Мексидол – инструкция по применению таблеток, уколов, побочные эффекты, аналоги.

Все о «Мексидоле»: инструкция по применению, формы выпуска, особенности приема и аналоги

Нервная система – одна из наиболее чувствительных структур человеческого организма, что реагирует на изменчивые условия обмена веществ. Комплексное лечение таких патологий требует назначения средств для нормализации метаболизма на клеточном уровне. В инструкции по применению «Мексидола» (отечественный препарат) определяется широкий спектр фармакологических эффектов, что обуславливает использование лекарства для лечения заболеваний в неврологии, кардиологии, офтальмологии и других медицинских отраслях.

Инструкция по применению «Мексидола»

«Мексидол» – препарат, который принадлежит к фармакологической группе антигипоксантов, антиоксидантов. Действующее вещество средства – 2-этил-6-метил-3-оксипиридина сукцинат относится к производным ароматических многоатомных спиртов и представлено белым, растворяющимся в воде порошком.

Инструкция по применению «Мескидола» выделяет основные фармакологические свойства препарата, представленные в таблице.

• улучшения синаптической передачи импульса по нейронам;
• формированию новых и укреплению старых связей.

«Мексидол» используется в кардиологии для улучшения реологических свойств крови: стабилизации мембран эритроцитов, тромбоцитов, снижения агрегации пластинок и уменьшения риска развития тромбозов.

Состав и форма выпуска

«Мексидол» – отечественный препарат фирмы «Фармасофт», который назначается для перорального и парентерального применения, поэтому существует в двух формах:

• таблетки по 125 мг (в упаковках по 30 и 50 штук);
• раствор в ампулах для внутривенных или внутримышечных инъекций (5% — 5 мл; 2%-3мл).

Сравнительная характеристика состава препарата указана в таблице.

• белая глина;
• картофельный крахмал;
• метилцеллюлоза;
• стеариновая кислота;
• тальк;
• стеарат кальция;
• твин 80;
• титана диоксид

• вода для инъекций;
• метабисульфит натрия

Особенности назначения отдельной формы и дозировки препарата зависят от конкретной патологии и тяжести состояния пациента.

Показания: от чего помогает?

Широкий спектр эффектов «Мексидола» определяет перечень показаний для назначения препарата в практической деятельности:

• восстановительный период острого нарушения мозгового кровообращения, черепно-мозговой или травмы позвоночника;
• геморрагический инсульт и инфаркт мозга;
• посттравматическая эпилепсия;
• комплексная терапия рассеянного склероза, паркинсонизма;
• старческое слабоумие (для замедления прогрессирования);
• легкие и средней степени тяжести когнитивные нарушения;
• острая интоксикация нейролептическими препаратами («Аминазин», «Галоперидол» и другие);
• полинейропатия (диабетического, травматического генеза);
• офтальмопатии и патологии роговицы после лазерного вмешательства;
• открытоугловая глаукома;
• реабилитация при опийной наркомании, алкоголизме;
• дисциркуляторная энцефалопатия – нарушения процессов обмена веществ в нейронах на фоне общего соматического заболевания (например, сахарный диабет);
• острый абстинентный синдром;
• вибрационная болезнь – профессиональная патология, характеризующаяся генерализированным нарушением регуляции сосудистого тонуса.

В кардиологии «Мексидол» назначается больным с ишемической болезнью сердца (ИБС) и артериальной гипертонией. Препарат повышает терапевтический эффект антигипертензивных средств и улучшает субъективное самочувствие пациентов: уменьшение головокружений, болей в затылке, учащенного сердцебиения при аритмиях.

Пероральный прием

Официальная инструкция к «Мексидолу» в таблетированной форме выделяет перечень, состояний при котором использование препарата обосновано:

• комплексное лечение ИБС II-III функционального класса;
• гипертоническая болезнь;
• приступы мигрени у взрослых;
• вегетососудистая дистония (ВСД) по гипертоническому варианту;
• когнитивные расстройства у пациентов, длительно принимающих алкоголь;
• амбулаторный этап реабилитации неврологических пациентов;
• профилактика панических атак у пациентов с фобиями, тревожными состояниями;
• бессонница.

Подбор эффективной дозы определяется индивидуальными особенностями пациента и в среднем составляет 250-500 мг/сутки. Длительность курса терапии пероральными формами «Мексидола» – не менее 2 месяцев.

Внутримышечное и внутривенное введение

Парентеральное применение препарата назначается в условиях психоневрологического стационара, отделения терапии или кардиологии. Доза и кратность внутримышечного и внутривенного использования «Мексидола» при различных патологиях представлена в таблице.

• средняя степень тяжести: 200 мг 3 раза/сутки;
• тяжелая форма: 400 мг 2 раза/сутки;
• крайне тяжелое течение: 800 мг 1 раз/сутки

• первые 2 дня – 200-300 мг 1 раз в сутки;
• с третьего дня по 100 мг 3 раза/сутки

Парентеральное применение «Мексидола» ограничивается короткими курсами до 2 недель (при энцефалопатии – до 4).

Инструкция по применению «Мексиприма» (аналог) требует отмены препарата в течение 2-3 дней с постепенным снижением дозы. Последствие резкого прекращения приема – «синдром рикошета» с усилением проявлений основного заболевания.

Правила введения и приема лекарственного средства

Эффективность лекарственного средства определяется адекватностью дозы и способом употребления. Согласно аннотации, пероральная форма назначается по 1 таблетке 2-3 раза в сутки, запивая достаточным количеством чистой воды, не зависимо от приема пищи.

Правила парентерального введения «Мексидола»:

• внутримышечные инъекции: 2-3 раза в сутки в верхне-наружную часть ягодицы;
• внутривенное применение: болюсно (медленно всю дозу без разведения за 5-7 минут), капельно (скорость 40-60 кап/минуту).

При употреблении натощак возможно появление тошноты, дискомфорта в области желудка, снижения уровня сахара в крови, поэтому врачи рекомендуют принимать «Мексидол» через 30 минут после приема пищи.

Нужно ли разводить препарат перед введением?

Капельное внутривенное (инфузионное) введение «Мексидола» используется для создания стабильной концентрации активных метаболитов в плазме крови (на период инфузии – 2-3 часа).

Наиболее часто в клинике используются стандартные растворители:

• 0,9% раствор хлорида натрия (физиологический);
• 5% раствор глюкозы во флаконах по 200 и 400 мл.

Для капельного ведения препарат растворяется в соотношении: 100 мг (2 мл 5% Мексидола)– 200 мл раствора.

Сохранение постоянной концентрации препарата в крови способствует более длительному эффекту с возможностью постепенной адаптации организма к новым условиям обмена веществ.

Побочные действия и симптомы передозировки

«Мексидол» относится к группе метаболических антиоксидантных средств, которые отпускаются в аптеке по рецепту.

Начало лечения у 10-15% пациентов сопровождается развитием побочных эффектов:

• аллергические реакции (зудящая сыпь, отек, покраснение в области введения);
• сухость во рту;
• тошнота;
• дискомфорт в верхних отделах живота (желудок, двенадцатиперстная кишка);
• потливость ладонь и стоп;
• сонливость;
• нарушение координации (препарат не рекомендуется пациентам, профессия которых требует постоянной концентрации внимания);
• учащение пульса;
• лабильность артериального давления.

При появлении побочных реакций от приема препарата, необходимо прекратить употребление и сообщить лечащему врачу.

Противопоказания к приему «Мексидола»:

• аллергические реакции на любой из компонентов средства;
• острая печеночная и почечная недостаточность (препарат выводится преимущественно с мочой);
• дети до 18 лет, женщины во время беременности и грудного вскармливания (отсутствуют клинические данные о безопасности).

При передозировке отмечается выраженная сонливость, заторможенность реакции, повышенное или пониженное давление, головокружение. Лечение интоксикации «Мексидолом» – инфузионная терапия в условиях отделения реанимации.

Использование «Мексидола» при паркинсонизме

Паркинсонизм (болезнь Паркинсона) – неврологическая патология, что характеризуется прогрессирующим снижением амплитуды и точности движений, на фоне которых развивается тремор (дрожание) конечностей. Чаще всего заболевание диагностируется у людей пожилого возраста (старше 55 лет).

Морфологическая почва болезни связана с нарушением синтеза в черной субстанции головного мозга дофамина – медиатора проведения нервных импульсов. Стандартное лечение при патологии подразумевает использование заместительной терапии с активными предшественниками вещества.

Длительный прием таких препаратов способствует нарушению метаболизма в нейронах, что проявляется синтезом свободных радикалов и повреждением мембраны клеток. Комплексный подход с использованием антигипоксантов дополнительно воздействует на периферические структуры и улучшение обмена веществ в головном мозге.

Клинические исследования с применением «Мексидола» в лечении болезни Паркинсона отметили:

• повышение скорости проведения импульса по нерву (в ходе исследования на электронейромиографе);
• уменьшение проявлений тремора (осцилляций) и повышение амплитуды движений;
• рост эффективности и возможность снижения дозы базисных противопаркинсонических препаратов (доведено на примере «Циклодола»);
• уменьшение выраженности симптомов (шаткости походки, дрожания в руках, скованности движений) по шкале Хен-Яру;
• возрастание в крови концентрации продуктов обмена дофамина (результаты экспериментального исследования Центра экстрапирамидных заболеваний).

В составе комплексной терапии «Мексидол» рекомендуется пациентам с болезнью Паркинсона в дозе 200-400 мг/сутки в форме капельницы (4-8 мл 5% раствора препарата на 250-300 мл физраствора).

Особенности применения при низком давлении

Снижение артериального давления при приеме «Мексидола» обусловлено усиленным синтезом и накоплением натрийуретического пептида, который способствует выведению солей натрия и воды из организма (мочегонный эффект).

Умеренное гипотензивное действие препарата требует осторожного применения у пациентов с низкими показателями:

• при значениях 110/70-90/60 – допускается прием стандартной дозы «Мексидола»;
• меньше 90/60 – требуется консультация специалиста о целесообразности назначения средства, необходимости коррекции давления.

При легкой гипотонии «Мексидол» рекомендован из-за способности нормализовать вегетативную иннервацию сосудистой стенки и повышать показатели до оптимальных значений.

Лекарственное взаимодействие: препарат усиливает эффект антигипертензивных средств (бета-адреноблокаторов, диуретиков), поэтому с осторожностью назначается пациентам с мягкой гипертонией.

Как часто можно повторять курс лечения?

«Мексидол» – препарат, который используется для системного улучшения процессов клеточного обмена веществ. Специалисты рекомендуют принимать средство регулярно, короткими или средней продолжительности курсами:

• по 10-14 дней – через каждые 2 месяца;
• по 6 недель – раз в 6-12 месяцев.

Употреблять «Мексидол» постоянно запрещено из-за привыкания и снижения эффективности препарата. Для длительной коррекции окисных процессов в организме на время паузы рекомендуют использование других средств.

Аналоги и отечественные заменители

Отечественный производитель предлагает пациентам множество аналогов — средств, которые отличаются названием и стоимостью: «Мексиприм», «Нейрокс», «Астрокс», «Мексифин», «Нейрокард», «Проинин».

Комплексная терапия в стационаре клиники неврологических и сердечно-сосудистых заболеваний сопровождается применением антиоксидантных и других средств, улучшающих обмен веществ.

Наиболее используемые в клинической практике препараты:

• ноотропы (для улучшения когнитивных способностей, ускорения обменных процессов в головном мозгу): «Пирацетам», «Пантогам», «Бифрен», «Ноофен», «Церебролизин»;
• «Актовегин» – средство из сухой вытяжки крови телят, которое повышает стойкость тканей к гипоксии, улучшает процессы метаболизма, ускоряет заживление язв и ран;
• «Мидокалм» – препарат, применяющийся в неврологии для лечения заболеваний с повышенным тонусом мышц (рассеянный склероз, паркинсонизм), послеоперационных и травматических контрактур;
• «Мельдоний» («Милдронат») – универсальное метаболическое средство, которое применяется в кардиологии для восстановления миокарда после инфаркта;
• витаминные препараты с антиоксидантными и нейропротекторными эффектами: «Мильгамма» (комплекс группы В), «Аевит» ( А+Е).

Вегетативные нарушения, вызванные сдавливанием нервных корешков при остеохондрозе, требуют комплексной терапии:

• мочегонные («Фуросемид»);
• нестероидные противовоспалительные («Вольтарен», «Диклофенак»);
• миорелаксанты – для расслабления спазмированных мышц спины («Мидокалм», «Баклофен»).

Для купирования головных болей врачи рекомендуют препараты с доказанной эффективностью – «Спазмалгон», «Ибупрофен».

Выводы

«Мексидол» – препарат из группы антиоксидантных ноотропных средств, который широко используется в практике врачей для комплексной терапии острых и хронических нарушений. Грамотный подход к назначению, проверка на совместимость с другими лекарствами – залог эффективности лечения. Доказательной базы для монотерапии «Мексидолом» нет, поэтому самостоятельное использование средства при диагностированных неврологических заболеваниях сопровождается риском прогрессирования патологии, ухудшением прогноза для жизни пациента.

Для подготовки материала использовались следующие источники информации.

Мексидол® (125 мг)

состав оболочки: опадрай II белый 33G28435 (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), лактозы моногидрат, полиэтиленгликоль (макрогол), триацетин).

Описание

Таблетки круглые, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие. Препараты для лечения заболеваний нервной системы прочие.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация при дозах 400-500 мг составляет 3,5-4,0 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при приеме внутрь – 4,9-5,2 ч. Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат – образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит – фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после введения; 3-й – выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й – глюкуронконъюгаты. Период полувыведения (Т1/2) при приеме внутрь – 2,0-2,6 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве – в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.

Фармакодинамика

Мексидол® является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресс-протективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).

Механизм действия Мексидола® обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Мексидол® модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол® повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания аденозинтрифосфата (АТФ) и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.

Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга.

Мексидол® обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Он устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а также способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой. Под влиянием Мексидола® усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.

Мексидол® улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.

Показания к применению

последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в том числе после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов

легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм

энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные)

синдром вегетативной дистонии

легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза

тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях

ишемическая болезнь сердца в составе комплексной терапии

купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентных расстройств

состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами

астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок

воздействие экстремальных (стрессорных) факторов

Способ применения и дозы

Внутрь, по 125-250 мг 3 раза в сутки; максимальная суточная доза – 800 мг (6 таблеток). Длительность лечения – 2-6 нед; для купирования алкогольной абстиненции – 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.

Начальная доза – 125-250 мг (1-2 таблетки) 1-2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза – 800 мг (6 таблеток).

Продолжительность курса терапии у больных ишемической болезнью сердца не менее 1,5 – 2 месяцев. Повторные курсы (по рекомендации врача) желательно проводить в весенне – осенние периоды.

Побочные действия

тошнота и сухость во рту

Противопоказания

повышенная индивидуальная чувствительность к препарату

острые нарушения функции печени и почек

наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы

детский и подростковый возраст до 18 лет

беременность и период лактации

Лекарственное взаимодействие

Мексидол® сочетается со всеми препаратами, используемыми для лечения соматических заболеваний. Усиливает действие бензодиазепиновых препаратов, антидепрессантов, анксиолитиков, противосудорожных средств и противопаркинсонических средств. Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Особые указания

В случае назначения препарата больным сахарным диабетом необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови. Лечение в данном случае начинают с минимальных рекомендуемых доз с постепенным повышением (при отсутствии побочных реакций) до получения терапевтического эффекта.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами.

Передозировка (интоксикация)

Симптомы: усиление побочных действий.

Лечение: препарат временно отменяют. Симптоматическое лечение.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Организация-производитель

Россия, 142103, Московская обл., г. Подольск, ул. Железнодорожная, д. 2

Владелец регистрационного удостоверения

ООО «НПК «ФАРМАСОФТ»

Россия, 115280, г. Москва, ул. Автозаводская, д. 17, корп. 3, комн. 4

Организация на территории Республики Казахстан, принимающая претензии по качеству лекарственных средств от потребителей, а также ответственная за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Инструкция на Мексидол

Таблетки круглые, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой от белого до белого с кремоватым оттенком цвета.

Фармакодинамика

Мексидол ® является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресспротективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками).

Механизм действия Мексидола ® обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид–белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть.

Мексидол ® модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи.

Мексидол ® повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран. Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроциты и тромбоциты) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.

Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон– бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга.

Мексидол ® обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Он устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а также способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой.

Под влиянием Мексидола ® усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.

Мексидол ® улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардимиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.

Фармакокинетика

Быстро всасывается при приеме внутрь. При приеме внутрь в дозах 400–500 мг C_max составляет 3,5–4 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при приеме внутрь — 4,9–5,2 ч.

Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат — образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1–2-е сут после введения; 3-й — выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й — глюкуронконъюгаты.

Т_1/2 при приеме внутрь — 2–2,6 ч. Быстро выводится с мочой, в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.

Мексидол: Показания

последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в т.ч. после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов;

легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;

энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);

синдром вегетативной дистонии;

легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;

тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;

ишемическая болезнь сердца (в составе комплексной терапии);

купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;

состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;

профилактика развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;

Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Мексидол ® раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл

Регистрационный номер РФ: Р N002161/01 от 14.03.2008 г., дата переоформления 13.01.2020 г.

Регистрационный номер ЕАЭС: ЛП-№(000107)-(PГ-RU)-291220 ) от 29.12.2020 г.

Торговое название препарата: Мексидол ®

Международное непатентованное или группировочное наименование: этилметилгидроксипиридина сукцинат

Химическое рациональное название: 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат

Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав:

Этилметилгидроксипиридина сукцинат – 50 мг

Натрия метабисульфит – 0,4 мг

Вода для инъекций до 1 мл

Описание:

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа: Антиоксидантное средство

Код АТХ: N07XX

Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркоманиях.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика:

Оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Препарат повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами (нейролептиками)).

Мексидол ® улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроциты и тромбоциты) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и ЛПНП.

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Механизм действия Мексидола ® обусловлен его антигипоксантным, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, помогает сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол ® повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания АТФ, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран. Мексидол ® нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Мексидол ® способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.

Фармакокинетика:

При в/м введении определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. Время достижения максимальной концентрации T_max – 0,45-0,5 ч. C_max при введении дозы 400-500 мг составляет 3,5-4,0 мкг/мл. Мексидол быстро переходит из кровяного русла в органы и ткани и быстро элиминирует из организма. Время удержания препарата (MRT) составляет 0,7-1,3 ч.

Препарат выводится в основном с мочой, в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах в неизменном виде.

Показания к применению:

• острые нарушения мозгового кровообращения;
• черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
• дисциркуляторная энцефалопатия;
• синдром вегетативной дистонии;
• легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
• тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
• острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии;
• первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии;
• купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
• острая интоксикация антипсихотическими средствами;
• острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.

Противопоказания:

– гиперчувствительность к этилметилгидроксипиридина сукцинату или к любому из вспомогательных веществ;

– острая почечная недостаточность;

– острая печеночная недостаточность;

– беременность, грудное вскармливание (в связи с недостаточной изученностью действия препарата);

– детский возраст (в связи с недостаточной изученностью действия препарата).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания:

Препарат Мексидол ® противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

В/м или в/в (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9 % растворе натрия хлорида.

Струйно Мексидол ® вводят медленно в течение 5-7 мин, капельно – со скоростью 40-60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения Мексидол ® применяют в первые 10-14 дней – в/в капельно по 200-500 мг 2-4 раза в сутки, затем в/м по 200-250 мг 2-3 раза в сутки в течение 2 недель.

При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм Мексидол ® применяют в течение 10-15 дней в/в капельно по 200-500 мг 2-4 раза в сутки.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексидол ® следует назначать в/в струйно или капельно в дозе 200-500 мг 1-2 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем в/м по 100-250 мг/сут на протяжении последующих 2 нед.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят в/м в дозе 200-250 мг 2 раза в сутки на протяжении 10-14 дней.

При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат применяют в/м в суточной дозе 100-300 мг/сут на протяжении 14-30 дней.

При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Мексидол ® вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям.

В первые 5 суток, для достижения максимального эффекта, препарат желательно вводить внутривенно, в последующие 9 суток Мексидол ® может вводиться внутримышечно.

Внутривенное введение препарата производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) на 0,9 % растворе натрия хлорида или 5 % растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100-150 мл в течение 30-90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата, продолжительностью не менее 5 минут.

Введение препарата (внутривенное или внутримышечное) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 мг/кг массы тела в сутки, разовая доза – 2-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая – 250 мг.

При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии Мексидол ® вводят внутримышечно по 100-300 мг/сутки, 1-3 раза в сутки в течение 14 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме Мексидол ® вводят в дозе 200-500 мг в/в капельно или в/м 2-3 раза в сутки в течение 5-7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят в/в в дозе 200-500 мг/сут на протяжении 7-14 дней.

При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.

При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Мексидол ® назначают по 200-500 мг 3 раза в день, в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и в/м. Легкая степень тяжести некротического панкреатита – по 100-200 мг 3 раза в день в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и в/м. Средняя степень тяжести – по 200 мг 3 раза в день, в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида). Тяжелое течение – в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения; далее по 200-500 мг 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы. Крайне тяжелое течение – в начальной дозировке 800 мг/сут до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния по 300-500 мг 2 раза в день в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозировки.

Побочное действие:

Во избежание возникновения побочных эффектов рекомендуется соблюдать режим дозирования и скорость введения препарата.

Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 10 %); часто (≥ 1 %, но < 10 %); нечасто (≥ 0,1 %, но < 1 %); редко (≥ 0,01 %, но < 0,1 %); очень редко (< 0,01 %); частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко – анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница.

Психические нарушения: очень редко – сонливость.

Нарушения со стороны нервной системы: очень редко – головная боль, головокружение (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).

Нарушения со стороны сосудов: очень редко – понижение АД, повышение АД (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко – сухой кашель, першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, затруднение дыхания (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).

Желудочно-кишечные нарушения: очень редко – сухость во рту, тошнота, ощущение неприятного запаха, металлический привкус во рту.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко – зуд, сыпь, гиперемия.
Общие нарушения и реакции в месте введения: очень редко – ощущение тепла.

Передозировка:

Симптомы: сонливость, бессонница.

Лечение: в связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение, как правило, не требуется, симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающее и симптоматическое лечение.

Взаимодействие:

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопа). Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Особые указания:

В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности и бронхоспазма.

Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами:

В период приема препарата следует соблюдать осторожность при работе, требующей быстроты психофизических реакций (управление транспортными средствами, механизмами и т.п.).

Форма выпуска:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл в ампулах бесцветного или светозащитного стекла с точкой разлома синего цвета или с точкой разлома белого цвета и тремя маркировочными кольцами (верхнее – желтое, среднее – белое, нижнее – красное) по 2 мл или 5 мл. По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной. Для ампул по 2 мл – по 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата в пачку из картона для потребительской тары. Для ампул по 5 мл – по 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата в пачку из картона для потребительской тары. По 4, 10 или 20 контурных ячейковых упаковок из пленки поливинилхлоридной вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата в пачку из картона коробочного (для стационаров).

Условия хранения:

Хранить в защищённом от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности:

3 года. Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель и фактический адрес места производства:

• ФКП «Армавирская биофабрика»

Производство готовой лекарственной формы/Первичная упаковка/Вторичная (потребительская) упаковка/Выпускающий контроль качества:

Россия, 352212, Краснодарский край, Новокубанский район, п. Прогресс ул. Мечникова, д. 11.

Производство готовой лекарственной формы/Первичная упаковка/Вторичная (потребительская) упаковка/Выпускающий контроль качества:

Россия, 601122, Владимирская обл., Петушинский район, г. Покров, ул. Франца Штольверка, д. 20, стр. 2.

• ФГУП «Московский эндокринный завод»

Производство готовой лекарственной формы/Первичная упаковка/Вторичная (потребительская) упаковка:

Россия, 109052, г. Москва, ул. Новохохловская, д. 25, стр. 2.

Выпускающий контроль качества:

Россия, 109052, г. Москва, ул. Новохохловская, д. 25, стр. 1.

Владелец регистрационного удостоверения/ Организация, принимающая претензии:

Мексидол (таблетки) : инструкция по применению

состав оболочки: опадрай II белый 33G28435 (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), лактозы моногидрат, полиэтиленгликоль (макрогол), триацетин).

Описание

Таблетки круглые, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие. Препараты для лечения заболеваний нервной системы прочие.

Фармакологические свойства

Быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация при дозах 400-500 мг составляет 3,5-4,0 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при приеме внутрь – 4,9-5,2 ч. Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат – образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит – фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после введения; 3-й – выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й – глюкуронконъюгаты. Период полувыведения (Т1/2) при приеме внутрь – 2,0-2,6 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве – в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.

Мексидол® является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресс-протективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).

Механизм действия Мексидола® обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Мексидол® модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол® повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания аденозинтрифосфата (АТФ) и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.

Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга.

Мексидол® обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Он устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а также способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой. Под влиянием Мексидола® усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.

Мексидол® улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.

Показания к применению

– последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в том числе после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов

– легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм

– энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные)

– синдром вегетативной дистонии

– легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза

– тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях

– ишемическая болезнь сердца в составе комплексной терапии

– купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентных расстройств

– состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами

– астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок

– воздействие экстремальных (стрессорных) факторов

Способ применения и дозы

Внутрь, по 125-250 мг 3 раза в сутки; максимальная суточная доза – 800 мг (6 таблеток). Длительность лечения – 2-6 нед; для купирования алкогольной абстиненции – 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.

Начальная доза – 125-250 мг (1-2 таблетки) 1-2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза – 800 мг (6 таблеток).

Продолжительность курса терапии у больных ишемической болезнью сердца не менее 1,5 – 2 месяцев. Повторные курсы (по рекомендации врача) желательно проводить в весенне – осенние периоды.

Мексидол

Мексидол представляет собой комплексный препарат, существенно снижающий риск развития сосудистых патологий. Медикаментозная защита требуется людям, которые постоянно испытывают стресс, шоковые состояния, нарушение кровообращения мозга, серьёзное отравление и другие опасные ситуации на себе. По назначению врача можно применять таблетки или инъекции Мексидола по инструкции, чтобы помочь организму справиться с этим.

Состав

Аптечный препарат относится к группе антиоксидантных веществ с главным действующим веществом – этилметилгидроксипиридина сукцинат. Среди дополнительных компонентов классические стеарат магния и моногидрат лактозы, а также повидон К-30.

Таблетки представляют собой классические двояковыпуклые пилюли, покрытые плотной плёночной оболочкой. Их цвет отличается белизной, иногда может быть бледно-жёлтым. Это не считается браком. Допускается также наличие характерного запаха лекарства.

Мексидол в уколах представлен почти прозрачной жидкостью для введения в мышцу или в вену. Доля активного вещества здесь меньше – 50 мг/мл, против 125 мг на таблетку. Среди вспомогательных компонентов выделяют метабисульфит натрия и воду для уколов.

Фармакодинамика

Применение Мексидола, цена на который вполне доступна каждому, обусловлено необходимостью поддержки организма. Препарат обладает положительным влиянием на человека с разных направлений.

Попадая в организм таблетки воздействуют как:

1. Гетероароматический антиоксидант. Он снижает уровень свободных радикалов в организме, а также защищает липиды клеточных мембран.
2. Ноотропное вещество. Помогает выдерживать стрессовые ситуации, улучшает мозговую активность и память человека, а также повышает концентрацию внимания.
3. Ослабляет воздействие алкогольной или наркотической интоксикации.
4. Оказывает противосудорожный эффект.
5. Насыщает кровь кислородом.

С помощью лекарственного средства можно восстановить нормальное состояние человека, спровоцировать правильное распределение сна и бодрствования, а также снизить скорость естественных дистрофических изменений в головном мозге.

Учёные выявили, что применение уколов Мексидола, а также таблеток эффективно влияет на больных Паркинсоном, значительно улучшая качество их жизни.

Приятным бонусом при приёме таблеток станет насыщение организма дофамином, который в народе называют «гормоном радости».

Учёные выявили, что применение уколов Мексидола, а также таблеток эффективно влияет на больных Паркинсоном, значительно улучшая качество их жизни.

Приятным бонусом при приёме таблеток станет насыщение организма дофамином, который в народе называют «гормоном радости»

Показания и противопоказания

Как и любое другое лекарственное средство Мексидол в таблетках имеет ряд показаний, при которых применяется терапевтическое средство. Он достаточно обширный и включает в себя неврологические и психические состояния.

В комплексе используется для лечения воспалительных процессов с гноем в острой фазе в районе брюшины. К примеру, при перитоните или панкреатите некротического характера.

Правила применения

В каждой картонной коробке с блистерами содержится инструкция по применению Мексидола. Она чётко прописывает правила применения и схемы терапии. Так таблетки применяют перорально, а уколы делают либо в вену, либо в мышцу, в зависимости от назначений врача.

Пилюлю не делят и не разжёвывают перед проглатыванием. Обязательно запивать обильно жидкостью. Употребление воды и еды не влияет на всасываемость и усваиваемость препарата.

Для постановки укола средство разводят 0,9% физраствора. Введение в мышцу медленное, не меньше пяти минут. Можно применять капельно в вену, скорость введения одна капля в секунду.

Суточная доза должна соблюдаться каждым пациентом. В форме таблеток лекарство не должно превышать 800 мг, уколы – не более 1200 мг.

Если пациент проходил длительный курс терапии, дозировку снижают постепенно. Обязательно только после достижения устойчивого терапевтического эффекта. Применение лекарства вызывает сонливость у человека и чувство некоторой усталости.

У детей применение Мексидола возможно в крайнем случае, к примеру, в рамках скорой медицинской помощи при травмах головы. Комплексная терапия гнойных нейроинфекций также может включать в себя уколы препарата.

Побочные реакции организма

Отзывы на Мексидол самые положительные. Пациенты отмечают, что он хорошо усваивается и отлично помогает при различных патологиях. Однако даже у такого современного препарата существуют побочные реакции:

1. Сердечно-сосудистая система реагирует на лекарство повышением либо снижением артериального давления. Для людей, страдающих нестабильными показателями, гипертонией или гипотонией, это может быть опасно.
2. Нервная система проявляет себя сонливостью, резкими головными болями и нестабильностью координации движений тела, появляется чувство тревоги, человек с трудом засыпает, присутствует эмоциональная реактивность.
3. Желудочно-кишечный тракт реагирует на приём препарата сухостью слизистой оболочки рта и тошнотой.
4. Иммунная система отвечает кожным зудом, сыпью, гиперемией.
5. Дистальный гипергидроз.

При выявлении хотя бы одного из перечисленных состояний, следует незамедлительно прекратить приём Мексидола и обратиться к лечащему доктору.

Беременность и период лактации

Период вынашивания и выкармливания малыша очень деликатный. В это время не рекомендуется приём каких-либо лекарственных средств. Кроме того, по инструкции Мексидол в таблетках не имеет подтверждённых клинических исследований, в соответствии с которыми доказана его безопасность в период беременности и лактации.

Доктора не советуют его принимать в столь деликатный период. Приём может назначить только доктор, если потенциальная польза для матери выше, чем безопасность плода или новорожденного малыша.

Лекарственное взаимодействие

Цена на мексидол вполне доступна, при этом он отлично сочетается с различными терапевтическими средствами и способен даже усиливать их эффект. Врачи отмечают, что таким образом можно заменить высокую дозировку препаратов и добиться лучшего результата.

Мексидол и его аналоги широко применяют при различных зависимостях и отравлениях. Он быстро нейтрализует действие этилового спирта.

Меры предосторожности

В соответствии с инструкцией по применению таблеток Мексидол использовать их одновременно с употреблением спиртных напитков категорически запрещено. Препарат снижает активность этилового спирта, но не может защитить клетки от разрушительного действия спиртного. Он лишь купирует признаки интоксикации, ускоряя обменные процессы и выводя из организма вредные вещества.

Особую осторожность нужно проявить пациентам с бронхиальной астмой. Сульфиты в составе вещества способны спровоцировать бронхоспазм.

Препарат и управление транспортом

Употребление аптечного вещества приводит к заторможенности реакций и сонливости. Это обязывает человека, проходящего лечение, соблюдать осторожность или отказаться на время от личного управления транспортным средством.

Упаковка

Бюджетная цена Мексидола и подробная инструкция представляет пациентам хорошую возможность приобрести качественное лекарство. Таблетки продаются упаковками по 10, 20,30,40 и 50 шт. Таблетки запаяны в контурные ПВХ-блистеры и картонные коробки. В каждой пачке приложена инструкция по применению препарата.

Раствор для инъекций продаётся в стеклянных прозрачных ампулах с тремя маркировочными кольцами. Их объём по два и пять миллилитров. Ампулы помещают в контурные, ячейковые блистеры из пластика, а их, в свою очередь, в картонную пачку. Для ампул по 2 мл в коробке содержится по одному, два или четыре блистера. А для ампул по 5 мл – 1, 2 или 3 ячейковые кассеты. Мексидол уколы содержат инструкцию по применению с подробным описанием приёма.

Условия хранения

Цена на Мексидол доступна, но инструкция по применению гласит, что не стоит покупать слишком большой запас и хранить на видном месте. Это должен быть затемнённый ящик, в который не будет доступа детям. Температура хранения не выше 25 градусов выше нуля.

Срок годности

С момента производства, дата которого указана на картонной пачке, может пройти три года. В течение этого срока можно применять лекарственный препарат. Категорически запрещено применять лекарство по истечении указанного срока действия.

Условия отпуска из аптек

Цена на Мексидол в таблетках невысока, но купить его самостоятельно не представляется возможным. Он отпускается из аптечных сетей только по рецепту от доктора.

Где купить, сколько стоит

Приобрести препарат можно в любой аптечной сети. Стоимость таблеток в пачке с 30 штуками составляет около 280 рублей. Упаковка с 50 таблетками уже стоит в районе 480 рублей.

Цена на Мексидол в уколах немного выше. Ампулы по 2 мл и 10 шт. в упаковке стоят в районе 520 рублей. При увеличенной дозировки в 5 мл и по 5 ампул в пачке цена будет около 480 рублей.

Отзывы

За несколько лет препарат собрал достаточное количество положительных отзывов. Большинство пациентов довольны проведённой терапией.

Моя мать долгие годы страдает болезнью Паркинсона. На этот раз врач выписал Мексидол в таблетках, тем самым существенно улучшив её качество жизни. Лекарство сильно снимает симптоматику, позволяя больному человеку немного расслабиться.

Виктория С., 65 лет

Цена на таблетки Мексидол с подробной инструкцией очень привлекательна. Попросила доктора выписать мне их, чтобы справиться с признаками вегето-сосудистой дистонии. И он действительно помог. Тревожность, головокружения и другие симптомы ушли, улучшилось качество жизни. Я довольна.

Анастасия П, 44 года

Было несколько инсультов, после которых очень долго восстанавливался. Пришлось пропить курс Мексидола, после чего наступили заметные улучшения состояния. Доктор сказал, что курс будем продолжать снова.

Артём Д., 72 года

Вопрос – Ответ

Людей, ещё не решившихся на приобретение Мексидола, часто интересуют вопросы о его воздействии на организм и взаимодействии с другими лекарственными препаратами.

После гипертонического криза врач в комплексном лечении назначил таблетки Мексидол. После пары дней терапии сильно болит голова. В чём причина?

Среди побочных эффектов от приёма препарата имеется возможность развития головных болей. Советуем обратиться за помощью к лечащему врачу. Возможно, препарат вам не подходит или нужно изменить дозировку.

Нет. Таблетки и уколы лекарственного вещества способны эффективно снять признаки интоксикации организма этиловым спиртом, но они не совместимы с алкоголем. Нельзя принимать таблетки одновременно со спиртными напитками.

В официальный перечень противопоказаний вынашивание ребёнка не входит. Однако специалисты отмечают, что ещё недостаточно подтверждённых клинических данных, которые бы могли обезопасить женщину от побочных эффектов при применении препарата. Лечение в этот период жизни женщины рекомендуется только в крайних случаях.

Первое вещество имеет отличный от Мексидола состав с большим количеством витаминов. Хотя он считается аналогом, всё же его эффективность чуть выше, чем основного препарата. Однако выбор в пользу одного из лекарств должен сделать врач.

Не допускается самостоятельное назначение и лечение себе лекарственного средства. Кроме того, его нельзя купить в аптеке без рецепта от врача. Если вас беспокоят признаки патологий, обратитесь к доктору и посоветуйтесь с ним на счёт приёма Мексидола.

Таблетки и уколы достаточно эффективны и помогают избавить от многих проблем со здоровьем. Главное, соблюдать назначенную схему лечения и дозировки.

Список использованной литературы

1. Биологические мембраны и патология клетки, автора Владимирова Ю.А., 1979 г.;

2. Биоантиоксиданты вчера, сегодня, завтра, автора Бурлаковой Е.Б., 1998 г.;

3. Влияние мембраномодулятора из класса 3-оксипиридина на фармакологическую активность психотропных препаратов от авторов Ворониной Т.Д., Смирнова Л.Д., Дюмаева К.М., 1985 г.;

4. Неотложные состояния в неврологии, авторы Верещагин Н.В., Пирадов М.А., 2002 г.;

5. Современные представления о медикаментозном лечении острого церебрального инсульта, под авторством Скворцовой В.И. и Платоновой И.А., 2003 г.

Инструкция по применению МЕКСИДОЛ ® (MEXIDOL)

Раствор для в/в и в/м введения бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный.

Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, вода д/и.

5 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

р-р д/в/в и в/м введен. 50 мг/1 мл: амп. 2 мл 10 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 015744 от 22.04.2015 – Действующее

Раствор для в/в и в/м введения бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный.

Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, вода д/и.

2 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Описание лекарственного препарата МЕКСИДОЛ ® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2015 году. Дата обновления: 30.04.2015 г.

Фармакологическое действие

Мексидол ® оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Мексидол ® повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами /нейролептиками/).

Мексидол ® улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроциты и тромбоциты) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и ЛПНП.

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Механизм действия препарата Мексидол ® обусловлен его антигипоксическим, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи.

Мексидол ® повышает содержание допамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, а также вызывает активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Мексидол ® нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Мексидол ® способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей невропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.

Фармакокинетика

C max достигается через 0.45-0.5 ч и составялет 3.5-4 мкг/мл при применении в дозах 400-500 мг.

После в/м введения препарат определяется в плазме крови в течение 4 ч. Среднее время удержания препарата в организме (MRT – Midle Residence Time) составляет 0.7-1.3 ч.

Мексидол быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро выводится из организма.

Выводится с мочой, в основном в виде глюкуроновых конъюгатов, и в незначительных количествах – в неизмененном виде.

Показания к применению

• острые нарушения мозгового кровообращения;
• черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
• дисциркуляторная энцефалопатия;
• синдром вегетативной дистонии;
• легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
• тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
• острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии);
• первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии;
• купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
• острая интоксикация антипсихотическими средствами;
• острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.

Режим дозирования

Мексидол ® назначают в/м или в/в (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0.9% растворе натрия хлорида.

Струйно Мексидол ® вводят медленно в течение 5-7 мин, капельно – со скоростью 40-60 капель/мин. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения Мексидол ® применяют в составе комплексной терапии в первые 10-14 дней – в/в капельно по 200-500 мг 2-4 раза/сут, затем – в/м по 200-250 мг 2-3 раза/сут в течение 2 недель.

При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм Мексидол ® применяют в течение 10-15 дней в/в капельно по 200-500 мг 2-4 раза/сут.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексидол ® следует назначать в/в струйно или капельно в дозе 200-500 мг 1-2 раза/сут в течение 14 дней. Затем препарат вводят в/м по 100-250 мг/сут в течение последующих 2 недель.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят в/м в дозе 200-250 мг 2 раза/сут в течение 10-14 дней.

При легких когнитивных нарушениях у пациентов пожилого возраста и при тревожных расстройствах Мексидол ® назначают в/м в дозе 100-300 мг/сут в течение 14-30 дней.

При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Мексидол ® вводят в/в или в/м на протяжении 14 суток, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям. В первые 5 суток, для достижения максимального эффекта, препарат желательно вводить в/в, в последующие 9 суток Мексидол ® можно вводить в/м.

В/в введение препарата производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) на 0.9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100-150 мл в течение 30-90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата продолжительностью не менее 5 мин.

Введение препарата (в/в или в/м) осуществляют 3 раза/сут через каждые 8 ч. Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 мг/кг массы тела/сут, разовая доза – 2-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая – 250 мг.

При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии Мексидол ® вводят в/м по 100-300 мг/сут 1-3 раза/сут в течение 14 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме Мексидол ® вводят в дозе 200-500 мг в/в капельно или в/м 2-3 раза/сут в течение 5-7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят в/в в дозе 200-500 мг/сут в течение 7-14 дней.

При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) Мексидол ® назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Доза препарата зависит от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмену препарата следует проводить постепенно, только после положительного клинико-лабораторного эффекта.

При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Мексидол ® назначают по 200-500 мг 3 раза/сут в/в капельно (в 0.9% растворе натрия хлорида) и в/м. При некротическом панкреатите легкой степени тяжести препарат назначают по 100-200 мг 3 раза/сут в/в капельно (в 0.9% растворе натрия хлорида) и в/м; при некротическом панкреатите средней степени тяжести – по 200 мг 3 раза/сут в/в капельно (в 0.9% растворе натрия хлорида); при тяжелом течении процесса – в первые сутки назначают в пульс-дозе 800 мг, разделив на 2 введения, далее – по 200-500 мг 2 раза/сут с постепенным снижением суточной дозы; при крайне тяжелом течении некротического панкреатита – начальная доза составляет 800 мг/сут до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, при стабилизации состояния – по 300-500 мг 2 раза/сут в/в капельно (в 0.9% растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозы.