Мелоксикам для суставов: как принимать, побочные эффекты

Мелоксикам (суппозитории) : инструкция по применению

Суппозитории цилиндроконической формы, от белого c желтоватым оттенком до светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы.

Kод АТХ: М01AС06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание. Мелоксикам хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), абсорбция составляет 89%. После однократного приема препарата в дозе 7,5 мг, максимальная концентрация (Cmax) достигается через 4-6 ч и составляет около 0,4-1,0 мкг/мл, для дозы 15 мг составляет около 0,8-2,0 мкг/мл. Биодоступность – около 90%.

Распределение. Сатурация достигается через 3-5 дней приема. Связывание с белками плазмы крови (главным образом, с альбуминами) составляет 99%. Концентрация мелоксикама в синовиальной жидкости составляет 40-50% от концентрации в плазме крови.

Метаболизм. Мелоксикам подвергается биотрансформации в печени, в основном за счет окисления под воздействием цитохрома P450 с образованием 5-карбокси-производного (60% принятой дозы) и 5-гидроксиметильного производного. Окисление бензотиазолового кольца приводит к появлению метаболита оксамовой кислоты. Все метаболиты фармакологически неактивны.

Выведение. Плазменный клиренс составляет 8 мл/мин. Около 50% выводится с мочой, преимущественно в виде неактивных метаболитов и около 0,2% – в неизмененном виде; остальная часть – с калом, при этом около 1,6 % – в неизмененном виде. Период полувыведения (T1/2) составляет 15-20 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается.

У пациентов с печеночной или почечной недостаточностью средней степени тяжести фармакокинетика мелоксикама существенно не меняется.

Фармакодинамика

Мелоксикам является нестероидным противовоспалительным средством, селективным ингибитором ЦОГ-2. Относится к классу оксикамов, производное энолиевой кислоты.

Препарат оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие. Механизм действия обусловлен торможением ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках.

Показания к применению

– воспалительные и дегенеративные заболевания суставов (артрозы, остеоартроз, полиартропатии), ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит)

Способ применения и дозы

Взрослым, ректально, по 1 суппозиторию 15 мг 1 раз в сутки или по 1 суппозиторию 7,5 мг 1-2 раза в сутки.

Остеоартроз: назначают 15 мг/сутки (1 суппозиторий).

Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит: назначают 15 мг/сутки. При достижении терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сутки. У пожилых пациентов и у пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, рекомендуемая доза составляет 7,5 мг/сутки. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени и находящихся на диализе не разрешается превышать суточную дозу 7,5 мг. При незначительном или умеренном снижении функции почек (клиренс более 30 мл/мин), а также при циррозе печени в стабильном клиническом состоянии коррекции дозы не требуется.

При комбинированном назначении (таблетки и суппозитории) максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.

Побочные действия

– тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор

– повышение активности печеночных трансаминаз, отрыжка, эзофагит, стоматит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, гипербилирубинемия, желудочно-кишечные кровотечения

– шум в ушах, сонливость, вертиго

– ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа, включая анафилактические и анафилактоидные

Очень редко

– колит, гастрит, перфорация ЖКТ, гепатит

– периферические отеки, повышение артериального давления (АД), сердцебиение, приливы крови к лицу

– головная боль, головокружение

– дезориентация, спутанность сознания, эмоциональная лабильность

– изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины крови), интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз или развитие нефротического синдрома, альбуминурия, гематурия

– конъюнктивит, нарушение остроты зрения

– зуд, кожная сыпь, фотосенсибилизация, буллезные высыпания, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз

Противопоказания

– гиперчувствительность к компонентам препарата, в том числе к другим нестероидным противовоспалительным средствам

– повышенная кровоточивость (в т.ч. кровотечения из ЖКТ)

– тяжелая печеночная недостаточность

– тяжелая почечная недостаточность (клубочковый клиренс менее 30 мл/мин)

– прогрессирующие заболевания почек

– детский и подростковый возраст до 15 лет

– беременность и период лактации

– язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в фазе обострения

– состояние после проведения аортокоронарного шунтирования

– воспалительные заболевания кишечника

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении мелоксикама с другими НПВС (в т.ч. салицилатами) в высоких дозах, вследствие синергического взаимодействия, увеличивается риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ.

При одновременном применении мелоксикама с непрямыми антикоагулянтами, тиклопидином, гепарином, тромболитиками повышается риск развития кровотечения.

При одновременном применении мелоксикам может усиливать миелодепрессивное действие метотрексата (необходим мониторинг количества клеток крови).

На фоне применения мелоксикама возможно снижение эффективности внутриматочных контрацептивов.

У пациентов с дегидратацией при одновременном применении мелоксикама с диуретиками имеется потенциальная опасность развития острой почечной недостаточности.

При одновременном применении мелоксикама с антигипертензивными препаратами (бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, вазодилататорами) возможно снижение их эффективности; с циклоспорином – возможно усиление нефротоксического действия циклоспорина; с литием – повышается концентрация лития в плазме крови; с колестирамином – возможно ускорение выведения мелоксикама.

Особые указания

При назначении мелоксикама следует учитывать, что применение НПВС у пациентов со сниженным почечным кровотоком и объемом циркулирующей крови может привести к ухудшению выделительной функции почек, особенно у пациентов с дегидратацией, с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и тяжелыми заболеваниями почек, у больных, получающих диуретики, а также перенесших значительное оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии. У таких пациентов с самого начала лечения необходимо осуществлять тщательный контроль диуреза и функции почек.

В редких случаях мелоксикам может вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз или развитие нефротического синдрома.

Если на фоне применения мелоксикама возникает выраженное повышение активности сывороточных трансаминаз или изменения других параметров, характеризующих функцию печени, или эти нарушения носят постоянный характер, следует прекратить применение мелоксикама и провести контрольные лабораторные исследования.

При возникновении пептических язв или желудочно-кишечном кровотечении, а также развитии побочных реакций со стороны кожи и слизистых, мелоксикам следует отменить.

С осторожностью следует назначать мелоксикам пожилым пациентам.

Пациенты, принимающие мелоксикам в сочетании с диуретиками, должны получать достаточное количество жидкости. Перед началом комбинированной терапии следует исследовать функцию почек.

При необходимости применения мелоксикама на фоне применения пероральных антикоагулянтов, тиклопидина, гепарина, тромболитиков следует тщательно контролировать показатели свертываемости крови.

При одновременном применении мелоксикама с циклоспорином следует тщательно контролировать функцию почек.

Беременность и кормление грудью

Препарат противопоказан во время беременности и в период лактации. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание должно быть прекращено.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Пациентам, у которых на фоне применения препарата возникают нарушения остроты зрения, появляется сонливость, головокружение, головная боль, шум в ушах, не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, кровотечение из ЖКТ, острая почечная недостаточность, острая печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: симптоматическая терапия. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой степени связывания мелоксикама с белками плазмы. Специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

По 5 суппозиториев в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной ламинированной полиэтиленом.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Мелоксикам (Meloxicam) инструкция по применению

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Мелоксикам

Таблетки светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

1 таб.
мелоксикам15 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 33.4 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 4.4 мг, лактозы моногидрат 165 мг, магния стеарат 2.2 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Таблетки светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

1 таб.
мелоксикам7.5 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 16.7 мг, кремния диоксид коллоидный 2.2 мг, лактозы моногидрат 82.5 мг, магния стеарат 1.1 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Мелоксикам – нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов в результате избирательного подавления ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. При применении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма ЦОГ-2 селективность снижается. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ-2. Реже вызывает эрозивно-язвенные изменения ЖКТ. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность мелоксикама – 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7.5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесная концентрация достигается в течение 3-5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7.5 мг 0.4-1.0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг – 0.8-2.0 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения C min и C max ). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% C max препарата в плазме. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5′-карбокси-мелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов.

Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T 1/2 мелоксикама составляет 15-20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. V d низкий, и составляет в среднем 11 л.

Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.

Мелоксикам (Meloxicamum)

НПВС, производное оксикама. Светло-желтое вещество, практически нерастворимое в воде, очень хорошо растворимое в сильных кислотах и щелочах, очень незначительно растворимое в метаноле. Кажущийся коэффициент распределения (log P)app = 0,1 в n-октанол/буфер pH 7,4. Значения pKa мелоксикама 1,1 и 4,2. Молекулярная масса 351,41.

Читайте также:  Анализ крови на иммуноглобулин Е у человека: что показывает, как сдавать, расшифровка

Фармакологическое действие

Фармакология

Селективно ингибирует ЦОГ-2, регулирующую синтез ПГ в очаге воспаления. В значительно меньшей степени снижает активность ЦОГ-1, участвующей в синтезе ПГ , защищающей слизистую оболочку желудка и принимающей участие в регуляции кровотока в почках. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма селективность может снижаться.

При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ , абсолютная биодоступность мелоксикама после однократной дозы 30 мг — 89%. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. При многократном приеме внутрь в дозах 7,5–15 мг плазменные концентрации пропорциональны дозам. Tmax — 4–5 ч. Второй пик концентрации мелоксикама наблюдается через 12–14 ч после приема, что свидетельствует об энтеро-гепатической рециркуляции. Равновесные концентрации достигаются в течение 3–5 дней. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет примерно 99,4%. Величина связанной с белками фракции не зависит от концентрации в терапевтическом диапазоне доз. При пероральном приеме менее 10% мелоксикама проникает в эритроциты. Объем распределения мелоксикама в среднем 10 л. Проникает через гистогематические барьеры. Концентрация в синовиальной жидкости после однократной дозы составляет 40–50% плазменной; величина свободной фракции в синовиальной жидкости в 2,5 раза превышает плазменную, что связано с меньшим количеством альбумина в синовиальной жидкости. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит — 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита — 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от дозы). Исследования in vitro показали, что в этом метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 и 4% от величины дозы) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует. Выводится в равной степени с фекалиями и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С фекалиями в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы. В моче в неизмененном виде обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама составляет 15–20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин, у людей пожилого возраста клиренс снижается. При печеночной и почечной недостаточности средней степени тяжести существенных изменений фармакокинетических параметров не отмечено.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Не обнаружено канцерогенного эффекта мелоксикама в исследовании продолжительностью 104 нед у крыс при применении внутрь в дозах до 0,8 мг/кг/сут (примерно 0,4 дозы 15 мг/сут для взрослого массой тела 50 кг в пересчете на площадь поверхности тела) и у мышей в исследовании в течение 99 нед при пероральных дозах до 8,0 мг/кг/сут (примерно 2,2 дозы для человека, как указано выше).

Мелоксикам не проявлял мутагенноcти в тесте Эймса, не выявлено кластогенности в тесте на хромосомные аберрации в культуре клеток лимфоцитов человека и в микроядерном тесте на костном мозге мышей in vivo.

Мелоксикам не оказывал влияния на фертильность у самцов и самок крыс при уровне доз до 9 и 5 мг/кг/сут соответственно (в 4,9 и 2,5 раз выше дозы для человека, как указано выше). Однако увеличение частоты эмбриолетальности при пероральных дозах >1 мг/кг/сут (более 0,5 раз выше дозы человека) наблюдалось у крыс, когда самки получали мелоксикам в течение 2 нед до спаривания и в раннем периоде эмбрионального развития.

Мелоксикам: описание, побочное действие

Мелоксикам: описание, побочное действие

«Мелоксикам» – нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим и жаропонижающим действием. Применяется в качестве уколов (глубоко внутримышечно), таблеток (перорально) и свечей (ректально). Лекарство доступно по цене, дает быстрый эффект. Используется только по согласованию с врачом, отпуск из аптек по рецепту.

«Мелоксикам» – лекарственный препарат с одноименным действующим веществом. Представляет собой нестероидное противовоспалительное средство. Оказывает жаропонижающее, обезболивающее, анальгетическое воздействие.

Выпускается в 3 лекарственных формах:

раствор в ампулах;

Активный компонент «Мелоксикама» представляет собой производное органической энолиевой кислоты. Он подавляет активность фермента циклооксигеназы-2, замедляет образование простагландинов. В результате воспалительные процессы приостанавливаются, очаг поражения уменьшается, за счет чего проявляется обезболивающий эффект.

Препарат отпускают только при наличии рецепта. Его можно хранить при комнатной температуре (не более 25 градусов) в месте, не доступном для детей. Срок годности составляет 2 года со дня производства.

Показания к применению уколов «Мелоксикам»

Уколы, суппозитории и таблетки применяются для лечения таких заболеваний:

спондилоатртрит анкилозирующего типа;

воспаления, дегенеративные поражения суставов;

выраженный болевой синдром, повышение температуры как следствия этих заболеваний.

Противопоказания и побочные действия

Препарат нельзя применять при наличии таких противопоказаний:

непереносимость пиразолона и его производных;

аллергические реакции, гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте;

полипоз носа рецидивирующий;

тяжелые поражения почек;

язвенные болезни органов ЖКТ;

период беременности, а также лактации (на любой стадии);

пожилые люди принимают препарат с осторожностью.

Свечи «Мелоксикам» не допускается использовать при наличии заболеваний прямой кишки, анального отдела, если они имеют хронический характер. Возможны и другие противопоказания, поэтому перед началом применения необходимо обязательно проконсультироваться с врачом.

В отдельных случаях наблюдаются побочные эффекты:

обострения язв желудка и кишечника;

увеличение артериального давления;

кожные высыпания, зуд, другие формы аллергии;

высокий уровень мочевины;

кровяной прилив к грудной клетке, лицу, шее.

Уколы «Мелоксикам»: инструкция по применению

Уколы ставят внутримышечно один раз в сутки в количестве 7,5-15 мг. Такая дозировка используется на протяжении первых 3-5 дней, после чего прием прекращают. Возможна замена таблетками «Мелоксикама» или другими препаратами.

Инструкция по применению таблеток и свечей «Мелоксикам»

Таблетки принимают один раз в сутки в количестве 7,5-15 мг во время еды. Эта дозировка предназначена для взрослых и подростков. При этом таблетки допускается применять только первые несколько дней, после чего возможна замена другим лекарственным средством.

Если пациент находится на гемодиализе, имеет тяжелые патологии почек, он может использовать не более 7,5 мг в сутки. При этом суточные и разовые дозировки других препаратов той же серии (например, «Мелоксикам Прана») могут отличаться. Норма зависит от возраста, состояния человека, сопутствующих заболеваний и других факторов.

Свечи вводят ректально один раз в сутки – вне зависимости от времени суток и приема пищи. Одна свеча соответствует суточной дозировке 15 мг.

В случае передозировки могут наблюдаться описанные выше побочные эффекты. Показано немедленное промывание желудка, лечение симптоматическое. Специфического антидота «Мелоксикама» не разработано.

Лекарственное взаимодействие

Совместный прием с миелотоксическими средствами усиливает побочные эффекты «Мелоксикама» для крови. Если принимать препарат вместе с медикаментами нестероидной противовоспалительной группы, увеличивается риск кровотечений в желудке, кишечнике, а также обострения язв.

Если принимать «Колестирамин», средство способствует быстрому выведению «Мелоксикама». При использовании «Гепарина», «Тиклопидина», препаратов для снижения давления, непрямых антикоагулянтов, повышается риск кровотечений. В случае совместного приема с «Циклоспорином» повышается вероятность наступления побочных эффектов, связанных с почками.

«Мелоксикам»: цена, аналоги, отзывы

Препарат доступен по цене – стоимость упаковки 20 таблеток составляет 250 рублей, упаковка 10 свечей – 200 рублей, уколы – 90 рублей за 3 ампулы. К аналогам средства относятся:

Мелоксикам (10 мг/мл)

вспомогательные вещества: меглюмин, гликофурол, полоксамер 188, натрия хлорид, глицин, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная желтая жидкость с зеленоватым оттенком.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные средства. Оксикамы. Мелоксикам.

Код АТХ M01A C06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечной инъекции, что и подтверждает абсолютная биодоступность (почти 100 %). Фармакокинетика Мелоксикама линейная и дозозависимая при внутримышечном применении 7,5-15 мг. Концентрация Мелоксикама в плазме крови достигает пика через 60 минут после внутримышечной инъекции.

Стабильные концентрации достигаются на 3-5 сутки. Непрерывное лечение в течение длительного периода (например шести месяцев) не приводило к изменениям фармакокинетических параметров по сравнению с параметрами после 2 недель перорального применения Мелоксикама по 15 мг в сутки. Любые изменения являются также маловероятными и при продолжительности лечения более 6 месяцев.

В плазме крови 99% связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином). Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость в концентрации, примерно вдвое меньшей, чем в плазме.

Мелоксикам подлежит экстенсивной биотрансформации в печени. Мелоксикам практически полностью метаболизируется до четырех фармакологических инертных метаболитов. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60 % дозы), формируется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также выделяется в меньшей мере (9 % дозы). Исследования in vitro допускают, что CYP 2C9 играет важную роль в процессе метаболизма, тогда как CYP 3А4 изоэнзимы способствуют этому в меньшей степени. Активность пероксидазы у пациентов, возможно, ответственна за два других метаболита, которые составляют 16 % и 4 % назначенной дозы соответственно.

Экскреция Мелоксикама − преимущественно в форме метаболитов − осуществляется в одинаковом количестве с мочой и калом. Менее 5 % суточной дозы выделяется неизмененными в кал, тогда как только следы неизмененных составляющих выделяются в мочу. Период полувыведения составляет около 20 часов. Печеночная и почечная недостаточность существенно не влияют на фармакокинетику Мелоксикама.

Фармакодинамика

Мелоксикам – это нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из группы веществ оксикама с противовоспалительными, болеутоляющими и жаропонижающими свойствами. Механизм действия связан со снижением биосинтеза простагландинов в результате угнетения ферментативной активности циклооксигеназы (ЦОГ).

Показания к применению

Для начального и кратковременного симптоматического лечения:

– болевого синдрома при остеоартритах (артрозы, дегенеративные заболевания суставов)

Способ применения и дозы

Мелоксикам следует применять только путем глубокой внутримышечной инъекции (внутривенное введение противопоказано). Препарат назначают взрослым по 7,5 мг или 15 мг один раз в сутки глубоко внутримышечно в течение первых нескольких дней лечения. Для последующей терапии целесообразно применять пероральные формы препарата (таблетки).

Артрозы в стадии обострения

Доза составляет 7,5 мг в день. Если не наблюдается достаточного улучшения состояния, можно увеличить дозу до 15 мг в день.

Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит

Доза составляет 15 мг в день. В зависимости от терапевтического эффекта дозу можно уменьшить до 7,5 мг в день.

Пациенты пожилого возраста с повышенным риском возникновения побочных эффектов

Для пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза составляет 7,5 мг в день.

Нарушение функции почек

Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг в день. Для пациентов с легким или средним нарушением функции почек (клиренс креатинина больше 25 мл/мин) нет необходимости уменьшать дозу.

Нарушение функции печени

Для пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу.

Поскольку с увеличением дозы и длительности лечения повышается риск побочных реакций, необходимо применять минимальную эффективную суточную дозу и самую короткую длительность лечения. При совместном применении препарата с другими лекарственными формами мелоксикама не следует превышать суточную дозу 15 мг.

Порядок работы с ампулой.

Отделить одну ампулу от блока и встряхнуть ее, удерживая за горлышко (рис. 1).

Сдавить ампулу рукой (при этом не должно происходить вытекание препарата) и вращающими движениями свернуть и отделить головку (рис. 2).

Читайте также:  Боль в пояснице у мужчины – что это может быть? Причины и лечение

Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой (рис. 3).

Перевернуть ампулу и медленно втянуть в шприц ее содержимое (рис. 4).

Надеть иглу на шприц.

Рис. 1 Рис. 2 Рис. 3 Рис. 4

Побочные действия

головокружение, головная боль

диспепсия, тошнота, рвота, отрыжка, боль в животе, диарея, запор, метеоризм

кожный зуд, кожная сыпь

отек, включая отек нижних конечностей, отечность в месте введения

вертиго, звон в ушах, сонливость, спутанность сознания, нарушение ориентации, эмоциональная лабильность

учащенное сердцебиение, повышение кровяного давления, приливы

стоматит, эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки

преходящие изменения показателей функции печени (увеличение трансаминаз, билирубина), креатинина, мочевины

лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз

спутанность сознания, колебания настроения, бессонница, ночные кошмары

нарушения зрения, конъюнктивит

желудочно-кишечная перфорация, гастрит, колит

анафилактические/анафилактоидные реакции, крапивница, буллезные реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некроз, экссудативная многоформная эритема, фотосенсибилизация

приступы астмы (у пациентов с аллергией к ацетилсалицилловой кислоте или другим НПВП)

почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, нефротический синдром, изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина, мочевины, альбуминурия, гематурия), острая задержка мочи, затруднение при мочеиспускании.

Противопоказания

повышенная чувствительность к мелоксикаму или любому другому компоненту препарата

повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС). Мелоксикам нельзя назначать пациентам, имеющим симптомы бронхиальной астмы, назальные полипы, ангионевротический отек или крапивницу, связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, поскольку возможны реакции перекрестной гиперчувствительности

не следует назначать пациентам, получающим антикоагулянты, из-за возможности возникновения внутримышечной гематомы

язвы желудочно-кишечного тракта как хронические, так и в стадии обострения

воспалительные заболевания толстого кишечника в активной форме (болезнь Крона или язвенный колит)

тяжелая печеночная недостаточность

почечная недостаточность, не поддающаяся диализу

желудочно-кишечные кровотечения, цереброваскулярные или другие кровотечения

тяжелая неконтролируемая сердечная недостаточность

при лечении периоперационной боли при аортокоронарном шунтировании

беременность и период лактации

детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Мелоксикама с другими НПВС повышается риск развития эрозивно-язвенных поражений и кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Следует избегать одновременного применения препарата с антикоагулянтами, тромболитиками, антиагрегантами в связи с увеличением риска развития кровотечений.

При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией, поэтому пациенты, получающие Мелоксикам в сочетании с диуретиками, должны получать достаточное количество жидкости. У данной категории пациентов перед началом терапии Мелосикамом необходимо исследовать функцию почек.

Мелоксикам может вызывать задержку натрия, калия, жидкости, в результате чего увеличивается риск прогрессирования сердечной недостаточности и артериальной гипертензии у предрасположенных к этому пациентов.

Мелоксикам снижает эффективность бета-адреноблокаторов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, вазодилататоров, диуретиков, салуретиков, внутриматочных контрацептивов.

Мелоксикам может усиливать гематотоксичность метотрексата, в связи с чем при одновременном их применении необходим лабораторный контроль периферической крови. Мелоксикам усиливает нефротоксичность циклоспорина, поэтому при одновременном их применении необходимо контролировать функцию почек.

При одновременном применении Мелоксикама с препаратами лития отмечается повышение уровня лития в плазме крови. Холестирамин ускоряет выведение Мелоксикама.

Возможно фармакокинетическое взаимодействие Мелоксикама с пероральными гипогликемизирующими препаратами. Не выявлено клинически значимого взаимодействия с антацидами, циметидином, дигоксином и фуросемидом при одновременном применении.

Особые указания

По причине возможной несовместимости Мелоксикам, раствор для инъекций, нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце.

Применение Мелоксикама, как и других НПВС, требует тщательного наблюдения за пациентами с желудочно-кишечными заболеваниями и больными, принимающими антикоагулянты. Пациенты с желудочно-кишечными заболеваниями должны находиться под контролем. Запрещено назначать Мелоксикам, если есть язва или желудочно-кишечное кровотечение.

Как и с другими НПВС, желудочно- кишечные кровотечения, язва или перфорация могут возникнуть в любое время в процессе лечения при наличии или без предшествующих симптомов или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе. Наиболее серьезные последствия наблюдались у людей пожилого возраста.

При применении НПВС в очень редких случаях наблюдались серьезные кожные реакции, вплоть до летального исхода, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск появления таких реакций отмечается в начале лечения, при этом в большинстве случаев такие реакции возникали в пределах первого месяца лечения. При первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистых оболочек или других признаков чрезмерной чувствительности необходимо прекратить применение Мелоксикама.

НПВС могут увеличивать риск появления серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда и инсульта, возможно, с летальным исходом. При увеличении продолжительности лечения этот риск может возрастать. Такой риск может увеличиваться у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или с факторами риска развития таких заболеваний.

НПВС ингибируют синтез почечных простагландинов, играющих важную роль в поддержании почечного кровотока. У пациентов со сниженным объемом крови и сниженным почечным кровотоком применение НПВС может вызвать почечную недостаточность, которая исчезает при прерывании противовоспалительной терапии нестероидными средствами.

Самый большой риск такой реакции у пациентов пожилого возраста, у пациентов с дегидратацией, с застойной сердечной недостаточностью, у больных циррозом печени, с нефротическим синдромом и хроническими ренальными нарушениями, а также у больных, получающих сопутствующую терапию диуретическими препаратами, ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина-II, или после обширных хирургических вмешательств, которые привели к гиповолемии. Таким пациентам нужен контроль диуреза и функции почек в начале терапии.

В отдельных случаях НПВС могут привести к интерстициальным нефритам, гломерулонефритам, ренальным медуллярным некрозам или к развитию нефротических синдромов.

Как и при лечении большинством НПВС, описаны отдельные случаи повышения уровня трансаминаз или других показателей функции печени. В большинстве случаев эти изменения были незначительными и имели временный характер. При стойком и существенном отклонении от нормы лечение Мелоксикамом следует прекратить и провести контрольные тесты. Для клинически стабильных больных циррозом печени не нужно снижать дозы Мелоксикама.

Ослабленные пациенты нуждаются в более тщательном наблюдении, так как тяжелее переносят побочные эффекты. Как и при лечении другими НПВС, нужно соблюдать осторожность в отношении больных пожилого возраста, у которых более вероятно снижение функции почек, печени и сердца.

При применении нестероидных противовоспалительных средств может возникать задержка натрия, калия и воды в организме и влияние на натрийуретические эффекты диуретиков. Вследствие этого у людей с повышенной чувствительностью может возникать или усиливаться сердечная недостаточность или гипертония. За пациентами из группы повышенного риска рекомендуется осуществлять тщательное клиническое наблюдение.

Meлоксикам, как и любое другое НПВС, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Применение Мелоксикама, как и других лекарственных средств, ингибирующих синтез циклооксигеназы/простагландинов, может повредить оплодотворению и именно поэтому не рекомендуется женщинам, которые пытаются забеременеть. Более того, женщинам, имеющим проблемы с оплодотворением или проходящим обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос о прекращении приема Мелоксикама.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При развитии таких побочных явлений, как расстройство функции зрения, сонливость или другие нарушения центральной нервной системы, рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Передозировка

Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, боль в желудке, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, повышение кровяного давления, почечная недостаточность, нарушение функции печени, угнетение дыхания, кома, судороги, сердечно-сосудистый коллапс, анафилактоидные реакции.

Лечение: симптоматическая терапия, прием холестирамина по 4 г 3 раза в день ускоряет выведение мелоксикама.

Форма выпуска и упаковка

По 1,5 мл препарата в ампулы полиэтиленовые.

По 5 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона для потребительской тары.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Срок хранения после вскрытия ампулы

Неиспользованное содержимое ампулы следует уничтожить, его нельзя хранить для дальнейшего применения.

Условия отпуска из аптек

Производитель

ООО «НИКО», Украина, 86123, Донецкая обл., г. Макеевка, ул. Таежная, 1-1.

Владелец регистрационного удостоверения

ООО «НИКО», Украина

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ООО «НИКО», Украина, 86123, Донецкая обл., г. Макеевка, ул. Таежная, 1-1 Тел/факс: +(062) 341 46 42, электронный адрес: office@nikopharm.com.ua

МЕЛОКСИКАМ 0,015 N20 ТАБЛ

Купить МЕЛОКСИКАМ 0,015 N20 ТАБЛ цена

Симптоматическое лечение остеоартроза. Симптоматическое лечение ревматоидного артрита. Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилоартрита (болезнь Бехтерева).

Аналоги

.

.

.

.

.

.

НАБОР МЕЛОКСИКАМ-АКРИХИН 0,01/МЛ 1,5МЛ N3 АМП Р-Р В/М закажи 2 упаковки со скидкой 25% ПОЛЬФАРМА Фармацевтический завод, АО

.

Информация о товаре

Характеристики

Лекарственная форма

Круглые плоскоцилиндрические таблетки от светло-желтого до желтого цвета с фаской и риской, допускается незначительная мраморность.

Состав

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 134,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 30,0 мг, натрия цитрата дигидрат – 8,0 мг, кросповидон – 4,0 мг, повидон-К25 – 7,0 мг, магния стеарат – 2,0 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Мелоксикам – нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно- кишечного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность мелоксикама – 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесные концентрации достигаются в течение 3-5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения равновесных концентраций. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4-1,0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг – 0,8-2,0 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения Cmin и Сmах). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% максимальной концентрации препарата в плазме.

Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP 2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP 3А4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (Т1/2) мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий, и составляет в среднем 11 л.

Читайте также:  Лейкемия: причины, симптомы и диагностика заболевания крови, лечение

Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.

Инструкция по применению Мелоксикам-ОBL таблетки 15мг

Действующее вещество: Мелоксикам – 7,5 мг. Вспомогательные вещества: Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон (поливинилпирролидон), кремния диоксид коллоидный (аэросил), крахмал картофельный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.

Группа

Производители

Показания к применению Мелоксикам-ОBL таблетки 15мг

Симптоматическое лечение: остеоартрит (артроз, дегенеративные заболевания суставов), в том числе с болевым компонентом; ревматоидный артрит; анкилозирующий спондилит; ювенильный ревматоидный артрит (у пациентов с массой тела >60 кг); другие воспалительные и дегенеративные заболевания костно-мышечной системы, такие как артропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит и другие), сопровождающиеся болью.

Способ применения и дозировка Мелоксикам-ОBL таблетки 15мг

Внутрь. Общую суточную дозу следует принимать один раз в день, во время приема пищи, запивая водой или другой жидкостью. Риска на таблетке не позволяет разделить таблетку на две эквивалентные половины дозы. Таблетку можно разделить пополам только для облегчения глотания. Остеоартрит с болевым синдромом: 7,5 мг в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 15 мг в сутки. Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки. Анкилозирующий спондилит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки. Ювенильный ревматоидный артрит: 7,5 мг в сутки. Увеличение дозы препарата выше рекомендуемой суточной дозы не приводит к повышению его эффективности. Доступные дозировки препарата не позволяют принимать его пациентам с массой тела менее 60 кг. Эффективность и безопасность препарата у детей младше 12 лет по показаниям, отличным от ювенильного ревматоидного артрита, не изучена. Другие воспалительные и дегенеративные заболевания костно-мышечной системы, сопровождающиеся болью: 7,5 – 15 мг в сутки. Общие рекомендации. Так как потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения, следует использовать минимально возможную дозу и длительность применения. У пациентов с повышенным риском развития НР (заболевания ЖКТ в анамнезе, наличие факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний) рекомендуется начинать лечение с дозы 7,5 мг в сутки. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза препарата не должна превышать 7,5 мг в сутки. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина более 25 мл/мин) коррекции дозы не требуется. У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекции дозы не требуется. Комбинированное применение. Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. Суммарная суточная доза мелоксикама, применяемого в различных лекарственных формах (таблетки, суппозитории, суспензии для приема внутрь, инъекции), не должна превышать 15 мг. Подростки. Максимальная суточная доза у подростков (12 – 18 лет) составляет 0,25 мг/кг и не должна превышать 15 мг. Препарат противопоказан детям до 12 лет вследствие невозможности подбора соответствующей дозировки для данной возрастной группы.

Противопоказания Мелоксикам-ОBL таблетки 15мг

Повышенная чувствительность к мелоксикаму и/или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, ангионевротического отека или крапивницы, вызванных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВП из-за существующей вероятности перекрестной чувствительности (в том числе в анамнезе); эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные; воспалительные заболевания кишечника – болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения; тяжелая печеночная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, клиренс креатинина менее 30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии), прогрессирующее заболевание почек; активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови; декомпенсированная сердечная недостаточность; беременность; период грудного вскармливания; терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий; детский возраст до 12 лет; редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо- галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозы моногидрат).С осторожностью. Заболевания ЖКТ в анамнезе (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания печени); хроническая сердечная недостаточность (ХСН); почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин); ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; сопутствующая терапия следующими препаратами: пероральные глюкокортикостероиды (ГКС), антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); заболевания периферических артерий; пожилой возраст; длительное применение НПВП; курение; частое употребление алкоголя. Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Применение препарата противопоказано во время беременности. Известно, что НПВП проникают в грудное молоко, поэтому применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано. Мелоксикам, ингибирующий синтез циклооксигеназы/простагландинов, может оказывать влияние на фертильность, поэтому не рекомендуется его применение у женщин, планирующим беременность. Мелоксикам может приводить к задержке овуляции. В связи с этим у женщин, имеющих проблемы с зачатием и проходящих обследование по этому поводу, рекомендуется отмена препарата.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика. Мелоксикам является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП), относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгетическое и антипиретическое действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов – известных медиаторов воспаления. Мелоксикам in vitro ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1. Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические действия НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест- системах, как in vitro так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7,5 и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина Е2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы. В исследованиях ex vitro показано, что мелоксикам (в дозах 7,5 мг и 15 мг) не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения. В клинических исследованиях нежелательные реакции (НР) со стороны желудочно- кишечного тракта (ЖКТ) в целом возникали реже при приеме мелоксикама 7,5 и 15 мг, чем при приеме других НПВП, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте НР со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата. Фармакокинетика. Абсорбция. Мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность (90 %) после приема препарата внутрь. После однократного применения мелоксикама максимальная концентрация (Сmах) препарата в плазме крови достигается в течение 5-6 часов. Одновременный прием пищи и неорганических антацидов не изменяет всасывание. При приеме препарата внутрь (в дозах 7,5 и 15 мг) концентрации мелоксикама пропорциональны дозам. Равновесное состояние фармакокинетики достигается в пределах 3-5-ти дней. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями мелоксикама после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4-1,0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг – 0,8-2,0 мкг/мл (приведены, соответственно, значения минимальной концентрации (Cmin) и Сmах в равновесном СОСТОЯНИИ), ХОТЯ отмечались и значения, выходящие за указанный диапазон. Сmах мелоксикама в плазме крови в период равновесного состояния фармакокинетики достигается через 5-6 часов после приема внутрь. Распределение. Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином (99 %). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50 % концентрации в плазме крови. Объем распределения после многократного приема внутрь мелоксикама (в дозах от 7,5 мг до 15 мг) составляет около 16 л, с коэффициентом вариации от 11 до 32 %. Метаболизм. Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5’-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется но в меньшей степени (9 % от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет СYР2С9, дополнительное значение имеет изофермент СYРЗА4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 % и 4 % от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует. Выведение. Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде через кишечник выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения (Т1/2) мелоксикама варьирует от 13 до 25 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 7-12 мл/мин после однократного приема мелоксикама. Недостаточность функции печени и/или почек. Недостаточность функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Скорость выведения мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью. Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг. Пожилые пациенты. Пожилые пациенты по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения АUС (площадь под кривой концентрация-время) и длинный период полувыведения по сравнению с молодыми пациентами обоих полов. Дети. Сmах (-34 %) и А14Со-оо (-28 %) были ниже у детей младшего возраста (2-6 лет) по сравнению с более старшей возрастной группой (7-14 лет), а клиренс препарата (с поправкой на массу тела) у младших детей был более высоким. Ретроспективное сравнение с взрослыми показало, что концентрации мелоксикама в плазме крови у детей старшего возраста и взрослых схожи. У детей обеих возрастных групп период полувыведения мелоксикама из плазмы крови был схожим (13 ч) и несколько более коротким, чем у взрослых (15-20 ч).

Побочное действие Мелоксикам-ОBL таблетки 15мг

Побочные эффекты, зарегистрированные при постмаркетинговом применении, связь которых с приемом мелоксикама расценивалась как возможная, отмечены знаком *. Внутри системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используются следующие категории: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, 1/1 000, 1/10 000, Для аптек Сервисы для аптек Партнерам Наши клиенты Реклама

Ссылка на основную публикацию