Дулоксетин: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Дулоксетин (Duloxetine)

Антидепрессант, ингибитор обратного захвата серотонина и норэпинефрина (норадреналина). Слабо подавляет захват допамина, не обладает значимым сродством к гистаминовым, допаминовым, холинергическим и адренергическим рецепторам. Механизм действия дулоксетина заключается в подавлении обратного захвата серотонина и норэпинефрина (норадреналина). Дулоксетин обладает центральным механизмом подавления болевого синдрома, что в первую очередь проявляется повышением порога болевой чувствительности при болевом синдроме невропатической этиологии.

После приема внутрь дулоксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ, всасывание начинается через 2 ч после приема, C max достигается через 6 ч после приема. Прием одновременно с пищей увеличивает время достижения C max до 10 ч, что уменьшает степень всасывания (приблизительно на 10%), но не влияет на величину C max .

Связывание с белками плазмы высокое (более 90%), в основном с альбумином и α 1 -глобулином. Нарушения со стороны печени или почек не оказывают влияния на степень связывания с белками. Дулоксетин активно биотрансформируется с участием изоферментов CYP2D6 и CYP1A2, которые катализируют образование двух основных метаболитов (глюкуроновый конъюгат 4-гидроксидулоксетина, сульфат конъюгат 5-гидрокси,6-метоксидулоксетина). Циркулирующие метаболиты не обладают фармакологической активностью. T 1/2 составляет 12 ч. Средний клиренс дулоксетина составляет 101 л/ч. Выводится с мочой в виде метаболитов.

У пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, значения C max и AUC дулоксетина увеличивались в 2 раза. В связи с этим следует рассмотреть целесообразность уменьшения дозы препарата у пациентов с клинически выраженными нарушениями функции почек.

У пациентов с клиническими признаками печеночной недостаточности может наблюдаться замедление метаболизма и выведения дулоксетина. После однократного приема дулоксетина в дозе 20 мг у 6 пациентов с циррозом печени и умеренным нарушением функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) продолжительность T 1/2 дулоксетина была примерно на 15% выше, чем у здоровых людей соответствующего пола и возраста с пятикратным увеличением средней величины AUC. Несмотря на то, что C max у пациентов с циррозом была такой же, как и у здоровых людей, T 1/2 приблизительно в 3 раза больше.

Депрессия, болевая форма диабетической невропатии.

Рекомендуемая начальная доза составляет 60 мг 1 раз/сут.

При необходимости можно увеличить суточную дозу с 60 мг до максимальной дозы 120 мг/сут в 2 приема.

Со стороны ЦНС: часто – головокружение (кроме вертиго), нарушения сна (сонливость или бессонница), головная боль (головная боль отмечалась реже, чем на фоне приема плацебо); иногда – тремор, слабость, нечеткость зрения, летаргия, тревога, зевота; очень редко – глаукома, мидриаз, нарушения зрения, возбуждение, дезориентация.

Со стороны пищеварительной системы: часто – сухость во рту, тошнота, запор; иногда – диарея, рвота, снижение аппетита, изменение вкуса, нарушения показателей функции печени; очень редко – гепатит, желтуха, повышение активности ЩФ, АЛТ, АСТ и уровня билирубина; отрыжка, гастроэнтерит, стоматит.

Со стороны костно-мышечной системы: иногда – мышечная напряженность и/или подергивания; очень редко – бруксизм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – сердцебиение; очень редко – ортостатическая гипотензия, синкопе (особенно в начале терапии), тахикардия, повышение АД, похолодание конечностей.

Со стороны половой системы: иногда – аноргазмия, снижение либидо, задержка и нарушение эякуляции, эректильная дисфункция.

Со стороны мочевыделительной системы: иногда – затрудненное мочеиспусканние; очень редко – никтурия.

Прочие: иногда – снижение массы тела, повышенное потоотделение, приливы, ночная потливость; очень редко – анафилактические реакции, жажда, гипонатриемия, озноб, ангионевротический отек, сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, плохое самочувствие, чувство жара и/или холода, повышение массы тела, дегидратация, фотосенсибилизация. При отмене часто отмечались головокружение, тошнота, головная боль. У пациентов с болевой формой диабетической невропатии может наблюдаться незначительное увеличение глюкозы в крови натощак.

Некомпенсированная закрытоугольная глаукома, одновременное применение с ингибиторами МАО, повышенная чувствительность к дулоксетину.

Применение препарата при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, т.к. клинического опыта применения дулоксетина при беременности недостаточно.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (из-за отсутствия опыта применения).

Пациентки должны быть предупреждены, что в случае наступления или планирования беременности в период применения дулоксетина им необходимо сообщить об этом своему лечащему врачу.

С осторожностью применяют при нарушении функции печени. У пациентов с нарушениями функции печени следует снизить начальную дозу препарата или сократить кратность приема.

С осторожностью применяют при нарушении функции почек. У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК

С осторожностью применяют при обострении маниакального/гипоманиакального состояния, эпилептических припадках, мидриазе, нарушении функции печени или почек, у пациентов со склонностью к суицидальным попыткам.

При назначении ингибиторов обратного захвата серотонина в комбинации с ингибиторами МАО отмечались случаи серьезных реакций, иногда с летальным исходом (гипертермия, ригидность, миоклонус, различные нарушения с возможными резкими колебаниями показателей жизненно важных функций организма и изменения психического статуса, включая выраженное возбуждение с переходом в делирий и кому). Такие реакции возможны также в случаях, когда ингибитор обратного захвата серотонина был отменен незадолго до назначения ингибиторов МАО (возможно развитие симптомов, в т.ч. характерных для злокачественного нейролептического синдрома).

Эффекты комбинированного применения дулоксетина и ингибиторов МАО не оценивались ни у людей, ни у животных. Применение дулоксетина одновременно с ингибиторами МАО или в период до 14 дней после их отмены не рекомендуется, т.к. дулоксетин является ингибитором обратного захвата серотонина, и норэпинефрина (норадреналина). Ингибиторы МАО не следует назначать в течение как минимум 5 дней после отмены дулоксетина.

С осторожностью применять у пациентов с маниакальными эпизодами в анамнезе, а также с эпилептическими припадками в анамнезе.

Депрессивные состояния сопровождаются высоким риском развития суицидального поведения. Вследствие этого пациенты с диагнозом депрессии, принимающие дулоксетин, должны информировать врача о любых беспокоящих мыслях и чувствах.

На фоне применения препарата возможно развитие мидриаза, следует проявлять осторожность при назначении дулоксетина пациентам с повышенным внутриглазным давлением или у лиц с риском развития острой закрытоугольной глаукомы.

У пациентов с артериальной гипертензией и/или иными заболеваниями сердечно-сосудистой системы рекомендуется контролировать АД.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациенты, принимающие дулоксетин, должны соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности (из-за возможного возникновения сонливости).

Одновременное применение дулоксетина (в дозе 60 мг 2 раза/сут) не оказывало значительного влияния на фармакокинетику теофиллина, метаболизирующегося CYP1A2. Дулоксетин вряд ли оказывает клинически значимое влияние на метаболизм других лекарственных средств – субстратов CYP1A2.

Одновременный прием дулоксетина с потенциальными ингибиторами CYP1A2 (например, фторхинолоны) может привести к повышению концентрации дулоксетина, т.к. CYP1A2 участвует в метаболизме дулоксетина (назначение такой комбинации требует осторожности и снижения доз дулоксетина).

Мощный ингибитор CYP1A2 флувоксамин (при приеме в дозе 100 мг 1 раз/сут) снижал средний плазменный клиренс дулоксетина примерно на 77%.

При назначении дулоксетина с лекарственными средствами, метаболизирующимися CYP2D6 и имеющими узкий терапевтический индекс, следует проявлять осторожность (т.к. дулоксетин является умеренным ингибитором CYP2D6). При одновременном применении с дулоксетином в дозе 60 мг 2 раза/сут AUC дезипрамина (субстрата CYP2D6) повышается в 3 раза. Одновременное применение с дулоксетином (в дозе 40 мг 2 раза/сут) повышало стабильную часть AUC толтеродина (применявшегося в дозе 2 мг 2 раза/сут) на 71%, но не оказывало влияния на фармакокинетику 5-гидроксил метаболита. Одновременное применение дулоксетина с потенциальными ингибиторами CYP2D6 может привести к повышению концентраций дулоксетина. Пароксетин (при применении в дозе 20 мг 1 раз/сут) снижал средний клиренс дулоксетина примерно на 37%. При применении дулоксетина с ингибиторами CYP2D6 (например, с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина) следует соблюдать осторожность.

При одновременном применении дулоксетина и других лекарственных средств, влияющих на ЦНС и обладающих сходным механизмом действия (включая этанол и этанолсодержащие препараты), возможно взаимное усиление эффектов (такая комбинация требует осторожности).

Дулоксетин в значительной степени связывается с белками плазмы, поэтому одновременное применение с другими лекарственными средствами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, может привести к повышению концентрации свободных фракций обоих препаратов.

Дулоксетин Канон (Duloxetine Canon)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Дулоксетин Канон

Капсулы кишечнорастворимые твердые желатиновые № 3, корпус и крышечка синего цвета; содержимое капсул – сферические микрогранулы от почти белого до желтовато-белого цвета.

1 капс.
дулоксетин (в форме гидрохлорида)30 мг

Вспомогательные вещества: гипромеллоза Е5 10.54 мг, гипромеллоза HP55 15.51 мг, крахмал 44.09 мг, маннитол 47.3 мг, натрия лаурилсульфат 5.22 мг, сахароза 17.46 мг, титана диоксид 1.15 мг, цетиловый спирт 1.55 мг.

Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид, краситель синий патентованный V.

7 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антидепрессант, ингибитор обратного захвата серотонина и норэпинефрина (норадреналина). Слабо подавляет захват допамина, не обладает значимым сродством к гистаминовым, допаминовым, холино- и адренорецепторам. Механизм действия дулоксетина заключается в подавлении обратного захвата серотонина и норэпинефрина (норадреналина). Дулоксетин обладает центральным механизмом подавления болевого синдрома, что в первую очередь проявляется повышением порога болевой чувствительности при болевом синдроме невропатической этиологии.

Фармакокинетика

После приема внутрь дулоксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ, всасывание начинается через 2 ч после приема, C max достигается через 6 ч после приема. Прием одновременно с пищей увеличивает время достижения C max до 10 ч, что уменьшает степень всасывания (приблизительно на 10%), но не влияет на величину C max .

Связывание с белками плазмы высокое (более 90%), в основном с альбумином и α 1 -глобулином. Нарушения со стороны печени или почек не оказывают влияния на степень связывания с белками. Дулоксетин активно биотрансформируется с участием изоферментов CYP2D6 и CYP1A2, которые катализируют образование двух основных метаболитов (глюкуроновый конъюгат 4-гидроксидулоксетина, сульфат конъюгат 5-гидрокси,6-метоксидулоксетина). Циркулирующие метаболиты не обладают фармакологической активностью. T 1/2 составляет 12 ч. Средний клиренс дулоксетина составляет 101 л/ч. Выводится с мочой в виде метаболитов.

Показания активных веществ препарата Дулоксетин Канон

Депрессия, генерализованное тревожное расстройство, болевая форма периферической диабетической невропатии, хронический болевой синдром костно-мышечной системы.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
F31Биполярное аффективное расстройство
F32Депрессивный эпизод
F33Рекуррентное депрессивное расстройство
F41.1Генерализованное тревожное расстройство
F41.2Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
G63.2Диабетическая полиневропатия
R52.2Другая постоянная боль (хроническая)

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Рекомендуемая начальная доза составляет 60 мг 1 раз/сут.

При необходимости можно увеличить суточную дозу с 60 мг до максимальной дозы 120 мг/сут в 2 приема.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: часто – головокружение (кроме вертиго), нарушения сна (сонливость или бессонница), головная боль (головная боль отмечалась реже, чем на фоне приема плацебо); иногда – тремор, слабость, нечеткость зрения, летаргия, тревога, зевота; очень редко – глаукома, мидриаз, нарушения зрения, возбуждение, дезориентация.

Со стороны пищеварительной системы: часто – сухость во рту, тошнота, запор; иногда – диарея, рвота, снижение аппетита, изменение вкуса, нарушения показателей функции печени; очень редко – гепатит, желтуха, повышение активности ЩФ, АЛТ, АСТ и уровня билирубина; отрыжка, гастроэнтерит, стоматит.

Со стороны костно-мышечной системы: иногда – мышечная напряженность и/или подергивания; очень редко – бруксизм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – сердцебиение; очень редко – ортостатическая гипотензия, синкопе (особенно в начале терапии), тахикардия, повышение АД, похолодание конечностей.

Со стороны половой системы: иногда – аноргазмия, снижение либидо, задержка и нарушение эякуляции, эректильная дисфункция.

Со стороны мочевыделительной системы: иногда – затрудненное мочеиспусканние; очень редко – никтурия.

Прочие: иногда – снижение массы тела, повышенное потоотделение, приливы, ночная потливость; очень редко – анафилактические реакции, жажда, гипонатриемия, озноб, ангионевротический отек, сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, плохое самочувствие, чувство жара и/или холода, повышение массы тела, дегидратация, фотосенсибилизация. При отмене часто отмечались головокружение, тошнота, головная боль. У пациентов с болевой формой диабетической невропатии может наблюдаться незначительное увеличение глюкозы в крови натощак.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение дулоксетина при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Читайте также:  Лечение длительного насморка у ребенка: медикаментозные препараты и ингаляции небулайзером

При необходимости применения дулоксетина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (из-за отсутствия опыта применения).

Пациентки должны быть предупреждены, что в случае наступления или планирования беременности в период применения дулоксетина им необходимо сообщить об этом своему лечащему врачу.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение при заболеваниях печени, сопровождающихся печеночной недостаточностью.

С осторожностью применяют при нарушении функции печени. У пациентов с нарушениями функции печени следует снизить начальную дозу препарата или сократить кратность приема.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при нарушении функции почек.

Противопоказано применение при нарушении функции почек тяжелой степени (КК

Особые указания

С осторожностью применяют при обострении маниакального/гипоманиакального состояния, эпилептических припадках, мидриазе, нарушении функции печени или почек, у пациентов со склонностью к суицидальным попыткам.

При назначении ингибиторов обратного захвата серотонина в комбинации с ингибиторами МАО отмечались случаи серьезных реакций, иногда с летальным исходом (гипертермия, ригидность, миоклонус, различные нарушения с возможными резкими колебаниями показателей жизненно важных функций организма и изменения психического статуса, включая выраженное возбуждение с переходом в делирий и кому). Такие реакции возможны также в случаях, когда ингибитор обратного захвата серотонина был отменен незадолго до назначения ингибиторов МАО (возможно развитие симптомов, в т.ч. характерных для злокачественного нейролептического синдрома).

Эффекты комбинированного применения дулоксетина и ингибиторов МАО не оценивались ни у людей, ни у животных. Применение дулоксетина одновременно с ингибиторами МАО или в период до 14 дней после их отмены не рекомендуется, т.к. дулоксетин является ингибитором обратного захвата серотонина, и норэпинефрина (норадреналина). Ингибиторы МАО не следует назначать в течение как минимум 5 дней после отмены дулоксетина.

С осторожностью применять у пациентов с маниакальными эпизодами в анамнезе, а также с эпилептическими припадками в анамнезе.

Депрессивные состояния сопровождаются высоким риском развития суицидального поведения. Вследствие этого пациенты с диагнозом депрессии, принимающие дулоксетин, должны информировать врача о любых беспокоящих мыслях и чувствах.

На фоне применения дулоксетина возможно развитие мидриаза, следует проявлять осторожность при назначении дулоксетина пациентам с повышенным внутриглазным давлением или у лиц с риском развития острой закрытоугольной глаукомы.

У пациентов с артериальной гипертензией и/или иными заболеваниями сердечно-сосудистой системы рекомендуется контролировать АД.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациенты, принимающие дулоксетин, должны соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности (из-за возможного возникновения сонливости).

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение дулоксетина (в дозе 60 мг 2 раза/сут) не оказывало значительного влияния на фармакокинетику теофиллина, метаболизирующегося CYP1A2. Дулоксетин вряд ли оказывает клинически значимое влияние на метаболизм других лекарственных средств – субстратов CYP1A2.

Одновременный прием дулоксетина с потенциальными ингибиторами CYP1A2 (например, фторхинолоны) может привести к повышению концентрации дулоксетина, т.к. CYP1A2 участвует в метаболизме дулоксетина (назначение такой комбинации требует осторожности и снижения доз дулоксетина).

Мощный ингибитор CYP1A2 флувоксамин (при приеме в дозе 100 мг 1 раз/сут) снижал средний плазменный клиренс дулоксетина примерно на 77%.

При назначении дулоксетина с лекарственными средствами, метаболизирующимися CYP2D6 и имеющими узкий терапевтический индекс, следует проявлять осторожность (т.к. дулоксетин является умеренным ингибитором CYP2D6). При одновременном применении с дулоксетином в дозе 60 мг 2 раза/сут AUC дезипрамина (субстрата CYP2D6) повышается в 3 раза. Одновременное применение с дулоксетином (в дозе 40 мг 2 раза/сут) повышало стабильную часть AUC толтеродина (применявшегося в дозе 2 мг 2 раза/сут) на 71%, но не оказывало влияния на фармакокинетику 5-гидроксил метаболита. Одновременное применение дулоксетина с потенциальными ингибиторами CYP2D6 может привести к повышению концентраций дулоксетина. Пароксетин (при применении в дозе 20 мг 1 раз/сут) снижал средний клиренс дулоксетина примерно на 37%. При применении дулоксетина с ингибиторами CYP2D6 (например, с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина) следует соблюдать осторожность.

При одновременном применении дулоксетина и других лекарственных средств, влияющих на ЦНС и обладающих сходным механизмом действия (включая этанол и этанолсодержащие препараты), возможно взаимное усиление эффектов (такая комбинация требует осторожности).

Дулоксетин в значительной степени связывается с белками плазмы, поэтому одновременное применение с другими лекарственными средствами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, может привести к повышению концентрации свободных фракций обоих препаратов.

Дулоксетин

Дулоксетин капсулы 30 мг 14 шт

Состав Дулоксетин (в форме гидрохлорида) 30 мг Вспомогательные вещества: гипромеллоза Е5 10.54 мг, гипромеллоза HP55 15.51 мг, крахмал 44.09 мг, маннитол 47.3 мг, натрия лаурилсульфат 5.22 мг, сахароза 17.46 мг, титана диоксид 1.15 мг, цетиловый спирт 1.55 мг. Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид, краситель синий патентованный V. Фармакологическое действие Антидепрессант, ингибитор обратного захвата серотонина и норэпинефрина (норадреналина). Слабо подавляет захват допамина, не обладает значимым сродством к гистаминовым, допаминовым, холинергическим и адренергическим рецепторам. Механизм действия дулоксетина заключается в подавлении обратного захвата серотонина и норэпинефрина (норадреналина). Дулоксетин обладает центральным механизмом подавления болевого синдрома, что в первую очередь проявляется повышением порога болевой чувствительности при болевом синдроме невропатической этиологии. Способ применения и дозы Рекомендуемая начальная доза составляет 60 мг 1 раз/сут. При необходимости можно увеличить суточную дозу с 60 мг до максимальной дозы 120 мг/сут в 2 приема. У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК меньше 30 мл/мин) начальная доза должна составлять 30 мг 1 раз/сут. У пациентов с нарушениями функции печени следует снизить начальную дозу препарата или сократить кратность приема. Меры предосторожности В период лечения возможно обострение псориаза. При феохромоцитоме пропранолол можно применять только после приема альфа-адреноблокатора. После продолжительного курса лечения пропранолол следует отменять постепенно, под наблюдением врача. На фоне лечения пропранололом следует избегать в/в введения верапамила , дилтиазема . За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием пропранолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении пропранолола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента. Побочное действие Со стороны ЦНС: часто – головокружение (кроме вертиго), нарушения сна (сонливость или бессонница), головная боль (головная боль отмечалась реже, чем на фоне приема плацебо) . иногда – тремор, слабость, нечеткость зрения, летаргия, тревога, зевота . очень редко – глаукома, мидриаз, нарушения зрения, возбуждение, дезориентация. Со стороны пищеварительной системы: часто – сухость во рту, тошнота, запор . иногда – диарея, рвота, снижение аппетита, изменение вкуса, нарушения показателей функции печени . очень редко – гепатит, желтуха, повышение активности ЩФ, АЛТ, АСТ и уровня билирубина . отрыжка, гастроэнтерит, стоматит. Со стороны костно-мышечной системы: иногда – мышечная напряженность и/или подергивания . очень редко – бруксизм. Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – сердцебиение . очень редко – ортостатическая гипотензия, синкопе (особенно в начале терапии), тахикардия, повышение АД, похолодание конечностей. Со стороны половой системы: иногда – аноргазмия, снижение либидо, задержка и нарушение эякуляции, эректильная дисфункция. Со стороны мочевыделительной системы: иногда – затрудненное мочеиспусканние . очень редко – никтурия. Прочие: иногда – снижение массы тела, повышенное потоотделение, приливы, ночная потливость . очень редко – анафилактические реакции, жажда, гипонатриемия, озноб, ангионевротический отек, сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, плохое самочувствие, чувство жара и/или холода, повышение массы тела, дегидратация, фотосенсибилизация. При отмене часто отмечались головокружение, тошнота, головная боль. У пациентов с болевой формой диабетической невропатии может наблюдаться незначительное увеличение глюкозы в крови натощак. Особые указания С осторожностью применяют при обострении маниакального/гипоманиакального состояния, эпилептических припадках, мидриазе, нарушении функции печени или почек, у пациентов со склонностью к суицидальным попыткам. При назначении ингибиторов обратного захвата серотонина в комбинации с ингибиторами МАО отмечались случаи серьезных реакций, иногда с летальным исходом (гипертермия, ригидность, миоклонус, различные нарушения с возможными резкими колебаниями показателей жизненно важных функций организма и изменения психического статуса, включая выраженное возбуждение с переходом в делирий и кому). Такие реакции возможны также в случаях, когда ингибитор обратного захвата серотонина был отменен незадолго до назначения ингибиторов МАО (возможно развитие симптомов, в т.ч. характерных для злокачественного нейролептического синдрома). Эффекты комбинированного применения дулоксетина и ингибиторов МАО не оценивались ни у людей, ни у животных. Применение дулоксетина одновременно с ингибиторами МАО или в период до 14 дней после их отмены не рекомендуется, т.к. дулоксетин является ингибитором обратного захвата серотонина, и норэпинефрина (норадреналина). Ингибиторы МАО не следует назначать в течение как минимум 5 дней после отмены дулоксетина. С осторожностью применять у пациентов с маниакальными эпизодами в анамнезе, а также с эпилептическими припадками в анамнезе. Депрессивные состояния сопровождаются высоким риском развития суицидального поведения. Вследствие этого пациенты с диагнозом депрессии, принимающие дулоксетин, должны информировать врача о любых беспокоящих мыслях и чувствах. На фоне применения препарата возможно развитие мидриаза, следует проявлять осторожность при назначении дулоксетина пациентам с повышенным внутриглазным давлением или у лиц с риском развития острой закрытоугольной глаукомы. У пациентов с артериальной гипертензией и/или иными заболеваниями сердечно-сосудистой системы рекомендуется контролировать АД. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Пациенты, принимающие дулоксетин, должны соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности (из-за возможного возникновения сонливости). Применение при беременности и кормлении грудью Применение препарата при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, т.к. клинического опыта применения дулоксетина при беременности недостаточно. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (из-за отсутствия опыта применения). Пациентки должны быть предупреждены, что в случае наступления или планирования беременности в период применения дулоксетина им необходимо сообщить об этом своему лечащему врачу. Тип: Лекарственное средство Количество в упаковке, шт: 14 Срок годности: 24 мес Действующее вещество: Дулоксетин (Duloxetine) Путь введения: Перорально Порядок отпуска: По рецепту Форма выпуска: По рецепту Условия хранения: В сухом месте, В защищенном от солнца помещении, Беречь от детей Максимальная допустимая температура хранения, °С: 25 Фармакологическая группа: N06AX21 Дулоксетин Минимальный возраст от: 18 лет

Форма выпуска

Состав

Дулоксетин (в форме гидрохлорида) 30 мг Вспомогательные вещества: гипромеллоза Е5 10.54 мг, гипромеллоза HP55 15.51 мг, крахмал 44.09 мг, маннитол 47.3 мг, натрия лаурилсульфат 5.22 мг, сахароза 17.46 мг, титана диоксид 1.15 мг, цетиловый спирт 1.55 мг. Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид, краситель синий патентованный V.

Фармакологический эффект

Антидепрессант, ингибитор обратного захвата серотонина и норэпинефрина (норадреналина). Слабо подавляет захват допамина, не обладает значимым сродством к гистаминовым, допаминовым, холинергическим и адренергическим рецепторам. Механизм действия дулоксетина заключается в подавлении обратного захвата серотонина и норэпинефрина (норадреналина). Дулоксетин обладает центральным механизмом подавления болевого синдрома, что в первую очередь проявляется повышением порога болевой чувствительности при болевом синдроме невропатической этиологии.

Показания

Противопоказания

Некомпенсированная закрытоугольная глаукома, одновременное применение с ингибиторами МАО, повышенная чувствительность к дулоксетину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, т.к. клинического опыта применения дулоксетина при беременности недостаточно. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (из-за отсутствия опыта применения). Пациентки должны быть предупреждены, что в случае наступления или планирования беременности в период применения дулоксетина им необходимо сообщить об этом своему лечащему врачу.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая начальная доза составляет 60 мг 1 раз/сут. При необходимости можно увеличить суточную дозу с 60 мг до максимальной дозы 120 мг/сут в 2 приема. У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК меньше 30 мл/мин) начальная доза должна составлять 30 мг 1 раз/сут. У пациентов с нарушениями функции печени следует снизить начальную дозу препарата или сократить кратность приема.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: часто – головокружение (кроме вертиго), нарушения сна (сонливость или бессонница), головная боль (головная боль отмечалась реже, чем на фоне приема плацебо) . иногда – тремор, слабость, нечеткость зрения, летаргия, тревога, зевота . очень редко – глаукома, мидриаз, нарушения зрения, возбуждение, дезориентация. Со стороны пищеварительной системы: часто – сухость во рту, тошнота, запор . иногда – диарея, рвота, снижение аппетита, изменение вкуса, нарушения показателей функции печени . очень редко – гепатит, желтуха, повышение активности ЩФ, АЛТ, АСТ и уровня билирубина . отрыжка, гастроэнтерит, стоматит. Со стороны костно-мышечной системы: иногда – мышечная напряженность и/или подергивания . очень редко – бруксизм. Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – сердцебиение . очень редко – ортостатическая гипотензия, синкопе (особенно в начале терапии), тахикардия, повышение АД, похолодание конечностей. Со стороны половой системы: иногда – аноргазмия, снижение либидо, задержка и нарушение эякуляции, эректильная дисфункция. Со стороны мочевыделительной системы: иногда – затрудненное мочеиспусканние . очень редко – никтурия. Прочие: иногда – снижение массы тела, повышенное потоотделение, приливы, ночная потливость . очень редко – анафилактические реакции, жажда, гипонатриемия, озноб, ангионевротический отек, сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, плохое самочувствие, чувство жара и/или холода, повышение массы тела, дегидратация, фотосенсибилизация. При отмене часто отмечались головокружение, тошнота, головная боль. У пациентов с болевой формой диабетической невропатии может наблюдаться незначительное увеличение глюкозы в крови натощак.

Читайте также:  ВПЧ высокого онкогенного риска человека: соскоб папилломы

Особые указания

Со стороны ЦНС: часто – головокружение (кроме вертиго), нарушения сна (сонливость или бессонница), головная боль (головная боль отмечалась реже, чем на фоне приема плацебо) . иногда – тремор, слабость, нечеткость зрения, летаргия, тревога, зевота . очень редко – глаукома, мидриаз, нарушения зрения, возбуждение, дезориентация. Со стороны пищеварительной системы: часто – сухость во рту, тошнота, запор . иногда – диарея, рвота, снижение аппетита, изменение вкуса, нарушения показателей функции печени . очень редко – гепатит, желтуха, повышение активности ЩФ, АЛТ, АСТ и уровня билирубина . отрыжка, гастроэнтерит, стоматит. Со стороны костно-мышечной системы: иногда – мышечная напряженность и/или подергивания . очень редко – бруксизм. Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – сердцебиение . очень редко – ортостатическая гипотензия, синкопе (особенно в начале терапии), тахикардия, повышение АД, похолодание конечностей. Со стороны половой системы: иногда – аноргазмия, снижение либидо, задержка и нарушение эякуляции, эректильная дисфункция. Со стороны мочевыделительной системы: иногда – затрудненное мочеиспусканние . очень редко – никтурия. Прочие: иногда – снижение массы тела, повышенное потоотделение, приливы, ночная потливость . очень редко – анафилактические реакции, жажда, гипонатриемия, озноб, ангионевротический отек, сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, плохое самочувствие, чувство жара и/или холода, повышение массы тела, дегидратация, фотосенсибилизация. При отмене часто отмечались головокружение, тошнота, головная боль. У пациентов с болевой формой диабетической невропатии может наблюдаться незначительное увеличение глюкозы в крови натощак.

Дулоксетин в аптеках Москвы

Дулоксетин является антидепрессантом, ингибитором обратного захвата серотонина и норадреналина, слабо подавляет захват дофамина, не обладая значимым сродством к гистаминергическим, дофаминергическим, холинергическим и адренергическим рецепторам. Механизм действия дулоксетина при лечении депрессии заключается в подавлении обратного захвата серотонина и норадреналина, в результате чего повышается серотонинергическая и норадренергическая нейротрансмиссия в ЦНС.

Дулоксетин обладает центральным механизмом подавления болевого синдрома, что в первую очередь проявляется повышением порога болевой чувствительности при болевом синдроме нейропатической этиологии.

Фармакокинетика

Дулоксетин хорошо всасывается при приеме внутрь. Всасывание начинается через 2 часа после приема препарата. Максимальная концентрация (Сmax) достигается спустя 6 часов после приема препарата.

Прием пищи не влияет на максимальную концентрацию препарата, но увеличивает время достижения максимальной концентрации (TCmax) с 6 до 10 часов, что косвенно уменьшает степень всасывания (приблизительно на 11 %).

Дулоксетин хорошо связывается с белками плазмы (> 90 %), в основном с альбумином и αl-кислым гликопротеином, но нарушения со стороны печени или почек не оказывают влияния на степень связывания с белками.

Как изофермент CYP2D6, так и изофермент CYP1A2 катализируют образование двух основных метаболитов (глюкуроновый конъюгат 4-гидроксидулоксетина, сульфат‑конъюгат 5‑гидрокси,6-метоксидулоксетина).

Продолжительность периода полувыведения (Т1/2) дулоксетина составляет 12 часов. Средний клиренс дулоксетина составляет 101 л/ч.

  • Пол: несмотря на то, что были выявлены различия фармакокинетики между мужчинами и женщинами (средний клиренс дулоксетина ниже у женщин), эти различия не столь велики, чтобы возникала необходимость в коррекции дозы в зависимости от пола.
  • Возраст: несмотря на то, что были выявлены различия фармакокинетики между пациентами среднего и пожилого возраста (площадь под кривой «концентрация/время» (AUC) выше и продолжительность Т1/2 препарата больше у пожилых), этих различий недостаточно для изменения дозы в зависимости только от возраста пациентов.
  • Нарушение функции почек: у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (терминальная стадия ХПН – хронической почечной недостаточности), находящихся на гемодиализе, значения Сmax и AUC дулоксетина увеличивались в 2 раза. В связи с этим следует рассмотреть целесообразность уменьшения дозы препарата у пациентов с клинически выраженным нарушением функции почек.
  • Нарушение функции печени: у пациентов с клиническими признаками печеночной недостаточности может наблюдаться замедление метаболизма и выведения дулоксетина. После однократного приема 20 мг дулоксетина у 6 пациентов с циррозом печени с умеренным нарушением функции печени (Класс В по шкале Чайлд-Пью) продолжительность Т1/2 дулоксетина была примерно на 15 % выше, чем у здоровых людей соответствующего пола и возраста с пятикратным увеличением средней экспозиции. Несмотря на то, что Сmax у пациентов с циррозом была такой же, как и у здоровых людей, Т1/2 был, примерно, в 3 раза длиннее.

Показания

  • Депрессия;
  • Болевая форма периферической диабетической нейропатии;
  • Генерализованное тревожное расстройство;
  • Хронический болевой синдром скелетно-мышечной системы (в том числе обусловленный фибромиалгией, хронический бюолевой синдром в нижних отделах спины и при остеоартрозе коленного сустава).

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
  • Одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО);
  • Некомпенсированная закрытоугольная глаукома;
  • Возраст до 18 лет (отсутствует клинический опыт применения дулоксетина у пациентов данной возрастной группы);
  • Дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • Заболевания печени, сопровождающиеся печеночной недостаточностью;
  • Одновременный прием мощных ингибиторов изофермента CYP1А2 (флувоксамина, ципрофлоксацина, эноксацина);
  • Тяжелая ХПН (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);
  • Неконтролируемая артериальная гипертензия.

С осторожностью:
Мания и биполярное расстройство (в том числе в анамнезе), судороги (в том числе в анамнезе), внутриглазная гипертензия или риск развития острого приступа закрытоугольной глаукомы, суицидальные мысли и попытки в анамнезе, повышенный риск гипонатриемии (пожилые пациенты, цирроз печени, дегидратация, прием диуретиков), нарушение функции печени и почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин).

Беременность и лактация

Из-за недостаточного опыта применения дулоксетина во время беременности препарат следует назначать только в том случае, если потенциальная польза для матери значительно превышает потенциальный риск для плода. Пациенты должны быть предупреждены, что в случае наступления или планирования беременности в период лечения дулоксетином, им необходимо сообщить об этом своему лечащему врачу.

Эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) во время беременности, в особенности на поздних сроках, может увеличивать риск персистирующей легочной гипертензии новорожденных. Несмотря на отсутствие исследований по изучению взаимосвязи персистирующей легочной гипертензии новорожденных и применения СИОЗС, потенциальный риск не может быть исключен, учитывая механизм действия дулоксетина (ингибирование обратного захвата серотонина).

Как и при назначении других серотонинергических препаратов, синдром «отмены» может наблюдаться у новорожденных в случае применения дулоксетина матерью на позднем сроке беременности. Синдром «отмены» включает следующие симптомы: пониженное артериальное давление, тремор, синдром повышенной нервно-рефлекторной возбудимости, трудности кормления, респираторный дисстресс-синдром, судороги. Большинство симптомов наблюдалось во время родов или в первые несколько дней после родов.

Ввиду того, что дулоксетин проникает в грудное молоко (концентрация у плода составляет из расчета мг/кг массы тела приблизительно 0,14 % от концентрации у матери), не рекомендуется кормление грудью во время терапии дулоксетином.

Способ применения и дозы

Внутрь.
Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая и не раздавливая. Нельзя добавлять препарат в пищу или смешивать его с жидкостями, так как это может повредить кишечнорастворимую оболочку пеллет.

У некоторых пациентов для достижения хорошего результата необходимо увеличить дозу с 60 мг 1 раз в день до максимальной дозы 120 мг в день в два приема. Систематическая оценка приема препарата в дозе свыше 120 мг не проводилась.

У пациентов с почечной недостаточностью: начальная доза должна составлять 30 мг 1 раз в день у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (терминальная стадия ХПН, клиренс креатинина < 30 мл/мин).

У пациентов с нарушением функции печени: следует снизить начальную дозу препарата или сократить кратность приема у пациентов с циррозом.

Резкой отмены терапии следует избегать. При прекращении лечения дулоксетином дозу следует постепенно уменьшать в течение одной-двух недель для того, чтобы снизить риск развития синдрома «отмены». Если после снижения дозы или после прекращения лечения возникают выраженные симптомы синдрома «отмены», то может быть рассмотрено продолжение приема ранее назначенной дозы. Впоследствии врач может продолжить снижение дозы, но еще более постепенно.

Побочное действие

Наиболее часто встречающимися побочными эффектами у пациентов, принимающих дулоксетин, были тошнота, головная боль, сухость во рту, сонливость и головокружение. Тем не менее, большинство этих побочных эффектов были легкими и умеренными, возникали в начале терапии, и в дальнейшем их выраженность уменьшалась.

  • Нечасто: ларингит.
  • Редко: анафилактическая реакция, гиперчувствительность.
  • Редко: гипотиреоз.
  • Очень часто: снижение аппетита.
  • Нечасто: гипергликемия (особенно часто отмечается у пациентов с сахарным диабетом).
  • Редко: обезвоживание, гипонатриемия, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.
  • Очень часто: бессонница.
  • Часто: ажитация, тревога, необычные сновидения, снижение либидо (включая потерю либидо), нарушение оргазма (включая аноргазмию).
  • Нечасто: суицидальные мысли, расстройства сна, бруксизм, дезориентация, апатия.
  • Редко: суицидальное поведение, мания, галлюцинации, агрессия и враждебность.
  • Очень часто: головокружение, головная боль, сонливость.
  • Часто: тремор, парестезии.
  • Нечасто: миоклонус, акатизия, повышенная возбудимость, нарушение концентрации внимания, летаргия, дисгевзия, дискинезия, синдром беспокойных ног, снижение качества сна.
  • Редко: серотониновый синдром, судороги, психомоторное возбуждение, экстрапирамидные расстройства6.
  • Часто: нечеткость зрения.
  • Нечасто: мидриаз, нарушение зрения.
  • Редко: глаукома, сухость глаз.
  • Часто: шум в ушах.
  • Нечасто: вертиго, боль в ушах.
  • Часто: ощущение сердцебиения.
  • Нечасто: тахикардия, суправентрикулярная аритмия, преимущественно фибрилляция предсердий.
  • Часто: гиперемия (включая «приливы»).
  • Нечасто: гипертензия, повышение артериального давления, похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия, обмороки.
  • Редко: гипертонический криз.
  • Часто: зевота, боль в ротоглотке.
  • Нечасто: чувство стеснения в горле, носовое кровотечение.
  • Очень часто: сухость во рту (12,8 %), тошнота (24,3 %), запор.
  • Часто: диарея, рвота, диспепсия (включая дискомфорт в животе), метеоризм, боль в животе.
  • Нечасто: желудочно-кишечные кровотечения, гастроэнтерит, гастрит, отрыжка, дисфагия.
  • Редко: стоматит, запах изо рта, гематохезия.
  • Нечасто: гепатит, острое поражение печени.
  • Редко: печеночная недостаточность, желтуха.
  • Часто: повышенное потоотделение, сыпь, зуд.
  • Нечасто: ночное потоотделение, крапивница, контактный дерматит, холодный пот, фотосенсибилизация, повышенная склонность к образованию синяков.
  • Редко: синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек.
  • Очень редко: контузия тканей.
  • Часто: костно-мышечная боль, скованность мышц, мышечные спазмы.
  • Нечасто: мышечные судороги.
  • Редко: тризм.
  • Часто: учащение мочеиспускания.
  • Нечасто: задержка мочи, дизурия, затрудненное начало мочеиспускания, никтурия, полиурия, ослабление потока мочи.
  • Редко: необычный запах мочи.
  • Часто: эректильная дисфункция.
  • Нечасто: нарушение эякуляции, задержка эякуляции, половая дисфункция, гинекологические кровотечения, нарушение менструального цикла, боль в яичках.
  • Редко: симптомы менопаузы, галакторея, гиперпролактинемия.
  • Очень часто: повышенная утомляемость.
  • Часто: падения, изменение вкусовых ощущений.
  • Нечасто: боль в груди, нетипичные ощущения, ощущение голода, жажда, озноб, недомогание, ощущение жара, нарушение походки.
  • Часто: снижение массы тела.
  • Нечасто: увеличение массы тела, повышение концентрации аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ), щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтранспептидазы, билирубина, креатинфосфокиназы, патологическое отклонение показателей печеночных энзимов, повышение концентрации калия в крови.
  • Редко: увеличение концентрации холестерина в крови.

Передозировка

Симптомы:
Известно о случаях передозировки в клинических исследованиях с одномоментным приемом внутрь до 3000 мг дулоксетина как одного, так и в сочетании с другими препаратами. При этом один из таких случаев завершился летальным исходом. Однако спонтанные (постмаркетинговые) сообщения содержали описания летальных острых передозировок, как правило, с комбинированным приемом нескольких препаратов, в которых доза дулоксетина составляла не более 1000 мг. Передозировка дулоксетина (изолированная или комбинированная) может сопровождаться следующими симптомами: сонливость, кома, клонические судороги, серотониновый синдром, рвота и тахикардия. В доклинических исследованиях на животных основные признаки интоксикации, связанной с передозировкой, относились к нарушениям со стороны центральной нервной и пищеварительной систем и включали такие проявления, как тремор, клонические судороги, атаксию, рвоту и снижение аппетита.

Лечение:
Специфический антидот не известен, однако, в случае развития серотонинового синдрома возможно коррекционное лечение ципрогептадином и применение методов нормализации температуры тела. Следует обеспечить достаточный приток свежего воздуха. Рекомендуется проводить мониторинг сердечной деятельности и следить за основными показателями жизнедеятельности, наряду с проведением симптоматической и поддерживающей терапии. Промывание желудка может быть показано в том случае, если прошло мало времени с момента приема препарата внутрь, либо в рамках симптоматического лечения. В целях ограничения всасывания может быть применен активированный уголь. Дулоксетин характеризуется большим объемом распределения, в связи с чем эффективность форсированного диуреза, гемоперфузии, обменной перфузии представляется сомнительной.

Дулоксетин Канон

Дулоксетин Канон капсулы кишечнорастворимые 60 мг 28 шт.

Товары из категории – Препараты для лечения неврологических заболеваний

Боярышника настойка 25 мл Кировская ФФ

Кировская фармацевтическая фабрика

Афобазол ретард таблетки с пролонгированным высвобождением 30 мг 20 шт.

Ламотриджин таблетки 25 мг 30 шт. Канонфарма

Ламотриджин таблетки 50 мг 30 шт. Канонфарма

Венлафаксин таблетки 75 мг 30 шт. Озон

Ламиктал таблетки жевательные диспергируемые 5 мг 30 шт.

Мипексол таблетки 0,25 мг 30 шт.

Инструкция по применению

Состав и форма выпуска препарата

Дулоксетин Канон выпускается фармацевтической компанией ЗАО Канонфарма в форме желатиновых капсул с содержанием активного вещества 30 и 60 мг. В состав медикамента входит основной действующий компонент – дулоксетин и вспомогательные вещества. В картонном коробке находятся контурные ячейковые пластины с капсулами по 14 – 28 шт и вкладыш с инструкцией по применению Дулоксетин Канон.

Фармакологическое действие

Дулоксетин представляет собой антидепрессантное средство, в процессе воздействия блокирующее обратный захват нейромедиаторов (серотонина и нормадреналина). Также медикамент в меньшей степени ингибирует захват дофамина, при этом, не проявляя сродства с гистаминергическими, дофаминергическими, холинергическими и адренергическими рецепторами. В процессе механизма воздействия лекарства увеличивается нейротрансмиссия норадренергического и серотонинергического типа в центральной нервной системе. Дулоксетин Канон значительно снижает болезненные ощущения при заболеваниях нейропатического генеза. После перорального употребления действующее вещество активно проходит активную абсорбцию в ЖКТ, которая начинается через 120 минут после приема. Накопление максимальной терапевтической концентрации происходит в течение 6 часов с момента употребления лекарства. Одновременный прием с продуктами питания повышает период ее накопления до 10 часов и снижает степень абсорбции на 11%. Дулоксетин образует связи с белковыми соединениями в плазме крови (более 90%). Биотрансформация действующего вещества происходит при участии CYP2D6 и CYP1A2 с образованием активных метаболитов. Выведение препарата проходит с помощью мочевыделительной системы с полупериодом около 12 часов. Фармакокинетика лекарства имеет различия по половому признаку, у женщин средний показатель клиренса ниже. Однако это не требует коррекции схемы лечения и дозировки. Несмотря на небольшие отличия в достижении максимальной терапевтической концентрации и во времени полупериода выведения у пациентов пожилого возраста, нет необходимости в изменении дозировки Дулоксетин Канон у этой категории больных.

Читайте также:  Лечение туберкулёза лёгких народными средствами в домашних условиях

Показания

Препарат назначается при следующих показаниях: • при депрессионных состояниях; • при тревожных расстройствах генерализированного характера; • при болевых проявлениях диабетической невропатии периферического типа; • при хронических болях опорно-двигательного аппарата (в том числе и вызванных фибромиалгией, остеоартрозами и другими патологиями).

Противопоказания

Прием Дулоксетин Канон запрещен в следующих ситуациях: • при гиперчувствительности к составу лекарства; • при совместном использовании с веществами, и блокирующими активность МАО или употреблении мощных ингибиторов изофермента CYP1A2; • при закрытоугольной глаукоме некомпенсированного типа; • при возрасте пациента до восемнадцати лет; • при недостаточности функций печени; • при тяжелой степени почечной недостаточности (CC менее 30 30 мл/мин); • при недостатке сахарозы-изомальтозы; • при индивидуальной непереносимости фруктозы; • при синдроме глюкозо-галактозной мальабсорбции; • при гипертонии неконтролируемого характера. Препарат назначается с повышенной осторожностью, и терапия проводится под контролем врача: • при маниях и биполярных нарушениях; • при судорожных проявлениях; • при повышенном внутриглазном давлении или вероятности возникновения острого приступа глаукомы (закрытоугольного типа); • при суицидальных мыслях у пациента; • при риске снижения уровня натрия (при сопутствующих заболеваниях); • при почечной недостаточности средней тяжести; • при патологиях печеночных функций.

Дозировка

Перед началом использования средства необходимо внимательно прочитать инструкцию и выяснить, как принимать Дулоксетин Канон. Капсулы следует употреблять перорально, их нельзя разжевывать, смешивать с пищей и соками, поскольку такой прием может вызвать растворение оболочки лекарства и снизить его свойства. Стандартной начальной дозировкой является 60 мг средства одноразово в сутки. В некоторых ситуациях необходимо увеличение дозы до максимальной (120 мг). Ее необходимо разделить на два приема. Отмену препарата нельзя проводить резко. Для прекращения терапии проводится медленное снижение принимаемой дозы, чтобы избежать развития «синдрома отмены». Купить Дулоксетин Канон можно по предъявлению рецепта от лечащего врача.

Побочные действия

Согласно результатам проведенных клинических исследований, а также многочисленным отзывам врачей и пациентов, терапия медицинским средством может вызывать побочные проявления со стороны различных систем и органов. Иммунная система: • реакции анафилаксии и гиперчувствительности; • покраснение кожи. Эндокринная система: • гиперфункция щитовидной железы. Обменные процессы: • увеличение показателя сахара в крови (чаще всего при сопутствующем сахарном диабете); • патологии производства антидиуретического гормона; • снижение уровня натрия; • дегидратация. Сердечно-сосудистая система: • расстройства сердечного ритма; • фибрилляция предсердий; • гиперемические проявления, в том числе и приливы; • увеличение давления в артериях; • развитие гипертонического криза; • обморочные состояния; • ощущение холода в конечностях. Дыхательный аппарат: • болезненные ощущения в ротовой полости и глотке; • зевота; • кровотечения из носовых проходов. Пищеварительная система: • ощущение тошноты; • чувство сухости в ротовой полости; • снижение аппетита; • запоры или диарея; • дискомфортные или болезненные ощущения в абдоминальной области; • увеличенное газообразование; • кровотечения в области пищеварительных путей; • воспалительные процессы слизистой ЖКТ; • наличие крови в кале. Печень и желчевыводящие пути: • патологии функциональной активности печени; • возникновение симптомов желтухи; • увеличение уровня печеночных ферментов и билирубина. Патологии психики: • расстройства сна; • повышенное возбуждение и волнение; • тревожные ощущения; • снижение либидо, в том числе и его полная потеря; • расстройства оргазма; • возникновение суицидальных мыслей и поведения; • галлюцинации; • агрессивное и враждебное состояние; • скрежетание зубами; • дезориентация. Нервная система: • боли в области головы; • ощущение головокружения; • состояние сонливости; • нарушения чувствительности; • расстройства концентрации; • летаргия; • судорожные проявления; • летаргия; • расстройства экстрапирамидного типа; • серотониновая интоксикация; • внезапные мышечные сокращения; • гипервозбудимость; • акатизия. Зрительный аппарат: • нарушение четкости зрения; • ощущение сухости глаз; • развитие глаукомы; • расширение зрачка. Слуховой аппарат и вестибула: • ощущение шума и боли в ушах; • головокружения. Кожные покровы: • повышение выделения пота; • сыпные реакции; • зуд; • возникновение дерматита контактного типа; • образование синяков и гематом. Опорно-двигательный аппарат: • боли и скованность в области мышц и костей; • спазмы мышц; • судороги; • спазмирование жевательной мускулатуры. Мочевыделительная система: • учащение и затруднение мочеиспускания; • задержка выведения мочи; • учащенное мочеиспускание в ночной период; • изменение запаха мочи. Половая система: • нарушение эректильной функциии; • расстройства семяизвержения; • половые дисфункции; • патологии менструального цикла; • кровотечения гинекологического характера; • болезненные ощущения в области яичек; • развитие симптоматики климакса; • самопроизвольное образование и выход секрета молочных желез; • набухание молочных желез. Общее: • ощущение быстрой утомляемости и усталости; • потеря координации; • патологии вкуса; • болезненные ощущения в области груди; • чувство жажды или озноба; • снижение массы тела пациента; • повышение уровня калия; • увеличение концентрации холестерина; • развитие ларингита.

Лекарственное взаимодействие

Комбинированное использование Дулоксетин Канон с ингибиторами МАО повышает вероятность развития серотонинового синдрома. Перерыв между началом терапии должен быть не менее пяти суток. Комплексная терапия с веществами, ингибирующими активность изофермента CYP1A2, требует повышенной осторожности, поскольку может вызвать увеличение уровня дулоксетина в крови пациента. В этом случае проводится коррекция дозировки действующего компонента. Совместное употребление препарата с веществами, блокирующими активность изофермента CYP2D6, может увеличивать его уровень. При применении такого комплекса требуется повышенная осторожность. Комплексный прием с лекарствами, оказывающими воздействие на ЦНС (со схожим механизмом воздействия), может провоцировать развитие серотонинового синдрома. Совместное использование с антикоагулянтными и антитромботическими средствами должно проводиться с осторожностью и под контролем специалиста, поскольку такая комбинация препаратов может повысить вероятность возникновения кровотечений. Одновременное употребление Дулоксетина Канон и лекарств, образующих активные связи с белковыми соединениями плазмы, может увеличить уровень свободных фракций обоих средств.

Особые указания

Использование средства у больных с наличием маниакальных состояний в анамнезе, проводится с особой осторожностью, поскольку терапия может вызывать обострение заболевания. Прием препарата у пациентов, страдающих эпилепсией, проводится под контролем лечащего врача, поскольку возможно развитие эпилептических припадков. Поскольку терапия может провоцировать повышение внутриглазного давления и мидриаз, употребление средства проводится с осторожностью у пациентов с нарушениями зрительного аппарата в виде глаукомы. У больных, склонных к гипертонии или изменению артериального давления, а также имеющих в анамнезе сердечно-сосудистые заболевания, во время проведения терапии необходимо контролировать показатели АД. При лечении пациентов с психическими расстройствами и склонностью суицида прием препарата должен проводиться в условиях медицинского стационара или под строгим контролем медработника. Это необходимо, поскольку возможность суицидальных действий больного сохраняется до момента ремиссии. Согласно существующей информации терапия Дулоксетином Канон, как и его аналогами, имеющими сходный механизм воздействия, может провоцировать суицидальные мысли и поведение у больного. Применение средства у пациентов, не достигших 18 лет, не рекомендуется. Клинические исследования показывают, что существует повышенный риск развития суицидальных мыслей у больных этой возрастной группы. Во время терапии очень важно, чтобы пациенты рассказывали врачу-специалисту обо всех беспокоящих их мыслях и ощущениях, это поможет избежать тяжелых последствий во время лечения. При проведении терапии нестероидными воспалительными средствами, аспирином, антикоагулянтами и другими лекарственными веществами, повышающими риск развития кровотечений, совместный прием с дулоксетином проводится с особой осторожностью. Поскольку прием медицинского средства Дулоксетин Канон может провоцировать развитие гипонатриемии, во время терапии необходимо обращать внимание на ее возможные симптомы: • ощущение слабости, вялости и тошноты; • головокружения; • рвотные позывы; • нарушение сознания; • обмороки; • судорожные проявления. Во время лечения необходимо проводить регулярный контроль показателя натрия в крови пациента. При тяжелых нарушениях активности почек и печени первоначальную дозу лекарственного средства необходимо снизить. Терапия в этом случае проводится с повышенной осторожностью и под контролем врача. Поскольку употребление медикамента может вызывать побочные проявления в виде головокружения, сонливости и обмороков, во время лечения не рекомендуется проведение работ, требующих внимания и концентрации, а также управление личным и общественным транспортом. Цена Дулоксетина Канон может варьироваться в зависимости от аптечной сети.

Беременность и лактация

У этой группы пациенток медицинское средство может назначаться только при крайней необходимости. При планировании беременности во время приема препарата, следует провести консультацию с врачом-специалистом, поскольку клинические испытания свидетельствуют о том, что лекарства, блокирующие серотониновый захват, увеличивают возможность развития повышенного давления в легочных сосудах у младенцев. Также, у новорожденных, матери которых принимали медицинское средство в последний триместр, может развиваться «синдром отмены» медицинского средства. Если необходимо употребление медикамента во время лактации, натуральное вскармливание следует прервать, поскольку активное вещество попадает в грудное молоко в небольшой концентрации.

При нарушениях функции почек

При тяжелых патологиях почек (клиренсе креатинина менее 30 мл/мин) первоначальная доза не должна превышать 30 мг в сутки. Терапия в этом случае проводится под контролем специалиста.

При нарушениях функции печени

При тяжелых нарушениях печеночной активности следует снизить начальную дозировку средства или уменьшить количество применений препарата. Приобрести Дулоксетин Канон в Москве можно заказав его в интернет-аптеке, доставка осуществляется по территории города и области.

Дулоксетин

Дулоксетин (duloxetine): 6 отзывов врачей, инструкция по применению, аналоги, инфографика.

Отзывы врачей

Невролог Оськин С. В., Калуга

Оськин С. В.
невролог
стаж 8 лет

Рейтинг 3,8 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Дулоксетин – препарат, применяемый для лечения нейропатической боли, фибромиалгии и стрессового недержания мочи. Дулоксетин увеличивает количество внутрисинаптических нейромедиаторов – норадреналина и серотонина, за счёт чего и оказывает свой лечебный эффект. В начале применения часто вызывает побочные эффекты – тошноту, сонливость, головокружение, которые уменьшаются при постепенной титрации препарата.

Оригинальный Дулоксетин [. ] стоит дорого, поэтому обычно назначаю качественные дженерики.

Психотерапевт Плахотник А. В., Белгород

Плахотник А. В.
психотерапевт
стаж 23 года

Рейтинг 3,8 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

“Дулоксетин” – антидепрессант, ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина. При правильной титрации дозы практически не вызывает побочных эффектов. В своей практике отмечал хороший эффект препарата при тревожных расстройствах и депрессии. Ввиду того, что препарат повышает порог болевой чувствительности, назначаю его при соматоформной дисфункции вегетативной нервной системы. В этом случае прием препарата тоже дает хорошие результаты.

У многих пациентов его применение ограничивает только цена.

Психотерапевт Серегин Д. А., Санкт-Петербург

Серегин Д. А.
психотерапевт
стаж 11 лет

Рейтинг 5,0 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

“Дулоксетин” – антидепрессант, назначаемый для лечения симптомов депрессии. В дополнение к лечению депрессии врачи могут назначить препарат для лечения беспокойства, которое длится не менее шести месяцев, диабетической боли, фибромиалгии.

Препарат может ухудшить симптомы глаукомы. Расскажите своему врачу, если у вас есть какие-либо заболевания глаз.

Препарат находится в классе лекарств, называемых ингибиторами обратного захвата серотонина-норадреналина. Он работает путем повышения уровня нейротрансмиттеров серотонина и норадреналина, которые помогают регулировать настроение и могут блокировать болевые сигналы, проходящие через мозг.

Невролог Семяшкин М. М., Пенза

Семяшкин М. М.
невролог
стаж 11 лет

Рейтинг 3,8 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Отличный препарат в лечении хронических болевых синдромов, давно уже использую его. Эффективен при хронической боли в спине и шее, диабетической полинейропатии, а также при синдроме раздраженного кишечника. Побочные эффекты минимальны или отсутствуют при правильной титрации и подборе дозы. Также просто отличное средство при непосредственно таких проблемах как депрессия, тревожное расстройство и т.д.

Единственный минус – дороговизна.

Принимать нужно минимум 6-8 месяцев для достижения хорошего эффекта.

Невролог Олейников В. В., Москва

Олейников В. В.
невролог
стаж 8 лет

Рейтинг 4,6 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Хорош при хронической боли в спине, болевой форме диабетической полинейропатиии и других болевых синдромах, особенно при сочетании с депрессией и другими эмоциональными нарушениями.

Побочные явления в начале терапии в виде усиления тревоги, снижения АД, усиления частоты сердцебиения.

Побочные явления со временем проходят, поэтому в целом препаратом я доволен.

Невролог Лисенкова О. А., Нижний Новгород

Лисенкова О. А.
невролог
стаж 17 лет

Рейтинг 3,8 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Препарат хорош в лечении не только депрессивных расстройств, но и хронической боли. При правильном подборе дозировок хорошо переносится.

Дороговат в расчете на курсовое лечение.

Назначается длительным курсом от 6-12 месяцев и более. Отпускается по рецепту 107 формы. Применяется под наблюдением врача.

Ссылка на основную публикацию