Инструкция по применению Вазоната, назначение и противопоказания, заменители и их действие

Вазонит : инструкция по применению

одна таблетка содержит активного вещества пентоксифиллина 0,6 г (600 мг), а также вспомогательные вещества: гипромеллоза, микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, макрогол 6000, тальк (Е553), титана диоксид (Е171), полиакрилат дисперсионный 30%.

Описание

Таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета с делительной риской с двух сторон.

Фармакологические свойства

Фармакотерапевтическая группа

Периферические вазодилататоры. Производные пурина.

Фармакодинамика

В качестве действующего вещества Вазонит® содержит пентоксифиллин – производное метилксантина. Он улучшает реологические свойства крови за счет снижения повышенной вязкости. Пентоксифиллин, ингибируя фосфодиэстеразу с последующим увеличением содержания внутриклеточного цАМФ и АТФ, улучшает способность эритроцитов к деформации и препятствует их агрегации. Проявляет антитромботическое действие за счет ингибирования агрегации тромбоцитов и снижения патологически повышенного уровня фибриногена в плазме крови. Препятствует активации лейкоцитов и адгезии лейкоцитов к эндотелию сосудов.

Показания к применению

Хронические окклюзионные заболевания периферических артерий (перемежающаяся хромота) у пациентов с сохранением резерва кровообращения в случаях, если невозможно или не показано применение других методов лечения.

Нарушения функции внутреннего уха, вызванные нарушением кровообращения.

Противопоказания

Острый инфаркт миокарда, массивные кровотечения, острый геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, повышенная чувствительность к пентоксифиллину и другим производным метилксантина (кофеин, теофиллин, теобромин) или любому вспомогательному компоненту таблетки, геморрагический диатез, язвы желудка и/или кишечника, тяжелые сердечные аритмии, детский возраст.

Беременность и период кормления грудью

В период беременности применение Вазонита противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить кормление грудью.

Меры предосторожности

Вазонит® необходимо принимать с осторожностью пациентам с повышенным риском кровоизлияния в сетчатку вследствие таких факторов, как диабет и гипертензия.

В случае кровоизлияния в сетчатку лечение необходимо немедленно прекратить.

С осторожностью препарат Вазонит® необходимо принимать в следующих случаях:

– склероз коронарных и церебральных сосудов в сочетании с гипертензией,

– тяжелая сердечная аритмия,

– системная красная волчанка (СКВ) и смешанное поражение соединительной ткани.

Кроме того, осторожность при приеме необходима:

– пациентам с нарушением функции почек (клиренс креатинина

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Комбинации, требующие соблюдения мер предосторожности при использовании: Гипотензивные препараты

Пентоксифиллин может усиливать действие гипотензивных препаратов или препаратов, обладающих возможным гипотензивным действием: может усиливаться снижение артериального давления.

Антикоагулянты

Пентоксифиллин может усиливать действие антикоагулянтов. У пациентов с повышенной склонностью к кровотечениям, в связи с одновременным приемом антикоагулирующих препаратов, любое возникающее кровотечение может усиливаться. Также сообщалось о случаях усиления эффекта антикоагуляции у пациентов, одновременно принимавших пентоксифиллин и антагонисты витамина К (кумарины). Поэтому рекомендуется вести тщательное наблюдение за антикоагулирующим действием у таких пациентов (например, регулярные проверки протромбинового времени и МНО), особенно в начале терапии пентоксифиллином или при изменении дозы.

Ингибиторы агрегации тромбоцитов

Из-за повышенного риска кровотечения следует соблюдать осторожность при одновременном приеме ингибитора агрегации тромбоцитов (таких как клопидогрел, эпифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абсиксимаб, анагрелид, нестероидные противовоспалительные средства, кроме селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалицилатов [ацетилсалициловая кислота/ацетилсалицилат лизина], тиклопидина, дипиридамола) с пентоксифиллином.

Пероральные противодиабетические средства, инсулин

Пентоксифиллин может усиливать воздействие на уменьшение уровня сахара в крови, вызывая гипогликемические реакции. Гликемический контроль следует проводить с учетом индивидуального случая.

Возможно повышение уровня содержания теофиллина в крови, поэтому во время лечения респираторных заболеваний могут усиливаться нежелательные явления теофиллина. Повышенный риск передозировки теофиллина. При появлении клинических симптомов необходимо откорректировать дозу теофиллина во время и после лечения пентоксифиллином.

Возможны повышенные уровни пентоксифиллина и активного метаболита I в плазме крови, а также усиленное действие пентоксифиллина.

Ципрофлоксацин

При одновременном приеме с ципрофлоксацином у некоторых пациентов может повышаться концентрация пентоксифиллина в сыворотке крови. Поэтому может наблюдаться учащение и усиление нежелательных реакций, связанных с одновременным приемом.

Способ применения и дозы

Дозировка и длительность приема устанавливается врачом индивидуально.

Обычно доза составляет 1 таблетка (600 мг) 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 1 таблетки (600 мг) 2 раза в сутки. Помимо перорального применения возможно дополнительное введение пентоксифиллина в виде инфузионной терапии. Максимальная суточная доза пентоксифиллина (внутрь + парентерально) не должна превышать 1200 мг.

Пациентам с низким или нестабильным артериальным давлением, в связи с риском развития артериальной гипотензии рекомендуется начинать лечение с наименьшей дозы.

Пациенты с нарушением функции почек: при нарушении функции почек (клиренс креатинина

Побочное действие

Для указания частоты нежелательных явлений используются следующие категории:

Очень часто (≥1/10)

Часто (от ≥1 /100 до

Передозировка

Симптомы: тошнота, головокружение, снижение артериального давления, повышение температуры тела (озноб), потеря сознания, возможны тонико-клонические судороги. Рвота «кофейной гущей», аритмии, арефлексия.

Лечение: промывание желудка, симптоматическое, специфический антидот отсутствует.

Влияние на способность управлять транспортным средством и использовать различные механизмы

Из-за вероятности возникновения головокружения, н

Условия хранения

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

ВАЗОНАТ® (VAZONAT®) (500 мг)

состав капсулы: титана диоксид (Е 171), желатин.

Описание

Твердые белые/белые желатиновые капсулы № 00, содержащие порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца. Прочие препараты для лечения заболеваний сердца. Прочие кардиотонические препараты. Мельдоний.

Код АТХ С01ЕВ22

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После применения внутрь препарат хорошо всасывается. Биодоступность – около 78 %. После одноразовой пероральной дозы максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови достигается в течение 1-2х часов и является дозозависимой.

Биотрансформируется в организме с образованием двух основных метаболитов, экскреция которых происходит через почки. Период полувыведения после одноразовой дозы составляет около 4 часов, после 8-дневного приема – 10 часов.

Фармакодинамика

Вазонат® (Vazonat®) является структурным аналогом гамма-бутиробетаина – предшественника карнитина. Ингибируя активность гамма-бутиробетаингидроксидазы, снижает биосинтез карнитина и связанный с этим транспорт длинноцепочечных жирных кислот через мембрану клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот – производных ацилкарнитина и ацилкоэнзима-А, предотвращая, таким образом, их неблагоприятное действие.

В условиях ишемии восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью кислорода в клетке, устраняет нарушения транспорта аденозинтрифосфата, одновременно активируя гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода, что способствует восстановлению энергетического баланса клетки.

Вазонат® (Vazonat®) проявляет антиишемический и цитопротекторный эффекты.

Терапевтическое действие Вазоната® (Vazonat®) обусловлено многообразием его фармакологических эффектов. При сердечной недостаточности усиливает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка.

Вазонат® (Vazonat®) оказывает тонизирующее действие на центральную нервную систему, повышает физическую и умственную работоспособность, устраняет функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы.

Показания к применению

Вазонат® (Vazonat®) применяют в комплексной терапии в следующих случаях:

заболевания сердца и сосудистой системы: стабильная стенокардия нагрузки, хроническая сердечная недостаточность (NYHA I-III функционального класса), кардиомиопатия, функциональные нарушения деятельности сердца и сосудистой системы;

острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения;

в период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита;

пониженная работоспособность, физическое и психоэмоциональное перенапряжение.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи. Капсулу следует проглотить целиком, запивая водой.

Ввиду возможного развития возбуждающего эффекта, рекомендуется принимать препарат в первой половине дня.

Заболевания сердца и сосудистой системы и нарушения мозгового кровообращения:

500-1000 мг (1-2 капсулы) в день, принимая всю дозу за один раз или деля ее на две разовые дозы. Максимальная суточная доза – 1000 мг.

В период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита, пониженная работоспособность, перенапряжение:

500 мг в день. Максимальная суточная доза – 500 мг.

Длительность курса лечения составляет 4-6 недель. Курс лечения можно повторить 2-3 раза в год.

Особые группы пациентов

У пациентов пожилого возраста с нарушениями функции печени и/или почек может потребоваться уменьшение дозы.

Пациентам с нарушениями функции печени и/или почек следует применять меньшую дозу мельдония.

Применение в педиатрии

Данные о безопасности и эффективности применения препарата для детей и подростков до 18 лет отсутствуют, поэтому применение препарата противопоказано.

Побочные действия

Вазонат® (Vazonat®), как и другие лекарственные средства, может вызывать побочные действия, которые проявляются не у всех пациентов.

Классификация нежелательных побочных реакций по частоте развития:

повышенная чувствительность, аллергический дерматит, высыпания (общие/макулезные/папулезные), зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактическая реакция

возбуждение, чувство страха, навязчивые мысли, нарушения сна

парестезия, гипестезия, шум в ушах, вертиго, головокружение, нарушение походки, предобморочное состояние, потеря сознания

изменение ритма сердца, сердцебиение, тахикардия/синусовая тахикардия, фибрилляция предсердий, аритмия, ощущение дискомфорта в груди/боли в груди

колебания артериального давления, гипертензивный криз, гиперемия, бледность кожных покровов

воспаление в горле, кашель, диспноэ, апноэ

дисгевзия (металлический вкус во рту), потеря аппетита, рвотные позывы, тошнота, рвота, накопление газов, диарея, боли в животе

боли в спине, мышечная слабость, мышечные спазмы

общая слабость, дрожь, астения, отек, отек лица, отек ног, ощущение жара, ощущение холода, холодный пот

отклонения в электрокардиограмме (ЭКГ), ускорение работы сердца, эозинофилия

Если у Вас проявились какие-либо побочные действия, которые не указаны в инструкции по применению или какое-либо из упомянутых побочных действий выражено особенно сильно, просим обратиться к врачу.

Сообщения о побочных действиях

Важно сообщать о возможных побочных действиях после регистрации лекарственного средства. Таким образом, соотношение пользы/риска лекарственного средства находится под постоянным контролем. Просьба специалистам в области здравоохранения сообщать обо всех возможных побочных действиях.

Противопоказания

повышенная чувствительность к мельдонию или к вспомогательным веществам препарата

повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепной опухоли)

беременность и период кормления грудью

детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Усиливает действие коронародилатирующих средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов.

Препарат можно комбинировать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками.

Следует учитывать, что препарат может усиливать действие препаратов, содержащих глицерилтринитрат, нифедипина, бета-адреноблокаторов, других гипотензивных средств и периферических вазодилататоров.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, принимающих одновременно для уменьшения симптомов мельдоний и лизиноприл, выявлено позитивное действие комбинированной терапии (вазодилатация главных артерий, улучшение периферического кровообращения и качества жизни, уменьшение психологического и физического стресса).

При применении мельдония в комбинации с оротовой кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией/реперфузией, наблюдалось дополнительное фармакологическое действие.

В результате одновременного применения препарата Сорбифер и мельдония у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшался состав жирных кислот в красных кровяных клетках.

Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и опосредованно воздействует на реакции окислительного стресса, вызванные АЗТ, приводящих к дисфункции митохондрий. Применение мельдония в комбинации с АЗТ или другими препаратами для лечения синдрома приобретенного иммунодефицита (СПИД) положительно влияет на терапию СПИДа.

В тесте утраты рефлекса равновесия, вызванной этанолом, мельдоний уменьшал продолжительность сна. Во время судорог, вызванных пентилентетразолом, установлено выраженное противосудорожное действие мельдония. В свою очередь, при применении перед терапией мельдонием α2 адреноблокатора йохимбина в дозе 2 мг/кг и ингибитора синтазы оксида азота (СОА) N-(G)-нитро-L-аргинина в дозе 10 мг/кг, полностью блокируется противосудорожное действие мельдония.

Передозировка мельдония может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.

Дефицит карнитина, образующийся при применении D-карнитина (фармакологически неактивный изомер)-мельдония, может усилить кардиотоксичность, вызванную ифосфамидом.

Мельдоний оказывает защитное действие в случае кардиотоксичности, вызванной индинавиром, и нейротоксичности, вызванной эфавирензом.

Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с лекарственными средствами, обладающими таким же эффектом, в том числе с другими препаратами, содержащими мельдоний.

Особые указания

Пациентам с хроническими заболеваниями печени и/или почек при длительном применении препарата следует соблюдать осторожность (необходимо проводить контроль функций печени и/или почек).

Мельдоний не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Случаи передозировки неизвестны. Лекарственное средство малотоксично и не вызывает тяжелых побочных эффектов.

Симптомы: резкое изменение артериального давления, что проявляется в виде головной боли, головокружения, учащенного сердцебиения, общей слабости.

Лечение: симптоматическое лечение. При тяжелой передозировке следует контролировать функции почек и печени.

Форма выпуска и упаковка

По 6 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки PVC/Aclar/PVC и фольги алюминиевой.

По 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В сухом месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Адрес: ул. Рупницу 5, Олайне, LV-2114, Латвия.

Держатель регистрационного удостоверения

Адрес: ул. Рупницу 5, Олайне, LV-2114, Латвия.

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

Вазонит ® (Vasonit) инструкция по применению

Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2022 года.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Вазонит ®

Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской с обеих сторон; ядро таблетки белого цвета.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза 15000 сР, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат; оболочка: макрогол 6000, тальк, титана диоксид, гипромеллоза 5 сР, полиакриловая кислота [в виде 30% дисперсии].

10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Производное ксантина. Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения. Улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов, повышает эластичность мембран эритроцитов, ингибирует агрегацию эритроцитов и тромбоцитов и снижает повышенную вязкость крови. Механизм действия препарата связан с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в клетках гладкой мускулатуры сосудов и в форменных элементах крови. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, снижает уровень фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, что приводит к уменьшению вязкости крови и улучшению ее реологических свойств. Улучшает снабжение тканей кислородом в зонах нарушенного кровообращения (в т.ч. в конечностях, ЦНС, и в меньшей степени – в почках). При окклюзионном поражении периферических артерий (перемежающейся хромоте) приводит к увеличению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц, уменьшению болей в покое. При нарушении мозгового кровообращения улучшает симптоматику. Оказывает слабое миотропное вазодилатирующее действие, несколько снижает ОПСС и незначительно расширяет коронарные сосуды.

Фармакокинетика

Всасывание и метаболизм

После приема внутрь пентоксифиллин практически полностью всасывается из ЖКТ. Пролонгированная форма обеспечивает непрерывное высвобождение активного вещества и его равномерную абсорбцию.

Пентоксифиллин подвергается метаболизму в печени при “первом прохождении”, в результате чего образуется два фармакологически активных метаболита: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболитов I и V в плазме соответственно в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина.

При приеме внутрь таблеток Вазонита ® C max пентоксифиллина и его активных метаболитов достигается через 3-4 ч и сохраняется на терапевтическом уровне около 12 ч.

Препарат выводится преимущественно (94%) почками в виде метаболитов. Выделяется с грудным молоком.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено.

При нарушении функции печени отмечается удлинение T 1/2 и повышение биодоступности.

Показания препарата Вазонит ®

• нарушения периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (в т.ч. при перемежающейся хромоте, обусловленной атеросклерозом, облитерирующим эндартериитом, диабетической ангиопатией);
• острые и хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического генеза;
• симптоматическое лечение последствий нарушения мозгового кровообращения атеросклеротического генеза (нарушения концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти);
• атеросклеротическая и дисциркуляторная энцефалопатия, ангиопатии (парестезии, болезнь Рейно);
• трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (посттромбофлебитический синдром, трофические язвы, гангрена, отморожения);
• нарушения кровообращения глаза (острая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатой или сосудистой оболочке глаза);
• нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.

Режим дозирования

Таблетки Вазонит ® принимают внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, желательно после еды.

Препарат обычно назначают по 1 таб. (600 мг) 2 раза/сут (утром и вечером). Максимальная доза – 1200 мг.

Длительность лечения и режим дозирования устанавливается врачом индивидуально в зависимости от клинической картины заболевания и получаемого терапевтического эффекта.

У больных с хронической почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) суточную дозу уменьшают до 600 мг.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени необходимо уменьшение дозы с учетом индивидуальной переносимости.

У пациентов с низким АД, а также у пациентов, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения АД (пациенты с тяжелой формой ИБС или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга), лечение может быть начато малыми дозами. В этих случаях дозу можно увеличивать только постепенно.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги, отмечались случаи развития асептического менингита.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, “приливы” крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, чувство давления и переполнения в области желудка, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит.

Со стороны органа зрения: скотома, нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение АД.

Со стороны системы кроветворения и гемостаза: редко – кровотечения (из слизистых оболочек, сосудов кожи, желудка, кишечника), тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия, апластическая анемия. В связи с этим лечении препаратом Вазонит ® необходимо проводить регулярный контроль картины периферической крови.

Аллергические реакции: кожный зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны лабораторных показателей: повышение активности печеночных трансаминаз – АЛТ, АСТ, а также ЛДГ и ЩФ.

Противопоказания к применению

• повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным метилксантина или другим компонентам, входящим в состав препарата
• острый инфаркт миокарда;
• массивные кровотечения;
• острый геморрагический инсульт;
• кровоизлияние в сетчатку глаза;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: атеросклероз церебральных и/или коронарных сосудов, особенно в случаях артериальной гипотензии и нарушений ритма сердца; хроническая сердечная недостаточность; печеночная недостаточность; почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин – риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов); язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; недавно перенесенное хирургическое вмешательство (риск возникновения кровотечений); повышенная склонность к кровоточивости (например, при применении антикоагулянтов или при нарушении свертывающей системы крови) – риск развития более тяжелых кровотечений).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности и в период кормления грудью противопоказано.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью: почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин – риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов).

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

Особые указания

Пациенты с выраженными нарушениями функции почек при лечении препаратом Вазонит ® нуждаются в особенно тщательном врачебном наблюдении. Если в период применения препарата у больных возникают кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза, препарат немедленно отменяют.

Лечение следует проводить под контролем АД. У больных с низким и нестабильным АД доза должна быть уменьшена.

У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические препараты, применение препарата в больших дозах может вызвать развитие гипогликемии (требуется коррекция дозы).

При применении одновременно с антикоагулянтами необходимо следить за показателями свертывающей системы крови, в т.ч. МНО.

У пациентов, перенесших недавно хирургическое вмешательство, необходим систематический контроль гемоглобина и гематокрита.

У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Во время приема препарата не рекомендуется употребление спиртных напитков.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Из-за возможного появления головокружения рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и обслуживании сложных механизмов.

Передозировка

Симптомы: слабость, головокружение, тахикардия, сонливость, выраженное снижение АД, покраснение кожных покровов, потеря сознания, повышение температуры тела (озноб), арефлексия, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота “кофейной гущей”).

Лечение: промывание желудка с последующим приемом внутрь активированного угля. В случае рвоты со следами крови промывание желудка недопустимо. В дальнейшем лечение симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и АД. При судорогах – диазепам.

Лекарственное взаимодействие

Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов – цефамандола, цефотетана, цефоперазона), вальпроевой кислоты.

Увеличивает эффективность антигипертензивных средств, инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь.

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).

Совместное назначение с другими ксантинами может привести к чрезмерному нервному возбуждению пациентов.

У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению концентрации теофиллина (риск побочных эффектов, связанных с теофиллином).

Условия хранения препарата Вазонит ®

Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.

Вазонат ®

фармакодинамика. Активное вещество лекарственного средства Вазонат — мельдоний — является структурным аналогом гамма-бутиробетаина — предшественника карнитина.

Мельдоний, ингибируя активность гамма-бутиробетаингидроксилазы, снижает биосинтез карнитина и связанную с ним транспортировку длинноцепочечных жирных кислот через мембраны клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм недоокисленных жирных кислот ацилкарнитина и ацилкоэнзима-А, предотвращая таким образом их неблагоприятное воздействие.

В условиях ишемии мельдоний восстанавливает равновесие между снабжением и потребностью кислорода в клетках, устраняет нарушения транспортировки АТФ, одновременно активируя альтернативный механизм энергоснабжения — гликолиз, который происходит без дополнительного потребления кислорода, способствующего восстановлению энергетического баланса клетки.

Таким образом, препарат Вазонат проявляет антиишемический и цитопротекторный эффекты.

Терапевтическое действие мельдония обусловлено разнообразием его фармакологических эффектов. Мельдоний применяют в терапии различных хронических сердечно-сосудистых заболеваний и нарушений мозгового кровообращения. При сердечной недостаточности мельдоний усиливает сократимость миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения мельдоний улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка.

Мельдоний повышает физическую и умственную работоспособность.

Мельдоний устраняет функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы, в том числе у больных хроническим алкоголизмом в период абстиненции.

Фармакокинетика. Вазонат, капсулы . После приема внутрь препарат хорошо всасывается в ЖКТ. Биодоступность — около 78%. После однократного приема дозы C_max действующего вещества в плазме крови достигается в течение 1–2 ч.

Вазонат, р-р . Биодоступность препарата составляет 100%. После в/в введения C_max действующего вещества достигается сразу же после введения. T_½ составляет 3–6 ч.

Показания Вазонат

• в составе комплексной терапии хронических сердечно-сосудистых заболеваний (стенокардия, инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность, дисгормональная кардиомиопатия);
• в составе комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (хроническая цереброваскулярная недостаточность, мозговые инсульты);
• гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку глаза различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая);
• в составе комплексной терапии неалкогольного стеатогепатита и токсического гепатита;
• сниженная работоспособность;
• физические перегрузки, в том числе у спортсменов;
• в составе комплексной терапии синдрома абстиненции при хроническом алкоголизме.

Применение Вазонат

Вазонат, капсулы . Назначают взрослым внутрь.

Сердечно-сосудистые заболевания или нарушения мозгового кровообращения. В составе комплексной терапии — по 500–1000 мг/сут. Суточную дозу применять однократно утром или распределить на 2 приема. Из-за возможного развития возбуждающего эффекта рекомендуется принимать препарат в первой половине дня. Курс лечения составляет 4–6 нед.

Кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда — внутрь по 500 мг/сут за 1 прием (или разделить суточную дозу на 2 приема). Курс лечения — 12 дней.

Острая фаза нарушений мозгового кровообращения — применять инъекционную форму препарата в течение 10 дней, в дальнейшем переходить на применение препарата внутрь по 500–1000 мг/сут за 1 прием (или распределить суточную дозу на 2 приема). Курс лечения — 4–6 нед.

Хронические нарушения мозгового кровообращения — внутрь по 500 мг/сут за 1 прием (или распределить суточную дозу на 2 приема). Курс лечения — 4–6 нед. Повторные курсы (обычно 2–3 раза в год) возможны после консультации с врачом.

Сосудистая патология и дистрофические заболевания сетчатки. Применяют инъекционную лекарственную форму препарата.

Умственные и физические перегрузки, в том числе у спортсменов. Применяют по 250 мг 4 раза в сутки. Курс лечения — 10–14 дней. В случае необходимости лечение повторяют через 2–3 нед. Спортсменам назначают по 500–1000 мг внутрь 2 раза в сутки перед тренировками. Продолжительность курса в подготовительный период — 14–21 день, в период соревнований — 10–14 дней.

Хронический алкоголизм. По 500 мг 4 раза в сутки. Курс лечения — 7–10 дней.

Для лечения неалкогольного стеатогепатита и токсического гепатита — 500 мг/сут. Курс лечения составляет 30 дней.

Р-р для инъекций . Назначают взрослым в/в или парабульбарно.

При сердечно-сосудистых заболеваниях в составе комплексной терапии — суточная доза составляет 5–10 мл р-ра (500–1000 мг соответственно); вводят всю дозу сразу или разделяют ее на 2 введения. Курс лечения — 4–6 нед.

При нарушениях мозгового кровообращения в острой фазе — вводят 500 мг/сут на протяжении 10 дней. Для дальнейшего лечения необходимо перейти на прием препарата в форме капсул. Общий курс лечения составляет 4–6 нед.

Хронические нарушения мозгового кровообращения — принимают пероральную форму препарата.

Возможны повторные курсы терапии (обычно 2–3 раза в год), после консультации с врачом.

При сосудистой патологии и дистрофических заболеваниях сетчатки — парабульбарно по 0,5 мл р-ра для инъекций на протяжении 10 дней.

При снижении трудоспособности, повышенной умственной и физической нагрузке — 500 мг 1 раз в сутки на протяжении 10–14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2–3 нед.

В комплексной терапии синдрома абстиненции при хроническом алкоголизме — 500 мг 2 раза сутки на протяжении 7–10 дней.

Противопоказания

повышенная чувствительность к мельдония дигидрату или вспомогательным веществам препарата. Тяжелые нарушения функции печени и/или почек. Повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях), органические поражения ЦНС.

Побочные эффекты

классификация нежелательных побочных реакций по частоте развития: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, аритмия, изменения АД.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия.

Со стороны ЦНС: редко — головная боль, головокружение, психомоторное возбуждение, парестезии, тремор, возбуждение.

Со стороны пищеварительной системы: редко — диарея, тошнота, рвота, боль в животе, диспептические явления, металлический привкус во рту, сухость во рту или гиперсаливация.

Со стороны иммунной системы: редко — покраснение и зуд кожи, крапивница, сыпь, ангионевротический отек; очень редко — анафилактический шок.

Со стороны дыхательной системы: одышка, сухой кашель.

Общие расстройства: озноб, боль в груди, слабость, гипертермия, повышенное потоотделение.

Особые указания

из-за возможного развития возбуждающего эффекта рекомендуется применять препарат в первой половине дня. С осторожностью применяют при хронических заболеваниях почек и печени.

Дети. Данные о безопасности и эффективности применения Вазоната у детей отсутствуют.

Период беременности или кормления грудью. Клинических исследований по безопасности применения препарата в период беременности не проводили. Во избежание нежелательного воздействия на организм матери и плода в период беременности назначать препарат не следует.

Не выявлено, проникает ли препарат в грудное молоко. В случае необходимости применения препарата в период кормления грудью на время лечения грудное вскармливание следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Данные об отрицательном влиянии препарата на скорость реакции во время управления транспортными средствами или работы с другими механизмами отсутствуют.

Взаимодействия

не применять одновременно с другими лекарственными средствами, содержащими мельдония дигидрат (риск развития побочных явлений).

Препарат можно комбинировать с нитратами и другими антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, сердечными гликозидами, диуретиками, бронхолитиками и другими препаратами.

Следует учитывать, что препарат может усиливать действие нитроглицерина, нифедипина, блокаторов β-адренорецепторов, антигипертензивных средств и периферических вазодилататоров.

Передозировка

случаи передозировки неизвестны. Возможны резкое снижение АД (проявляется в виде головной боли, головокружения), ускоренное сердцебиение, возбуждение ЦНС. Терапия симптоматическая.

В случае передозировки необходимо контролировать функцию почек и печени.

Условия хранения

в оригинальной упаковке в сухом месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

ВАЗОНИТ 0,6 N20 ТАБЛ ПРОЛОНГ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ

– Нарушение периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (в том числе при “перемежающейся” хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитерирующим эндартериитом); – Острые и хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического генеза; – Симптоматическое лечение последствий нарушения мозгового кровообращения атеросклеротического генеза (нарушение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти); – Атеросклеротическая и дисциркуляторная энцефалопатия; ангиопатии (парестезии, болезнь Рейно); – Трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (трофические язвы, посттромбофлебитический синдром, обморожения, гангрена); – Нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатой или в сосудистой оболочке глаза); – Нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью

Аналоги

Информация о товаре

Характеристики

Форма выпуска Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 600 мг – 20 шт в уп.

Лекарственная форма

Продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской с обеих сторон. Ядро таблетки белого цвета.

Состав

вспомогательные вещества: гипромеллоза 15000 сР, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат; оболочка: макрогол 6000, тальк, титана диоксид, гипромеллоза 5 сР, полиакриловая кислота [в виде 30 % дисперсии].

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Производное ксантина. Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения. Улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов, повышает эластичность мембран эритроцитов, ингибирует агрегацию эритроцитов и тромбоцитов и снижает повышенную вязкость крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в клетках гладкой мускулатуры сосудов и в форменных элементах крови. Пентоксифиллин тормозит агрегацию эритроцитов и тромбоцитов, снижает уровень фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Улучшает снабжение тканей кислородом в зонах нарушенного кровообращения, в частности, в конечностях, центральной нервной системе, и, в меньшей степени, в почках. При окклюзионном поражении периферических артерий (“перемежающейся” хромоте) приводит к увеличению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц, уменьшению болей в покое. При нарушении мозгового кровообращения улучшает симптоматику. Оказывая слабое миотропное вазодилатирующее действие, несколько снижает общее периферическое сосудистое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды.

Фармакокинетика

После приема внутрь пентоксифиллин практически полностью всасывается из желудочно- кишечного тракта. Пролонгированная форма обеспечивает непрерывное высвобождение и его равномерную абсорбцию. Пентоксифиллин подвергается метаболизму в печени при “первом прохождении”, в результате чего образуется два фармакологически активных метаболита: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил- 3,7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболитов I и V в плазме соответственно в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина. При приеме внутрь таблеток Вазонита максимальная концентрация пентоксифиллина и его активных метаболитов в плазме крови достигается через 3-4 ч и сохраняется на терапевтическом уровне около 12 ч. Препарат выводится преимущественно (94%) почками в виде метаболитов. Выделяется с грудным молоком. При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.

Показания

– Нарушение периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (в том числе при “перемежающейся” хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитерирующим эндартериитом);

– Симптоматическое лечение последствий нарушения мозгового кровообращения атеросклеротического генеза (нарушение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти);

– Трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (трофические язвы, посттромбофлебитический синдром, обморожения, гангрена);

– Нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатой или в сосудистой оболочке глаза);

Противопоказания

– Повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным метилксантина или другим компонентам, входящих в состав препарата;

Инструкция по применению ВАЗОНИТ ® (VASONIT)

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской с двух сторон; таблетку можно разделить на две равные половины.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав оболочки: макрогол 6000, гипромеллоза, титана диоксид (E171), тальк, полиакрилат дисперсионный 30%.

10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Описание лекарственного препарата ВАЗОНИТ ® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2011 году. Дата обновления: 13.02.2012 г.

Фармакологическое действие

Препарат, улучшающий микроциркуляцию.

Вазонит ® улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, оказывает сосудорасширяющее действие. В качестве активного вещества содержит пентоксифиллин – производное ксантина. Механизм действия связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, в форменных элементах крови, в других тканях и органах. Препарат тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их эластичность, снижает уровень фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Улучшает снабжение тканей кислородом в зонах нарушенного кровообращения, в частности, в конечностях, ЦНС, и, в меньшей степени, в почках. Незначительно расширяет коронарные сосуды.

Фармакокинетика

Всасывание и метаболизм

При приеме таблеток внутрь пентоксифиллин практически полностью всасывается из ЖКТ. Пролонгированная форма обеспечивает непрерывное высвобождение активного вещества и его равномерную абсорбцию.

• 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболитов I и V в плазме соответственно в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина.

C max пентоксифиллина и его активных метаболитов достигается через 3-4 ч и сохраняется на терапевтическом уровне около 12 ч.

Препарат выводится преимущественно (94%) почками в виде метаболитов. Выделяется с грудным молоком.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушении функции печени отмечается удлинение T 1/2 и повышение биодоступности.

Показания к применению

• нарушения периферического кровообращения (облитерирующий эндартериит, диабетическая ангиопатия, болезнь Рейно);
• нарушения мозгового кровообращения ишемического генеза (ишемический церебральный инсульт);
• атеросклеротическая и дисциркуляторная энцефалопатия, ангионевропатия;
• трофические изменения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (посттромбофлебитический синдром, варикозное расширение вен, трофические язвы, гангрена, отморожения);
• нарушения кровообращения глаза (острая, подострая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатой или сосудистой оболочке глаза);
• нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.

Режим дозирования

Препарат обычно назначают по 1 таб. (600 мг) 2 раза/сут (утром и вечером).

Длительность лечения и режим дозирования устанавливается врачом индивидуально в зависимости от клинической картины заболевания и получаемого терапевтического эффекта.

Таблетки следует принимать внутрь, после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Побочные действия

• возможны тошнота, потеря аппетита, рвота, диарея, ощущение переполнения в животе и боли в эпигастрии.

• относительно редко возникает головная боль, головокружение, беспокойство, нарушения сна.

• при применении высоких доз может наблюдаться снижение АД, тахикардия, стенокардия, нарушения сердечного ритма, покраснение лица.

• зуд, кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, в редких случаях – анафилактический шок.

• редко – кровотечения (в ЖКТ, в кожу и слизистые оболочки), тромбоцитопения, апластическая анемия. В связи с этим необходимо проводить регулярный контроль картины крови.

Противопоказания к применению

• острый инфаркт миокарда;
• массивные кровотечения;
• острый геморрагический инсульт;
• кровоизлияние в сетчатку глаза;
• повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным метилксантина (кофеин, теофиллин, теобромин).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности применение Вазонита противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить кормление грудью.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у пожилых пациентов

У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

Применение у детей

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при назначении Вазонита пациентам с выраженной артериальной гипотензией, со склонностью к ортостатической гипотензии, при выраженном коронаросклерозе и церебральном атеросклерозе с артериальной гипертензией, пациентам с сердечной недостаточностью, нарушениями сердечного ритма, при язвенных поражениях ЖКТ, больным, перенесшим оперативное вмешательство (риск возникновения кровотечений), при нарушении функции почек.

Рекомендуется регулярный контроль АД и картины крови.

Передозировка

• тошнота, головокружение, снижение АД, повышение температуры тела (озноб), потеря сознания, возможны тонико-клонические судороги, рвота “кофейной гущей”, аритмии, арефлексия.

• промывание желудка, проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

Пентоксифиллин усиливает действие антигипертензивных средств, антикоагулянтов, инсулина, пероральных гипогликемических препаратов.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.

Срок годности препарата

Контакты для обращений

Г.Л.ФАРМА ГмбХ ООО, представительство, (Австрия)

Представительство в Республике Беларусь

220113 Минск, Мележа ул. 1, оф. 422
Тел./факс: (375-17) 237-56-35

ПЕНТОКСИФИЛЛИН-МИК (МИНСКИНТЕРКАПС, УП, Республика Беларусь)
ПЕНТОКСИФИЛЛИН (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
ПЕНТОКСИФИЛЛИН (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
ПОЛЬФИЛИН РЕТАРД (Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)
ТРЕНТАЛ (SANOFI INDIA, Limited, Индия)
ФЛЕКСИТАЛ (SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Ltd., Индия)
ПЕНТОКСИФИЛЛИН-НАН (АКАДЕМФАРМ, Государственное предприятие, Республика Беларусь)
ПЕНТОКСИФИЛЛИН (ФЕРЕЙН, СОАО, Республика Беларусь)

ЭМОКСИФАРМ (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
ЭМОКСИПИН-БЕЛМЕД (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ПЕНТОКСИФИЛЛИН-МИК (МИНСКИНТЕРКАПС, УП, Республика Беларусь)
ПЕНТОКСИФИЛЛИН (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
ПЕНТОКСИФИЛЛИН (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
ПОЛЬФИЛИН РЕТАРД (Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)
ТРЕНТАЛ (SANOFI INDIA, Limited, Индия)
ФЛЕКСИТАЛ (SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Ltd., Индия)
ПЕНТОКСИФИЛЛИН (ФЕРЕЙН, СОАО, Республика Беларусь)

Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов. Информация, содержащаяся на сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.