

Лечение симптоматическое. Для терапии развившейся желудочковой тахикардии запрещено применять антиаритмические средства I-А и I-С классов. Гидрокарбонат натрия способен купировать расширение отрезка QRS, брадикардию и снижение артериального давления.

Взаимодействие

При совместном применении с активаторами микросомальных ферментов эффективность гидробромида лаппаконитина уменьшается и, как следствие, повышается риск токсических эффектов.

Прием антиаритмических препаратов других классов увеличивает вероятность появления аритмогенного действия.

Описываемое лекарство усиливает силу действия недеполяризующих миорелаксантов.

Условия продажи

Условия хранения

Хранить в темном месте при температуре до 26°C. Беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

У пациентов поле инфаркта миокарда или с недостаточностью работы сердца, а также у лиц с установленным кардиостимулятором может увеличиваться порог его стимуляции.

До начала приема препарата нужно устранить нарушения электролитного баланса, в период лечения необходим регулярный контроль электролитного баланса.

При развитии синусовой тахикардии во время длительного применения препарата разрешено использование применение малых доз бета-адреноблокаторов.

При появлении головокружения, боли в голове, диплопии рекомендовано уменьшить дозировку препарата.

При лечении препаратом нужно соблюдать осторожность во время управления автотранспорта.

Аналоги Аллапинина

Ниже перечислены наиболее распространенные аналоги Аллапинина: Пропанорм, Ритмонорм, Пропафенон, Этацизин.

Детям

Препарат запрещено назначать лицам до 18 лет.

Аллапинин и алкоголь

Запрещено употреблять алкоголь при лечении любыми антиаритмическими препаратами.

При беременности и лактации

Прием Аллапинина при беременности не рекомендуется возможен только при наличии серьезных показаний и под медицинским наблюдением.

Запрещено применение препарата во время лактации.

Отзывы

Отзывы об Аллапинине характеризую его только с положительной стороны. Большинство пациентов уверены в высокой эффективности и надежности препарата. Сообщения о побочных явлениях не встречаются.

Аллапинин : инструкция по применению

Вспомогательные вещества: сахароза (сахар), крахмал картофельный, кальция стеарат (кальция стеариновокислый).

Описание

Показания к применению

Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, пароксизмы мерцания и трепетания предсердий, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, в том числе и при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта (\/Р\/), пароксизмальная желудочковая тахикардия (при отсутствии органических поражений сердца). Препарат принимают только после консультации врача.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная 11 и 111 степени (без кардиостимулятора), кардиогенный шок, блокада правой ножки пучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки, блокада внутрижелудочкой проводимости, выраженная артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность, выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка (> 1,4 см), наличие постинфарктного кардиосклероза, выраженные нарушения функции печени и/или почек, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью применять при атриовентрикулярной блокаде 1 степени, нарушении внутрижелудочковой проводимости, синдроме слабости узла, брадикардии, выраженных нарушениях кровообращения, закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, нарушение проводимости по волокнам Пуркинье. блокада одной из ножек пучка Гиса, нарушение электролитного обмена (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия).

Пациентам, принимающим аллапинин, рекомендуется воздерживаться от вождения транспортных средств, а так же других видов деятельности, требующих повышенного внимания.

Способ применения и дозы

Внутрь. Перед приемом таблетки желательно измельчить.

Препарат принимают за 30 минут до еды, запивая теплой водой, по 1 таблетке (0.025 г) 3 раза в день, при отсутствии терапевтического эффекта – по 2 таблетки (0,05 г) 3 – 4 раза в день. Высшая разовая доза составляет 0,15 г, высшая суточная доза — 0,3 г. Начало действия после разового приема – через 40-60 минут, общая продолжительность действия до 8 часов.

При тяжелой хронической почечной недостаточности требуется снижение дозы препарата.

Продолжительность лечения определяется врачом.

Побочное действие

При приеме Аллапинин ® возможны головокружение, головная боль, ощущение тяжести в голове, гиперемии кожных покровов, атаксия, диплопия, аллергические реакции, возможны нарушения внутрижелудочковой и атриовентрикулярной проводимости, появление синусовой тахикардии (при длительном применении), аритмогенное действие, синдром внезапной смерти.

Передозировка

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Индукторы микросомальных ферментов печени снижают эффективность, повышают риск развития токсических эффектов.

Антиаритмические средства других классов повышают риск аритмогенного действия. Усиливает эффект недеполяризующих миорелаксантов.

Необходимость в комбинировании Аллапинина® с другими антиаритмическими препаратами возникает при резистентных формах нарушений ритма. Комбинация с В- блокаторами (атенолол, метопролол, пропранолол) приводит к усилению антиаритмического действия и устраняет вызванную Аллапинином® синусовую тахикардию.

Не изменяет концентрацию дигоксина в плазме крови, но дигоксин повышает концентрацию Аллапинина®, что требует коррекции его дозировки при данной комбинации.

Антиаритмические средства других классов повышают риск аритмогенного действия.

Особенности применения

При головной боли, головокружения, диплопии следует уменьшить дозу препарата. При появлении синусовой тахикардии на фоне длительного приема препарата показаны бета- адреноблокагоры (малые дозы).

Форма выпуска

Таблетки 0,025 г, по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 3 контурные ячейковые упаковки №10 помещены в пачку из картона.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

АЛЛАПИНИН 0,025 N30 ТАБЛ

Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, пароксизмы мерцания и трепетания предсердий; пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, в том числе и при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW), пароксизмальная желудочковая тахикардия (при отсутствии органических изменений миокарда).

Аналоги

Информация о товаре

Характеристики

Лекарственная форма

Состав

Лаппаконитина гидробромид с сопутствующими алкалоидами (Аллапинин®) (в пересчете на 100% вещество), или

Лаппаконитина гидробромид с сопутствующими алкалоидами (Лаппаконитина гидробромид) (в пересчете на 100% вещество)

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Аллапинин® представляет собой бромистоводородную соль алкалоида лаппаконитина с сопутствующими алкалоидами, получаемый из травы борца белоустого – Aconitum leucostomum Worosch. и корневищ с корнями борца северного (борца высокого) Aconitum septentrionale Koelle (A. excelsum Reichenb.), сем. лютиковые – Ranunculaceae.

Блокирует “быстрые” натриевые каналы мембран кардиомиоцитов. Вызывает замедление атриовентрикулярной (AV) и внутрижелудочковой проводимости, укорачивает эффективный, и функциональный рефрактерные периоды предсердий, АV узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, не влияет на продолжительность интервала QT, проводимость по AV узлу в антероградном направлении, частоту сердечных сокращений (ЧСС) и артериальное давление (АД), сократимость миокарда (при исходном отсутствии явлений сердечной недостаточности). Не угнетает автоматизм синусового узла, не оказывает отрицательного инотропного действия, не обладает антигипертензивным и м-холинолитическим действием.

Оказывает умеренное спазмолитическое, коронарорасширяющее, местноанестезирующее и седативное действие.

При приёме внутрь эффект развивается через 40-60 минут, достигает максимума через 4-5 часов и сохраняется 8 часов и более.

Фармакокинетика

При приеме внутрь лаппаконитина гидробромид быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 80 мин. Биодоступность лаппаконитина гидробромида составляет 56%, что связано с эффектом “первичного прохождения” через печень. Основным фармакологически активным метаболитом является дезацетиллаппаконитин. Период полувыведения (Т1/2) составляет 1,2-2,4 ч. При длительном применении внутрь возможно увеличение Т1/2.

При хронической почечной недостаточности Т1/2 увеличивается в 2-3 раза, при циррозе печени – в 3-10 раз.

При хронической сердечной недостаточности II-III функционального класса по классификации NYHA всасывание лаппаконитина гидробромида замедленно (максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч). Выводится почками в измененном виде (до 28%), остальное – через кишечник.

Показания

Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, пароксизмы мерцания и трепетания предсердий; пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, в том числе и при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW), пароксизмальная желудочковая тахикардия (при отсутствии органических изменений миокарда).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, синоатриальная блокада, AV блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма), кардиогенный шок, блокада правой ножки пучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки, тяжёлая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), умеренная и тяжелая хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA, выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка (≥1,4 см), наличие постинфарктного кардиосклероза, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или дефицит сахаразы/изомальтазы (препарат содержит сахарозу).

С осторожностью применять при AV блокаде I степени, нарушении внутрижелудочковой проводимости, синдроме слабости синусового узла (СССУ), брадикардии, выраженных тяжелых нарушениях периферического кровообращения, закрытоугольной глаукоме, доброкачественной гипертрофии предстательной железы, нарушении проводимости по волокнам Пуркинье, блокаде одной из ножек пучка Гиса, нарушении водно-электролитного обмена (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), одновременный прием других антиаритмических средств

Применение препарата Аллапинин® при беременности не рекомендуется. Возможно применение препарата только при жизненным показаниям, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка.

Данных о выделении лаппаконитина гидробромида в грудное молоко нет. Применение препарата не рекомендуется в период грудного вскармливания. Если применение препарата в период лактации необходимо, грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Принимать по 1 таблетке (25 мг) каждые 8 часов, при отсутствии терапевтического эффекта – через каждые 6 часов.

Возможно увеличение разовой дозы до 2 таблеток (50 мг) каждые 6-8 часов. Максимальная суточная доза 300 мг (12 таблеток).

Побочные действия

При применении препарата возможны головокружение, головная боль, ощущение тяжести в голове, гиперемия кожных покровов, атаксия, диплопия, аллергические реакции, возможны нарушения внутрижелудочковой и AV проводимости, синусовая тахикардия (при длительном применении), аритмогенное действие.

Передозировка

Симптомы: имеет малую терапевтическую широту, поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств): удлинение интервалов PR и QT, расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубцов Т, брадикардии, синоатриальной и AV блокады, асистолия, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, выраженное снижение АД; головокружение, затуманенность зрения, головная боль, желудочно-кишечные расстройства.

Лечение: симптоматическое; для лечения желудочковой тахикардий не применять антиаритмические средства IA или IC класса; натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию.

Лекарственное взаимодействие

Индукторы микросомальных ферментов печени снижают эффективность, повышают риск развития токсических эффектов лаппаконитина гидробромида.

При одновременном применении лаппаконитина гидробромида с другими антиаритмическими средствами повышается риск развития аритмогенного действия.

Особые условия

Перед началом применения препарата Аллапинин® необходимо устранить нарушения водно-электролитного обмена, в период терапии необходим контроль водно-электролитного баланса крови.

У пациентов, перенесших острый инфаркт миокарда или у пациентов с сердечной недостаточностью, а также у пациентов с установленным искусственным водителем ритма сердца может повышаться порог его стимуляции.

При появлении синусовой тахикардии на фоне длительного применения препарата показано применение бета-адреноблокаторов (низкие дозы).

1 таблетка препарата Аллапинин® содержит 0,074 г углеводов, что соответствует 0,01 ХЕ (хлебных единиц).

При применении препарата следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление транспортом, работа с движущимися механизмами).

Температура хранения

Отзывы

Уважаемые пользователи! Возможность написания отзывов на сервисе Apteka.ru на отдельные товары недоступна в целях недопущения введения пользователей сервиса Apteka.ru в заблуждение относительно их свойств, характеристик и показаний к применению. Свое мнение о товаре вы можете сообщить нам с помощью обратной связи.

Аллапинин

Лаппаконитина гидробромид (аллапинин) 25 мгвспомогательные вещества: сахар (сахароза), или сахар-рафирад, или сахар-песок 65.5 мг, крахмал картофельный 7.5 мг, кальция стеарат (кальций стеариновокислый) 1 мг, кроскармеллоза натрия 1 мг.

Фармакологический эффект

Антиаритмический препарат I класса. Блокирует быстрые натриевые каналы мембран кардиомиоцитов. Вызывает замедление AV- и внутрижелудочковой проводимости, укорачивает эффективный и функциональный рефрактерные периоды предсердий, AV-узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, не влияет на продолжительность интервала QT, проводимость по AV-узлу в антероградном направлении, Частота сердечных сокращений, АД, сократимость миокарда (при исходном отсутствии явлений сердечной недостаточности).Не угнетает автоматизм синусового узла. Не вызывает отрицательного инотропного и гипотензивного эффекта.Оказывает умеренное спазмолитическое, коронарорасширяющее, холиноблокирующее, местноанестезирующее и седативное действие.При приеме внутрь эффект развивается через 40-60 мин, достигает максимума через 4-5 ч и продолжается 8 ч и более.

Фармакокинетика

ВсасываниеБиодоступность составляет 40%. Препарат подвергается эффекту первого прохождения через печень. Распределение и метаболизмПри приеме внутрь V d составляет 690 л. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). ВыведениеT 1/2 составляет 1-1.2 ч. Выводится почками. Фармакокинетика в особых клинических случаяхПри длительном применении возможно увеличение T 1/2 . При хронической почечной недостаточности T 1/2 увеличивается в 2-3 раза, при циррозе печени – в 3-10 раз.

Показания

Наджелудочковая экстрасистолии.Желудочковая экстрасистолия.Пароксизмы мерцания и трепетания предсердий.Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (в т.ч. при синдроме WPW).Пароксизмальная желудочковая тахикардия (при отсутствии органических поражений сердца).

Противопоказания

AV-блокада II и III степени (без кардиостимулятора).Хроническая сердечная недостаточность.Выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка (более 1.4 см).Наличие постинфарктного кардиосклероза.Выраженные нарушения функции печени.Выраженные нарушения функции почек.Беременность.Период лактации.Детский и подростковый возраст до 18 лет.Повышенная чувствительность к препарату.С осторожностью и под тщательным медицинским контролем, начиная лечение в условиях стационара, следует применять при:AV-блокаде I степени.Нарушении внутрижелудочковой проводимости.СССУ.Брадикардии.Тяжелых нарушениях кровообращения.

Меры предосторожности

При появлении головной боли, Головокружение, диплопии следует уменьшить дозу препарата.При появлении синусовой тахикардии на фоне длительного приема препарата показано применение бета-адреноблокаторов в малых дозах.Применение при нарушениях функции печениПротивопоказан при выраженных нарушениях функции печени. Применение при нарушениях функции почекПри хронической почечной недостаточности требуется снижение дозы Аллапинина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Назначают внутрь по 25 мг (1 таб.) 3 раза/сут. При отсутствии терапевтического эффекта назначают по 50 мг (2 таб.) 3-4 раза/сут. Максимальная разовая доза – 150 мг, суточная доза – 300 мг.Продолжительность лечения определяется врачом.Препарат принимают за 30 мин до еды, запивая теплой водой. Перед приемом таблетки рекомендуется размельчить.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системыВозможны Головокружение, головная боль, ощущение тяжести в голове, атаксия , диплопия. Со стороны сердечно-сосудистой системыВозможны гиперемия кожных покровов, нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости, появление синусовой тахикардии (при длительном применении), аритмогенное действие.

Передозировка

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени эффективность Аллапинина снижается.Антиаритмические средства других классов повышают риск развития аритмогенного действия.Аллапинин усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов.

Аллапинин

Товары из категории – Лекарства для сердца и сосудов

Novartis Pharma [Новартис Фарма]

Novartis Pharma [Новартис Фарма]

Novartis Pharma [Новартис Фарма]

Ирбитский химико-фармацевтический завод

Инструкция по применению

Статистика и факты

Препарат Аллапинин (торговое название) – инновационное средство с антиаритмическим действием доказанной эффективности, применяющееся для лечения кардиологических патологий. Выпускается Московской фармацевтической компанией ЗАО Фармцентр Вилар. Производитель поставляет на рынок большое количество лекарств для терапии сердечно-сосудистых заболеваний, болезней мочевыделительной, эндокринной, центральной нервной системы, органов пищеварения, вирусных и простудных патологий, иммунодефицитных состояний, а также биологически активные добавки. Аллапинин входит в группу препаратов, применяющихся при нарушениях частоты, ритмичности и последовательности возбуждения и сокращения сердца. Некоторые виды аритмий могут возникать на фоне полного здоровья и не сопровождаться значительными физиологическими отклонениями, например при чрезмерной физической нагрузке, стрессе, в период высокой температуры тела. Такие нарушения ритма называются функциональными, они не требуют терапии. Аритмии, возникшие по причине того, что имеется какое-то кардиологическое заболевание (инфаркт миокарда, миокардит), называются органическими. Они подлежат обязательному лечению, во избежание осложнений.

Высокое распространение сердечно-сосудистой заболеваемости, в том числе различных видов аритмий, связано с отсутствием профилактики и в то же время высоким риском развития таких патологий у каждого человека. На первое место в мерах предупреждения заболеваний сердца и сосудов выходит контроль образа жизни, от него зависит больше, чем от лекарственной профилактики. Существуют доказанные факторы риска, которые необходимо регулировать в любом возрасте: – неправильное питание: употребление большого количества жирной, жареной пищи, привычка подсаливать блюда, отсутствие в рационе морепродуктов, содержащих ненасыщенные жирные кислоты, влияющие на обмен липидов, а также овощей и фруктов ежедневно; – отсутствие физических нагрузок, адинамия, сидячий образ жизни, работа в офисе, отсутствие ежедневных пеших прогулок; – курение: повышает риск сердечно-сосудистых заболеваний, в том числе ишемической болезни сердца, в 4 раза; – избыточная масса тела, ожирение: приводят к дислипидемии, атеросклеротическому повреждению сосудов. Кроме того, существуют неконтролируемые факторы риска: – возраст: мужчины старше 55 лет, женщины после 65; – генетическая предрасположенность: в семейном анамнезе ранние заболевания сердца и сосудов; – пол: мужчины более подвержены.

Фармакологическая группа

Аллапинин – фармакологическое средство для лечения разнообразных нарушений ритма сердца.

Форма выпуска и компонентный состав

Аллапинин выпускается в наиболее удобной для применения в любой ситуации форме – в виде таблеток (содержание активной фармацевтической субстанции 25 миллиграмм). Общее количество – 30 штук. В коробочке с лекарством – инструкция по применению со всеми рекомендациями.

В состав каждой таблетки входит активный компонент – лаппаконитина гидробромид 25 миллиграмм, а также дополнительные вещества, необходимые для придания лекарственной формы.

Фармакологическое действие и фармакокинетические параметры противоаритмического средства

Антиаритмическое действие Аллапинина заключается в воздействии на электрофизиологические параметры сердца, на его проводящую систему. Кроме того, основная фармацевтическая субстанция предотвращает разрушение мембран клеток, ингибируя перекисное окисление липидов и изменяя биохимические процессы в ферментах мембран кардиомиоцитов. Замедляет проведение возникшего импульса из предсердий в желудочки и в самих желудочках сердца. Не вызывает снижения силы сокращений сердца, не уменьшает артериальное давление. Расширяет коронарные сосуды, снижает тонус гладких мышц сосудов. После приема внутрь per os быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, связывается с белками плазмы, интенсивно распределяется. Количество вещества, доходящее до места действия, органов-мишеней – около 40%. До попадания в кровоток проходит через печень. Через гематоэнцефалический барьер проникает. Время, необходимое для потери половины фармакологических свойств – примерно час.

Спектр показаний к применению, МКБ-10

Аллапинин применяется при нарушениях ритма: – Возникновение дополнительных импульсов вне проводящей системы сердца в верхних отделах. – Возникновение дополнительных импульсов вне проводящей системы сердца в его нижних отделах. – Пароксизмальная мерцательная аритмия в виде фибрилляции или трепетания предсердий. – Резкое приступообразное увеличение ЧСС выше 100 ударов в минуту, длящееся вплоть до нескольких суток. – Перевозбуждение желудочков по причине врожденной аномалии в строении и зацикливании импульса на дополнительном протоке между желудочком и предсердием. – Внезапный приступ сокращения желудочков до 180 ударов в минуту. Если нет органических изменений сердца. Неблагоприятный вариант.

Спектр противопоказаний к использованию Аллапинина для лечения

– Повышенная индивидуальная чувствительность к основному компоненту, дополнительным веществам, необходимым для придания лекарственной формы и усиления действия активной субстанции, компонентам пленочной оболочки. – Нарушение образования или силы импульса проводящей системы сердца в синусовом узле. – Задержка или полное прекращение поступления импульсов из предсердий к желудочкам: частичная второй степени, полная поперечная блокада. – Крайняя степень левожелудочковой недостаточности с резким снижением способности сердечной мышцы сокращаться. – Систолическое кровяное давление менее 90 миллиметров ртутного столба. – Хроническое нарушение работы сердца, сопровождающееся недостаточной перфузией органов: третий и четвертый функциональный класс. – Увеличение толщины мышечного слоя левого желудочка более 1,4 сантиметров. – Замещение части мышц миокарда соединительной тканью. – Патологии печени, имеющие класс В по шкале Чайлд-Пью, так как основной метаболизм лекарственного средства происходит в печени и влечет за собой большую на нее нагрузку. – Патологии почек со скоростью клубочковой фильтрации по пробе Реберга менее 30 миллилитров в минуту.

Побочное действие Аллапинина

– частый жидкий стул; – аллергические реакции в виде покраснения кожных покровов, сыпи, сопровождающейся зудом или без него, отека Квинке; – слабость, разбитость, нарушение сна; – головные боли различной степени выраженности и локализации; – головокружение, нарушение согласованности движений мышц; – расстройство зрения, сопровождающееся раздвоением видимых предметов;

– нарушение проведения импульсов в проводящей системе сердца из предсердий в желудочки или внутри желудочков; – синусовый ритм более 100 ударов в минуту; – проаритмический эффект.

Применение таблеток Аллапинин: способ, особенности, доза

Препарат с содержанием основного вещества в количестве 25 мг: внутрь per os по одной таблетке три раза в день каждые восемь часов. Если терапевтический эффект не достигается, возможно увеличение дозировки до четырех таблеток в день на консультации у лечащего специалиста.

Особые указания

В педиатрии Аллапинин не используется, эффекты на детский организм до конца не изучены. Для пожилых пациентов не требуется снижения дозировки. Для пациентов с выраженной декомпенсированной печеночной недостаточностью требуется снижение дозировки на приеме у специалиста. При нарушении функций почек коррекция дозы не требуется. Необходима регулярная лабораторная диагностика функций печени, оценка уровня печеночных ферментов, электролитов. В случае высоких показателей – отменить лекарство. При развитии выраженных нежелательных эффектов следует на консультации у специалиста снизить дозировку лекарства. Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом во время курса терапии, так как возможны такие побочные действия, как диплопия и головокружение.

При беременности и до прекращения кормления грудью

Таблетки Аллапинин не назначают, лекарство противопоказано.

Передозировка

При приеме доз больше рекомендуемых возможно развитие тяжелой интоксикации, сопровождающейся расширением желудочкового комплекса на электрокардиограмме, увеличением максимальной высоты зубца Т, снижением частоты сердечных сокращений, замедлением или прекращением проведения импульса в проводящей системе сердца из синусового узла в предсердия, а также из предсердий в желудочки сердца, прекращением деятельности сердца с полным исчезновением биоэлектрической активности, ухудшением способности сердечной мышцы к сокращению, снижением кровяного давления, вплоть до опасных для здоровья цифр, головокружением. Лечение – симптоматическое. Лекарственного средства специфического действия, прекращающего или ослабляющего эффект принятых больших дозировок препарата, не разработано.

Одновременное применение таблеток Аллапинин с другими лекарственными средствами и совместимость с алкогольсодержащими напитками

При совместном приеме с лекарствами, вызывающими увеличение активности микросомных ферментов, снижается эффективность терапии, увеличивается возможность нежелательных реакций. Опасностью развития проаритмического эффекта сопровождается одновременный прием нескольких лекарственных средств, применяемых для лечения нарушений сердечного ритма. Алкоголь во время курса терапии употреблять не рекомендуется.

Условия хранения

Аллапинин требует оптимальные условия для хранения, включающие такие пункты, как: соблюдение сухого температурного режима до 25 градусов, применение до истечения срока годности 5 лет, недоступность для детей.

Отпуск из аптек

Официально приобретение данного лекарственного средства возможно в аптечной сети с предоставлением рецепта провизору.

Аналоги

Антиаритмические средства со схожим составом, спектром действия, предназначением или фармакологией: Бисопролол, Бидоп, Небиволол, Амиокордин, Конкор и другие.